Jak działa metformina na organizm ludzki? Jego działania niepożądane i przeciwwskazania

  • Analizy

W tym materiale opisano mechanizm działania metforminy, popularnego doustnego leku hipoglikemicznego, który jest przepisywany w leczeniu cukrzycy typu 2, a także osobom z nadwagą i otyłością. Metformina zapobiega rozwojowi chorób sercowo-naczyniowych i powikłań cukrzycy, pomaga organizmowi zwiększyć wrażliwość na insulinę.

Pomimo popularności, wpływ metforminy na ludzkie ciało nie jest w pełni zrozumiały. Metformina jest również nazywana "bestsellerem, a nie czytana do końca". Do dziś aktywnie prowadzone są różne badania, a naukowcy odkrywają nowe aspekty tego leku, ujawniając jego dodatkowe korzystne właściwości i skutki uboczne.

Wiadomo, że Światowa Organizacja Zdrowia uznała metforminę za jeden z najbardziej skutecznych i bezpiecznych leków stosowanych w systemie opieki zdrowotnej.

Z drugiej strony, choć Metformin został odkryty w 1922 roku, dopiero w 1995 roku został użyty w Stanach Zjednoczonych. W Niemczech metformina nadal nie jest lekiem na receptę, a niemieccy lekarze nie przepisują go.

Mechanizm działania metforminy

Metformina aktywuje wydzielanie enzymu aktywowanego AMP kinazy białkowej (AMPK), odpowiedzialnego za metabolizm glukozy i tłuszczu. Aktywacja AMPA jest konieczna dla hamującego wpływu metforminy na glukoneogenezę w wątrobie.

Oprócz hamowania procesu glukoneogenezy w wątrobie, metformina zwiększa wrażliwość tkanki na insulinę, zwiększa obwodowy wychwyt glukozy, zwiększa utlenianie kwasów tłuszczowych, jednocześnie zmniejszając wchłanianie glukozy z przewodu pokarmowego.

Mówiąc prościej, po podaniu dużej ilości węglowodanów do organizmu, insulina trzustkowa zaczyna być wydzielana w celu utrzymania poziomu cukru we krwi w prawidłowym zakresie. Węglowodany zawarte w żywności są trawione w jelitach i przekształcane w glukozę, która dostaje się do krwioobiegu. Dzięki insulinie jest on dostarczany do komórek i staje się dostępny dla energii.

Wątroba i mięśnie mają zdolność magazynowania nadmiaru glukozy, a w razie potrzeby można je łatwo uwolnić do krwioobiegu (na przykład podczas hipoglikemii, podczas wysiłku fizycznego). Ponadto wątroba może przechowywać glukozę z innych składników odżywczych, na przykład z tłuszczów i aminokwasów (bloków budulcowych białek).

Najważniejszym działaniem metforminy jest zahamowanie (supresja) wytwarzania glukozy przez wątrobę, co jest charakterystyczne dla cukrzycy typu 2.

Innym efektem leku wyrażono jako absorpcji opóźnienie glukozy w jelicie, co pozwala na uzyskanie niskiego poziomu glukozy we krwi po posiłku (po posiłku stężenia glukozy we krwi), a także w celu zwiększenia wrażliwości komórek na insulinę (komórkami docelowymi stają się bardziej wrażliwe na insulinę wydalany przez wychwyt glukozy).

Uwagi doktora R. Bernsteina na temat metforminy: "Przyjmowanie metforminy ma pewne dodatkowe pozytywne właściwości - zmniejsza częstość występowania raka i tłumi hormon głodowy - grelinę, przez co zmniejsza skłonność do przejadania się. Jednak z mojego doświadczenia nie wszystkie analogi metforminy są równie skuteczne. Zawsze przepisuję Glucophage, chociaż jest nieco droższy niż jego odpowiedniki "(Diabetes Soluton, wydanie 4).

Jak szybko działa metformina?

Po podaniu doustnym tabletka Metformin jest wchłaniana w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Działanie substancji czynnej rozpoczyna się 2,5 godziny po spożyciu, a po 9-12 godzinach jest wydalane przez nerki. Metformina może gromadzić się w wątrobie, nerkach i tkance mięśniowej.

Dawkowanie

Na początku leczenia metformina jest zwykle przepisywana dwa do trzech razy dziennie przed posiłkiem lub po posiłku w dawce 500-850 mg. Po 10-15-dniowym kursie ocenia się skuteczność jego działania na poziom cukru we krwi i, jeśli to konieczne, dawkę leku zwiększa się pod nadzorem lekarza. Dawka metforminy może zostać zwiększona do 3000 mg. dziennie, podzielone na 3 równoważne dawki.

Jeśli poziom cukru we krwi nie spadnie do normy, rozważa się kwestię wyboru terapii skojarzonej. Kombinacje metforminy są dostępne na rynku rosyjskim i ukraińskim, obejmują one: pioglitazonem wildagliptynę sitagliptyna, saksagliptyna i glibenklamid. Możliwe jest również powołanie skojarzonego leczenia insuliną.

Metformina długo działająca i jej analogi

Aby pozbyć się zaburzeń żołądkowo-jelitowych i poprawić jakość życia pacjentów we Francji, metforminę opracowano w celu przedłużonego działania. Glyukofazh Long - lek o powolnym wchłanianiu substancji czynnej, który można przyjmować tylko 1 raz dziennie. Ta procedura zapobiega występowaniu szczytowych stężeń metforminy we krwi, ma korzystny wpływ na tolerancję metforminy i zmniejsza występowanie problemów z trawieniem.

Wchłanianie przedłużonej metforminy występuje w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Naukowcy opracowali żelowy system dyfuzji GelShield ("żel wewnątrz żelu"), który pomaga metforminie stopniowo i równomiernie uwalniane z postaci tabletki.

Analogi Metforminy

Pierwotnym lekiem jest francuski Glyukofazh. Istnieje wiele analogów (rodzajów) metforminy. Należą do nich rosyjskie leki Gliformin, Novoformin, Formetin i Metformin-Richter, niemiecki Metfohamma i Siofor, chorwacki Formin pliva, argentyński Bagomet, izraelski Metformin-Teva, słowacki Metformin Zentiva.

Analogi długo działającej metforminy i ich koszt

Skutki uboczne metforminy

  • Dość często (w ponad 10% przypadków) występują problemy z przewodem pokarmowym (wymioty, nudności, biegunka, wzdęcia, bóle brzucha). W takich przypadkach metformina musi być przyjmowana z posiłkami, aby zmniejszyć podrażnienie przewodu pokarmowego. W przypadku ostrego zaburzenia żołądkowo-jelitowego należy przerwać stosowanie metforminy.
  • Silne obniżenie poziomu cukru we krwi (hipoglikemia) może wystąpić po nadmiernym spożyciu alkoholu podczas leczenia metforminą (sam alkohol obniża poziom cukru we krwi).
  • Niedobór witaminy B12 obserwuje się u około 5% wszystkich osób przyjmujących metforminę, która jest około dwukrotnie wyższa niż zwykle. Ryzyko niedoboru witaminy B12 zwiększa się wraz z długotrwałym stosowaniem leku - u 30% pacjentów przyjmujących Metformin przez 10-12 lat występował pewien niedobór tej witaminy. Dlatego zaleca się dodatkowe spożycie witaminy B12.
  • Zmiana smaku.
  • Przy długotrwałym stosowaniu, jak również podczas przyjmowania leku, wraz z dużymi dawkami alkoholu, może występować wysoki poziom kwasu mlekowego we krwi (kwasica mleczanowa).

Kwasica mleczanowa i metformina

Kwasica mleczanowa (kwas mlekowy, śpiączka mlekowa, kwasica mleczanowa, kwasica mleczanowa) jest rzadką, ale bardzo niebezpieczną chorobą, często śmiertelną. Ciało zakwasza się kwasem mlekowym, blokuje się mechanizm wykorzystania mleczanu przez wątrobę i mięśnie. Połowa przypadków ciężkiej kwasicy mleczanowej występuje u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Ryzyko kwasicy mleczanowej wzrasta wraz z połączeniem przyjmowania metforminy z dużą ilością alkoholu. Dlatego przyjmowanie metforminy jest przeciwwskazane u pacjentów z alkoholizmem.

Pacjenci przyjmujący metforminę lub jej analogi mogą pić alkohol w umiarkowanych ilościach z rzadkim pokarmem zawierającym węglowodany.

Istnieje ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Istnieje również ryzyko chorób, w których występuje niedotlenienie tkanek (niewydolność serca, zatorowość płucna, zawał serca, stany szoku).

Przeciwwskazania

Metformina jest przeciwwskazana w następujących przypadkach:

  • Przy bezwzględnym niedoborze insuliny - przy cukrzycy typu 1, cukrzycowej kwasicy ketonowej lub śpiączce cukrzycowej metformina jest całkowicie niedopuszczalna (przeciwwskazana).
  • W ciężkiej chorobie nerek (ostre zapalenie nerek, stwardnienie zanikowe) i niewydolności nerek.
  • Kiedy niewydolność wątroby.
  • Kiedy alkoholizm, ponieważ Alkohol prowokuje zakwaszenie organizmu za pomocą kwasu mlekowego, więc istnieje ryzyko kwasicy mleczanowej.
  • Z niestabilną niewydolnością serca, zawałem mięśnia sercowego, sercem (wstrząs kardiogenny).
  • Z ciężką infekcją ciała.
  • Jeśli podejrzewasz, że rozedma płuc u pacjenta zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej.
  • Przed zabiegiem, w którym planuje się znieczulenie lub znieczulenie, przed badaniem medycznym za pomocą iniekcji donosowych środków kontrastowych przez krew, metforminę należy przerwać na 24-48 godzin przed rozpoczęciem leczenia ze względu na ryzyko wystąpienia kwasicy krwi.

Jak metformina wpływa na wątrobę i nerki?

Metformina może powodować działania niepożądane na wątrobę i nerki, dlatego nie wolno jej przyjmować u pacjentów z przewlekłymi chorobami (z przewlekłą niewydolnością nerek, zapaleniem wątroby, marskością wątroby itp.).

Należy unikać stosowania metforminy u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ działanie leku następuje bezpośrednio w wątrobie i może powodować zmiany w nim lub prowadzić do ciężkiej hipoglikemii, blokując syntezę glukoneogenezy. Być może powstawanie otyłości wątroby.

Jednak w niektórych przypadkach metformina ma pozytywny wpływ na chorobę wątroby, dlatego stan wątroby podczas przyjmowania tego leku powinien być dokładnie monitorowany.

W przewlekłym zapaleniu wątroby, metformina powinna zostać porzucona, ponieważ choroba wątroby może się pogorszyć. W takim przypadku zaleca się stosowanie insulino terapii, ponieważ insulina wchodzi bezpośrednio do krwi, omijając wątrobę lub przepisuje leczenie sulfonylomocznikiem.

Nie znaleziono żadnych skutków ubocznych metforminy na zdrową wątrobę.

Możesz przeczytać więcej na naszej stronie internetowej na temat przyjmowania metforminy w chorobie nerek.

Jak metformina działa na ciężarne kobiety z cukrzycą ciążową?

Powołanie metforminy na kobiety w ciąży nie jest bezwzględnym przeciwwskazaniem, niewyrównana cukrzyca ciążowa jest o wiele bardziej szkodliwa dla dziecka. Jednak insulina jest częściej przepisywana w leczeniu cukrzycy ciążowej. Wyjaśnia to kontrowersyjne wyniki badań nad wpływem metforminy na ciężarnych pacjentów.

Jedno z badań przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych wykazało, że metformina jest bezpieczna w czasie ciąży. Kobiety z cukrzycą ciążową, które przyjmowały metforminę, miały mniejszy przyrost masy ciała w czasie ciąży niż pacjenci z insuliną. Dzieci urodzone przez kobiety, które otrzymywały metforminę, miały mniejszy wzrost trzewnej tkanki tłuszczowej, co czyni je mniej podatnymi na insulinooporność w późniejszym okresie życia.

W doświadczeniach na zwierzętach nie obserwowano niekorzystnego wpływu metforminy na płodowy rozwój płodu.

Mimo to w niektórych krajach nie zaleca się stosowania metforminy u kobiet w ciąży. Na przykład w Niemczech przepisanie tego leku podczas ciąży i cukrzycy ciążowej jest oficjalnie zabronione, a pacjenci, którzy chcą go zażywać, podejmują całe ryzyko i sami za to płacą. Według niemieckich lekarzy metformina może wywierać szkodliwy wpływ na płód i stwarza jego predyspozycje do insulinooporności.

Kiedy laktacja powinna porzucić metforminę, ponieważ dostaje się do mleka matki. Należy przerwać karmienie piersią metforminą.

Jak działa metformina na jajniki?

Metformina jest najczęściej stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, ale jest również zalecana w przypadku zespołu policystycznych jajników (PCOS) ze względu na wzajemne powiązania między tymi chorobami, ponieważ zespół policystycznych jajników często wiąże się z opornością na insulinę.

W badaniach klinicznych zakończonych w latach 2006-2007 stwierdzono, że skuteczność metforminy w policystycznych schorzeniach jajników nie była lepsza niż w przypadku placebo, i że metformina w połączeniu z klomifenem nie była lepsza od samego klomifenu.

W Wielkiej Brytanii nie zaleca się przepisywania metforminy jako leczenia pierwszego rzutu w przypadku zespołu policystycznych jajników. Jako zalecenie wskazuje się na klomifen i podkreśla się potrzebę zmian stylu życia, niezależnie od terapii lekowej.

Metformina w leczeniu niepłodności u kobiet

Wiele badań klinicznych wykazało skuteczność metforminy w niepłodności wraz z klomifenem. Metformina powinna być stosowana jako lek drugiego rzutu, jeśli leczenie klomifenem okaże się nieskuteczne.

Inne badanie zaleca przepisanie metforminy bez zastrzeżeń jako głównej opcji leczenia, ponieważ ma ona pozytywny wpływ nie tylko na brak owulacji, ale również na insulinooporność, hirsutyzm i otyłość, co często obserwuje się w PCOS.

Prediabet i metformina

Metformina może być podawana osobom przed cukrzycą (osobom zagrożonym rozwojem cukrzycy typu 2), co zmniejsza ich szanse na rozwój choroby, chociaż intensywne ćwiczenia i dieta o ograniczonej zawartości węglowodanów są o wiele bardziej korzystne w tym celu.

W Stanach Zjednoczonych przeprowadzono badanie, zgodnie z którym jedna grupa pacjentów otrzymywała metforminę, a druga - sport i stosowała dietę. W rezultacie, w grupie zdrowego stylu życia częstość występowania cukrzycy była o 31% mniejsza niż w przypadku prediabetyki przyjmującej metforminę.

Oto, co piszą o prediabet i metforminie w jednym przeglądzie naukowym opublikowanym w PubMed, anglojęzycznej bazie publikacji medycznych i biologicznych (PMC4498279):

"Osoby z podwyższonym poziomem cukru we krwi, które nie są chore na cukrzycę, są zagrożone rozwojem cukrzycy typu 2, tzw." Stanem przedcukrzycowym ". Określenie" stan przedcukrzycowy "zwykle dotyczy granicy stężenia glukozy na czczo na czczo (nieprawidłowy poziom glukozy na czczo) i / lub glukoza w osoczu, dostarczona 2 godziny po doustnym teście tolerancji glukozy z 75 g cukru (upośledzona tolerancja glukozy) W USA nawet górny poziom granicznej hemoglobiny glikowanej (HbA1c) zaczął być uważany za przedcukrzycę.
Osoby z przedcukrzycą mają zwiększone ryzyko uszkodzenia mikronaczyniowego i rozwoju powikłań makronaczyniowych, podobnie jak w przypadku długotrwałych powikłań cukrzycy. Wstrzymywanie lub cofanie postępu zmniejszonej wrażliwości na insulinę i zaburzenia funkcji komórek beta jest kluczowe dla osiągnięcia zapobiegania cukrzycy typu 2.

Opracowano wiele środków mających na celu zmniejszenie masy ciała: leczenie farmakologiczne (metformina, tiazolidynodiony, akarboza, podstawowe wstrzyknięcia insuliny i leki odchudzające), a także chirurgia bariatryczna. Środki te mają na celu zmniejszenie ryzyka rozwoju cukrzycy typu 2 u osób z przedcukrzycą, chociaż pozytywne wyniki nie zawsze są osiągane.

Metformina nasila działanie insuliny w wątrobie i mięśniach szkieletowych, a jej skuteczność w opóźnianiu lub zapobieganiu cukrzycy została udowodniona w różnych dużych, dobrze zaplanowanych, randomizowanych badaniach,

w tym programy zapobiegania cukrzycy. Dziesięciolecia klinicznego stosowania wykazały, że metformina jest ogólnie dobrze tolerowana i bezpieczna. "

Czy mogę przyjmować lek Metformin w celu zmniejszenia masy ciała? Wyniki badań

Według badań metformina może pomóc niektórym osobom w zrzuceniu wagi. Jednak wciąż nie jest jasne, w jaki sposób metformina prowadzi do utraty masy ciała.

Jedna z teorii głosi, że metformina zmniejsza apetyt, dlatego też dochodzi do utraty wagi. Pomimo faktu, że Metformin pomaga schudnąć, lek ten nie jest przeznaczony bezpośrednio do tego celu.

Zgodnie z randomizowanym długotrwałym badaniem (patrz: PubMed, PMCID: PMC3308305), utrata masy ciała z powodu stosowania metforminy ma tendencję do występowania stopniowo, przez okres od jednego do dwóch lat. Liczba zrzuconych kilogramów różni się także w zależności od różnych osób i wiąże się z wieloma innymi czynnikami - konstytucją ciała, ilością spożywanych kalorii dziennie oraz stylem życia. Zgodnie z badaniem, badani średnio stracili od 1,8 do 3,1 kg po dwóch lub więcej latach przyjmowania metforminy. W porównaniu z innymi metodami odchudzania (dieta niskowęglowodanowa, wysoka aktywność fizyczna, głód), jest to więcej niż skromny wynik.

Bezmyślne leczenie bez przestrzegania innych aspektów zdrowego stylu życia nie prowadzi do utraty wagi. Ludzie, którzy przestrzegają zdrowej diety i ćwiczeń fizycznych, przyjmując metforminę, zwykle tracą na wadze. Wynika to z faktu, że metformina zwiększa tempo spalania kalorii podczas ćwiczeń. Jeśli nie uprawiasz sportu, prawdopodobnie nie będziesz miał takiej przewagi.

Ponadto każda utrata wagi będzie kontynuowana tak długo, jak przyjmujesz lek. Oznacza to, że jeśli przestaniesz przyjmować metforminę, istnieje wiele szans na powrót do pierwotnej wagi. Nawet jeśli nadal przyjmujesz lek, możesz powoli zacząć przybierać na wadze. Innymi słowy, metformina nie jest "magiczną pigułką" na odchudzanie, w przeciwieństwie do oczekiwań niektórych osób. Przeczytaj więcej na ten temat w naszym materiale: Zastosowanie metforminy do odchudzania: recenzje, badania, instrukcje

Czy metformina jest przepisywana dla dzieci?

Dopuszczalne jest przyjmowanie metforminy przez dzieci i młodzież w wieku powyżej 10 lat - zostało to potwierdzone w różnych badaniach klinicznych. Nie ujawniły żadnych szczególnych skutków ubocznych związanych z rozwojem dziecka, ale leczenie musi być prowadzone pod nadzorem lekarza.

Wnioski

  • Metformina zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie (glukoneogeneza) i zwiększa wrażliwość tkanek ciała na insulinę.
  • Pomimo wysokiej komercyjności leku na świecie, jego mechanizm działania nie jest w pełni zrozumiały, a wiele badań jest ze sobą sprzecznych.
  • Przyjmowanie metforminy w ponad 10% przypadków powoduje problemy jelitowe. Aby rozwiązać ten problem, opracowano metforminę o długotrwałym działaniu (oryginał to Long Glucophage), która spowalnia wchłanianie substancji czynnej i łagodzi jej działanie na żołądek.
  • Nie należy przyjmować metforminy w przypadku ciężkich chorób wątroby (przewlekłe zapalenie wątroby, marskość) i nerek (przewlekła niewydolność nerek, ostre zapalenie nerek).
  • W połączeniu z alkoholem metformina może wywoływać śmiertelną kwasicę mleczanową, więc alkoholicy nie mogą jej przyjmować podczas picia dużych ilości alkoholu.
  • Długotrwałe podawanie metforminy powoduje brak witaminy B12, dlatego zaleca się dodatkowo przyjmowanie suplementów tej witaminy.
  • Nie zaleca się podawania metforminy podczas ciąży i cukrzycy ciążowej, a także podczas karmienia piersią, ponieważ przenika do mleka.
  • Metformina nie jest "magiczną pigułką" na utratę wagi. Utrata wagi jest lepsza ze zdrową dietą (w tym z ograniczeniem węglowodanów), a także z aktywnością fizyczną.

Źródła:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogi długotrwałego działania metforminy // lekarz prowadzący. 2012. №3.
  2. Czy metformina powoduje kwasicę mleczanową? / Cochrane Systematic Review: Fundamentals // Aktualności medyczne i farmaceutyczne. 2011. №11-12.
  3. Długoterminowe bezpieczeństwo, tolerancja i utrata masy ciała związane z przyjmowaniem metforminy w profilaktyce cukrzycy (badanie) / Długoterminowe bezpieczeństwo, tolerancja i leczenie cukrzycy. 2012 kwietnia; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformina (Metformina)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Metformin

Nazwa chemiczna

N-N-dimetylimidodikarbonoimidowy diamid (jako chlorowodorek)

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Metformin

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Metformina

Chlorowodorek metforminy jest białym lub bezbarwnym krystalicznym proszkiem. Jest rozpuszczalny w wodzie i praktycznie nierozpuszczalny w acetonie, eterze i chloroformie. Masa cząsteczkowa 165,63.

Farmakologia

Obniża stężenie glukozy (na czczo i po posiłkach) we krwi i poziomie hemoglobiny glikowanej, zwiększa tolerancję glukozy. Zmniejsza wchłanianie glukozy w jelitach, jej wytwarzanie w wątrobie, wzmacnia wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę (wzrasta wchłanianie glukozy i jej metabolizm). Nie zmienia wydzielania insuliny przez komórki beta wysepek trzustkowych (poziom insuliny, mierzony na pusty żołądek, a dzienna odpowiedź na insulinę może nawet spadać). Normalizuje profil lipidowy osocza krwi u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną: zmniejsza zawartość trójglicerydów, cholesterolu i LDL (określanych na pusty żołądek) i nie zmienia poziomów lipoprotein o innych gęstościach. Stabilizuje lub zmniejsza masę ciała.

Eksperymentalne badania na zwierzętach w dawkach, które są 3 razy wyższe niż MRDC pod względem powierzchni ciała, nie wykazały właściwości mutagennych, rakotwórczych, teratogennych i wpływu na płodność.

Szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność (na czczo) wynosi 50-60%. Cmax w osoczu osiągnięto po 2 h. Jedzenie obniża Cmax 40% i spowalnia jej osiągnięcie przez 35 minut. Stężenie metforminy w stanie równowagi we krwi osiąga się w ciągu 24-48 godzin i nie przekracza 1 μg / ml. Objętość dystrybucji (dla pojedynczej dawki 850 mg) wynosi (654 ± 358) litrów. Nieznacznie wiąże się z białkami osocza, zdolnymi do gromadzenia się w gruczołach ślinowych, wątrobie i nerkach. Wydalany przez nerki (głównie przez wydzielanie kanalików) w niezmienionej postaci (90% na dzień). Nerek Cl - 350-550 ml / min. T1/2 wynosi 6,2 h (osocze) i 17,6 h (krew) (różnica tłumaczy się zdolnością do akumulacji w krwinkach czerwonych). Starsze przedłużone T1/2 i zwiększa Cmax. W przypadku upośledzenia funkcji nerek T jest przedłużony1/2 i zmniejszony klirens nerkowy.

Zastosowanie substancji Metformin

Cukrzyca typu 2 (szczególnie w przypadkach otyłości) z nieskutecznością korekty hiperglikemii poprzez terapię dietą, w tym w połączeniu z sulfonylomocznikami.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, choroba nerek lub niewydolność nerek (poziom kreatyniny jest większy niż 0,132 mmol / l u mężczyzn i 0,123 mmol / l u kobiet), oznaczający upośledzenie funkcji wątroby; stany towarzyszące niedotlenieniu (w tym niewydolność serca i niewydolność oddechowa, ostra faza zawału mięśnia sercowego, ostra niewydolność naczyń mózgowych, niedokrwistość); odwodnienie, choroby zakaźne, rozległy zabieg i urazu, przewlekłe alkoholizm, ostre lub przewlekłe kwasica metaboliczna, w tym cukrzycowej kwasicy ketonowej ze śpiączką lub bez kwasicy mleczanowej historii przestrzeganie diety, niskokalorycznych (mniej niż 1000 kcal / dzień), badaniach z zastosowaniem radioaktywnych izotopów jodu, ciąża, karmienie piersią.

Ograniczenia w korzystaniu z

Wiek dzieci (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie są określone), osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) (ze względu na powolny metabolizm konieczne jest oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka). Nie wyznaczaj osób wykonujących ciężką pracę fizyczną (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej).

Stosuj podczas ciąży i laktacji

W czasie ciąży możliwe jest, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących stosowania w czasie ciąży).

Kategoria działania na płód przez FDA - B.

W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne Metforminy

Ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego: na początku leczenia - anoreksja, biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha (zmniejszone podczas przyjmowania posiłków); metaliczny smak w jamie ustnej (3%).

Od układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): w pojedynczych przypadkach - niedokrwistość megaloblastyczna (wynik naruszenia wchłaniania witaminy B)12 i kwas foliowy).

Metabolizm: hipoglikemia; w rzadkich przypadkach - kwasica mleczanowa (osłabienie, senność, niedociśnienie, oporna bradyarytmia, zaburzenia oddechowe, bóle brzucha, bóle mięśni, hipotermia).

Dla skóry: wysypka, zapalenie skóry.

Interakcja

Wpływ metforminy jest osłabiony przez tiazyd i inne leki moczopędne, kortykosteroidy, fenotiazyny, glukagon, hormony tarczycy, estrogeny, w tym. jako część doustnych środków antykoncepcyjnych, fenytoiny, kwasu nikotynowego, sympatykomimetyki, antagonistów wapnia, izoniazydu. W pojedynczej dawce u zdrowych ochotników, nifedypina zwiększała wchłanianie, Cmax (o 20%), AUC (o 9%) metforminy, Tmax i t1/2 to się nie zmieniło. Działanie hipoglikemiczne zwiększenia insuliny, sulfonylomoczniki, akarboza, niesteroidowe leki przeciwzapalne, inhibitory MAO, oksytetracyklina, inhibitory ACE, klofibrat pochodne, cyklofosfamid, beta-blokerów.

Badanie interakcji pojedynczej dawki u zdrowych ochotników wykazało, że furosemid zwiększa Cmax (o 22%) i AUC (o 15%) metforminy (bez istotnych zmian klirensu nerkowego metforminy); metformina zmniejsza Cmax (o 31%), AUC (o 12%) i T1/2 (o 32%) furosemid (bez znaczących zmian w klirensie nerkowym furosemidu). Dane dotyczące interakcji metforminy i furosemidu z długotrwałym stosowaniem nie są dostępne. Preparaty (amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinina, ranitydyna, triamteren i wankomycynę), wydzielone w kanalikach konkurować rurowych systemu transportowego i długotrwałej terapii może zwiększać Cmax metformina w 60%. Cymetydyna spowalnia eliminację metforminy, co powoduje zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej. Niekompatybilny z alkoholem (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej).

Przedawkowanie

Leczenie: hemodializa, leczenie objawowe.

Droga podania

Środki ostrożności metformina

Czynność nerek, filtracja kłębuszkowa, poziomy glukozy we krwi powinny być stale monitorowane. Szczególnie ostrożne monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne w przypadku stosowania metforminy w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem lub insuliną (ryzyko hipoglikemii). Leczenie skojarzone z metforminą i insuliną powinno być prowadzone w szpitalu w celu ustalenia odpowiedniej dawki każdego leku. U pacjentów kontynuujących leczenie metforminą konieczne jest ustalenie zawartości witaminy B raz w roku.12 z powodu możliwego zmniejszenia jego absorpcji. Konieczne jest określenie poziomu mleczanu w osoczu co najmniej 2 razy w roku, a także pojawienie się bóle mięśni. Wraz ze wzrostem zawartości mleczanu leku jest anulowane. Nie należy stosować przed zabiegami chirurgicznymi i przez 2 dni po ich wdrożeniu, a także przez 2 dni przed i po przeprowadzeniu badań diagnostycznych (w urografii, angiografii itp.).

Metformina

Doustny lek hipoglikemiczny

Białe tabletki powlekane dojelitowo są okrągłe, obustronnie wypukłe.

1 zakład Chlorowodorek metforminy 500 mg

Substancje pomocnicze: Povidone K90, skrobia kukurydziana, krospowidon, stearynian magnezu, talk.

Skład powłoki: kwas metakrylowy i kopolimer metakrylanu metylu (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, dwutlenek tytanu, talk.

10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.

Metformina hamuje glukoneogenezę w wątrobie, zmniejsza wchłanianie glukozy z jelita, zwiększa wykorzystanie obwodowej glukozy, a także zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. Nie wywiera wpływu na wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki, nie wywołuje reakcji hipoglikemicznych. Obniża poziom trójglicerydów i niskiej gęstości linoprotein we krwi. Stabilizuje lub zmniejsza masę ciała. Ma działanie fibrynolityczne z powodu zahamowania tkankowego inhibitora aktywatora plazminogenu.

Po podaniu doustnym, metformina jest wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Biodostępność po przyjęciu standardowej dawki wynosi 50-60%. Cmax w osoczu krwi osiąga 2,5 godziny po spożyciu. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Gromadzi się w gruczołach ślinowych, mięśniach, wątrobie i nerkach. Wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. T1/2 wynosi 9-12 h. W przypadku upośledzenia czynności nerek możliwe jest kumulowanie leku.

- cukrzyca typu 2 bez tendencji do kwasicy ketonowej (szczególnie u pacjentów z otyłością) z nieskutecznością terapii dietetycznej;

- w połączeniu z insuliną - z cukrzycą typu 2, szczególnie z wyraźnym stopniem otyłości, której towarzyszy wtórna insulinooporność.

- cukrzycowa kwasica ketonowa, prekomie cukrzycowe, śpiączka;

- zaburzona czynność nerek;

- ostre stany związane z ryzykiem dysfunkcji nerek: odwodnienie (biegunka, wymioty), gorączki, choroby zakaźnej, ciężkiej, stanu niedotlenienia (wstrząs, posocznicę, infekcje nerek, chorób oskrzelowo-płucnych);

- klinicznie wyraźne objawy ostrych i przewlekłych chorób, które mogą prowadzić do rozwoju niedotlenienia tkanek (niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, ostry zawał mięśnia sercowego);

- poważne operacje i urazy (gdy wskazana jest terapia insulinowa);

- nieprawidłowa czynność wątroby;

- przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholem;

- stosowanie przez co najmniej 2 dni przed i w ciągu 2 dni po przeprowadzeniu badań radioizotopowych lub rentgenowskich z wprowadzeniem środka kontrastowego zawierającego jod;

- kwasica mleczanowa (w tym historia);

- przestrzeganie diety niskokalorycznej (mniej niż 1000 kalorii dziennie);

- Nadwrażliwość na lek.

Nie zaleca się stosowania leku u osób w wieku powyżej 60 lat, które wykonują ciężką pracę fizyczną, co wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju kwasicy mleczanowej.

Dawka leku ustalana jest indywidualnie przez lekarza, w zależności od poziomu glukozy we krwi.

Początkowa dawka wynosi 500-1000 mg / dzień (1-2 tab.). Po 10-15 dniach możliwe jest dalsze stopniowe zwiększanie dawki w zależności od poziomu glukozy we krwi.

Dawka podtrzymująca leku wynosi zwykle 1500-2000 mg / dzień. (3-4 tab.) Maksymalna dawka - 3000 mg / dzień (6 tabletek).

U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka dobowa nie powinna przekraczać 1 g (2 tab.).

Tabletki Metformin należy przyjmować w całości podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku, popijając niewielką ilością płynu (szklanką wody). Aby zmniejszyć skutki uboczne z przewodu pokarmowego, dawkę dzienną należy podzielić na 2-3 dawki.

Ze względu na zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej dawkę leku należy zmniejszyć w przypadku ciężkich zaburzeń metabolicznych.

Na części układu pokarmowego: nudności, wymioty, metaliczny smak w jamie ustnej, brak apetytu, biegunka, wzdęcia, ból brzucha. Objawy te występują szczególnie często na początku leczenia i z reguły same ustępują. Objawy te można zmniejszyć, przepisując antrocyty, pochodne atropiny lub przeciwskurczowe.

Metabolizm: w rzadkich przypadkach - laktacidoza (wymaga przerwania leczenia); z długotrwałym leczeniem - hipowitaminoza B12 (upośledzona absorpcja).

Od strony narządów krwiotwórczych: w niektórych przypadkach niedokrwistość megaloblastyczna.

Ze strony układu hormonalnego: hipoglikemia.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna.

W przypadku przedawkowania leku Metformin może rozwinąć się kwasica mleczanowa z wynikiem śmiertelnym. Przyczyną rozwoju kwasicy mleczanowej może być również kumulacja leku z powodu upośledzenia czynności nerek.

Objawy kwasicy mleczanowej: nudności, wymioty, biegunka, obniżenie temperatury ciała, ból w jamie brzusznej, ból mięśni, w przyszłości może być zwiększone oddychanie, zawroty głowy, zaburzenia świadomości i rozwój śpiączki.

Leczenie: W przypadku objawów kwasicy mleczanowej, leczenie metforminą należy natychmiast przerwać natychmiast hospitalizować pacjenta i określić stężenie mleczanu, potwierdzić diagnozę. Hemodializa jest najskuteczniejszym środkiem do usuwania mleczanu i metforminy z organizmu. Przeprowadza się także leczenie objawowe.

W leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika metforminy może rozwinąć się hipoglikemia.

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania danazolu w celu uniknięcia hiperglikemicznego działania tego drugiego. Jeśli to konieczne, leczenie danazolem i po jego odstawieniu wymaga dostosowania dawki kontroli glikemii metforminą.

Kombinacje wymagające szczególnej ostrożności: chlorpromazyna - w dużych dawkach (100 mg / dobę) zwiększa poziom glukozy we krwi, zmniejszając uwalnianie insuliny.

Podczas leczenia neuroleptyków i po odstawieniu tych ostatnich konieczne jest dostosowanie dawki metforminy pod kontrolą poziomu glikemii.

Przy równoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika, akarbozą, insuliną, NLPZ, inhibitorami MAO, oksytetracykliną, inhibitorami ACE, pochodnymi klofibratu, cyklofosfamidem, blokerami β-adrenergicznymi, można zwiększyć działanie hipoglikemiczne metforminy.

Przy równoczesnym stosowaniu z GCS, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, adrenaliną, sympatykomimetyki, glukagonem, hormonami tarczycy, diuretykami tiazydowymi i pętlowymi, pochodnymi fenotiazyny, pochodnymi kwasu nikotynowego, hipoglike-miczny wpływ metforminy można zmniejszyć.

Cymetydyna spowalnia eliminację metforminy, co powoduje zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej.

Metformina może osłabiać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodnych kumaryny).

Spożycie alkoholu zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej podczas ostrego zatrucia alkoholowego, szczególnie w przypadkach głodu lub diet niskokalorycznych, a także niewydolności wątroby.

W okresie leczenia konieczne jest monitorowanie czynności nerek. Co najmniej 2 razy w roku, a także pojawienie się bóle mięśniowe powinny określać zawartość mleczanu w osoczu. Ponadto, niezbędny jest 1 raz w ciągu 6 miesięcy kontroli stężenia kreatyniny w surowicy (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku). Metforminy nie należy podawać, jeśli poziom kreatyniny we krwi jest wyższy niż 135 μmol / L u mężczyzn i 110 μmol / L u kobiet.

Być może zastosowanie leku Metformin w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika. W takim przypadku konieczna jest szczególnie ostrożna kontrola poziomu glukozy we krwi.

48 godzin przed i w ciągu 48 godzin po radiopaque (urografia, w / w angiografii) należy przerwać stosowanie metforminy.

Kiedy pacjent ma zapalenie oskrzeli lub zakażenie narządów moczowych, należy natychmiast poinformować lekarza prowadzącego.

Podczas leczenia powinieneś powstrzymać się od przyjmowania alkoholu i narkotyków zawierających etanol..

Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych

Stosowanie leku w monoterapii nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami.

Po skojarzeniu produktu Metformin z innymi lekami hipoglikemizującymi (pochodnymi sulfonylomocznika, insuliny) mogą rozwinąć się stany hipoglikemiczne, które pogarszają zdolność do kontrolowania pojazdów i podejmowania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

Planując ciążę, a także w przypadku zajścia w ciążę podczas przyjmowania leku Metformin, należy ją anulować i przepisać insulinoterapię. Ponieważ nie ma danych na temat przenikania do mleka kobiecego, lek ten jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią. Jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Metformin podczas karmienia piersią.

Czy metformina przedłuża życie i czy można ją stosować do odchudzania?

W przypadku postępującej cukrzycy, gdy zwiększona glikemia, zwana hiperglikemią, utrzymuje się przez długi czas, lekarze mają pilną potrzebę wprowadzenia leków, fizjoterapii i diety w główny nurt leczenia.

W przeważającej części potrzeba ta powstaje z winy samych pacjentów, ponieważ wielu z nich nie chce odmówić sobie słodkiego, mączystego, tłustego, mocno słonego, wędzonego jedzenia. Takie liczne zakazy, które są nakładane na większość produktów żywnościowych, które wcześniej były używane bez strachu lub ograniczeń, są obecnie zakazane. Ponadto niewielu z nas jest w stanie postrzegać jedzenie w postaci lekarstw. Jedzenie dla osoby jest bardziej zabawne!

Dlatego jeśli cukrzyca i narusza dietę, to z reguły z jedną myślą lub słowami: "Żyję raz! Jeszcze tylko trochę! "A jednak jest to tylko trochę więcej i zawiera zwrot bez powrotu, kiedy nawet niewielka ilość produktów z czerwonej listy wystarcza, aby zarobić wiele problemów zdrowotnych, które postępują tylko na naszych słabości.

Jest to typowy problem dla pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy albo robią niewiele, albo nie mają diety, albo czasami biorą udział w wolności.

Wcześniej czy później przychodzą do lekarza z reklamacjami o pogarszającym się stanie zdrowia, a endokrynolog nie ma innego wyjścia, jak napisać formularz recepty dla szeregu standardowych leków obniżających poziom cukru po badaniach krwi dla cukru, hemoglobiny glikowanej, cholesterolu, pH, bilirubiny całkowitej, kreatyniny, mocznika, i OAM (analiza moczu) dla ciał ketonowych.

Ta lista zawiera metforminę już znaną wielu diabetykom.

Czym jest metformina i jaki jest mechanizm jej oddziaływania

Z góry zauważamy, że wszelkie leki przepisane na cukrzycę mają szereg poważnych przeciwwskazań i skutków ubocznych.

Jeśli możliwe jest kontrolowanie cukrzycy bez tabletek, najlepiej zrobić wszystko, co możliwe i niemożliwe, aby opóźnić przejście na leczenie!

Opisana przez nas substancja również nie jest bezpieczna, ale opowiemy o tym nieco później.

Należy do leków hipoglikemizujących (klasa biguanidu), tj. te, które są w stanie tłumić, obniżać poziom glukozy we krwi.

Co sprawia, że ​​tak się dzieje?

Jak się później okazało, jego wpływ na organizm jest dość szeroki:

  • Jego główną zaletą jest to, że bezpośrednio wpływa na oporność na insulinę.

Efekt ten obserwuje się niemal natychmiast po zażyciu leków zawierających chlorowodorek metforminy. Dzieje się tak, ponieważ zwiększa wrażliwość komórek na insulinę i konsumpcję, absorpcja glukozy znacznie wzrasta. Oczywiście, u wielu pacjentów obserwuje się wzrost wykorzystania cukru (w niektórych przypadkach około 50%).

  • Kiedy przyjmowane są tabletki doustne (tj. Połknięte z wodą), lek jest wchłaniany (wchłaniany lub wchłaniany) przez przewód pokarmowy, a wchłanianie glukozy przez staw z jelita jest nieco powolne.

W związku z tym ma korzystny wpływ na glikemię poposiłkową bez ostrych skoków (czyli na poziom cukru we krwi po posiłkach). Wpływ ten powinien być brany pod uwagę przez osoby stosujące insulinę i razem z nią przyjmować leki zawierające metforminę. Jeśli wprowadzisz zwiększoną (nie dostosowaną do tego przypadku) dawkę krótkiej insuliny, wówczas zwiększa się prawdopodobieństwo hipoglikemii, która szybko przekształca się w śpiączkę hipoglikemiczną.

  • Hamuje glukoneogenezę w wątrobie - proces metaboliczny odzyskiwania glukozy z alternatywnych źródeł energii, które nie zawierają związków węglowodanowych, co ma miejsce na tle długiego, szybkiego, twardego ograniczenia węglowodanów lub nadmiernego wysiłku fizycznego.

W naszym przypadku występuje powolne wytwarzanie glukozy z mleczanu (z kwasu mlekowego). Może to spowodować poważne komplikacje skutkujące śpiączką.

  • Wpływa na apetyt i go redukuje.

Z tego powodu jest najczęściej przepisywany diabetykom z otyłością. Ze względu na jego zdolność wpływania na apetyt, człowiek zaczyna spożywać mniej pożywienia, ale aby uzyskać rzeczywiste wyniki dla utraty wagi (stabilizacji masy ciała lub jego redukcji), należy go przyjąć w ciągu 6 miesięcy i połączyć odbiór z odpowiednim wysiłkiem fizycznym.

  • Ponadto lek ma korzystny wpływ na poziom cholesterolu we krwi

Z tego powodu dyslipidemia jest zmniejszona, ponieważ zmniejsza się poziom trójglicerydów, lipoprotein o niskiej gęstości.

  • Hamuje proces peroksydacji tłuszczu.

Jeśli proces utleniania lipidów zostanie przyspieszony, to powoduje wzrost cząsteczek wolnych rodników, które powodują raka.

Skutki uboczne (możliwe szkody)

Wraz z wyżej opisanymi korzyściami metforminy nie wyklucza się prawdopodobieństwa spowodowania poważnego uszkodzenia ciała przez przyjmowanie tych tabletek.

Podstawowym niebezpieczeństwem leku jest przestrzeganie podstawowego stylu zachowania diabetyków, gdy są oni zmuszeni do kontrolowania poziomu glukozy we krwi poprzez ograniczanie spożycia węglowodanów i zwiększanie aktywności fizycznej.

Bez węglowodanów normalne funkcjonowanie wszystkich narządów wewnętrznych człowieka, zwłaszcza mózgu, który jest używany do jedzenia wyłącznie czystej energii, glukozy, jest niemożliwe. Jeśli drastycznie zmniejszysz podaż cukru, jego poziom krwi spadnie do krytycznego poziomu, który doprowadzi do śpiączki.

Ale w naszym ciele znajdują się zapasowe dźwignie, które regulują takie awarie, które mogą zrekompensować nadmiernie ostry brak czegoś. Jedną z takich ekspozycji narażonych na ryzyko wystąpienia hipoglikemii jest glukoneogeneza wątrobowa, gdy glukagon zaczyna odwracać produkcję glukozy z rezerw wątrobowych, które były wcześniej przechowywane, ale kiedy przyjmujesz ten lek, proces ten znacznie spowalnia proces!

W tym samym czasie lek ten może powodować kwasicę mleczanową, jeśli duża jej ilość gromadzi się w organizmie (w rzadkich przypadkach, ponieważ wraz z przyjmowaniem podobnych leków, wątroba zachowuje zdolność do samodzielnej syntezy glukozy).

Kwasica mleczanowa (lub kwasica mleczanowa, śpiączka kwasu mlekowego) rozwija się znacznie szybciej wraz z istniejącymi problemami z nerkami (z postępującą nefropatią cukrzycową, która rozwija się w przewlekłą postać niewydolności nerek), ponieważ chlorowodorek metforminy gromadzi się w gruczołach ślinowych, mięśniach, wątrobie i tkankach nerkowych, i wydalane wyłącznie przez nerki. W przypadku naruszenia ich pracy, 90% tego leku pozostaje niezmienione w organizmie człowieka. Ale z tym wszystkim, nie mniej niebezpieczne powikłanie cukrzycy - kwasica ketonowa, z reguły nie rozwija się.

Dlatego niebezpieczne jest przyjmowanie leków zawierających metforminę w przypadku ostrej niewydolności nerek lub jakichkolwiek problemów z nerkami, ale wielu endokrynologów nadal przepisuje to, motywując je faktem, że zmniejszenie glikemii i walka z opornością na insulinę są najważniejsze, ponieważ wraz ze zwiększonym poziomem cukru we krwi rozwijają się liczne powikłania, które przyczyną zwiększonej śmiertelności diabetyków.

W praktyce międzynarodowej leki zawierające metforminę są przepisywane natychmiast po rozpoznaniu i bardzo pomocne jest przedłużenie życia chorych na cukrzycę. W Rosji przepisuje się go już na zaawansowanym etapie choroby, gdy metformina staje się kolejną dodatkową przyczyną pogorszenia stanu pacjentów, oprócz nasilenia się powikłań cukrzycowych w czasie, gdy wczesna umiarkowana (w małych dawkach) recepcja może poprawić stan zdrowia i opóźnić nieuniknione. W łagodnej postaci cukrzycy dominuje zależna od insuliny oporność tkanek, dlatego głównym leczeniem jest zmniejszenie insulinooporności. Dzięki temu nasz bohater z łatwością radzi sobie nawet w małych dawkach, które nie są w stanie w znacznym stopniu zaszkodzić ludzkiemu ciału.

Jednak bez problemu możesz poprawić swoje zdrowie bez tabletek! Wystarczy przestrzegać specjalnej diety (na przykład tabela 9) i urozmaicić swoje życie częstymi wycieczkami rowerowymi, wszelkimi przydatnymi ćwiczeniami fizycznymi!

Niestety zastrzega wydzielania insuliny w cukrzycy typu 2 wyczerpania (czyli insulina nie wytwarza się niezależnie w zakresie koniecznym), a następnie dodać terapii lekarze mają wydzielanie insuliny - sulfonamid. Później, jeśli okażą się nieskuteczne leczenie obejmują preparaty insulinowe są zwykle w połączeniu z lekami, które zwiększają wrażliwość tkanek insulinozależną na insulinę (to jest nasz główny bohater ze sobą).

Inne działania niepożądane obejmują:

  • problemy z przewodem pokarmowym (nudności, wymioty, wzdęcia brzucha, gaz, biegunka)
  • anoreksja
  • zaburzenia smaku (na przykład smak metaliczny w spożywanym pokarmie)
  • brak witaminy B12 (dlatego zalecane suplementowanie witamin w cukrzycy)
  • anemia
  • hipoglikemia

Jak zażywać (dawkowanie)

W instrukcji stosowania dla metforminy wskazana jest początkowa dawka leku (przedłużone działanie), która nie powinna przekraczać objętości od 500 do 850 mg / dobę. Warto wziąć podczas największego posiłku. Następnie leczenie jest nieznacznie rewidowane w zależności od stanu zdrowia, w razie potrzeby, zwiększone do maksymalnych dopuszczalnych wartości 2500 mg / dobę.

Odbywa się to stopniowo i po 1 tygodniu dodaj 1 tabletkę.

Standardowy schemat leczenia wynosi od 800 do 1000 mg / dzień. Jest znacznie lepiej, jeśli dawka ta jest podzielona na kilka dawek (2 razy dziennie, rano i wieczorem).

Lek o przedłużonym działaniu jest przepisywany w dawce 500 mg raz na dobę przy maksymalnej ilości przyjmowanego pokarmu. Następnie dostosowuje się dawkę, aby osiągnąć maksymalną wydajność dzięki pojedynczemu dodatkowi (jedna tabletka) na tydzień. Dawka nie powinna przekraczać 2000 mg na dobę, przyjmowana wieczorem.

Tabletki są przyjmowane podczas lub po posiłku, nie są żute i popijane dużą ilością wody.

Tabletki leku Metformin (analogi - leki generyczne i oryginały)

  • Bagomet (Bagomet) - przedłużony
  • Gliformin (Glif0rmin)
  • Glucophage (Glucophage)
  • Glukofazh Long (Glucophage Log) - długotrwałe działanie
  • Siofor
  • Formetin (Formetin)
  • Metfogamma
  • Bagomet
  • Metformin-Richter (Metformin-Richter)
  • Metformin Canon (Metformit Kanon)
  • Novoformin (Novoformin)
  • Vero-Metformin (Vero-Metformin)
  • Glycomet (Glicomet)
  • Glucovance
  • Glyminfor (Gliminfor)
  • Gliforin Prolong (Gliphorin Prolong)
  • Dianormet (Dianormet)
  • Diafor (Diafor)
  • Diformin (Diformin)
  • Diaformin OD (Diformin Od)
  • Langerin (Landgerin)
  • Metadien (Metadien)
  • Metospanin (Metospanin)
  • Chlorowodorek metforminy (Metformina Gidrohlorid)
  • Metformina-BMS (Metformina-BMC)
  • Nova Met (Nova Met)
  • Orabet
  • Glycon (Glicon)
  • Sofamet (Sophamet)
  • Formin Pliva (Formin Pliva)

Oryginalnym lekiem sprzedawanym w Rosji jest Glucophage. Oczywiście jego cena będzie wyższa niż koszt podobnych leków z kategorii leków generycznych.

Czym są generics?

Jest to specjalna grupa leków, których nazwa pochodzi od samej substancji czynnej.

Jeśli nie wiesz, co jest lepsze, powiedzmy, Formetin lub Metformin-Richter, zwróć uwagę na cenę i zaróbki zawarte w tabletkach. Im mniej "dodatkowych" środków stabilizujących w pigułce, tym lepiej dla zdrowia!

Nasz bohater jest międzynarodową niezastrzeżoną nazwą leku, która opiera się na aktywnym składniku - chlorowodorku metforminy z tylko jedną różnicą. Inne substancje pomocnicze zostaną dodane do tańszych tabletek (są one zwykle znacznie tańsze w tańszych odpowiednikach niż w droższych lekach, dlatego za pomocą jednej pigułki będziesz zużywać mniej niepotrzebnego "brudu" w postaci barwników, stabilizatorów, zagęszczaczy, talku i innych rzeczy).

Ponieważ nasz bohater z tobą jest głównym lekarstwem, używamy go w leczeniu cukrzycy typu 2, każda firma farmaceutyczna nie przegapi szansy na zarobienie dodatkowych pieniędzy na nasze rany i dolegliwości. Dlatego na współczesnym rynku podobnych leków istnieje ogromna różnorodność, a wymieniona wcześniej lista jest daleka od zakończenia.

Niestety, jeśli nie znasz nazwy tańszego odpowiednika, oferuje najpopularniejsze (lub raczej drogie) leki dostępne w przedziale, ale najtańszy z oczywistych względów umolchat, ograniczając klientom w ich właściwym wyborem.

Dlatego istnieje powód, aby szukać nazwy samych generyków. Jeśli znasz jakieś inne leki, będziemy szczęśliwi, jeśli opowiesz o nich w ramach komentarza do tego artykułu.

Jeśli chodzi o cenę metforminy, rozważymy tylko część wymienionych powyżej, aby uzyskać ogólną koncepcję zróżnicowania cen.

  • Glucophage 1000mg, 60 tab. - od 274 rubli.
  • Glucophage Długotrwałe działanie 750 mg, 60 tabl.- z 496 rubli.
  • Metformin -Teva 850mg, 60 stolik. - od 196 rubli.
  • Metformina 1000 mg, 60 tab. - od 221 rubli.
  • Metformin-Canon 1000 mg, 60 kart. - od 235 rubli.
  • Metformin-Richter 850 mg, 60 tab. - od 204 rubli.
  • Siofor 1000mg, 60 tab. - od 385 rubli.

Przeciwwskazania

  • ostra lub przewlekła kwasica
  • nadwrażliwość alergiczna
  • niewydolność serca
  • problemy z nerkami (przewlekła lub ostra niewydolność nerek)
  • zawał mięśnia sercowego
  • wiek powyżej 80 lat
  • niedotlenienie
  • alkoholizm
  • niewydolność wątroby
  • odwodnienie przeciwko chorobom zakaźnym
  • dieta niskokaloryczna
  • nadmierne ćwiczenia
  • bezpośrednio przed zbliżającymi się badaniami radiograficznymi za pomocą środków kontrastowych lub przed operacją

Hipoglikemiczny lek działa na błonę śluzową żołądka, a w przypadku wrzodu trawiennego lub jakichkolwiek innych problemów z przewodem pokarmowym nie można go stosować.

Ponadto, środek przeciwcukrzycowy, to całkowicie sprzeczne z alkoholem, ponieważ ich symbioza może powodować kwasicę - poważne naruszenie pH równowagi kwasowo-zasadowej (2 krwi z metforminą jest przeciwwskazane!

Wskazania

  • zespół metaboliczny
  • stan przedcukrzycowy (w tych dwóch przypadkach leczenie metforminą nie należy do standardowej konwencjonalnej terapii medycznej, ale raczej jest eksperymentalnym rozwiązaniem)
  • otyłość (nie dłużej niż 6 miesięcy)
  • Cukrzyca typu 2
  • policystyczny jajnik

Zgodność z innymi lekami i środkami

Ponieważ substancja jest wydalana bez zmian w ilości 90% w nerkach, a niewielka część tego gromadzi się w mięśniach, ślina, wątroby, choroby nerek z jego wydalanie trudne. Gromadzenie go staje się przyczyną poważnych powikłań z zaburzonym pH krwi. Prowadzi to do śpiączki, o której pisaliśmy wcześniej w podrozdziale o szkodliwości metforminy.

Należy jednak pamiętać, że jego działanie hipoglikemiczne może być wzmocnione przez inne leki przyjmowane razem z nim.

Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku osób, które oprócz leków obniżających poziom glukozy stosują leczenie insuliną i wymagają dokładnej kalibracji dawki insuliny. Wraz ze wspólnym wprowadzeniem insuliny i przyjmowaniem metforminy zwiększa się jej efekt.

Ponadto, podobnie jak insulina, działanie hipoglikemiczne zwiększa się przy przyjmowaniu następujących leków:

  • pochodne sulfonylomocznika
  • akarboza
  • NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne)
  • Inhibitory MAO (oksydaza monoaminowa - leki przeciwdepresyjne)
  • oksytetracyklina
  • Inhibitory ACE (enzym konwertujący angiotensynę)
  • pochodne klofibratu
  • cyklofosfamid
  • β-blokery
  • diuretyki
  • kortykosteroidy
  • analogi samostanin
  • hormony tarczycy
  • fenytoina
  • glukagon
  • hormony tarczycy
  • estrogeny (w tym doustne środki antykoncepcyjne)
  • kwas nikotynowy
  • sympatykomimetyki
  • antagoniści wapnia
  • izoniazyd

Cymetydyna jest w stanie spowolnić wydalanie substancji z organizmu, więc ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej znacznie wzrasta.