Glucophage 1000

• Produkty

Glucophage to lek, który obniża poziom glukozy we krwi. Produkowany jest w postaci tabletek do spożycia. Lek jest pokazany osobom cierpiącym na cukrzycę typu II na tle nadwagi, otyłości.

Aplikacja

Glucophage jest środkiem redukującym cukier do podawania doustnego (przez usta), przedstawicielem biguanidów. Obejmuje składnik aktywny - chlorowodorek metforminy, a dodatkowe substancje to stearynian magnezu i powidon. Powłoka tabletek Glyukofazh 1000 zawiera, oprócz hypromelozy, makrogol.

Pomimo zmniejszenia ilości cukru we krwi, nie prowadzi to do hipoglikemii. Zasada działania glukofagów opiera się na zwiększaniu powinowactwa receptorów insuliny, a także na wychwytywaniu i niszczeniu glukozy przez komórki. Ponadto lek hamuje wytwarzanie glukozy przez komórki wątroby - hamując procesy glukogenolizy i glukoneogenezy.

Głównym aktywnym składnikiem leku jest wytwarzanie glikogenu przez wątrobę. Zapewnia również zwiększenie objętości systemów transportu glukozy do różnych komórek. Metformina ma pewne skutki uboczne - obniża poziom cholesterolu i trójglicerydów, promuje optymalną penetrację glukozy w przewodzie pokarmowym.

Formy uwolnienia

Glucophage jest przedstawiony w postaci tabletek w dawce odpowiednio 500, 850 i 1000 mg. Warto zauważyć, że tabletki w dawce 500 i 850 mg są okrągłe, a 1000 mg jest owalne.

Instrukcje użytkowania

Preparat do podawania doustnego w postaci tabletek powlekanych białym filmem.

Od początku kursu przepisuje się go w ilościach 500 lub 850 mg kilka razy dziennie w trakcie lub po posiłku. Na podstawie nasycenia cukru we krwi można stopniowo zwiększać dawkę.

Część podtrzymująca terapii to 1500-2000 mg na dzień. Całkowita liczba jest podzielona na 2-3 dawki w celu uniknięcia niepożądanych zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Maksymalna dawka podtrzymująca wynosi 3000 mg, należy ją podzielić na 3 dawki dziennie.

Po pewnym czasie pacjenci mogą przejść od standardowej dawki 500-850 mg do dawki 1000 mg. Maksymalna dawka w tych przypadkach jest dokładnie taka sama jak w przypadku leczenia podtrzymującego - 3000 mg podzielono na 3 dawki.

Jeśli konieczne jest przejście z wcześniej podjętego leku hipoglikemizującego na Glucophage, należy przerwać przyjmowanie poprzedniego i zacząć pić Glucophage we wskazanej wcześniej dawce.

Połączenie z insuliną:

Nie hamuje syntezy tego hormonu i nie powoduje skutków ubocznych w terapii skojarzonej. Można je połączyć, aby uzyskać najlepsze wyniki. W tym celu dawka Glyukofazh powinna być standardowa - 500-850 mg, a ilość wstrzykniętej insuliny musi być dobrana, biorąc pod uwagę jej stężenie we krwi.

Dzieci i młodzież:

Od 10. roku życia można przepisać lek Glucophage jako pojedynczy lek lub w połączeniu z insuliną. Dawkowanie jest takie samo jak dla dorosłych. Po dwóch tygodniach możliwe jest dostosowanie dawki w oparciu o poziomy glukozy.

Dawkowanie Glucophage u osób starszych powinno być dostosowane do stanu układu nerkowego. Aby to zrobić, konieczne jest 2-4 razy w roku, aby określić poziom kreatyniny w surowicy.

Białe powlekane tabletki do podawania doustnego. Trzeba je spożywać w całości, nie naruszając ich integralności, popijając wodą.

Glucophage Long 500mg:

Zarządzanie dawką 500 mg - pojedyncze dziennie na obiad lub dwa razy pukanie 250 mg podczas śniadania i kolacji. Ta ilość jest wybierana na podstawie poziomu glukozy w osoczu.

Jeśli konieczne będzie przejście z konwencjonalnych tabletek na Glucofage Long, dawka tego leku będzie pokrywać się z dawką zwykłego leku.

W zależności od poziomu cukru po dwóch tygodniach można zwiększyć dawkę główną o 500 mg, ale nie więcej niż dawkę maksymalną - 2000 mg.

Jeśli działanie leku Glucophage Long jest zmniejszone lub nie jest wyraźne, wówczas maksymalną dawkę należy przyjąć zgodnie z zaleceniami - rano i wieczorem dwie tabletki.

Interakcja z insuliną nie różni się od stosowania w przypadku długotrwałego Glucophage.

Glucophage Long 850 mg:

Pierwsza dawka Glucophage Long 850 mg - 1 tabletka dziennie. Maksymalna dawka wynosi 2250 mg. Odbiór jest podobny do dawki 500 mg.

Glucophage 1000 instrukcje użytkowania:

Dawka 1000 mg jest podobna do innych długich opcji - 1 tabletka dziennie podczas posiłku.

Przeciwwskazania

Nie możesz przyjmować tego leku osobom cierpiącym na:

• kwasica ketonowa na tle cukrzycy
• z zaburzeniami czynności nerek z klirensem mniejszym niż 60 ml / min
• odwodnienie na tle wymiotów lub biegunki, wstrząs, choroby zakaźne
• choroby serca, takie jak CHF
• Choroby płuc - HLN
• niewydolność wątroby i upośledzona czynność wątroby
• przewlekły alkoholizm
• indywidualna nietolerancja substancji w preparacie

Ponadto zabronione jest stosowanie Glucophage u kobiet w ciąży, które są na diecie niskokalorycznej, u osób na etapie zaawansowania lub w stanie śpiączki z cukrzycą.

Dawkowanie

Tabletki 500, 850 i 100 mg, pokryte białą farbą. Zastosowanie leku - podczas jedzenia w środku, wody pitnej. Dawka jest obliczana indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę jego wskaźniki glukozy i stopień otyłości, ponieważ lek ma zastosowanie również w przypadku utraty wagi.

Skutki uboczne

Mogą wystąpić działania niepożądane na organizm, takie jak:

• dyspepsja - objawiająca się nudnościami, wymiotami, biegunką, bólem brzucha, wzdęciami (zwiększonym tworzeniem się gazów)
• zaburzenia smaku
• utrata apetytu
• zaburzenie czynności wątroby - obniżenie aktywności jego funkcji do rozwoju zapalenia wątroby
  na części skóry - swędząca wysypka, rumień
• redukcja witaminy B12 - na tle długoterminowych leków

Koszt jest różny w aptekach detalicznych i sklepach internetowych. Cena zależy również od dawki leku i liczby tabletek w opakowaniu. W sklepie internetowym opis cen paczek po 30 tabletek wynosi 500 mg - około 130 rubli, 850 mg - 130-140 rubli, 1000 mg - około 200 rubli. Te same dawki, ale w przypadku opakowania o ilości 60 sztuk w opakowaniu, wynoszą odpowiednio 170, 220 i 320 rubli.

W sieciach aptek detalicznych koszt może być wyższy w granicach 20-30 rubli.

Analogi

Z powodu substancji czynnej metforminy, Glucophage ma kilka analogów. Oto tylko niektóre z nich:

• Siofor. Lek o tej samej substancji czynnej. Jest to najbezpieczniejsza wersja leków hipoglikemizujących do odchudzania. Ponadto odnotowano niezwykle rzadkie działania niepożądane. Orientacyjna cena to około 400 rubli.
• Nova Met. Osobliwością tego leku jest to, że jego stosowanie u osób starszych i osób ciężko pracujących jest trudne. Faktem jest, że Nova Meth jest w stanie wywołać pojawienie się kwasicy mleczanowej. Ponadto u osób w podeszłym wieku może wystąpić upośledzenie czynności nerek z powodu braku objawów. Cena - około 300 rubli.
• Metformina. W rzeczywistości jest to cała substancja czynna wszystkich analogów glukofagów i sama w sobie. Ma te same właściwości. Cena w aptekach wynosi około 80-100 rubli.

Przedawkowanie

Jak wspomniano powyżej, lek nie przyczynia się do hipoglikemii - i również przedawkowania. Ale w przypadkach, gdy jest przyjmowany w ilości przekraczającej dopuszczalny, rozwija się tzw. Kwasica mleczanowa. Jest to zjawisko nieczęste, ale dość niebezpieczne, ponieważ może doprowadzić do śmiertelnego wyniku.

W przypadku przedawkowania produktu Glyukofazh należy pilnie przerwać stosowanie leku. Przedstawiono natychmiastową hospitalizację, badanie lekarskie i diagnozę. Wskazana jest terapia objawowa, ale najlepszym rozwiązaniem byłoby wyznaczenie hemodializy.

Recenzje

Wniosek

Lek Glukonazh 1000 - doskonałe narzędzie dla osób z cukrzycą. Nie tylko pomaga kontrolować poziom cukru, ale także jest w stanie zmniejszyć wagę, aby pomóc tym, którzy chcą schudnąć. Jednak nie należy go lekceważyć - należy go przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. Przed zakupem tego leku skonsultuj się ze specjalistą.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

tab. przedłużyć akcja 500 mg, № 30, № 60

tab. przedłużyć akcja 1000 mg, № 30, № 60

Nr UA / 3994/02/02 z dnia 06/15/2018 Zgodnie z receptą A

farmakodynamika. Aktywny składnik leku Glucophage XR - Metformina - biguanid z efektem przeciw hiperglikemicznym. Glucophage XR obniża zarówno początkowy poziom glukozy, jak i poziom glukozy po posiłku w osoczu. Nie stymuluje wydzielania insuliny i nie wywołuje efektu hipoglikemicznego, w którym pośredniczy ten mechanizm.

Metformin działa na trzy sposoby:

• prowadzi do zmniejszenia produkcji glukozy w wątrobie z powodu zahamowania glukoneogenezy i glikogenolizy;
• poprawia wychwytywanie i wykorzystanie obwodowej glukozy w mięśniach poprzez zwiększenie wrażliwości na insulinę;
• opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach.

Metformina stymuluje wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu poprzez wpływ na syntezę glikogenu. Zwiększa zdolność transportową wszystkich rodzajów membranowych transporterów glukozy (GLUT). Badania kliniczne wykazały, że głównym efektem metforminy, oprócz hipoglikemii, jest stabilizacja lub niewielki spadek masy ciała.

Bez względu na jego wpływ na glikemię, metformina ma pozytywny wpływ na metabolizm lipidów. Efekt ten został udowodniony przy użyciu dawek terapeutycznych w kontrolowanych badaniach średnio- i długoterminowych: tabletki metforminy o natychmiastowym uwalnianiu zmniejszają całkowity cholesterol, LDL i TG. Podobnego efektu nie zaobserwowano przy stosowaniu tabletek o przedłużonym działaniu, prawdopodobnie ze względu na stosowanie leku wieczorem. Z tego powodu może nastąpić wzrost zawartości TG.

Farmakokinetyka Glucophage XR 500

Odsysanie. Po połknięciu tabletki o przedłużonym uwalnianiu obserwuje się statystycznie istotne opóźnienie wchłaniania metforminy (T._max po 7 godzinach) w porównaniu z tabletkami o natychmiastowym uwalnianiu (T_max po 2,5 godziny).

W równowadze, tak jak w przypadku leków o natychmiastowym uwalnianiu, C_max a AUC wzrasta nieproporcjonalnie do podjętej dawki. Po podaniu pojedynczej dawki metforminy w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawce 2000 mg AUC jest podobny do tego po przyjęciu metforminy o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 1000 mg 2 razy na dobę.

Zmienność C_max AUC pomiędzy pacjentami stosującymi metforminę o powolnym uwalnianiu jest porównywalne z przyjmowaniem tabletek metforminy o natychmiastowym uwalnianiu.

Przyjmując 1 tabletkę metforminy z powolnym uwalnianiem po posiłku, wartość AUC jest zmniejszona o 30% (bez wpływu na C_max i t_max).

Spożywanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie metforminy z postaci o przedłużonym uwalnianiu.

Po wielokrotnym podaniu metforminy w dawkach do 2000 mg z powolnym uwalnianiem, nie zaobserwowano nagromadzenia leku.

Dystrybucja. Wiązanie z białkami osocza nie jest znaczące. Metformina przenika do czerwonych krwinek. C_max Metformina w pełnej krwi jest niższa niż w osoczu krwi i osiąga mniej więcej w tym samym czasie. Erytrocyty, oczywiście, stanowią dodatkowy przedział dystrybucji metforminy. Średnia objętość dystrybucji mieściła się w przedziale od 63 do 276 litrów.

Metabolizm. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Metformina nie zawiera metabolitów u ludzi.

Usunięcie. Klirens nerkowy metforminy wynosi> 400 ml / min, co wskazuje, że metformina jest wydalana z organizmu przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po spożyciu pozornie T_½ w końcowej fazie wynosi około 6,5 godziny

W dysfunkcji nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, a zatem T_½ wzrasta, co prowadzi do zwiększenia poziomu metforminy w osoczu krwi.

Charakterystyka w specjalnych grupach pacjentów

Niewydolność nerek. Dostępne dane dotyczące pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek są nieliczne, nie można przeprowadzić wiarygodnej oceny ogólnoustrojowych działań metforminy w tej podgrupie w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Dlatego należy dostosować dawkę, biorąc pod uwagę skuteczność kliniczną / tolerancję.

Farmakokinetyka Glucophage XR 1000

Odsysanie. Po pojedynczej dawce leku Glyukofazh XR 1000 mg średnia C_max w osoczu krwi 1214 ng / ml osiąga się po okresie, którego mediana wynosi 5 godzin, a zakres wynosi 4-10 godzin.

Wykazano, że Glucofage XR 1000 mg jest biorównoważnym lekiem Glucophage XR 500 mg w dawce 1000 mg w stosunku do C_max i AUC u zdrowych osób przyjmowanych zarówno po posiłku, jak i na pusty żołądek.

Produkt biorównoważny wykazuje następujące właściwości.

W równowadze, tak jak w przypadku leków o natychmiastowym uwalnianiu, C_max a AUC wzrasta nieproporcjonalnie do podjętej dawki. Po podaniu pojedynczej dawki chlorowodorku metforminy w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawce 2000 mg AUC jest podobny do tego po przyjęciu chlorowodorku metforminy o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 1000 mg 2 razy na dobę.

Zmienność C_max AUC pomiędzy pacjentami stosującymi tabletki chlorowodorku metforminy o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalne do tego przy stosowaniu tabletek chlorowodorku metforminy o natychmiastowym uwalnianiu.

Przyjmując 1 tabletkę metforminy o powolnym uwalnianiu w dawce 1000 mg po posiłku, wartość AUC zwiększa się o 77% (C_max wzrasta o 26%, a T_max nieznacznie wzrasta o około 1 godzinę).

Spożywanie prawie żadnego wpływu na wchłanianie chlorowodorku metforminy z postaci opóźnionego uwalniania.

Po wielokrotnym podaniu chlorowodorku metforminy w dawkach do 2000 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, nie obserwuje się gromadzenia leku.

Dystrybucja. Wiązanie z białkami osocza nie jest znaczące. Metformina przenika do czerwonych krwinek. C_max Metformina w pełnej krwi jest niższa niż w osoczu krwi i osiąga mniej więcej w tym samym czasie. Erytrocyty, oczywiście, stanowią dodatkowy przedział dystrybucji metforminy. Średnia objętość dystrybucji mieściła się w przedziale od 63 do 276 litrów.

Metabolizm. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Metformina nie zawiera metabolitów u ludzi.

Usunięcie. Klirens nerkowy metforminy wynosi> 400 ml / min, co wskazuje, że metformina jest wydalana z organizmu przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po spożyciu pozornie T_½ w końcowej fazie wynosi około 6,5 godziny

W dysfunkcji nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, a zatem T_½ wzrasta, co prowadzi do zwiększenia poziomu metforminy w osoczu krwi.

Charakterystyka w specjalnych grupach pacjentów

Niewydolność nerek. Dostępne dane dotyczące pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek są nieliczne, nie można przeprowadzić wiarygodnej oceny ogólnoustrojowych działań metforminy w tej podgrupie w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Dlatego należy dostosować dawkę, biorąc pod uwagę skuteczność kliniczną / tolerancję.

Cukrzyca typu II (nieinsulinozależna) u dorosłych (szczególnie u pacjentów z nadwagą) ze złym odżywianiem i ćwiczeniami fizycznymi, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub w skojarzeniu z insuliną.

monoterapii lub terapii skojarzonej z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi. Lek Glucophage XR przyjmuje się 1 raz dziennie podczas jedzenia wieczorem. Maksymalna zalecana dawka to 2000 mg.

U pacjentów rozpoczynających leczenie początkowa dawka Glucophage XR wynosi zwykle 500 mg 1 raz dziennie z posiłkiem wieczorem. Po 10-15 dniach leczenia dawkę należy dostosować do wyników pomiarów stężenia glukozy w osoczu. Powolny wzrost dawki przyczynia się do zmniejszenia skutków ubocznych z przewodu pokarmowego.

Jeśli nie można osiągnąć wymaganego poziomu glikemii przy użyciu Glucophage XR przy maksymalnej dawce 2000 mg, którą pacjent przyjmuje 1 raz dziennie, dawkę można podzielić na 2 dawki (1 raz rano i 1 godzina wieczorem, podczas posiłku). Jeśli nie zostanie osiągnięty wymagany poziom glikemii, Glucophage, tabletki powlekane, 500 mg, 1000 mg można stosować w maksymalnej zalecanej dawce 3000 mg / dobę.

W przypadku przejścia na lek Glucophage XR, tabletek o powolnym uwalnianiu 500 mg, 1000 mg, należy przerwać stosowanie innego leku przeciwcukrzycowego.

Przed zastosowaniem leku Glyukofazh XR 1000 mg, dawkę miareczkuje się i rozpoczyna się od pobrania Glucophage XR 500 mg.

Lek Glucophage XR 1000 mg stosuje się jako leczenie podtrzymujące u pacjentów uprzednio leczonych metforminą. Początkowa dawka Glucofage XR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, powinna być równoważna dziennej dawce tabletek o szybkim uwalnianiu.

Leczenie skojarzone w połączeniu z insuliną. Aby osiągnąć lepszą kontrolę stężenia glukozy we krwi, metformina i insulina mogą być stosowane jako terapia skojarzona. Zazwyczaj początkowa dawka Glucophage XR wynosi 500 mg 1 raz dziennie podczas posiłku wieczorem, dlatego dawka insuliny musi być dobrana zgodnie z wynikami pomiaru poziomu glukozy we krwi. Glyukofazh XR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 1000 mg, można stosować po miareczkowaniu dawki leku.

U pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek może być upośledzona, dlatego dawkę metforminy należy dobrać na podstawie oceny czynności nerek, która powinna być wykonywana regularnie (patrz: WSKAZANIA SPECJALNE).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Metformina może być stosowana u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, stadium IIIa (klirens kreatyniny 45-59 ml / min lub współczynnik filtracji kłębuszkowej (GFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) tylko w przypadku braku innych warunków, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej, a następnie dostosowanie dawki: początkowa dawka wynosi 500 mg lub 750 mg chlorowodorku metforminy 1 raz dziennie. Maksymalna dawka wynosi 1000 mg / dzień. Czynność nerek powinna być dokładnie monitorowana (co 3-6 miesięcy). Jeśli klirens kreatyniny lub GFR spadnie do 2, konieczne jest natychmiastowe zaprzestanie stosowania metforminy.

- Nadwrażliwość na metforminę lub jakikolwiek inny składnik leku;

- cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowa prekomena;

- umiarkowana niewydolność nerek (IIIb) i ciężka lub upośledzona czynność nerek (klirens kreatyniny 2);

 - ostre stany, które mogą prowadzić do upośledzenia czynności nerek: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs;

- choroby, którym towarzyszy niedotlenienie tkanek (szczególnie ostre choroby lub zaostrzenie choroby przewlekłej): niewyrównana niewydolność serca, niewydolność oddechowa, niedawny zawał mięśnia sercowego, wstrząs;

- ostre zatrucie alkoholowe, alkoholizm.

podczas zbierania danych po wprowadzeniu do obrotu oraz w kontrolowanych badaniach klinicznych, działania niepożądane obserwowane u pacjentów otrzymujących Glucophage XR miały charakter podobny i ciężki do tych obserwowanych u pacjentów otrzymujących Glucophage z natychmiastowym uwalnianiem.

Na początku leczenia najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu, które w większości przypadków mijają spontanicznie.

Najczęstsze działania niepożądane, szczególnie na początku leczenia, to nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, brak apetytu. Objawy te zwykle ustępują same.

Niepożądane skutki według częstości występowania są podzielone na następujące kategorie: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100,

Kwasica mleczanowa jest rzadkim, ale poważnym powikłaniem metabolicznym (wysoka śmiertelność w przypadku braku leczenia w trybie nagłym), które może wystąpić w wyniku kumulacji chlorowodorku metforminy. Wystąpiły przypadki kwasicy mleczanowej u pacjentów z cukrzycą z ciężką niewydolnością nerek lub ostrym zaburzeniem czynności nerek. Należy zachować ostrożność w przypadkach, gdy czynność nerek może być upośledzona, na przykład podczas odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty) lub na początku leczenia lekami przeciwnadciśnieniowymi, lekami moczopędnymi i na początku leczenia NLPZ. W przypadku tych zaostrzeń konieczne jest czasowe przerwanie stosowania metforminy.

Należy wziąć pod uwagę inne czynniki ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej: słabo kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie, nadmierne picie, niewydolność wątroby lub jakikolwiek inny stan związany z niedotlenieniem (niewyrównana niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego) (patrz PRZECIWWSKAZANIA).

Kwasica mleczanowa może objawiać się jako niespecyficzne objawy, takie jak skurcze mięśni, niestrawność, ból brzucha i ciężka astenia. Pacjentów należy natychmiast poinformować o wystąpieniu takich reakcji, zwłaszcza jeśli wcześniej pacjenci tolerowali dobrze stosowanie metforminy. W takich przypadkach konieczne jest tymczasowe wstrzymanie podawania metforminy do czasu wyjaśnienia sytuacji. Leczenie metforminą należy wznowić po ocenie stosunku korzyści do ryzyka w poszczególnych przypadkach i ocenie czynności nerek.

Kwasica mleczanowa charakteryzuje się kwasową dusznością, bólem brzucha i hipotermią, a później może rozwinąć się śpiączka. Wskaźniki diagnostyczne: laboratoryjne obniżenie pH krwi, wzrost stężenia mleczanu w surowicy> 5 mmol / l, zwiększenie luki anionowej i stosunek mleczan / pirogronian. Jeśli wystąpi kwasica mleczanowa, pacjent powinien być natychmiast hospitalizowany (patrz: PRZEGLĄD). Lekarz powinien ostrzec pacjentów o ryzyku rozwoju i objawach kwasicy mleczanowej.

Niewydolność nerek. Ponieważ metformina jest wydalana przez nerki, przed i podczas leczenia Glucophageal XR, należy sprawdzić poziom kreatyniny (w osoczu krwi za pomocą formuły Cockroft-Gault) lub współczynnik filtracji kłębuszkowej: pacjenci z prawidłową czynnością nerek - co najmniej 1 raz w roku; pacjenci z klirensem kreatyniny w dolnej granicy normalnych i starszych pacjentów co najmniej 2-4 razy w roku. W przypadku klirensu kreatyniny 2) metformina jest przeciwwskazana (patrz: PRZECIWWSKAZANIA).

Często obserwuje się zmniejszenie czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, jej przebieg przebiega bezobjawowo. Należy zachować ostrożność w przypadku naruszenia czynności nerek, na przykład podczas odwodnienia lub na początku leczenia lekami przeciwnadciśnieniowymi, lekami moczopędnymi i NLPZ. W takich przypadkach zaleca się również monitorowanie czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia metforminą.

Należy zachować ostrożność w przypadku naruszenia czynności nerek, na przykład podczas odwodnienia lub na początku leczenia lekami przeciwnadciśnieniowymi, lekami moczopędnymi i NLPZ. W takich przypadkach zaleca się również monitorowanie czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia metforminą.

Funkcja serca. Pacjenci z niewydolnością serca mają wyższe ryzyko wystąpienia niedotlenienia i niewydolności nerek. U pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca metformina może być stosowana z regularnym monitorowaniem czynności serca i nerek. Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z ostrą i niestabilną niewydolnością serca (patrz: PRZECIWWSKAZANIA).

Środki jonoselekserowe. Stosowanie czynników radiopłaską w badaniach radiologicznych może prowadzić do niewydolności nerek, aw konsekwencji do gromadzenia się metforminy i zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej. U pacjentów z GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, należy przerwać stosowanie metforminy przed rozpoczęciem lub w trakcie badania i nie wznowić wcześniej niż 48 godzin po badaniu, jedynie po ponownej ocenie czynności nerek i potwierdzeniu braku dalszego pogorszenia stanu nerek ( patrz INTERAKCJE).

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) należy przerwać stosowanie metforminy na 48 godzin przed podaniem środków kontrastowych zawierających jod i nie należy jej wznawiać wcześniej niż 48 godzin po badaniu, jedynie po ponownej ocenie funkcji nerki i nie potwierdzają dalszego pogorszenia stanu nerek (patrz INTERAKCJE).

Interwencje chirurgiczne. Konieczne jest przerwanie stosowania metforminy na 48 godzin przed planowaną interwencją chirurgiczną, która jest przeprowadzana w znieczuleniu ogólnym, rdzeniowym lub zewnątrzoponowym, a nie wznowienie wcześniej niż 48 godzin po operacji lub przywróceniu żywienia doustnego, i tylko wtedy, gdy ustali się prawidłową czynność nerek.

Inne środki. Pacjenci muszą przestrzegać diety, przyjmowania węglowodanów przez cały dzień. Pacjenci z nadwagą powinni nadal stosować dietę niskokaloryczną. Konieczne jest regularne monitorowanie wskaźników metabolizmu węglowodanów pacjentów.

Monoterapia metforminą nie powoduje hipoglikemii, ale należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu metforminy z insuliną lub innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi (np. Pochodne sulfonylomocznika lub meglitynidy).

Być może obecność fragmentów powłoki tabletek w kale. Jest to normalne i nie ma znaczenia klinicznego.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji

Ciąża Niekontrolowana cukrzyca podczas ciąży (ciężarna lub ciąża) zwiększa ryzyko wrodzonych anomalii i śmierci okołoporodowej. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania metforminy u kobiet w ciąży, które nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wrodzonych anomalii. Badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, poród i rozwój poporodowy. W przypadku planowania ciąży, a także w przypadku ciąży, zaleca się stosowanie insuliny zamiast metforminy w leczeniu cukrzycy w celu utrzymania poziomu glukozy we krwi tak blisko normy, jak to możliwe, w celu zmniejszenia ryzyka wad płodu.

Karmienie piersią. Metformina przenika do mleka kobiecego, ale u noworodków / dzieci karmionych piersią nie stwierdzono działań niepożądanych. Jednakże, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa leku, karmienie piersią nie jest zalecane podczas leczenia metforminą. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią i potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Płodność Metformina nie miała wpływu na płodność zwierząt przy dawkach 600 mg / kg / dobę, czyli prawie 3 razy więcej niż maksymalna zalecana dawka dobowa dla człowieka, obliczana na powierzchni ciała.

Dzieci Lek nie jest stosowany u dzieci, ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących tej grupy wiekowej pacjentów.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas jazdy lub pracy z innymi mechanizmami. Glyukofazh XR nie wpływa na szybkość reakcji podczas jazdy lub pracy z innymi mechanizmami, ponieważ monoterapia lekiem nie powoduje hipoglikemii.

Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania metforminy w skojarzeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi (pochodne sulfonylomocznika, insulina, repaglinid) ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

kombinacje, które nie są zalecane

Ostre zatrucie alkoholem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadku postów lub diet niskokalorycznych, a także w niewydolności wątroby. W leczeniu leku Glucophage XR należy unikać alkoholu i leków zawierających alkohol.

Jodowe substancje nieprzepuszczalne dla promieni rentgenowskich. Przy wprowadzaniu jodu środki zwiększające czynność tarczycy mogą prowadzić do niewydolności nerek, aw konsekwencji do gromadzenia się metforminy i zwiększania ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej.

U pacjentów z GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub w jego trakcie i nie wznowić wcześniej niż 48 godzin po badaniu, jedynie po ponownym ocenie czynności nerek i potwierdzeniu braku dalszego pogorszenia czynności nerek ( patrz SPECJALNE INSTRUKCJE).

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) należy przerwać stosowanie metforminy na 48 godzin przed podaniem środków kontrastowych zawierających jod i nie należy jej wznawiać wcześniej niż 48 godzin po badaniu, jedynie po ponownej ocenie funkcji nerki i potwierdzają brak dalszego pogorszenia stanu nerek.

Kombinacje, które należy stosować ostrożnie. Leki o działaniu hiperglikemizującym (układowe i miejscowe działanie GCS, sympatykomimetyki). Konieczne jest częstsze kontrolowanie poziomu glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Podczas i po przerwaniu takiej terapii skojarzonej należy dostosować dawkę Glucophage.

Diuretyki, zwłaszcza sprzężenia zwrotne, mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej z powodu możliwej redukcji czynności nerek.

przy stosowaniu leku w dawce 85 g nie zaobserwowano hipoglikemii. Jednak w tym przypadku odnotowano rozwój kwasicy mleczanowej. Znaczne przedawkowanie metforminy lub związanych z nią czynników ryzyka może prowadzić do kwasicy mleczanowej. Kwasica mleczanowa jest nagłym przypadkiem i powinna być leczona w szpitalu. Najskuteczniejszą metodą eliminacji mleczanu i metforminy z organizmu jest hemodializa.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformina

Instrukcja

• Rosyjski
• азақша

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formularz dawkowania

Tabletki długo działające w dawce 750 mg i 1000 mg

Skład

Jedna tabletka o długo działającym 750 mg zawiera:

substancja czynna to 750 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 585 mg zasady metforminy,

zaróbki: karmeloza sodowa, hypromeloza 2208, stearynian magnezu

Jedna tabletka o przedłużonym działaniu 1000 mg zawiera:

substancja czynna to 1000 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 780 mg zasady działania metforminy,

zaróbki: karmeloza sodowa, hypromeloza 2208, stearynian magnezu

Opis

750 mg tabletki o przedłużonym działaniu: tabletki w kształcie kapsułki, obustronnie wypukłe, od białej do prawie białej, z wytłoczonym napisem "750" po jednej stronie i "Merck" po drugiej;

1000 mg tabletki o przedłużonym działaniu: tabletki w kształcie kapsułki, obustronnie wypukłe, białe lub prawie białe, z wytłoczonym 1000 po jednej stronie i Merck po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki do leczenia cukrzycy. Leki obniżające cukier dla

podawanie doustne. Biguanidy. Metformina.

Kod ATX A10BA02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym w postaci tabletek o przedłużonym działaniu wchłanianie metforminy jest powolne w porównaniu z tabletką ze zwykłym uwalnianiem metforminy. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) wynosi 7 godzin. W tym samym czasie TCmax dla tabletu o szybkim uwalnianiu wynosi 2,5 godziny.

Po pojedynczej doustnej dawce 1500 mg produktu Glucophage® XR 750 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 1193 ng / ml osiągnięto przy medianie czasu 5 godzin (zakres od 4 do 12 godzin).

Po pojedynczym doustnym podaniu 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, średnie maksymalne stężenie wynoszące 1214 ng / ml osiągnięto przy medianie czasu 5 godzin (zakres od 4 do 10 godzin).

Glucophage® XR 750 mg i Glucophage® XR 1000 mg są biorównoważne dla tabletek Glucofage® XR 750 mg w dawce 1500 mg i Glucofage® XR tabletek 500 mg w dawce 1000 mg, w odniesieniu do Cmax i AUC (obszar pod krzywą zależności stężenia od czas) u zdrowych pacjentów po posiłkach i na czczo.

Bioekwiwalentny lek wykazuje następujące właściwości:

W stanie stacjonarnym, podobnym do postaci dawkowania o natychmiastowym uwalnianiu, Cmax i AUC nie zwiększają się proporcjonalnie do podanej dawki. AUC po pojedynczej doustnej dawce 2000 mg tabletek chlorowodorku metforminy o przedłużonym uwalnianiu, podobnej do wartości AUC obserwowanej po przyjęciu 1000 mg tabletek chlorowodorku metforminy o natychmiastowym uwalnianiu dwa razy na dobę.

Indywidualna zmienność Cmax i AUC tabletek chlorowodorku metforminy o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna z indywidualną zmiennością obserwowaną podczas przyjmowania tabletek chlorowodorku metforminy o natychmiastowym uwalnianiu.

Gdy tabletkę o przedłużonym uwalnianiu przyjmuje się po posiłku, AUC zwiększa się o 77% (Cmax wzrasta o 26%, a Tmax staje się nieco większe, o około 1 godzinę). Spożywanie prawie żadnego wpływu na średnią absorpcję chlorowodorku metforminy z postaci dawkowania przy powolnym uwalnianiu.

Gdy tabletki o przedłużonym działaniu są stosowane na czczo, AUC zmniejsza się o 30% (Cmax i Tmax nie zmieniają się). Wchłanianie tabletek metforminy o przedłużonym uwalnianiu nie zmienia się w zależności od przyjmowania pokarmu.

Po wielokrotnym podaniu tabletek chlorowodorku metforminy o przedłużonym uwalnianiu w dawce do 2000 mg, nie zachodzi kumulacja.

Stopień wiązania metforminy z białkami osocza jest niewielki. Metformina jest rozprowadzana w krwinkach czerwonych. Maksymalny poziom we krwi jest niższy niż w osoczu i osiąga mniej więcej w tym samym czasie. Średnia objętość dystrybucji (Vd) wynosi 63-276 litrów.

Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Nie zidentyfikowano żadnych ludzkich metabolitów metforminy.

Klirens nerkowy metforminy wynosi ponad 400 ml / min, co wskazuje na usunięcie metforminy przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po spożyciu okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.

W przypadku zaburzeń czynności nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, a zatem zwiększa się okres półtrwania, co prowadzi do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu.

Farmakodynamika

Metformina jest biguanidem o działaniu przeciwhiperglikemicznym, zmniejszającym zarówno poziomy glukozy w osoczu, jak i po posiłku. Nie stymuluje wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii.

Metformina ma 3 mechanizmy działania:

zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę z powodu hamowania glukoneogenezy i glikogenolizy;

poprawia wychwytywanie i wykorzystanie obwodowej glukozy w mięśniach poprzez zwiększenie wrażliwości na insulinę;

opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach.

Metformina stymuluje syntezę wewnątrzkomórkowego glikogenu poprzez działanie na syntazę glikogenu. Poprawia także zdolność wszystkich rodzajów transporterów błony glukozy (GLUT).

W badaniach klinicznych zażywanie metforminy nie wpływało w niewielkim stopniu na masę ciała ani ją zmniejszało.

Bez względu na jego wpływ na glikemię, metformina ma pozytywny wpływ na metabolizm lipidów. Podczas kontrolowanych badań klinicznych, w których stosowano dawki terapeutyczne, stwierdzono, że metformina zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, lipoprotein o małej gęstości i trójglicerydów.

Wskazania do stosowania

leczenie cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z nadwagą, gdy tylko terapia dietetyczna i ćwiczenia fizyczne nie zapewniają wystarczającej kontroli glikemii. Glyukofazh XR może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną.

Dawkowanie i sposób podawania

Monoterapia i terapia skojarzona w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi:

Lek Glyukofazh® XR 750 mg i 1000 mg jest przeznaczony dla pacjentów, którzy już przyjmowali tabletki metforminy (przedłużone lub natychmiastowe działanie).

U pacjentów, którzy rozpoczynają przyjmowanie produktu Metformin Hydrochloride po raz pierwszy, zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 500 mg Glucophage® XR 1 raz na dobę. Po 10-15 dniach od rozpoczęcia terapii należy dostosować dawkę leku na podstawie wyników pomiarów stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję żołądkowo-jelitową. Jeśli nie uda się uzyskać kontroli glikemii przy maksymalnej dawce dziennej, przyjmowanej 1 raz dziennie, wówczas możemy rozważyć możliwość podzielenia tej dawki na kilka dawek dziennie zgodnie z następującym schematem: Glucofage® XR przedłużone działanie 500 mg: 2 tabletki podczas śniadania i 2 tabletki na czas na kolację. Jeśli kontrola glikemii nadal nie zostanie osiągnięta, pacjenta można przenieść do standardowej metforminy do maksymalnej dawki 3000 mg na dobę. Pacjentom otrzymującym metforminę w dawce większej niż 2000 mg na dobę nie zaleca się przestawiania na GlukofazXR z długotrwałym działaniem.

W przypadku planowanego przejścia z innego środka przeciwcukrzycowego, konieczne jest przerwanie przyjmowania innego leku i rozpoczęcie przyjmowania Glucophage® XR w dawce 500 mg przed przejściem do Glucophage® XR 750 mg i 1000 mg.

Dawka Glyukofaz® XR 750 mg i Glyukofaz® XR 1000 mg powinna być równoważna dziennej dawce tabletek metforminy (o przedłużonym lub natychmiastowym uwalnianiu), maksymalnie do 1500 mg i 2000 mg, które należy przyjmować podczas wieczornego posiłku. Po 10-15 dniach leczenia zaleca się sprawdzenie poprzez pomiar poziomu glukozy we krwi, że dawka Glucophage® XR 750 mg jest wystarczająca.

Tabletki o przedłużonym działaniu 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg należy przyjmować raz na dobę podczas wieczornego posiłku, maksymalna zalecana dawka to 2 tabletki na dobę.

Glucofage® XR 1000 mg przeznaczony jest do leczenia podtrzymującego u pacjentów przyjmujących obecnie 1000 mg lub 2000 mg chlorowodorku metforminy. Podczas zmiany dzienna dawka Glyukofazu® XR powinna odpowiadać aktualnej dziennej dawce chlorowodorku metforminy.

Połączenie insuliny:

Aby osiągnąć lepszą kontrolę glikemii, Glucofas-XR i insulina mogą być stosowane jako terapia skojarzona. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa produktu Glucophage®XR wynosi 500 mg raz na dobę, natomiast dawka insuliny jest dobierana na podstawie wyników pomiarów stężenia glukozy we krwi.

W przypadku pacjentów, którzy już otrzymali metforminę i insulinę w terapii skojarzonej, dawka Glucofage® XR 750 mg i Glucofage® XR 1000 mg powinna być odpowiednikiem dziennej dawki tabletek metforminy (o przedłużonym lub natychmiastowym uwalnianiu), do maksymalnej dawki wynoszącej 1500 mg i 2000 mg, co przyjmowane podczas wieczornego posiłku, podczas gdy dawka insuliny jest dostosowywana w oparciu o pomiar glukozy we krwi.

Po zakończeniu miareczkowania należy rozważyć przejście do Glucophage® XR 1000 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku:

Ze względu na możliwe zmniejszenie czynności nerek u osób w podeszłym wieku, dawkę Glucofage®XR należy dobrać na podstawie parametrów czynności nerek. Konieczna jest regularna ocena czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

Metformina może być stosowana u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek - etap 3a (klirens kreatyniny (ClCr) 45-59 ml / min lub szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej (eGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) tylko w przypadku braku inne stany, które mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej i następujące dostosowanie dawki: początkowa dawka chlorowodorku metforminy wynosi 500 mg lub 750 mg raz na dobę. Maksymalna dawka wynosi 1000 mg na dzień. Konieczne jest uważne monitorowanie czynności nerek (co 3-6 miesięcy).

Jeśli wartości CLCr lub eGFR zostaną obniżone do poziomu 60 ml / min / 1,73 m2, należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub w jego trakcie, stosując środki kontrastowe zawierające jod i nie należy wznawiać go wcześniej niż 48 godzin po badaniu i dopiero po zakończeniu badania nerki poddano ponownej analizie i nie wykryto późniejszego pogorszenia.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym nasileniu (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), należy przerwać stosowanie metforminy na 48 godzin przed zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod i nie wznowić wcześniej niż 48 godzin po badaniu i dopiero po w jaki sposób funkcja nerek została ponownie przeanalizowana i nie stwierdzono żadnego pogorszenia.

Kombinacje wymagające ostrożności

Leki o działaniu hiperglikemicznym (glukokortykoidowym (układowym i miejscowym) i sympatykomimetyku): może być konieczne częstsze oznaczanie stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Jeśli to konieczne, dawkę metforminy należy dostosować za pomocą odpowiedniego leku przed odstawieniem.

Diuretyki, zwłaszcza diuretyki pętlowe, mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej ze względu na ich potencjalny negatywny wpływ na czynność nerek.

Instrukcje specjalne

Kwasica mleczanowa jest bardzo rzadką, ale poważną komplikacją metaboliczną o wysokiej śmiertelności w przypadku braku leczenia w nagłych wypadkach, które może rozwinąć się w wyniku kumulacji metforminy. Odnotowane przypadki kwasicy mleczanowej u pacjentów leczonych metforminą rozwinęły się głównie u pacjentów z cukrzycą i ciężką niewydolnością nerek lub z ostrym upośledzeniem czynności nerek. Należy zachować ostrożność w sytuacjach, gdy czynność nerek może być zaburzona, na przykład w przypadku odwodnienia (ciężka biegunka, wymioty) lub leczenia hipotensyjnego, leczenia moczopędnego lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). W tych ostrych stanach leczenie metforminą powinno zostać czasowo zawieszone.

Należy wziąć pod uwagę inne powiązane czynniki ryzyka, takie jak źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, przedłużony głód, nadmierne picie, niewydolność wątroby i wszelkie stany związane z niedotlenieniem (takie jak niewyrównana niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego).

Rozpoznanie kwasicy mleczanowej należy rozważyć, jeśli pojawią się niespecyficzne objawy, takie jak skurcze mięśni, ból brzucha i / lub ciężkie osłabienie. Pacjentów należy poinformować, że muszą zgłaszać te objawy swojemu lekarzowi, zwłaszcza jeśli wcześniej pacjenci mieli dobrą tolerancję na metforminę. Jeśli podejrzewa się kwasicę mleczanową, leczenie produktem GlyukofazhR należy przerwać. Ponowne użycie Glucophage® XR należy rozważyć indywidualnie tylko po uwzględnieniu stosunku korzyści do ryzyka i czynności nerek.

Kwasica mleczanowa charakteryzuje się wystąpieniem duszności kwasiczej, bólem brzucha i hipotermią, a następnie śpiączką. Wskaźniki laboratoryjne diagnostyczne to spadek pH krwi, poziomy mleczanu w osoczu powyżej 5 mmol / l, wzrost przedziału anionowego oraz stosunek mleczan / pirogronian. Jeśli podejrzewa się kwasicę mleczanową, należy natychmiast hospitalizować pacjenta. Lekarze powinni poinformować pacjentów o ryzyku i objawach kwasicy mleczanowej.

Ponieważ metformina jest wydalana przez nerki, konieczne jest sprawdzenie klirensu kreatyniny przed rozpoczęciem i regularnie podczas leczenia Glucophage XR (przez określenie poziomu kreatyniny w surowicy krwi za pomocą formuły Cockroft-Gault):

co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek;

nie mniej niż 2-4 razy w roku u pacjentów w podeszłym wieku, a także u pacjentów z klirensem kreatyniny w dolnej granicy normy.

GLUCOPHAGE XR, TABLETKI PRZEDŁUŻONE AKCJE

Zamów jednym kliknięciem

• Klasyfikacja ATX: A10BA02 Metformina
• MNN lub nazwa grupy: Metformin
• Grupa farmakologiczna: A10J - BIGUANIDA
• Producent: NYCOMED PHARMA
• Właściciel licencji: NYCOMED / TAKEDA
• Państwo: nieznane

Instrukcje do użytku medycznego

produkt leczniczy

Glucose ® XR

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formularz dawkowania

Tabletki o przedłużonym działaniu 500 mg

Skład

Jedna tabletka zawiera

składnik aktywny - chlorowodorek metforminy 500 mg,

zaróbki: karboksymetyloceluloza sodowa, hypromeloza 100000 cP (hydroksypropylometyloceluloza), hypromeloza 5 cP (hydroksypropylometyloceluloza), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Opis

Tabletki w kształcie kapsułki, obustronnie wypukłe, od białego do prawie białego, z wytłoczonym napisem "500" po jednej stronie tabletki.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki do leczenia cukrzycy. Leki obniżające cukier do podawania doustnego. Biguanidy. Metformina.

Kod ATH А10ВА02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym w postaci tabletek o przedłużonym działaniu wchłanianie metforminy jest powolne w porównaniu z tabletką ze zwykłym uwalnianiem metforminy. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TC_max) wynosi 7 godzin. W tym samym czasie TC_max dla tabletu o szybkim uwalnianiu wynosi 2,5 godziny.

Po jednorazowym przyjęciu 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu, pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) jest podobne do obserwowanego po przyjęciu 1000 mg metforminy w postaci tabletek o normalnym uwalnianiu dwa razy na dobę.

Fluktuacja maksymalnego stężenia metforminy (C._max) i AUC u poszczególnych pacjentów w przypadku przyjmowania metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu są porównywalne z tymi samymi wskaźnikami jak w przypadku przyjmowania tabletek o normalnym profilu uwalniania.

Wchłanianie metforminy z tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie zmienia się w zależności od przyjmowania pokarmu. Nie obserwuje się kumulacji po wielokrotnym stosowaniu do 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu.

Komunikacja z białkami osocza jest znikoma. Metformina jest częściowo związana z krwinkami czerwonymi. Dzięki_max we krwi poniżej C_max w osoczu i osiąga się mniej więcej w tym samym czasie. W zwykłych dawkach terapeutycznych nie obserwuje się akumulacji metforminy w osoczu, z wyjątkiem przypadków upośledzenia czynności nerek. Średnia objętość dystrybucji waha się w zakresie 63-276 litrów.

Metformina nie bierze udziału w metabolizmie, a ponieważ związek z białkami osocza jest znikomy, jest metabolizowany w niezwiązanej postaci. Nie wykryto żadnych ludzkich metabolitów. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki.

Klirens nerkowy metforminy wynosi> 400 ml / min, co wskazuje, że metformina jest wydalana z powodu przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalitycznego. Po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.

W przypadku upośledzenia czynności nerek klirens metforminy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, zwiększa się okres półtrwania, co może prowadzić do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu.

Farmakodynamika

Glucophage Ò ХR to biguanid o działaniu przeciwhiperglikemicznym, obniżającym poziom glukozy w osoczu, zarówno na czczo, jak i po posiłkach. Ponieważ lek nie stymuluje wydzielania insuliny, nie powoduje hipoglikemii.

Metformina ma trzy mechanizmy:

1. Ograniczenie produkcji glukozy w wątrobie poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy.
2. W mięśniach, zwiększając wrażliwość na insulinę, co poprawia obwodową absorpcję glukozy i jej wykorzystanie.
3. Opóźnione wchłanianie glukozy jelitowej.

Metformina stymuluje wewnątrzkomórkową syntezę glukozy, działając na syntetazę glikogenu.

Methomin zwiększa zdolność transportową wszystkich rodzajów transporterów błony glukozy (GLUT), znanych dzisiaj.

W badaniach klinicznych stosowaniu metforminy towarzyszyła albo utrata masy ciała, albo utrata masy ciała.

Metformina zwiększa krążenie krwi w wątrobie i przyspiesza proces przekształcania glukozy w glikogen. Redukuje trójglicerydy, LDL, VLDL.

Wskazania do stosowania

• leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą i cukrzycą, niekontrolowaną dietą i ćwiczeniami w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub z insuliną

Dawkowanie i sposób podawania

Monoterapia i terapia skojarzona w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi:

Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 500 mg 1 raz dziennie podczas kolacji.

Po 10-15 dniach leczenia dawkę należy dostosować na podstawie wyników pomiaru stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję żołądkowo-jelitową.

Maksymalna dzienna dawka Glucophage Ò XR 4 tabletki 1 raz dziennie podczas obiadu.

W zależności od zawartości glukozy w osoczu krwi, co 10-15 dni dawka jest powoli zwiększana o 500 mg do maksymalnej dawki dziennej (2000 mg).

Jeśli nie uda się uzyskać kontroli glikemii przy maksymalnej dziennej dawce przyjmowanej raz dziennie, wówczas możemy rozważyć możliwość podzielenia tej dawki na kilka dawek dziennie zgodnie z następującym schematem:

Glucophage прол XR przedłużone działanie 500 mg: 2 tabletki podczas śniadania i 2 tabletki podczas kolacji.

W przypadku planowania przejścia z innego leku przeciwcukrzycowego: należy przerwać przyjmowanie innego leku i rozpocząć przyjmowanie leku Glucophage Ò XR w dawce wskazanej powyżej.

Pacjentom otrzymującym metforminę w dawce większej niż 2000 mg na dobę nie zaleca się przestawiania na Glucofage Ò XR o przedłużonym działaniu.

Połączenie insuliny

Podczas stosowania leku Glucophage Ò XR o przedłużonym działaniu wraz z insuliną, zwykle dawka początkowa leku wynosi 1 tabletkę raz na dobę, a dawkę insuliny wybiera się na podstawie wyników pomiaru stężenia glukozy w osoczu krwi.

Pacjenci w podeszłym wieku: ze względu na możliwość zmniejszenia czynności nerek u osób w podeszłym wieku dawkę Glucophage Ò XR należy dobrać na podstawie czynności nerek (pomiar poziomu kreatyniny we krwi!).

Skutki uboczne

Częstotliwość działań niepożądanych leku jest następująca:

Bardzo często: ³ 1/10

Częste: ³ 1/100, Ò XR niepożądane zjawiska całkowicie znikają.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub na jakąkolwiek substancję pomocniczą
• cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowy stan przed-śpiączkowy, śpiączka
• niewydolność nerek lub upośledzona czynność nerek (klirens kreatyniny poniżej 60 ml / min)
• odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs hipoglikemiczny, który może prowadzić do upośledzenia czynności nerek
• klinicznie znaczące objawy ostrych i przewlekłych chorób, które mogą prowadzić do rozwoju niedotlenienia tkanek (niewydolność serca lub układu oddechowego, ostry zawał mięśnia sercowego i wstrząs)
• niewydolność wątroby
• ostre zatrucie alkoholowe, alkoholizm

Interakcje leków

Spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej podczas ostrego zatrucia alkoholowego, szczególnie w przypadku głodówki lub diet niskokalorycznych, a także niewydolności wątroby. Podczas przyjmowania leku należy unikać przyjmowania alkoholu i narkotyków zawierających alkohol.

Jodowane środki kontrastowe:

Podanie dożylne jodowych środków kontrastowych może prowadzić do niewydolności nerek, w wyniku czego w organizmie wystąpi kumulacja metforminy i wystąpi ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej. Przyjmowanie metforminy powinno zostać anulowane przed lub w trakcie badania i nie powinno zostać wznowione w ciągu 48 godzin po badaniu i powinno zostać wznowione dopiero po ocenie czynności nerek i jeśli jest prawidłowe.

Połączenia wymagające środków ostrożności podczas ich stosowania

Leki o działaniu hiperglikemicznym (glukokortykoid (działanie ogólnoustrojowe i lokalne) i sympatykomimetyki) mogą wymagać częstszego oznaczania stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Jeśli to konieczne, dawkę metforminy należy dostosować za pomocą odpowiedniego leku przed odstawieniem.

Diuretyki, zwłaszcza diuretyki pętlowe, mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, ponieważ potencjalnie zmniejszają czynność nerek.

Instrukcje specjalne

Kwasica mleczanowa jest rzadkim, ale poważnym powikłaniem metabolicznym, które może wystąpić z powodu kumulacji metforminy.

Przypadki kwasicy mleczanowej u pacjentów leczonych metforminą występowały głównie u pacjentów z cukrzycą w połączeniu z ciężką niewydolnością nerek.

Aby zapobiec występowaniu kwasicy mleczanowej, lek jest szczególnie przepisywany pacjentom ze źle kontrolowaną cukrzycą, ketozą, przedłużonym głodzeniem, piciem alkoholu, niewydolnością wątroby i wszelkimi stanami związanymi z niedotlenieniem.

Jeśli podczas leczenia pacjent ma skurcze mięśni, niestrawność (bóle brzucha) i ciężką astenię, objawy te mogą być oznaką początkowej kwasicy mleczanowej.

Diagnostyka laboratoryjna wykazuje: obniżenie pH krwi, stężenie mleczanów w osoczu powyżej 5 mmol / l, zwiększenie odstępu anionowego w osoczu oraz wzrost stosunku mleczan / pirogronian. W przypadku podejrzenia kwasicy mleczanowej należy przerwać leczenie metforminą, a pacjent powinien zostać hospitalizowany.

Ponieważ metformina jest eliminowana przez nerki, konieczne jest określenie poziomów kreatyniny w surowicy przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w przyszłości (można to oszacować na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy, stosując formułę Cockroft-Gault):

• co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek;
• co najmniej dwa do czterech razy w roku u pacjentów z poziomem kreatyniny w surowicy w górnej granicy normy iu osób w podeszłym wieku.

U pacjentów w podeszłym wieku zmniejszenie czynności nerek jest często i bezobjawowe. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadkach, w których dysfunkcja nerek jest wyzwalana przez przyjmowanie leków hipotensyjnych lub leków moczopędnych oraz przyjmowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Wprowadzenie jodowanych środków kontrastowych:

Ponieważ wewnątrznaczyniowe wstrzyknięcie jodowanych środków kontrastowych podczas badań radiobiologicznych może prowadzić do niewydolności nerek, która może powodować kumulację metforminy i prowadzić do kwasicy mleczanowej, w takich przypadkach należy przerwać stosowanie metforminy przed rozpoczęciem lub w trakcie badania, a nie przedłużyć jej w ciągu 48 godzin. i powinien zostać wznowiony dopiero po przeprowadzeniu oceny czynności nerek i pod warunkiem, że jest to prawidłowe.

Przyjmowanie metforminy należy anulować na 48 godzin przed wykonaniem zalecanej operacji chirurgicznej przy znieczuleniu ogólnym, rdzeniowym lub ocznym. Terapię można rozpocząć nie wcześniej niż 48 godzin po operacji lub po rozpoczęciu doustnego przyjmowania pokarmu i dopiero po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek.

Wszyscy pacjenci są zobowiązani podczas leczenia Glucophage при XR, aby przestrzegać diety i przyjmowania węglowodanów równomiernie przez cały dzień. Pacjenci z nadwagą powinni nadal stosować dietę niskokaloryczną.

Testy laboratoryjne powinny być wykonywane regularnie w celu monitorowania przebiegu choroby.

Stosowanie samej metforminy nie może wywoływać hipoglikemii, ale należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności podczas stosowania leku w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, zalecającymi regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi.

Pacjenci, którzy otrzymywali długotrwałe leczenie produktem Glyukofazh R XR, obserwowano zmniejszenie wchłaniania witaminy B₁₂, czemu towarzyszy zmniejszenie jego stężenia w surowicy. Zredukowane poziomy witaminy B.₁₂ należy wziąć pod uwagę u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną.

Stosowanie w pediatrii

Leku Glyukofazh Ò XR przedłużonego działania nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych na temat wniosku.

Ciąża i laktacja

Ograniczone dane dotyczące stosowania metforminy u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wad wrodzonych. Jednak jego zastosowanie jest możliwe tylko przy uwzględnieniu korzyści / ryzyka.

Planując ciążę, a także w przypadku ciąży na tle przyjmowania Glucophage Ò XR, zaleca się anulowanie i przepisanie leczenia insuliną. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia Glucophage XR. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią i potencjalne ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji u dziecka.

Cechy działania leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych maszyn

Monoterapia za pomocą Glucophage Ò XR nie powoduje hipoglikemii i dlatego nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami. Jednak pacjenci powinni być świadomi możliwości wystąpienia hipoglikemii podczas stosowania Glucophage Ò w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodne sulfonylomocznika, insulina, repaglinid).

Przedawkowanie

Objawy: przy stosowaniu Glucophage Ò w dawce 85 g nie zaobserwowano hipoglikemii. Jednak w tym przypadku zaobserwowano rozwój kwasicy mleczanowej.

Leczenie: jeśli występują oznaki kwasicy mleczanowej, leczenie lekiem należy natychmiast przerwać, pacjenta należy niezwłocznie hospitalizować, a po ustaleniu stężenia mleczanu należy wyjaśnić rozpoznanie. Najskuteczniejszą metodą eliminacji mleczanu i metforminy z organizmu jest hemodializa. Przeprowadza się także leczenie objawowe.

Formularz zwolnienia i opakowanie

15 tabletek w blistrze z folii PVC / aluminium, 2 lub 4 blistry wraz z instrukcją użycia umieszcza się w tekturowym pudełku.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności

Warunki sprzedaży aptek

Producent

Merck Sante SAO, Francja

Posiadacz certyfikatu rejestracji

Merck Sante SAO, Francja

Adres organizacji, która otrzymuje reklamacje od konsumentów dotyczące jakości produktów (towarów) w Republice Kazachstanu

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, ul. Begalin 136 a

Numer telefonu (727) 2444004

Numer faksu (727) 2444005

E-mail [email protected]

Czy dostałeś zwolnienie lekarskie z powodu bólu pleców?

Jak często masz problemy z bólem pleców?

Czy możesz tolerować ból bez przyjmowania środków przeciwbólowych?

Dowiedz się więcej tak szybko jak to możliwe, aby poradzić sobie z bólem pleców.

Czy dostałeś zwolnienie lekarskie z powodu bólu pleców?

Jak często masz problemy z bólem pleców?

Czy możesz tolerować ból bez przyjmowania środków przeciwbólowych?

Dowiedz się więcej tak szybko jak to możliwe, aby poradzić sobie z bólem pleców.