Lek Glyukovans - instrukcje, substytuty i opinie pacjentów

• Produkty

Glucovan jest lekiem dwuskładnikowym składającym się z dwóch najczęściej badanych leków obniżających stężenie glukozy, glibenklamidu i metforminy. Obie substancje wykazały bezpieczeństwo i skuteczność w różnych badaniach. Udowodniono, że nie tylko normalizują glukozę, ale także zmniejszają ryzyko powikłań angiopatycznych, przedłużają życie chorego na cukrzycę.

Ważne, aby wiedzieć! Nowość, którą endokrynolodzy zalecają do Stałego Monitorowania Cukrzycy! Potrzebuję tylko każdego dnia. Czytaj więcej >>

Połączenie metforminy i glibenklamidu jest szeroko rozpowszechnione. Niemniej jednak, bez żadnej przesady, Glyukovans można nazwać unikalnym lekiem, który nie ma analogów, ponieważ w nim glibenklamid jest w specjalnej, zmikronizowanej formie, co znacznie zmniejsza ryzyko hipoglikemii. Tabletki Glucovance są produkowane we Francji przez Merck Sante.

Powody powołania Glyukovansa

Aby spowolnić postęp powikłań u diabetyków, możliwa jest jedynie długotrwała kontrola cukrzycy. W ostatnich dziesięcioleciach dane dotyczące wynagrodzeń stały się bardziej restrykcyjne. Wynika to z faktu, że lekarze przestali uważać cukrzycę typu 2 za łagodniejszą formę choroby niż typ 1. Ustalono, że jest to ciężka, agresywna, postępująca choroba wymagająca ciągłego leczenia.

Aby osiągnąć prawidłowy poziom glukozy we krwi, często wymagane jest zastosowanie więcej niż jednego leku obniżającego stężenie glukozy. Złożony schemat leczenia jest wspólny dla przytłaczającej liczby doświadczonych diabetyków. Zgodnie z ogólną zasadą nowe tabletki są dodawane, gdy tylko poprzednie przestaną zapewniać docelowy procent hemoglobiny glikowanej. Lekiem pierwszego rzutu we wszystkich krajach świata jest metformina. Zwykle dodaje się pochodne sulfonylomocznika, z których najbardziej popularnym jest glibenklamid. Glyukovans to połączenie tych dwóch substancji, pozwala uprościć schemat leczenia cukrzycy, nie zmniejszając jej skuteczności.

Glyukovans z cukrzycą przepisał:

1. W przypadku późnego rozpoznania choroby lub jej szybkiego, agresywnego przebiegu. Niezbędny jest wskaźnik, że sama metformina nie wystarczy, aby kontrolować cukrzycę i Glukovan - glukoza na czczo jest wyższa niż 9,3.
2. Jeśli pierwszym etapem leczenia cukrzycy jest odżywianie z niedoborem węglowodanów, ćwiczenia fizyczne i metformina nie zmniejszają hemoglobiny glikowanej do poniżej 8%.
3. Wraz ze spadkiem produkcji insuliny własnej. To wskazanie jest albo potwierdzone przez laboratorium, albo zakłada się, że jest oparte na wzroście glikemii.
4. Z niską tolerancją na metforminę, która wzrasta jednocześnie ze wzrostem jej dawki.
5. Jeśli wysoka dawka metforminy jest przeciwwskazana.
6. Kiedy pacjent z powodzeniem wcześniej zażywał metforminę i glibenklamid i chce zmniejszyć liczbę tabletek.

Działanie farmakologiczne

Glyukovans to ustalona kombinacja dwóch substancji obniżających poziom cukru z efektami wielokierunkowymi.

Metformina zmniejsza stężenie glukozy we krwi poprzez zwiększenie wrażliwości mięśni, tłuszczu, wątroby na wytwarzaną insulinę. Wpływa na poziom syntezy hormonów jedynie pośrednio: praca komórek beta poprawia się wraz z normalizacją składu krwi. Tabletki Metformin Glyukovans zmniejszają również ilość wytwarzanej glukozy przez wątrobę (z cukrzycą typu 2, jest ona 2-3 razy wyższa niż normalnie), spowalnia tempo glukozy z przewodu pokarmowego do krwi, normalizuje stężenie lipidów we krwi, wspomaga utratę wagi.

Glibenklamid, podobnie jak wszystkie pochodne sulfonylomocznika (PSM), ma bezpośredni wpływ na wydzielanie insuliny przez wiązanie się z receptorami komórek beta. Obwodowy efekt leku jest niewielki: zwiększając stężenie insuliny we krwi i zmniejszając toksyczne działanie glukozy na tkanki, poprawia wykorzystanie glukozy, a jej wytwarzanie jest hamowane przez wątrobę. Glibenklamid jest najsilniejszym lekiem w grupie PSM, stosowanym w praktyce klinicznej od ponad 40 lat. Teraz lekarze wolą innowacyjną mikronizowaną postać glibenklamidu, który jest częścią Glucovans.

Jego zalety:

• działa wydajniej niż zwykle, co zmniejsza dawkę leku;
• Cząstki glibenklamidu w matrycy tabletek mają 4 różne rozmiary. Rozpuszczają się w różnym czasie, optymalizując w ten sposób przepływ leku do krwioobiegu i zmniejszając ryzyko hipoglikemii;
• najmniejsze cząsteczki glibenklamidu z Glucovan są szybko wchłaniane do krwi i aktywnie zmniejszają glikemię w pierwszych godzinach po jedzeniu.

Połączenie dwóch substancji w jednej tabletce nie wpływa ujemnie na ich skuteczność. Wręcz przeciwnie, badanie uzyskało dane na korzyść Glucovan. Po przeniesieniu cukrzyków przyjmujących metforminę i glibenklamid do Glucovan, hemoglobina glikowana zmniejszyła się średnio o 0,6% w ciągu sześciu miesięcy leczenia.

Według producenta Glucovans jest najbardziej poszukiwanym lekiem dwuskładnikowym na świecie, a jego stosowanie zostało zatwierdzone w 87 krajach.

Jak przyjmować lek podczas leczenia

Lek Glucovans produkowany w dwóch wersjach, dzięki czemu można łatwo znaleźć odpowiednią dawkę na początku i zwiększyć ją w przyszłości. Wskazanie na opakowanie 2,5 mg + 500 mg wskazuje, że mikronizowany glibenklamid zawiera 2,5, metforminę 500 mg na tabletkę. Lek ten jest wskazany na początku leczenia przy pomocy PSM. Wariant 5 mg + 500 mg jest potrzebny do zintensyfikowania leczenia. Wykazano, że pacjenci z hiperglikemią przyjmujący optymalną dawkę metforminy (2000 mg na dobę) w celu kontrolowania cukrzycy zwiększają dawkę glibenklamidu.

Zalecenia dotyczące leczenia Glyukovansom instrukcji użytkowania:

1. Dawka początkowa w większości przypadków wynosi 2,5 mg + 500 mg. Lek przyjmuje się z pokarmem, który musi zawierać węglowodany.
2. Jeśli wcześniej cukrzyca typu 2 przyjmowała obie substancje czynne w dużych dawkach, początkowa dawka może być wyższa: dwa razy 2,5 mg / 500 mg. Według recenzji diabetyków, glibenklamid w kompozycji Glucovan ma wyższą skuteczność niż zwykle, więc poprzednia dawka może powodować hipoglikemię.
3. Dostosuj dawkę po 2 tygodniach. Im gorszy jest pacjent z cukrzycą, który toleruje leczenie metforminą, tym więcej czasu instruktaż zaleca odejście, aby przyzwyczaić się do leku. Szybki wzrost dawki może prowadzić nie tylko do problemów z przewodem pokarmowym, ale także do nadmiernego spadku stężenia glukozy we krwi.
4. Maksymalna dawka to 20 mg mikronizowanego glibenklamidu, 3000 mg metforminy. Pod względem tabletek: 2,5 mg / 500 mg - 6 sztuk, 5 mg / 500 mg - 4 sztuki.

Zalecenia z instrukcji zażywania tabletek:

Połączony lek Glyukovans - instrukcje użytkowania

W zależności od rodzaju cukrzycy stosuje się różne leki.

W przypadku typu 1 przepisuje się insulinę, a w przypadku typu 2 preparaty głównie w postaci tabletek.

Lekami obniżającymi stężenie glukozy jest Glyukovans.

Ogólne informacje o leku

Glucovance (glucovance) - złożony lek, który ma działanie hipoglikemiczne. Jego szczególną cechą jest połączenie dwóch aktywnych składników różnych grup farmakologicznych metforminy i glibenklamidu. Ta kombinacja zwiększa efekt.

Glibenklamid jest przedstawicielem pochodnych sulfonylomocznika drugiej generacji. Uznany za najskuteczniejszy lek w tej grupie.

Metformina jest uważana za lek pierwszego rzutu, który stosuje się w przypadku braku efektu terapii dietetycznej. Substancja, w porównaniu do glibenklamidu, ma mniejsze ryzyko hipoglikemii. Połączenie dwóch składników pozwala osiągnąć wymierne wyniki i zwiększyć skuteczność terapii.

Działanie leku wynika z 2 aktywnych składników - glibenklamidu / metforminy. Stearynian magnezu, powidon K30, MCC, kroskarmeloza sodowa jest stosowana jako suplement.

Dostępne w postaci tabletek w dwóch dawkach: 2,5 mg (glibenklamid) +500 mg (metformina) i 5 mg (glibenklamid) +500 mg (metformina).

Działanie farmakologiczne

Glibenklamid - blokuje kanały potasowe i stymuluje komórki trzustki. W rezultacie zwiększa się wydzielanie hormonów, wchodzi do krwi i płynu międzykomórkowego.

Skuteczność stymulacji wydzielania hormonów zależy od dawki leku. Zmniejsza poziom cukru u pacjentów z cukrzycą iu zdrowych osób.

Metformina - hamuje tworzenie się glukozy w wątrobie, zwiększa wrażliwość tkanek na hormon, hamuje proces wchłaniania glukozy we krwi.

W przeciwieństwie do glibenklamidu nie stymuluje syntezy insuliny. Ponadto ma pozytywny wpływ na profil lipidowy - cholesterol całkowity, LDL, triglicerydy. Nie zmniejsza początkowego poziomu cukru u zdrowych ludzi.

Farmakokinetyka

Glibenklamid jest aktywnie wchłaniany niezależnie od posiłku. Po 2,5 godzinach osiąga się maksymalne stężenie we krwi, a po 8 godzinach stopniowo się zmniejsza. Okres półtrwania eliminacji wynosi 10 godzin, a całkowite usunięcie - 2-3 dni. Prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie. Substancja jest usuwana z moczem i żółcią. Wiązanie z białkami osocza nie przekracza 98%.

Po doustnym przyjęciu metformina jest prawie całkowicie wchłonięta. Przyjmowanie pokarmu wpływa na wchłanianie metforminy. Po 2,5 h osiąga się najwyższe stężenie substancji, we krwi jest niższe niż w osoczu krwi. Nie metabolizowany i niezmieniony. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 6,2 h. Jest wydalany głównie z moczem. Komunikacja z białkami jest znikoma.

Biodostępność leku jest taka sama, jak przy każdym oddzielnym przyjmowaniu każdej substancji czynnej.

Wskazania i przeciwwskazania

Wśród wskazań do przyjmowania tabletek Glucovans:

• Cukrzyca typu 2 przy braku skuteczności terapii dietetycznej, wysiłku fizycznego;
• Cukrzyca typu 2 bez wpływu na monoterapię zarówno metforminą, jak i glibenklamidem;
• podczas zastępowania leczenia u pacjentów z kontrolowaną glikemią.

Przeciwwskazania do stosowania to:

• 1 rodzaj cukrzycy;
• nadwrażliwość na pochodne sulfonylomocznika, metformina;
• nadwrażliwość na inne składniki leku;
• dysfunkcja nerek;
• ciąża / laktacja;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• interwencje chirurgiczne;
• kwasica mleczanowa;
• zatrucie alkoholem;
• dieta hipokaloryczna;
• wiek dzieci;
• niewydolność serca;
• niewydolność oddechowa;
• ciężkie choroby zakaźne;
• atak serca;
• porfiria;
• zaburzenia nerek.

Instrukcje użytkowania

Dawkę ustala lekarz, biorąc pod uwagę poziom glikemii i cechy osobnicze organizmu. Średnio standardowy schemat leczenia może pokrywać się z zaleconymi. Początek terapii - jedna jednostka dziennie. Aby zapobiec hipoglikemii, nie należy przekraczać wcześniej ustalonej dawki metforminy i glibenklamidu oddzielnie. Zwiększenie, jeśli to konieczne, przeprowadza się co 2 tygodnie lub dłużej.

W przypadku przeniesienia z leku na Glucovans, zaleca się leczenie z uwzględnieniem wcześniejszych dawek każdego składnika aktywnego. Ustalone dobowe maksimum wynosi 4 jednostki po 5 + 500 mg lub 6 jednostek po 2,5 + 500 mg.

Tabletki są używane razem z jedzeniem. Aby uniknąć minimalnego poziomu glukozy we krwi, za każdym razem, gdy przyjmujesz lek, przygotuj potrawę zawierającą dużo węglowodanów.

Wideo od dr Malysheva:

Pacjenci specjalni

Lek nie jest przepisywany podczas planowania i podczas ciąży. W takich przypadkach pacjent jest przenoszony na insulinę. Planując ciążę, musisz poinformować o tym lekarza. W związku z brakiem danych badawczych, Glucovance nie jest stosowany podczas laktacji.

Pacjenci w podeszłym wieku (> 60 lat) nie przepisują leków. Osoby, które są zaangażowane w ciężką pracę fizyczną, również nie są zalecane do przyjmowania leków. Jest to związane z wysokim ryzykiem kwasicy mleczanowej. W przypadku niedokrwistości megoblastycznej należy pamiętać, że lek spowalnia wchłanianie witaminy B12.

Instrukcje specjalne

Jest stosowany z ostrożnością w chorobach tarczycy, gorączce, niewydolności kory nadnerczy. Dzieci nie są przepisywane na lekarstwa. Glyukovans nie wolno łączyć z alkoholem.

Po terapii należy wykonać procedurę pomiaru cukru przed posiłkiem / po posiłku. Zaleca się również sprawdzenie stężenia kreatyniny. W przypadku zaburzeń w nerkach u osób starszych monitorowanie przeprowadza się 3-4 razy w roku. Przy normalnym funkcjonowaniu narządów wystarczy raz do roku przeprowadzić analizę.

48 h przed / po operacji, lek jest anulowany. 48 h przed / po badaniu rentgenowskim z substancją nieprzepuszczalną dla promieniowania Glucovance nie ma zastosowania.

U osób z niewydolnością serca wzrasta ryzyko niewydolności nerek i niedotlenienia. Zalecane jest wzmożone monitorowanie czynności serca i nerek.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Wśród działań niepożądanych w procesie przyjmowania obserwuje się:

• najczęstszą jest hipoglikemia;
• kwasica mleczanowa, kwasica ketonowa;
• naruszenie odczuć smakowych;
• małopłytkowość, leukopenia;
• zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi;
• brak apetytu i inne zaburzenia przewodu żołądkowo-jelitowego;
• pokrzywka i swędzenie skóry;
• pogorszenie wątroby;
• zapalenie wątroby;
• hiponatremia;
• zapalenie naczyń, rumień, zapalenie skóry;
• zaburzenia widzenia o charakterze przejściowym.

W przypadku przedawkowania Glyukovansom może rozwinąć się hipoglikemia z powodu obecności w kompozycji glibenklamidu. Dawka 20 g glukozy pomaga zatrzymać lekkie lub umiarkowane nasilenie. Następnie dostosowuje się dawkę, przegląda dietę. Ciężka hipoglikemia wymaga opieki w nagłych wypadkach i możliwej hospitalizacji. Znaczne przedawkowanie może prowadzić do kwasicy ketonowej ze względu na obecność metforminy w kompozycji. Podobny stan jest leczony w szpitalu. Hemodializa jest uważana za najbardziej skuteczną metodę.

Interakcje z innymi lekami

Nie łącz leku z fenylbutazonem lub danazolem. Jeśli to konieczne, pacjent cierpliwie kontroluje wskaźniki. Zredukuj cukrowe inhibitory ACE. Zwiększenie - kortykosteroidy, chlorpromazyna.

Nie zaleca się łączenia glibenklamidu z mikonazolem - ta interakcja zwiększa ryzyko hipoglikemii. Wzmocnienie działania substancji jest możliwe podczas przyjmowania flukonazolu, sterydów anabolicznych, klofibratu, leków przeciwdepresyjnych, sulfalilamidów, hormonów męskich, pochodnych kumaryny, cytostatyków. Kobiece hormony, hormony tarczycy, glukagon, barbiturany, diuretyki, sympatykomimetyki, kortykosteroidy zmniejszają działanie glibenklamidu.

W tym samym czasie przyjmowanie metforminy z lekami moczopędnymi zwiększa możliwość wystąpienia kwasicy mleczanowej. Substancje radiokontrastowe podawane razem mogą powodować niewydolność nerek. Należy unikać nie tylko spożywania alkoholu, ale także narkotyków z jego zawartością.

Dodatkowe informacje, analogi

Cena leku Glucovans wynosi 270 rubli. Nie wymaga pewnych warunków przechowywania. Recepta. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Produkcja - Merck Sante, Francja.

Absolutnym analogiem (aktywne składniki pokrywają się) są Glibomet, Glybofor, Duotrol, Glucored.

Istnieją inne kombinacje składników aktywnych (metformina i gliklazyd) - Dianorm-M, metformina i glipizyd - Dibizid-M, metformina i glimeperid - Amaril-M, Duglimax.

Zastąpienie może służyć jako lekarstwo z jednym składnikiem aktywnym. Glyukofazh, Bagomet, Glycomet, Insufort, Megliforth (metformina). Glibomet, Manin (glibenklamid).

Opinia diabetyków

Przeglądy pacjentów wskazują na skuteczność preparatu Glucovans i akceptowalną cenę. Należy również zauważyć, że pomiar cukru podczas przyjmowania funduszy powinien występować częściej.

Najpierw zabrała Glyukofaza, po tym jak wyznaczyli Glyukovansa. Lekarz zdecydował, że będzie skuteczniejszy. Lek ten zmniejsza cukier. Dopiero teraz konieczne jest dokonywanie pomiarów częściej, aby zapobiec hipoglikemii. Lekarz poinformował mnie o tym. Glucovance różni się od Glucophage: pierwszy lek składa się z glibenklamidu i metforminy, a drugi zawiera tylko metforminę.

Salamatina Svetlana, 49 lat, Nowosybirsk

Cierpię na cukrzycę od 7 lat. Niedawno mianował mnie lekiem złożonym Glyukovans. Natychmiast o zaletach: wydajność, łatwość użycia, bezpieczeństwo. Cena też nie gryzie - daję tylko 265 r za opakowanie, wystarczy na dwa tygodnie. Wśród niedociągnięć: istnieją przeciwwskazania, ale nie należę do tej kategorii.

Lidiya Borisovna, 56 lat, Jekaterynburg

Lek został przepisany mojej matce, ona jest moją cukrzycą. Bierze Glyukovansa około 2 lat, czuje się dobrze, widzę ją aktywną i wesołą. Na początku moja matka miała rozstrój żołądka - nudności i utratę apetytu, po miesiącu wszystko odeszło. Doszedłem do wniosku, że lek jest skuteczny i pomaga dobrze.

Sergeeva Tamara, 33 lata, Uljanowsk

Przed tym Maninilem cukier był przechowywany w 7,2. Przerzuciłem się na Glucovan, przez tydzień cukier spadł do 5,3. Łącząc leczenie z ćwiczeniem i specjalnie dobraną dietą. Często mierzę cukier i nie zezwalam na ekstremalne stany. Konieczne jest przejście na lek tylko po konsultacji z lekarzem, aby zachować jasno określone dawki.

Alexander Saveliev, 38 lat, St. Petersburg

GLUCOVANS

Tabletki powlekane jasnopomarańczowo, w kształcie kapsułki, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem "2,5" po jednej stronie.

Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa - 14 mg, powidon K30 - 20 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 56,5 mg, stearynian magnezu - 7 mg.

Skład powłoki: Opadry OY-L-24808 owy - 12 mg (laktoza jednowodna - 36%, hypromelozę 15cP - 28% dwutlenku tytanu, - 24,39%, makrogol - 10%, żółty tlenek żelaza - 1,3% tlenek żelaza czerwony - 0,3%, tlenek żelaza czarny - 0,01%), woda oczyszczona - qs

15 szt. - blistry (2) - pakuje karton.

Tabletki powlekane żółte, w kształcie kapsułek, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem "5" po jednej stronie.

Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa - 14 mg, powidon K30 - 20 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 54 mg, stearynian magnezu - 7 mg.

Skład powłoki: Opadry 31-F-22700 Żółty - 12 mg (laktoza jednowodna - 36%, hypromelozę 15cP - 28% dwutlenku tytanu, - 20,42%, makrogol - 10% barwnik żółcień chinolinowa - 3%, żółty tlenek żelaza - 2,5% tlenek żelaza czerwony - 0,08%), woda oczyszczona - qs

15 szt. - blistry (2) - pakuje karton.

Połączony lek hipoglikemiczny do podawania doustnego.

Glyukovans jest ustaloną kombinacją dwóch doustnych środków hipoglikemizujących z różnych grup farmakologicznych: metforminy i glibenklamidu.

Metformina należy do grupy biguanidów i zmniejsza zawartość zarówno glukozy podstawowej, jak i poposiłkowej w osoczu krwi. Metformina nie stymuluje wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii. Ma 3 mechanizmy działania:

- zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę z powodu hamowania glukoneogenezy i glikogenolizy;

- zwiększa wrażliwość receptorów obwodowych na insulinę, konsumpcję i wykorzystanie glukozy przez komórki w mięśniach;

- opóźnia wchłanianie glukozy z przewodu żołądkowo-jelitowego.

Ma również korzystny wpływ na skład lipidów we krwi, obniżając poziom całkowitego cholesterolu, LDL i TG.

Glibenklamid należy do grupy pochodnych sulfonylomocznika II generacji. Zawartość glukozy podczas przyjmowania glibenklamidu zmniejsza się w wyniku stymulacji wydzielania insuliny przez komórki β trzustki.

Metformina i glibenklamid mają różne mechanizmy działania, ale wzajemnie uzupełniają swoje hipoglikemiczne działania. Połączenie dwóch środków hipoglikemicznych ma działanie synergistyczne w zmniejszaniu poziomów glukozy.

Zasysanie i dystrybucja

Przy absorpcji po spożyciu z przewodu pokarmowego jest więcej niż 95%. Glibenklamid, który jest częścią leku Glucovans, jest mikronizowany. C_max w osoczu osiąga około 4 godziny

V_d - około 10 litrów. Wiązanie z białkami osocza wynosi 99%.

Metabolizm i wydalanie

Prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem dwóch nieaktywnych metabolitów, które są wydalane przez nerki (40%) i z żółcią (60%). T_1/2 - od 4 do 11 rano

Zasysanie i dystrybucja

Metformina po podaniu doustnym jest całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu osiąga się w ciągu 2,5 h. Całkowita biodostępność wynosi od 50 do 60%.

Metformina jest szybko rozprowadzana w tkankach, praktycznie nie wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i wydalanie

T_1/2 Średnio 6,5 h. Jest metabolizowany w bardzo niskim stopniu i wydalany przez nerki. Około 20-30% metforminy jest wydalane z przewodu pokarmowego w postaci niezmienionej.

Połączenie metforminy i glibenklamidu w pojedynczej postaci dawkowania ma taką samą biodostępność jak podczas przyjmowania tabletek zawierających metforminę lub glibenklamid w izolacji. Biodostępność metforminy w połączeniu z glibenklamidem nie zależy od przyjmowania pokarmu, a także od dostępności biologicznej glibenklamidu. Jednak szybkość wchłaniania glibenklamidu zwiększa się wraz z przyjmowaniem pokarmu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W dysfunkcji nerek klirens nerkowy zmniejsza się, podobnie jak KK, przy T_1/2 wzrasta, co prowadzi do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu krwi.

Cukrzyca typu 2 u dorosłych:

- z nieskutecznością diety, ćwiczeń i wcześniejszej monoterapii metforminą lub pochodną sulfonylomocznika;

- zastąpienie poprzedniego leczenia dwoma lekami (metforminą i pochodną sulfonylomocznika) u pacjentów ze stabilnym i dobrze kontrolowanym poziomem glikemii.

- cukrzyca typu 1;

- cukrzycowa prekomena, śpiączka cukrzycowa;

- niewydolność nerek lub upośledzona czynność nerek (QC <60 мл/мин);

- Ostre stany, które mogą prowadzić do zaburzeń czynności nerek: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs, donaczyniowe wstrzykiwanie środków kontrastowych zawierających jod;

- ostre lub przewlekłe choroby, którym towarzyszy niedotlenienie tkanek: niewydolność serca lub układu oddechowego, niedawny zawał mięśnia sercowego, wstrząs;

- okres laktacji (karmienie piersią);

- jednoczesny odbiór mikonazolu;

- rozległa operacja;

- przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholowe;

- kwasica mleczanowa (w tym w historii);

- przestrzeganie diety niskokalorycznej (mniej niż 1000 kalorii dziennie);

- nadwrażliwość na lek;

- nadwrażliwość na inne pochodne sulfonylomocznika.

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w wieku powyżej 60 lat, którzy wykonują ciężką pracę fizyczną, co wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju kwasicy mleczanowej.

Glyukovans zawiera laktozę, jednak jego użycie nie jest zalecane dla pacjentów z rzadkich chorób genetycznych związanych z nietolerancją galaktozy, zespół niedoboru laktazy lub złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Należy zachować ostrożność, gdy zespół gorączkowe, niewydolność nadnerczy, niedoczynność przedniego płata przysadki mózgowej, tarczycy, choroby gruczołów z nieskompensowanego naruszenia jego funkcji.

Dawkę leku określa lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od poziomu glikemii. Początkowa dawka leku Glucovans to 1 zakładka. 2,5 mg / 500 mg lub 5 mg / 500 mg 1 raz dziennie. Aby uniknąć hipoglikemii początkowej dawki nie powinna przekraczać dziennej dawki glibenklamidu (lub równoważnej dawki innych uprzednio odebranych leków sulfonylomocznika) lub metformina, jeśli były stosowane jako leczenie pierwszego rzutu. Zaleca się, aby zwiększyć dawkę nie większą niż 5 mg glibenklamid / metformina 500 mg dziennie na 2 lub więcej tygodni do osiągnięcia odpowiedniej kontroli poziomu glukozy we krwi.

Zastąpienie wcześniejszego leczenia skojarzonego metforminą i glibenklamidem: początkowa dawka nie powinna przekraczać dziennej dawki glibenklamidu (lub równoważnej dawki innego leku sulfonylomocznikowego) i wcześniej stosowanej metforminy. Co 2 lub więcej tygodni po rozpoczęciu leczenia dawka leku jest dostosowywana w zależności od poziomu glikemii.

Maksymalna dzienna dawka to 4 tab. lek Glucovans 5 mg / 500 mg lub 6 tab. lek Glucovans 2,5 mg / 500 mg.

Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie.

Dla dawek 2,5 mg / 500 mg i 5 mg / 500 mg:

- 1 raz dziennie, rano podczas śniadania - z mianowaniem 1 zakładki. dziennie;

- 2 razy / dzień, rano i wieczorem - z terminem 2 lub 4 zakładki. za dni

Do dawkowania 2,5 mg / 500 mg:

- 3 razy / dzień, rano, po południu i wieczorem - z zakładką 3, 5 lub 6. za dni

Do dawkowania 5 mg / 500 mg:

- 3 razy / dzień, rano, po południu i wieczorem - z powołaniem 3 zakładki. za dni

Tabletki należy przyjmować podczas posiłków. Każdemu przyjmowaniu leku powinien towarzyszyć posiłek o odpowiednio wysokiej zawartości węglowodanów, aby zapobiec wystąpieniu hipoglikemii.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dawkę ustala się biorąc pod uwagę stan czynności nerek. Początkowa dawka nie powinna przekraczać 1 zakładki. lek Glucovans 2,5 mg / 500 mg. Konieczna jest regularna ocena czynności nerek.

Lek Glyukovans nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Metabolizm: hipoglikemia; rzadko, epizody porfirii wątrobowej i porfirii skórnej; bardzo rzadko - kwasica mleczanowa. Długotrwałe stosowanie metforminy - zmniejszone wchłanianie witaminy B.₁₂, czemu towarzyszy zmniejszenie jego stężenia w surowicy. W przypadku wykrycia niedokrwistości megaloblastycznej należy wziąć pod uwagę możliwość takiej etiologii. Reakcja disulfiramopodobnaya podczas picia alkoholu.

Ze strony układu trawiennego: bardzo często - nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha i brak apetytu. Objawy te występują częściej na początku leczenia iw większości przypadków zanikają same. Aby zapobiec rozwojowi tych objawów, zaleca się przyjmowanie leku w 2 lub 3 dawkach; powolne zwiększanie dawki poprawia również jej tolerancję. Bardzo rzadko - naruszenie czynności wątroby lub zapalenie wątroby, wymagające przerwania leczenia.

Od strony narządów krwiotwórczych: rzadko - leukopenia i trombocytopenia; bardzo rzadko - agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, aplazja szpiku kostnego i pancytopenia. Te działania niepożądane ustępują po odstawieniu leku.

Od zmysłów: często - naruszenie smaku (metaliczny smak w ustach). Na początku leczenia może wystąpić czasowe upośledzenie wzroku z powodu spadku stężenia glukozy we krwi.

Na części skóry: rzadko - świąd, grudkowo-grudkowa wysypka; bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło.

Reakcje alergiczne: rzadko - pokrzywka; bardzo rzadko - skórne lub trzewne alergiczne zapalenie naczyń, wstrząs anafilaktyczny. Możliwe są reakcje nadwrażliwości krzyżowej na sulfonamidy i ich pochodne.

Wskaźniki laboratoryjne: nieczęsto - wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy z umiarkowanego do umiarkowanego; bardzo rzadko - hiponatremia.

Objawy: hipoglikemia może rozwinąć się z powodu obecności pochodnej sulfonylomocznika. Przedłużone przedawkowanie lub obecność powiązanych czynników ryzyka może wywołać rozwój kwasicy mleczanowej, ponieważ Lek zawiera metforminę.

Leczenie: łagodne i umiarkowane objawy hipoglikemii bez utraty przytomności i objawów neurologicznych można skorygować poprzez natychmiastowe spożycie cukru. Musisz wykonać dostosowanie dawki i / lub zmienić dietę. Występowanie ciężkich reakcji hipoglikemicznych u pacjentów z cukrzycą, którym towarzyszy śpiączka, napad paroksyzmu lub inne zaburzenia neurologiczne, wymaga zapewnienia opieki medycznej w nagłych wypadkach. Konieczne jest wprowadzenie / wprowadzenie roztworu dekstrozy natychmiast po ustaleniu rozpoznania lub podejrzeniu hipoglikemii, zanim pacjent zostanie hospitalizowany. Po konieczności odzyskania przytomności, otrzymując pacjenta produktów bogatych w węglowodany (w celu uniknięcia ponownego hipoglikemii).

Kwasica mleczanowa jest stanem wymagającym pilnej opieki medycznej; leczenie kwasicy mleczanowej należy przeprowadzić w klinice. Najskuteczniejszą metodą leczenia, która pozwala usunąć mleczan i metforminę, jest hemodializa.

Klirens glibenklamidu w osoczu może się nasilać u pacjentów z chorobą wątroby. Ponieważ glibenklamid jest aktywnie związany z białkami krwi, lek nie jest eliminowany podczas dializy.

Powiązane z używaniem glibenklamidu

Przy jednoczesnym stosowaniu leku Glyukovans mikonazol może wywołać rozwój hipoglikemii (aż do rozwoju śpiączki).

Powiązane z użyciem metforminy

W zależności od czynności nerek, lek należy odstawić 48 godzin przed lub po podaniu dożylnym środków kontrastowych zawierających jod.

Powiązane z użyciem pochodnych sulfonylomocznika

Reakcja disulfiramopodobna (nietolerancja alkoholu) jest bardzo rzadko obserwowana podczas jednoczesnego przyjmowania etanolu i glibenklamidu. Przyjmowanie alkoholu może nasilać działanie hipoglikemiczne (poprzez hamowanie reakcji kompensacyjnych lub opóźnianie jego metabolicznej inaktywacji), co może przyczynić się do rozwoju śpiączki hipoglikemicznej. W okresie leczenia lekiem Glucovance należy unikać alkoholu i leków zawierających etanol.

Fenylobutazon zwiększa hipoglikemiczny efekt pochodnych sulfonylomocznika (zastępując pochodne sulfonylomocznika w miejscach wiązania białka i / lub zmniejszając ich eliminację). Zaleca się stosowanie innych leków przeciwzapalnych, które charakteryzują się mniej wyraźną interakcją lub ostrzec pacjenta o potrzebie niezależnej kontroli poziomu glikemii. Jeśli to konieczne, dawkę należy dostosować, stosując łącznie leki przeciwzapalne i po ich zakończeniu.

Powiązane z używaniem glibenklamidu

Bozentan w połączeniu z glibenklamidem zwiększa ryzyko działania hepatotoksycznego. Zaleca się unikać przyjmowania tych leków w tym samym czasie. Możliwe jest również zmniejszenie hipoglikemicznego działania glibenklamidu.

Powiązane z użyciem metforminy

Ryzyko kwasicy mleczanowej zwiększa się wraz z ostrym zatruciem alkoholem, szczególnie w przypadku postu, złego odżywiania lub niewydolności wątroby. W okresie leczenia lekiem Glucovance należy unikać alkoholu i leków zawierających etanol.

Kombinacje wymagające ostrożności

Związany z użyciem wszystkich środków hipoglikemicznych

Chlorpromazyna w dużych dawkach (100 mg / dobę) powoduje wzrost glikemii (zmniejszając uwalnianie insuliny). Przy równoczesnym korzystaniu z pacjenta należy ostrzec o potrzebie samokontroli stężenia glukozy we krwi; jeśli to konieczne, dawkę leku hipoglikemicznego należy dostosować podczas równoczesnego stosowania leku przeciwpsychotycznego i po zaprzestaniu jego stosowania.

GCS i tetrakozaktid powodują wzrost stężenia glukozy we krwi, któremu czasami towarzyszy ketoza (GCS powoduje zmniejszenie tolerancji glukozy). Przy równoczesnym korzystaniu z pacjenta należy ostrzec o potrzebie samokontroli stężenia glukozy we krwi; Jeśli to konieczne, dawkę środka hipoglikemizującego należy dostosować podczas równoczesnego stosowania GKS i po zaprzestaniu ich stosowania.

Danazol ma działanie hiperglikemiczne. Jeśli to konieczne, leczenie danazolem i przerwanie tego ostatniego wymaga dostosowania dawki leku Glyukovans pod kontrolą poziomu glukozy we krwi.

Beta₂-adrenomimetyki ze względu na stymulację β₂-adrenoreceptory zwiększają stężenie glukozy we krwi. Przy równoczesnym użyciu pacjenta należy ostrzec i ustawić kontrolę stężenia glukozy we krwi, możliwe jest przeniesienie do terapii insulinowej.

Diuretyki mogą zwiększać stężenie glukozy we krwi. Przy równoczesnym korzystaniu z pacjenta należy ostrzec o potrzebie samokontroli stężenia glukozy we krwi; może wymagać dostosowania dawki leku Glucovans podczas równoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi i po zaprzestaniu ich stosowania.

Stosowanie inhibitorów ACE (kaptopryl, enalapryl) pomaga obniżyć poziom glukozy we krwi. Jeśli to konieczne, należy dostosować dawkę leku Glyukovans podczas równoczesnego stosowania z inhibitorami ACE i po zaprzestaniu ich stosowania.

Powiązane z użyciem metforminy

Kwasica mleczanowa występująca podczas przyjmowania metforminy na tle czynnościowej niewydolności nerek spowodowanej przyjmowaniem leków moczopędnych, zwłaszcza "pętli".

Powiązane z używaniem glibenklamidu

Beta-blokery, klonidyna, rezerpina, guanetydyna i sympatykomimetyki maskują niektóre objawy hipoglikemii: kołatanie serca i tachykardię; większość nieselektywnych beta-blokerów zwiększa częstość i nasilenie hipoglikemii. Pacjent powinien zostać ostrzeżony o potrzebie samokontroli stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia.

Przy równoczesnym stosowaniu z flukonazolem występuje wzrost T._1/2 glibenklamid z możliwym występowaniem objawów hipoglikemii. Pacjent powinien zostać ostrzeżony o potrzebie samokontroli stężenia glukozy we krwi; może wymagać dostosowania dawki leku Glucovance podczas równoczesnego leczenia flukonazolem i po zaprzestaniu jego stosowania.

Połączenia brane pod uwagę

Powiązane z używaniem glibenklamidu

Glucovance jest w stanie zmniejszyć antydiuretyczne działanie desmopresyny.

Na tle stosowania glibenklamidu istnieje ryzyko hipoglikemii, gdy przepisuje się leki przeciwbakteryjne pochodzące z sulfanilamidu, fluorochinolony, antykoagulanty (pochodne kumaryny), inhibitory MAO, chloramfenikol, pentoksyfilinę, leki hipolipidemiczne z grupy fibratów, disopyramid.

W okresie leczenia produktem Glucovans należy regularnie monitorować poziom glukozy na czczo oraz po jedzeniu.

Kwasica mleczanowa jest niezwykle rzadką, ale poważną (wysoką śmiertelnością w przypadku braku leczenia w nagłych wypadkach) komplikacją, która może wystąpić z powodu kumulacji metforminy. Przypadki kwasicy mleczanowej u pacjentów leczonych metforminą występowały głównie u pacjentów z cukrzycą z ciężką niewydolnością nerek. Należy wziąć pod uwagę inne powiązane czynniki ryzyka, takie jak źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, przedłużony głód, nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby i wszelkie stany związane z ciężkim niedotlenieniem. Należy wziąć pod uwagę ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej w przypadku wystąpienia nieswoistych objawów, takich jak kurcze mięśni, którym towarzyszą zaburzenia dyspeptyczne, ból brzucha i ciężka niedyspozycja. W ciężkich przypadkach może wystąpić duszność kwasowa, niedotlenienie, hipotermia i śpiączka.

Diagnostyczne parametry laboratoryjne to: niskie pH krwi, stężenie mleczanu w osoczu powyżej 5 mmol / l, zwiększony odstęp anionowy i stosunek mleczan / pirogronian.

Glyukovans zawiera glibenklamid, więc przyjmowaniu leku towarzyszy ryzyko hipoglikemii u pacjenta. Stopniowe miareczkowanie dawki po rozpoczęciu leczenia może zapobiec wystąpieniu hipoglikemii. Takie leczenie może być przepisane wyłącznie pacjentowi, który przestrzega normalnego czasu posiłku (w tym śniadania). Ważne jest, aby spożywanie węglowodanów było regularne, ponieważ ryzyko hipoglikemii wzrasta wraz z późnym posiłkiem, niewystarczającym lub niezrównoważonym spożyciem węglowodanów. Rozwój hipoglikemii jest najprawdopodobniej związany z dietą niskokaloryczną, po intensywnym lub przedłużonym wysiłku fizycznym, spożyciem alkoholu lub podczas przyjmowania kombinacji leków hipoglikemizujących.

W związku z reakcjami wyrównawczymi spowodowanymi hipoglikemią, poceniem się, lękiem, tachykardią, nadciśnieniem tętniczym, kołataniem serca, dławicą piersiową i arytmią może wystąpić. Te ostatnie objawy mogą być nieobecne, jeśli hipoglikemia rozwija się powoli, w przypadku neuropatii autonomicznej lub podczas przyjmowania beta-blokerów, klonidyny, rezerpiny, guanetidyny lub sympatykomimetyki.

Inne objawy hipoglikemii u chorych na cukrzycę może być ból głowy, głód, nudności, wymioty, silne zmęczenie, zaburzenia snu, niepokój, agresja, zaburzenia koncentracji i reakcje psychomotoryczne, depresja, splątanie, zaburzenia mowy, zaburzenia widzenia, drżenia, porażenie parestezje, zawroty głowy, majaczenie, drgawki, senność, utrata przytomności, płytki oddech i bradykardia.

Staranne podawanie leku, dobór dawki i właściwe instrukcje dla pacjenta są ważne dla zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Jeśli u pacjenta wystąpią nawroty hipoglikemii, które są ciężkie lub związane z niewiedzą objawów, należy rozważyć możliwość leczenia innymi środkami hipoglikemizującymi.

Czynniki przyczyniające się do rozwoju hipoglikemii:

-jednoczesne spożywanie alkoholu, szczególnie podczas postu;

-niepowodzenie lub (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność pacjenta do interakcji z lekarzem i przestrzeganie zaleceń podanych w instrukcji użycia;

-złe odżywianie, nieregularne odżywianie, poszczenie lub zmiany w diecie;

-brak równowagi między ćwiczeniami a spożyciem węglowodanów;

-ciężka niewydolność wątroby;

-przedawkowanie leku Glucovans;

-niektóre zaburzenia endokrynologiczne: niedobory funkcji tarczycy, przysadki i nadnerczy;

-jednoczesne podawanie poszczególnych leków.

Niewydolność nerek i wątroby

Właściwości farmakokinetyczne i / lub farmakodynamiczne mogą być zmieniane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub niewydolności nerek. Hipoglikemia pojawiająca się u takich pacjentów może być przedłużona, w takim przypadku należy rozpocząć odpowiednie leczenie.

Niestabilność glukozy we krwi

W przypadku zabiegów chirurgicznych lub innych przyczyn dekompensacji cukrzycy zaleca się tymczasowe przejście do leczenia insuliną. Objawy hiperglikemii to częste oddawanie moczu, silne pragnienie, suchość skóry.

48 h przed planowaną interwencją chirurgiczną lub wstrzyknięciem IV jodu preparatu nieprzepuszczającego promieniowania, podawanie leku Glucovance należy przerwać. Leczenie zaleca się wznowić po 48 godzinach i dopiero po ocenienie funkcji nerek oceniono ją jako normalną.

Ponieważ metformina jest eliminowana przez nerki, konieczne jest określenie poziomu CC i (lub) kreatyniny w surowicy przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie: co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i 2-4 razy w roku u pacjentów w podeszłym wieku, oraz także u pacjentów z QA na VGN.

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadkach, gdy czynność nerek może być upośledzona, na przykład u pacjentów w podeszłym wieku lub w przypadku wystąpienia nadciśnienia tętniczego, moczopędnego lub NLPZ.

Inne środki ostrożności

Pacjent powinien poinformować lekarza o pojawieniu się infekcji oskrzelowo-płucnej lub infekcji narządów moczowych.

Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych

Pacjenci powinni być poinformowani o ryzyku wystąpienia hipoglikemii i powinni zachować środki ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami wymagającymi zwiększonej koncentracji i reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciąży. Należy ostrzec pacjenta, że ​​w okresie leczenia lekiem Glucovance należy poinformować lekarza o planowanej ciąży i początku ciąży. Planując ciążę, a także w przypadku ciąży w okresie stosowania leku Glucovans, lek należy anulować i przepisać leczenie insuliną.

Glucovans jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią, ponieważ nie ma danych na temat zdolności substancji czynnych leku do przeniknięcia do mleka matki.

Lek Glyukovans nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Глюкованс® (500 mg / 5 mg) Glibenklamid, Metformina

Instrukcja

• Rosyjski
• азақша

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formularz dawkowania

Tabletki powlekane 500 mg / 2,5 mg i 500 mg / 5 mg

Skład

Dawka 500 mg / 2,5 mg

Jedna tabletka zawiera

składniki aktywne: chlorowodorek metforminy 500 mg

glibenklamid 2,5 mg,

Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa, powidon K30, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu

skład powłoki powłoki Opadry OY-L-24808 różowy: monohydrat laktozy, hypromeloza 15cP, makrogol, ditlenek tytanu E 171, tlenek żelaza żółty E 172, czerwony tlenek żelaza E 172, czarny tlenek żelaza E 172.

Dawkowanie 500 mg / 5 mg

Jedna tabletka zawiera

składniki aktywne: chlorowodorek metforminy 500 mg

glibenklamid 5 mg,

Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa, powidon K30, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu

Skład powłoki powłoki Opadry 31-F-22700 żółty: monohydrat laktozy, hypromeloza 15 cP, makrogol, lakier żółty chinolinowy E 104, ditlenek tytanu E 171, żółty tlenek żelazowy E 172, czerwony tlenek żelaza E 172.

Opis

Dawkowanie 500 mg / 2,5 mg: tabletki powlekane jasnopomarańczowe, w kształcie kapsułki z dwustronnie wypukłą powierzchnią i wygrawerowanym "2,5" po jednej stronie.

Dawkowanie 500 mg / 5 mg: tabletki powlekane żółte, w kształcie kapsułki z dwustronnie wypukłą powierzchnią i wygrawerowane "5" po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki do leczenia cukrzycy. Leki obniżające cukier do podawania doustnego. Połączenie biguanidów i sulfanamidów. Metformina i sulfonamidy.

Kod ATH А10ВD02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Metformina i glibenklamid

Biodostępność metforminy i glibenklamidu w połączeniu jest podobna do dostępności do metforminy i glibenklamidu, gdy są przyjmowane jednocześnie jako preparaty jednoskładnikowe. Nie ma to wpływu na biodostępność metforminy w połączeniu z przyjmowaniem pokarmu glibenklamidem, a także na biodostępność glibenklamidu w skojarzeniu z metforminą. Jednak szybkość wchłaniania glibenklamidu zwiększa się wraz z przyjmowaniem pokarmu.

Po doustnym podaniu tabletek metforminy maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się w ciągu około 2,5 godziny (Tmax). Całkowita biodostępność u zdrowych osób wynosi 50-60%. Po podaniu doustnym 20-30% metforminy jest wydalane z przewodu pokarmowego (GIT) w postaci niezmienionej.

Przy stosowaniu metforminy w zwykłych dawkach i trybach podawania, stałe stężenie w osoczu występuje w ciągu 24-48 godzin i na ogół jest mniejsze niż 1 μg / ml.

Stopień wiązania metforminy z białkami osocza jest niewielki. Metformina jest rozprowadzana w krwinkach czerwonych. Maksymalny poziom we krwi jest niższy niż w osoczu i osiąga mniej więcej w tym samym czasie. Średnia objętość dystrybucji (Vd) wynosi 63-276 litrów.

Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Nie zidentyfikowano żadnych ludzkich metabolitów metforminy.

Klirens nerkowy metforminy wynosi ponad 400 ml / min, co wskazuje na usunięcie metforminy przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po spożyciu okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.

W przypadku zaburzeń czynności nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, a zatem zwiększa się okres półtrwania, co prowadzi do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu.

Przy absorpcji po spożyciu z przewodu pokarmowego jest więcej niż 95%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po około 4 godzinach. Komunikacja z białkami osocza wynosi 99%.

Glibenklamid jest całkowicie metabolizowany w wątrobie i tworzy dwa metabolity.

Glibenklamid jest całkowicie wydalany z organizmu po 45-72 godzinach w postaci metabolitów: z żółcią (60%) i moczem (40%). Końcowy okres półtrwania wynosi 4-11 godzin.

Niewydolność wątroby zmniejsza metabolizm glibenklamidu i znacznie spowalnia jego wydalanie.

Wydalanie z żółcią metabolitów zwiększa się w przypadku niewydolności nerek (w zależności od ciężkości zaburzeń czynności nerek) do poziomu klirensu kreatyniny - 30 ml / min. Dlatego niewydolność nerek nie wpływa na eliminację glibenklamidu, o ile klirens kreatyniny utrzymuje się powyżej 30 ml / min.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów:

Pacjenci pediatryczni

Nie stwierdzono różnic w farmakokinetyce metforminy i glibenklamidu u dzieci i zdrowych osób dorosłych.

Farmakodynamika

Metformina jest biguanidem o działaniu przeciwhiperglikemicznym, zmniejszającym zarówno poziomy glukozy w osoczu, jak i po posiłku. Nie stymuluje wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii.

Metformina ma 3 mechanizmy działania:

zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę z powodu hamowania glukoneogenezy i glikogenolizy;

poprawia wychwytywanie i wykorzystanie obwodowej glukozy w mięśniach poprzez zwiększenie wrażliwości na insulinę;

opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach.

Metformina stymuluje syntezę wewnątrzkomórkowego glikogenu poprzez działanie na syntazę glikogenu. Poprawia także zdolność wszystkich rodzajów transporterów błony glukozy (GLUT).

Bez względu na jego wpływ na glikemię, metformina ma pozytywny wpływ na metabolizm lipidów. Podczas kontrolowanych badań klinicznych, w których stosowano dawki terapeutyczne, stwierdzono, że metformina zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, lipoprotein o małej gęstości i trójglicerydów. W badaniach klinicznych nie obserwowano takich działań na metabolizm lipidów, stosując terapię skojarzoną z metforminą i glibenklamidem.

Glibenklamid należy do pochodnych sulfonylomocznika drugiej generacji ze średnim okresem półtrwania. Glibenklamid powoduje obniżenie poziomu glukozy we krwi, stymulując produkcję insuliny przez trzustkę. Działanie to zależy od obecności funkcjonujących komórek β wysepek Langerhansa.

Konieczne jest stymulowanie wydzielania insuliny przez glibenklamid w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu.

Zastosowanie glibenklamidu u pacjentów z cukrzycą powoduje wzrost odpowiedzi poposiłkowej stymulującej insulinę. Zwiększona reakcja poposiłkowa w postaci insuliny i wydzielanie peptydu C utrzymuje się przez co najmniej 6 miesięcy po leczeniu.

Metformina i glibenklamid mają różne mechanizmy działania, ale wzajemnie uzupełniają aktywność przeciwhiperglikemiczną. Glibenklamid stymuluje wytwarzanie insuliny przez trzustkę, a metformina zmniejsza oporność komórek na insulinę, wpływając na obwodowe (mięsień szkieletowy) i wątrobową wrażliwość na insulinę.

Wskazania do stosowania

Glucovans® jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów w wieku 18 lat i starszych z cukrzycą typu 2:

jako substytut wcześniejszej terapii skojarzonej z metforminą i glibenklamidem stosowanymi jako leki jednoskładnikowe u pacjentów ze stabilnym i dobrze kontrolowanym poziomem glukozy we krwi

Dawkowanie i sposób podawania

Glucovans® należy przyjmować doustnie z posiłkami. Sposób podawania leku dostosowuje się w zależności od indywidualnej diety. Każdemu przyjmowaniu leku powinien towarzyszyć posiłek o odpowiednio wysokiej zawartości węglowodanów, aby zapobiec wystąpieniu hipoglikemii.

Dawkę leku należy dostosować w zależności od indywidualnej odpowiedzi metabolicznej (poziomy glikemii, HbA1c).

Glucovans 500 mg / 5 mg można stosować głównie u pacjentów, u których nie uzyskano wystarczającej kontroli podczas przyjmowania leku Glucovans 500 mg / 2,5 mg.

Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki połączonego leku równoważnego wcześniej stosowanym indywidualnym dawkom metforminy i glibenklamidu. Dawkę należy zwiększać stopniowo, w zależności od poziomu parametrów glikemicznych.

Dawka leku jest dostosowywana co 2 tygodnie lub dłużej ze wzrostem o 1 tabletkę w zależności od poziomu glikemii.

Stopniowe zwiększanie dawki może pomóc w zmniejszeniu tolerancji żołądkowo-jelitowej i zapobiec rozwojowi hipoglikemii.

Maksymalna dawka dzienna produktu Glucovans® 500 / 2,5 wynosi 6 tabletek.

Maksymalna dzienna dawka produktu Glucovans® 500/5 mg wynosi 3 tabletki.

W wyjątkowych przypadkach może być zalecane zwiększenie dawki do 4 tabletek Glucovans® 500 mg / 5 mg na dobę.

Do dawkowania leku Glucovans® 500 mg / 2,5 mg

Raz dziennie: rano podczas śniadania, z powołaniem 1 tabletki dziennie.

Dwa razy dziennie: rano i wieczorem, z mianowaniem 2 lub 4 tabletek dziennie.

Trzy razy dziennie: rano, po południu i wieczorem, z mianowaniem 3, 5 lub 6 tabletek dziennie.

Do dawkowania leku Glyukovans® 500 mg / 5 mg

Raz dziennie: rano podczas śniadania, z powołaniem 1 tabletki dziennie.

Dwa razy dziennie: rano i wieczorem, z mianowaniem 2 lub 4 tabletek dziennie.

Trzy razy dziennie: rano, po południu i wieczorem, z mianowaniem 3 tabletek dziennie.

Brak danych dotyczących stosowania leku z insuliną.

Podczas jednoczesnego przyjmowania Glucovans® i chelatora kwasu żółciowego zaleca się przyjmowanie Glucovans® co najmniej 4 godziny przed chelatorem kwasów żółciowych w celu zminimalizowania ryzyka zmniejszenia wchłaniania.

Specjalne instrukcje dawkowania dla niektórych grup pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku i starcy

Dawkę Glyukovans® należy dostosować w zależności od parametrów czynności nerek. Początkowa dawka to 1 tabletka Glucovans® 500 mg / 2,5 mg. Konieczna jest regularna ocena czynności nerek.

Skutki uboczne

Na początku leczenia najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu, które w większości przypadków ustępują samoistnie. Aby zapobiec rozwojowi tych objawów, zaleca się przyjmowanie Glyukovans® w 2 lub 3 dawkach ze stopniowym zwiększaniem dawki.

Ponadto na początku leczenia może wystąpić czasowe upośledzenie wzroku w wyniku obniżenia poziomu glukozy.

Podczas leczenia Glucovans® można zaobserwować następujące działania niepożądane. Częstość takich reakcji jest klasyfikowana następująco: bardzo często (≥1 / 10), częste (≥1 / 100,