Forsig: instrukcje użytkowania, wskazania, recenzje i analogi

  • Diagnostyka

Forsiga jest doustnym lekiem hipoglikemicznym stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Główny składnik aktywny - Dapagliflozyna - pomaga przyspieszyć wydalanie glukozy z organizmu przez nerki, zmniejszając próg zwrotnej reabsorpcji (absorpcji) glukozy w kanalikach nerkowych.

Początek działania leku obserwuje się już po pierwszej dawce Forsigi, zwiększony klirens glukozy utrzymuje się przez następne 24 godziny i trwa przez cały czas leczenia. Ilość glukozy wydalana przez nerki zależy od wskaźnika przesączania kłębuszkowego (GFR) i poziomu cukru we krwi.

Jedną z zalet tego leku jest to, że Forsig zmniejsza poziom cukru, nawet jeśli pacjent ma uszkodzenie trzustki, co prowadzi do śmierci części komórek β lub rozwoju niewrażliwości tkanek na insulinę.

Wskazania do stosowania

Co pomaga Forsig? Lek jest przepisywany w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Jest stosowany jako skuteczne uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych. Stosować samodzielnie lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi i insuliną. Forsigue można wyznaczyć jako:

  • Jedyne lekarstwo (monoterapia);
  • Dodatkowe środki do leczenia metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika (w tym skojarzenie z metforminą), preparatami insuliny (w tym, wraz z jednym lub dwoma hipoglikemicznymi preparatami doustnymi) i wieloma innymi, jeśli nie ma odpowiedniej kontroli glikemii podczas wybranego leczenia;
  • W przypadku korzyści - rozpoczęcie terapii skojarzonej z metforminą.

Instrukcje użytkowania forsig, dawkowanie

Formsigu bierze, niezależnie od posiłku, do środka, pijąc dużo wody. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi osiąga się w ciągu 2 godzin po spożyciu na pusty żołądek.

Monoterapia: standardowa dawka Forsig wynosi 10 mg - raz dziennie.
Leczenie skojarzone: zalecana dawka Forsig - 10 mg raz na dobę w skojarzeniu z metforminą.

Początkowa terapia skojarzona z metforminą: zalecana dawka leku to 10 mg raz na dobę, dawka metforminy wynosi 500 mg raz na dobę. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii, dawkę metforminy należy zwiększyć.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się początkową dawkę 5 mg. Przy dobrej tolerancji dawkę można zwiększyć do 10 mg.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania Forsigi obejmują:

  • Zwiększona indywidualna wrażliwość na dowolny składnik leku.
  • Cukrzyca typu 1.
  • Cukrzycowa śpiączka ketonowa.
  • Średnia i ciężka niewydolność nerek (GFR

Przygotowanie Forsigara - instrukcje użytkowania, recenzje, tanie analogi

Pacjenci cierpiący na cukrzycę często nie znormalizują glikemii tylko poprzez dietę.

Wielu z nich musi przyjmować różne środki redukujące cukier. Jednym z takich leków na cukrzycę na rynku farmaceutycznym jest Forsig.

Informacje ogólne, skład, forma wydania

Ostatnio w Rosji dostępne są leki nowej generacji, które mają właściwości hipoglikemiczne, ale mają zasadniczo inny wpływ w porównaniu do wcześniej stosowanych leków. Jednym z pierwszych w kraju był zarejestrowany lek Forsig.

Środek farmakologiczny jest przedstawiony w systemie radarowym (rejestrze leków) jako hipoglikemiczny lek przeznaczony do stosowania doustnego.

Eksperci w trakcie badań mogli uzyskać imponujące wyniki potwierdzające zmniejszenie dawki przyjmowanych leków lub nawet rezygnację z leczenia insuliną w niektórych przypadkach z powodu zastosowania nowego leku.

Odpowiedzi endokrynologów i pacjentów na ten wynik są mieszane. Wielu cieszy się z nowych możliwości, a niektórzy z nich boją się go używać, czekając na informacje o konsekwencjach długiego odbioru.

Lek jest dostępny w postaci tabletek, o dawce 10 lub 5 mg i pakowany w blistry w ilości 10, a także 14 sztuk.

Skład każdej tabletki obejmuje dapagliflozynę, która jest głównym składnikiem aktywnym.

Substancje pomocnicze obejmują następujące elementy:

  • celuloza mikrokrystaliczna;
  • bezwodna laktoza;
  • krzemionka;
  • krospowidon;
  • stearynian magnezu.
  • alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany (żółty Opadry II);
  • dwutlenek tytanu;
  • makrogol;
  • talk;
  • barwnik żółtego tlenku żelaza.

Działanie farmakologiczne

Dapagliflozyna, która działa jako aktywny składnik leku, jest również inhibitorem SGLT2 (białek), to znaczy hamuje ich pracę. Pod wpływem składników leku zmniejsza się ilość glukozy wchłanianej z pierwotnego moczu, więc jej eliminacja jest całkowicie spowodowana pracą nerek.

Prowadzi to do normalizacji poziomu glukozy we krwi we krwi. Charakterystyczną cechą narzędzia jest jego wysoka selektywność, dzięki czemu nie wpływa na transport glukozy do tkanek i nie zakłóca jego wchłaniania po wejściu do jelita.

Głównym działaniem leku jest wydalanie przez nerki glukozy, która jest skoncentrowana we krwi. Ciało ludzkie jest regularnie narażone na zanieczyszczenie przez różne produkty przemiany materii i toksyny.

Ze względu na ugruntowaną pracę nerek substancje te z powodzeniem są filtrowane i wydalane z moczem. W procesie wydalania krew przechodzi przez kłębuszek kilka razy. Składniki białkowe są najpierw zatrzymywane w ciele, a cały pozostały płyn jest filtrowany, tworząc pierwotny mocz. Jego ilość na dzień może osiągnąć 10 litrów.

Aby przekształcić ten płyn w dodatkowy mocz i w pęcherz, jego stężenie powinno wzrosnąć. Cel ten osiąga się poprzez odwrotną absorpcję do krwi wszystkich korzystnych pierwiastków, w tym glukozy.

W przypadku braku patologii wszystkie substancje są całkowicie zawrócone, ale w cukrzycy występuje częściowa utrata cukru w ​​moczu. Dzieje się tak na poziomie glikemicznym powyżej 9-10 mmol / l.

Przyjmowanie leku w standardowej dawce przyczynia się do uwalniania do moczu do 80 g glukozy zawartej we krwi. Ta ilość nie zależy od ilości insuliny wytwarzanej przez trzustkę lub otrzymanej przez wstrzyknięcie.

Usunięcie glukozy rozpoczyna się po zażyciu pigułki, a jej działanie utrzymuje się przez 24 godziny. Substancja czynna leku nie wpływa niekorzystnie na naturalną produkcję endogennej glukozy na początku hipoglikemii.

W wynikach testu odnotowano poprawę w komórkach beta odpowiedzialnych za produkcję tego hormonu. U pacjentów, którzy przyjmowali lek w dawce 10 mg przez 2 lata, glukoza była w sposób ciągły eliminowana, co prowadziło do zwiększenia liczby diurezy osmotycznej. Zwiększeniu objętości moczu może towarzyszyć nieznaczny wzrost wydalania sodu przez nerki, ale nie zmieniło się wartości stężenia tej substancji w surowicy.

Stosowanie leku Forsigi przyczynia się do spadku ciśnienia krwi już po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Ponadto, stosowanie leku przez 3 miesiące zmniejsza hemoglobinę glikowaną.

Farmakokinetyka

Działanie farmakokinetyczne charakteryzuje się właściwościami absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji głównych składników:

  1. Absorpcja. Po przeniknięciu składniki produktu są całkowicie wchłaniane przez ścianki przewodu pokarmowego (przewodu żołądkowo-jelitowego), niezależnie od okresu przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie po przyjęciu pustego żołądka osiąga się po 2 godzinach i wzrasta proporcjonalnie do dawki. Bezwzględny poziom biodostępności głównego składnika wynosi 78%.
  2. Dystrybucja Aktywny składnik leku prawie 91% wiąże się z białkami. Choroba nerek lub choroba wątroby nie wpływa na ten wskaźnik.
  3. Metabolizm. Główną substancją leku jest glukozyd o wiązaniu węglowym z glukozą, co tłumaczy jego oporność na glukozydazy. Okres wymagany dla okresu półtrwania składników leku z osocza krwi wynosił 12,9 godziny dla badanej grupy zdrowych ochotników.
  4. Wydalanie. Składniki leku są wydalane przez nerki.

Wykład wideo na temat narzędzia Forsig, część 1:

Wskazania i przeciwwskazania

Lek nie jest w stanie znormalizować poziomu glukozy we krwi, jeśli pacjent nadal przyjmuje niekontrolowane spożycie węglowodanów.

Dlatego dieta i wdrażanie niektórych ćwiczeń fizycznych powinny być obowiązkowymi środkami terapeutycznymi. Lek Forsiga można przepisać jako jedyny lek terapeutyczny, ale najczęściej te tabletki są zalecane w skojarzeniu z metforminą.

  • utrata masy ciała u pacjentów bez insuliny;
  • stosować jako dodatkowy lek u pacjentów z ciężką cukrzycą;
  • korekta regularnych naruszeń diety;
  • obecność patologii, które zakazują aktywności fizycznej.
  1. Cukrzyca insulinozależna.
  2. Ciąża Przeciwwskazania wyjaśniono brakiem informacji potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tym okresie.
  3. Okres laktacji.
  4. Wiek od 75 lat i starszych. Jest to spowodowane zmniejszeniem czynności wykonywanych przez nerki i zmniejszeniem ilości krwi.
  5. Nietolerancja laktozy, która jest pomocniczym składnikiem tabletek.
  6. W skorupie tabletki stosuje się alergię, która może rozwinąć się po spożyciu barwników.
  7. Zwiększenie poziomu ciał ketonowych.
  8. Nefropatia (cukrzycowa).
  9. Akceptacja niektórych leków moczopędnych, których działanie zwiększa się wraz z jednoczesną terapią tabletkami Forsig.
  • przewlekłe infekcje;
  • alkohol, nikotyna (nie przeprowadzono testów na działanie leku);
  • zwiększony hematokryt;
  • choroby układu moczowego;
  • podeszły wiek;
  • ciężkie uszkodzenie nerek;
  • niewydolność serca.

Instrukcje użytkowania

Tabletki są przyjmowane doustnie w dawce w zależności od terapii pacjenta:

  1. Monoterapia. Dawka nie powinna przekraczać 10 mg na dzień.
  2. Leczenie skojarzone. Na dzień można przyjmować 10 mg leku Forsigi w skojarzeniu z metforminą.
  3. Początkowa terapia 500 mg metforminy wynosi 10 mg (raz dziennie).

Leki doustne nie zależą od czasu jedzenia. Zmniejszenie dawki leku jest najczęściej wymagane w terapii insulinowej lub w celu poprawy jej wydzielania.

Pacjenci z ciężką chorobą nerek lub wątroby powinni zacząć przyjmować tabletki w dawce 5 mg. W przyszłości można go zwiększyć do 10 mg, pod warunkiem, że składniki są dobrze tolerowane.

Wykład wideo na temat narzędzia Forsig, część 2:

Pacjenci specjalni

Właściwości leku mogą się różnić w zależności od patologii pacjenta lub cech:

  1. Patologia nerek. Ilość wydalanej glukozy zależy bezpośrednio od funkcjonowania tych narządów.
  2. W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby działanie leku zmienia się tylko nieznacznie, dlatego nie jest wymagane dostosowanie zalecanych dawek. Istotne odchylenia w właściwościach substancji czynnej obserwowano jedynie przy ciężkiej patologii.
  3. Wiek Pacjenci w wieku poniżej 70 lat nie wykazywali znaczącego wzrostu ekspozycji.
  4. Płeć. Podczas stosowania leku u kobiet występuje 22-procentowy nadmiar AUC w porównaniu z mężczyznami.
  5. Rasa nie prowadzi do różnic w ekspozycji ogólnoustrojowej.
  6. Waga Pacjenci z nadwagą podczas terapii mieli niższe wartości ekspozycji.

Wpływ leku na dzieci nie był badany, więc nie należy go stosować w leczeniu choroby. To samo ograniczenie dotyczy kobiet w ciąży i karmiących piersią, ponieważ nie ma informacji o możliwości przenikania składników produktu do mleka.

Instrukcje specjalne

Skuteczność leku zależy od pacjenta cierpiącego na choroby związane z cukrzycą:

  1. Patologia nerek. W większości przypadków nie ma zmniejszenia efektu stosowania leku u osób cierpiących na drobne zaburzenia narządu. W przypadku ciężkiej postaci patologii przyjmowanie tabletek może nie prowadzić do pożądanego efektu terapeutycznego. Takie instrukcje wyjaśniają potrzebę regularnego monitorowania funkcji nerek, które powinny być przeprowadzane kilka razy w roku zgodnie z zaleceniami lekarskimi.
  2. Patologia wątroby. Takie naruszenie może zwiększyć ekspozycję składnika aktywnego, który jest częścią leku.

Narzędzie Forsigg powoduje następujące zmiany:

  • zwiększa ryzyko zmniejszenia ilości krążącej krwi;
  • zwiększa prawdopodobieństwo wzrostu ciśnienia;
  • zaburza równowagę elektrolitową;
  • zwiększa ryzyko rozwoju zakażeń wpływających na układ moczowy;
  • może wystąpić kwasica ketonowa;
  • zwiększa hematokryt.

Ważne jest, aby zrozumieć, że przyjmowanie tabletek powinno odbywać się po konsultacji z lekarzem.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Dapagliflozyna jest uważana za bezpieczną, a przy jednorazowej dawce tabletek przekraczającej 50-krotnie dopuszczalną dawkę jest dobrze tolerowana.

Oznaczanie glukozy w moczu obserwowano przez kilka dni, ale nie wykryto żadnych przypadków wykrycia odwodnienia, jak również niedociśnienia i zaburzeń równowagi elektrolitowej.

W grupach badawczych, w których niektórzy ludzie przyjmowali Forsiga, podczas gdy inni przyjmowali placebo, częstość występowania hipoglikemii, a także innych negatywnych zjawisk, była nieco inna.

Anuluj leczenie powinno być wykonywane w następujących sytuacjach:

  • poziom kreatyniny wzrósł;
  • były różne infekcje wpływające na drogi moczowe;
  • pojawiły się mdłości;
  • odczuwalne są zawroty głowy;
  • pojawiła się wysypka skórna;
  • rozwinął patologiczne procesy w wątrobie.

W przypadku wykrycia przedawkowania konieczna jest terapia podtrzymująca, biorąc pod uwagę jego samopoczucie.

Czy z Forsigoy można schudnąć?

W instrukcji dla producenta leku wskazuje utrata masy ciała, która jest obserwowana podczas terapii. Jest to najbardziej zauważalne u pacjentów cierpiących nie tylko na cukrzycę, ale także otyłość.

Ze względu na właściwości moczopędne narzędzia zmniejsza ilość płynów w organizmie. Zdolność składników leku do usuwania części glukozy również przyczynia się do utraty dodatkowych kilogramów.

Główne warunki osiągnięcia efektu stosowania leku to niedostateczne odżywianie i wprowadzenie ograniczeń w diecie zgodnie z zalecaną dietą.

Zdrowi ludzie nie powinni używać tych tabletek do utraty wagi. Wynika to z nadmiernego obciążenia nerek, a także niewystarczającego doświadczenia z użyciem Forsigi.

Interakcje leków i analogi

Lek wzmaga działanie leków moczopędnych, insuliny i środków zwiększających jej wydzielanie.

Skuteczność leku zmniejsza się podczas przyjmowania następujących leków:

  • Ryfampicyna;
  • induktor aktywnych transporterów;
  • enzymy, które promują metabolizm innych składników.

Zażywanie tabletek Forsig i kwasu mefenamowego zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję substancji czynnej o 55%.

Forsiga jest uważana za jedyny lek zawierający Dapagliflozin dostępny w Rosji. Inne, tańsze odpowiedniki oryginału nie są produkowane.

Alternatywą dla tabletek Forsig mogą być leki z klasy glifosin:

Opinia specjalistów i pacjentów

Z opinii lekarzy i pacjentów na temat preparatu Forsig można wywnioskować, że lek dobrze obniża poziom glukozy we krwi i ma korzystny wpływ na organizm jako całość, jednak niektóre z nich mają raczej silne działania niepożądane, które należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania leku.

Lek udowodnił swoją skuteczność podczas testów. Normalizację glikemii w większości przypadków można osiągnąć bez występowania efektów ubocznych. Niektórzy pacjenci przestają podawać insulinę. Ta informacja pochodzi z wyników eksperymentu, w którym uczestniczyło 50 000 osób z glikemią 10 mmol / l. Oprócz stabilizacji poziomu cukru, lek miał pozytywny wpływ na ogólne wskaźniki zdrowotne.

Aleksander Pietrowicz, endokrynolog

Forsiga jest pierwszym czynnikiem w grupie nowej klasy inhibitorów. Właściwości leku nie zależą od pracy komórek beta, a także insuliny. Składniki aktywne blokują wchłanianie zwrotne glukozy w nerkach, zmniejszając w ten sposób jej wartość we krwi. Nie mniej ważnymi zaletami są zdolność do zmniejszania masy ciała i zmniejszania prawdopodobieństwa wystąpienia hipoglikemii. Testy wykazały, że terapii prawie nie towarzyszą efekty uboczne. Lek był z powodzeniem stosowany za granicą przez kilka lat, gdzie wielokrotnie udowodnił swoją skuteczność.

Irina Pavlovna, endokrynolog

Tabletki Forsigg zostały przepisane mojej matce po kategorycznym odrzuceniu insuliny. W momencie rozpoczęcia przyjęcia prawie wszystkie wskaźniki matki były dalekie od normy. Peptyd C był poniżej dopuszczalnego limitu, a cukier, przeciwnie, wynosił około 20. Przez około 4 dni po pierwszej pijanej tabletce zauważalne stały się ulepszenia. Cukier przestał rosnąć powyżej 10, pomimo stałych dawek innych leków (Amaryl, Siofor). Po miesiącu leczenia tymi tabletkami wiele leków dla matki zostało anulowanych. Mogę powiedzieć, że o ile środki Vorsiga są bardzo usatysfakcjonowane.

Vladimir, 44 lata

Czytam recenzje od innych użytkowników i zastanawiam się. Pomógł mi wiele leków, ale nie ja. Od momentu odbioru mój cukier nie tylko nie wrócił do normalności, ale także skoczył. Ale najgorsze jest uczucie swędzenia na całym ciele, którego nie można tolerować. Uważam, że lek o takich skutkach ubocznych nie powinien być używany przez nikogo.

Cena pakietu Forsig 30 tabletek (dawka 10 mg) wynosi około 2600 rubli.

Forsiga - nowy lek stosowany w leczeniu cukrzycy

Niedawno pacjenci z cukrzycą w Rosji stali się dostępnymi w nowej klasie środkami hipoglikemicznymi o zasadniczo różnym działaniu. Lek Forsig na cukrzycę typu 2 został po raz pierwszy zarejestrowany w naszym kraju, co miało miejsce w 2014 roku. Wyniki badań leku są imponujące, jego stosowanie może znacznie zmniejszyć dawkę przyjmowanego leku, aw niektórych przypadkach nawet wykluczyć zastrzyki insuliny w ciężkich przypadkach choroby.

Ważne, aby wiedzieć! Nowość, którą endokrynolodzy zalecają do Stałego Monitorowania Cukrzycy! Potrzebuję tylko każdego dnia. Czytaj więcej >>

Recenzje endokrynologów i niejednoznacznych pacjentów. Ktoś cieszy się z nowych możliwości, inni wolą poczekać, aż znane będą efekty długotrwałego stosowania leku.

Jak działa lek Forsiga

Działanie leku Forsig opiera się na zdolności nerek do gromadzenia glukozy we krwi i usuwania jej w składzie moczu. Krew w naszym ciele jest stale zanieczyszczana przez produkty przemiany materii i toksyczne substancje. Rola nerek polega na odfiltrowaniu tych substancji i pozbyciu się ich. Aby to zrobić, krew przechodzi przez kłębuszek wiele razy dziennie. W pierwszym etapie tylko składniki białkowe krwi nie przechodzą przez filtr, reszta cieczy wchodzi do kłębuszków. Jest to tak zwany pierwotny mocz, w ciągu dnia powstaje dziesiątki litrów.

Aby stać się wtórnym i dostać się do pęcherza, przefiltrowany płyn musi być bardziej skoncentrowany. Osiąga się to na drugim etapie, kiedy wszystkie użyteczne substancje są wchłaniane z powrotem do krwi w postaci rozpuszczonej - sodu, potasu, pierwiastków krwi. Ciało również uważa za niezbędne glukozy, ponieważ jest źródłem energii dla mięśni i mózgu. Specjalne białko transportera SGLT2 oddaje je do krwi. Tworzą one rodzaj tunelu w kanaliku nefronu, przez który cukier przenika do krwi. U zdrowej osoby glukoza powraca całkowicie, u pacjenta z cukrzycą, zaczyna częściowo zapadać w mocz, gdy jego poziom przekracza próg nerkowy wynoszący 9-10 mmol / l.

Lek Forsiga odkryto w wyniku przeszukania przez firmy farmaceutyczne pod kątem substancji zdolnych do zamknięcia tych tuneli i zablokowania glukozy w moczu. Badania rozpoczęły się w ubiegłym wieku, a ostatecznie w 2011 roku firmy Bristol-Myers Squibb i AstraZeneca złożyły wniosek o rejestrację całkowicie nowego narzędzia do leczenia cukrzycy.

Substancją czynną Forsigi jest dapagliflozyna, jest ona inhibitorem białek SGLT2. Oznacza to, że jest w stanie tłumić swoją pracę. Wchłanianie glukozy z pierwotnego moczu zmniejsza się, zaczyna być wydalane przez nerki w zwiększonych ilościach. W rezultacie spada poziom glukozy we krwi, główny wróg naczyń krwionośnych i główna przyczyna wszystkich powikłań cukrzycy. Wyróżniającą cechą dapagliflozyny jest jej wysoka selektywność, prawie nie ma wpływu na transportery glukozy do tkanek i nie zakłóca jej wchłaniania w jelicie.

Przy standardowej dawce leku około 80 g glukozy jest uwalniane do moczu na dzień, niezależnie od ilości insuliny wytwarzanej przez trzustkę lub otrzymywanej przez wstrzyknięcie. Nie wpływa na skuteczność leku Forsigi i obecność insulinooporności. Ponadto zmniejszenie stężenia glukozy ułatwia przepuszczenie pozostałego cukru przez błony komórkowe.

W jakich przypadkach jest przypisany

Forsiga nie jest w stanie usunąć całego nadmiaru cukru z niekontrolowanego spożycia węglowodanów z pożywienia. Podobnie jak w przypadku innych środków hipoglikemicznych, konieczne jest stosowanie diety i ćwiczeń fizycznych podczas jej stosowania. W niektórych przypadkach możliwa jest monoterapia tym lekiem, ale najczęściej endokrynolodzy przepisują Forsigu i Metformin.

Zalecane recepty na lek w następujących przypadkach:

  • w celu ułatwienia utraty wagi u pacjentów z cukrzycą typu 2;
  • jako dodatkowe narzędzie w przypadku ciężkiej choroby;
  • do korekty regularnych błędów w diecie;
  • w obecności chorób, które uniemożliwiają aktywność fizyczną.

W leczeniu cukrzycy typu 1 lek ten jest niedozwolony, ponieważ ilość glukozy użytej wraz z nim nie jest stała i zależy od wielu czynników. Prawidłowe obliczenie wymaganej dawki insuliny w takich warunkach jest niemożliwe, co jest obarczone hipo- i hiperglikemią.

Pomimo wysokiej wydajności i dobrych recenzji, Forsig nie otrzymał jeszcze szerokiego zastosowania. Istnieje kilka przyczyn takiego stanu rzeczy:

  • jego wysoka cena;
  • niewystarczający czas nauki;
  • oddziaływać wyłącznie na objawy cukrzycy, bez wpływu na jej przyczyny;
  • skutki uboczne leku.

Instrukcje dotyczące stosowania leku

Dostępny Forsig w postaci tabletek 5 i 10 mg. Zalecana dawka dobowa w przypadku braku przeciwwskazań jest stała - 10 mg. Dawka metforminy jest wybierana indywidualnie. W przypadku wykrycia cukrzycy zazwyczaj przepisuje się Forsigu w dawce 10 mg i 500 mg metforminy, po czym dawkę tej ostatniej dostosowuje się w zależności od glukometru.

Pigułka trwa 24 godziny, więc lek jest przyjmowany tylko 1 raz dziennie. Pełnia wchłaniania Forsigi nie zależy od tego, czy lek jest przyjmowany na pusty żołądek, czy z jedzeniem. Najważniejsze jest, aby pić z wystarczającą ilością wody i zapewnić równe odstępy między dawkami.

Lek ma wpływ na dzienną objętość moczu, w celu usunięcia 80 g glukozy wymagane jest dodatkowe około 375 ml płynu. Jest to jedna dodatkowa podróż do toalety dziennie. Utracony płyn musi zostać uzupełniony, aby zapobiec odwodnieniu. Ze względu na pozbycie się części glukozy podczas przyjmowania leku, całkowita kaloryczna zawartość pokarmu jest również zmniejszona o około 300 kalorii dziennie.

Skutki uboczne leków

Rejestrując Forsigi w Stanach Zjednoczonych i Europie, producenci napotykają na trudności, komisja nie zatwierdziła leku z powodu obaw, że może to spowodować obrzęk pęcherza. Podczas badań klinicznych założenia te zostały odrzucone, bez działania rakotwórczego w Forsigi.

Obecnie istnieją dane z kilkunastu badań, które potwierdziły względne bezpieczeństwo tego leku i jego zdolność do obniżania poziomu cukru we krwi. Lista skutków ubocznych i częstotliwość ich występowania. Wszystkie zebrane informacje oparte są na krótkotrwałym stosowaniu leku Forsig - około sześciu miesięcy.

Nie ma danych na temat skutków długoterminowego ciągłego stosowania leków. Nefrolodzy wyrazili obawy, że długotrwałe stosowanie leku może wpływać na pracę nerek. Ze względu na to, że są zmuszeni do funkcjonowania przy stałym przeciążeniu, szybkość filtracji kłębuszkowej może spaść, a objętość wydalanego moczu może się zmniejszyć.

Obecnie zidentyfikowane skutki uboczne:

  1. Jeśli jest przepisany jako dodatkowy środek, możliwe jest nadmierne zmniejszenie stężenia cukru we krwi. Obserwowana hipoglikemia jest zwykle łagodna.
  2. Zapalenie układu moczowo-płciowego wywołane infekcjami.
  3. Zwiększenie objętości moczu jest większe niż ilość potrzebna do usunięcia glukozy.
  4. Zwiększone stężenie lipidów i hemoglobiny we krwi.
  5. Wzrost stężenia kreatyniny we krwi związanej z zaburzeniami czynności nerek u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

U mniej niż 1% pacjentów z cukrzycą leki powodują pragnienie, obniżenie ciśnienia, zaparcia, nadmierną potliwość i częste oddawanie moczu w nocy.

Największa czujność lekarzy jest spowodowana wzrostem zakażeń układu moczowo-płciowego spowodowanych zażywaniem leku Forchiga. Ten efekt uboczny jest dość powszechny - u 4,8% chorych na cukrzycę. 6,9% kobiet ma bakteryjne i grzybicze zapalenie pochwy. Wyjaśnia to fakt, że wysoki poziom cukru powoduje przyspieszoną reprodukcję bakterii w cewce moczowej, moczu i pochwie. W obronie leku można powiedzieć, że te infekcje są przeważnie łagodne lub umiarkowane i dobrze odpowiadają standardowej terapii. Często występują na początku podawania leku Forsigi, a po leczeniu rzadko się powtarzają.

Instrukcje dotyczące stosowania leku są ciągle w trakcie zmian związanych z odkryciem nowych skutków ubocznych i przeciwwskazań. Na przykład w lutym 2017 r. Wydano ostrzeżenie, że stosowanie inhibitorów SGLT2 zwiększa ryzyko amputacji palców lub części stopy 2-krotnie. Określone informacje pojawią się w instrukcjach leku po nowych badaniach.

Przeciwwskazania forsigi

Przeciwwskazaniami do otrzymania są:

  1. Cukrzyca typu 1, ponieważ nie wykluczono możliwości ciężkiej hipoglikemii.
  2. Okres ciąży i laktacji, wiek do 18 lat. Nie otrzymano jeszcze dowodów na bezpieczeństwo leku dla kobiet w ciąży i dzieci, a także możliwość jego uwolnienia do mleka matki.
  3. Wiek ponad 75 lat ze względu na fizjologiczny spadek czynności nerek i zmniejszenie objętości krwi krążącej.
  4. Nietolerancja laktozy, jako zaróbka jest częścią tabletki.
  5. Alergia na barwniki używane do powłoki tabletu.
  6. Zwiększona koncentracja ciał ketonowych we krwi.
  7. Nefropatia cukrzycowa ze zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej do 60 ml / min lub ciężka niewydolność nerek niezwiązana z cukrzycą.
  8. Akceptacja pętli (furosemid, torasemid) i tiazydów (dihlotiazid, polythiazide) diuretyków ze względu na wzmocnienie ich działania, które obarczone są spadkiem ciśnienia i odwodnieniem.

Odbiór jest dozwolony, ale wymagana jest ostrożność i dodatkowy nadzór medyczny: pacjenci w podeszłym wieku z cukrzycą, osoby z niewydolnością wątroby, serca lub słabą niewydolnością nerek, przewlekłe infekcje.

Czy cierpisz na wysokie ciśnienie krwi? Czy wiesz, że nadciśnienie powoduje ataki serca i udary? Normalizuj swoją presję przy pomocy. Przeczytaj opinię i opinię na temat metody tutaj >>

Nie przeprowadzono jeszcze badań wpływu alkoholu, nikotyny i różnych pokarmów na działanie leku.

Może pomóc schudnąć

W adnotacji do producenta narkotyków Forsigi informuje o utracie wagi obserwowanej podczas przyjęcia. Jest to szczególnie widoczne u pacjentów z cukrzycą z otyłością. Dapagliflozyna działa łagodnie moczopędnie, zmniejszając odsetek płynów ustrojowych. Przy dużej wadze i obecności obrzęku - w pierwszym tygodniu to minus 3-5 kg ​​wody. Podobny efekt można uzyskać, przechodząc na dietę pozbawioną soli i po prostu znacznie ograniczając ilość pożywienia - organizm natychmiast zaczyna pozbywać się wilgoci, której nie potrzebuje.

Drugim powodem utraty wagi jest redukcja kalorii spowodowana usunięciem części glukozy. Jeśli 80 g glukozy jest uwalniane do moczu na dzień, oznacza to utratę 320 kalorii. Aby stracić kilogram wagi z powodu tłuszczu, musisz pozbyć się 7716 kalorii, czyli utrata 1 kg zajmie 24 dni. Oczywiste jest, że Forsig będzie działał tylko wtedy, gdy brakuje żywności. Dla stabilności utraty wagi będą musiały przestrzegać wyznaczonej diety i nie zapomnieć o treningu.

Zdrowi ludzie używają forcicle do utraty wagi nie jest tego warta. Lek ten jest bardziej aktywny przy podwyższonych poziomach glukozy we krwi. Im bardziej zbliża się do normy, tym wolniej działa lek. Nie zapomnij o nadmiernym obciążeniu nerek i braku doświadczenia w korzystaniu z funduszy.

Lek Forsiga jest dostępny wyłącznie na receptę i jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów z cukrzycą typu 2.

Opinie pacjentów

Endokrynolog wyznaczył mi tylko Vorsuig i dietę, ale pod warunkiem ścisłego przestrzegania zasad i regularnego uczęszczania na przyjęcia. Glukoza we krwi zmniejszyła się płynnie, do 7 dni w około 10. Teraz, minęło pół roku, nie przepisano mi żadnych innych leków, czuję się zdrowy, w tym czasie upuściłem 10 kg. Teraz na rozdrożu: chcę zrobić sobie przerwę w leczeniu i zobaczyć, czy mogę sam zatrzymać cukier, tylko na diecie, ale lekarz na to nie pozwala.

Jakie są analogi

Lek Forsiga jest jedynym dostępnym lekiem w naszym kraju z aktywnym składnikiem dapagliflozyną. Pełne analogi oryginalnych Forsigi nie są produkowane. Jako zamiennik można użyć jakichkolwiek leków z klasy glifosyn, których działanie opiera się na hamowaniu transporterów SGLT2. Dwa takie leki zostały zarejestrowane w Rosji - Jardins i Invokana.

FORSIGA

Farmakokinetyka

Dapagliflozyno-3-O-glukuronid powstaje dzięki enzymowi glukuronozylotransferazy uidynowej difosforanu 1A9 (UGT1A9), która jest obecna w wątrobie i nerkach, a izoenzymy cytochromu CYP biorą udział w metabolizmie w mniejszym stopniu.
Dapagliflozyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki, a tylko mniej niż 2% jest wydalane w postaci niezmienionej. Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny wykryto 96% radioaktywności - 75% w moczu i 21% w kale. Około 15% radioaktywności znalezionej w kale stanowiła niezmieniona dapagliflozyna.

Wskazania do stosowania

Preparat Forsig jest przeznaczony do stosowania w cukrzycy typu 2 oprócz diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii, takich jak: monoterapia; dodatki do terapii metforminą w przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii w tej terapii; rozpoczynając terapię skojarzoną z metforminą, w razie potrzeby tę terapię.

Metoda użycia

Wewnątrz, niezależnie od posiłku.
Monoterapia: zalecana dawka leku Forsig to 10 mg raz na dobę.
Leczenie skojarzone: Zalecana dawka produktu Forsig wynosi 10 mg raz na dobę w skojarzeniu z metforminą.
Leczenie skojarzone metforminą: zalecana dawka produktu Forsig wynosi 10 mg raz na dobę, dawka metforminy wynosi 500 mg raz na dobę.
W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii, dawkę metforminy należy zwiększyć.

Vorsiga Recenzje

Forma wydania: tablety

Analogs Forsig

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 90 rubli. Analogi tańsze o 2038 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 97 rubli. Analogi tańsze o 2031 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 115 rubli. Analogia jest tańsza niż w 2013 r

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 130 rubli. Analogia jest tańsza niż w 1998 r

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 273 rubli. Analogi tańsze o 1855 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 287 rubli. Analogi tańsze o 1841 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 288 rubli. Analogi tańsze o 1840 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 435 rubli. Analogi tańsze o 1693 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 499 rubli. Analogi tańsze o 1629 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 735 rubli. Analogicznie tańsze o 1393 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 982 rubli. Analogia jest tańsza o 1146 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1060 rubli. Analogi tańsze o 1068 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1301 rubli. Analogi tańsze o 827 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1395 rubli. Analogi tańsze o 733 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1806 rubli. Analogi tańsze o 322 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 2569 rubli. Analogowe droższe na 441 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 3396 rubli. Analogowe droższe o 1268 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 4919 rubli. Analogowe droższe o 2791 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 8880 rubli. Analog jest droższy w przypadku 6752 rubli

Instrukcja użytkowania dla Forsig

Nazwa handlowa leku:

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Dawkowanie:

Skład

Jedna tabletka powlekana, 5 mg zawiera:
Substancja czynna:
dapagliflozyna propandiol jednowodny 6,150 mg, w przeliczeniu na dapagliflozynę 5 mg
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 85,725 mg, laktoza bezwodna, 25 000 mg, krospowidon, 5000 mg, ditlenek krzemu, 1,875 mg, stearynian magnezu, 1,250 mg;
Osłonka tabletki: żółty Opadry® II 5000 mg (polialkohol winylowy częściowo zhydrolizowany 2000 mg, ditlenek tytanu 1,177 mg, makrogol 3350 1,010 mg, talk 0,740 mg, barwnik tlenku żelaza żółty 0,073 mg).
Jedna tabletka powlekana 10 mg zawiera:
Substancja czynna:
dapagliflozyna propandiol jednowodny 12,30 mg, w przeliczeniu na dapagliflozynę 10 mg
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 171,45 mg, 50 mg laktozy bezwodnej, krospowidon 10,00 mg, ditlenek krzemu 3,75 mg, stearynian magnezu 2,50 mg;
Obudowa tabletek: Opadry® II żółty 10,00 mg (alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany 4,00 mg, dwutlenek tytanu 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, talk 1,48 mg, barwnik tlenku żelaza żółty 0,15 mg).

Opis
Tabletki powlekane, 5 mg:
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane żółtą folią, z grawerem "5" po jednej stronie i "1427" po drugiej stronie.
Tabletki powlekane, 10 mg:
Obustronnie wypukłe tabletki w kształcie diamentu pokryte żółtą membraną z wytłoczonym napisem "10" po jednej stronie i "1428" po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna

Czynnik hipoglikemiczny do podawania doustnego - inhibitor transportera glukozy sodu typu 2

Kod ATH: A10BH09

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania
Dapagliflozyna jest silną (stała inhibitowania (Ki) 0,55 nM), selektywny odwracalny inhibitor krotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2). SGLT2 ulega selektywnej ekspresji w nerkach i nie występuje w więcej niż 70 innych tkankach ciała (w tym w wątrobie, mięśniach szkieletowych, tkance tłuszczowej, gruczołach sutkowych, pęcherzu moczowym i mózgu). SGLT2 jest głównym nośnikiem uczestniczącym w procesie reabsorpcji glukozy w kanalikach nerkowych. Reabsorpcja glukozy w kanalikach nerkowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 (cukrzyca typu 2) utrzymuje się pomimo hiperglikemii. Hamując transfer nerkowy glukozy, dapagliflozyna zmniejsza jej wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, co prowadzi do eliminacji glukozy przez nerki. Wynikiem stosowania dapagliflozyny jest zmniejszenie stężenia glukozy na czczo i po posiłku, a także zmniejszenie stężenia hemoglobiny glikozylowanej u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Wydalanie glukozy (efekt glukozuryczny) obserwuje się już po przyjęciu pierwszej dawki leku, utrzymuje się przez następne 24 godziny i trwa przez cały okres leczenia. Ilość glukozy wydalana przez nerki dzięki temu mechanizmowi zależy od stężenia glukozy we krwi i od wskaźnika filtracji kłębuszkowej (GFR). Dapagliflozyna nie wpływa na prawidłową endogenną produkcję glukozy w odpowiedzi na hipoglikemię. Wpływ dapagliflozyny nie zależy od wydzielania insuliny i wrażliwości na insulinę. W badaniach klinicznych Forsig ™ nastąpiła poprawa funkcji komórek beta (test HOMA, ocena modelu homeostazy).
Wydalaniu glukozy przez nerki, spowodowane przez dapagliflozynę, towarzyszy utrata kalorii i utrata masy ciała. Hamowaniu krotransportu sodu glukozy przez dapagliflozynę towarzyszą słabe działanie moczopędne i przemijające natriuretyczne.
Dapagliflozyna nie wpływa na inne transportery glukozy transportujące glukozę do tkanek obwodowych i wykazuje ponad 1400 razy większą selektywność w przypadku SGLT2 niż w przypadku SGLT1, głównego transportera w jelicie, który jest odpowiedzialny za wchłanianie glukozy.

Farmakodynamika
Po podjęciu dapagliflozyny przez zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwowano zwiększenie ilości glukozy wydalanej przez nerki. Podczas przyjmowania dapagliflozyny w dawce 10 mg na dobę przez 12 tygodni pacjenci z cukrzycą typu 2 przyjmowali około 70 g glukozy dziennie przez nerki (co odpowiada 280 kcal / dzień). U pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy przyjmowali dapagliflozynę w dawce 10 mg / dobę przez długi czas (do 2 lat), wydalanie glukozy utrzymywano przez cały czas trwania leczenia.
Wydalanie glukozy przez nerki z dapagliflozyną prowadzi również do diurezy osmotycznej i zwiększenia objętości moczu. Zwiększenie objętości moczu u pacjentów z cukrzycą 2, którzy przyjmowali dapagliflozynę w dawce 10 mg / dobę, utrzymywało się przez 12 tygodni i wynosiło około 375 ml / dobę. Zwiększeniu objętości moczu towarzyszył niewielki i przejściowy wzrost wydalania sodu przez nerki, który nie powodował zmiany stężenia sodu w surowicy.

Farmakokinetyka
Absorpcja
Po spożyciu dapagliflozyna jest szybko i całkowicie wchłaniana w przewodzie żołądkowo-jelitowym i może być przyjmowana zarówno podczas posiłku, jak i poza nim. Maksymalne stężenie dapagliflozyny w osoczu (Cmax) zwykle osiąga się w ciągu 2 godzin po przyjęciu na pusty żołądek. Wartości C max i AUC (pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu) zwiększają się proporcjonalnie do dawki dapagliflozyny. Bezwzględna biodostępność dapagliflozyny po podaniu doustnym w dawce 10 mg wynosi 78%. Jedzenie miało umiarkowany wpływ na farmakokinetykę dapagliflozyny u zdrowych ochotników. Spożywanie pokarmów bogatych w tłuszcz zmniejszyło Stach dapagliflozynę o 50%, wydłużyło Tmax (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu) o około 1 godzinę, ale nie wpłynęło na AUC w porównaniu do postu. Te zmiany nie mają znaczenia klinicznego.
Dystrybucja
Dapagliflozyna wiąże się w około 91% z białkami. U pacjentów z różnymi chorobami, na przykład z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, wskaźnik ten nie zmienił się.
Metabolizm
Dapagliflozyna jest glukozydem sprzężonym z atomem węgla, którego aglikon jest związany z glukozą przez wiązanie węgiel-węgiel, co zapewnia jej stabilność względem glukozydaz. Średni okres półtrwania w osoczu (T½) u zdrowych ochotników wynosił 12,9 godziny po podaniu pojedynczej dawki dapagliflozyny doustnie w dawce 10 mg. Dapagliflozyna jest metabolizowana do postaci głównie nieaktywnego metabolitu - 3-O-glukuronidu dapagliflozyny.
Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny, 61% przyjętej dawki jest metabolizowane do 3-O-glukuronidu dapagliflozyny, co stanowi 42% całkowitej radioaktywności w osoczu (zgodnie z AUC0-12 godzin) - Niezmieniony lek stanowi 39% całkowitej radioaktywności w osoczu. Udział innych metabolitów nie przekracza 5% całkowitej radioaktywności w osoczu. Dapagliflozyno-3-O-glukuronid i inne metabolity nie mają działania farmakologicznego. Dapagliflozyno-3-O-glukuronid powstaje dzięki enzymowi glukuronozylotransferazy uidynowej difosforanu 1A9 (UGT1A9), która jest obecna w wątrobie i nerkach, a izoenzymy cytochromu CYP biorą udział w metabolizmie w mniejszym stopniu.
Usunięcie
Dapagliflozyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki, a tylko mniej niż 2% jest wydalane w postaci niezmienionej. Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny wykryto 96% radioaktywności - 75% w moczu i 21% w kale. Około 15% radioaktywności znalezionej w kale stanowiła niezmieniona dapagliflozyna.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
W stanie równowagi (średnia AUC) ogólnoustrojowa ekspozycja na dapagliflozynę u pacjentów z cukrzycą oraz łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (określaną na podstawie klirensu yogeksolu) była o 32%, 60% i 87% większa niż u pacjentów z cukrzycą i prawidłową czynnością nerki, odpowiednio. Ilość glukozy wydalana przez nerki w ciągu dnia podczas przyjmowania dapagliflozyny w stanie równowagi zależała od stanu czynności nerek. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i prawidłową czynnością nerek oraz z łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, odpowiednio 85, 52, 18 i 11 g glukozy były usuwane na dzień. Nie stwierdzono różnic w wiązaniu dapagliflozyny z białkami u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z niewydolnością nerek o różnym nasileniu. Nie wiadomo, czy hemodializa wpływa na ekspozycję na dapagliflozynę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby średnie wartości Cmax i AUC dla dapagliflozyny były odpowiednio o 12% i 36% wyższe w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Różnice te nie mają znaczenia klinicznego, dlatego dostosowanie dawki dapagliflozyny do łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczne (patrz punkt "Dawkowanie i sposób podawania"). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) średnie wartości Cmax i AUC cefagliflozyny były odpowiednio o 40% i 67% wyższe w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
Pacjenci w podeszłym wieku (> 65 lat)
Nie zaobserwowano znaczącego klinicznie wzrostu ekspozycji u pacjentów w wieku poniżej 70 lat (chyba że wzięto pod uwagę czynniki inne niż wiek). Jednak można się spodziewać zwiększenia ekspozycji ze względu na zmniejszenie czynności nerek związane z wiekiem. Dane dotyczące ekspozycji u pacjentów w wieku powyżej 70 lat są niewystarczające.
Paul
U kobiet średnia wartość AUC w równowadze jest o 22% większa niż u mężczyzn.
Wyścig
Nie było klinicznie istotnych różnic w ekspozycji układowej wśród przedstawicieli ras rasy białej, negroidów i mongoloidów.
Masa ciała
Oznaczono niższe wartości ekspozycji w celu zwiększenia masy ciała. Dlatego u pacjentów o niskiej masie ciała może wystąpić nieznaczny wzrost ekspozycji, a u pacjentów ze zwiększoną masą ciała można zaobserwować zmniejszenie ekspozycji na dapagliflozynę. Różnice te nie mają jednak znaczenia klinicznego.

Wskazania do stosowania

Przeciwwskazania

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, niezależnie od posiłku.
Monoterapia: zalecana dawka leku Forsiga ™ wynosi 10 mg raz na dobę.
Leczenie skojarzone: Zalecana dawka produktu Forsig ™ wynosi 10 mg raz na dobę w skojarzeniu z metforminą.
Leczenie skojarzone metforminą: zalecana dawka leku Forsig ™ wynosi 10 mg raz na dobę, dawka metforminy wynosi 500 mg raz na dobę. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii, dawkę metforminy należy zwiększyć.

Używaj w specjalnych grupach pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
W przypadku naruszenia wątroby o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się początkową dawkę 5 mg. Przy dobrej tolerancji dawkę można zwiększyć do 10 mg (patrz "Farmakokinetyka" i "Instrukcje specjalne").
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Skuteczność dapagliflozyny zależy od czynności nerek, u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, skuteczność leczenia jest zmniejszona, a u pacjentów z ciężkim upośledzeniem najprawdopodobniej nie występuje. Forsig ™ jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny (CK) 2) lub schyłkową niewydolnością nerek (patrz "Przeciwwskazania", "Skutki uboczne" i "Szczegółowe instrukcje").
W przypadku łagodnej dysfunkcji nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku.
Dzieci
Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności dapagliflozyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat (patrz punkt "Przeciwwskazania").
Pacjenci w podeszłym wieku
Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać dawki leku. Jednak przy wyborze dawki należy pamiętać, że ta kategoria pacjentów jest bardziej narażona na zaburzenia czynności nerek i ryzyko zmniejszenia objętości krwi krążącej (BCC). Ponieważ doświadczenie kliniczne z lekiem u pacjentów w wieku 75 lat i starszych jest ograniczone, przeciwwskazane jest rozpoczęcie leczenia dapagliflozyną w tej grupie wiekowej.

Skutki uboczne
Przegląd profilu bezpieczeństwa
Wstępnie zaplanowana analiza połączonych danych obejmowała wyniki 12 badań kontrolowanych placebo, w których 1 193 pacjentów przyjmowało dapagliflozynę w dawce 10 mg, a 1339 pacjentów otrzymywało placebo.
Ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych (krótkoterminowa terapia) u pacjentów przyjmujących dapagliflozynę w dawce 10 mg była podobna do tej w grupie placebo. Liczba zdarzeń niepożądanych prowadzących do przerwania terapii była niewielka i zrównoważona między grupami leczonymi. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, które doprowadziły do ​​zniesienia terapii dapagliflozyną w dawce 10 mg, było zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi (0,4%), zakażenie dróg moczowych (0,3%), nudności (0,2%), zawroty głowy (0, 2%) i wysypka (0,2%). U jednego pacjenta, który zażywał dapagliflozynę, wystąpienie niepożądanego zdarzenia ze strony wątroby zostało zdiagnozowane z powodu indukowanego lekami zapalenia wątroby i / lub autoimmunologicznego zapalenia wątroby.
Najczęstszym działaniem niepożądanym była hipoglikemia, której rozwój zależał od rodzaju podstawowej terapii stosowanej w każdym badaniu. Częstość występowania łagodnej hipoglikemii była podobna w grupach leczonych, w tym w grupie placebo.
Lista niepożądanych reakcji w postaci tabeli
Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo przedstawiono poniżej. Żadna z nich nie zależała od dawki leku. Częstotliwość niepożądanych reakcji jest przedstawiona w następującej gradacji: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a Tabela przedstawia dane dotyczące stosowania leku do 24 tygodni (krótkoterminowa terapia, bez względu na dopuszczenie dodatkowego leku hipoglikemizującego.
g Aby uzyskać więcej informacji, patrz odpowiednia podsekcja poniżej.
c Zapalenie sromu i pochwy, zapalenie balanitis i podobne infekcje narządów płciowych obejmują, na przykład, następujące z góry określone preferowane terminy: infekcja grzybiczą sromu i pochwy, infekcja pochwy, zapalenie balanowe, grzybicze zakażenie narządów płciowych, kandydoza sromu i pochwy, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żyły balanowej, kandydoza narządów płciowych; zakażenie narządów płciowych, zakażenie narządów płciowych u mężczyzn, zakażenie sromu prącia, bakteryjne zapalenie pochwy, ropień sromu.
d Polyuria obejmuje preferowane terminy: pollakiuria, polyuria i zwiększona diureza.
e Redukcja w UDW obejmuje, na przykład, następujące predefiniowane preferowane terminy: odwodnienie, hipowolemię, niedociśnienie tętnicze.
f Średnia zmiana następujących wskaźników w procentach wartości wyjściowych odpowiednio w grupie otrzymującej dapagliflozynę wynoszącej 10 mg i grupie placebo wynosiła: cholesterol całkowity 1,4% w porównaniu z -0,4%; cholesterol-HDL 5,5% w porównaniu z 3,8%; Cholesterol LDL-2,7% ps w porównaniu z -1,9%; trójglicerydy -5,4% w porównaniu z -0,7%.
g Średnia zmiana wartości hematokrytu w stosunku do wartości wyjściowych wynosiła 2,15% w grupie otrzymującej dapagliflozynę 10 mg w porównaniu z -0,40% w grupie placebo.
* Oznaczone u> 2% pacjentów przyjmujących dapagliflozynę w dawce 10 mg i> 1% częściej niż w grupie otrzymującej placebo.
** Znacząco> 0,2% pacjentów i> 0,1% częściej iu większej liczby pacjentów (co najmniej 3) w grupie otrzymującej dapagliflozynę 10 mg w porównaniu z grupą placebo, niezależnie od stosowania dodatkowego leku hipoglikemizującego.

Opis indywidualnych niechcianych reakcji
Hipoglikemia
Częstość występowania hipoglikemii zależała od rodzaju podstawowej terapii stosowanej w każdym badaniu.
W badaniach nad dapagliflozyną w monoterapii, w leczeniu skojarzonym z metforminą przez okres do 102 tygodni, częstość epizodów łagodnej hipoglikemii była podobna (65 lat)
Działania niepożądane związane z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością nerek zgłaszano u 2,5% pacjentów otrzymujących dapagliflozynę i 1,1% pacjentów otrzymujących placebo w grupie pacjentów powyżej 65 lat (patrz punkt "Szczegółowe instrukcje"). Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym z zaburzeniami czynności nerek był wzrost stężenia kreatyniny w surowicy. Większość tych reakcji była przejściowa i odwracalna. Wśród pacjentów w wieku> 65 lat, spadek BCC, najczęściej rejestrowany jako niedociśnienie tętnicze, obserwowano u 1,5% i 0,4% pacjentów przyjmujących odpowiednio dapagliflozynę i placebo (patrz punkt "Instrukcje specjalne")

Przedawkowanie

Dapagliflozyna jest bezpieczna i dobrze tolerowana przez zdrowych ochotników w jednorazowych dawkach do 500 mg (50 razy więcej niż zalecana dawka). Glukozę oznaczano w moczu po przyjęciu leku (co najmniej 5 dni po przyjęciu dawki 500 mg), podczas gdy nie wykryto żadnych przypadków odwodnienia, niedociśnienia, zaburzenia równowagi elektrolitowej lub klinicznie znaczącego wpływu na odstęp QTc. Częstość występowania hipoglikemii była podobna do częstości występowania w przypadku placebo. W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników i pacjentów z T2DM, którzy przyjmowali lek raz w dawkach do 100 mg (10 razy większych niż maksymalna zalecana dawka) przez 2 tygodnie, częstość występowania hipoglikemii była nieco wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo i nie zależała od dawki. Częstość zdarzeń niepożądanych, w tym odwodnienie lub niedociśnienie, była podobna do częstości występowania w grupie placebo, bez istotnych klinicznie, zależnych od dawki zmian parametrów laboratoryjnych, w tym stężenia elektrolitów w surowicy i biomarkerów czynności nerek.
W przypadku przedawkowania konieczne jest przeprowadzenie leczenia podtrzymującego, biorąc pod uwagę stan pacjenta. Nie badano wydzielania dapagliflozyny przez hemodializę.

Interakcje z innymi lekami
Diuretyki
Dapagliflozin może wzmocnić efekt moczopędny tiazydowych i „Pętla” diuretyków i zwiększyć ryzyko odwodnienia i niedociśnienia (patrz. „Instrukcje specjalne” rozdział).

Interakcje farmakokinetyczne
Metabolizm dapagliflozyny jest głównie prowadzony przez sprzęganie glukuronidu pod wpływem UGT1A9.
Badania na dapagliflozinu vitro nie hamuje izoenzymów cytochromu P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, i nie wywołują izoenzymy CYP2B6, CYP1A2 i CYP3A4. W związku z tym nie oczekuje się wpływu dapagliflozyny na klirens metaboliczny współdziałających leków metabolizowanych przez te izoenzymy.
Wpływ innych leków na dapagliflozynę
Badania interakcji u zdrowych ochotników, głównie przyjmujących pojedynczą dawkę leku wykazały, że metformina, pioglitazon, sitagliptyna, glimepiryd, wogliboza, hydrochlorotiazyd, bumetanid, walsartan lub simwastatyny nie ma wpływu na farmakokinetykę dapagliflozinu. Po wspólnym dapagliflozinu aplikacji i rifampicynę cewki różne aktywne transporterów i enzymów metabolizujących leki zmniejszenie ekspozycji (AUC) dapagliflozyna 22%, bez istotnego klinicznie wpływu na dobowego wydalania glukozy w nerkach. Nie zaleca się dostosowywania dawki leku. Nie oczekuje się znaczącego klinicznie działania w przypadku stosowania z innymi induktorami (na przykład karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem).
Po wspólnej dapagliflozyna aplikacji i kwas mefenamowy (inhibitor UGT1A9) był wyższy od 55% Dapagliflozin ekspozycji układowej, ale żaden znaczący wpływ kliniczny na dobowego wydalania glukozy w nerkach. Nie zaleca się dostosowywania dawki leku.
Wpływ dapagliflozyny na inne leki
W badaniach oddziaływań z udziałem zdrowych ochotników, głównie po przyjmujących dawki dapagliflozyna nie miało wpływu na farmakokinetykę metforminy, pioglitazon, sitagliptyny, glimepiryd, hydrochlorotiazyd, bumetanid, walsartan, digoksyna (substratem P-GP) i warfaryna (S warfaryny substrat izoenzym CYP2C9) lub działanie przeciwzakrzepowe, mierzone za pomocą Międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (MHO). Zastosowanie pojedynczej dawki 20 mg dapagliflozyny i symwastatyny (substratu izoenzymu CYP3A4) spowodowało zwiększenie o 19% wartości AUC symwastatyny i 31% AUC kwasu symwastatyny. Zwiększenie ekspozycji symwastatyny i kwasu symwastatynowego nie jest uważane za istotne klinicznie.
Inne interakcje
Nie badano wpływu palenia tytoniu, diety, przyjmowania leków ziołowych i picia alkoholu na parametry farmakokinetyki dapagliflozyny.

Instrukcje specjalne

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Skuteczność dapagliflozyny zależy od czynności nerek i ta skuteczność jest zmniejszona u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i prawdopodobnie nie występuje u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt "Dawkowanie i sposób podawania"). Wśród pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (CK 2), większy odsetek pacjentów otrzymujących dapagliflozynę wykazywał wzrost kreatyniny, fosforu, parathormonu i niedociśnienia tętniczego niż u pacjentów otrzymujących placebo. Forsig ™ jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (CC 2). Forsig ™ nie był badany z powodu ciężkiej niewydolności nerek (CC 2) lub schyłkowej niewydolności nerek.
Zaleca się monitorowanie czynności nerek w następujący sposób:


  • przed rozpoczęciem leczenia dapagliflozin i co najmniej raz w roku po jego zakończeniu (patrz punkt „Dawkowanie i sposób podawania”, „Skutki uboczne”, „Farmakodynamika” i „Farmakokinetyka”.);
  • przed przyjęciem jednocześnie leków, które mogą zmniejszać czynność nerek, a następnie okresowo;
  • z naruszeniem funkcji nerek, zbliżone do umiarkowanego nasilenia, co najmniej 2-4 razy w roku. Ze zmniejszeniem czynności nerek poniżej wartości KK 2 konieczne jest przerwanie stosowania dapagliflozyny.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
W badaniach klinicznych uzyskano ograniczone dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ekspozycja na dapagliflozynę jest zwiększona u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty "Dawkowanie i sposób podawania", "Ostrożnie" i "Farmakokinetyka"),
Należy stosować u pacjentów z ryzykiem obniżenia BCC, wystąpienia niedociśnienia tętniczego i / lub zaburzeń równowagi elektrolitowej
Zgodnie z mechanizmem działania dapagliflozyny zwiększa się diureza, której towarzyszy niewielki spadek ciśnienia krwi (patrz punkt "Farmakodynamika"), działanie moczopędne może być bardziej wyraźne u pacjentów z bardzo wysokimi stężeniami glukozy we krwi.
Dapagliflozyna przeciwwskazane u pacjentów otrzymujących „pętli” diuretyki (zob. Patrz „interakcji z innymi lekami i innych typów interakcji”), lub pacjentów o ograniczonej O CC, na przykład, z powodu ostrych chorób (takich jak choroby układu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których dapagliflozin wywołanej obniżenie ciśnienia krwi mogłoby stanowić zagrożenie, takich jak pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego w historii, u pacjentów z wywiadem nadciśnienia tętniczego leczonych przeciwnadciśnieniowe, lub u pacjentów w podeszłym wieku.
Podczas przyjmowania dapagliflozyny zaleca się uważne monitorowanie stężenia BCC i stężenia elektrolitów (na przykład badanie fizykalne, pomiar ciśnienia krwi, testy laboratoryjne, w tym hematokryt) na tle współistniejących stanów, które mogą prowadzić do zmniejszenia BCC. Z obniżeniem BCC zaleca się czasowe przerwanie przyjmowania dapagliflozyny do czasu skorygowania tego stanu (patrz punkt "Skutki uboczne").
Infekcje dróg moczowych
Analizując połączone dane dotyczące stosowania dapagliflozyny do 24 tygodni zakażenia dróg moczowych, częściej stwierdza się ją, gdy dapagliflozynę stosuje się w dawce 10 mg w porównaniu z placebo (patrz punkt "Działania niepożądane"). Rozwój odmiedniczkowego zapalenia nerek był notowany rzadko, z podobną częstością w grupie kontrolnej. Wydalanie glukozy przez nerki może towarzyszyć zwiększone ryzyko infekcji dróg moczowych, więc leczenie odmiedniczkowe zapalenie nerek lub urosepsis powinien rozważyć czasowe zaprzestanie dapagliflozin (zob. „Skutków ubocznych” sekcja).
Pacjenci w podeszłym wieku
Starsi pacjenci są bardziej narażeni na upośledzoną czynność nerek i (lub) stosowanie leków hipotensyjnych, które mogą wpływać na czynność nerek, takich jak inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (inhibitory ACE) i antagoniści receptora angiotensyny typu 1 (ARA). W przypadku starszych pacjentów obowiązują te same zalecenia dotyczące dysfunkcji nerek, co w przypadku wszystkich populacji pacjentów (patrz "Dawkowanie i sposób podawania", "Działania niepożądane" i "Farmakodynamika"). W grupie> 65 lat większy odsetek pacjentów, którzy otrzymali dapagliflozyna, wystąpiły działania niepożądane związane z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością nerek w porównaniu z placebo. Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym z zaburzeniami czynności nerek był wzrost stężenia kreatyniny w surowicy, większość przypadków była przejściowa i odwracalna (patrz punkt "Skutki uboczne").
U starszych pacjentów ryzyko obniżenia BCC może być większe, a stosowanie diuretyków jest bardziej prawdopodobne. Wśród pacjentów w wieku> 65 lat większy odsetek pacjentów otrzymujących dapagliflozynę wykazywał działania niepożądane związane ze zmniejszeniem BCC (patrz punkt "Działania niepożądane").
Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów w wieku 75 lat i starszych jest ograniczone. Przeciwwskazane jest rozpoczęcie leczenia dapagliflozyną w tej populacji (patrz punkty "Dawkowanie i sposób podawania" oraz "Farmakokinetyka").
Przewlekła niewydolność serca
Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca I-II w klasie czynnościowej według klasyfikacji NYHA jest ograniczone, aw badaniach klinicznych dapagliflozyny nie stosowano u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca III-IV według NYHA.
Wzrost hematokrytu
Podczas stosowania dapagliflozyny obserwowano zwiększenie hematokrytu (patrz punkt "Działania niepożądane") i dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z podwyższoną wartością hematokrytu.
Wyniki oceny analizy moczu
Ze względu na mechanizm działania leku wyniki oznaczania glukozy w moczu u pacjentów przyjmujących Forsig ™ będą pozytywne.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami

Przeprowadzono badania nad wpływem dapagliflozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów.