Ongliza - lek na cukrzycę nowej generacji

• Analizy

Ongliza jest jednym z przedstawicieli nowej grupy środków obniżających poziom glukozy, inhibitorów DPP-4. Lek zasadniczo różni się od innych mechanizmów działania przeciwcukrzycowych pigułek. Pod względem skuteczności Ongliz jest porównywalny ze środkami tradycyjnymi, a pod względem bezpieczeństwa znacznie przewyższa je. Ponadto lek ma pozytywny wpływ na współistniejące czynniki, spowalniając postęp cukrzycy i rozwój powikłań.

Ważne, aby wiedzieć! Nowość, którą endokrynolodzy zalecają do Stałego Monitorowania Cukrzycy! Potrzebuję tylko każdego dnia. Czytaj więcej >>

Naukowcy uważają, że stworzenie tych inhibitorów jest poważnym krokiem naprzód w leczeniu cukrzycy. Zakłada się, że następnym odkryciem będą leki, które przez długi czas będą w stanie przywrócić utracone funkcje trzustki.

Co to jest lek Ongliza

Cukrzyca typu 2 charakteryzuje się zmniejszoną wrażliwością komórek trzustkowych na glukozę, opóźnieniem w pierwszej fazie syntezy insuliny (w odpowiedzi na pokarmy węglowodanowe). Wraz ze wzrostem czasu trwania choroby, druga faza produkcji hormonów stopniowo zanika. Uważa się, że główną przyczyną słabej wydajności komórek beta produkujących insulinę jest brak inkretyn. Są to peptydy, które stymulują wydzielanie hormonu, są produkowane w odpowiedzi na napływ glukozy do krwi.

Ongliza opóźnia działanie enzymu DPP-4, który jest niezbędny do podziału inkretyn. W rezultacie pozostają we krwi, co oznacza, że ​​insulina jest wytwarzana w większej objętości niż zwykle. Ten efekt pomaga skorygować poziom glukozy i postu, a po jedzeniu doprowadzić osłabioną trzustkę do fizjologicznej. Po powołaniu Anglyses hemoglobina glikowana u pacjentów jest zmniejszona o 1,7%.

Działanie Onglise opiera się na przedłużeniu pracy własnych hormonów, lek zwiększa ich stężenie we krwi o mniej niż 2 razy. Gdy glikemia zbliża się do normalności, inkretyny przestają wpływać na syntezę insuliny. W związku z tym niebezpieczeństwo hipoglikemii u chorych na cukrzycę przyjmujących lek, prawie żaden. Niewątpliwą zaletą leku Onglise jest brak wpływu na masę ciała i możliwość przyjmowania go z innymi tabletkami hipoglikemicznymi.

Oprócz głównej akcji, Ongliz ma inny pozytywny wpływ na organizm:

1. Lek zmniejsza szybkość glukozy z jelita do krwi, przyczyniając się w ten sposób do zmniejszenia cukrzycy insulinooporności i cukru po posiłku.
2. Uczestniczy w regulacji zachowań żywieniowych. Według opinii pacjentów, Angliz przyśpiesza uczucie pełności, co jest szczególnie ważne u chorych na cukrzycę z otyłością.
3. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, które również zwiększają syntezę insuliny, Ongliza nie stanowi zagrożenia dla komórek beta. Badania wykazały, że nie tylko nie niszczy komórek trzustkowych, ale przeciwnie, chroni, a nawet zwiększa ich liczbę.

Skład i formularz zwolnienia

Lek jest wytwarzany w USA przez anglo-szwedzką firmę AstraZeneca. Gotowe pigułki można pakować we Włoszech lub w Wielkiej Brytanii. W opakowaniu 3 perforowane blistry po 10 tabletek i instrukcje użytkowania.

Aktywnym składnikiem leku jest Saksagliptyna. Jest to obecnie stosowany najnowszy inhibitor DPP-4, który wszedł na rynek w 2009 roku. Laktoza, celuloza, stearynian magnezu, sól sodowa kroskarmelozy, barwniki są stosowane jako składniki pomocnicze.

Ongliza ma 2 dawki - 2,5; 5 mg. Tabletki 2,5 mg koloru żółtego, można odróżnić oryginalny lek zgodnie z napisami 2.5 i 4214 po obu stronach tabletki. Onglise 5 mg ma kolor różowy, oznaczony cyframi 5 i 4215.

Lek musi być sprzedawany na receptę, ale ten warunek nie jest spełniony we wszystkich aptekach. Cena Onglizu jest dość wysoka - około 1900 rubli. dla paczki. W 2015 r. Saksagliptyna była wymieniona w VED, więc zarejestrowani diabetycy mogą próbować dostać te tabletki za darmo. Onglizy nie ma jeszcze leków generycznych, więc muszą wydać oryginalny lek.

Jak wziąć

Onglise przepisany na cukrzycę typu 2. Leczenie musi koniecznie obejmować dietę i ćwiczenia fizyczne. Nie zapominaj, że lek działa bardzo delikatnie. Przy niekontrolowanym stosowaniu węglowodanów i pasywnym stylu życia nie jest w stanie zapewnić wymaganej kompensacji cukrzycy.

Biodostępność saksagliptyny wynosi 75%, maksymalne stężenie substancji we krwi obserwuje się po 150 minutach. Efekt leku trwa co najmniej 24 godziny, więc jego odbiór niekoniecznie wymaga podgadivat na jedzenie. Tabletki są w folii, nie można ich zmiażdżyć ani zgnieść.

Zalecana dzienna dawka wynosi 5 mg. U pacjentów w podeszłym wieku z łagodną niewydolnością nerek i wątroby dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Mniejsza dawka (2,5 mg) jest rzadko przepisywana:

Aby uprościć schemat leczenia tego samego producenta, Prolong Commodus został stworzony. Tabletki zawierają 500 mg lub 1000 mg metforminy o przedłużonym uwalnianiu i 2,5 lub 5 mg saksagliptyny. Cena miesięcznego pakietu wynosi około 3300 rubli. Kompletnym analogiem leku jest połączenie Onglizy i Glucofaz Long, będzie kosztować tysiąc rubli taniej.

Jeżeli oba leki w maksymalnej dawce nie dają pożądanego efektu w cukrzycy, można włączyć leczenie sulfonylomocznikiem, glitazonem i insuliną do reżimu leczenia.

Czy można coś zastąpić?

Ongliza - jedyny lek saksagliptyna w chwili obecnej. Jest zbyt wcześnie, aby mówić o pojawieniu się tanich analogów, ponieważ ochrona patentowa obowiązuje w przypadku nowych leków, które zabraniają kopiowania oryginału. W ten sposób producent otrzymuje możliwość odzyskania kosztownych badań, stymuluje dalszy rozwój przemysłu farmaceutycznego. Spodziewaj się obniżenia ceny Onglizy nie jest tego warte.

W rosyjskich aptekach oprócz Onglizy można kupić tabletki z tej samej grupy Galvus i Januwija. Leki te mają podobny wpływ na cukrzycę, porównanie pod względem bezpieczeństwa i skuteczności nie ujawniło istotnych różnic między nimi. Według opinii chorych na cukrzycę nie można ich dostać za darmo we wszystkich regionach, pomimo faktu, że wszystkie z nich są uwzględniane na liście VED rocznie.

Samodzielny zakup tych leków będzie kosztowny:

Koszt miesięcy leczenie, rub.

Cechy leku Ongliza

W przypadku cukrzycy typu 2 endokrynolog zaleca leki normalizujące stężenie glukozy we krwi. Ongliza należy do tej grupy leków i jest często stosowany. Ale zanim to zrobisz, musisz dokładnie wiedzieć, jak działa lek na organizm.

Ongliza: cechy akcji

Głównym aktywnym składnikiem leku "Ongliz" jest chlorowodorek Saksagliptiny. Wyprodukowane w formie tabletek. Każda tabletka jest pokryta osobliwym filmem. Jest pakowany w blistry i opakowania kartonowe. Jedno opakowanie ma 3 blistry. Składnik aktywny jest zawarty w ilości 2,5 lub 5 mg.

Główna substancja - saksagliptyna, wchłonięta w organizmie przez 75% w ciągu 2-4 godzin. Po spożyciu lek jest wchłaniany w żołądku i jelitach. Wydalany z moczem i żółcią. Enzym DPP-4 jest tłumiony przez jeden dzień, ale wzrasta ilość insuliny i peptydu C.

Musisz wiedzieć, że przy użyciu glukozy poziom ISU i GLP-1 wzrasta natychmiast o 3 razy. W tym samym czasie zmniejsza się stężenie glukagonu. W konsekwencji reakcja komórek beta (zależna od glukozy) staje się znacznie silniejsza. W rezultacie w procesie izolowania insuliny z komórek beta trzustki poziom glikemii zmniejsza się przed jedzeniem (rano na czczo) i po jedzeniu. Oznacza to, że w tym okresie glukoza zmniejsza się, a poziom hemoglobiny glikozylowanej jest znormalizowany. Funkcja - masa ciała nie wzrasta.

Wskazania do stosowania leku

Głównym wskazaniem do wyznaczenia leku "Ongliz" jest cukrzyca typu 2. Używany w następujących przypadkach:

• jako samodzielny środek na monoterapię;
• w monoterapii z równoczesnym stosowaniem leków opartych na metforminie, sulfonylomoczniku, tiazolidynodionie;
• w początkowych stadiach złożonego leczenia za pomocą składników obniżających zawartość cukru, podczas których niemożliwe jest osiągnięcie wysokiej jakości kontroli glikemii.

Podczas korzystania z Onglise należy przestrzegać ścisłej diety i wykonywać specjalny zestaw ćwiczeń fizycznych. Pamiętaj o przestrzeganiu dawkowania i wszystkich zaleceń leczącego endokrynologa!

Z filmu dostarczonego twojej uwadze dowiesz się, czym jest cukrzyca typu 2, jakie leki istnieją, a także do której grupy Ongliz należy:

Przeciwwskazania do otrzymania

Przed przepisaniem tego leku lekarz powinien dokładnie zbadać historię choroby i przeprowadzić dokładne badanie, określić poziom cukru we krwi i zidentyfikować możliwe przeciwwskazania. Należą do nich:

• nadwrażliwość i indywidualna nietolerancja jednego ze składników;
• uczulenie na galaktozę wykrywane przez zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy;
• niedobór laktazy;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• ciąża i karmienie piersią;
• cukrzyca - typ 1;
• pacjenci stosujący insulinę w terapii (DM-2 nie jest wyjątkiem);
• wiek do dorosłości.

Ostrożnie zażywaj lek na chorobę nerek (szczególnie niewydolność nerek) i na starość.

Funkcje odbioru

Dawkowanie jest przepisywane wyłącznie przez lekarza prowadzącego, w zależności od ogólnego stanu pacjenta, nasilenia choroby, poziomu cukru we krwi i wskaźników innych badań.

1. Jeśli lek Angliza stosuje się w monoterapii, należy kupić tabletki z dozowaną dawką substancji czynnej 5 mg. Zwykle wystarcza jednorazowe przyjęcie (według uznania lekarza).
2. Łącząc leczenie, Ongliz jest przyjmowany wraz z innymi lekami.
3. Zabrania się przyjmowania więcej niż 1 tabletki dziennie.
4. Przed powołaniem leku Ongliz ważne jest zbadanie układu nerek i dokonanie oceny jego działania. Pozwoli to uniknąć niechcianych reakcji ciała.

1. Możliwe jest potrójne leczenie preparatami opartymi na tiazolidynodionie, metforminie i sulfonylomoczniku. Ale badania nie zostały jeszcze przeprowadzone. Sulfonylomocznik może powodować hipoglikemię, dlatego w wielu przypadkach dawka tej substancji jest zmniejszona.
2. Nie jest pożądane przyjmowanie leku Onglise z nadwrażliwością na inne inhibitory DPP-4.
3. Według danych z badań ustalono, że poziom bezpieczeństwa i skuteczności terapii w starszym wieku jest praktycznie taki sam jak u młodszych. Należy jednak wziąć pod uwagę fakt, że w grupie wiekowej powyżej 65 lat wzrasta wrażliwość na substancję czynną, saksagliptynę. Dlatego najczęściej reakcja alergiczna. Angliza nie jest również zalecana w przypadku chorób układu moczowego. Faktem jest, że substancje czynne są wydalane z moczem. Dlatego nerki powinny funkcjonować normalnie. Dla osób starszych charakteryzuje się obniżeniem zdrowia nerek. Z tego powodu konieczne jest przepisanie leku z zachowaniem szczególnej ostrożności po 65 latach.
4. Nadal nie wiadomo, w jaki sposób Ongliz wpływa na zarządzanie pojazdami i pracuje z mechanizmami, więc nie ma przeciwwskazań. Należy jednak pamiętać, że stosowanie leku może powodować zawroty głowy. Dlatego zanim zaczniesz pracować z mechanizmami lub zasiądziesz za kierownicą samochodu, upewnij się, że nie masz podobnych reakcji niepożądanych.
5. Nie badano stosowania googli podczas ciąży i karmienia piersią. Istnieje jednak ryzyko przeniknięcia substancji czynnej do mleka matki i płodu. Dlatego w tym okresie recepcja jest wyłączona.
6. Ciężka i umiarkowana choroba nerek. Przy najłagodniejszym stopniu niewydolności nerek, dostosowanie dawki nie jest konieczne. Ale w przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności konieczne jest zmniejszenie dawki substancji aktywnej. To samo dotyczy pacjentów poddawanych hemodializie. W tym przypadku lek stosuje się dopiero po sesji. Jeśli czynność wątroby jest osłabiona, dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Interakcje z innymi lekami

Przed przepisaniem leku Ongliz endokrynolog musi zapytać pacjenta, czy akceptuje inne metody, ponieważ lek Ongliza nie wchodzi w interakcje ze wszystkimi grupami leków.

Szczególną uwagę należy zwrócić na induktory izoenzymów CYP 3A4 / 5, ponieważ stężenie głównego składnika aktywnego, saksagliptyny, jest znacznie zmniejszone. Są to leki takie jak karbamazepina, fenobarbital, deksametazon, fenytoina, ryfampicyna i tak dalej.

Możliwe działania niepożądane

Ongliza, podobnie jak wiele innych metod leczenia, może wywoływać niepożądane reakcje. Aby wyeliminować ryzyko zagrożenia dla organizmu, konieczne jest, aby po wystąpieniu pierwszych objawów niepożądanych natychmiast skontaktować się z endokrynologiem prowadzącym w celu konsultacji, oceny stanu pacjenta i skuteczności leczenia.

Podczas przeprowadzania eksperymentalnego badania stwierdzono, że częstotliwość działań niepożądanych u badanych pacjentów przyjmujących lek Ongliz, odpowiada częstotliwości podczas przyjmowania placebo. Tak więc, po 6 miesiącach stosowania narkotyków, nadwrażliwość wykryto u 1,5% badanych pacjentów, którzy przyjmowali lek Ongliz i tylko 0,4% tych, którzy zażyli placebo.

Reakcja nadmiernej wrażliwości jest uważana za całkowicie bezpieczną, to znaczy nie stanowi zagrożenia dla zdrowia i życia ludzi.

Najczęstsze działania niepożądane to:

• infekcja górnych dróg oddechowych;
• zapalenie zatok;
• zawroty głowy i ból głowy;
• nudności i nagłe wymioty;
• zapalenie żołądka i jelit;
• rozwój zakaźnych patologii w drogach moczowych.

Działania niepożądane po połączeniu leczenia:

1. Połączenie z substancją glibenklamid. Być może rozwój hipoglikemii w 0,7-0,8 proc.
2. Połączenie z substancją tiazolidynodion. Obrzęki obwodowe pojawiają się w około 8% wszystkich przypadków. W badaniu eksperymentalnym - 4,3%. Opuchnięcie jest wyrażane umiarkowanie lub słabo, więc terapia nie jest anulowana. W połączeniu z innymi lekami komplikację tę wykryto zaledwie w 1,7%, a podczas stosowania placebo w 2,4%.
3. Połączenie z lekami z substancją czynną Metformin. Pojawia się ból głowy i zapalenie błony śluzowej nosa i gardła. Ból głowy występuje u 6% pacjentów, którzy przyjmowali tylko Onglise, a 5% w monoterapii metforminą.

Po podaniu produktu Onglise wskaźniki laboratoryjne praktycznie się nie zmieniły. Wyjątkiem jest spadek poziomu limfocytów, ale nieistotny.

Przedawkowanie

Przedawkowanie substancji chlorowodorek Saksagliptin jest niepożądane, dlatego nie wolno przyjmować leku więcej niż 5 mg na dobę. Jednakże, jeśli przyjmujesz lek przez dłuższy czas w nieco wyższych dawkach, nie obserwuje się zatrucia.

W przypadku przedawkowania nadmiar substancji czynnej można usunąć za pomocą hemodializy. Za około 8 godzin możesz wypłacić do 46%.

Co można wymienić?

Koszt leku Ongliza jest dość wysoki, więc wiele osób woli używać tańszych podobnych środków. Musisz wiedzieć, że Ongliza nie znajduje się na liście leków preferencyjnych, więc musisz go kupić. Ale możesz poprosić endokrynologa o wyznaczenie niedrogiego analogu, abyś mógł otrzymać receptę i kupić produkt całkowicie za darmo. Ongliza zostaje zastąpiona przez inne leki w przypadku niepowodzenia leczenia i w obecności przeciwwskazań.

• Januvia zawiera sitagliptynę.
• Galvus jest oparty na wildagliptynie.
• Trazent zawiera substancję czynną linagliptynę.
• Vipidia składa się z alogliptyny.
• Glucophage opiera się na substancji chlorowodorku metforminy.
• Glyukovans ma jednocześnie dwie substancje czynne - metforminę i glibenklamid.

Te analogi nie są zbyt tanie, ale można je kupić za darmo na receptę. Przepisać lek powinien tylko leczenie endokrynologa.

Opinie pacjentów

Więc ludzie są zorganizowani, że przed zakupem drogiego leku, zawsze chcą wiedzieć, co ludzie myślą o leku, który używał tych samych tabletek. Dlatego istnieją opinie pacjentów. Pozwalają one określić stopień skuteczności w wielu przypadkach, aby zidentyfikować dodatkowe reakcje uboczne i zrozumieć, jak dobrze pomagają.

Jak się okazało, nie wszyscy diabetycy mają taką samą reakcję i wrażliwość. Niektórzy skarżą się, że Ongliz nie przyniósł żadnych pozytywnych rezultatów. Inni pacjenci twierdzą, że lekarstwo jest tak skuteczne, jak to tylko możliwe, dzięki czemu nie przerywają przyjmowania go przez dłuższy czas. Przyczyn tego jest wiele. Po pierwsze, może wystąpić reakcja negatywna ze względu na cechy konkretnego organizmu. Po drugie, niektórzy pacjenci nie przestrzegają ścisłych zaleceń lekarza, ponieważ nie ufają mu. W takim przypadku eksperci zalecają zmianę endokrynologa.

W rzeczywistości zdarzały się takie przypadki, gdy po zastąpieniu lekarza wynik terapii miał zupełnie przeciwne wskaźniki. Może się to zdarzyć, jeśli przepisano niewłaściwą dawkę. Jednak takie incydenty są niezwykle rzadkie. Większość endokrynologów leczy pacjentów z największą odpowiedzialnością.

Ale co mówią pacjenci? Ongliz pomaga tylko niektórym osobom w monoterapii. Inni wskazują, że lek okazał się tak skuteczny, jak to tylko możliwe, przyjmując go za pomocą tabletek "Daibeton" lub "Siofor". Wielu pacjentów opisuje główne zalety narzędzia. Na przykład Angliza nie zwiększa masy ciała, co jest szczególnie ważne dla diabetyków. Tabletki można również przyjmować o każdej porze dnia, to znaczy, nie musisz ściśle przestrzegać określonego czasu przyjęcia. Dla wielu jest to wygoda.

Jeśli mówimy o czasie trwania leczenia, wystarczy, że jedna grupa pacjentów wypije miesięczny kurs, a druga to prawie roczny kurs. Określa się to na poziomie indywidualnym. Ale większość konsumentów leku Ongliz mówi o pozytywnym i szybkim efekcie działania.

Jeśli twój endokrynolog uważa za konieczne, aby spróbować terapii z Ongliz, nie spiesz się, aby odmówić! Całkiem możliwe, że pomoże ci to dostosować i kontrolować poziom glukozy we krwi lepiej niż inne leki. Jedyną zasadą jest ścisłe przestrzeganie zaleconej przez lekarza dawki.

Ongliza

Opis na dzień 01.10.2015

• Nazwa łacińska: Onglyza
• Kod ATC: A10BH03
• Składnik czynny: Saksagliptyna (Saxagliptyna)
• Producent: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Skład

Skład tego leku zawiera substancję czynną saksagliptynę (postać chlorowodorku), a także dodatkowe składniki: MCC, monohydrat laktozy, sól sodową kroskarmelozy, stearynian magnezu, kwas solny 1 M lub 1 M roztwór wodorotlenku sodu, barwniki.

Formularz zwolnienia

Ten lek jest dostępny w tabletkach powlekanych.

• Tabletki 2,5 mg: kolor powłoki jest żółty, tabletki są obustronnie wypukłe, okrągłe, z jednej strony napis "2,5", z drugiej strony - "4214". Napisy są drukowane na niebiesko. Tabletki pakowane są w blistry foliowe, w opakowania kartonowe - po 3 blistry.
• Tabletki 5 mg: kolor powłoki jest różowy, tabletki są obustronnie wypukłe, okrągłe, z jednej strony napis "5", z drugiej strony - "4215". Napisy są drukowane na niebiesko. Tabletki pakowane są w blistry foliowe, w opakowania kartonowe - po 3 blistry.

Działanie farmakologiczne

Lek Ongliz w kompozycji ma substancję czynną saksagliptynę, która jest bardzo silnym selektywnym, konkurencyjnym odwracalnym inhibitorem peptydazy dipeptydylowej-4.

Jeśli lek jest przyjmowany przez pacjentów cierpiących na cukrzycę, przez 24 godziny aktywność enzymu DPP-4 jest tłumiona.

Po tym, jak pacjent weźmie glukozę do środka, z powodu zahamowania DPP-4, stężenie peptydu glukozy-1 zwiększa się o 2-3-krotny wzrost stężenia zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego. Stężenie glukagonu zmniejsza się, a odpowiedź odpowiedzi na glukozę komórek beta wzrasta. W rezultacie organizm zwiększa stężenie insuliny i peptydu C.

Ze względu na uwalnianie insuliny przez komórki beta trzustki i zmniejszenie uwalniania glukagonu z komórek alfa trzustki, spadek glikemii na czczo, spadek glikemii poposiłkowej.

W trakcie przyjmowania saksagliptyny u pacjentów nie obserwuje się zwiększenia masy ciała.

Farmakokinetyka i farmakodynamika

W organizmie saksagliptyna jest wchłaniana szybko po spożyciu przed posiłkami. Po podaniu doustnym wchłania się około 75% dawki. Białka krwi saksagliptyna i jej metabolit są nieznacznie związane.

Maksymalne stężenie saksagliptyny i jej głównego metabolitu obserwuje się odpowiednio w osoczu, przez 2 godziny i 4 godziny.

Średni czas półtrwania i jego metabolit wynoszą odpowiednio 2,5 godziny i 3,1 godziny. Wydalony z żółcią i moczem.

Wskazania do stosowania

Lek Ongliz jest wskazany do stosowania w cukrzycy drugiego typu jako dodatkowy lek na aktywność fizyczną i odżywianie w celu poprawy kontroli glikemii. Może zostać wyznaczony jako:

• do celów monoterapii;
• do wstępnego leczenia skojarzonego z metforminą;
• jako dodatek do monoterapii tiazolidynodionami, metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, jeśli nie ma odpowiedniej kontroli glikemii podczas takiego leczenia.

Przeciwwskazania

Zastosowanie Onglizy w takich przypadkach jest przeciwwskazane:

• pacjenci z cukrzycą typu 1;
• stosowanie leku w połączeniu z przyjmowaniem insuliny;
• niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, wrodzone zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• ciąża i karmienie piersią;
• zwiększona wrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Ostrożność przepisują osoby z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, pacjenci w podeszłym wieku oraz osoby przyjmujące pochodne sulfonylomocznika.

Skutki uboczne

Następujące efekty uboczne manifestują się w procesie przyjmowania leku Ongliza:

• infekcje dróg moczowych i górnych dróg oddechowych;
• zapalenie zatok;
• zapalenie żołądka i jelit;
• wymioty;
• bóle głowy.

Na tle skojarzonego leczenia z metforminą może wystąpić zapalenie błony śluzowej nosa i gardła.

Ongliza, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Należy przyjmować doustnie, niezależnie od okresu przyjmowania pokarmu.

Jeśli pacjentowi przepisuje się monoterapię, zaleca się przyjmowanie tabletek w dawce 5 mg raz na dobę w skojarzeniu z saksagliptyną.

Jeśli przepisane jest leczenie skojarzone, należy stosować 5 mg saksagliptyny raz na dobę, łącząc ją z tiazolidynodiami i metforminą, z pochodnymi sulfonylomocznika.

Na początku leczenia skojarzonego z metforminą dawka saksagliptyny wynosi 5 mg, a dawka metforminy 500 mg na dobę.

Jeśli pacjent opuścił Onglise, konieczne jest zażywanie pigułki, gdy tylko osoba ją przywoła. Nie należy przyjmować podwójnej dawki.

Pacjenci z łagodną niewydolnością nerek mogą nie dostosowywać dawki. Pacjenci z ciężką lub umiarkowaną niewydolnością nerek oraz hemodializą powinni przyjmować 2,5 mg leku na dobę. Po hemodializie powinieneś pić pigułki.

Jeśli pacjent jednocześnie stosuje silne inhibitory CYP 3A4 / 5, dawka Anglyses powinna wynosić 2,5 mg na dobę.

Przedawkowanie

Nie ma opisu symptomów zatrucia poprzez długotrwałe przyjmowanie dużych dawek funduszy. W przypadku przedawkowania stosuje się leczenie objawowe. Substancję czynną i jej metabolit można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

Interakcja

Według danych badawczych istnieje stosunkowo niewielkie ryzyko klinicznie istotnych interakcji Saksagliptyny z innymi lekami.

Przy równoczesnym stosowaniu z induktorami izoenzymów CYP 3A4 / 5 (deksametazon, karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna, fenytoina) stężenie głównego metabolitu saksagliptyny może się zmniejszyć.

Ponieważ pochodne sulfonylomocznika mogą wywoływać objawy hipoglikemii, w celu zmniejszenia ryzyka może być konieczne zmniejszenie dawki leków będących pochodnymi sulfonylomocznika podczas przyjmowania leku Onglis.

Warunki sprzedaży

Ongliza na sprzedaż na receptę.

Warunki przechowywania

Należy chronić Ongliz przed dziećmi, podczas gdy t nie powinno być wyższe niż 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Przechowuj tabletki Ongliz możliwe przez 3 lata.

Instrukcje specjalne

Należy pamiętać, że obecnie nie badano stosowania leku Ongliz w połączeniu z insuliną oraz w ramach potrójnego leczenia (metformina, tiazolidynodion, pochodne sulfonylomocznika).

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę z precyzyjnymi mechanizmami. Należy jednak zauważyć, że po zażyciu leku może pojawić się zawroty głowy.

Analogi Onglises

Brakuje analogów Onglises na substancji czynnej. Podobne efekty na ciele mają produkty Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR. Zabrania się przyjmowania tych leków bez recepty lekarskiej.

Dla dzieci

Nie przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Podczas ciąży i laktacji

Ponieważ nie badano stosowania saksagliptyny w leczeniu kobiet w ciąży, leki nie są przepisywane kobietom w okresie ciąży. Ponieważ nie ma danych dotyczących przenikania saksagliptyny do mleka kobiecego, tabletki Ongliz również nie są przepisywane w okresie naturalnego żywienia.

Onglise - recenzje

Informacje zwrotne często wspominają, że Angliza pozwala diabetykom na zapewnienie skutecznej kontroli glukozy. Należy zauważyć, że lek jest wygodny w użyciu, rzadko pojawiają się działania niepożądane w procesie leczenia. Punktem ujemnym dla użytkowników jest wysoki koszt leku.

Cena Uglizy, gdzie kupić

Kup Oglizu może być receptą na apteka. Koszt pakowania tabletek (30 szt.) Wynosi 1700-1800 rubli.

Ongliza: opinie na temat stosowania leku, instrukcje

Ongliza jest lekiem dla diabetyków, którego aktywnym składnikiem jest saksagliptyna. Saksagliptyna - lek przepisany w leczeniu cukrzycy typu 2.

W ciągu 24 godzin po spożyciu hamuje działanie enzymu DPP-4. Hamowanie enzymu podczas interakcji z glukozą zwiększa się o 2-3-krotność poziomu glukagonopodobnego peptydu-1 (zwanego dalej GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinowego (HIP), zmniejsza stężenie glukagonu i stymuluje odpowiedź komórek beta.

W rezultacie zwiększa się zawartość insuliny i peptydu C w ciele. Po uwolnieniu insuliny przez komórki beta trzustki i glukagonu z komórek alfa, zmiażdżona glikemia i glikemia poposiłkowa są znacznie zmniejszone.

Jak bezpieczne i skuteczne stosowanie saksagliptyny w różnych dawkach zostało dokładnie zbadane w sześciu podwójnie kontrolowanych placebo badaniach, w których 4 148 pacjentom zdiagnozowano cukrzycę typu 2.

W badaniach wykazano istotną poprawę hemoglobiny glikowanej, stężenia glukozy w osoczu na czczo oraz glikemii poposiłkowej. Pacjenci, którzy nie uzyskali oczekiwanych wyników z samą saksagliptyną, otrzymywali dodatkowe leki, takie jak metformina, glibenklamid i tiazolidynodiony.

Przeglądy pacjentów i lekarzy: 4 tygodnie po rozpoczęciu terapii stężenie hemoglobiny glikowanej obniżyło się, a poziom glukozy na czczo na czczo spadł poniżej 2 tygodni.

Te same wskaźniki odnotowano w grupie pacjentów, którym przepisano leczenie skojarzone z dodatkiem metforminy, glibenklamidu i tiazolidynodionów, analogi pracowały w tym samym rytmie.

We wszystkich przypadkach odnotowano wzrost masy ciała pacjenta.

Podczas stosowania onglyz

Lek jest przepisywany pacjentom z rozpoznaniem cukrzycy typu 2 w takich przypadkach:

• Kiedy monoterapia tym lekiem w połączeniu z wysiłkiem fizycznym i terapią dietetyczną;
• W leczeniu skojarzonym w skojarzeniu z metforminą;
• W przypadku braku skuteczności monoterapii metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem jako dodatkowym lekiem.

Pomimo faktu, że lek Ogliza przeszedł serię badań i testów, opinie na jego temat są w większości pozytywne, terapia może być rozpoczęta tylko pod nadzorem lekarza.

Przeciwwskazania

Ponieważ lek skutecznie wpływa na funkcjonowanie komórek beta i alfa, intensywnie stymuluje ich aktywność, nie zawsze jest możliwe jego użycie. Lek jest przeciwwskazany:

1. Podczas ciąży, porodu i laktacji.
2. Młodzież poniżej 18 lat.
3. Pacjenci z cukrzycą typu 1 (działanie nie badane).
4. Z insulinoterapią.
5. Z cukrzycową kwasicą ketonową.
6. Pacjenci z wrodzoną nietolerancją galaktozy.
7. Z indywidualną wrażliwością na którykolwiek ze składników leku.

W żadnym przypadku nie należy lekceważyć instrukcji dotyczących leku. W przypadku wątpliwości co do bezpieczeństwa jego stosowania należy wybrać inhibitory-analogi lub inną metodę leczenia.

Zalecane dawki i metody stosowania

Ongliza podawał doustnie, bez odniesienia do posiłków. Średnia zalecana dzienna dawka leku wynosi 5 mg.

Jeśli prowadzi się leczenie skojarzone, dobowa dawka saksagliptyny pozostaje niezmieniona, dawkę metforminy i pochodnych sulfonylomocznika określa się oddzielnie.

Na początku leczenia skojarzonego z metforminą dawka leków będzie następująca:

• Ongliz - 5 mg na dzień;
• Metformina - 500 mg na dobę.

Jeśli wystąpi niewystarczająca odpowiedź, dawkę metforminy należy dostosować, zwiększa się.

Jeśli z jakiegoś powodu czas nie został przyjęty, pacjent powinien przyjąć pigułkę tak szybko, jak to możliwe. Podwojenie dziennej dawki nie jest tego warte.

U pacjentów, u których łagodna postać niewydolności nerek występuje jako współistniejąca choroba, dostosowanie dawkowania nie jest wymagane. W przypadku umiarkowanej i ciężkiej dysfunkcji nerek niskie ciśnienie krwi należy przyjmować w mniejszych ilościach - 2,5 mg raz na dobę.

Jeśli wykonywana jest hemodializa, onglysis jest pobierany po zakończeniu sesji. Wpływ saksagliptyny na pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej nie został jeszcze zbadany. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia tym lekiem należy przeprowadzić odpowiednią ocenę funkcjonowania nerek.

W przypadku niewydolności wątroby można go bezpiecznie podawać we wskazanej średniej dawce 5 mg na dobę. W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lek podaje się w tej samej dawce. Należy jednak pamiętać, że ryzyko rozwoju niewydolności nerek w tej grupie chorych na cukrzycę jest wyższe.

Brak jest recenzji i oficjalnych badań dotyczących działania leku u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Dlatego dla nastolatków z cukrzycą typu 2 wybiera się analogi z innym składnikiem aktywnym.

Zmniejszenie dawki anglizy jest wymagane dwukrotnie, jeśli lek podaje się jednocześnie z silnymi inhibitorami. To jest:

1. ketokonazol
2. klarytromycyna,
3. atazanawir,
4. indinawir
5. igrokonazol,
6. nelfinawir,
7. rytonawir
8. sakwinawir i telitromycyna.

Zatem maksymalna dzienna dawka wynosi 2,5 mg.

Funkcje leczenia kobiet w ciąży i skutki uboczne

Nie badano, w jaki sposób lek wpływa na przebieg ciąży i czy jest w stanie przeniknąć do mleka matki, ponieważ w okresie przenoszenia i karmienia dziecka lek nie jest przepisywany. Zaleca się stosowanie innych analogów lub przerywać karmienie piersią.

Zwykle, gdy dawki i zalecenia są przestrzegane w terapii skojarzonej, lek jest dobrze tolerowany, w rzadkich przypadkach, jak potwierdzają opinie, można zaobserwować:

• Wymioty;
• Zapalenie żołądka i jelit;
• Bóle głowy;
• Tworzenie się chorób zakaźnych górnych dróg oddechowych;
• Choroby zakaźne układu moczowo-płciowego.

Jeśli występuje jeden lub więcej objawów, należy przerwać przyjmowanie leku lub dostosować dawkowanie.

Jak wykazały opinie, nawet jeśli były stosowane przez dłuższy czas w dawkach przekraczających zalecane 80 razy, nie odnotowano objawów zatrucia. Do usuwania leku z organizmu w przypadku ewentualnego zatrucia przy użyciu metody geomdialysis.

Co jeszcze powinieneś wiedzieć

Preparat Onglise nie jest przepisywany razem z insuliną lub w potrójnej terapii z metforminą i tiazolididionami, ponieważ nie badano ich interakcji. Jeśli pacjent cierpi na umiarkowaną lub ciężką niewydolność nerek, dawkę dzienną należy zmniejszyć. Diabetycy z łagodną dysfunkcją nerek wymagają ciągłego monitorowania stanu nerek podczas leczenia.

Ustalono, że pochodne sulfonylomocznika mogą wywoływać hipoglikemię. Aby zapobiec ryzyku hipoglikemii, należy dostosować dawkę sulfonylomocznika w skojarzonym leczeniu z glizoy i leczeniem. To znaczy, zmniejszona.

Jeśli u pacjenta w przeszłości występowała nadwrażliwość na inne podobne inhibitory DPP-4, nie zaleca się podawania saksagliptyny. Jeśli chodzi o bezpieczeństwo i skuteczność leczenia tym lekiem u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 6 lat), w tym przypadku nie ma ostrzeżeń. Lek Ongliza jest tolerowany i działa tak samo, jak u młodych pacjentów.

Ponieważ produkt zawiera laktozę, nie jest odpowiedni dla osób z wrodzoną nietolerancją na tę substancję, niedoborem laktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ leku na zdolność kierowania pojazdami i innym sprzętem wymagającym dużej koncentracji nie został w pełni zbadany.

Nie ma bezpośrednich przeciwwskazań do prowadzenia samochodu, ale należy pamiętać, że zawroty głowy i bóle głowy są jednymi z efektów ubocznych.

Interakcje z innymi lekami

Według badań klinicznych ryzyko interakcji z innymi lekami, jeśli jest podejmowane w tym samym czasie, jest bardzo małe.

Jako efekt leku na palenie tytoniu, spożywanie alkoholu, stosowanie leków homeopatycznych lub diety, naukowcy nie zostali ustaleni z powodu braku badań w tej dziedzinie.

Ongliza

Ungliza: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Onglyza

Kod ATX: A10BH03

Składnik czynny: Saksagliptyna (Saxagliptyna)

Producent: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Włochy)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 10/24/2018

Ceny w aptekach: od 1955 rubli.

Ongliza - lek o działaniu hipoglikemicznym.

Uwolnij formę i skład

Postać dawkowania uwalniania Ongleses - tabletki powlekane: forma okrągła, obustronnie wypukła, napisy są nanoszone niebieskim barwnikiem; 2,5 mg każdy - od jasno do bladożółtego, z jednej strony napis "2,5", z drugiej - "4214"; 5 mg każdy - różowy, z jednej strony napis "5", z drugiej strony - "4215" (10 sztuk w blistrach, w kartonie 3 pęcherze).

Składniki 1 tabletka:

• składnik aktywny: saksagliptyna (w postaci chlorowodorku saksagliptyny) - 2,5 lub 5 mg;
• składniki pomocnicze: monohydrat laktozy - 99 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 90 mg; kroskarmeloza sodowa - 10 mg; stearynian magnezu - 1 mg; 1 M roztwór kwasu chlorowodorowego - w wystarczających ilościach;
• Obudowa: biała Opadry II (alkohol poliwinylowy - 40%, dwutlenek tytanu - 25%, makrogol - 20,2%, talk - 14,8%) - 26 mg; Opadry II żółty (dla tabletek 2,5 mg) [alkohol poliwinylowy - 40%; ditlenek tytanu - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; tlenek żelaza żółty barwnik (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II różowy (tabletki 5 mg) [alkohol poliwinylowy - 40%; ditlenek tytanu - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; barwnik żelaza czerwony tlenek (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• Tusz: Opacode niebieski - (45% szelaku w etanolu - 55,4%; FDC blue # 2 / indigokarminovy ​​aluminium pigmentu - 16% alkohol n-butylowy - 15% glikolu propylenowego - 10,5% alkoholu izopropylowego - 3% ; 28% wodorotlenek amonu - 0,1%) - w wystarczających ilościach.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Saksagliptyna jest silnym selektywnym, odwracalnym, konkurencyjnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). W cukrzycy typu 2 jej przyjmowanie prowadzi do zahamowania aktywności enzymu DPP-4 przez 24 godziny. Po podaniu doustnym hamowania glukozy DPP-4 prowadzi do 2-3-krotnego wzrostu stężenia peptydem hamującym wydzielanie żołądkowe (GIP) i glukagono-podobny peptyd-1 (GLP-1) i stężenia glukozy we wzmacniające komórek beta i zmniejszenie stężenia glukagonu, co powoduje wzrost stężenia C-peptyd i insulina.

Spadek uwalniania glukagonu z komórek alfa trzustki i uwalnianie insuliny przez komórki beta trzustki prowadzi do spadku glikemii poposiłkowej i glikemii na czczo.

W wyniku badania kontrolowanego placebo stwierdzono, że podawanie leku Onglise przebiega ze statystycznie istotną poprawą stężenia glukozy w osoczu krwi na czczo (GLP), hemoglobiny glikozylowanej (HbA_1c) i poposiłkowej glukozy (PPG) osocza krwi w porównaniu z kontrolą.

Pacjentom, u których nie można było osiągnąć docelowego poziomu glikemii podczas przyjmowania saksagliptyny w monoterapii, dodatkowo przepisano metforminę, tiazolidynodiony lub glibenklamid. Kiedy pacjent przyjmuje 5 mg saksagliptyny, obniża HbA_1c Zostało to odnotowane w ciągu 4 tygodni, GPN - w ciągu 2 tygodni. Pacjenci otrzymujący saksagliptynę w skojarzeniu z metforminą, tiazolidynodionami lub glibenklamidem wykazywali podobny spadek wydajności.

Na tle przyjmowania Oglizy nie obserwuje się zwiększenia masy ciała. Wpływ saksagliptyny na profil lipidowy jest podobny do tego przy przyjmowaniu placebo.

Farmakokinetyka

U zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwuje się podobne parametry farmakokinetyczne saksagliptyny i jej głównego metabolitu.

Substancja po podaniu doustnym na pusty żołądek jest szybko wchłaniana. Osiągnięcie C_max (maksymalne stężenie substancji) saksagliptyny i głównego metabolitu w osoczu występuje odpowiednio przez 2 godziny i 4 godziny. Wraz ze wzrostem dawki następuje proporcjonalne zwiększenie C_max i AUC (obszar pod krzywą stężenie-czas) zarówno substancji, jak i jej głównego metabolitu. Po podaniu pojedynczej dawki 5 mg saksagliptyny zdrowym ochotnikom, średnie wartości C_max saksagliptyna i jej główny metabolit w osoczu wynosiły 24 ng / ml i 47 ng / ml, wartości AUC wynosiły odpowiednio 78 ng × h / ml i 214 ng × h / ml.

Średni czas trwania ostatecznego T_1/2 (okres półtrwania) Saksagliptyny i jej głównego metabolitu wynosi odpowiednio 2,5 godz. i 3,1 godz., średnia wartość inhibicji T_1/2 Osocze DPP-4 - 26,9 h. Zahamowanie aktywności DPP-4 w osoczu przez co najmniej 24 godziny po przyjęciu saksagliptyny wiąże się z wysokim powinowactwem do DPP-4 i długotrwałym wiązaniem z nim. Nie obserwuje się zauważalnej kumulacji substancji i jej głównego metabolitu podczas długiego przebiegu z częstotliwością podawania 1 raz dziennie. Zidentyfikowano zależność klirensu saksagliptyny i jej głównego metabolitu od dawki dobowej i czasu trwania leczenia, gdy przyjmowano lek 1 raz dziennie w zakresie dawek 2,5-400 mg przez 14 dni.

Po spożyciu wchłania się co najmniej 75% dawki. Nie ma to znaczącego wpływu na farmakokinetykę saksagliptyny. Pokarmy bogate w tłuszcz wpływają na C_max substancja nie zwiększa jednak wartości AUC w porównaniu z odbiorem na pusty żołądek o 27%. Przyjmowanie leku z pokarmem w porównaniu do przyjmowania pustego żołądka przez około 30 minut zwiększa czas do osiągnięcia C_max. Zmiany te nie mają znaczenia klinicznego.

Saksagliptyna i jej główny metabolit są nieznacznie związane z białkami surowicy. W związku z tym można założyć, że wraz ze zmianami składu białkowego surowicy obserwowanymi w niewydolności nerek lub wątroby, dystrybucja saksagliptyny nie ulegnie znaczącym zmianom.

Substancja jest metabolizowana głównie z udziałem izoenzymów cytochromu P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Tworzy to główny aktywny metabolit, którego działanie hamujące w stosunku do DPP-4 jest 2 razy słabsze niż w przypadku saksagliptyny.

Saksagliptyna jest wydalana z żółcią i moczem. Średni klirens nerkowy substancji wynosi około 230 ml / min, średnia szybkość filtracji kłębuszkowej wynosi około 120 ml / min. Klirens nerkowy głównego metabolitu jest porównywalny ze średnią filtracją kłębuszkową.

Wartość AUC saksagliptyny i jej głównego metabolitu z łagodną niewydolnością nerek jest odpowiednio 1,2 i 1,7 razy większa niż u pacjentów z niezakłóconą czynnością nerek. Ten wzrost wartości AUC nie jest znaczący klinicznie i nie należy dostosowywać dawki.

W umiarkowanej / ciężkiej niewydolności nerek, jak również u pacjentów poddawanych hemodializie wartości AUC substancji i jej głównego metabolitu wynoszą odpowiednio odpowiednio 2,1 i 4,5 razy więcej. Pod tym względem dzienna dawka dla tej grupy pacjentów nie powinna przekraczać 2,5 mg na 1 odbiór. W przypadku upośledzenia czynności wątroby nie zidentyfikowano klinicznie istotnych zmian parametrów farmakokinetyki saksagliptyny, a zatem dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Nie wykryto klinicznie istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych saksagliptyny u pacjentów w wieku 65-80 lat w porównaniu z pacjentami w młodszym wieku. Pomimo faktu, że dostosowanie dawki w tej grupie pacjentów nie jest wymagane, należy wziąć pod uwagę wysokie prawdopodobieństwo zmniejszenia czynności nerek.

Wskazania do stosowania

Lek Onglise jest przepisywany w leczeniu cukrzycy typu 2 jako dodatkowy lek na ćwiczenia i dietę w celu poprawy kontroli glikemii.

Lek może być przepisywany w następujący sposób:

• monoterapia;
• rozpoczęcie terapii skojarzonej z metforminą;
• oprócz monoterapii tiazolidynodionami, metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika w przypadkach braku odpowiedniej kontroli glikemii podczas takiego leczenia.

Przeciwwskazania

• cukrzyca typu 1;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• wrodzona nietolerancja na galaktozę, naruszenie asymilacji niedoboru galaktozy i glukozy i laktazy;
• łączone stosowanie z insuliną;
• ciąża i laktacja;
• wiek do 18 lat;
• indywidualna nietolerancja któregokolwiek ze składników leku.

Względny (Ongliz mianowany pod nadzorem lekarza):

• umiarkowana / ciężka niewydolność nerek;
• łączone stosowanie z pochodnymi sulfonylomocznika;
• starość

Instrukcja użytkowania Onglazy: metoda i dawkowanie

Onglise przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecana dawka to 5 mg na 1 odbiór.

W terapii skojarzonej Ongliz stosuje się z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub tiazolidynodionem.

Przy początkowej terapii skojarzonej z metforminą początkowa dawka dobowa wynosi 500 mg. W przypadku niewystarczającej odpowiedzi można ją zwiększyć.

W przypadku pominięcia dawki leku Onglizy należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe, ale nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu 24 godzin.

Dzienna dawka dla pacjentów z umiarkowaną / ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny w ≤ 50 ml / min), a także u pacjentów hemodializowanych 2,5 mg w 1 odbioru. Onglise należy przyjmować po zakończeniu hemodializy. Nie badano stosowania leku u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej. Zaleca się wykonanie oceny czynności nerek przed rozpoczęciem / podczas leczenia.

Zalecana dawka dzienna Onglizy połączonego stosowania z indinawiru, nefazodon, ketokonazol, atazanawir, rytonawir, klarytromycyna, itrakonazol, nelfinawiru, sakwinawiru, telitromycynę i innych silnych inhibitorów CYP3A4 / 5 2,5 mg w 1 odbioru.

Skutki uboczne

Możliwe skutki uboczne monoterapii i dodanie Onglizy metforminą, gliburyd i tiazolidynodionu (> 10% - bardzo często> 1% a 0,1% i 0,01%, i

Ongliza ® (Onglyza ®)

Składnik aktywny:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład

Opis postaci dawkowania

Tabletki powlekane 2,5 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, powlekane w kolorze od jasnożółtego do jasnożółtego, z napisem "2,5" po jednej stronie i "4214" - po drugiej stronie, nałożonym niebieskim barwnikiem.

Tabletki powlekane, 5 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, powlekane różowe, z napisem "5" po jednej stronie i "4215" - po drugiej stronie, nałożonym niebieskim barwnikiem.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Saksagliptyna jest silnym selektywnym, odwracalnym, konkurencyjnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Pacjenci z cukrzycą typu 2 (T2DM) otrzymujących saksagliptynę prowadzi do zahamowania aktywności enzymu DPP-4 przez 24 h. Po tolerancję glukozy w inhibicji DPP-4 prowadzi do 2-3-krotnego wzrostu stężenia glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1 ) i polipeptyd hamujący żołądka (GIP), zmniejszenie stężenia glukagonu i wzrost glukozy odpowiedź komórek beta trzustki, co prowadzi do wzrostu stężenia insuliny i peptyd C. Wydzielanie insuliny z trzustkowych komórek beta i ograniczania wydzielania glukagonu komórkach alfa trzustki, prowadzi do spadku stężenia glukozy na czczo i po posiłku.

Skuteczność i bezpieczeństwo saxagliptinu wykonane w dawce 2,5, 5 i 10 mg 1 raz dziennie badano w sześciu z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo badań z udziałem 4148 pacjentów z cukrzycą typu 2. Lek towarzyszył statystycznie znaczącą poprawę wskaźników hemoglobiny glikowanej o (HbA1c), stężenie glukozy na czczo (FPG) i glukozy poposiłkowej (PPG), osocze krwi w porównaniu z kontrolą.

Saksagliptynę podawano w monoterapii lub w terapii skojarzonej. Leczenie skojarzone przepisano pacjentów dodatkowo saksagliptyna nieskompensowanego w monoterapii, metforminę, glibenklamid, tiazolidynodiony, lub insulinę lub wyjściowego połączeniu z pacjentami metforminy nieskompensowanego od diety i ćwiczeń fizycznych. Podczas przyjmowania saksagliptyny w dawce 5 mg obserwowano zmniejszenie HbA1c po 4 tygodniach i HFN - po 2 tygodniach.

W grupie pacjentów leczonych z saksagliptyny, w połączeniu z metforminą, glibenklamid lub tiazolidynodiony, zmniejszając HbA1c Stwierdzono również, w ciągu 4 tygodni i GPN - 2 tygodni.

W badanej terapii skojarzonej saksagliptyny i insuliny (w tym w kombinacji z metforminą) z udziałem 455 pacjentów z cukrzycą typu 2, wykazały istotne zmniejszenie wartości HbA1c i PPG w porównaniu z placebo.

Wpływ saksagliptyny na profil lipidowy jest podobny do wpływu placebo. Wzrostu masy ciała nie obserwowano podczas leczenia saksagliptyną.

W bezpośrednim badaniu porównawczym z udziałem 858 pacjentów z cukrzycą typu 2 leków dodatkowo Ongliza mg do metforminy w porównaniu z dodawaniem glipizyd z metforminą ® 5 wykazały porównywalną redukcji HbA1c, ale wiąże się ze znacznie mniej epizodów hipoglikemii - 3% pacjentów, w porównaniu z 36,3% dodanie glipizyd, brak przyrostu masy ciała u pacjentów otrzymujących leczenie saksagliptynę (-1,1 kg z podstawowej grupy saksagliptyny, 1,1 kg grupy glipizyd).

Farmakokinetyka

Pacjenci z T2DM i zdrowymi ochotnikami wykazywali podobne parametry farmakokinetyczne dla Saxagliptyny i jej głównego metabolitu. Saksagliptyna jest szybko wchłaniana po spożyciu na pusty żołądek z osiągnięciem C_max saksagliptyna i główny metabolit w osoczu odpowiednio przez 2 i 4 godziny. Wraz ze wzrostem dawek saksagliptyny zaobserwowano proporcjonalny wzrost C._max i AUC wartości saksagliptyny i jej głównego metabolitu. Saksagliptyna po podaniu pojedynczej dawki doustnej dawce 5 mg do zdrowych ochotników średnie wartości AUC saksagliptyny i jej główny metabolit wynosiły odpowiednio 78 i 214 ng-h / ml, a wartość C_max w osoczu - odpowiednio 24 i 47 ng / ml.

Średni czas trwania ostatecznego T_1/2 saksagliptyna i jej główny metabolit wynosiły odpowiednio 2,5 i 3,1 godziny, a średnia wartość T_1/2 hamowanie aktywności DPP-4 w osoczu. - 27 h hamowania aktywności DPP-4 w osoczu przez okres co najmniej 24 godzin po podaniu saksagliptyny ze względu na jej duże powinowactwo do inhibitora DPP-4 oraz długotrwałego wiązania się z nimi. Zauważalna kumulacja saksagliptyny i jej głównego metabolitu nie była obserwowana raz dziennie po długotrwałym stosowaniu leku. Nie było saksagliptyna luz zależność i jej główny metabolit, dawki i czasu trwania leczenia odbierania saksagliptyna 1 razy dziennie, w dawkach od 2,5 do 400 mg co 14 dni.

Po połknięciu przyjmuje się co najmniej 75% przyjętej dawki saksagliptyny. Przyjmowanie pokarmu nie miało znaczącego wpływu na farmakokinetykę saksagliptyny u zdrowych ochotników. Jedzenie wysokotłuszczowego posiłku nie miało wpływu na C_max saksagliptynę, podczas gdy AUC zwiększyło się o 27% w porównaniu do postu. T_max w przypadku saksagliptyny zwiększyło się ono o około 0,5 godziny podczas przyjmowania leku z pokarmem w porównaniu do postu. Jednak zmiany te nie mają znaczenia klinicznego.

Wiązanie saksagliptyny jej głównego metabolitu, z białkami surowicy lekko więc można przypuszczać, że rozkład saksagliptyny zmiany składu białka w surowicy krwi, zgłaszano z niewydolnością nerek lub wątroby, nie będzie podlegać znacznym zmianom.

Saksagliptyna metabolizowany głównie udziałem izoenzymów cytochromu P450, CYP3A4 / 5 do produkowania aktywnego metabolitu podstawowy efekt hamujący na które DPP-4 jest wyrażane w 2-krotnie słabsze niż saksagliptyny.

Saksagliptyna jest wydalana z moczem i żółcią. Po podaniu pojedynczej dawki 50 mg znakowanej 14 C-saksagliptyny, 24% dawki zostało wyeliminowane przez nerki jako niezmieniona saksagliptyna, a 36% jako główny metabolit saksagliptyny. Całkowita radioaktywność znaleziona w moczu odpowiadała 75% dawki leku. Średni klirens nerkowy saksagliptyny wynosił około 230 ml / min, średnia szybkość filtracji kłębuszkowej wynosiła około 120 ml / min. W przypadku głównego metabolitu klirens nerkowy był porównywalny ze średnią filtracją kłębuszkową.

Około 22% całkowitej radioaktywności znaleziono w kale.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Upośledzona czynność nerek. U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek wartość AUC saksagliptyny i jej głównego metabolitu była odpowiednio 1,2 i 1,7 razy większa niż u osób z prawidłową czynnością nerek. Ten wzrost wartości AUC nie ma znaczenia klinicznego, więc dostosowanie dawki nie jest wymagane.

U pacjentów z niewydolnością nerek umiarkowanych do ciężkich, a także u pacjentów hemodializowanych AUC saksagliptyny i jej główny metabolit, wynosiły odpowiednio 2,1 i 4,5 krotnie wyższe niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. W przypadku pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, a także u pacjentów leczonych dawką hemodializa saksagliptyny 2,5 mg jeden raz dziennie (cm „Dawkowanie i podawanie”, „instrukcje specjalne”).

Dysfunkcja wątroby. U pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie wykryto klinicznie istotnych zmian parametrów farmakokinetyki Saksagliptyny, dlatego dostosowanie dawki u tych pacjentów nie jest konieczne.

Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w wieku 65-80 lat nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych saksagliptyny w porównaniu z młodszymi pacjentami (18-40 lat), dlatego nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Należy jednak pamiętać, że u tej kategorii pacjentów bardziej prawdopodobne jest zmniejszenie czynności nerek (patrz "Dawkowanie i sposób podawania", "Instrukcje specjalne").

Wskazania leku Ongliza ®

Cukrzyca typu 2 oprócz diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii w monoterapii; rozpoczęcie terapii skojarzonej z metforminą; dodanie do monoterapii metforminą, tiazolidynodiony, sulfonylomocznika, insuliną (w tym w skojarzeniu z metforminą) w przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii na tej terapii (zob. „Contra” z troską i „instrukcją”).

Przeciwwskazania

zwiększona indywidualna wrażliwość na dowolny składnik leku;

ciężkie reakcje nadwrażliwości (wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy) na inhibitory DPP-4;

cukrzyca typu 1 (aplikacja nie była badana);

wrodzona nietolerancja na galaktozę, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;

wiek do 18 lat (nie badano bezpieczeństwa i skuteczności).

Ostrożnie: niewydolność nerek umiarkowanej i ciężkiej; starsi pacjenci; łączone stosowanie z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną; pacjenci z zapaleniem trzustki w wywiadzie (związek pomiędzy zażywaniem leku a zwiększonym ryzykiem rozwoju zapalenia trzustki nie został ustalony).

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Ze względu na to, że stosowanie saksagliptyny podczas ciąży nie było badane, nie należy przepisywać jej podczas ciąży.

Nie wiadomo, czy saksagliptyna przenika do mleka kobiecego. Ze względu na fakt, że istnieje możliwość penetracji saksagliptyny w mleku matki, karmienie piersią należy przerwać podczas leczenia saksagliptyny lub zrezygnować z terapii, biorąc pod uwagę stosunek ryzyka dla dziecka oraz korzyści dla matki.

Skutki uboczne

Tabela pokazuje działania niepożądane zidentyfikowane u pacjentów z cukrzycą typu 2 podczas przyjmowania leku Ongliza w dawce 5 mg podczas badań klinicznych. Ogólna częstość zdarzeń niepożądanych podczas przyjmowania leku Ongliza w dawce 5 mg w trybie monoterapii oraz w trybie dodawania do leczenia metforminą, tiazolidynodionem lub glibenklamidem była porównywalna do tej w grupie placebo.

Skala częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100, ale ®