Asphart dwufazowa insulina

• Zapobieganie

Insulina aspart jest insuliną ultrakrótko działającą, otrzymywaną metodami biotechnologii i inżynierii genetycznej. Jest produkowany przez genetycznie zmodyfikowane gatunki drożdży Saccharomyces cerevisiae, które są uprawiane w przemyśle farmaceutycznym specjalnie do tych celów. Lek skutecznie zmniejsza poziom cukru we krwi pacjentów z cukrzycą typu 1, nie powodując reakcji alergicznych i nie hamuje układu odpornościowego.

Zasada działania

Lek ten wiąże się z receptorami insuliny w tkankach tłuszczowych i mięśniach. Poziom glukozy we krwi zmniejsza się ze względu na fakt, że tkanki mogą bardziej skutecznie absorbować glukozę, co więcej, dostaje się ona lepiej do komórek, podczas gdy szybkość jej tworzenia w wątrobie, przeciwnie, spowalnia. Proces rozszczepiania tłuszczów w ciele nasila się i przyspiesza syntezę struktur białkowych.

Działanie leku rozpoczyna się po 10-20 minutach, a maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 1-3 godzinach (jest to 2 razy szybciej w porównaniu z normalnym ludzkim hormonem). Taka jednoskładnikowa insulina produkowana jest pod nazwą handlową "NovoRapid" (oprócz tego istnieje również insulina aspart dwufazowa, różniącą się jej składem).

Insulina dwufazowa

Dwufazowa insulina aspart ma tę samą zasadę działania farmakologicznego na organizm. Różnica polega na tym, że zawiera insulinę krótkodziałającą (w rzeczywistości, aspart) i hormon o pośrednim działaniu (protamina-insulina aspart). Stosunek tych insuliny w leku jest następujący: 30% to szybko działający hormon, a 70% to wersja długotrwała.

Pierwotny efekt leku zaczyna się dosłownie natychmiast po wstrzyknięciu (w ciągu 10 minut), a 70% reszty leku tworzy zapas insuliny pod skórą. Jest uwalniany wolniej i działa średnio do 24 godzin.

Istnieje również lek, w którym łączone są krótko działająca insulina (aspart) i hormon o wyjątkowo długotrwałym działaniu (degludec). Jego nazwa handlowa to Raizodeg. Wprowadzanie tego narzędzia, podobnie jak każda taka insulina łączona, może być podskórne, okresowo zmieniając obszar do wstrzyknięć (w celu uniknięcia rozwoju lipodystrofii). Czas trwania leku w drugiej fazie wynosi do 2 - 3 dni.

Jeśli pacjent musi często nakłuwać różne rodzaje hormonów, być może bardziej celowe jest stosowanie insuliny aspart dwufazowej. Zmniejsza liczbę iniekcji i pomaga skutecznie kontrolować glikemię. Ale tylko endokrynolog może wybrać optymalne rozwiązanie w oparciu o wyniki analiz i obiektywne dane z badania.

Zalety i wady

Insulina aspart (dwufazowa i jednofazowa) nieznacznie różni się od normalnej ludzkiej insuliny. W pewnej pozycji aminokwasy prolinę zastępuje się w nim kwasem asparaginowym (znanym również jako asparaginian). To tylko poprawia właściwości hormonu iw żaden sposób nie wpływa na jego dobrą tolerancję, aktywność i niską alergenność. Dzięki tej modyfikacji lek zaczyna działać znacznie szybciej niż jego odpowiedniki.

Wadą leku z tym rodzajem insuliny można zauważyć, choć rzadko występujące, ale nadal możliwe działania niepożądane.

Mogą manifestować się jako:

• obrzęk i bolesność w miejscu wstrzyknięcia;
• lipodystrofia;
• wysypki skórne;
• sucha skóra;
• reakcja alergiczna.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania leków są indywidualna nietolerancja, alergie i niski poziom cukru we krwi (hipoglikemia). Nie przeprowadzono badań kontrolowanych dotyczących stosowania tej insuliny podczas ciąży i laktacji. Przedkliniczne eksperymenty na zwierzętach wykazały, że w dawkach, które nie przekraczały zalecanych, lek wpływa na organizm w taki sam sposób jak zwykła ludzka insulina.

W tym samym czasie, gdy wstrzyknięta dawka została przekroczona 4-8 razy, zwierzęta wykazywały wczesne rozładowanie poronień, rozwój wrodzonych wad u potomstwa i problemy z ciążą w późnych stadiach ciąży.

Nie wiadomo, czy lek ten przenika do mleka matki, więc nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia. Jeśli pacjentka w czasie ciąży ma potrzebę wstrzykiwania insuliny, lek jest zawsze wybierany z porównania korzyści dla matki i ryzyka dla płodu.

Z reguły we wczesnej ciąży zapotrzebowanie na insulinę jest znacznie zmniejszone, a w drugim i trzecim trymestrze ciąży leczenie może być ponownie konieczne. Z cukrzycą ciążową to narzędzie praktycznie nie jest używane. W każdym razie nie tylko endokrynolog, ale także położnik-ginekolog powinni wyznaczyć podobną terapię lekową dla kobiety w ciąży.

W większości przypadków ten typ hormonu jest dobrze tolerowany przez pacjentów, a skutki uboczne wynikające z jego stosowania występują rzadko.

Różne leki o różnych nazwach handlowych na ich podstawie pozwalają wybrać optymalną dawkę zastrzyku dla każdego pacjenta. Podczas leczenia tym lekiem ważne jest przestrzeganie zaleconego przez lekarza schematu leczenia, aby nie zapomnieć o diecie, ćwiczeniach i zdrowym stylu życia.

Insulina aspart dwufazowa (insulina aspart dwufazowa)

Treść

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Insulina aspart dwufazowa

Grupa farmakologiczna substancji Insulina aspart dwufazowa

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Charakterystyka substancji Insulina aspart dwufazowy

Działanie związane z połączeniem insuliny - analog insuliny ludzkiej. Dwufazowa zawiesina składająca się z rozpuszczalnej insuliny aspart (30%) i kryształów insuliny w postaci protaminy (70%). Insulinę aspart uzyskano za pomocą technologii rekombinacji DNA przy użyciu szczepu Saccharomyces cerevisiae; w strukturze cząsteczkowej insuliny, aminokwas proliny w pozycji B28 jest zastąpiony kwasem asparaginowym.

Farmakologia

Oddziałuje ze specyficznymi receptorami błony cytoplazmatycznej komórek i tworzy kompleks receptor-receptor stymulujący procesy wewnątrzkomórkowe, w tym synteza szeregu kluczowych enzymów (heksokinaza, kinaza pirogronianowa, syntetaza glikogenu). Spadek stężenia glukozy we krwi wynika ze zwiększenia wewnątrzkomórkowego transportu, zwiększonej absorpcji mięśni szkieletowych i tkanki tłuszczowej, zmniejszenia tempa produkcji glukozy w wątrobie. Ma taką samą aktywność z ludzką insuliną w równoważniku molowym. Podstawienie aminokwasu proliny w pozycji B28 kwasem asparaginowym zmniejsza tendencję cząsteczek do tworzenia heksamerów w rozpuszczalnej frakcji leku, co obserwuje się w rozpuszczalnej ludzkiej insulinie. Pod tym względem insulina aspart jest wchłaniana z tłuszczu podskórnego szybciej niż insulina rozpuszczalna zawarta w dwufazowej insulinie ludzkiej. Insulina aspart protamina jest dłużej absorbowana. Po podaniu s / c efekt rozwija się po 10-20 minutach, maksymalny efekt po 1-4 godzinach, czas działania - do 24 godzin (w zależności od dawki, miejsca podania, natężenia przepływu krwi, temperatury ciała i poziomu aktywności fizycznej).

Po podaniu s / c w dawce 0,2 U / kg masy ciała T_max - 60 min. Wiązanie z białkami krwi jest niskie (0-9%). Stężenie insuliny w surowicy powraca do wartości wyjściowych po 15-18 godzinach.

Zastosowanie substancji Insulin Aspart dwufazowy

Cukrzyca typu 1 Cukrzyca typu 2 (w przypadku oporności na doustne leki hipoglikemizujące, częściowa oporność na te leki podczas leczenia skojarzonego, z chorobami współistniejącymi).

Przeciwwskazania

Ograniczenia w korzystaniu z

Wiek do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność nie są zdefiniowane).

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono badań na zwierzętach dotyczących reprodukcji insuliny aspart dwufazowej. Jednak badania toksykologiczne dotyczące reprodukcji, jak również badanie teratogenności u szczurów i królików z podawaniem insuliny c / s insuliny (insuliny aspart i ludzkiej insuliny) wykazały, że działanie tych insulin nie różni się zasadniczo. Insulina aspart, podobnie jak insulina ludzka, w dawkach przekraczających zalecane dla wstrzyknięcia sc u ludzi około 32 razy (szczury) i 3 razy (króliki), powodowała straty przed i po implantacji, a także anomalie trzewne / szkieletowe. W przypadku dawek większych niż zalecane dla podawania s / c u ludzi około 8 razy (szczury) lub w przybliżeniu równych dawce u ludzi (króliki), nie odnotowano znaczących efektów.

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe, jeśli oczekiwany efekt leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań). Nie wiadomo, czy dwufazowy aspirant insuliny aspart ma działanie embriotoksyczne podczas stosowania w czasie ciąży i czy ma wpływ na zdolność reprodukcyjną.

W okresie możliwej ciąży i przez całe życie konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjentów z cukrzycą i monitorowanie ich poziomu glukozy we krwi. Zapotrzebowanie na insulinę z reguły spada w pierwszym trymestrze ciąży i stopniowo wzrasta w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Kategoria działania na płód przez FDA - C.

Podczas porodu i bezpośrednio po nim zapotrzebowanie na insulinę może dramatycznie spaść, ale szybko powraca do poziomu sprzed ciąży.

Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki. Podczas laktacji może być konieczne dostosowanie dawki.

Skutki uboczne substancji Insulina aspart dwufazowy

Obrzęk i załamanie (na początku leczenia); miejscowe reakcje alergiczne (przekrwienie, obrzęk, swędzenie skóry w miejscu wstrzyknięcia); uogólnione reakcje alergiczne (wysypka skórna, świąd, zwiększone pocenie się, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, trudności w oddychaniu, częstoskurcz, obniżenie ciśnienia krwi, obrzęk naczynioruchowy); lipodystrofia w miejscu wstrzyknięcia.

Interakcja

Popraw działanie wierzchołka etanol i leki zawierające etanol.

Poluzować hipoglikemiczne działanie insuliny, doustne środki antykoncepcyjne, glikokortykosteroidy, hormony tarczycy, tiazydowe środki moczopędne, heparyna, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, leki sympatykomimetyczne, danazol, CCB, diazoksyd, morfina, fenytoina, nikotyny. Pod wpływem blokerów beta-adrenergicznych, klonidyny, preparatów litu, rezerpiny i salicylanów możliwe jest osłabienie i wzmocnienie działania.

Przedawkowanie

Objawy hipoglikemii - w „zimnej” pot, bladość skóry, nerwowość, drżenie, lęk, zmęczenie, osłabienie, dezorientacja, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, wyrażone uczucie głodu, przejściowe niewyraźne widzenie, bóle głowy, nudności, tachykardia, drgawki, zaburzenia neurologiczne, śpiączka.

Leczenie: pacjent może przerwać nieznaczną hipoglikemię przyjmując pokarm glukozowy, cukrowy lub bogaty w węglowodany. W ciężkich przypadkach - w / w 40% roztworze dekstrozy; V / m, s / c - glukagon. Po odzyskaniu przytomności pacjentowi zaleca się przyjmowanie pokarmów bogatych w węglowodany, aby zapobiec nawrotom hipoglikemii.

Droga podania

Substancje ostrożne insulina aspart dwufazowy

Nie można podawać w / in. Niewystarczająca dawka lub przerwanie leczenia (szczególnie w przypadku cukrzycy typu 1) może prowadzić do rozwoju hiperglikemii lub cukrzycowej kwasicy ketonowej. Normalnie, hiperglikemia objawia się stopniowo, w ciągu kilku godzin lub dni (objawy hiperglikemii: nudności, wymioty, senność, zaczerwienienie i suchość skóry, suchość w ustach, zwiększenie produkcji moczu, pragnienie i apetyt straty, wygląd z zapach acetonu w wydychanym powietrzu) i bez odpowiedniego leczenia może prowadzić do śmierci.

Po wyrównaniu metabolizmu węglowodanów, na przykład przy intensywnej insulinoterapii, pacjenci mogą zmienić typowe objawy, prekursory hipoglikemii, o tym, którzy pacjenci powinni zostać poinformowani. U pacjentów z cukrzycą z optymalną kontrolą metaboliczną późne powikłania cukrzycy rozwijają się później i postępują wolniej. W związku z tym zaleca się prowadzenie działań mających na celu optymalizację kontroli metabolicznej, w tym monitorowanie poziomu glukozy we krwi.

Lek należy stosować w bezpośrednim związku z przyjmowaniem pokarmu. Należy wziąć pod uwagę wysoki wskaźnik początku działania w leczeniu pacjentów ze współistniejącymi chorobami lub przyjmujących leki, które spowalniają wchłanianie pokarmu. W przypadku współistniejących chorób, zwłaszcza zakaźnych, zapotrzebowanie na insulinę z reguły wzrasta. Upośledzona czynność nerek i (lub) wątroby może zmniejszyć zapotrzebowanie na insulinę. Pomijanie posiłków lub nieplanowane ćwiczenia mogą prowadzić do hipoglikemii.

Przenoszenie pacjenta na nowy rodzaj insuliny lub insuliny innego producenta powinno być wykonywane pod ścisłym nadzorem lekarza, a dostosowanie dawki może być konieczne. Jeśli to konieczne, dostosowanie dawki, może być wykonane już przy pierwszym wstrzyknięciu leku lub podczas pierwszych tygodni lub miesięcy leczenia. Zmiana dawki może być konieczna podczas zmiany diety i zwiększonego wysiłku fizycznego. Ćwiczenie natychmiast po posiłku może zwiększyć ryzyko hipoglikemii.

Wraz z rozwojem hipoglikemii lub hiperglikemii możliwe jest zmniejszenie stężenia i szybkości reakcji, co może być niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn i mechanizmów. Pacjentom należy zalecić podjęcie środków zapobiegających rozwojowi hipoglikemii i hiperglikemii. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów z brakiem lub zmniejszeniem nasilenia objawów, prekursorami rozwijającej się hipoglikemii lub cierpiących na częste epizody hipoglikemii.

Insulina aspart dwufazowa

Treść

Łacińska nazwa [edycja]

Insulina aspart dwufazowa

Grupa farmakologiczna [edycja]

Charakterystyka substancji [edycja]

Działanie związane z połączeniem insuliny - analog insuliny ludzkiej. Dwufazowa zawiesina składająca się z rozpuszczalnej insuliny aspart (30%) i kryształów insuliny w postaci protaminy (70%). Insulinę aspart uzyskano za pomocą technologii rekombinacji DNA przy użyciu szczepu Saccharomyces cerevisiae; w strukturze cząsteczkowej insuliny, aminokwas proliny w pozycji B28 jest zastąpiony kwasem asparaginowym.

Farmakologia [edycja]

Insulina aspart dwufazowa oddziałuje ze specyficznymi receptorami błony komórkowej cytoplazmatycznej i tworzy kompleks insulino-receptorowy, który stymuluje procesy wewnątrzkomórkowe, w tym synteza szeregu kluczowych enzymów (heksokinaza, kinaza pirogronianowa, syntetaza glikogenu). Spadek stężenia glukozy we krwi wynika ze zwiększenia wewnątrzkomórkowego transportu, zwiększonej absorpcji mięśni szkieletowych i tkanki tłuszczowej, zmniejszenia tempa produkcji glukozy w wątrobie. Ma taką samą aktywność z ludzką insuliną w równoważniku molowym. Podstawienie aminokwasu proliny w pozycji B28 kwasem asparaginowym zmniejsza tendencję cząsteczek do tworzenia heksamerów w rozpuszczalnej frakcji leku, co obserwuje się w rozpuszczalnej ludzkiej insulinie. Pod tym względem insulina aspart jest wchłaniana z tłuszczu podskórnego szybciej niż insulina rozpuszczalna zawarta w dwufazowej insulinie ludzkiej. Insulina aspart protamina jest dłużej absorbowana. Po podaniu s / c efekt rozwija się po 10-20 minutach, maksymalny efekt po 1-4 godzinach, czas działania - do 24 godzin (w zależności od dawki, miejsca podania, natężenia przepływu krwi, temperatury ciała i poziomu aktywności fizycznej).

Po podaniu s / c w dawce 0,2 U / kg masy ciała T_max - 60 min. Wiązanie z białkami krwi jest niskie (0-9%). Stężenie insuliny w surowicy powraca do wartości wyjściowych po 15-18 godzinach.

Aplikacja [edycja]

• Cukrzyca typu 1;
• Cukrzyca typu 2 (w przypadku oporności na doustne leki hipoglikemizujące, częściowa oporność na te leki podczas leczenia skojarzonego, z chorobami współistniejącymi).

Insulin aspart biphasic: Przeciwwskazania [edycja]

Stosowanie w czasie ciąży i laktacji [edycja]

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe, jeśli oczekiwany efekt leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań). Nie wiadomo, czy dwufazowy aspirant insuliny aspart ma działanie embriotoksyczne podczas stosowania w czasie ciąży i czy ma wpływ na zdolność reprodukcyjną.

W okresie możliwej ciąży i przez całe życie konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjentów z cukrzycą i monitorowanie ich poziomu glukozy we krwi. Zapotrzebowanie na insulinę z reguły spada w pierwszym trymestrze ciąży i stopniowo wzrasta w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Podczas porodu i bezpośrednio po nim zapotrzebowanie na insulinę może dramatycznie spaść, ale szybko powraca do poziomu sprzed ciąży.

Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki. Podczas laktacji może być konieczne dostosowanie dawki.

Insulin aspart biphasic: Efekty uboczne [edycja]

Obrzęk i załamanie (na początku leczenia); miejscowe reakcje alergiczne (przekrwienie, obrzęk, swędzenie skóry w miejscu wstrzyknięcia); uogólnione reakcje alergiczne (wysypka skórna, świąd, zwiększone pocenie się, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, trudności w oddychaniu, częstoskurcz, obniżenie ciśnienia krwi, obrzęk naczynioruchowy); lipodystrofia w miejscu wstrzyknięcia.

Interakcja [edycja]

Insulina aspart dwufazowa jest niezgodna farmaceutycznie z roztworami innych leków. Działanie hipoglikemiczne wzmacniają doustne leki hipoglikemizujące, sulfonamidy, inhibitory MAO (w tym furazolidon, prokarbazyna, selegilina), inhibitory anhydrazy węglanowej, inhibitory ACE, sterydy anaboliczne (w tym stanozolol, oxandrolone, metandrostenol i anhydrodol)., dizopiramid, fibraty, fluoksetyna, ketokonazol, mebendazol, teofilina, cyklofosfamid, fenfluramina, pirydoksyna, chinidyna, chinina, chlorochina, etanol i leki zawierające etanol. Hipoglikemiczny wpływ glukogenu diazoksyd, morfina, nikotyna, fenytoina.

Beta-adrenoblockery, klonidyna, sole litu, rezerpina, salicylany, pentamidyna - mogą zarówno wzmacniać, jak i osłabiać hipoglikemiczne działanie insuliny.

Insulin aspart dwufazowy: Dawkowanie i sposób podawania [edycja]

P / c, bezpośrednio przed posiłkiem, w razie potrzeby - bezpośrednio po posiłku. Wstrzyknięcie wykonuje się w udo lub przedniej ścianie jamy brzusznej lub w barkach lub pośladkach. Konieczna jest zmiana miejsc wstrzyknięć w obrębie regionu anatomicznego (aby zapobiec rozwojowi lipodystrofii). Temperatura insuliny powinna być w temperaturze pokojowej.

Dawka insuliny aspart dwufazowej ustalana jest indywidualnie przez lekarza w każdym przypadku, w oparciu o stężenie glukozy we krwi. Średnia dzienna dawka wynosi 0,5-1 U / kg masy ciała. Dzięki oporności na insulinę (na przykład otyłości) dzienne zapotrzebowanie na insulinę można zwiększyć, a u pacjentów z resztkową endogenną wydzieliną insuliny zmniejsza się.

Środki ostrożności [edycja]

Insuliny aspart dwufazowej nie można wprowadzać / wchodzić. Niewystarczająca dawka lub przerwanie leczenia (szczególnie w przypadku cukrzycy typu 1) może prowadzić do rozwoju hiperglikemii lub cukrzycowej kwasicy ketonowej. Normalnie, hiperglikemia objawia się stopniowo, w ciągu kilku godzin lub dni (objawy hiperglikemii: nudności, wymioty, senność, zaczerwienienie i suchość skóry, suchość w ustach, zwiększenie produkcji moczu, pragnienie i apetyt straty, wygląd z zapach acetonu w wydychanym powietrzu) i bez odpowiedniego leczenia może prowadzić do śmierci.

Po wyrównaniu metabolizmu węglowodanów, na przykład przy intensywnej insulinoterapii, pacjenci mogą zmienić typowe objawy, prekursory hipoglikemii, o tym, którzy pacjenci powinni zostać poinformowani. U pacjentów z cukrzycą z optymalną kontrolą metaboliczną późne powikłania cukrzycy rozwijają się później i postępują wolniej. W związku z tym zaleca się prowadzenie działań mających na celu optymalizację kontroli metabolicznej, w tym monitorowanie poziomu glukozy we krwi.

Insulina aspart dwufazowa powinna być stosowana w bezpośrednim związku z przyjmowaniem pokarmu. Należy wziąć pod uwagę wysoki wskaźnik początku działania w leczeniu pacjentów ze współistniejącymi chorobami lub przyjmujących leki, które spowalniają wchłanianie pokarmu. W przypadku współistniejących chorób, zwłaszcza zakaźnych, zapotrzebowanie na insulinę z reguły wzrasta. Upośledzona czynność nerek i (lub) wątroby może zmniejszyć zapotrzebowanie na insulinę. Pomijanie posiłków lub nieplanowane ćwiczenia mogą prowadzić do hipoglikemii.

Wraz z rozwojem hipoglikemii lub hiperglikemii możliwe jest zmniejszenie stężenia i szybkości reakcji, co może być niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn i mechanizmów. Pacjentom należy zalecić podjęcie środków zapobiegających rozwojowi hipoglikemii i hiperglikemii. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów z brakiem lub zmniejszeniem nasilenia objawów, prekursorami rozwijającej się hipoglikemii lub cierpiących na częste epizody hipoglikemii.

Warunki przechowywania [edycja]

W temperaturze 2-8 ° C (w lodówce).

Nazwy handlowe [edycja]

Novomix 30 Penfill: zawiesina do wstrzyknięcia podskórnego 100 j./ml; Novo Nordisk (Dania)

Novomix 30 FlexPen: zawiesina do wstrzyknięcia podskórnego 100 j./ml; Novo Nordisk (Dania)

Novomix 50 FlexPen: zawiesina do wstrzykiwań podskórnych 100 U / ml; Novo Nordisk (Dania)

Novomix 70 FlexPen: zawiesina do wstrzyknięcia podskórnego 100 j./ml; Novo Nordisk (Dania)

Insulina Aspart dwufazowa - wskazania i instrukcja użycia

Podczas używania narkotyków bardzo ważne jest zrozumienie ich zasady działania. Każdy lek może być szkodliwy, jeśli zostanie niewłaściwie użyty. Dotyczy to szczególnie środków stosowanych w patologiach niosących ze sobą śmiertelne ryzyko.

Należą do nich leki na bazie insuliny. Wśród nich jest insulina zwana Aspart. Musisz znać cechy tego hormonu, aby leczenie przy jego pomocy było najskuteczniejsze.

Informacje ogólne

Nazwa handlowa tego leku to NovoRapid. Odnosi się do liczby insuliny o krótkim działaniu, pomaga zmniejszyć ilość cukru we krwi.

Lekarze przepisują go pacjentom z cukrzycą insulinozależną. Substancją czynną leku jest insulina Aspart. Substancja ta jest bardzo podobna w swoich właściwościach do ludzkiego hormonu, chociaż wytwarzana jest za pomocą środków chemicznych.

Asparta wytwarzana jest w postaci roztworu wstrzykiwanego podskórnie lub dożylnie. Jest to roztwór dwufazowy (rozpuszczalna insulina Aspart i kryształy protaminy), którego stan skupienia jest bezbarwną cieczą.

Oprócz głównej substancji w liczbie jej składników można nazwać:

• woda;
• fenol;
• chlorek sodu;
• glicerol;
• kwas chlorowodorowy;
• wodorotlenek sodu;
• cynk;
• metakrezol;
• dwuwodzian wodorofosforanu sodu.

Insulina Aspart jest rozprowadzana w fiolkach o pojemności 10 ml. Jego użycie jest dozwolone wyłącznie na polecenie lekarza prowadzącego i zgodnie z instrukcjami.

Właściwości farmakologiczne

Asparta ma działanie hipoglikemiczne. Występuje, gdy aktywny składnik wchodzi w interakcje z receptorami insuliny w komórkach tkanki tłuszczowej i mięśni.

Pomaga to przyspieszyć transport glukozy między komórkami, co zmniejsza jej stężenie we krwi. Dzięki temu lekowi tkanki ciała szybciej wykorzystują glukozę. Innym kierunkiem ekspozycji na lek jest spowolnienie procesu produkcji glukozy w wątrobie.

Lek stymuluje glikogenogenezę i lipogenezę. Ponadto, gdy jest spożywane, aktywnie wytwarza się białko.

Charakteryzuje się szybkim wchłanianiem. Po wstrzyknięciu aktywne składniki są absorbowane przez komórki mięśniowe. Proces ten rozpoczyna się 10-20 minut po wstrzyknięciu. Najsilniejsze efekty można uzyskać po 1,5-2 godzinach. Całkowity czas trwania efektu leczniczego wynosi około 5 godzin.

Instrukcje użytkowania

Lek można stosować w cukrzycy typu 1 i 2. Ale powinno to być zrobione tylko zgodnie z zaleceniami lekarza. Specjalista powinien zbadać obraz choroby, poznać cechy ciała pacjenta, a następnie zalecić określone metody leczenia.

W cukrzycy typu 1 lek ten jest często stosowany jako główna metoda leczenia. Pacjenci z cukrzycą typu 2 przepisuje się w przypadku braku wyników leczenia doustnymi lekami hipoglikemizującymi.

Jak korzystać z leku, lekarz określa. Oblicza również dawkę leku, w zasadzie jest to 0,5-1 U na 1 kg wagi. Obliczenia opierają się na badaniu poziomu cukru we krwi. Pacjent musi przeanalizować swoją chorobę i zgłosić lekarzowi wszelkie niepożądane zdarzenia, aby mógł zmienić ilość leków w odpowiednim czasie.

Lek ten jest przeznaczony do podawania podskórnego. Czasami można wykonywać iniekcje dożylne, ale robi się to tylko za pomocą pracownika służby zdrowia.

Podawanie leku odbywa się zazwyczaj raz dziennie, przed posiłkami lub bezpośrednio po nim. Zastrzyki należy umieścić w barku, ścianie przedniej brzucha lub pośladkach. Aby zapobiec wystąpieniu lipodystrofii, za każdym razem musisz wybrać nowy obszar w obrębie nazwanego obszaru.

Film instruktażowy dotyczący techniki wstrzykiwania insuliny:

Przeciwwskazania i ograniczenia

W odniesieniu do każdego leku konieczne jest uwzględnienie przeciwwskazań, aby nie pogorszyć samopoczucia danej osoby. Wyznaczając Aspartę, jest to również istotne. Lek ma przeciwwskazania.

Wśród ścisłych jest nadwrażliwość na składniki leku. Kolejny zakaz to mały wiek pacjenta. Jeśli cukrzyca ma mniej niż 6 lat, warto powstrzymać się od stosowania tego leku, ponieważ nie wiadomo, jak wpłynie to na organizm dziecka.

Istnieją również pewne ograniczenia. Jeśli pacjent ma skłonność do hipoglikemii, należy zachować ostrożność. Dawkowanie jest konieczne, aby obniżyć i kontrolować przebieg leczenia. Jeśli wykryte zostaną objawy negatywne, lepiej odmówić przyjęcia leku.

Dawkę należy również dostosować, przepisując lek osobom starszym. Związane z wiekiem zmiany w ich ciałach mogą prowadzić do zakłóceń w funkcjonowaniu narządów wewnętrznych, przez co zmienia się działanie leku.

To samo można powiedzieć o pacjentach z patologią w wątrobie i nerkach, z powodu których insulina jest wchłaniana gorzej, co może powodować hipoglikemię. Używanie tego leku u takich osób nie jest zabronione, ale należy zmniejszyć dawkę, jak również stale kontrolować poziom glukozy.

Działanie danego środka nie było badane. W badaniach na zwierzętach reakcje ujemne tej substancji wystąpiły tylko po wprowadzeniu dużych dawek. Dlatego czasami dozwolone jest stosowanie leku podczas ciąży. Ale musi to robić tylko pod ścisłym nadzorem lekarzy i przy ciągłym dostosowywaniu dawek.

Podczas karmienia dziecka mlekiem matki, czasami stosuje się Aspart - jeśli korzyść dla matki przekracza prawdopodobne ryzyko dla dziecka.

Dokładne informacje uzyskane w pracy badawczej na temat składu leku na jakość mleka matki, nie.

Oznacza to, że należy zachować ostrożność podczas stosowania tego leku.

Skutki uboczne

Stosowanie leku ogólnie można nazwać bezpiecznym dla pacjentów. Ale w przypadku nieprzestrzegania zaleceń lekarskich, a także ze względu na indywidualne cechy ciała pacjenta, jego stosowanie może mieć skutki uboczne.

Należą do nich:

1. Hipoglikemia. Powoduje nadmierną ilość insuliny w ciele, z powodu której poziom cukru we krwi gwałtownie spada. Odchylenie to jest bardzo niebezpieczne, ponieważ w przypadku braku terminowej opieki medycznej, pacjent staje w obliczu śmierci.
2. Reakcje lokalne. W miejscu wstrzyknięcia objawiają się podrażnieniem lub alergią. Ich główne cechy to świąd, obrzęk i zaczerwienienie.
3. Naruszenia w narządach wzroku. Mogą być tymczasowe, ale czasami z powodu nadmiaru insuliny, wzrok pacjenta może znacznie się pogorszyć, co jest nieodwracalne.
4. Lipodystrofia. Jego występowanie wiąże się z zaburzeniami wchłaniania podawanego leku. Aby ją ostrzec, eksperci zalecają wstrzykiwanie w różnych obszarach.
5. Alergia. Jego przejawy są bardzo różnorodne. Czasami są bardzo trudne i niebezpieczne dla życia pacjenta.

We wszystkich tych przypadkach lekarz musi przeprowadzić badanie i zmienić dawkę leku lub całkowicie je anulować.

Interakcje leków, przedawkowanie, analogi

Jeśli przyjmujesz jakiekolwiek leki, musisz zgłosić je swojemu lekarzowi, ponieważ niektóre leki nie mogą być używane razem.

W innych przypadkach może być wymagana ostrożność - ciągłe monitorowanie i testowanie. Może być również konieczne dostosowanie dawki.

Dawkę insuliny Aspart należy zmniejszyć w trakcie leczenia lekami takimi jak:

• leki hipoglikemiczne;
• preparaty zawierające alkohol;
• sterydy anaboliczne;
• Inhibitory ACE;
• tetracykliny;
• sulfonamidy;
• Fenfluramina;
• Pirydoksyna;
• Teofilina.

Leki te pobudzają aktywność rozważanego leku, dlatego proces wykorzystania glukozy zwiększa się w organizmie człowieka. Jeśli nie zmniejszy się dawki, może wystąpić hipoglikemia.

Obniżenie skuteczności leku obserwuje się, gdy łączy się go z następującymi środkami:

• thyuretics;
• sympatykomimetyki;
• niektóre rodzaje leków przeciwdepresyjnych;
• hormonalne środki antykoncepcyjne;
• glukokortykosteroidy.

Podczas ich stosowania konieczne jest dostosowanie dawki w dużym stopniu.

Istnieją również leki, które mogą zarówno zwiększać, jak i zmniejszać skuteczność tego leku. Należą do nich salicylany, beta-blokery, rezerpina, leki zawierające lit.

Zazwyczaj fundusze te nie łączą się z insuliną Aspart. Jeśli takiej kombinacji nie da się uniknąć, zarówno lekarz, jak i pacjent powinni zwracać szczególną uwagę na reakcje zachodzące w ciele.

Jeśli lek jest stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza, wystąpienie przedawkowania jest mało prawdopodobne. Zwykle nieprzyjemne zjawiska wiążą się z nieostrożnym zachowaniem samego pacjenta, chociaż czasami problem może leżeć w charakterystyce organizmu.

W przypadku przedawkowania hipoglikemia zwykle występuje z różnym nasileniem. W niektórych przypadkach słodycze lub łyżka cukru może uchronić Cię przed objawami.

Konieczność zastąpienia Asparty może wynikać z różnych przyczyn: nietolerancji, działań niepożądanych, przeciwwskazań lub niedogodności związanych z używaniem.

Lekarz może zastąpić to narzędzie następującymi lekami:

1. Protafan. Jego podstawą jest insulina izofanowa. Lek jest zawiesiną, którą należy podać podskórnie.
2. Novomiks. Narzędzie oparte jest na insulinie Aspart. Jest sprzedawany jako zawiesina do podawania pod skórę.
3. Apidra Lek jest roztworem do wstrzykiwań. Jego aktywnym składnikiem jest insulina glulizynowa.

Oprócz wstrzykiwania leków lekarz może przepisywać i tabletkować leki. Ale wybór powinien należeć do specjalisty, aby uniknąć dodatkowych problemów zdrowotnych.

Insulina aspart: instrukcje użytkowania roztworu

Insulina aspart jest lekiem stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 1 i 2 w leczeniu przeciwcukrzycowym.

Jest przepisywany w przypadku cukrzycy typu 1 zależnej od insuliny, a także typu 2 (gdy obserwuje się oporność na leki hipoglikemizujące lub na częściową oporność na te leki z połączoną terapią przeciwcukrzycową, zdiagnozowane są choroby współistniejące).

Skład i formy uwolnienia

1 ml roztworu leczniczego zawiera 100 U składnika aktywnego (1 U to 35 μg odwodnionej insuliny aspart).

Insulina aspart dwufazowa zawiera 30% insuliny aspart, a także 70% insuliny aspart protaminy w postaci krystalicznej.

Klarowny roztwór do przeszywania jest dostępny w 3 ml wkładach. Wewnątrz paczki znajduje się 5 wkładów, dodatkowo dołączone strzykawki, długopisy.

Właściwości lecznicze

Insulina aspart jest lekiem na bazie naturalnej insuliny krótkotrwałej. Oddziałuje on z wieloma receptorami znajdującymi się na zewnętrznej błonie komórkowej cytoplazmy, w wyniku czego powstaje tak zwany kompleks insulino-receptorowy. Lek pomaga w zwiększeniu produkcji enzymów: heksokinazy, syntazy glikogenu i kinazy pirogronianowej.

Działanie hipoglikemiczne jest spowodowane poprawą wewnątrzkomórkowego transportu i normalizacją wychwytu glukozy w tkankach. Jednocześnie obserwuje się aktywację glikogenezy i lipogenezy, szybkość wytwarzania glukozy przez komórki wątroby jest znacznie zmniejszona.

Insulina aspart działa znacznie szybciej niż insulina ludzka, ponieważ skuteczniej obniża wskaźnik glukozy - przez 4 godziny po posiłku. Po wstrzyknięciu leku pod skórę, efekt terapeutyczny pojawia się po 10-20 minutach. Najwyższą skuteczność rejestruje się po 1-3 godzinach po wstrzyknięciu. Czas ekspozycji wynosi 3-5 godzin. Należy zauważyć, że podczas leczenia przeciwcukrzycowego prawdopodobieństwo hipoglikemii nocnej jest znacznie zmniejszone.

Insulina aspart dwufazowa charakteryzuje się tą samą zasadą działania farmakologicznego na organizm.

Efekt użycia leku jest rejestrowany niemal natychmiast po wprowadzeniu (przez 10 minut), a 70% funduszy pozostaje podskórnie na magazynie. Insulina dwufazowa jest uwalniana stopniowo, czas działania - do 24 godzin.

Insulina aspart: instrukcje użytkowania

Cena: od 1600 do 2090 rubli.

Lek zawierający insulinę wstrzykuje się dożylnie lub podskórnie. Wymaganą dawkę określa się indywidualnie, biorąc pod uwagę wskaźnik glukozy. Zazwyczaj średnia dawka na dzień wynosi 0,5-1 U na 1 kg masy ciała pacjenta.

Wstrzyknięcie pod skórę (zalecana strzykawka insulinowa) może być wykonane w barku, udach, pośladku lub ścianie brzucha (przednia część). Podawanie leków zawierających insulinę musi być ciągle zmieniane.

W przypadku niewrażliwości komórek na insulinę (na przykład u osób z nadwagą), zapotrzebowanie na insulinę można zwiększyć, a u osób z resztkową insuliną endogenną insulina jest znacznie zmniejszona. Insulina aspart dwufazowa musi być wstrzyknięta przed następnym posiłkiem, w niektórych przypadkach można ją natychmiast położyć.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Nie zaleca się rozpoczynania leczenia przeciwcukrzycowego w przypadku zwiększonej podatności na składniki, jak również w przypadku hipoglikemii.

Insulina aspart dwufazowa nie jest wskazana dla dzieci w wieku poniżej 18 lat.

W przypadku niewłaściwie dobranej dawki lub przerwania leczenia przeciwcukrzycowego może dojść do hiperglikemii lub cukrzycowej kwasicy ketonowej. Należy pamiętać, że przy chorobach zakaźnych zwiększa się zapotrzebowanie na insulinę, aw przypadku naruszenia układu wątroby i nerek - zmniejsza się.

Przejście na inny lek hipoglikemiczny powinno być pod nadzorem lekarza prowadzącego.

W niektórych przypadkach konieczne będzie wytworzenie większej liczby wstrzyknięć dziennie w porównaniu z użyciem konwencjonalnych leków zawierających insulinę.

Konieczność zmiany dawki leku może wystąpić po pierwszej iniekcji lub w pierwszych tygodniach leczenia przeciwcukrzycowego.

Kiedy opuszczasz posiłek lub ćwiczysz zbyt dużo, możesz doświadczyć objawów hipoglikemii.

Podczas leczenia przeciwcukrzycowego zaleca się rezygnację z niebezpiecznych rodzajów aktywności zawodowej, w których istnieje potrzeba zwiększonej koncentracji uwagi, ze względu na wysokie ryzyko hipoglikemii.

Interakcje między lekami

Efekt użycia leków wzmacnia leki z grupy sulfonamidowej; inhibitory MAO, NLPZ, ACE, anhydraza węglanowa; cyklofosfamid preparaty hormonalne podstawie androgenów, chinidyna, bromokryptyna, substancje z grupy obejmującej tetracyklinę, ketokonazol, etanol, mebendazol, klofibrat, chinina, środki na bazie litu, mebendazol, fenfluramina, teofilina, steroidy anaboliczne, pirydoksyna, chlorochiny.

Osłabienie efektów hipoglikemicznych obserwowane podczas stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych estrogensoderzhaschih leki, heparyna, fenytoina, niektóre diuretyki, antagoniści H1-histaminy, receptory przeciwdepresyjne sulfinpirazona, danazol, leki, epinefryna, glukagon, sympatykomimetyki, klonidyna, kortykosteroidy, hormonu wzrostu, hormonu tarczycy, diazoksydu epinefryna, jak również antagoniści wapnia.

Oktreotyd - blokery adrenergiczne, pentamidyna, a także rezerpina mogą zwiększać lub zmniejszać hipoglikemiczne działanie insuliny.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Na tle insulinoterapii może wystąpić:

• Przejściowy obrzęk
• Alergie
• Ipoglikemia
• Zaburzenie refrakcji
• Reakcje miejscowe (zaczerwienienie, ciężki świąd, obrzęk, w niektórych przypadkach - lipodystrofia).

Istnieją oznaki hipoglikemii.

Możesz wyeliminować łagodną postać hipoglikemii poprzez spożywanie roztworu glukozy lub przyjmowanie pokarmów zawierających cukier. W ciężkiej postaci, gdy pacjent jest nieprzytomny, zaleca się wstrzyknięcie 40% roztworu dekstrozy do żyły, następnie konieczne jest wstrzyknięcie sc / c lub domięśniowe takiego leku jak glukagon 0,5-1,0 ml. Po odzyskaniu przytomności należy upewnić się, że jedzenie zawierające węglowodany jest pobierane.

Analogi

Istnieje wiele analogów pod różnymi nazwami, które wykazują działanie hipoglikemiczne.

Apidra SoloStar

Sanofi-Aventis Deutschland, Niemcy

Cena od 1893 do 2354 rubli.

Lek zawierający insulinę pod nazwą handlową Apidra SoloStar jest przepisywany na cukrzycę insulinozależną w celu obniżenia wskaźnika cukru do wartości prawidłowych. Głównym składnikiem leku jest insulina glulizynowa. Dostępne w lekach w kasetach (roztwór).

Plusy:

• Może być podawany dzieciom od 6 lat
• Lek można wstrzykiwać podskórnie (wstrzyknięcie) lub wlew
• Wygoda użycia dzięki specjalnym strzykawkom-długopisom.

Wady:

• Wysoka cena
• W niektórych przypadkach wywołuje rozwój cukrzycowej kwasicy ketonowej.
• Podczas leczenia może rozwinąć się lipodystrofia.

INSULIN ASPART DWÓCH FAZA (INSULIN ASPART DWÓCH FAZA)

Synonimy

Novomix 30 penfill (Novomix 30 penfill), Novomix 30 flexspin (Novomix 30 flexpen).

Skład i formularz zwolnienia

Insulina aspart dwufazowa [rozpuszczona insulina aspart + insulina aspart crystal protamin (30% + 70%)]. Zawiesina do wstrzyknięcia podskórnego białego (w 1 ml - 100 jm, 1 jm odpowiada 35 μg bezwodnej insuliny aspart).

Działanie farmakologiczne

Analog insuliny ludzkiej o średnim czasie działania. Tworzy kompleks insulino-receptorowy ze specyficznym receptorem zewnętrznej cytoplazmatycznej błony komórkowej, który stymuluje syntezę enzymów: heksokinazy, kinazy pirogronianowej, syntetazy glikogenu.

Działanie hipoglikemiczne wiąże się ze zwiększonym wewnątrzkomórkowym transportem i zwiększonym wychwytem glukozy przez tkanki, stymulacją lipogenezy, glikogenogenezą i zmniejszeniem szybkości wytwarzania glukozy przez wątrobę. Lek jest dwufazową zawiesiną składającą się z rozpuszczalnej insuliny aspart i krystalicznej insuliny aspart protaminy.

Insulinę aspart uzyskano w biotechnologii (w strukturze cząsteczkowej insuliny aminokwas proliny w pozycji B28 zastąpiono kwasem asparaginowym). W przypadku stosowania u pacjentów z cukrzycą insulina aspart dwufazowa ma taki sam wpływ na stężenie hemoglobiny glikowanej, co dwufazowa insulina ludzka.

Insulina aspart i insulina ludzka mają taką samą aktywność w równoważniku molowym. Insulina aspart dwufazowa insulina aspart zaczyna działać szybciej niż rozpuszczalna insulina ludzka, a krystaliczna insulina aspart protamina ma średni czas działania.

Po podaniu s / c leku, efekt rozwija się w ciągu 10-20 minut, efekt maski osiąga się w 1-4 godziny po wstrzyknięciu. Czas działania wynosi 24 godziny.

Farmakokinetyka

Cmax insuliny w surowicy jest średnio o 50% wyższe niż w przypadku stosowania dwufazowej insuliny ludzkiej; natomiast czas osiągnięcia Cmax wynosi średnio 2 razy mniej. Średnia T1 / 2 wynosi 8-9 godzin i odzwierciedla szybkość wchłaniania frakcji związanej z protaminą. Stężenie insuliny w surowicy powraca do wartości wyjściowej 15-18 h po wstrzyknięciu s / c.

U pacjentów z cukrzycą typu 2 Cmax osiąga się po 95 minutach i utrzymuje się na poziomie znacznie wyższym niż 0 przez co najmniej 14 godzin po podaniu s / c. Nie badano zależności wchłaniania w miejscu wstrzyknięcia.

Wskazania

- DM 1 typu (zależny od insuliny);
- cukrzyca typu 2 (niezależna od insuliny): stadium oporności na doustne leki hipoglikemizujące, częściowa oporność na te leki (w przypadku leczenia skojarzonego), choroby współistniejące.

Aplikacja

Lek jest przeznaczony do podawania s / c. Lek podaje się w / w! Dawka ustalana indywidualnie na podstawie wskaźników poziomu glukozy we krwi. Średnia dzienna dawka wynosi od 0,5 do 1 U / kg masy ciała.

W przypadku oporności na insulinę (na przykład u pacjentów z otyłością) dzienne zapotrzebowanie na insulinę może być zwiększone, a u pacjentów z resztkowym endogennym wydzielaniem insuliny - zmniejszone. Insulina aspart dwufazowa powinna być podawana bezpośrednio przed posiłkiem; w razie potrzeby natychmiast po posiłku.

Skutki uboczne

Hipoglikemia: objawy mogą obejmować bladość skóry, zimny pot, nerwowość, drżenie, lęk, niezwykłe zmęczenie lub osłabienie, dezorientację, niewyraźne widzenie, ból głowy, nudności, tachykardię. Ciężka hipoglikemia może prowadzić do utraty przytomności, chwilowego lub nieodwracalnego zakłócenia mózgu i śmierci.

AR: reakcje miejscowe (zaczerwienienie, obrzęk, swędzenie w miejscu wstrzyknięcia); uogólniony - wysypka skórna, świąd, zwiększona potliwość, zaburzenia PS, obrzęk naczynioruchowy, trudności w oddychaniu, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi.

Inne: obrzęk, zaburzenia refrakcji, rozwój lipodystrofii w miejscu wstrzyknięcia.

Przeciwwskazania

Zwiększona indywidualna wrażliwość na insulinę aspart lub inne składniki leku; hipoglikemia.

Insulina aspart dwufazowa nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku u pacjentów w tej grupie wiekowej.

Przedawkowanie

Objawy: może rozwinąć się hipoglikemia.

Leczenie: pacjent może przerwać łagodną hipoglikemię przyjmując glukozę lub cukier. W ciężkich przypadkach z utratą przytomności w / w 40% roztworze dekstrozy podaje się; i / m lub s / c - glukagon (0,5-1 mg).

Po odzyskaniu przytomności pacjentowi zaleca się przyjmowanie pokarmów bogatych w węglowodany, aby zapobiec nawrotom hipoglikemii.

Interakcje z innymi lekami

Hipoglikemiczny wpływ organizmu narkotyki.

Hipoglikemiczne działanie leku zmniejsza się doustne środki antykoncepcyjne, kortykosteroidy, leki, hormony tarczycy, tiazydowe środki moczopędne, heparyna, leki przeciwdepresyjne simptatomimetiki tritsikpicheskie, danazol, klonidyna, CCB, diazoksyd, morfina, fenytoinę, nikotynę. Pod wpływem rezerpiny i salicylanów możliwe jest osłabienie i wzmocnienie działania leku.

Instrukcje dotyczące używania narkotyków, analogów, recenzji

Instrukcje z tabletów Listel.Ru

Główne menu

Tylko najbardziej aktualne oficjalne instrukcje dotyczące stosowania leków! Instrukcje dotyczące narkotyków na naszej stronie są publikowane w niezmienionej formie, w której są dołączone do leków.

Insulina Aspart *

LEKKI WAKACYJNYCH URLOPÓW SĄ DOSTARCZONE PACJENTOWI TYLKO PRZEZ LEKARZA. NINIEJSZA INSTRUKCJA JEDYNIE DLA PRACOWNIKÓW MEDYCZNYCH.

Opis składnika aktywnego Insulina aspart / Insulinum aspartum.

Wzór, nazwa chemiczna: brak danych.
Grupa farmakologiczna: hormony i ich antagoniści / insuliny.
Działanie farmakologiczne: hipoglikemia.

Właściwości farmakologiczne

Lek jest ultrakrótką insuliną. Masa cząsteczkowa wynosi 5825,8. Analogi ludzkiej insuliny, którą otrzymuje się za pomocą technologii rekombinacji DNA przy użyciu Saccharomyces cerevisiae. W insulinie aspart w pozycji B28 aminokwas prolina jest podstawiony kwasem asparaginowym. Insulina aspart wiąże się z receptorem insuliny w komórkach mięśni i tkanki tłuszczowej, tworząc kompleks, który stymuluje procesów wewnątrzkomórkowych, w tym w syntezie pewnych kluczowych enzymów (kinaza pirogronianowa, heksokinaza, glikogenu i inne). Wzmacnia wewnątrzkomórkowy transport glukozy, zwiększa wykorzystanie glukozy przez tkanki, zmniejsza szybkość wątrobowej produkcji glukozy, w wyniku tych mechanizmów zmniejsza się poziom glukozy we krwi. Insulina aspart zwiększa intensywność syntezy białek, glikogenogenezę, lipogenezę. Zastąpienie aminokwasu Prolina kwasem asparaginowym w pozycji B28 zmniejsza tworzenie się heksamerów z cząsteczek preparatu obecnych w roztworze zwykłej insuliny. Dlatego insulina aspart absorbuje i działa znacznie szybciej niż rozpuszczalna insulina ludzka. W ciągu pierwszych 4 godzin po posiłku insulina aspart zmniejsza stężenie glukozy we krwi bardziej niż rozpuszczalną insulinę ludzką. Czas działania insuliny aspart po podaniu podskórnym jest krótszy niż w przypadku rozpuszczalnej insuliny ludzkiej. Podanie podskórne, działanie rozwija się w ciągu 10 do 20 minut, maksymalny efekt odnotowano 1-3 godziny po wstrzyknięciu, czas działania wynosi 3-5 godzin. Badania kliniczne z udziałem pacjentów z cukrzycą typu 1 wykazały zmniejszenie ryzyka nocnej hipoglikemii podczas stosowania insuliny aspart w porównaniu z rozpuszczalną insuliną ludzką. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii w ciągu dnia nie wzrosło znacząco.
Insulina aspart szybko wchłania się w podskórny tłuszcz. Po podaniu podskórnym maksymalne stężenie osiąga się po 40 do 50 minutach. Maksymalne stężenie w osoczu wynosi średnio 492 ± 256 pmol / l przy podskórnym podaniu 0,15 j / kg masy ciała leku pacjentom z cukrzycą typu 1. Stężenie insuliny powraca do wartości wyjściowej w 4 do 6 godzin po podaniu leku. U pacjentów z cukrzycą typu 2 szybkość wchłaniania jest nieco niższa, co prowadzi do niższego maksymalnego stężenia (352 ± 240 pmol / l) i jego późniejszych osiągnięć (1 godzina). Związany z białkami osocza w 0 - 9%. Okres półtrwania wynosi 81 minut.
Zaburzenia płodności nie wykryto u samic i samców szczura po podskórnym podaniu leku w dawkach, które są około 32 razy większe niż zalecana dawka do podawania podskórnego u ludzi.
Nie przeprowadzono standardowych dwuletnich badań oceniających możliwą rakotwórczość insuliny aspart. Badania jeden rok, rakotwórczości, gdy podaje się podskórnie szczurom w 10, 50 i 200 jednostek / kg leku (priblezitelno 2, 8 i 32 razy wyższe niż dawki zalecanej podskórnym podaniu człowiekowi) stwierdzono, że w dawce 200 U / kg dla samic wzrosła częstość występowania raka piersi dławicy, w porównaniu z grupą kontrolną.
Nie pokazano mutagenności aspart ex vivo insuliny UDS testu (synteza nieplanowane DNA) na hepatocytach szczura oraz in vivo w teście mikrojądrowym u myszy, jak również w kilka badań genotoksyczności (w tym testów mutacji w mysim chłoniakiem testu Amesa, test chromosomalny aberracje w hodowli komórek ludzkich limfocytów).

Wskazania

Insulina aspart i dawki

Insulina aspart wstrzykuje się podskórnie, dożylnie. Podskórnie, w okolicy uda, ściany brzucha, pośladka, ramienia bezpośrednio po jedzeniu (po posiłku) lub bezpośrednio przed jedzeniem (prandialno). Konieczna jest regularna zmiana miejsc wstrzyknięć w tym samym obszarze ciała. Sposób podawania i dawka ustalane indywidualnie. Zazwyczaj zapotrzebowanie na insulinę wynosi 0,5-1 U / kg na dobę, z czego 2/3 przypada na insulinę posiłkową (przed posiłkami), 1/3 na insulinę podstawową.
Dożylnie podawany w razie potrzeby, przy użyciu systemów infuzyjnych, takie wprowadzenie może być przeprowadzone wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny.
W przypadku przerwy w terapii lub niewystarczającej dawki (szczególnie w przypadku cukrzycy typu 1) może dojść do hiperglikemii i cukrzycowej kwasicy ketonowej. Hiperglikemia zwykle rozwija się stopniowo, przez kilka godzin lub dni. Objawy hiperglikemii obejmują nudności, senność, wymioty, suchość skóry i zaczerwienienie, zwiększone wydalanie moczu, suchość w ustach, brak apetytu, pragnienie, pojawienie się w wydychanym powietrzu zapach acetonu. Hiperglikemia bez odpowiedniego leczenia może prowadzić do śmierci.
W przypadku upośledzenia czynności nerek lub wątroby zapotrzebowanie na insulinę jest zwykle zmniejszone, aw obecności współistniejących chorób, zwłaszcza chorób zakaźnych, wzrasta. Upośledzona funkcja przysadki, nadnerczy, tarczycy może zmienić zapotrzebowanie na insulinę.
Przeniesienie pacjenta do nowej marki lub typu insuliny musi być ściśle kontrolowane.
Podczas stosowania insuliny aspart może zajść konieczność zmiany dawki lub większej liczby wstrzyknięć na dobę, w przeciwieństwie do zwykłych insulin. Dostosowanie dawki może być wymagane już przy pierwszym wstrzyknięciu.
Pacjenci po wyrównaniu metabolizmu węglowodanów mogą zmienić swoje typowe objawy, prekursory hipoglikemii, pacjenci powinni być o tym poinformowani.
Nieplanowane ćwiczenia lub omijanie posiłków mogą prowadzić do hipoglikemii.
Ze względu na farmakodynamiczne cechy hipoglikemii, podczas stosowania insuliny, aspart może rozwinąć się wcześniej niż podczas stosowania rozpuszczalnej ludzkiej insuliny.
Ponieważ insulinę aspart należy stosować w bezpośrednim związku z przyjmowaniem pokarmu, należy wziąć pod uwagę wysoki wskaźnik początku działania leku w leczeniu pacjentów z chorobami współistniejącymi lub przyjmować leki, które spowalniają wchłanianie pokarmu.
Leczeniu insuliną z dramatyczną poprawą kontroli glikemii może towarzyszyć rozwój neuropatii ostrej bólu i pogorszenie przebiegu retinopatii cukrzycowej. Ciągła poprawa kontroli glikemii zmniejsza ryzyko neuropatii i retinopatii cukrzycowej.
Podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności (w tym prowadzenia pojazdów) wymagających zwiększonej koncentracji i reakcji psychomotorycznych, ponieważ może wystąpić hipoglikemia, szczególnie u pacjentów z częstymi epizodami lub z nieobecnymi (łagodnymi) objawami prekursorowymi.

Przeciwwskazania

Ograniczenia w korzystaniu z

Wiek do 6 lat (bezpieczeństwo i efektywność użycia nie zostały ustalone).

Stosuj podczas ciąży i laktacji

W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że przy podawaniu insuliny aspart (jak również zwykłej ludzkiej insuliny) w dawkach większych niż zalecane dla podawania podskórnego u ludzi, około 3 razy (króliki) i 32 razy (szczury), występowały straty po implantacji anomalie szkieletowe i trzewne. U kobiet w ciąży nie prowadzono ściśle kontrolowanych i odpowiednich badań. Konieczne jest uważne monitorowanie i kontrolowanie poziomu glukozy we krwi podczas ewentualnej ciąży i przez całe życie u kobiet chorych na cukrzycę oraz z cukrzycą ciążową w historii. Zwykle zapotrzebowanie na insulinę spada w pierwszym trymestrze ciąży i wzrasta w 2 i 3 trymestrach. Zapotrzebowanie na insulinę może dramatycznie spaść podczas i zaraz po porodzie. Doświadczenie dotyczące klinicznego stosowania insuliny aspart podczas laktacji jest ograniczone. Należy zachować ostrożność (nie wiadomo, czy insulina aspart przenika do mleka kobiecego).

Skutki uboczne insuliny aspart

Hipoglikemia (zimny pot, osłabienie, bladość skóry, nerwowość, kołatanie serca, drżenie, parestezje w nogach, rękach, języku, wargach, głodzie, ból głowy, brak pewności ruchów, senność, zaburzenia widzenia i mowy, depresja), przemijające odwracalne naruszenie refrakcja oka, przemijający obrzęk, ostra neuropatia bólowa, zaostrzenie retinopatii cukrzycowej, pokrzywka, wysypka skórna, uogólnione reakcje alergiczne (w tym reakcja anafilaktyczna, wysypka, trudności w oddychaniu, niedociśnienie, tachykardia, pocenie się), reakcje miejscowe (obrzęk, przekrwienie, swędzenie, ból, zaczerwienienie, zapalenie, pokrzywka, krwiak, obrzęk, lipodystrofia).

Interakcja insuliny aspart z innymi substancjami

Hipoglikemiczny wpływ insuliny na asparam, danazol, diazoksyd, tricykliczne leki przeciwdepresyjne, nikotyna, morfina, fenytoina.
Hipoglikemiczny wpływ aspirantu fluoksetyna, mebendazol, ketokonazol, teofilina, fenfluramina, cyklofosfamid, pirydoksyna, chinina, chlorochinina, chinidyna,
Beta-blokery, sole litu, klonidyna, rezerpina, pentamidyna, salicylany, etanol i leki zawierające etanol mogą zarówno osłabiać, jak i wzmacniać hipoglikemiczne działanie insuliny aspart.
Insulina aspart jest niezgodna farmaceutycznie z roztworami innych leków.
Istnieją doniesienia o rozwoju przewlekłej niewydolności serca w leczeniu pacjentów z tiazolidynodionami oraz preparatami insuliny, szczególnie jeśli tacy pacjenci mają czynniki ryzyka rozwoju przewlekłej niewydolności serca. Przy przepisywaniu takiego złożonego leczenia konieczne jest zbadanie pacjentów w celu zidentyfikowania objawów przewlekłej niewydolności serca, obrzęku i zwiększenia masy ciała. W przypadku nasilenia objawów niewydolności serca leczenie tiazolidynodionami należy przerwać.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania insuliny aspart, rozwija się hipoglikemia, drgawki, śpiączka hipoglikemiczna. Pacjent może samodzielnie wyeliminować hipoglikemię świetlną poprzez spożywanie pokarmów bogatych w łatwo przyswajalne węglowodany lub cukier (dlatego zaleca się pacjentom posiadanie tych produktów). Hipertoniczny roztwór dekstrozy podaje się dożylnie lub podskórnie, dożylnie lub domięśniowo glukagon. W śpiączce hipoglikemicznej 20-40 ml (do 100 ml) 40% roztworu dekstrozy podaje się przez dożylne wstrzyknięcie do śpiączki, aż pacjent opuści stan śpiączki; po odzyskaniu przytomności zaleca się doustne przyjmowanie węglowodanów, aby zapobiec nawrotowi hipoglikemii.