Moje tabletki

  • Analizy

Januvia (Sitagliptyna, Januvia, Sitagliptyna) jest doustnym lekiem hipoglikemicznym. Lek Januvia jest wykonany w postaci beżowych tabletek o okrągłym kształcie, powlekanych. Po jednej stronie tabletki Januvia znajduje się grawerunek "277", druga strona jest gładka.

Jedno opakowanie blistrowe zawiera czternaście tabletek. Opakowanie kartonowe zawiera dwa opakowania tabletek Januvia.

Anatomiczna i terapeutyczna klasyfikacja chemiczna (ATC)

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna (anatomiczno-terapeutyczno-chemiczny, ATC) to międzynarodowy system klasyfikacji leków. Głównym celem ATC jest dostarczanie statystyk dotyczących konsumpcji narkotyków.

Według ATH lek w postaci tabletek Januvii należy do sekcji "A10BH01 Sitagliptyna".

Grupa kliniczno-farmakologiczna

Lek w postaci tabletek Januvia, doustnego leku hipoglikemicznego, jest częścią grupy hipoglikemicznej syntetycznej i innej grupy kliniczno-farmakologicznej.

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Międzynarodowa klasyfikacja chorób dziesiątej rewizji (ICD-10) jest standardowym narzędziem oceny w zakresie zarządzania zdrowiem, medycyny, epidemiologii, a także analizy ogólnego stanu zdrowia populacji. Według ICD-10 lek w tabletkach Januvia może być stosowany w następujących chorobach i powikłaniach:

  • E11 Cukrzyca niezależna od insuliny (cukrzyca typu 2).

Aktywny składnik

Jedna tabletka leku Januvia zawiera 100 mg substancji czynnej Sitagliptyna (w postaci monohydratu fosforanu).

Substancje pomocnicze

Pomocniczymi z Januvia są:

  • celuloza mikrokrystaliczna,
  • kroskarmeloza sodowa,
  • fosforan wapnia,
  • fumaran sodu,
  • stearynian magnezu.
  • alkohol poliwinylowy,
  • talk
  • dwutlenek tytanu,
  • tlenek żelaza żółty,
  • makrogol (glikol polietylenowy) 3350,
  • tlenek żelaza czerwony.

Instrukcje użytkowania Januia

Czytanie instrukcji używania leku Januvia nie zwalnia pacjenta z przestudiowania "Instrukcji użycia Januvia", która znajduje się w opakowaniu kartonowym producenta.

Lek Januvia jest przepisywany w celu uzyskania instrukcji dla pacjentów z cukrzycą typu 2, w niektórych przypadkach w połączeniu z metforminą lub glitazonami, lekkim wysiłkiem fizycznym i dietą. Lek jest stosowany w leczeniu niewydolności nerek i wątroby. Wraz ze wzrostem stężenia glukozy we krwi działanie leku hamuje wydzielanie glukagonu, co zapobiega rozwojowi hipoglikemii.

Działanie szczepionki Januvia stymuluje produkcję insuliny i funkcjonowanie komórek beta trzustki.

Zwiększenie masy ciała pacjenta nie występuje, gdy przyjmowany jest lek.

Zgodnie z instrukcjami, przebieg leczenia i dawkowanie tabletek jest określany przez endokrynologa prowadzącego. Diabetycy przypisali Januvia 100 mg raz dziennie. W przypadku niewydolności nerek dzienna dawka zmniejsza się do 50 lub 25 mg, w zależności od ciężkości choroby. Gdy pominięcie następnego odbioru, aby zwiększyć dawkę Januvia nie powinno być.

Januia należy przechowywać w ciemnym miejscu, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 24 miesiące od daty wydania leku. Po upływie daty ważności podanej na opakowaniu - nie używać.

Skutki uboczne Januvia

Januvia jest dobrze tolerowana bez wywoływania efektów ubocznych. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić następujące zjawiska.

Ze strony układu oddechowego:

  • Infekcje górnych dróg oddechowych,
  • Zapalenie nosogardła.

Od strony centralnego układu nerwowego:

Z układu pokarmowego:

Z układu mięśniowo-szkieletowego:

Ze strony układu hormonalnego:

Przeciwwskazania Januvia

Przeciwwskazania do stosowania leku Januvia:

  • cukrzyca typu 1,
  • ciąża
  • cukrzycowa kwasica ketonowa,
  • okres karmienia piersią
  • ekstremalna wrażliwość na składniki leków.

Wpływ produktu Januvia u pacjentów w wieku poniżej 18 lat nie został w pełni zbadany, tabletki Januvia nie są przepisywane dla tej kategorii osób.

Analogi Januvii

Analogi Januvia nieobecne.

Cena Januia

Cena Januvia w tabletach nie obejmuje kosztów dostawy, jeśli lek został zakupiony przez aptekę internetową. Ceny mogą się znacznie różnić w zależności od miejsca zakupu i dawkowania.

  • Rosja (Moskwa, Sankt Petersburg) od 2080 do 3110 rubli rosyjskich,
  • Ukraina (Kijów, Charków) z 686 do 1026 hrywien ukraińskich,
  • Kazachstan (Almaty, Temirtau) od 9797 do 14648 Kazachstan tenge,
  • Białoruś (Mińsk, Gomel) od 547040 do 817930 białoruskich rubli,
  • Mołdawia (Kiszyniów) z 582 do 871 mołdawskich Lei,
  • Kirgistan (Biszkek, Osz) od 2 267 do 3 390 Kirgizów,
  • Uzbekistan (Tashkent, Samarkand) od 80662 do 120606 uzbeckich soums,
  • Azerbejdżan (Baku, Ganja) z 31,0 do 46,3 manatu azerbejdżańskiego,
  • Armenia (Yerevan, Gyumri) od 14290 do 21366 dram Armenii,
  • Gruzja (Tbilisi, Batumi) z 70,7 do 105,7 gruzińskich lari,
  • Tadżykistan (Duszanbe, Khujand) od 195,9 do 293,0 Tadżycki somoni,
  • Turkmenistan (Aszchabad, Turkmenabat) od 100,5 do 150,2 nowych manekinów turkmeńskich.

Kup Januvia

Lek Januvia można kupić w postaci tabletek powlekanych w aptece, korzystając z usługi rezerwacji leków, w tym. Przed zakupem Januvia powinna wyjaśnić datę wygaśnięcia. Zamów dostawę Januvia może być w aptece internetowej. Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.


Kliknij i udostępnij artykuł znajomym:

Recenzje Januvia

Opinia na temat Januvia pozytywna. W negatywnych recenzjach Januviya wspomniała o bólu żołądka podczas pierwszych trzech dni po rozpoczęciu przyjęcia. Również wysoka cena Januvia powoduje skargi.

Producent Januia

Producentem Januvii jest Merck Sharp Dohme Merck ostro Dohme jest znakiem towarowym, pod którym amerykańska firma farmaceutyczna Merck Co sprzedaje swoje produkty na całym świecie.

Zdjęcie Januia

Zdjęcie Januvia (tabletki 100 mg). Aby powiększyć obraz, kliknij ilustrację.

Używanie opisu Januia

Opis leku Januvia w pigułkach na portalu medycznym "Moje tabletki" to szczegółowa wersja "instrukcji użytkowania leku Januvia do użytku medycznego". Zanim kupisz i zaczniesz zażywać lekarstwa, powinieneś zapoznać się z instrukcjami zatwierdzonymi przez producenta, skonsultować się z wykwalifikowanym lekarzem specjalistą, lekarzem. Opis leku Januvia jest przedstawiony wyłącznie w celach informacyjnych i nie stanowi wskazówki do stosowania w samodzielnym leczeniu

Januvia ® (Januvia)

Składnik aktywny:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Skład

Opis postaci dawkowania

Tabletki, 25 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, w kolorze jasnego różu z lekko beżowym odcieniem, powlekane, z wytłoczonym napisem "221" po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Tabletki, 50 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, jasnobeżowe, powlekane, z wytłoczonym napisem "112" po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Tabletki, 100 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, beżowe, powlekane, z wytłoczonym napisem "277" po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Preparat JanĂłw ® (sitagliptyna) jest aktywny po podaniu doustnym, wysoce selektywny inhibitor enzymu DPP-4 w leczeniu cukrzycy typu 2. Sitagliptyna różni się budową chemiczną i aktywnością farmakologiczną GLP-1, analogi insuliny, sulfonylomoczniki, biguanidy, agoniści gamma receptory aktywowane przez peroksysom proliferatora (PPAR-γ), inhibitory alfa-glukozydazy, analogi amyliny. Hamując DPP-4, sitagliptyna zwiększa stężenie dwóch hormonów z rodziny inkretyn: GLP-1 i HIP. Hormony z rodziny inkretyn są wydzielane w jelicie w ciągu dnia, ich stężenie zwiększa się w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. Inkretyny są częścią wewnętrznego fizjologicznego systemu regulacji homeostazy glukozy. W normalnym lub podwyższonym poziomem glukozy we krwi inkretyn rodziny przyczyniają się do zwiększenia syntezę i wydzielanie insuliny z trzustkowych komórek beta w wyniku wewnątrzkomórkowych mechanizmów sygnałowych związanych z cAMP.

GLP-1 przyczynia się także do hamowania zwiększonego wydzielania glukagonu przez komórki alfa trzustki. Spadek stężenia glukagonu na tle wzrostu stężenia insuliny przyczynia się do zmniejszenia produkcji glukozy przez wątrobę, co ostatecznie prowadzi do zmniejszenia glikemii. Ten mechanizm działania różni się od mechanizmu działania pochodnych sulfonylomocznika, które stymulują wydzielanie insuliny w niskich stężeniach i stężenie glukozy we krwi, która jest obarczona rozwoju hipoglikemii sulfonindutsirovannoy nie tylko u pacjentów z cukrzycą typu 2, ale również u zdrowych osobników.

Przy niskim stężeniu glukozy we krwi nie obserwuje się wymienionych działań inkretyn na uwalnianie insuliny i zmniejszenie wydzielania glukagonu. GLP-1 i HIP nie wpływają na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię. W warunkach fizjologicznych aktywność inkretyn jest ograniczona przez enzym DPP-4, który szybko hydrolizuje inkretyny do postaci nieaktywnych produktów.

Sitagliptyna zapobiega hydrolizie inkretyn przez enzym DPP-4, zwiększając tym samym stężenia w osoczu aktywnych postaci GLP-1 i HIP. Zwiększając stężenie inkretyn, sitagliptyna zwiększa zależne od glukozy uwalnianie insuliny i pomaga zmniejszyć wydzielanie glukagonu. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią zmiany w wydzielinie insuliny i glukagonu prowadzą do zmniejszenia stężenia HbA.1C oraz spadek stężenia glukozy w osoczu, oznaczany na czczo i po teście stresu.

Pacjenci z cukrzycą typu 2 otrzymaniu jednej dawki Janów ® preparacie powoduje hamowanie enzymu DPP-4 do 24 godzin, co prowadzi do wzrostu stężenia krążących inkretyny GLP-1 i GIP, 2-3 razy, wzrost stężenia w osoczu insuliny i C -peptyd, zmniejszając stężenie glukagonu w osoczu krwi, redukując glikemię na czczo, a także po załadowaniu glukozy lub ładunku pokarmu.

Badanie oceniające bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe sitagliptyny (TECOS). W badaniu oceniającym bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe sitagliptyny (TECOS) pacjenci przyjmowali lek Januvia ® 100 mg na dobę (lub 50 mg na dobę, jeśli początkowo obliczony GFR (eGFR) wynosił ≥30 i 2) lub placebo, które dodano do standardowej terapii zgodnie z obowiązującymi normami krajowymi dla określania docelowych poziomów HbA1C i kontrola czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Po zakończeniu średniego okresu obserwacji wynoszącego 3 lata u pacjentów z cukrzycą typu 2, przyjmowanie produktu Januvia ® oprócz standardowego leczenia nie zwiększało ryzyka wystąpienia ciężkich zdarzeń niepożądanych z CVS (współczynnik ryzyka - 0,98; 95% CI: 0,89 -1.08; p ®.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka sitagliptyny została szczegółowo opisana u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2. U osób zdrowych, po doustnym podaniu 100 mg sitagliptyny, szybkie wchłanianie leku obserwuje się z osiągnięciem Cmax w zakresie od 1 do 4 godzin od momentu przyjęcia. AUC zwiększa się proporcjonalnie do dawki i u osób zdrowych wynosi 8,52 μmol · h / l, gdy przyjmuje się 100 mg doustnie, C.max wynosił 950 nmol / l. Osoczowe AUC sitagliptyny wzrosło o około 14% po następnej dawce 100 mg leku w celu uzyskania Css po przyjęciu pierwszej dawki. Współczynniki wewnątrz- i intersubiektywne zmiany AUC sitagliptyny były nieznaczne.

Absorpcja. Bezwzględna dostępność biologiczna sitagliptyny wynosi około 87%. Ponieważ wspólne przyjmowanie leku Januvia ® i tłustych pokarmów nie ma wpływu na farmakokinetykę, lek Januvia® można podawać niezależnie od posiłku.

Dystrybucja Średni Vss po pojedynczej dawce 100 mg sitagliptyny u zdrowych ochotników wynosi około 198 litrów. Udział wiązania sitagliptyny z białkami osocza jest stosunkowo niski i wynosi 38%.

Metabolizm. Około 79% sitagliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Tylko niewielka część spożytego leku jest metabolizowana. Po podaniu sitagliptyny znakowanej 14 C około 16% radioaktywnej sitagliptyny zostało spożyte w postaci metabolitów. Znaleziono ślady 6 metabolitów sitagliptyny, prawdopodobnie nie mających aktywności hamującej DPP-4. Badania in vitro wykazały, że podstawowymi izoenzymami związanymi z ograniczonym metabolizmem sitagliptyny są CYP3A4 i CYP2C8.

Wyprowadzenie. Po wprowadzeniu znakowanej 14C sitagliptyny do zdrowych ochotników, około 100% podawanej sitagliptyny otrzymywano w następujący sposób: 13% przez jelita, 87% przez nerki w ciągu jednego tygodnia po przyjęciu leku. Średnia t1/2 Sitagliptyna doustnie w dawce 100 mg wynosiła około 12,4 godziny; klirens nerkowy około 350 ml / min.

Usuwanie sitagliptyny odbywa się głównie poprzez wydalanie przez nerki poprzez mechanizm aktywnego wydzielania kanalikowego. Sitagliptyna jest substratem dla transportera organicznych ludzkich anionów trzeciego typu (hOAT-3), które mogą uczestniczyć w procesie eliminacji sitagliptyny przez nerki. Klinicznie, nie badano udziału hOAT-3 w transporcie sitagliptyny. Sitagliptyna jest również substratem P-gp, który może uczestniczyć w procesie wydalania sitagliptyny przez nerki. Jednak cyklosporyna, która jest inhibitorem P-gp, nie zmniejszyła klirensu nerkowego sitagliptyny.

Specjalne grupy pacjentów

Niewydolność nerek. Otwarte badanie leku Januvia ® w dawce 50 mg / dobę przeprowadzono w celu zbadania jego farmakokinetyki u pacjentów z różnym stopniem nasilenia przewlekłej niewydolności nerek. Pacjenci włączeni do badania zostali podzieleni na następujące grupy: pacjenci z łagodną niewydolnością nerek (Cl kreatyniny 50 do 80 ml / min), umiarkowane (Cl kreatyniny 30 do 50 ml / min) i ciężka niewydolność nerek (Cl kreatyniny mniej niż 30 ml / min), jak również w końcowej fazie przewlekłej niewydolności nerek, wymagającej dializy.

U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia sitagliptyny w osoczu w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników.

Zwiększenie SUC sitagliptyny o około 2 razy w porównaniu z grupą kontrolną obserwowano u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek; Około czterokrotne zwiększenie wartości AUC zaobserwowano u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, a także u pacjentów z końcową fazą CRF w porównaniu z grupą kontrolną. Sitagliptyna została nieznacznie usunięta przez hemodializę: tylko 13,5% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej.

Dlatego, aby osiągnąć stężenie terapeutyczne sitagliptyny w osoczu krwi (podobne do tego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek) u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, konieczne jest dostosowanie dawki (patrz "Dawkowanie i sposób podawania").

Niewydolność wątroby. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) średnie wartości AUC i Cmax Sitagliptyna w pojedynczej dawce 100 mg zwiększa się odpowiednio o około 21 i 13%. Zatem nie jest wymagane dostosowanie dawki leku do łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh). Jednak ze względu na fakt, że sitagliptyna jest wydalana głównie przez nerki, nie należy spodziewać się znaczącej zmiany w farmakokinetyce sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Starość Wiek pacjentów nie wywierał istotnego klinicznie wpływu na parametry farmakokinetyczne sitagliptyny. W porównaniu z młodymi pacjentami, u pacjentów w podeszłym wieku (65-80 lat) stężenie sitagliptyny jest o około 19% większe. Dostosowanie dawki leku w zależności od wieku nie jest wymagane.

Wskazania leku Januvia ®

monoterapia, dodatek do diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2.

w połączeniu z metforminą u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii jako terapii początkowej lub gdy dieta i ćwiczenia połączone z monoterapią jednym z wymienionych leków nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii;

w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, gdy dieta i ćwiczenia połączone z monoterapią jednym z wymienionych leków nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii;

w połączeniu z agonistami PPAR-γ (tiazolidynodiony) u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, gdy dieta i ćwiczenia połączone z monoterapią jednym z tych leków nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii;

w połączeniu z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, gdy dieta i ćwiczenia w połączeniu z terapią dwoma wymienionymi lekami nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii;

w połączeniu z agonistami metforminy i PPAR-γ (tiazolidynodiony) u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, gdy dieta i ćwiczenia w połączeniu z terapią dwoma z tych leków nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii;

jako dodatek do insuliny (z lub bez metforminy) u pacjentów z cukrzycą typu 2 w przypadkach, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne i stabilna dawka insuliny nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;

cukrzyca typu 1;

okres karmienia piersią;

wiek do 18 lat.

Ostrożnie: niewydolność nerek *; zapalenie trzustki **.

* Główną drogą wydalania sitagliptyny z organizmu jest wydalanie przez nerki. Aby osiągnąć takie same stężenia w osoczu jak u pacjentów z prawidłową czynnością wydalniczą nerek, pacjenci z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, a także pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek w końcowym odcinku ciała wymagający hemodializy lub dializy otrzewnowej, konieczne jest skorygowanie (zmniejszenie) dawki leku Januvia ® (patrz "Dawkowanie i sposób podawania", niewydolność nerek).

** Zobacz "Instrukcje specjalne", zapalenie trzustki.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań nad lekiem Januvia ® u kobiet w ciąży, dlatego nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży. Lek Januvia ®, podobnie jak inne doustne leki hipoglikemizujące, nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży.

Brak danych dotyczących podziału sitagliptyny na mleko matki. Dlatego leku Januvia ® nie należy podawać w okresie laktacji.

Skutki uboczne

Lek Januvia® jest ogólnie dobrze tolerowany zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi. W badaniach klinicznych ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych, jak również częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych, były podobne do częstości obserwowanych po zastosowaniu placebo.

Według 4 badań kontrolowanych placebo (czas trwania 18-24 tygodni) produktu Januvia ® w dawce dziennej wynoszącej 100-200 mg w monoterapii lub leczeniu skojarzonym z metforminą lub pioglitazonem, nie obserwowano działań niepożądanych związanych z badanym lekiem, których częstość przekraczała 1 % w grupie pacjentów przyjmujących lek Januvia ®. Profil bezpieczeństwa dawki dobowej wynoszącej 200 mg był porównywalny z profilem bezpieczeństwa dawki dobowej 100 mg.

Analiza danych uzyskanych podczas powyższych badań klinicznych wykazała, że ​​ogólna częstość występowania hipoglikemii u pacjentów przyjmujących lek Januvia® była podobna do tej obserwowanej w przypadku placebo (Januvia® 100 mg - 1,2%, Januvia® 200 mg - 0 9%, placebo - 0,9%). Częstość występowania zdarzeń niepożądanych obserwowanych w przewodzie pokarmowym podczas przyjmowania leku Januvia ® w obu dawkach była podobna do obserwowanej podczas przyjmowania placebo (z wyjątkiem częstszych nudności podczas przyjmowania leku Januvia ® w dawce 200 mg / dobę): - 2,3%, Januvia® 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nudności (1,4; 2,9; 0,6%), wymioty (0,8; 0,7; 0,9%), biegunka (3, 2,6; 2,3%).

We wszystkich badaniach rejestrowano działania niepożądane w postaci hipoglikemii w oparciu o wszystkie doniesienia o klinicznie wyraźnych objawach hipoglikemii; równoległy pomiar stężenia glukozy we krwi nie jest wymagany.

Rozpoczęcie terapii skojarzonej z metforminą

W 24 tygodniu, kontrolowanym placebo badaniu czynnikowym terapii skojarzonej początek z Janowem ® w dawce dziennej w zakresie 100 mg do metforminy w dawce 1000 mg lub 2000 mg (sitagliptyna 50 mg + metforminą500 mg lub 1000 mg x 2 razy dziennie) w połączeniu leczenie w porównaniu z grupą z metforminą obserwowano działań niepożądanych związanych z podawaniem leku z częstotliwością wynoszących co najmniej 1% w grupie leczenia i leku JanĂłw ® częściej niż w grupie leczonej z metforminą: biegunka (Janów ® metforminę - 3,5%, metformina - 3,3%), niestrawność (1,3; 1,1%), ból głowy (1,3; 1,1%), wzdęcia (1,3; 0,5%), hipoglikemia (1,1 0,5%), wymioty (1,1; 0,3%).

Połączenie z pochodnymi sulfonylomocznika lub pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą

W 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo terapii skojarzonej z Janowa ® (dawka dzienna 100 mg) i glimepiryd lub glimepiryd i metforminy w badanej grupie leku w porównaniu z pacjentów z grupy placebo i glimepiryd lub glimepiryd i metforminy zostały obserwowano działań niepożądanych związanych przyjmowanie leku z częstością ≥1% w grupie leczonej produktem Januvia® i częściej niż w grupie leczenia skojarzonego z placebo: hipoglikemia (Januvia® - 9,5%, placebo - 0,9%).

Rozpoczęcie terapii skojarzonej z agonistami PPAR-γ

W badaniu 24-tygodniowego leczenia skojarzonego z rozpoczęciem Janów ® w dziennej dawce 100 mg i pioglitazonu w dziennej dawce 30 mg w terapii skojarzonej w porównaniu z monoterapią obserwowanego pioglitazon następujących działań niepożądanych związanych z podawaniem leku obserwowanego przy częstotliwości ≥1% w grupie leczenie preparatem Januvia ® i częściej niż w grupie leczonej pioglitazonem w monoterapii: bezobjawowe obniżenie stężenia glukozy we krwi (Januvia ® + pioglitazon - 1,1%, pioglitazon - 0%), objawowa hipoglikemia Miya (0,4; 0,8%).

Kombinacja z agonistami PPAR-γ i metforminą

kontrolowane placebo badanie z danymi w leczeniu lekiem Janowie ® (dawka dzienna 100 mg), w połączeniu z rozyglitazonu oraz metforminy w badanej grupie leku w porównaniu do pacjentów przyjmujących placebo, rozyglitazon i metforminy zostały obserwowano działań niepożądanych związanych z podawaniem leku z częstością ≥1% w grupie leczonej produktem Januvia® i częściej niż w grupie leczenia skojarzonego z placebo: przez 18 tygodni obserwacji - ból głowy (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), biegunka (1,8; 1,1%), nudności (1,2; 1,1%), hip glikemia (1,2; 0%), wymioty (1,2; 0%); po 54 tygodniach obserwacji - bóle głowy (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hipoglikemia (2,4; 0%), infekcje górnych dróg oddechowych (1,8; 0%), nudności (1,2 1,1%), kaszel (1,2; 0%), zakażenie grzybicze skóry (1,2; 0%), obrzęk obwodowy (1,2; 0%), wymioty (1,2; 0%).

Połączenie insuliny

W 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo terapii skojarzonej z Janowa ® (dawka dzienna 100 mg) i stałej dawki insuliny (z lub bez metforminy) w badanego leku, w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo i insuliny (z lub bez metforminy) obserwowano działań niepożądanych związanych z podawaniem leku z częstotliwością wynoszących co najmniej 1% w grupie otrzymującej lek JanĂłw ® i częściej niż w grupie leczonych insuliną (z lub bez metforminy): hipoglikemii (Janowa ® + insuliny (z lub bez metforminy) - 9,6%, placebo + insulina (z lub bez metforminy) - 5,3%), grypa (1,2; 0,3%), ból głowy (1,2; 0%).

W kolejnym 24-tygodniowym badaniu, w którym pacjenci otrzymywali szczepionkę Januvia ® jako dodatkową terapię do leczenia insuliną (z metforminą lub bez niej), nie wykryto żadnych działań niepożądanych związanych z lekiem, z częstością ≥ 1% w grupie leczonej produktem Januvia®. (w dawce 100 mg) i częściej niż w grupie placebo.

W analizie zbiorczej 19 randomizowane, podwójnie ślepe badania kliniczne sitagliptyny w dawce dziennej 100 mg lub odpowiedni lek kontrolny (aktywny lub placebo) częstotliwości niepotwierdzony ostre zapalenie trzustki 0,1 na 100 pacjentów na rok leczenia w każdej grupie (zob. „Uwagi ", Zapalenie trzustki, a także badanie bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego sitagliptyny (TECOS) poniżej).

Podczas leczenia produktem Januvia® nie obserwowano klinicznie istotnych odchyleń parametrów życiowych lub EKG (w tym czasu odstępu QT).

Badanie oceniające bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe sitagliptyny (TECOS)

W badaniu oceniającym bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe sitagliptyny (TECOS) wzięło udział 7332 pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy przyjmowali lek Januvia ® 100 mg na dobę (lub 50 mg na dobę, jeśli wyjściowy eGFR wynosił ≥30 i 2), oraz 7339 pacjentów, którzy zażyli placebo w ogólnej populacji pacjentów, którym zalecono leczenie. Badany lek (Januvia® lub placebo) dodano do standardowej terapii zgodnie z obowiązującymi krajowymi standardami wyboru docelowego poziomu HbA.1C i kontrola czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. W badaniu wzięło udział łącznie 2004 pacjentów w wieku 75 lat i starszych (970 przyjmowało lek Januvia® i 1034 - placebo). Ogólna częstość występowania ciężkich zdarzeń niepożądanych u pacjentów przyjmujących lek Januvia® była taka sama jak u pacjentów przyjmujących placebo. Ocena powikłań związanych z wcześniej wskazaną cukrzycą w celu wykrycia porównywalnej częstości występowania zdarzeń niepożądanych między grupami, w tym zakażeń (18,4% u pacjentów przyjmujących lek Januvia ® i 17,7% u pacjentów przyjmujących placebo) i zaburzeń czynności choroba nerek (1,4% u pacjentów przyjmujących lek Januvia ® i 1,5% u pacjentów przyjmujących placebo). Profil zdarzeń niepożądanych u pacjentów w wieku 75 lat i starszych był ogólnie podobny do tego w populacji ogólnej.

W populacji pacjentów, którzy mieli zamiar leczyć (pacjenci, którzy przyjmowali co najmniej jedną dawkę badanego leku), wśród tych, którzy początkowo otrzymywali leczenie insuliną i / lub leki sulfonylomocznikowe, częstość występowania ciężkiej hipoglikemii wynosiła 2,7% u pacjentów przyjmujących lek Januvia ® i 2,5% u pacjentów przyjmujących placebo. Wśród pacjentów początkowo nie otrzymujących insuliny i (lub) pochodnych sulfonylomocznika częstość występowania ciężkiej hipoglikemii wynosiła 1% u pacjentów przyjmujących lek Januvia® i 0,7% u pacjentów przyjmujących placebo. Zapadalność na zapalenie trzustki potwierdzona badaniem wyniosła 0,3% u pacjentów przyjmujących lek Januvia® i 0,2% u pacjentów przyjmujących placebo. Częstość potwierdzona w badaniu przypadków nowotworów złośliwych wyniosła 3,7% u pacjentów przyjmujących lek Januvia ® i 4% u pacjentów przyjmujących placebo.

W trakcie monitoringu po-rejestracyjnego stosowania leku Januvia® w monoterapii i / lub w terapii skojarzonej z innymi lekami hipoglikemizującymi, zidentyfikowano dodatkowe działania niepożądane. Ponieważ dane te uzyskano dobrowolnie z populacji o nieokreślonej wielkości, niemożliwe jest określenie częstości i związku przyczynowego z leczeniem tych zdarzeń niepożądanych. Należą do nich reakcje nadwrażliwości, w tym. anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, skórne zapalenie naczyń, złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona; ostre zapalenie trzustki, w tym krwotoczne i martwicze, z letalnym i nie powodującym zgonu; zaburzona czynność nerek, w tym ostra niewydolność nerek (czasami konieczna jest dializa); infekcje górnych dróg oddechowych; zapalenie błony śluzowej nosa i gardła; zaparcie; wymioty; ból głowy; bóle stawów; mialgia; ból kończyn; ból pleców; swędzenie; pemfigoid.

Zmiany w parametrach laboratoryjnych

Częstotliwość odchyleń parametrów laboratoryjnych w grupach leczniczych produktu Januvia® (dawka dobowa 100 mg) była porównywalna do częstości w grupach otrzymujących placebo. W większości, ale nie we wszystkich badaniach klinicznych, odnotowano niewielki wzrost liczby leukocytów (około 200 / μl w porównaniu z placebo, średnia zawartość na początku leczenia wynosiła 6600 / μl), ze względu na wzrost liczby neutrofili.

Analiza danych z badań klinicznych leku wykazała niewielki wzrost stężenia kwasu moczowego (około 0,2 mg / dL w porównaniu do placebo, średnie stężenie przed leczeniem w dawce 5-5,5 mg / dL) u pacjentów otrzymujących lek Januvia® w dawce 100 i 200 mg / dzień Nie zgłoszono przypadków dny moczanowej.

Wystąpił niewielki spadek stężenia całkowitej fosfatazy alkalicznej (około 5 IU / l w porównaniu z placebo, średnie stężenie przed leczeniem było 56-62 IU / l), częściowo z powodu niewielkiego zmniejszenia udziału frakcji kostnej fosfatazy alkalicznej.

Wymienione zmiany parametrów laboratoryjnych nie są uznawane za istotne klinicznie.

Interakcja

W badaniach na interakcji z innymi lekami, sitagliptyny nie miał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków: metformina, rozyglitazon, gliburyd, simwastatyna, warfaryna, doustne środki antykoncepcyjne. W oparciu o te dane, sitagliptyna nie hamują izozymy CYP3A 4 CYP2S CYP2S 8 i 9. Na podstawie badań in vitro, sitagliptyna hamuje również izoenzymów CYP2D6 CYP1A 2 CYP2S CYP2 19 i B6 i nie powoduje SYP3A4 izoenzymu.

Wielokrotne podawanie metforminy w skojarzeniu z sitagliptyną nie wpływało znacząco na parametry farmakokinetyczne sitagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Zgodnie z populacyjną analizą farmakokinetyczną pacjentów z cukrzycą typu 2, jednoczesne leczenie nie miało klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę sitagliptyny. W badaniu oceniano wiele leków najczęściej stosowanych przez pacjentów z cukrzycą typu 2, w tym lipidów, leki obniżające (statyny, fibraty, ezetymib), środki przeciwpłytkowe (klopidogrel), środki przeciwnadciśnieniowe (inhibitory ACE, Ara II, beta-blokery, CCB, hydrochlorotiazyd), niesteroidowe leki przeciwzapalne (naproksen, diklofenak, celekoksyb), środki przeciwdepresyjne (bupropion, fluoksetyna, sertralina), leki przeciwhistaminowe (cetyryzyna), inhibitory pompy protonowej (omeprazol, lanzoprazol) i leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji (syldenafil).

Zaobserwowano niewielki wzrost AUC (11%), a także średnią wartość Cmax (18%) digoksyny w skojarzeniu z sitagliptyną. Wzrost ten nie jest uznawany za istotny klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki digoksyny lub Januvia®, jeśli są stosowane razem.

Zaobserwowano wzrost wartości AUC i C.max Januvia® wynosi odpowiednio 29% i 68% u pacjentów ze wspólną doustną dawką 100 mg produktu Januvia® i pojedynczą doustną dawką 600 mg cyklosporyny, silnego inhibitora P-gp. Obserwowane zmiany właściwości farmakokinetycznych sitagliptyny nie są uważane za istotne klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki leku Januvia ® w przypadku jednoczesnego stosowania z cyklosporyną i innymi inhibitorami P-gp (w tym ketokonazolem).

Populacyjna analiza farmakokinetyczna pacjentów i zdrowych ochotników (n = 858) w odniesieniu do szerokiej gamy leków pokrewnych (n = 83, z których około połowa jest wydalana przez nerki) nie wykazała klinicznie istotnych skutków tych substancji na farmakokinetykę sitagliptyny.

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz Zalecana dawka produktu Januvia ® wynosi 100 mg na dobę doustnie w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą lub pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPAR-γ (tiazolidynodiony) lub insuliną (z metforminą lub bez niej) lub w skojarzeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem. lub agonistów metforminy i PPAR-γ.

Lek Januvia ® można przyjmować niezależnie od posiłku. Schemat dawkowania metforminy, pochodnych sulfonylomocznika i agonistów PPAR-γ powinien być wybrany na podstawie zalecanych dawek dla tych leków.

Podczas łączenia leku Januvia® z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się zmniejszenie tradycyjnie zalecanej dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii wywołanej przez sulfon lub wywołanej insuliną hipoglikemii (patrz "Specjalne instrukcje".Hygoglycemia).

Jeśli pacjent pominął przyjmowanie leku Januvia ®, lek należy przyjmować tak szybko, jak to możliwe, po przypomnieniu sobie przez pacjenta pominiętej dawki.

Nie należy przyjmować podwójnej dawki leku Januvia ® w tym samym dniu.

Specjalne grupy pacjentów

Niewydolność nerek. Pacjenci z łagodną niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny Cl ≥50 ml / min, w przybliżeniu odpowiadające stężeniu kreatyniny w surowicy ≤ 1,7 mg / dl u mężczyzn i ≤ 1,5 mg / dl u kobiet) nie wymagają dostosowania dawki produktu Januvia®.

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny Cl ≥ 30 ml / min, ale 1,7 mg / dL, ale ≤ 3 mg / dL u mężczyzn i> 1,5 mg / dL, ale ≤ 2,5 mg / dl kobiety) dawka leku Januvia® wynosi 50 mg / dobę.

W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl kreatyniny 3 mg / dl dla mężczyzn i> 2,5 mg / dl dla kobiet) lub z końcowym stadium CRF wymagającym hemodializy lub dializy otrzewnowej, dawka leku Januvia ® wynosi 25 mg / dobę. Lek Januvia ® można stosować niezależnie od harmonogramu procedury dializy.

Ze względu na konieczność dostosowania dawki zaleca się, aby pacjenci z niewydolnością nerek oceniali czynność nerek przed rozpoczęciem leczenia produktem Januvia ® i okresowo w trakcie leczenia.

Niewydolność wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki produktu Januvia ® u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Leku nie badano u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Starość Nie jest konieczne dostosowanie dawki produktu Januvia ® u pacjentów w podeszłym wieku.

Przedawkowanie

Podczas badań klinicznych u zdrowych ochotników pojedyncza dawka 800 mg produktu Januvia® była na ogół dobrze tolerowana. Minimalne zmiany odstępu QTc, nie uznawane za istotne klinicznie, odnotowano w jednym z badań leku Januvia® w dawce 800 mg / dobę. Dawka większa niż 800 mg na dobę nie była badana u ludzi.

W pierwszej fazie badań klinicznych nie odnotowano żadnych działań niepożądanych związanych z leczeniem produktem Januvia ® podczas przyjmowania leku w dawce dobowej do 400 mg przez 28 dni.

Leczenie: konieczne jest rozpoczęcie standardowej czynności konserwacyjnej - usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG, a także wyznaczenie terapii podtrzymującej, jeśli jest to wymagane.

Sitagliptyna jest słabo dializowana. W badaniach klinicznych tylko 13,5% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej. Przedłużoną dializę można przepisać w razie potrzeby klinicznej. Nie ma danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej sitagliptyny.

Instrukcje specjalne

Zapalenie trzustki. Zgłaszano występowanie ostrego zapalenia trzustki, w tym krwotocznego lub nekrotycznego z wynikiem śmiertelnym i niepowodującym śmierci u pacjentów przyjmujących sitagliptynę (patrz "Skutki uboczne"). Pacjentów należy poinformować o charakterystycznych objawach ostrego zapalenia trzustki - uporczywym, ciężkim bólu brzucha. Objawy kliniczne zapalenia trzustki ustąpiły po odstawieniu sitagliptyny. Jeśli podejrzewa się zapalenie trzustki, należy przerwać stosowanie leku Januvia ® i innych potencjalnie niebezpiecznych leków.

Hipoglikemia. Według badań klinicznych nad produktem Januvia® częstość występowania hipoglikemii w monoterapii lub leczeniu skojarzonym z lekami, które nie powodują hipoglikemii (metformina, pioglitazon) była porównywalna z częstością występowania hipoglikemii w grupie placebo. Podobnie jak w przypadku przyjmowania innych leków hipoglikemizujących obserwowano hipoglikemię podczas stosowania leku Januvia® w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika (patrz "Działania niepożądane"). W celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii wywołanej sulfonowaniem należy zmniejszyć dawkę sulfonylomocznika (patrz "Dawkowanie i sposób podawania").

Stosuj u osób starszych. W badaniach klinicznych skuteczność i bezpieczeństwo produktu Januvia ® u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat, 409 pacjentów) były porównywalne z tymi wskaźnikami u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. Dostosowanie dawki w zależności od wieku nie jest wymagane. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na niewydolność nerek. W związku z tym, podobnie jak w innych grupach wiekowych, konieczne jest dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz "Dawkowanie i sposób podawania").

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ Januvia® na zdolność prowadzenia pojazdów. Nie oczekuje się jednak negatywnego wpływu Januvia® na zdolność prowadzenia pojazdów lub skomplikowanych mechanizmów.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Na 14 karcie. w blistrze z folii PVDC / PE / PVC i folii aluminiowej. 1, 2, 4, 6 lub 7 bl. umieszczone w pudełku kartonowym.

W przypadku produkcji w AKRIKHIN JSC

Tabletki powlekane, 100 mg. Na 14 karcie. w blistrze z folii PVDC / PE / PVC i folii aluminiowej. 2 bl. umieszczone w pudełku kartonowym.

Producent

lub (dla dawki 100 mg)

Akrikhin Chemical and Pharmaceutical Plant JSC (Akrikhin JSC). 142450, obwód moskiewski, dzielnica Nogińsk, miasto Stare Kupavna, ul. Kirov, 29.

Pakiety: Merck Sharp & Dome Ltd., Wielka Brytania;

lub AKRIKHIN JSC, Rosja.

Emitent kontroli jakości: Merck Sharp & Dome Ltd., Wielka Brytania;

lub Merck Sharp and Dome B.V., Holandia;

lub AKRIKHIN JSC, Rosja.

Podmiot prawny, na którego nazwisko wystawiono świadectwo rejestracji: Merck Sharp and Dome B.V., Holandia.

Roszczenia konsumenckie bezpośrednio na adres: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Rosja, Moskwa, ul. Pavlovskaya, 7, s. 1.

Tel: (495) 916-71-00; fax: (495) 916-70-94.

Warunki sprzedaży aptek

Warunki przechowywania leku Januvia ®

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres trwałości leku Januvia ®

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Leki hipoglikemizujące Januvia (instrukcje i recenzje diabetyków)

Januvia jest pierwszym lekiem przeciwcukrzycowym należącym do całkowicie nowej grupy leków, inhibitorów DPP-4. Wraz z początkiem produkcji Januvii rozpoczęła się nowa era inkretyn w leczeniu cukrzycy. Według naukowców ten wynalazek jest nie mniej ważny niż odkrycie metforminy lub wytworzenie sztucznej insuliny. Nowy lek redukuje cukier tak skutecznie jak leki sulfonylomocznikowe (PSM), ale nie prowadzi do hipoglikemii, jest łatwo tolerowany, a nawet przyczynia się do przywrócenia komórek beta.

Ważne, aby wiedzieć! Nowość, którą endokrynolodzy zalecają do Stałego Monitorowania Cukrzycy! Potrzebuję tylko każdego dnia. Czytaj więcej >>

Zgodnie z instrukcjami, lek Yanuvia można przyjmować z innymi lekami przeciwhiperglikemicznymi w połączeniu z insulinoterapią.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z zaleceniami licznych stowarzyszeń diabetologicznych lekiem pierwszego rzutu, czyli przepisanym bezpośrednio po rozpoznaniu cukrzycy typu 2, jest metformina. Z powodu braku skuteczności dodawane są leki drugiego rzutu. Przez długi czas preferowano leki sulfonylomocznikowe, ponieważ są one skuteczniejsze niż inne leki wpływające na poziom cukru we krwi. Obecnie coraz więcej lekarzy skłania się ku nowym lekom - mimetykom GLP-1 i inhibitorom DPP-4.

Zasadą jest, że Januvia jest lekiem przeciwcukrzycowym, który jest dodawany do metforminy w drugim etapie leczenia cukrzycy. Wskaźnikiem potrzeby stosowania drugiego leku obniżającego stężenie glukozy jest hemoglobina glikowana> 6,5%, pod warunkiem, że metformina jest przyjmowana w dawce zbliżonej do maksymalnej, dieta o niskiej zawartości węglowodanów jest obserwowana, zapewniona jest regularna aktywność fizyczna.

Wybierając, co należy wyznaczyć pacjentowi: leki sulfonylomocznikowe lub Januwija, należy zwrócić uwagę na niebezpieczeństwo hipoglikemii u pacjenta.

Wskazania do otrzymywania leku Januvia i jego analogów:

  1. Pacjenci z obniżoną wrażliwością na hipoglikemię z powodu neuropatii lub z innych przyczyn.
  2. Diabetycy predysponowani do nocnej hipoglikemii.
  3. Samotni, starsi pacjenci.
  4. Diabetycy, którzy wymagają dużej koncentracji uwagi podczas prowadzenia samochodu, pracy na wysokości, z złożonymi mechanizmami itp.
  5. Pacjenci z częstą hipoglikemią przyjmujący sulfonylomocznik.

Oczywiście każdy pacjent z cukrzycą może zdecydować się na przejście do Januwi. Wskaźnik skuteczności leku Januvia to spadek hemoglobiny glikowanej o 0,5 procent lub więcej po sześciu miesiącach leczenia. Jeśli te wyniki nie zostaną osiągnięte, pacjent musi wybrać inny lek. Jeśli HS uległo zmniejszeniu, ale nadal nie osiągnęło normy, trzeci reżim przeciwcukrzycowy jest dodawany do reżimu leczenia.

Jak działa lek?

Inkretyny to hormony żołądkowo-jelitowe wytwarzane po posiłku i powodujące uwalnianie insuliny z trzustki. Po zakończeniu pracy, są one szybko rozkładane przez specjalny enzym, peptydazę dipeptydylową typu 4 lub DPP-4. Januvia hamuje lub hamuje ten enzym. W rezultacie inkretyny są dłuższe we krwi, co oznacza, że ​​synteza insuliny wzrasta, a poziom glukozy spada.

Ogólna charakterystyka wszystkich inhibitorów DPP-4 stosowanych w cukrzycy:

  • Januvia i analogi są przyjmowane doustnie, są dostępne w postaci tabletek;
  • zwiększają stężenie inkretyn, ale nie więcej niż 2 razy więcej niż fizjologiczne;
  • praktycznie nie wykazują niepożądanych działań w przewodzie pokarmowym;
  • nie wpływają niekorzystnie na wagę;
  • hipoglikemia w cukrzycy jest znacznie rzadziej wywoływana przez leki sulfonylomocznikowe;
  • zmniejszyć stężenie hemoglobiny glikowanej o 0,5-1,8%;
  • wpływa zarówno na toskak, jak i glikemię poposiłkową. Glukoza na czczo jest zmniejszona, w tym z powodu zmniejszenia wydzielania przez wątrobę;
  • zwiększyć masę komórek beta w trzustce;
  • nie wpływają na wydzielanie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię, nie zmniejszaj jego rezerw w wątrobie.

W instrukcji stosowania opisano szczegółowo farmakokinetykę sitagliptyny, aktywnego składnika leku Januvia. Ma wysoką biodostępność (około 90%), wchłania się z przewodu pokarmowego w ciągu 4 godzin. Akcja rozpoczyna się pół godziny po przyjęciu, efekt trwa dłużej niż jeden dzień. W organizmie sitagliptyna praktycznie nie jest metabolizowana, 80% jest wydalane z moczem w tej samej postaci.

Producent Januvia - American Corporation Merck. Lek wprowadzany na rynek rosyjski jest produkowany w Holandii. Obecnie rozpoczęła się produkcja sitagliptyny przez rosyjską firmę Akrihin. Jego pojawienie się na półkach aptek spodziewane jest w drugim kwartale 2018 roku.

Instrukcje użytkowania

Lek Januvii jest dostępny w dawkach 25, 50, 100 mg. Tabletki mają powłokę filmową i barwią się w zależności od dawki: 25 mg - bladoróżowy, 50 mg - mleko, 100 mg - beżowy.

Lek jest ważny przez ponad 24 godziny. Jest przyjmowany raz dziennie w dowolnym czasie, niezależnie od czasu posiłków i składu. Według opinii, możesz zmienić czas przyjmowania Januvia na 2 godziny bez uszczerbku na glikemii.

Zalecenia z instrukcji doboru dawkowania:

  1. Optymalna dawka wynosi 100 mg. Jest przepisywany prawie wszystkim diabetykom, którzy nie mają przeciwwskazań. Nie trzeba zaczynać od małej dawki i stopniowo ją zwiększać, ponieważ Januvia jest dobrze tolerowana przez organizm.
  2. Nerki biorą udział w eliminacji sitagliptyny, dlatego w przypadku niewydolności nerek lek może gromadzić się we krwi. Aby uniknąć przedawkowania, dawkę leku Januvia należy dostosować w zależności od stopnia niewydolności. Jeśli GFR> 50, przepisuje się zwykle 100 mg. Z SCF 9%).

Januvia

Januvia: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Januvia

Kod ATX: A10BH01

Składnik czynny: sitagliptyna (sitagliptyna)

Producent: Merck Sharp Dohme B.V. (Holandia), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Włochy), Akrihin, OAO (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 10/24/2018

Januvia jest lekiem hipoglikemicznym; inhibitor peptydazy dipeptydylowej-4.

Uwolnij formę i skład

Postać dawkowania Januvia - tabletki powlekane: obustronnie wypukłe, okrągłe; w dawce 25 mg - jasny róż o lekkim beżowym odcieniu i grawerunku "221"; w dawce 50 mg - jasny beż z grawerem "112"; w dawce 100 mg - beżowy, z grawerem "277" (14 sztuk w blistrach, w tekturowym pudełku 1, 2, 4, 6 lub 7 blistrów).

Skład 1 tabletki:

  • składnik aktywny: hydrat fosforanu sitagliptyny - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (co odpowiada zawartości sitagliptyny - 25/50/100 mg);
  • Składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, niezwiązany fosforan wapnia, sól sodowa kroskarmelozy, stearynian magnezu, fumaran sodu;
  • pokrycie filmowe: w dawce 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; w dawce 50 mg - Opadry II Jasno beżowy 85 F 17498; w dawce 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alkohol poliwinylowy, ditlenek tytanu, glikol polietylenowy 3350, talk, tlenek żelaza żółty, tlenek żelaza czerwony).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem szczepionki Januvia jest sitagliptyna - wysoce selektywny inhibitor enzymu DPP-4 (dipeptydylopeptydaza-4), przeznaczony do leczenia cukrzycy typu 2. Pod względem struktury chemicznej i działania farmakologicznego sitagliptyna różni się od analogów GLP-1 (peptyd glukagonopodobny-1), pochodnych sulfonylomocznika, insuliny, biguanidów, agonistów receptora γ (aktywowanych przez peroksysomowy proliferator - PPAR-γ), inhibitorów α-glikozydazy i analogów amylina. Sitagliptyna, hamując DPP-4, tym samym zwiększa stężenie GLP-1 i HIP (zależnego od glukozy peptydu insulinotropowego) - dwóch znanych hormonów, które są zawarte w rodzinie inkretyn, które są wydzielane w jelicie przez 24 godziny, a ich poziom wzrasta w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. Inkretyn - jest częścią wewnętrznej regulacji fizjologicznej biosyntezy glukozy, przyczynia się do syntezy insuliny i jej wydzielania przez komórki β trzustki z powodu wewnątrzkomórkowych mechanizmów sygnałowych związanych z cyklicznym AMP (monofosforan adenozyny), z normalną lub zwiększoną glukozą we krwi.

GLP-1 hamuje zwiększone wydzielanie glukagonu przez trzustkowe komórki α. Obniżenie poziomu glukagonu na tle wzrostu stężenia insuliny przyczynia się do hamowania wytwarzania glukozy przez wątrobę, co powoduje zmniejszenie glikemii.

W przypadku niskiego stężenia glukozy we krwi nie obserwuje się wpływu inkretyny na syntezę insuliny i wydzielanie glukagonu, nie wpływają one na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię. W warunkach naturalnych enzym DPP-4 ogranicza aktywność inkretyn, szybko je hydrolizując i rozkładając je na nieaktywne składniki.

Sitagliptyna, hamująca skuteczność DPP-4, zapobiega w ten sposób hydrolizie inkretyn, zwiększając wzrost stężenia aktywnych postaci GLP-1 i HIP w osoczu, co zwiększa zależne od glukozy uwalnianie insuliny i przyczynia się do zmniejszenia wydzielania glukagonu. W cukrzycy typu 2 z hiperglikemią, taka korekta wydzielania insuliny i glukagonu prowadzi do obniżenia stężenia HbA1c (hemoglobiny glikozylowanej) i obniżenia poziomu glukozy, ustalonego zarówno na czczo, jak i po teście stresu.

Przyjmowanie jednej dawki szczepionki Januvia w cukrzycy typu 2 prowadzi do zahamowania enzymu DPP-4 przez 24 godziny, w wyniku czego zwiększa się poziom krążącego GLP-1 i inkretyny HIP o 2-3 razy, stężenie insuliny i peptydu C wzrasta w osoczu, zmniejsza się stężenie glukagonu w osoczu, wskaźniki glikemii na czczo oraz po zmniejszeniu obciążenia pokarmowego lub glukozy.

Farmakokinetyka

Modele kinetyczne procesów chemicznych i biologicznych zachodzących podczas stosowania sitagliptyny w organizmie zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2 zostały dokładnie zbadane. Charakterystyka dla zdrowych ochotników po doustnym podaniu 100 mg sitagliptyny: wchłanianie - szybka, wartość TCmax (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia) - 1-4 godziny od momentu przyjęcia; AUC (pole pod krzywą "stężenie-czas") - 8,52 μmol / godz., Wskaźnik ten jest proporcjonalny do przyjętej dawki; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (średni okres półtrwania) - 12,4 h. AUC sitagliptyny po kolejnym przyjęciu 100 mg leku po osiągnięciu stanu równowagi po podaniu pierwszej dawki zwiększono o

14%. Zmienność wewnątrzwspólnotowa i międzyosobnicza substancji AUC jest nieznaczna.

Właściwości farmakokinetyczne produktu Januvia:

    wchłanianie: wskaźnik bezwzględnej biodostępności sitagliptyny jest

87%; jednoczesne podawanie leku z tłustymi pokarmami nie wpływa na jego farmakokinetykę; dystrybucji: po pojedynczej dawce leku w dawce 100 mg, średnia objętość dystrybucji sitagliptyny w stanie równowagi u zdrowych osób

198 l. Frakcja wiążąca białko osocza jest stosunkowo niska (

38%); metabolizm: do 79% sitagliptyny jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci, tylko niewielka część przyjmowanej substancji jest metabolizowana; po podaniu sitagliptyny znakowanej 14C

16% radioaktywnego leku zostało wydalone w postaci metabolitów; w ilościach śladowych wykryto 6 metabolitów sitagliptyny, najprawdopodobniej nie mających działania hamującego DPP-4; wydalanie: po podaniu sitagliptyny znakowanej 14C zdrowym ochotnikom, do 100% leku zostało wydalone w ciągu tygodnia od momentu podania w następujący sposób: przez jelita - 13%, przez nerki - 87%. T1/2 po podaniu doustnym w dawce 100 mg

12,4 h, klirens nerkowy

Wskazania do stosowania

  • monoterapia: pacjenci stosujący specjalną dietę i przyjmujący ćwiczenia są przepisywani jako lek poprawiający kontrolę glikemii w cukrzycy typu 2;
  • leczenie skojarzone: w skojarzeniu z metforminą lub agonistami receptora PPARγ (tiazolidynodiony) przepisuje się pacjentom z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, w przypadku nieskutecznej diety i ćwiczeń w połączeniu z monoterapią.

Przeciwwskazania

  • cukrzyca typu 1;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • okres ciąży i karmienia piersią (laktacja);
  • dzieci i młodzież do 18 lat;
  • nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Względne przeciwwskazania: Januvu należy przyjmować z ostrożnością w niewydolności nerek. Pacjenci z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek oraz patologią nerek w stadium końcowym wymagającym hemodializy wymagają dostosowania dawki sitagliptyny.

Instrukcje dotyczące stosowania leku Januvia: metoda i dawkowanie

Tabletki Januvia są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecana dawka w monoterapii, jak również w skojarzeniu z metforminą lub agonistą PPARγ (tiazolidynodiony) - 100 mg 1 raz dziennie.

Jeśli pacjent zapomniał wziąć kolejną tabletkę, należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe, natychmiast po przypomnieniu sobie pominięcia dawki, ale nie biorąc podwójnej dawki.

Skutki uboczne

Januvia w monoterapii iw połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi jest ogólnie dobrze tolerowana. Ogólna częstość występowania negatywnych reakcji niepożądanych, jak również częstość skasowania sitagliptyny z powodu działań niepożądanych, zgodnie z wynikami badań klinicznych, były podobne do tych odnotowanych w wyniku przyjmowania placebo.

Działania niepożądane bez zidentyfikowanego związku z przyjmowaniem sitagliptyny w dawce dziennej 100 i 200 mg, ale częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo (≥ 3% przypadków): zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, ból głowy, biegunka, bóle stawów.

Inne niepożądane reakcje leku Januvia:

  • Żołądkowo-jelitowe (żołądkowo-jelitowe): bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka;
  • dane laboratoryjne (nieuwzględnione jako istotne klinicznie): niewielki wzrost stężenia kwasu moczowego (nie zgłoszono przypadków dny moczanowej); niewielki spadek stężenia całkowitej fosfatazy alkalicznej, częściowo ze względu na niewielki spadek frakcji kostnej fosfatazy alkalicznej; słaby wzrost zawartości leukocytów, ze względu na wzrost liczby neutrofili (zjawisko to odnotowano w większości badań, ale nie we wszystkich przypadkach);
  • Układ sercowo-naczyniowy: nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian parametrów życiowych i elektrokardiogramu (EKG), w tym odstępu QTc.

Przedawkowanie

Badania kliniczne przeprowadzone z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że sitagliptyna w pojedynczej dawce 800 mg jest ogólnie dobrze tolerowana. W jednym przypadku odnotowano minimalną klinicznie nieistotną zmianę odstępu QTc. Przyjmowanie dawek dobowych przekraczających 800 mg u ludzi nie było badane.

W przypadku przedawkowania zaleca się wykonanie standardowych środków wspomagających: usunięcie niewchłoniętych resztek leku z przewodu pokarmowego, ciągłe monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG, a także w razie potrzeby ustalenie leczenia objawowego.

Lek jest słabo dializowany (po 3-4-godzinnej sesji hemodializy, zgodnie z obserwacjami klinicznymi, tylko 13,5% dawki jest wydalane z organizmu). Przy potwierdzonej klinicznej potrzebie może być zalecana długotrwała dializa. Dane dotyczące skuteczności wydalania sitagliptyny w dializie otrzewnowej nie są dostępne.

Instrukcje specjalne

Według badań klinicznych, w wyniku przyjęcia leku Januvia jako leku monoterapeutycznego lub jako elementu złożonego leczenia metforminą / pioglitazonem, hipoglikemia rozwinęła się u pacjentów z częstością podobną do tej przy stosowaniu placebo.

Nie badano jednoczesnego stosowania leku w połączeniu z lekami zdolnymi do wywoływania hipoglikemii, na przykład z pochodnymi insuliny lub sulfonylomocznika.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku Januvia na szybkość reakcji psychomotorycznych i zdolność koncentracji, jednak nie oczekuje się negatywnego wpływu leku na te wskaźniki.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Ze względu na brak danych z badań kontrolowanych nad bezpieczeństwem i skutecznością stosowania leku u kobiet w ciąży, lek Yanuviya, podobnie jak inne leki hipoglikemizujące do podawania doustnego, nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży.

Dane dotyczące przydzielania sitagliptyny podczas laktacji nie są dostępne, dlatego lek nie jest wskazany podczas karmienia piersią.

Używaj w dzieciństwie

Zgodnie z instrukcjami, lek Yanuvia nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej.

Gdy uszkodzenie nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek wymagają dostosowania dawki produktu Januvia, dla których zaleca się ocenę czynności nerek przed rozpoczęciem kursu, a następnie okresowe powtarzanie go w trakcie leczenia.

Korekta dawkowania w zależności od stopnia niewydolności nerek i klirensu kreatyniny (CK):

  • łagodna niewydolność nerek, QA> 50 ml / min (stężenie kreatyniny w surowicy: poniżej 1,7 mg / dl dla mężczyzn, mniej niż 1,5 mg / dl dla kobiet): dostosowanie dawki nie jest wymagane;
  • umiarkowana niewydolność nerek, CC od 30 do 50 ml / min (stężenie kreatyniny w surowicy: 1,7-3 mg / dl dla mężczyzn; 1,5-2,5 mg / dl dla kobiet): dawka dobowa - 50 mg na 1 odbiór;
  • ciężka niewydolność nerek, QC

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I.M. Sechenov, specjalność "Medycyna".

Informacje na temat leku są uogólnione, mają charakter informacyjny i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samo leczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!

Czytaj Więcej Na Temat Cukrzycy

Objawy Cukrzycy

Indeks Glikemiczny