W jaki sposób pomaga cukrzyca Januvia?

• Zapobieganie

W przypadku postępującej cukrzycy typu II leki są niezbędne. Wielu lekarzy zaleca pacjentom preparat Yanuvia. Instrukcje dotyczące stosowania tabletek Januvia powiedział, że to narzędzie pozwala kontrolować skoki stężenia glukozy w organizmie diabetyków.

Skład i formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek. Są okrągłe, jasnoróżowe, widoczne beżowe zabarwienie. Każda tabletka jest oznaczona:

• "221" - jeżeli dawka substancji czynnej wynosi 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Głównym składnikiem aktywnym jest sitagliptyna (jej monohydrat fosforanowy).

Tabletki są pakowane w blistry.

Efekty farmakologiczne

Znaczenie "Januvia" odnosi się do grupy syntetycznych leków hipoglikemicznych. Lek zawiera inkretynę, inhibitor DPP-4. Jest aktywnie wykorzystywany do celów terapeutycznych w diagnozowaniu cukrzycy typu II. Po jej pobraniu następuje wzrost aktywności inkretyny, stymulacja ich działania. Synteza insuliny wzrasta dzięki komórkom trzustki. W tym samym czasie wydzielanie glukagonu jest tłumione - w rezultacie zmniejsza się poziom glikemii.

W stanie normalnym, inkretyny są wytwarzane w jelicie człowieka, z pożywieniem, ich poziom wzrasta. Są odpowiedzialne za stymulowanie procesu produkcji insuliny.

Po otrzymaniu tego leku stężenie hemoglobiny glikowanej spada (wskaźnik, który określa zawartość cukru we krwi w ciągu ostatnich miesięcy), poziom glukozy na czczo spada, masa ciała diabetyków jest znormalizowana.

Substancja czynna jest absorbowana przez 1-4 godziny. Spożycie tłustych pokarmów nie zmienia farmakokinetyki leku. Prawie 79% funduszy w niezmienionej formie wydalane jest z moczem.

Wskazania do stosowania

Endokrynolodzy przepisują "Yanuviya" (lek na cukrzycę) jako skuteczne uzupełnienie specjalnych ćwiczeń fizycznych i diety w celu kontrolowania glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Prowadzić monoterapię "Januvia" z nietolerancją na "Metforminę".

Jako składnik terapii skojarzonej stosuje się go w połączeniu z:

• "Metformina", jeżeli zastosowanie tego narzędzia w połączeniu z aktywnością fizyczną i dietą nie przynosi pożądanego rezultatu;
• preparaty sulfonylomocznikowe ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), pod warunkiem, że ich stosowanie w połączeniu z korekcją stylu życia nie przynosi oczekiwanego skutku z nietolerancją na "Metforminę";
• Antagoniści PPARγ (preparaty TZD - tiazolidynodiony): "Pioglitazon", "Rozyglitazon", gdy ich zastosowanie jest odpowiednie, ale nie daje pożądanego efektu w połączeniu z ćwiczeniami i dietą.

Użyj tego narzędzia jako składnika potrójnej terapii:

• w połączeniu z metforminą, preparatami sulfonylomocznikowymi, dietą i ćwiczeniami, jeśli takie połączenie nie pozwala na odpowiednią kontrolę glikemii;
• w połączeniu z antagonistami metforminy i PPARy, jeśli kontrola glikemii podczas ich podawania, dieta i ćwiczenia są nieskuteczne.

Może być również przepisywany jako dodatkowy środek do pomiaru stężenia cukru we krwi podczas stosowania insuliny, niezależnie od stosowania metforminy, gdy zestaw podjętych działań nie zapewnia kontroli glikemii.

Metody aplikacji

Lekarze przepisujący lek "Januvia" powinni wyjaśnić, jaki schemat powinien wypić. Większość pacjentów zaleca tabletki o stężeniu substancji czynnych 100 mg. W rozpoznaniu umiarkowanej niewydolności nerek stosuje się tabletki 50 mg. Jeśli pacjenci mają niewydolność nerek w ciężkiej postaci, wymagają hemodializy, a następnie przepisuje się tabletki 25 mg.

Przy łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Jeśli środek jest przepisany jako składnik terapii skojarzonej, wówczas ryzyko hipoglikemii można zmniejszyć, obniżając dawkę insuliny lub leki sulfonylomocznikowe.

Pij 1 tabletkę dziennie, niezależnie od posiłku. W przypadku pominięcia kolejnej dawki niedopuszczalne jest stosowanie 2 tabletek na 1 dzień.

Lista przeciwwskazań

Zanim zaczniesz branie, powinieneś dowiedzieć się, kiedy nie możesz skorzystać ze środka. Przeciwwskazania obejmują:

• cukrzyca typu I;
• nadwrażliwość na substancje tworzące narzędzie;
• rozwój cukrzycowej kwasicy ketonowej;
• okres ciąży i laktacji.

Przeciwwskazania obejmują wiek dzieci. Lekarstwo nie było badane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Możliwe działania niepożądane

Recenzje lekarzy sugerują, że większość pacjentów toleruje lek jako oddzielną metodę monoterapii oraz w połączeniu z innymi lekami.

Badania wykazały, że nie ma żadnego związku przyczynowego pomiędzy przyjmowaniem leku a dobrostanem pacjenta, ale następujące powikłania wystąpiły podczas przyjmowania leku Januvia nieco częściej niż podczas przyjmowania placebo. Wśród najczęstszych:

• rozwój zapalenia nosogardła i infekcji dróg oddechowych;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• hipoglikemia.

Nie obserwowano klinicznych istotnych zmian parametrów laboratoryjnych, EKG.

Interakcja z lekami

W tym samym czasie, biorąc fundusze na podstawie sitagliptyny i "Digoksyny", stężenie tego ostatniego wzrasta.

W połączeniu z "cyklosporyną" zwiększa stężenie sitagliptyny.

Nie ma to wpływu na farmakokinetykę rozyglitazonu, symwastatyny, metforminy, warfaryny i doustnych środków antykoncepcyjnych produktu Januvia.

Lecz stosując terapię skojarzoną, pacjenci powinni zostać ostrzeżeni o możliwym ryzyku wystąpienia hipoglikemii.

Koszt funduszy

Nie każdy rosyjski cierpiący na cukrzycę typu II może sobie pozwolić na zakup Januwiji. Opakowanie zawierające 28 tabletek po 100 mg kosztuje 1675 rubli. Określona ilość wystarcza na 4 tygodnie leczenia. Biorąc pod uwagę fakt, że lek należy przyjmować przez długi czas, cena dla wielu jest zbyt wysoka.

Razem z lekarzem możesz wybrać substytut określonego leku.

Przedawkowanie narkotyków

Podczas badań klinicznych ustalono, że przy przyjmowaniu sitagliptyny w ilości 800 mg stan pacjentów nie ulegał istotnej zmianie. W jednym badaniu zaobserwowano niewielką zmianę odstępu QTc, ale nie można go uznać za istotny klinicznie. Testy, w których wolontariusze dawaliby ponad 800 mg środków, nie zostały przeprowadzone.

W leczeniu przedawkowania leku zaleca się następujące procedury:

• usunięcie niewchłoniętej części leku z przewodu żołądkowo-jelitowego;
• monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG;
• prowadzenie terapii objawowej.

Dializa w celu usunięcia sitagliptyny jest nieskuteczna: podczas 3-4-godzinnej procedury tylko 13,5% spożytej dawki zostało uwolnione z organizmu.

Przypisanie do specjalnych kategorii pacjentów

Podczas testów oznacza się "Januvia" dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Jego skuteczność, tolerancja i bezpieczeństwo były takie same jak u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. W związku z tym stwierdzono, że dawki nie należy dostosowywać. Ale przed powołaniem funduszy pożądane jest sprawdzenie pracy nerek.

W praktyce pediatrycznej narzędzie nie jest używane. W związku z tym nie zaleca się podawania pacjentom poniżej 18 lat.

Wybór analogów

Wielu pacjentów, którym lekarz przepisał "Januwiję", próbuje znaleźć analogi leku. W końcu jego koszt jest wysoki dla wielu. Ponadto sitagliptyna nie jest panaceum na cukrzycę. Jest przepisywany jako dodatek do diety i ćwiczeń fizycznych w celu zapewnienia pełnej kontroli cukrzycy typu II.

Jeśli skoncentrujesz się na kodzie ATX 4, odpowiednikami narzędzia będą:

• "Ongliza" - substancja czynna saksagliptyna;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - wildagliptyna, metformina;
• "Trakcja" - linagliptyna;
• "Commodus Prolong" - metformina, saksagliptyna;
• "Nesin" - alogliptyna.

Mechanizm działania w odniesieniu do całości tych funduszy jest podobny. Mają pozytywny wpływ na aktywność układu nerwowego i sercowo-naczyniowego, hamują apetyt.

Polityka cenowa

Jeśli mechanizm działania i skuteczność leków, które są uważane za analogi "Januvia" są takie same, to wielu pacjentów wybiera to, co jest tańsze. Pakiet 30 tabletek Galvus Met można kupić za 1487 rubli. Za 28 tabletek sprzedawanych pod nazwą "Galvus" będzie musiał zapłacić 841 rubli.

Ale narzędzie "Ongliz" jest droższe: za 30 tabletek trzeba zapłacić 1978 rub. Nieco taniej i "Trazhent": opakowanie 30 tabletek w aptekach kosztuje około 1866 rubli.

Najdroższym spośród prezentowanych analogów jest "Combon Prothong" dla 30 tabletek zawierających 1 g metforminy i 5 mg saksagliptyny, należy podać 2863 rubli. Ale w sprzedaży dostępny jest Commoglise Prolong, zawierający 1 g metforminy i 2,5 mg saksagliptyny. Za 56 tabletek diabetycy płacą około 2866 rubli.

Charakterystyka porównawcza leków

Biorąc pod uwagę fakt, że Galvus, wytworzony z wildagliptyny, jest 2 razy tańszy niż Januvia, wielu pacjentów jest zainteresowanych tym, czy można wypić bardziej przystępny środek. Po otrzymaniu tych leków blokowane jest działanie enzymu DPP-4 na jeden dzień. Dlatego wystarczy użyć 1 tabletkę dziennie. W tym samym czasie wydłużony zostaje czas pracy powstających w ciele egzemplarzy.

Jeśli pacjentowi przepisano dzienną dawkę 50 mg wildagliptyny, należy ją przyjmować raz na dobę rano. Przy dziennej dawce 100 mg konieczne jest picie 50 mg dwa razy dziennie. Oznacza to, że przez 28 dni przyjmowania leku potrzebne są 2 opakowania leku.

"Januvia" lub "Galvus": co jest lepsze, trudne do zrozumienia. Działania niepożądane podczas przyjmowania tych leków są rzadkie. W większości przypadków częstość występowania reakcji jest prawie taka sama jak u pacjentów przyjmujących placebo. Podczas stosowania leku Galvus mogą wystąpić problemy z czynnością wątroby. Ale po zaprzestaniu terapii sytuacja wraca do normy.

Oba środki można bezpiecznie łączyć z innymi lekami zaprojektowanymi w celu zmniejszenia stężenia cukru we krwi. Przy ich regularnym stosowaniu ilość hemoglobiny glikowanej w ciągu roku zmniejsza się o 0,7-1,8%. Endokrynolog określa środki w zależności od jego doświadczenia z każdym z tych leków.

Te same cechy leku "Ongliz". Jego lekarze mogą przepisać zamiast Galvusa lub Januvii. Ale nie zapominaj, że wszystkie te narzędzia pomagają kontrolować glikemię przy jednoczesnym utrzymaniu diety i wykonywaniu ćwiczeń wspomagających.

Opinia pacjentów

Po miesiącu przyjmowania, diabetycy mówią o zmianie stanu. Na przykład ludzie, których lekarz zalecił przyjmowanie "Yanuviya" zamiast "Diabeton", zauważają:

• wyrównanie staje się mniej wyraźne, poranne poziomy glukozy są względnie stabilne;
• po posiłku stężenie glukozy zostaje znormalizowane w krótkim czasie;
• przypadki intensywnego spadku poziomu cukru zanikają, jego stężenie niezależnie od sytuacji pozostaje stabilne.

Oczywiście, sądząc po recenzjach pacjentów, wielu nie jest zadowolonych z ceny produktu. Diabetycy nazywają się główną wadą. Ale w niektórych regionach ludziom udaje się uzyskać częściową rekompensatę za koszty leków na cukrzycę. To znacznie zmniejsza obciążenie budżetu rodzinnego.

Większość wybiera ten schemat: piją lek rano. W końcu składniki aktywne muszą kompensować jedzenie wchodzące do organizmu przez cały dzień. Chociaż lekarze twierdzą, że pora dnia nie jest ważna. Najważniejsze jest codzienne picie tabletek bez jednoczesnego omijania. Pozwoli to utrzymać stężenie hormonów na tym samym poziomie.

To prawda, niektórzy diabetycy twierdzą, że z biegiem czasu skuteczność leku maleje. Skoki cukru wznawiają się. Ta sytuacja występuje wraz z postępem choroby. Możesz spróbować częściowo zrekompensować spadek wydajności, wybierając optymalny tryb aktywności fizycznej.

Na początku używania "Januvia" należy rozumieć, że nie jest to niezależny, silny agent. Lek jest stosowany jako część terapii skojarzonej w połączeniu z normalizacją stylu życia. Będzie skuteczne tylko wtedy, gdy w organizmie powstanie wystarczająca ilość hormonów inkretynowych.

Januvia

Opis na dzień 27 marca 2015 r

• Nazwa łacińska: Januvia
• Kod ATC: A10BH01
• Składnik aktywny: Sitagliptyna (Sitagliptyna)
• Producent: MERCK SHARP DOHME (Holandia)

Skład

Jedna tabletka leku Januvia może zawierać 100 mg, 50 mg lub 25 mg sitagliptyny.

Dodatkowe substancje: fosforan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, sól sodowa kroskarmelozy, sól sodowa fumaranu.

Skład powłoki: polialkohol winylowy, Opadry 2 beżowy, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza, talk, makrogol 3350, czerwony tlenek żelaza.

Formularz zwolnienia

Beżowe, obustronnie wypukłe tabletki w okrągłej formie z grawerem "277". 14 tabletek w opakowaniu konturowym, dwie paczki w pudełku kartonowym.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Hipoglikemiczny lek do podawania doustnego, wysoce selektywny bloker peptydazy dipeptydylowej-4. Różni się strukturą i działaniem od insuliny, biguanidów, pochodnych sulfonylomocznika, agonistów receptora γ, blokerów alfa-glikozydazy, analogów glukagonopodobnego peptydu 1 i amyliny. Blokując peptydazę dipeptydylową-4, sitagliptyna zwiększa poziom dwóch znanych inkretyn hormonalnych: insulinotropowego peptydu zależnego od glukozy i peptydu glukagonopodobnego 1.

Hormony te są wydzielane w jelitach, a ich poziom wzrasta w odpowiedzi na jedzenie. Inkretyny są częścią wewnętrznego systemu regulacji metabolizmu glukozy. Przy normalnej lub zwiększonej zawartości glukozy w osoczu, inkretyna hormonu pomaga stymulować syntezę insuliny i jej wydzielanie przez trzustkę.

Peptyd 1 podobny do glukagonu przyczynia się również do hamowania zwiększonego wydzielania glukagonu przez trzustkę. Spadek zawartości glukagonu wraz ze wzrostem poziomu insuliny powoduje zmniejszenie syntezy glukozy w wątrobie, co ostatecznie prowadzi do osłabienia glikemii.

Przy niskich stężeniach glukozy w osoczu powyższe działania inkretyny hormonu na wydzielanie insuliny i zahamowanie wydzielania glukagonu nie są rejestrowane. Glukagonopodobny peptyd 1 i insulinotropowy peptyd zależny od glukozy nie wpływają na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na rozwój hipoglikemii.

Sitagliptyna hamuje hydrolizę inkretyny przez enzym dipeptydylopeptydazę-4, zwiększając przez to poziomy aktywnych postaci peptydu glukagonopodobnego 1 i insulinotropowego peptydu zależnego od glukozy. Zwiększając zawartość inkretyn, sitagliptyna zwiększa zależne od glukozy wydzielanie insuliny i przyczynia się do hamowania wydzielania glukagonu. U osób z cukrzycą typu 2 na tle hiperglikemii zmiany w produkcji insuliny i glukagonu powodują obniżenie stężenia hemoglobiny glikowanej i obniżenie poziomu glukozy we krwi.

U osób z cukrzycą typu 2 przyjęcie standardowej dawki leku Januvia prowadzi do zahamowania aktywności enzymu dipeptydylopeptydazy-4 w ciągu dnia, co powoduje 2-3-krotne zwiększenie zawartości krążącego inkretyny (peptyd glukagonopodobny 1 i insulinotropowy peptyd zależny od glukozy), zwiększając stężenie insuliny i C -peptyd w osoczu, obniżający poziom glukagonu we krwi, zmniejszający glikemię na pusty żołądek.

Farmakokinetyka

Po spożyciu 100 mg leku obserwuje się szybkie wchłanianie sitagliptyny, przy czym najwyższa zawartość krwi dochodzi po 1-4 godzinach. Całkowita biodostępność wynosi około 87%. Jednoczesne spożywanie tłustych pokarmów nie zmienia farmakokinetyki sitagliptyny.

Wiązanie substancji czynnej z białkami osocza osiąga 38%.

Przekształciła tylko niewielką część leku. 16% dawki jest wydalane w postaci metabolitów. Istnieje 6 znanych metabolitów sitagliptyny, które prawdopodobnie nie mają aktywności. Podstawowymi enzymami odpowiedzialnymi za metabolizm sitagliptyny są CYP2C8 i CYP3A4. Do 79% leku jest wydalane z moczem. Okres półtrwania sitagliptyny wynosi około 12,5 godziny.

Wskazania do stosowania

• W ramach skojarzonego leczenia cukrzycy drugiego typu w celu zwiększenia kontroli glikemii w połączeniu z agonistami PPAR-γ lub Metforminą, gdy ćwiczenia i dieta w połączeniu z monoterapią z powyższymi lekami nie pozwalają na kontrolę glikemii.
• Monoterapia jako uzupełnienie stresu fizycznego i diety w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Przeciwwskazania

• cukrzyca typu 1;
• ciąża i laktacja;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• nadwrażliwość na lek;
• Nie zaleca się przepisywania leku osobom poniżej 18 roku życia.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek. W przypadku niewydolności nerek o umiarkowanym i ciężkim stopniu, pacjenci z końcowym stadium tego podboju wymagającego hemodializy wymagają korekty w sposobie podawania.

Skutki uboczne

• Zaburzenia układu oddechowego: infekcje dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła.
• Zaburzenia czynności nerek: ból głowy.
• Zaburzenia trawienia: bóle brzucha, biegunka, wymioty, nudności.
• Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów.
• Zaburzenia odporności: hipoglikemia.
• Zaburzenia z danych laboratoryjnych: wzrost zawartości kwasu moczowego, niewielki spadek stężenia fosfatazy alkalicznej, wzrost liczby neutrofili.

Januvia, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Instrukcje dotyczące leku Januvia ustalają zalecaną dawkę leku w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami w dawce 100 mg na dobę.

Lek może przyjmować niezależnie od posiłku. Jeśli pacjent zapomniał przyjąć lek, konieczne jest przyjęcie tej dawki tak szybko, jak to możliwe. Zabronione otrzymywania podwójnej dawki leku.

Przy łagodnej niewydolności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Przy umiarkowanym stopniu niewydolności nerek dawka powinna wynosić 50 mg na dobę.

W ciężkiej niewydolności nerek i u pacjentów z końcowym stadium niewydolności nerek, a także, w razie potrzeby, hemodializa, dawka leku wynosi 25 mg na dobę.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania: podczas jednoczesnego stosowania 800 mg leku wykryto minimalne zmiany w segmencie QTc. Nie przeprowadzono badań klinicznych leku w dawce większej niż 800 mg na dobę.

Leczenie przedawkowania: płukanie żołądka, przyjmowanie enterosorbentów, monitorowanie czynności życiowych, prowadzenie terapii objawowej i podtrzymującej.

Substancja czynna jest słabo dializowana.

Interakcja

Nieznaczne zwiększenie maksymalnego stężenia digoksyny obserwowano w przypadku jednoczesnego stosowania z sitagliptyną.

Obserwowano również wzrost maksymalnych wartości stężenia sitagliptyny u pacjentów w skojarzeniu z cyklosporyną.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Instrukcje specjalne

Podczas badań klinicznych częstość występowania hipoglikemii po zastosowaniu była podobna jak w przypadku placebo.

Pacjenci z wyrównaną niewydolnością wątroby nie muszą zmieniać dawki leku.

Analogi

Analogi Januvii: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Dla dzieci

Nie przepisuj leku osobom poniżej 18 lat.

Podczas ciąży i laktacji

Okresy te są przeciwwskazaniami do stosowania leku.

Recenzje Januvia

Prawie wszystkie recenzje Januvia bardzo doceniają wyniki leczenia farmakologicznego dla powyższych wskazań. Powszechne stosowanie leków ogranicza wysokie koszty.

Januvia cena gdzie kupić

Cena Januvia 100 mg nr 28 w Rosji wynosi 2180-2700 rubli, a na Ukrainie cena tej formy wydania jest blisko 1200 hrywien.

Januvia (100 mg) Sitagliptyna

Instrukcja

• Rosyjski
• азақша

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formularz dawkowania

Tabletki powlekane, 25 mg, 50 mg lub 100 mg

Skład

Jedna tabletka zawiera

substancja czynna - monohydrat fosforanu sitagliptyny 32,13 mg, 64,25 mg lub 128,5 mg (co odpowiada 25 mg, 50 mg lub 100 mg sitagliptyny),

zaróbki: celuloza mikrokrystaliczna, fosforan wapnia (bezwodny), niezwiązany, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, fumaran sodu,

skład powłoki powłoki Opadray® II Pink 85F97191 (dla dawki 25 mg), Opadray® II Jasno beżowy 85F17498 (dla dawki 50 mg), Opadray® II Beige 85F17438 (dla dawki 100 mg): alkohol poliwinylowy, E171 ditlenek tytanu, makrogol / glikol polietylenowy 3350, talk, żelazo (III) tlenek żółty E172, tlenek żelaza (III) czerwony E172.

Opis

Tabletki 25 mg - Okrągłe tabletki, obustronnie wypukłe, powlekane różowe, z wytłoczonym napisem "221" po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Tabletki 50 mg - Tabletki o kształcie okrągłym, obustronnie wypukłe, powlekane jasnobeżowym kolorem, z wygrawerowanym napisem "112" po jednej stronie i gładkie z drugim.

Tabletki 100 mg - Tabletki są okrągłe, obustronnie wypukłe, pokryte beżem, z wytłoczonym napisem "277" po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki do leczenia cukrzycy. Leki obniżające cukier, które nie zawierają insuliny. Dipeptydylopeptydaza-4 (DPP-4). Sitagliptyna

Kod ATH А10ВN01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu 100 mg sitagliptyny maksymalne stężenie (Cmax) osiąga się w zakresie od 1 do 4 godzin od czasu podania. Obszar pod „stężenie - czas” (AUC) wzrosły proporcjonalnie do dawki i było 8,52 mola-h, a przy 100 mg doustnie, Cmax wynosi 950 nm, czas półtrwania (T1 / 2), 12,4 godziny. Osoczowe AUC sitagliptyny wzrosło o około 14% po następnej dawce 100 mg leku po osiągnięciu równowagi po pierwszej dawce. AUC wewnątrz- i międzyosobnicze zmienności sitagliptyny jest nieznaczne (5,8% i 15,1%). Farmakokinetyka sitagliptyny u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2 jest podobna. Absorpcja. Bezwzględna dostępność biologiczna sitagliptyny wynosi około 87%. Ponieważ jednoczesne podawanie sitagliptyny i pokarmów zawierających tłuszcze nie ma wpływu na farmakokinetykę, lek można przepisać niezależnie od posiłku.

Dystrybucja Średnia objętość dystrybucji w stanie równowagi po przyjęciu pojedynczej dawki 100 mg sitagliptyny wynosi około 198 litrów. Udział wiązania sitagliptyny z białkami osocza jest stosunkowo niski i wynosi 38%.

Metabolizm. Tylko niewielka część spożytego leku jest metabolizowana. Około 79% sitagliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Około 16% leku jest wydalane w postaci jego metabolitów. Znaleziono ślady sześciu metabolitów, prawdopodobnie nie wpływających na działanie hamującego działania sitagliptyny DPP-4 w osoczu. Stwierdzono, że CYP3A4 z udziałem CYP2C8 jest enzymem podstawowym uczestniczącym w ograniczonym metabolizmie sitagliptyny.

Wyprowadzenie. Po doustnym podaniu sitagliptyny znakowanej węglem 14C zdrowym ochotnikom, około 100% leku zostało wydalone w ciągu 1 tygodnia z kałem i moczem odpowiednio 13% i 87%. Średni okres półtrwania w pojedynczej dawce 100 mg sitagliptyny wynosi około 12,4 godziny; klirens nerkowy wynosi około 350 ml / min.

Usuwanie sitagliptyny odbywa się głównie poprzez wydalanie przez nerki poprzez mechanizm aktywnego wydzielania kanalikowego. Sitagliptyna jest substratem dla transportera ludzkich organicznych anionów trzeciego typu (hOAT-3), które mogą uczestniczyć w procesie wydalania sitagliptyny przez nerki. Zaangażowanie hOAT-3 w transport sitagliptyny nie było badane klinicznie. Sitagliptyna jest również substratem glikoproteiny p, która może również uczestniczyć w procesie nerkowej eliminacji sitagliptyny. Jednak cyklosporyna, inhibitor p-glikoproteiny, nie zmniejsza klirensu nerkowego sitagliptyny. Sitagliptyna nie jest substratem dla organicznego transportera kationowego (OCT2), organicznego transportera anionowego (OAT1) ani transportera białka (PEPT1 / 2).

W badaniach in vitro sitagliptyna nie hamuje transferu OAT3 (IC50 = 160 μM) lub p-glikoproteiny (do 250 μM) przy terapeutycznie istotnych stężeniach w osoczu. W badaniach klinicznych sitagliptyna ma niewielki wpływ na stężenie digoksyny w osoczu, jednak sitagliptyna może być łagodnym inhibitorem glikoproteiny p.

Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny CK 50-80 ml / min) nie stwierdzono klinicznie istotnego zwiększenia stężenia sitagliptyny w osoczu w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników. Około 2-krotne zwiększenie wartości AUC sitagliptyny zaobserwowano u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml / min), 4-krotne zwiększenie wartości AUC zaobserwowano u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny niższy niż 30 ml / min) i pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie w porównaniu z grupą kontrolną. Dlatego, aby osiągnąć terapeutyczne stężenie leku w osoczu krwi pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek, konieczne jest dostosowanie dawki. Sitagliptyna jest nieznacznie wydalana podczas hemodializy (13,5% dawki w 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej, która rozpoczęła się 4 godziny po przyjęciu leku).

Pacjenci z niewydolnością wątroby. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh), dostosowanie dawki nie jest konieczne. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh). Jednak ze względu na fakt, że sitagliptyna jest wydalana głównie przez nerki, nie należy spodziewać się znaczącej zmiany w farmakokinetyce sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Starość Nie trzeba dostosowywać dawki leku, w zależności od wieku. Pacjenci w podeszłym wieku (w wieku 65-80 lat) mają w osoczu stężenie sitagliptyny o 19% większe niż u młodszych pacjentów.

Dzieci Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania sitagliptyny u dzieci.

Płeć, rasa, wskaźnik masy ciała. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku w zależności od płci, rasy czy BMI. Te cechy nie miały klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę sitagliptyny.

Cukrzyca typu 2. Farmakokinetyka sitagliptyny jest zasadniczo taka sama u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2. Badania kliniczne wykazały, że płeć, rasa i masa ciała nie mają istotnego klinicznego wpływu na farmakokinetykę sitagliptyny.

Farmakodynamika

Yanuviyayavlyaetsya klasy reprezentatywne doustnych leków znanych jako inhibitory dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 poprzez zwiększenie aktywnej rodziny hormon inkretynowy. Hormony inkretynowe rodziny tym glukagonopodobny peptyd-1 (GLP-1) i zależny od glukozy peptyd insulinotropowy (GIP), wydzielanym w jelitach na dzień, jego poziom wzrasta w odpowiedzi na posiłek. Inkretyny są częścią wewnętrznego fizjologicznego systemu regulacji homeostazy glukozy. Zgodnie z normalnym lub podwyższonym poziomem glukozy we krwi inkretyn rodziny przyczyniają się do zwiększenia syntezę i wydzielanie insuliny z trzustkowych komórek beta w wyniku wewnątrzkomórkowych mechanizmów sygnałowych związanych z cyklicznego AMP (monofosforan adenozyny).

Badania inhibitorów GLP-1 lub DPP-4 w modelach zwierzęcych z cukrzycą typu 2 wykazały poprawę wrażliwości komórek beta na glukozę i stymulację syntezy insuliny. Obserwowano wzrost wchłaniania glukozy ze wzrostem produkcji insuliny. GLP-1 przyczynia się także do hamowania zwiększonego wydzielania glukagonu przez komórki alfa trzustki. Spadek stężenia glukagonu na tle wzrostu poziomu insuliny przyczynia się do zmniejszenia produkcji glukozy przez wątrobę, co ostatecznie prowadzi do obniżenia poziomu glukozy we krwi.

Przy niskich stężeniach glukozy we krwi nie obserwuje się wymienionych działań inkretyn na uwalnianie insuliny i zmniejszenie wydzielania glukagonu. Wpływ stymulacji GLP-1 i HIP zależy od poziomu glukozy we krwi. Nie ma stymulacji wytwarzania insuliny ani supresji wytwarzania glukagonu GLP-1 z niskim poziomem glukozy we krwi. GLP-1 i HIP stymulują produkcję insuliny tylko wtedy, gdy poziom glukozy we krwi zaczyna przekraczać normę. GLP-1 i HIP nie wpływają na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię. W warunkach fizjologicznych aktywność inkretyn jest ograniczona przez enzym DPP-4, który szybko hydrolizuje inkretyny do postaci nieaktywnych produktów.

Januya zapobiega hydrolizie inkretyn przez enzym DPP-4, zwiększając tym samym stężenia w osoczu aktywnych postaci GLP-1 i HIP. Zwiększając poziom inkretyn, lek Januvia zwiększa zależne od glukozy uwalnianie insuliny i przyczynia się do zmniejszenia wydzielania glukagonu. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią zmiany w wydzielaniu insuliny i glukagonu prowadzą do obniżenia poziomu hemoglobiny glikowanej HbA1C i spadku stężenia glukozy w osoczu, określanego na pusty żołądek i po próbie wysiłkowej. Wpływ sitagliptyny na glukozę różni się od działania pochodnych sulfonylomocznika, które zwiększają wydzielanie insuliny nawet przy niskim poziomie glukozy i mogą prowadzić do hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 i zdrowych osób. Sitagliptyna jest wysoce selektywnym inhibitorem enzymu DPP-4 i nie hamuje blisko spokrewnionych enzymów DPP-8 lub DPP-9 w stężeniach terapeutycznych.

Wskazania do stosowania

Leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów w celu poprawy kontroli glikemii.

Monoterapia. W przypadku braku odpowiedniej kontroli diety i aktywności fizycznej, jak również u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją stosowania metforminy

Leczenie skojarzone z metforminą. W przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii, leczenie metforminą w połączeniu z dietą i ćwiczeniami

Leczenie skojarzone z sulfonylomocznikami. W przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii, diety i ćwiczeń, wraz z terapią, maksymalna tolerowana dawka leku sulfonylomocznika w przypadkach, w których metformina jest niedopuszczalna z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji

Terapia skojarzona z agonistą PPARγ (tiazolidynodiony). Jeśli istnieją wskazania do stosowania agonisty PPARγ, jak również w przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii, dieta i terapia ćwiczeniowa wraz z agonistą PPARγ

Leczenie skojarzone z metforminą i sulfonylomocznikami. W przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii, diety i ćwiczeń w połączeniu z podwójną terapią tymi lekami.

Terapia skojarzona z metforminą i agonistą PPARγ. W przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii, podwójna terapia z tymi lekami w połączeniu z dietą i ćwiczeniami.

Leczenie skojarzone z insuliną (z metforminą lub bez niej). Uzupełnienie insuliny (z metforminą lub bez niej) w przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii podczas diety i terapii wysiłkowej wraz ze stabilną dawką insuliny

Dawkowanie i sposób podawania

Januvia można przyjmować niezależnie od posiłku.

Początkowa zalecana dawka wynosi 100 mg raz na dobę.

Podczas stosowania szczepionki Januvia w połączeniu z metforminą i (lub) agonistą PPARγ (tiazolidynodiony) nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Leki muszą być przyjmowane w tym samym czasie.

Przy stosowaniu w połączeniu z Janów sulfonylomocznika i insuliny można uznać zastosowanie niższych dawek sulfonylomocznika lub insuliną do zmniejszenia ryzyka hipoglikemii.

Pomijając dawkę leku Januvia, pacjent powinien przyjąć lek tak szybko, jak go zapamiętał. Nie należy przyjmować podwójnej dawki leku w dniu podania.

Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥50 ml / min, co odpowiada w przybliżeniu do poziomu kreatyniny w osoczu ≤1.7 mg / dl u mężczyzn, ≤1.5 mg / dl u kobiet), wymagana jest korekcja JanĂłw dawkowania.

W przypadku pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml / min, ale 1,7 mg / dl, lecz ≤3 mg / dl u mężczyzn,> 1,5 mg / dl, lecz ≤2.5 mg / dl u kobiet) Dawka JanĂłw 50 mg raz raz dziennie.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny w dawce 3 mg / dl u mężczyzn,> 2,5 mg / dl u kobiet) oraz ze schyłkową niewydolnością nerek, w którym wymagane hemodializy lub dializy otrzewnowe, dawka JanĂłw wynosi 25 mg raz dziennie. Januya może być używany niezależnie od czasu dializy.

Pacjenci z niewydolnością wątroby. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby nie jest wymagana zmiana dawkowania leku Januvia. Leku nie badano u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie badano stosowania produktu Januvia u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

Wiek dzieci. Nie zaleca się stosowania leku Yanuvia u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Skutki uboczne

Działania niepożądane związane ze stosowaniem leków wymieniono poniżej. Częstotliwość definiowana jest jako: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100,

Januvia ® (Januvia)

Składnik aktywny:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Skład

Opis postaci dawkowania

Tabletki, 25 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, w kolorze jasnego różu z lekko beżowym odcieniem, powlekane, z wytłoczonym napisem "221" po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Tabletki, 50 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, jasnobeżowe, powlekane, z wytłoczonym napisem "112" po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Tabletki, 100 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, beżowe, powlekane, z wytłoczonym napisem "277" po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Preparat JanĂłw ® (sitagliptyna) jest aktywny po podaniu doustnym, wysoce selektywny inhibitor enzymu DPP-4 w leczeniu cukrzycy typu 2. Sitagliptyna różni się budową chemiczną i aktywnością farmakologiczną GLP-1, analogi insuliny, sulfonylomoczniki, biguanidy, agoniści gamma receptory aktywowane przez peroksysom proliferatora (PPAR-γ), inhibitory alfa-glukozydazy, analogi amyliny. Hamując DPP-4, sitagliptyna zwiększa stężenie dwóch hormonów z rodziny inkretyn: GLP-1 i HIP. Hormony z rodziny inkretyn są wydzielane w jelicie w ciągu dnia, ich stężenie zwiększa się w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. Inkretyny są częścią wewnętrznego fizjologicznego systemu regulacji homeostazy glukozy. W normalnym lub podwyższonym poziomem glukozy we krwi inkretyn rodziny przyczyniają się do zwiększenia syntezę i wydzielanie insuliny z trzustkowych komórek beta w wyniku wewnątrzkomórkowych mechanizmów sygnałowych związanych z cAMP.

GLP-1 przyczynia się także do hamowania zwiększonego wydzielania glukagonu przez komórki alfa trzustki. Spadek stężenia glukagonu na tle wzrostu stężenia insuliny przyczynia się do zmniejszenia produkcji glukozy przez wątrobę, co ostatecznie prowadzi do zmniejszenia glikemii. Ten mechanizm działania różni się od mechanizmu działania pochodnych sulfonylomocznika, które stymulują wydzielanie insuliny w niskich stężeniach i stężenie glukozy we krwi, która jest obarczona rozwoju hipoglikemii sulfonindutsirovannoy nie tylko u pacjentów z cukrzycą typu 2, ale również u zdrowych osobników.

Przy niskim stężeniu glukozy we krwi nie obserwuje się wymienionych działań inkretyn na uwalnianie insuliny i zmniejszenie wydzielania glukagonu. GLP-1 i HIP nie wpływają na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię. W warunkach fizjologicznych aktywność inkretyn jest ograniczona przez enzym DPP-4, który szybko hydrolizuje inkretyny do postaci nieaktywnych produktów.

Sitagliptyna zapobiega hydrolizie inkretyn przez enzym DPP-4, zwiększając tym samym stężenia w osoczu aktywnych postaci GLP-1 i HIP. Zwiększając stężenie inkretyn, sitagliptyna zwiększa zależne od glukozy uwalnianie insuliny i pomaga zmniejszyć wydzielanie glukagonu. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią zmiany w wydzielinie insuliny i glukagonu prowadzą do zmniejszenia stężenia HbA._1C oraz spadek stężenia glukozy w osoczu, oznaczany na czczo i po teście stresu.

Pacjenci z cukrzycą typu 2 otrzymaniu jednej dawki Janów ® preparacie powoduje hamowanie enzymu DPP-4 do 24 godzin, co prowadzi do wzrostu stężenia krążących inkretyny GLP-1 i GIP, 2-3 razy, wzrost stężenia w osoczu insuliny i C -peptyd, zmniejszając stężenie glukagonu w osoczu krwi, redukując glikemię na czczo, a także po załadowaniu glukozy lub ładunku pokarmu.

Badanie oceniające bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe sitagliptyny (TECOS). W badaniu oceniającym bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe sitagliptyny (TECOS) pacjenci przyjmowali lek Januvia ® 100 mg na dobę (lub 50 mg na dobę, jeśli początkowo obliczony GFR (eGFR) wynosił ≥30 i 2) lub placebo, które dodano do standardowej terapii zgodnie z obowiązującymi normami krajowymi dla określania docelowych poziomów HbA_1C i kontrola czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Po zakończeniu średniego okresu obserwacji wynoszącego 3 lata u pacjentów z cukrzycą typu 2, przyjmowanie produktu Januvia ® oprócz standardowego leczenia nie zwiększało ryzyka wystąpienia ciężkich zdarzeń niepożądanych z CVS (współczynnik ryzyka - 0,98; 95% CI: 0,89 -1.08; p ®.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka sitagliptyny została szczegółowo opisana u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2. U osób zdrowych, po doustnym podaniu 100 mg sitagliptyny, szybkie wchłanianie leku obserwuje się z osiągnięciem C_max w zakresie od 1 do 4 godzin od momentu przyjęcia. AUC zwiększa się proporcjonalnie do dawki i u osób zdrowych wynosi 8,52 μmol · h / l, gdy przyjmuje się 100 mg doustnie, C._max wynosił 950 nmol / l. Osoczowe AUC sitagliptyny wzrosło o około 14% po następnej dawce 100 mg leku w celu uzyskania C_ss po przyjęciu pierwszej dawki. Współczynniki wewnątrz- i intersubiektywne zmiany AUC sitagliptyny były nieznaczne.

Absorpcja. Bezwzględna dostępność biologiczna sitagliptyny wynosi około 87%. Ponieważ wspólne przyjmowanie leku Januvia ® i tłustych pokarmów nie ma wpływu na farmakokinetykę, lek Januvia® można podawać niezależnie od posiłku.

Dystrybucja Średni V_ss po pojedynczej dawce 100 mg sitagliptyny u zdrowych ochotników wynosi około 198 litrów. Udział wiązania sitagliptyny z białkami osocza jest stosunkowo niski i wynosi 38%.

Metabolizm. Około 79% sitagliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Tylko niewielka część spożytego leku jest metabolizowana. Po podaniu sitagliptyny znakowanej 14 C około 16% radioaktywnej sitagliptyny zostało spożyte w postaci metabolitów. Znaleziono ślady 6 metabolitów sitagliptyny, prawdopodobnie nie mających aktywności hamującej DPP-4. Badania in vitro wykazały, że podstawowymi izoenzymami związanymi z ograniczonym metabolizmem sitagliptyny są CYP3A4 i CYP2C8.

Wyprowadzenie. Po wprowadzeniu znakowanej 14C sitagliptyny do zdrowych ochotników, około 100% podawanej sitagliptyny otrzymywano w następujący sposób: 13% przez jelita, 87% przez nerki w ciągu jednego tygodnia po przyjęciu leku. Średnia t_1/2 Sitagliptyna doustnie w dawce 100 mg wynosiła około 12,4 godziny; klirens nerkowy około 350 ml / min.

Usuwanie sitagliptyny odbywa się głównie poprzez wydalanie przez nerki poprzez mechanizm aktywnego wydzielania kanalikowego. Sitagliptyna jest substratem dla transportera organicznych ludzkich anionów trzeciego typu (hOAT-3), które mogą uczestniczyć w procesie eliminacji sitagliptyny przez nerki. Klinicznie, nie badano udziału hOAT-3 w transporcie sitagliptyny. Sitagliptyna jest również substratem P-gp, który może uczestniczyć w procesie wydalania sitagliptyny przez nerki. Jednak cyklosporyna, która jest inhibitorem P-gp, nie zmniejszyła klirensu nerkowego sitagliptyny.

Specjalne grupy pacjentów

Niewydolność nerek. Otwarte badanie leku Januvia ® w dawce 50 mg / dobę przeprowadzono w celu zbadania jego farmakokinetyki u pacjentów z różnym stopniem nasilenia przewlekłej niewydolności nerek. Pacjenci włączeni do badania zostali podzieleni na następujące grupy: pacjenci z łagodną niewydolnością nerek (Cl kreatyniny 50 do 80 ml / min), umiarkowane (Cl kreatyniny 30 do 50 ml / min) i ciężka niewydolność nerek (Cl kreatyniny mniej niż 30 ml / min), jak również w końcowej fazie przewlekłej niewydolności nerek, wymagającej dializy.

U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia sitagliptyny w osoczu w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników.

Zwiększenie SUC sitagliptyny o około 2 razy w porównaniu z grupą kontrolną obserwowano u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek; Około czterokrotne zwiększenie wartości AUC zaobserwowano u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, a także u pacjentów z końcową fazą CRF w porównaniu z grupą kontrolną. Sitagliptyna została nieznacznie usunięta przez hemodializę: tylko 13,5% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej.

Dlatego, aby osiągnąć stężenie terapeutyczne sitagliptyny w osoczu krwi (podobne do tego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek) u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, konieczne jest dostosowanie dawki (patrz "Dawkowanie i sposób podawania").

Niewydolność wątroby. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) średnie wartości AUC i C_max Sitagliptyna w pojedynczej dawce 100 mg zwiększa się odpowiednio o około 21 i 13%. Zatem nie jest wymagane dostosowanie dawki leku do łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh). Jednak ze względu na fakt, że sitagliptyna jest wydalana głównie przez nerki, nie należy spodziewać się znaczącej zmiany w farmakokinetyce sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Starość Wiek pacjentów nie wywierał istotnego klinicznie wpływu na parametry farmakokinetyczne sitagliptyny. W porównaniu z młodymi pacjentami, u pacjentów w podeszłym wieku (65-80 lat) stężenie sitagliptyny jest o około 19% większe. Dostosowanie dawki leku w zależności od wieku nie jest wymagane.

Wskazania leku Januvia ®

monoterapia, dodatek do diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2.

w połączeniu z metforminą u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii jako terapii początkowej lub gdy dieta i ćwiczenia połączone z monoterapią jednym z wymienionych leków nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii;

w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, gdy dieta i ćwiczenia połączone z monoterapią jednym z wymienionych leków nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii;

w połączeniu z agonistami PPAR-γ (tiazolidynodiony) u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, gdy dieta i ćwiczenia połączone z monoterapią jednym z tych leków nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii;

w połączeniu z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, gdy dieta i ćwiczenia w połączeniu z terapią dwoma wymienionymi lekami nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii;

w połączeniu z agonistami metforminy i PPAR-γ (tiazolidynodiony) u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, gdy dieta i ćwiczenia w połączeniu z terapią dwoma z tych leków nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii;

jako dodatek do insuliny (z lub bez metforminy) u pacjentów z cukrzycą typu 2 w przypadkach, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne i stabilna dawka insuliny nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;

cukrzyca typu 1;

okres karmienia piersią;

wiek do 18 lat.

Ostrożnie: niewydolność nerek *; zapalenie trzustki **.

* Główną drogą wydalania sitagliptyny z organizmu jest wydalanie przez nerki. Aby osiągnąć takie same stężenia w osoczu jak u pacjentów z prawidłową czynnością wydalniczą nerek, pacjenci z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, a także pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek w końcowym odcinku ciała wymagający hemodializy lub dializy otrzewnowej, konieczne jest skorygowanie (zmniejszenie) dawki leku Januvia ® (patrz "Dawkowanie i sposób podawania", niewydolność nerek).

** Zobacz "Instrukcje specjalne", zapalenie trzustki.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań nad lekiem Januvia ® u kobiet w ciąży, dlatego nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży. Lek Januvia ®, podobnie jak inne doustne leki hipoglikemizujące, nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży.

Brak danych dotyczących podziału sitagliptyny na mleko matki. Dlatego leku Januvia ® nie należy podawać w okresie laktacji.

Skutki uboczne

Lek Januvia® jest ogólnie dobrze tolerowany zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi. W badaniach klinicznych ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych, jak również częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych, były podobne do częstości obserwowanych po zastosowaniu placebo.

Według 4 badań kontrolowanych placebo (czas trwania 18-24 tygodni) produktu Januvia ® w dawce dziennej wynoszącej 100-200 mg w monoterapii lub leczeniu skojarzonym z metforminą lub pioglitazonem, nie obserwowano działań niepożądanych związanych z badanym lekiem, których częstość przekraczała 1 % w grupie pacjentów przyjmujących lek Januvia ®. Profil bezpieczeństwa dawki dobowej wynoszącej 200 mg był porównywalny z profilem bezpieczeństwa dawki dobowej 100 mg.

Analiza danych uzyskanych podczas powyższych badań klinicznych wykazała, że ​​ogólna częstość występowania hipoglikemii u pacjentów przyjmujących lek Januvia® była podobna do tej obserwowanej w przypadku placebo (Januvia® 100 mg - 1,2%, Januvia® 200 mg - 0 9%, placebo - 0,9%). Częstość występowania zdarzeń niepożądanych obserwowanych w przewodzie pokarmowym podczas przyjmowania leku Januvia ® w obu dawkach była podobna do obserwowanej podczas przyjmowania placebo (z wyjątkiem częstszych nudności podczas przyjmowania leku Januvia ® w dawce 200 mg / dobę): - 2,3%, Januvia® 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nudności (1,4; 2,9; 0,6%), wymioty (0,8; 0,7; 0,9%), biegunka (3, 2,6; 2,3%).

We wszystkich badaniach rejestrowano działania niepożądane w postaci hipoglikemii w oparciu o wszystkie doniesienia o klinicznie wyraźnych objawach hipoglikemii; równoległy pomiar stężenia glukozy we krwi nie jest wymagany.

Rozpoczęcie terapii skojarzonej z metforminą

W 24 tygodniu, kontrolowanym placebo badaniu czynnikowym terapii skojarzonej początek z Janowem ® w dawce dziennej w zakresie 100 mg do metforminy w dawce 1000 mg lub 2000 mg (sitagliptyna 50 mg + metforminą500 mg lub 1000 mg x 2 razy dziennie) w połączeniu leczenie w porównaniu z grupą z metforminą obserwowano działań niepożądanych związanych z podawaniem leku z częstotliwością wynoszących co najmniej 1% w grupie leczenia i leku JanĂłw ® częściej niż w grupie leczonej z metforminą: biegunka (Janów ® metforminę - 3,5%, metformina - 3,3%), niestrawność (1,3; 1,1%), ból głowy (1,3; 1,1%), wzdęcia (1,3; 0,5%), hipoglikemia (1,1 0,5%), wymioty (1,1; 0,3%).

Połączenie z pochodnymi sulfonylomocznika lub pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą

W 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo terapii skojarzonej z Janowa ® (dawka dzienna 100 mg) i glimepiryd lub glimepiryd i metforminy w badanej grupie leku w porównaniu z pacjentów z grupy placebo i glimepiryd lub glimepiryd i metforminy zostały obserwowano działań niepożądanych związanych przyjmowanie leku z częstością ≥1% w grupie leczonej produktem Januvia® i częściej niż w grupie leczenia skojarzonego z placebo: hipoglikemia (Januvia® - 9,5%, placebo - 0,9%).

Rozpoczęcie terapii skojarzonej z agonistami PPAR-γ

W badaniu 24-tygodniowego leczenia skojarzonego z rozpoczęciem Janów ® w dziennej dawce 100 mg i pioglitazonu w dziennej dawce 30 mg w terapii skojarzonej w porównaniu z monoterapią obserwowanego pioglitazon następujących działań niepożądanych związanych z podawaniem leku obserwowanego przy częstotliwości ≥1% w grupie leczenie preparatem Januvia ® i częściej niż w grupie leczonej pioglitazonem w monoterapii: bezobjawowe obniżenie stężenia glukozy we krwi (Januvia ® + pioglitazon - 1,1%, pioglitazon - 0%), objawowa hipoglikemia Miya (0,4; 0,8%).

Kombinacja z agonistami PPAR-γ i metforminą

kontrolowane placebo badanie z danymi w leczeniu lekiem Janowie ® (dawka dzienna 100 mg), w połączeniu z rozyglitazonu oraz metforminy w badanej grupie leku w porównaniu do pacjentów przyjmujących placebo, rozyglitazon i metforminy zostały obserwowano działań niepożądanych związanych z podawaniem leku z częstością ≥1% w grupie leczonej produktem Januvia® i częściej niż w grupie leczenia skojarzonego z placebo: przez 18 tygodni obserwacji - ból głowy (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), biegunka (1,8; 1,1%), nudności (1,2; 1,1%), hip glikemia (1,2; 0%), wymioty (1,2; 0%); po 54 tygodniach obserwacji - bóle głowy (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hipoglikemia (2,4; 0%), infekcje górnych dróg oddechowych (1,8; 0%), nudności (1,2 1,1%), kaszel (1,2; 0%), zakażenie grzybicze skóry (1,2; 0%), obrzęk obwodowy (1,2; 0%), wymioty (1,2; 0%).

Połączenie insuliny

W 24-tygodniowym badaniu z grupą kontrolną placebo z leczeniem skojarzonym produktem Januvia ® (dawka dobowa 100 mg) i ustaloną dawką insuliny (z metforminą lub bez niej) w grupie badanego leku w porównaniu z grupą pacjentów przyjmujących placebo i insulinę (z metforminą lub bez niej) Następujące zdarzenia niepożądane związane z przyjmowaniem leku obserwowano z częstością ≥1% w grupie leczonej Januvia® i częściej niż w grupie leczonej insuliną (z lub bez metforminy): hipoglikemia (Januvia ® + insulina (z metforminą lub bez) 9,6%, placebo + insulina (z lub bez metforminy) - 5,3%), grypa (1,2; 0,3%), ból głowy (1,2; 0%).

W kolejnym 24-tygodniowym badaniu, w którym pacjenci otrzymywali szczepionkę Januvia ® jako dodatkową terapię do leczenia insuliną (z metforminą lub bez niej), nie wykryto żadnych działań niepożądanych związanych z lekiem, z częstością ≥ 1% w grupie leczonej produktem Januvia®. (w dawce 100 mg) i częściej niż w grupie placebo.

W analizie zbiorczej 19 randomizowane, podwójnie ślepe badania kliniczne sitagliptyny w dawce dziennej 100 mg lub odpowiedni lek kontrolny (aktywny lub placebo) częstotliwości niepotwierdzony ostre zapalenie trzustki 0,1 na 100 pacjentów na rok leczenia w każdej grupie (zob. „Uwagi ", Zapalenie trzustki, a także badanie bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego sitagliptyny (TECOS) poniżej).

Podczas leczenia produktem Januvia® nie obserwowano klinicznie istotnych odchyleń parametrów życiowych lub EKG (w tym czasu odstępu QT).

Badanie oceniające bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe sitagliptyny (TECOS)

W badaniu oceniającym bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe sitagliptyny (TECOS) wzięło udział 7332 pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy przyjmowali lek Januvia ® 100 mg na dobę (lub 50 mg na dobę, jeśli wyjściowy eGFR wynosił ≥30 i 2), oraz 7339 pacjentów, którzy zażyli placebo w ogólnej populacji pacjentów, którym zalecono leczenie. Badany lek (Januvia® lub placebo) dodano do standardowej terapii zgodnie z obowiązującymi krajowymi standardami wyboru docelowego poziomu HbA._1C i kontrola czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. W badaniu wzięło udział łącznie 2004 pacjentów w wieku 75 lat i starszych (970 przyjmowało lek Januvia® i 1034 - placebo). Ogólna częstość występowania ciężkich zdarzeń niepożądanych u pacjentów przyjmujących lek Januvia® była taka sama jak u pacjentów przyjmujących placebo. Ocena powikłań związanych z wcześniej wskazaną cukrzycą w celu wykrycia porównywalnej częstości występowania zdarzeń niepożądanych między grupami, w tym zakażeń (18,4% u pacjentów przyjmujących lek Januvia ® i 17,7% u pacjentów przyjmujących placebo) i zaburzeń czynności choroba nerek (1,4% u pacjentów przyjmujących lek Januvia ® i 1,5% u pacjentów przyjmujących placebo). Profil zdarzeń niepożądanych u pacjentów w wieku 75 lat i starszych był ogólnie podobny do tego w populacji ogólnej.

W populacji pacjentów, którzy mieli zamiar leczyć (pacjenci, którzy przyjmowali co najmniej jedną dawkę badanego leku), wśród tych, którzy początkowo otrzymywali leczenie insuliną i / lub leki sulfonylomocznikowe, częstość występowania ciężkiej hipoglikemii wynosiła 2,7% u pacjentów przyjmujących lek Januvia ® i 2,5% u pacjentów przyjmujących placebo. Wśród pacjentów początkowo nie otrzymujących insuliny i (lub) pochodnych sulfonylomocznika częstość występowania ciężkiej hipoglikemii wynosiła 1% u pacjentów przyjmujących lek Januvia® i 0,7% u pacjentów przyjmujących placebo. Zapadalność na zapalenie trzustki potwierdzona badaniem wyniosła 0,3% u pacjentów przyjmujących lek Januvia® i 0,2% u pacjentów przyjmujących placebo. Częstość potwierdzona w badaniu przypadków nowotworów złośliwych wyniosła 3,7% u pacjentów przyjmujących lek Januvia ® i 4% u pacjentów przyjmujących placebo.

W trakcie monitoringu po-rejestracyjnego stosowania leku Januvia® w monoterapii i / lub w terapii skojarzonej z innymi lekami hipoglikemizującymi, zidentyfikowano dodatkowe działania niepożądane. Ponieważ dane te uzyskano dobrowolnie z populacji o nieokreślonej wielkości, niemożliwe jest określenie częstości i związku przyczynowego z leczeniem tych zdarzeń niepożądanych. Należą do nich reakcje nadwrażliwości, w tym. anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, skórne zapalenie naczyń, złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona; ostre zapalenie trzustki, w tym krwotoczne i martwicze, z letalnym i nie powodującym zgonu; zaburzona czynność nerek, w tym ostra niewydolność nerek (czasami konieczna jest dializa); infekcje górnych dróg oddechowych; zapalenie błony śluzowej nosa i gardła; zaparcie; wymioty; ból głowy; bóle stawów; mialgia; ból kończyn; ból pleców; swędzenie; pemfigoid.

Zmiany w parametrach laboratoryjnych

Częstotliwość odchyleń parametrów laboratoryjnych w grupach leczniczych produktu Januvia® (dawka dobowa 100 mg) była porównywalna do częstości w grupach otrzymujących placebo. W większości, ale nie we wszystkich badaniach klinicznych, odnotowano niewielki wzrost liczby leukocytów (około 200 / μl w porównaniu z placebo, średnia zawartość na początku leczenia wynosiła 6600 / μl), ze względu na wzrost liczby neutrofili.

Analiza danych z badań klinicznych leku wykazała niewielki wzrost stężenia kwasu moczowego (około 0,2 mg / dL w porównaniu do placebo, średnie stężenie przed leczeniem w dawce 5-5,5 mg / dL) u pacjentów otrzymujących lek Januvia® w dawce 100 i 200 mg / dzień Nie zgłoszono przypadków dny moczanowej.

Wystąpił niewielki spadek stężenia całkowitej fosfatazy alkalicznej (około 5 IU / l w porównaniu z placebo, średnie stężenie przed leczeniem było 56-62 IU / l), częściowo z powodu niewielkiego zmniejszenia udziału frakcji kostnej fosfatazy alkalicznej.

Wymienione zmiany parametrów laboratoryjnych nie są uznawane za istotne klinicznie.

Interakcja

W badaniach na interakcji z innymi lekami, sitagliptyny nie miał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków: metformina, rozyglitazon, gliburyd, simwastatyna, warfaryna, doustne środki antykoncepcyjne. W oparciu o te dane, sitagliptyna nie hamują izozymy CYP3A 4 CYP2S CYP2S 8 i 9. Na podstawie badań in vitro, sitagliptyna hamuje również izoenzymów CYP2D6 CYP1A 2 CYP2S CYP2 19 i B6 i nie powoduje SYP3A4 izoenzymu.

Wielokrotne podawanie metforminy w skojarzeniu z sitagliptyną nie wpływało znacząco na parametry farmakokinetyczne sitagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Zgodnie z populacyjną analizą farmakokinetyczną pacjentów z cukrzycą typu 2, jednoczesne leczenie nie miało klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę sitagliptyny. W badaniu oceniano wiele leków najczęściej stosowanych przez pacjentów z cukrzycą typu 2, w tym lipidów, leki obniżające (statyny, fibraty, ezetymib), środki przeciwpłytkowe (klopidogrel), środki przeciwnadciśnieniowe (inhibitory ACE, Ara II, beta-blokery, CCB, hydrochlorotiazyd), niesteroidowe leki przeciwzapalne (naproksen, diklofenak, celekoksyb), środki przeciwdepresyjne (bupropion, fluoksetyna, sertralina), leki przeciwhistaminowe (cetyryzyna), inhibitory pompy protonowej (omeprazol, lanzoprazol) i leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji (syldenafil).

Zaobserwowano niewielki wzrost AUC (11%), a także średnią wartość C_max (18%) digoksyny w skojarzeniu z sitagliptyną. Wzrost ten nie jest uznawany za istotny klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki digoksyny lub Januvia®, jeśli są stosowane razem.

Zaobserwowano wzrost wartości AUC i C._max Januvia® wynosi odpowiednio 29% i 68% u pacjentów ze wspólną doustną dawką 100 mg produktu Januvia® i pojedynczą doustną dawką 600 mg cyklosporyny, silnego inhibitora P-gp. Obserwowane zmiany właściwości farmakokinetycznych sitagliptyny nie są uważane za istotne klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki leku Januvia ® w przypadku jednoczesnego stosowania z cyklosporyną i innymi inhibitorami P-gp (w tym ketokonazolem).

Populacyjna analiza farmakokinetyczna pacjentów i zdrowych ochotników (n = 858) w odniesieniu do szerokiej gamy leków pokrewnych (n = 83, z których około połowa jest wydalana przez nerki) nie wykazała klinicznie istotnych skutków tych substancji na farmakokinetykę sitagliptyny.

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz Zalecana dawka produktu Januvia ® wynosi 100 mg na dobę doustnie w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą lub pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPAR-γ (tiazolidynodiony) lub insuliną (z metforminą lub bez niej) lub w skojarzeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem. lub agonistów metforminy i PPAR-γ.

Lek Januvia ® można przyjmować niezależnie od posiłku. Schemat dawkowania metforminy, pochodnych sulfonylomocznika i agonistów PPAR-γ powinien być wybrany na podstawie zalecanych dawek dla tych leków.

Podczas łączenia leku Januvia® z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się zmniejszenie tradycyjnie zalecanej dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii wywołanej przez sulfon lub wywołanej insuliną hipoglikemii (patrz "Specjalne instrukcje".Hygoglycemia).

Jeśli pacjent pominął przyjmowanie leku Januvia ®, lek należy przyjmować tak szybko, jak to możliwe, po przypomnieniu sobie przez pacjenta pominiętej dawki.

Nie należy przyjmować podwójnej dawki leku Januvia ® w tym samym dniu.

Specjalne grupy pacjentów

Niewydolność nerek. Pacjenci z łagodną niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny Cl ≥50 ml / min, w przybliżeniu odpowiadające stężeniu kreatyniny w surowicy ≤ 1,7 mg / dl u mężczyzn i ≤ 1,5 mg / dl u kobiet) nie wymagają dostosowania dawki produktu Januvia®.

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny Cl ≥ 30 ml / min, ale 1,7 mg / dL, ale ≤ 3 mg / dL u mężczyzn i> 1,5 mg / dL, ale ≤ 2,5 mg / dl kobiety) dawka leku Januvia® wynosi 50 mg / dobę.

W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl kreatyniny 3 mg / dl dla mężczyzn i> 2,5 mg / dl dla kobiet) lub z końcowym stadium CRF wymagającym hemodializy lub dializy otrzewnowej, dawka leku Januvia ® wynosi 25 mg / dobę. Lek Januvia ® można stosować niezależnie od harmonogramu procedury dializy.

Ze względu na konieczność dostosowania dawki zaleca się, aby pacjenci z niewydolnością nerek oceniali czynność nerek przed rozpoczęciem leczenia produktem Januvia ® i okresowo w trakcie leczenia.

Niewydolność wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki produktu Januvia ® u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Leku nie badano u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Starość Nie jest konieczne dostosowanie dawki produktu Januvia ® u pacjentów w podeszłym wieku.

Przedawkowanie

Podczas badań klinicznych u zdrowych ochotników pojedyncza dawka 800 mg produktu Januvia® była na ogół dobrze tolerowana. Minimalne zmiany odstępu QTc, nie uznawane za istotne klinicznie, odnotowano w jednym z badań leku Januvia® w dawce 800 mg / dobę. Dawka większa niż 800 mg na dobę nie była badana u ludzi.

W pierwszej fazie badań klinicznych nie odnotowano żadnych działań niepożądanych związanych z leczeniem produktem Januvia ® podczas przyjmowania leku w dawce dobowej do 400 mg przez 28 dni.

Leczenie: konieczne jest rozpoczęcie standardowej czynności konserwacyjnej - usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG, a także wyznaczenie terapii podtrzymującej, jeśli jest to wymagane.

Sitagliptyna jest słabo dializowana. W badaniach klinicznych tylko 13,5% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej. Przedłużoną dializę można przepisać w razie potrzeby klinicznej. Nie ma danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej sitagliptyny.

Instrukcje specjalne

Zapalenie trzustki. Zgłaszano występowanie ostrego zapalenia trzustki, w tym krwotocznego lub nekrotycznego z wynikiem śmiertelnym i niepowodującym śmierci u pacjentów przyjmujących sitagliptynę (patrz "Skutki uboczne"). Pacjentów należy poinformować o charakterystycznych objawach ostrego zapalenia trzustki - uporczywym, ciężkim bólu brzucha. Objawy kliniczne zapalenia trzustki ustąpiły po odstawieniu sitagliptyny. Jeśli podejrzewa się zapalenie trzustki, należy przerwać stosowanie leku Januvia ® i innych potencjalnie niebezpiecznych leków.

Hipoglikemia. Według badań klinicznych nad produktem Januvia® częstość występowania hipoglikemii w monoterapii lub leczeniu skojarzonym z lekami, które nie powodują hipoglikemii (metformina, pioglitazon) była porównywalna z częstością występowania hipoglikemii w grupie placebo. Podobnie jak w przypadku przyjmowania innych leków hipoglikemizujących obserwowano hipoglikemię podczas stosowania leku Januvia® w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika (patrz "Działania niepożądane"). W celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii wywołanej sulfonowaniem należy zmniejszyć dawkę sulfonylomocznika (patrz "Dawkowanie i sposób podawania").

Stosuj u osób starszych. W badaniach klinicznych skuteczność i bezpieczeństwo produktu Januvia ® u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat, 409 pacjentów) były porównywalne z tymi wskaźnikami u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. Dostosowanie dawki w zależności od wieku nie jest wymagane. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na niewydolność nerek. W związku z tym, podobnie jak w innych grupach wiekowych, konieczne jest dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz "Dawkowanie i sposób podawania").

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ Januvia® na zdolność prowadzenia pojazdów. Nie oczekuje się jednak negatywnego wpływu Januvia® na zdolność prowadzenia pojazdów lub skomplikowanych mechanizmów.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Na 14 karcie. w blistrze z folii PVDC / PE / PVC i folii aluminiowej. 1, 2, 4, 6 lub 7 bl. umieszczone w pudełku kartonowym.

W przypadku produkcji w AKRIKHIN JSC

Tabletki powlekane, 100 mg. Na 14 karcie. w blistrze z folii PVDC / PE / PVC i folii aluminiowej. 2 bl. umieszczone w pudełku kartonowym.

Producent

lub (dla dawki 100 mg)

Akrikhin Chemical and Pharmaceutical Plant JSC (Akrikhin JSC). 142450, obwód moskiewski, dzielnica Nogińsk, miasto Stare Kupavna, ul. Kirov, 29.

Pakiety: Merck Sharp & Dome Ltd., Wielka Brytania;

lub AKRIKHIN JSC, Rosja.

Emitent kontroli jakości: Merck Sharp & Dome Ltd., Wielka Brytania;

lub Merck Sharp and Dome B.V., Holandia;

lub AKRIKHIN JSC, Rosja.

Podmiot prawny, na którego nazwisko wystawiono świadectwo rejestracji: Merck Sharp and Dome B.V., Holandia.

Roszczenia konsumenckie bezpośrednio na adres: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Rosja, Moskwa, ul. Pavlovskaya, 7, s. 1.

Tel: (495) 916-71-00; fax: (495) 916-70-94.

Warunki sprzedaży aptek

Warunki przechowywania leku Januvia ®

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres trwałości leku Januvia ®

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.