Glibenklamid (Glibenklamid)

• Hipoglikemia

Glibenklamid jest najbardziej znaną i powszechnie stosowaną pochodną sulfonylomocznika o właściwościach obniżających cukier. W 2010 roku zdobył prestiżową nagrodę Kreuzfeld, przyznawaną za osiągnięcia farmakologiczne. Lek jest w pełni zgodny z surowymi kryteriami ustalonymi przez komisję selekcyjną, a jego skuteczność potwierdzają lata badań i praktyki klinicznej.

Ważne, aby wiedzieć! Nowość, którą endokrynolodzy zalecają do Stałego Monitorowania Cukrzycy! Potrzebuję tylko każdego dnia. Czytaj więcej >>

Niewiele leków może pochwalić się 20-letnimi obserwacjami i dokładnym przestudiowaniem opóźnionych skutków jego stosowania. Niska cena tabletek znacząco zmniejsza całkowite koszty leczenia cukrzycy. To właśnie zgodnie z kryteriami taniości i skuteczności glibenklamid znajduje się na liście niezbędnych leków stosowanych w cukrzycy. Oprócz niego honorowane były tylko metformina i insulina.

Wskazania do powołania

Drugi rodzaj cukrzycy to postępująca choroba wymagająca ciągłego leczenia. Nawet w warunkach dobrej kontroli glikemicznej funkcja komórek beta stopniowo ulega pogorszeniu, a produkcja insuliny w nich spada. Przy ciągle podwyższonym cukrze procesy niszczenia komórek są przyspieszane. Pierwsze zmiany w wydzielaniu insuliny można wykryć w momencie rozpoznania. U niektórych pacjentów nie wpływają one znacząco na poziom cukru i aby zrekompensować cukrzycę wystarczy jedynie odpowiednie odżywianie, metformina i wychowanie fizyczne.

Dla diabetyków, u których zdrowe komórki beta nie są w stanie pracować dla siebie i swoich zmarłych braci, muszą przepisać leki pobudzające. Pobudzają syntezę insuliny, zmuszając komórki do cięższej pracy.

Kiedy glibenklamid jest przepisywany:

1. Lek jest uważany za jeden z najpotężniejszych leków pobudzających wydzielanie, dlatego jest wskazany dla pacjentów z cukrzycą ze znacznie zmniejszoną syntezą własnej insuliny, o czym świadczy bardzo wysoka glikemia w chwili rozpoznania. W przypadku niewyrównanej cukrzycy poprawa nie następuje natychmiast, glukoza stopniowo zmniejsza się w ciągu około 2 tygodni. Nie zaleca się cukrzyków z niewielką hiperglikemią natychmiast po rozpoznaniu leczenia cukrzycy.
2. Glibenklamid jest wskazany do intensyfikacji leczenia w uzupełnieniu do innych środków. Od dawna udowodniono, że kilka leków hipoglikemicznych działających pod różnymi kątami na przyczyny hiperglikemii jest znacznie skuteczniejszych niż jeden. Aby poprawić wyrównanie metaboliczne, glibenklamid można łączyć z insuliną i dowolnymi tabletkami obniżającymi stężenie cukru, z wyjątkiem PSM i glinidów.

Podczas przepisywania leku należy pamiętać, że zachęca komórki beta do pracy z większą intensywnością. Według badań, taka stymulacja prowadzi do niewielkiej redukcji ich życia. Ponieważ glibenklamid jest najsilniejszy w swojej grupie, ten niepożądany efekt jest bardziej wyraźny niż w bardziej współczesnym PSM. Jeśli cukrzyca stara się zachować syntezę insuliny tak długo, jak to możliwe, leczenie glibenklamidem należy odłożyć do czasu, aż słabsze leki przestaną monitorować cukrzycę.

Jak działa glibenklamid

Mechanizm działania glibenklamidu jest dobrze zbadany i szczegółowo opisany w instrukcji leku. Substancja blokuje kanały KATF, które znajdują się na membranie komórek beta, co prowadzi do zatrzymania potasu w komórkach, osłabienia polaryzacji błony i penetracji jonów wapnia. Zwiększenie stężenia wapnia w komórce stymuluje proces wydalania insuliny z niego do płynu międzykomórkowego, a następnie do krwi. Glukoza jest zmniejszona ze względu na zdolność insuliny do przenoszenia jej z naczyń do tkanki. Glibenklamid jest bardziej aktywny niż inne wiązania PSM z receptorami komórek beta, dlatego ma najlepszy efekt obniżania zawartości cukru.

Siła leku zwiększa się wraz ze wzrostem jego dawki. Działanie glibenklamidu nie zależy od glikemii, lek działa z nadmierną glukozą i jest niewystarczający, dlatego podczas jego stosowania należy zachować ostrożność i mierzyć cukier pod kątem jakichkolwiek objawów podobnych do hipoglikemii.

Dla wszystkich PSM, oprócz głównej hipoglikemii, charakterystyczny jest dodatkowy efekt obwodowy. Zgodnie z instrukcjami, glibenklamid nieznacznie zmniejsza oporność na insulinę komórek mięśniowych i tłuszczu, co przyczynia się do dodatkowego zmniejszenia stężenia glukozy.

Wpływ leku na układ sercowo-naczyniowy badano osobno. Okazało się, że glibenklamid może blokować kanały KATF nie tylko na komórkach beta, ale także na komórkach sercowych - kardiomiocytach. Teoretycznie takie działanie może pogorszyć skutki ataku serca u diabetyków. W badaniach klinicznych ten efekt uboczny nie został potwierdzony. Ponadto stwierdzono wyraźny efekt antyarytmiczny w glibenklamidzie, który umożliwia zmniejszenie śmiertelności w ostrym okresie niedokrwienia. Według lekarzy, wielu z nich boi się przepisać lek Glibenklamid na wszelkie rozpoznane choroby serca, pomimo danych z badań.

Preparaty z glibenklamidem

Dla większości diabetyków glibenklamid jest znany z leku Maninil, który jest wytwarzany w Niemczech przez firmę Berlin-Chemie. Ten lek jest oryginalny, przy współudziale olbrzymiej liczby badań oceniających skuteczność i bezpieczeństwo glibenklamidu. Maninil ma 3 opcje dawkowania. W tabletkach 1,75 i 3,5 mg substancji czynnej znajduje się w specjalnej postaci mikronizowanej, co pozwala zmniejszyć glikemię przy niższej dawce leku. Maninil 5 mg zawiera klasyczny glibenklamid.

Analogi w Rosji to:

• Statiglin z Farmasintez-Tyumen i Glibenclamide ze spółki Ozone (certyfikat rejestracyjny należy do firmy Atoll LLC). Leki te mają takie same dawki, ale producenci nie zgłosili obecności mikronizowanego glibenklamidu w żadnej z opcji.
• Tabletki Producenci glibenklamidów Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosynthesis, Valena Pharmaceuticals mają pojedynczą dawkę 5 mg. Można je podzielić, aby uzyskać połowę dawki 2,5 mg.

Należy zauważyć, że są one jedynie warunkowo odpowiednikami krajowymi, ponieważ firmy kupują glibenklamid za granicą, głównie w Indiach. Jedynym wyjątkiem jest Statiglin, zarejestrowany w 2017 roku. Glibenklamid jest produkowany w Rosji w przedsiębiorstwie BratskChemSynthesis.

Wszystkie analogi Maninilu są testowane na biorównoważność i mają podobny skład. Opinie pacjentów wskazują, że leki te są równie skuteczne, ale diabetycy wolą kupować oryginalny lek, co tłumaczy się większą sławą i raczej niską ceną.

Sądząc po recenzjach, popularna jest także kombinacja glibenklamidu i metforminy. Obie substancje są częścią dwuskładnikowych leków Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet i inne.

Instrukcje użytkowania

Instrukcja użycia zaleca ustalenie potrzeby indywidualnego glibenklamidu dla każdego pacjenta:

1. Bezpieczna dawka początkowa wynosi nie więcej niż 2,5 mg, a ciężka hiperglikemia - 5 mg. Dozwolone jest rozpoczęcie leczenia glibenklamidem tylko z możliwością częstej kontroli glikemii i wyłącznie zgodnie z przeznaczeniem oraz pod nadzorem lekarza. Nie wolno nam zapominać, że lek może powodować hipoglikemię, w tym ciężką. Lek w minimalnej dawce jest pijany raz dziennie, 20 minut przed śniadaniem. Mikronizowany glibenklamid bierze się tuż przed posiłkami.
2. Jeśli cukier nie wróci do normy w ciągu tygodnia, dawkę stopniowo zwiększa się dodając 1,75-2,5 mg raz na tydzień. Przy dawce do 10 mg glibenklamid jest pijany rano. Jeśli potrzebna jest duża dawka, aby zrekompensować cukrzycę, lek jest pity przed śniadaniem i przed kolacją. Odbiór glibenklamidu przed snem jest zabroniony przez instrukcję, ponieważ może prowadzić do nocnej hipoglikemii.
3. Maksymalna dawka - 3 tabletki po 5 mg. Dwóch z nich pije rano, jeden - przed kolacją.

Skutki uboczne

Częstość niepożądanych skutków w leczeniu lekiem Glibenklamid jest niska. Przy prawidłowym doborze dawek i przestrzeganiu instrukcji stosowania, działania niepożądane występują u około 1% pacjentów z cukrzycą, co wskazuje na wysokie bezpieczeństwo leku.

GLIBENKLAMID

Tabletki o barwie białej lub prawie białej, okrągłe, obustronnie wypukłe, z ryzykiem po jednej stronie.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy (cukier mleczny) - 151,5 mg, skrobia kukurydziana - 30 mg, powidon K25 - 6 mg, stearynian magnezu - 1,5 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) - 6 mg.

10 szt. - blistry z komórkami (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
10 szt. - blistry (4) - opakowania kartonowe.
10 szt. - blistry (5) - opakowania kartonowe.
10 szt. - blistry (6) - opakowania kartonowe.
10 szt. - blistry (8) - opakowania kartonowe.
10 szt. - blistry (10) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry z komórkami (1) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry (4) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry (5) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry (6) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry (8) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry (10) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry z komórkami (1) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (4) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (5) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (6) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (8) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (10) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - blistry z komórkami (1) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - blistry (2) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - blistry (3) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - blistry (4) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - blistry (5) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - blistry (6) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - blistry (8) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - blistry (10) - opakowania kartonowe.
50 szt. - blistry z komórkami (1) - opakowania kartonowe.
50 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
50 szt. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
50 szt. - blistry (4) - opakowania kartonowe.
50 szt. - blistry (5) - opakowania kartonowe.
50 szt. - blistry (6) - opakowania kartonowe.
50 szt. - blistry (8) - opakowania kartonowe.
50 szt. - blistry (10) - opakowania kartonowe.
10 szt. - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.
20 szt. - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.
30 sztuk - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.
40 szt. - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.
50 szt. - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.
60 szt. - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.
70 sztuk - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.
80 sztuk - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.
90 szt. - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.
100 sztuk - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.
120 szt. - puszki z politereftalanu etylenu (1) - pakuje karton.

Doustny środek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika II generacji. Stymuluje wydzielanie insuliny przez komórki β trzustki, zwiększa uwalnianie insuliny. Działa głównie podczas drugiego etapu wydzielania insuliny. Zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę i stopień jej wiązania z komórkami docelowymi. Ma działanie hipolipidemiczne, zmniejsza właściwości trombogenne krwi.

Po podaniu doustnym glibenklamid jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Wiązanie z białkami osocza wynosi ponad 95%. Metabolizowany w wątrobie w celu utworzenia nieaktywnych metabolitów.

Wydalany z organizmu głównie w postaci metabolitów z moczem - 95% i z żółcią. T_1/2 - około 10 godzin

Dawka ustalana indywidualnie, w zależności od wieku, nasilenia cukrzycy, stężenia glukozy na czczo i 2 godziny po posiłku.

Średnia dawka wynosi 2,5-15 mg / dzień, a częstość podawania 1-3 razy / dobę. Weź 20-30 minut przed posiłkami. W dawkach większych niż 15 mg / dobę stosuje się w rzadkich przypadkach i nie powoduje znaczącego zwiększenia działania hipoglikemicznego.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku początkowa dawka wynosi 1 mg / dobę.

Przy zmianie z biguanidów początkowa dawka glibenklamidu wynosi 2,5 mg / dobę. Biguanidy powinny zostać zniesione, a dawka glibenklamidu, jeśli to konieczne, może być zwiększona o 2,5 mg co 5-6 dni, aż do wyrównania metabolizmu węglowodanów. W przypadku braku rekompensaty przez 4-6 tygodni konieczne jest zaplanowanie terapii skojarzonej z glibenklamidem i biguanidami.

Ze strony układu hormonalnego: hipoglikemia aż do śpiączki (prawdopodobieństwo jej rozwoju wzrasta z naruszeniem reżimu dawkowania i nieodpowiedniej diety).

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, biegunka, uczucie ciężkości w rejonie nadbrzusza; rzadko - dysfunkcja wątroby, cholestaza.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: rzadko - niedowład, zaburzenia wrażliwości, ból głowy, zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy.

Od układu krwiotwórczego: rzadko - zaburzenia krwi, w tym rozwój pancytopenii.

Reakcje skórne: rzadko - nadwrażliwość na światło.

Amplifikacja glibenklamidu działanie hipoglikemiczne, a ewentualne zastosowanie beta-blokery, środki anaboliczne, allopurynol, cymetydyna, klofibrat, cyklofosfamid, izobarina, inhibitory MAO długo działające sulfonamidy, salicylany, chloramfenikol, tetracykliny, preparaty zawierające etanol.

Tłumienie działania glibenklamid i rozwoju hiperglikemii możliwe, stosowanie barbituranów, chlorpromazyna, fenotiazyny, fenytoina, diazoksyd, acetazolamid, glikokortykosteroidy, leki sympatykomimetyczne, glukagon, indometacyna, wysokie dawki nikotynian, antykoncepcyjne, do przyjmowania i estrogenów, saluretyki, hormony tarczycy, sole litu, wysokie dawki środków przeczyszczających.

Są stosowane z ostrożnością u pacjentów z patologią wątroby i nerek (w tym w historii), jak również w stanach gorączkowych, dysfunkcjach nadnerczy, tarczycy i przewlekłym alkoholizmie.

Podczas leczenia konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i codzienne wydalanie glukozy z moczem.

Wraz z rozwojem hipoglikemii, jeśli pacjent jest przytomny, glukozę (lub roztwór cukru) podaje się doustnie. Po wstrzyknięciu nieprzytomności glukoza jest wprowadzana do / z glukagonu pod / p, in / m lub / in. Po odzyskaniu przytomności konieczne jest podanie pacjentowi pokarmu bogatego w węglowodany, aby uniknąć nawrotu hipoglikemii.

Pacjenci przyjmujący glibenklamid powinni unikać przyjmowania alkoholu. W przypadku spożywania alkoholu mogą wystąpić reakcje typu disulfiramopodobnego, jak również ciężka hipoglikemia.

Glibenklamid: opis leku, recenzje i instrukcje

Glibenklamid należy do grupy środków hipoglikemizujących do podawania doustnego. Ma złożony mechanizm działania, który ma działanie pozatrzustkowe i trzustkowe.

Działanie trzustkowe - wydzielanie insuliny jest stymulowane przez specyficzne komórki trzustki, podczas gdy uwalnianie endogennej insuliny jest wzmacniane, a tworzenie glukagonu w komórkach jest hamowane.

Działanie pozatrzustkowe wiąże się ze zwiększoną wrażliwością tkanek obwodowych na działanie endogennej insuliny, zmniejszeniem tworzenia się glukozy i glikogenu w wątrobie.

Poziom insuliny we krwi wzrasta stopniowo, a stężenie glukozy również stopniowo spada, więc prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji hipoglikemicznej jest niskie. Efekt redukcji cukru rozpoczyna się dwie godziny po spożyciu i osiąga maksymalny efekt po 8 godzinach, czas działania wynosi 12 godzin.

Przyjmowanie tego leku zmniejsza ryzyko rozwoju retinopatii, kardiopatii, nefropatii i wszelkich powikłań cukrzycy (niezwiązanych z insuliną).

Glibenklamid ma działanie przeciwarytmiczne, jak również kardioprotekcyjne. Po spożyciu prawie całkowicie i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Spożywane z jedzeniem wchłanianie może spowolnić.

Wskazania do stosowania

1. Cukrzyca insulinozależna (typ 2) u dorosłych - stosowana jest w monoterapii, jeśli dieta i aktywność fizyczna są niewystarczające.
2. Leczenie skojarzone z insuliną.

Przeciwwskazania

Glibenklamid jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• cukrzyca insulinozależna (typ 1), w tym u dzieci i młodzieży;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• cukrzycowa prekoma lub śpiączka;
• usunięcie trzustki;
• śpiączka hiperosmolarna;
• ciężka niewydolność nerek lub wątroby (wartość klirensu kreatyniny jest mniejsza niż 30 ml / min);
• rozległe oparzenia;
• ciężkie obrażenia wielokrotne;
• interwencje chirurgiczne;
• niedrożność jelit;
• niedowład żołądka;
• naruszenie przyjmowania pokarmu wraz z rozwojem hipoglikemii;
• leukopenia;
• zwiększona indywidualna wrażliwość na lek, jak również inne środki sulfanilamidowe i pochodne sulfonylomocznika;
• ciąża i laktacja;
• wiek do 14 lat.

Kobiety, które planują ciążę, a także dziecko, powinny przełączyć się na insulinę lub całkowicie przerwać karmienie piersią.

Dawkowanie i administracja

Glibenklamid należy spłukać niewielką ilością wody. Początkowa dawka i ilość leku do leczenia podtrzymującego dla każdego pacjenta są określane indywidualnie przez lekarza, na podstawie wyników analizy zawartości glukozy w moczu i krwi. Takie instrukcje użytkowania wymagają glibenklamidu.

Początkowa dawka leku to pół tabletki (2,5 mg) raz na dobę. Jeśli to konieczne, dzienną dawkę można zwiększyć, stale monitorując stężenie glukozy we krwi. Zwiększanie dawki należy wykonywać stopniowo, w odstępach kilku dni po 2,5 mg, aż do osiągnięcia terapeutycznie skutecznej dawki.

Maksymalna dawka może wynosić 3 tabletki dziennie (15 mg). Przekroczenie tej ilości nie poprawia efektu hipoglikemii.

Jeśli dawka wynosi do 2 tabletek dziennie, są one przyjmowane natychmiast rano przed posiłkiem. Jeśli potrzebujesz użyć większej ilości leku, lepiej zrobić to w dwóch etapach, a stosunek powinien wynosić 2: 1 (rano i wieczorem).

Pacjenci w podeszłym wieku powinni rozpocząć leczenie od połowy dawki, a następnie zwiększyć ją o co najmniej tydzień do 2,5 mg na dobę.

Jeśli zmienia się masa ciała lub styl życia danej osoby, należy dostosować dawkę. Korektę należy również przeprowadzić, jeśli istnieją czynniki zwiększające ryzyko hiper- lub hipoglikemii.

Podczas przedawkowania ten lek zaczyna hipoglikemię. Jej objawy to:

1. zwiększone pocenie;
2. lęk;
3. tachykardia i zwiększone ciśnienie krwi, ból w sercu, arytmia;
4. ból głowy;
5. zwiększony apetyt, wymioty, nudności;
6. senność, apatia;
7. agresja i lęk;
8. zaburzenie koncentracji;
9. depresja, dezorientacja;
10. niedowład, drżenie;
11. zmiana wrażliwości;
12. drgawki centralnej genezy.

W niektórych przypadkach objawy hipoglikemii przypominają udar. Coma może się rozwijać.

Leczenie przedawkowania

W łagodnym lub umiarkowanym stopniu hipoglikemii można go powstrzymać przez awaryjne spożycie węglowodanów (kawałki cukru, słodka herbata lub sok owocowy). Dlatego diabetycy powinni zawsze nosić około 20 gramów glukozy (cztery kawałki cukru).

Słodziki nie mają efektu terapeutycznego w hipoglikemii. Jeśli stan pacjenta jest bardzo poważny, powinien on zostać hospitalizowany. Pamiętaj, aby spróbować wywołać wymioty i podać płyn (wodę lub lemoniadę z siarczanem sodu i węglem aktywnym) oraz leki hipoglikemizujące.

Skutki uboczne

Metabolizm może być:

hipoglikemia, często nocna, w towarzystwie:

• ból głowy
• głód
• nudności
• zakłócenia snu
• koszmary senne
• niepokój
• dreszcze
• zimny lepki pot
• tachykardia
• zdezorientowany umysł
• czuć się zmęczonym
• zaburzenia mowy i wzroku

Czasami mogą wystąpić drgawki i śpiączka, a także:

1. zwiększona wrażliwość na alkohol;
2. wzrost masy ciała;
3. dyslipidemia, nagromadzenie tłuszczu;
4. długotrwałe podawanie może spowodować niedoczynność tarczycy.

Z układu pokarmowego:

• nudności, wymioty;
• ociężałość, dyskomfort i uczucie bólu brzucha;
• wzdęcia, zgaga, biegunka;
• zwiększony lub zmniejszony apetyt;
• w rzadkich przypadkach zaburzenie czynności wątroby może prowadzić do rozwoju zapalenia wątroby, żółtaczki cholestatycznej i porfirii.

Z układu hemopoetycznego:

1. bardzo rzadko może występować niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna;
2. lekopenia;
3. agranulocytoza;
4. pancytopenia;
5. eozynofilia;
6. małopłytkowość.

• rzadko rozwija się rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło lub złuszczające zapalenie skóry;
• może rozpocząć się alergia krzyżowa na środki tiazydopodobne, sulfonamidy lub pochodne sulfonylomocznika.

Inne działania niepożądane:

Nieodpowiednie uwalnianie hormonu antydiuretycznego, któremu towarzyszy:

• zawroty głowy
• obrzęk twarzy
• ręce i kostki,
• przygnębiony
• letarg,
• skurcze
• osłupienie
• śpiączka
• zaburzenie zakwaterowania (przejściowe).

Jeśli występują niepożądane reakcje lub niezwykłe zjawiska, należy skonsultować się z lekarzem odnośnie dalszego leczenia tym lekiem, podczas gdy glibenklamid będzie musiał zostać odroczony.

Funkcje aplikacji

Lekarz powinien zawsze być świadomy wcześniejszych reakcji pacjenta na leki w tej grupie. Glibenklamid powinien być zawsze stosowany tylko w zalecanych dawkach i ściśle określonych porach dnia. Jest to dokładna instrukcja obsługi, w przeciwnym razie glibenklamid nie jest zalecany.

Lekarz określa dawkowanie, prawidłowy rozkład przyjmowania w ciągu dnia i czas stosowania, w oparciu o schemat dnia pacjenta.

Aby doprowadzić lek do optymalnego poziomu glukozy we krwi, konieczne jest, wraz z przyjmowaniem leku, przestrzeganie specjalnej diety, wykonywanie ćwiczeń fizycznych i zmniejszanie masy ciała, jeśli jest to konieczne. Wszystko to powinno być instrukcją użycia.

Pacjent powinien starać się ograniczyć czas spędzany na słońcu i zmniejszyć ilość tłustych pokarmów.

Środki ostrożności i błędy przy przyjmowaniu leku

Pierwsze przyjęcie powinno być zawsze poprzedzone konsultacją lekarską, nie można stosować leku dłużej niż zalecany czas. Glibenklamid i analogi należy zachować ostrożność w przypadku zespołu gorączkowego, niewydolności nadnerczy, alkoholizmu, chorób tarczycy (nadczynność lub niedoczynność tarczycy), zaburzeń czynności wątroby, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

W monoterapii przez ponad pięć lat może rozwinąć się oporność wtórna.

Kontrola parametrów laboratoryjnych

W okresie leczenia glibenklamidem stężenie we krwi musi być stale monitorowane (podczas pobierania próbki należy to robić kilka razy w tygodniu), jak również poziomu hemoglobiny glikowanej (co najmniej raz na trzy miesiące), a wraz z nią glukoza w moczu jest ważna. Umożliwi to zauważenie pierwotnego lub wtórnego oporu wobec tego leku.

Powinieneś także monitorować stan krwi obwodowej (szczególnie zawartość leukocytów i płytek krwi), a także funkcję wątroby.

Ryzyko hipoglikemii na początku leczenia farmakologicznego

Na początkowych etapach leczenia zwiększa się ryzyko rozwoju tej choroby, szczególnie w przypadku pominięcia posiłków lub diety nieregularnej. Czynniki przyczyniające się do rozwoju hipoglikemii:

1. niezdolność lub niechęć pacjentów, zwłaszcza osób starszych, do współpracy z lekarzem i przyjmowania glibenklamidu lub jego analogów;
2. niedożywienie, nieregularne posiłki lub pomijanie posiłków;
3. brak równowagi między spożyciem węglowodanów a ćwiczeniami;
4. błędy w diecie;
5. picie alkoholu, szczególnie w przypadku niedożywienia;
6. niewydolność nerek;
7. ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
8. przedawkowanie narkotyków;
9. niezrekompensowane choroby układu dokrewnego, które wpływają na metabolizm węglowodanów, a także przeciwdziałanie hipoglikemii, w tym niewydolność przysadki i kory nadnerczy, zaburzenia czynności tarczycy;
10. jednoczesne stosowanie innych leków.

Formularz zwolnienia

50 tabletek każdy, zapakowane w plastikową butelkę lub w opakowaniach po 5 blistrów po 10 tabletek każdy, a także po 20 tabletek w blistrze po 6 sztuk w opakowaniu.

Warunki przechowywania

Preparat należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem. Temperatura przechowywania wynosi od 8 do 25 stopni. Okres trwałości wynosi 3 lata. Używanie leku, którego termin ważności upłynął, jest zabronione. Lek jest przepisywany na receptę.

Podobne leki efektowe:

• gliklazyd (tabletki 30 mg);
• gliklazyd (80 mg każdy);
• gliklazyd maxmax;
• dyadeon;
• diabeton MB;
• glurenorm

Glibenklamid należy do grupy środków hipoglikemizujących do podawania doustnego. Ma złożony mechanizm działania, który ma działanie pozatrzustkowe i trzustkowe.

Glibenklamid

Opis na dzień 02.11.2015

• Nazwa łacińska: Glibenklamid
• Kod ATX: A10BB01
• Składnik aktywny: glibenklamid (glibenklamid)
• Producent: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antiviral, Biwitech, Biosintez (Rosja), Health (Ukraine)

Skład

Lek zawiera substancję czynną glibenklamid - 5 mg.

Formularz zwolnienia

Glibenklamid jest produkowany w postaci tabletek zapakowanych w 120 sztuk w butelce, umieszczonej w opakowaniu.

Działanie farmakologiczne

Lek ma działanie przeciwzakrzepowe, hipolipidemiczne i hipoglikemiczne.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Glibenklamid jest doustnym lekiem hipoglikemicznym związanym z pochodnymi sulfonylomocznika. Mechanizm działania glibenklamidu polega na stymulacji wydzielania insuliny przez komórki β w trzustce, co zwiększa uwalnianie insuliny. Przeważnie wydajność przejawia się w drugim etapie produkcji insuliny. Zwiększa to wrażliwość tkanek obwodowych na działanie insuliny, a także jej połączenie z komórkami docelowymi. Ponadto glibenklamid charakteryzuje się działaniem obniżającym poziom lipidów i zmniejszeniem właściwości krwiopochodnych.

Wewnątrz organizmu obserwuje się szybkie i całkowite wchłanianie substancji z przewodu pokarmowego. Komunikacja z białkami osocza odpowiada prawie 95%. Lek jest metabolizowany w wątrobie, co powoduje powstawanie nieaktywnych metabolitów. Wydalanie występuje głównie w składzie moczu i części żółci, w postaci metabolitów.

Wskazania do stosowania

Glibenklamid jest przepisywany pacjentom z cukrzycą typu 2, gdy nie jest możliwe zrekompensowanie hiperglikemii dietą, utratą masy ciała i aktywnością fizyczną.

Przeciwwskazania

Lek nie jest zalecany do stosowania z:

• nadwrażliwość na glibenklamid lub sulfonamidy i diuretyki tiazydowe;
• cukrzycowa prekoczoza lub stan śpiączki;
• kwasica ketonowa;
• rozległe oparzenia;
• urazy i operacje;
• niedrożność jelit i niedowład żołądka;
• różne formy zaburzonej konsumpcji żywności;
• rozwój hipoglikemii;
• laktacja, ciąża;
• cukrzyca typu 1 i tak dalej.

Skutki uboczne

W leczeniu glibenklamidem mogą pojawić się objawy niepożądane, które mogą wpływać na układ hormonalny, trawienny, nerwowy, obwodowy i hematopoetyczny. Dlatego może wystąpić: hipoglikemia o różnym nasileniu, nudności, biegunka, zaburzenia czynności wątroby, cholestaza, ból głowy, osłabienie, zmęczenie i zawroty głowy.

Także manifestacja reakcji alergicznych i dermatologicznych w postaci: wysypki skórnej, swędzenia, nadwrażliwości na światło i innych objawów.

Instrukcja użytkowania Glibenklamid (metoda i dawkowanie)

Instrukcje dotyczące stosowania glibenklamidu informują, że dawka leku ustalana jest indywidualnie i zależy od wieku, nasilenia choroby i poziomu glikemii. Tabletki przyjmuje się doustnie, na pusty żołądek lub 2 godziny po posiłku.

Średnia dzienna dawka w zakresie 2,5-15 mg, z częstotliwością 1-3 razy dziennie.

Dawki dobowe powyżej 15 mg są rzadko stosowane i nie ma znaczącego wzrostu efektu hipoglikemii. Pacjenci w podeszłym wieku na początku leczenia ustalili dzienną dawkę 1 mg. Wszelkie przejścia z jednego leku na drugi, manipulacje dawkami itp. Muszą być przeprowadzane pod nadzorem specjalisty.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania mogą rozwijać hipoglikemii, która może towarzyszyć uczucie głodu, osłabienie, niepokój, bóle głowy, zawroty głowy, pocenie, kołatanie serca, drżenie mięśni, obrzęk mózgu, zaburzenia mowy i widzenia i tak dalej.

Leczenie polega na pilnym zastosowaniu cukru, soków owocowych, słodkiej gorącej herbaty, syropu kukurydzianego, miodu - w łagodnych przypadkach.

Ciężkie przypadki wymagają wprowadzenia roztworu glukozy 50%, ciągłego wlewu do żyły roztworu dekstrozy 5-10%, wprowadzenia domięśniowego glukagonu, diazoksydu do środka. Ponadto niezbędna kontrola glikemii, pH, kreatyniny, azotu mocznikowego, elektrolitów.

Interakcja

Połączenie leków przeciwgrzybiczych w stanie nasilać hipoglikemię.

Jednoczesne stosowanie barbituranów, fenotiazyny, diazoksyd, glukokortykoidem i hormony tarczycy, estrogeny, progestyny, glukagon, adrenomimetic leków, sole litu, pochodne kwasu nikotynowego i może osłabić saluretikami hipoglikemiczne.

Środki zdolne do zakwaszenia moczu, na przykład: chlorek wapnia, chlorek amonu, duże dawki kwasu askorbinowego mogą nasilać działanie leku. Kombinacje z ryfampicyną przyspieszają inaktywację i zmniejszają jej skuteczność.

Instrukcje specjalne

Zaleca się ostrożność w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gorączką, patologicznym funkcjonowaniem nadnerczy lub tarczycy, przewlekłym alkoholizmem.

W celu wypłynięcia pełnoprawnego procesu terapeutycznego konieczna jest staranna kontrola poziomu glukozy we krwi i wydalanie glukozy.

Jeśli hipoglikemia wystąpi u pacjentów świadomych, cukier lub glukoza podaje się doustnie. W przypadku utraty przytomności glukoza jest podawana dożylnie, a glukagon podaje się domięśniowo, podskórnie lub dożylnie.

Po przywróceniu świadomości pacjent otrzymuje natychmiast pokarm nasycony węglowodanami, aby uniknąć powtarzającej się hipoglikemii.

Warunki sprzedaży

Recepta na glibenklamid.

Warunki przechowywania

Normalne warunki są odpowiednie do przechowywania leków. W tym samym czasie miejsce powinno być niedostępne dla dzieci.

Glibenklamid

Glibenklamid: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Glibenklamid

Kod ATX: A10BB01

Składnik czynny: glibenklamid (glibenklamid)

Producent: JSC "Biosintez", JSC "Moskhimpharmpreparaty" im. N.A. Semashko ", Pharmstandard-Leksredstvo, OJSC, ALSI Pharma, Bivitekh, Antiviral (Rosja), Health (Ukraina), MJ Biofarm Pvt. Ltd. (Indie)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 07/26/2018

Ceny w aptekach: od 94 rubli.

Glibenklamid jest doustnym środkiem hipoglikemizującym.

Uwolnij formę i skład

Postać dawkowania - tabletki: forma płasko-cylindryczna, z ryzykiem rozdzielenia, biała lub biała z lekkim szarym lub żółtym odcieniem (10 w pojemniku z komórką konturową, w tekturowym pakiecie 1, 2, 3 lub 5 opakowań; 20, 30 lub 50 kawałki w puszkach z polimeru lub szkła ciemnego, w tekturowym pakiecie 1 puszki.

Aktywny składnik - glibenklamid, w 1 tabletce - 5 mg.

Składniki pomocnicze: monohydrat laktozy (cukier mleczny), stearynian magnezu, powidon (medyczny poliwinylopirolidon o niskim ciężarze cząsteczkowym), skrobia ziemniaczana.

Właściwości farmakologiczne

Lek charakteryzuje się działaniem hipoglikemicznym, hipolipidemicznym i przeciwzakrzepowym.

Farmakodynamika

Zastosowanie glibenklamidu charakteryzuje się działaniem trzustkowym i pozatrzustkowym. Stymuluje produkcję insuliny poprzez obniżenie progu stymulacji glukozy komórek beta trzustki, zwiększa wrażliwość na insulinę i stopień wiązania tej substancji z komórkami docelowymi, aktywuje uwalnianie insuliny i zwiększa jej wpływ na wychwyt glukozy w wątrobie i mięśniach, a także hamuje lipolizę w tkance tłuszczowej (przejawienie efektów pozatrzustkowych). Działanie glibenklamidu przejawia się w drugim etapie wydzielania insuliny.

Działanie hipoglikemiczne obserwuje się 2 godziny po przyjęciu leku, osiąga maksimum po około 7-8 godzinach i trwa około 12 godzin. Glibenklamid zapewnia stopniowy wzrost poziomu insuliny i łagodny spadek stężenia glukozy w osoczu, co zmniejsza ryzyko wystąpienia stanów hipoglikemicznych. Substancja wykazuje aktywność farmakologiczną przy zachowaniu funkcji endokrynnej trzustki, która wyraża się w zdolności do wytwarzania insuliny.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym glibenklamid wchłania się z przewodu pokarmowego o około 48-84%. Maksymalne stężenie substancji osiąga się w ciągu 1-2 godzin po spożyciu. Objętość dystrybucji wynosi 9-10 litrów. Glibenklamid wiąże się w 95-99% z białkami osocza. Jego biodostępność wynosi 100%, więc lek można przyjmować bezpośrednio przed posiłkiem.

Glibenklamid słabo przenika przez barierę łożyskową i jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie, tworząc dwa nieaktywne metabolity, z których jeden jest wydalany z żółcią, a drugi z moczem. Okres półtrwania waha się od 3 do 10-16 godzin.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcjami, glibenklamid jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2 z nieskutecznością terapii dietą u dorosłych.

Przeciwwskazania

• Cukrzyca typu 1;
• Choroby zakaźne;
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby;
• Naruszenia mikrokrążenia w ciężkiej postaci;
• Kwasica ketonowa, prekomoza cukrzycowa i śpiączka;
• Okres ciąży i karmienia piersią;
• Przeprowadzanie poważnych operacji chirurgicznych;
• Nadwrażliwość na leki sulfonamidowe i pochodne sulfonylomocznika.

Lek jest przepisywany z ostrożnością: do pacjentów z patologią wątroby i / lub nerek, włączając w to historię; w przewlekłym alkoholizmie; w przypadku naruszeń tarczycy, nadnerczy; z gorączkowymi warunkami.

Instrukcja stosowania glibenklamidu: metoda i dawkowanie

Tabletki przyjmuje się doustnie przez 20-30 minut przed lub 2 godziny po posiłku.

Lekarz przepisuje dawkę indywidualnie, w zależności od ciężkości cukrzycy, wieku pacjenta i poziomu glikemii.

Zwykła średnia dawka dzienna wynosi od 2,5 do 15 mg, przy dawce 1-3 razy. W rzadkich przypadkach lek stosuje się w dawce większej niż 15 mg na dzień, co nie wpływa znacząco na zwiększenie efektu hipoglikemii.

Początkowa dawka dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg na dobę.

Początkowa dawka leku przy zmianie z biguanidów wynosi 2,5 mg na dzień.

Aby zrekompensować zaburzenia metabolizmu węglowodanów po zniesieniu biguanidów, dawkę glibenklamidu można w razie potrzeby zwiększyć o 2,5 mg co 5-6 dni. Przejście do leczenia skojarzonego z glibenklamidem i biguanidami należy zaplanować w przypadku braku takiej rekompensaty w ciągu 4-6 tygodni.

Skutki uboczne

Stosowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

• Ze strony układu hormonalnego: hipoglikemia aż do śpiączki (prawidłowa recepta, przestrzeganie schematu dawkowania i dieta zmniejsza prawdopodobieństwo jej rozwoju);
• Od układu nerwowego: rzadko - bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, niedowład, osłabienie, zaburzenia wrażliwości;
• Ze strony układu pokarmowego: uczucie ciężkości w okolicy nadbrzusza, nudności, biegunka; rzadko - cholestaza, zaburzenia czynności wątroby;
• Ze strony układu krwionośnego: rzadko - zaburzenia krwi, rozwój pancytopenii;
• Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka skórna;
• Reakcje skórne: rzadko - nadwrażliwość na światło.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania glibenklamidu mogą wystąpić objawy hipoglikemii. W przypadku hipoglikemii o lekkim lub umiarkowanym nasileniu zaleca się doustną glukozę lub roztwór cukru. Jeśli diagnozowane ciężka hipoglikemia towarzyszy utrata przytomności, dożylnie 40% dekstrozy (glukozy) lub glukagonu (podskórnie, domięśniowo, dożylnie). Po tym, jak pacjent odzyska przytomność z powodu omdlenia, musi otrzymać pokarm wzbogacony w węglowodany, aby uniknąć rozwoju powtarzającego się ataku hipoglikemii.

Instrukcje specjalne

Leczenie powinno być prowadzone w ramach systematycznej kontroli stężenia glukozy we krwi i jej dziennego wydalania z moczem.

W okresie przyjmowania leku należy unikać spożywania alkoholu, w przeciwnym razie może dojść do ciężkiej hipoglikemii i reakcji podobnych do disulfiramu.

W przypadku hipoglikemii należy natychmiast zrekompensować niedobór glukozy. Świadomi pacjenci przyjmują roztwór glukozy lub cukru doustnie, z utratą przytomności pacjentowi podaje się dożylnie glukozę lub glukagon dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Aby uniknąć nawrotów, dieta pacjentów w tym okresie powinna być wzbogacona w węglowodany.

Interakcja z lekami

Zwiększenie hipoglikemiczne leku może ułatwić jednoczesne stosowanie sulfonamidów długodziałających, beta-blokery, allopurinol, środki anaboliczne, cymetydyna, cyklofosfamid, klofibrat izobarina, inhibitory monoaminooksydazy (MAO), salicylany, tetracyklinę, chloramfenikol, preparatach zawierających etanol.

Możliwe zmniejszenie glibenklamidu i ryzyko działań hiperglikemii u pacjentów podczas przyjmowania chlorpromazyna, barbiturany, diazoksyd, fenotiazyny, fenytoina, acetazolamid, glikokortykosteroidy, glukagon, środki sympatykomimetyczne, indometacyna, nikotynian w wysokich dawkach, saluretyki, środki antykoncepcyjne dla estrogenu doustnego, sól litowa, hormony tarczycy, wysokie dawki środków przeczyszczających.

Analogi

Analogi glibenklamidu są Glibeks, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Betanaz, Antibet, Manin, Manin, Maniglid.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Warunki sprzedaży aptek

Recepta.

Recenzje glibenklamidu

Najczęstsze recenzje glibenklamidu to omówienie schematów leczenia stosowanych u pacjentów z cukrzycą. Głównie pacjenci zgłaszają przyjmowanie tego leku w monoterapii, ale niektórzy ludzie przepisują go jako część terapii skojarzonej, to znaczy w połączeniu z dodatkowymi lekami hipoglikemizującymi. Czasami pacjenci mają pytania wynikające z nadmiernej lub niewystarczającej skuteczności glibenklamidu.

Eksperci uważają, że wyznaczenie tego leku powinno być zindywidualizowane, a reżim leczenia powinien być wybrany w każdym przypadku choroby. Dlatego przyjmowanie Glibenklamidu zaleceniami korespondencyjnymi jest dość trudne i może być szkodliwe dla zdrowia. Należy wziąć pod uwagę wiele czynników, na przykład poziom cukru we krwi pacjenta w różnych stanach. Tylko w tym przypadku można założyć, że zażywanie leku znacząco poprawi samopoczucie pacjenta.

Cena glibenklamidu w aptekach

Cena glibenklamidu w dawce 5 mg w aptekach wynosi około 105 rubli (w zestawie znajduje się 120 tabletek).