Glucophage XR

  • Powody

Glucophage XR

Treść

Farmakologiczne właściwości leku Glyukofazh XR

Farmakodynamika. Metformina jest środkiem przeciw glikemicznym z grupy biguanidów. Zmniejsza zarówno początkowy poziom glukozy w osoczu krwi, jak i poziom glukozy we krwi po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika nie stymuluje wydzielania insuliny i nie prowadzi do hipoglikemii u zdrowych osób.
Metformina ma potrójny mechanizm działania:

  • powoduje zmniejszenie produkcji glukozy w wątrobie z powodu zahamowania glukoneogenezy i glikogenolizy;
  • poprawia wchłanianie i wykorzystanie glukozy we krwi w mięśniach poprzez zwiększenie wrażliwości na insulinę;
  • opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach.

Metformina stymuluje wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu wpływającego na syntezę glikogenu. Zwiększa zdolność transportową wszystkich rodzajów membranowych transporterów glukozy.
Niezależnie od wpływu na poziom glukozy we krwi, metformina ma pozytywny wpływ na metabolizm lipidów: obniża poziom całkowitego cholesterolu, LDL i TG.
Zwiększa wrażliwość receptorów obwodowych na insulinę i wykorzystanie glukozy przez komórki. Hamuje glukoneogenezę w wątrobie. Opóźnia wchłanianie węglowodanów w jelitach.
Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu wchłanianie metforminy jest znacznie spowolnione w porównaniu z tabletką o szybkim uwalnianiu. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy wynosi 7 h. Jednocześnie dla tabletki o szybkim uwalnianiu czas ten wynosi 2,5 godziny.
Wchłanianie metforminy z tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie zmienia się w zależności od posiłku. Nie odnotowano kumulacji z wielokrotnym stosowaniem do 2000 mg metforminy w postaci tabletek o powolnym uwalnianiu.
Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Nie zidentyfikowano żadnych ludzkich metabolitów. Klirens nerkowy wynosi 400 ml / min, co wskazuje, że metformina jest wydalana z powodu przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. Po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi około 6,5 h. Wraz ze spadkiem czynności nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, a zatem okres półtrwania wzrasta, prowadząc do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu.

Wskazania do stosowania leku Glyukofazh XR

Cukrzyca typu II u dorosłych z nieskutecznością terapii dietetycznej (szczególnie u pacjentów z otyłością) w monoterapii, w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub w skojarzeniu z insuliną.

Zastosowanie leku Glyukofazh XR

Zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, jak również w skojarzeniu z insuliną.
Monoterapia i terapia skojarzona w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle stosowana dawka początkowa - 1 tabletka Glucophage XR o przedłużonym uwalnianiu 1 raz dziennie podczas obiadu.
Po 10-15 dniach od rozpoczęcia leczenia dawkę należy dostosować w oparciu o wyniki pomiarów stężenia glukozy w surowicy. Stopniowy wzrost dawki zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego. Maksymalna zalecana dawka to 4 tabletki dziennie.
Konieczne jest zwiększenie dawki o 500 mg co tydzień, do maksymalnej dawki 2000 mg. W przypadku pacjentów, którzy byli wcześniej leczeni metforminą, początkowa dawka leku Glucophage XR o przedłużonym uwalnianiu powinna być równoważna dziennej dawce leku w postaci tabletek o szybkim uwalnianiu. Jeśli nie można osiągnąć wymaganego poziomu kontroli glikemii przy maksymalnej dawce przyjmowanej 1 raz dziennie, tę samą dawkę można podzielić na 2 dawki: rano i wieczorem podczas posiłku.
W przypadku przejścia na lek Glucophage XR z przedłużonym uwalnianiem, należy przerwać przyjmowanie drugiego środka przeciwcukrzycowego i rozpocząć przyjmowanie Glucophage XR, stosując się do dawek podanych powyżej.
Połączenie z insuliną: Metformina i insulina mogą być stosowane jako terapia skojarzona w celu uzyskania lepszej kontroli stężenia glukozy w surowicy. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa produktu Glucofage XR o przedłużonym uwalnianiu wynosi 1 tabletkę 1 raz na dobę, a dawkę insuliny wybiera się na podstawie wyników oznaczania poziomu glukozy we krwi.
U pacjentów w podeszłym wieku może wystąpić zmniejszenie czynności nerek, dlatego dawkę metforminy należy dobrać na podstawie oceny czynności nerek, która powinna być wykonywana regularnie (patrz: WSKAZANIA SPECJALNE).
Nie należy go przepisywać dzieciom, ponieważ nie ma danych na temat stosowania leku Glucophage XR z przedłużonym uwalnianiem u dzieci.

Przeciwwskazania do stosowania leku Glyukofazh XR

  • nadwrażliwość na metforminę lub inny składnik leku;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa, prekomek cukrzycowy, śpiączka;
  • dysfunkcja nerek (klirens kreatyniny poniżej 60 ml / min);
  • ostre stany, których przebieg wiąże się z ryzykiem rozwoju niewydolności nerek:
    a) odwodnienie;
    b) ciężkie choroby zakaźne;
    c) szok;
    d) klinicznie wyraźnych objawów ostrych i przewlekłych chorób, które mogą prowadzić do rozwoju niedotlenienia tkanek (niewydolność serca lub układu oddechowego, ostry zawał serca, itp.);
    e) kwasica mleczanowa (w tym historia);
  • stosować przez co najmniej 2 dni przed i 2 po przeprowadzeniu badań radioizotopowych lub rentgenowskich z wprowadzeniem środka kontrastowego zawierającego jod;
  • niewydolność wątroby;
  • ostre zatrucie alkoholowe, alkoholizm.

Skutki uboczne leku Glyukofazh XR

Zaburzenia w przewodzie pokarmowym: często, szczególnie na początku leczenia: nudności, wymioty, metaliczny smak w jamie ustnej, brak apetytu, wzdęcia, biegunka, ból brzucha. Stopniowy wzrost dawki zmniejsza nasilenie objawów niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
Objawy zwykle ustępują same. Przepisywanie leków zobojętniających, pochodnych atropiny lub przeciwskurczowych zmniejsza nasilenie tych objawów. Aby zapobiec rozwojowi tych działań niepożądanych, zaleca się przepisanie Glucophage XR o przedłużonym uwalnianiu podczas lub na końcu posiłku 2-3 razy dziennie. Jeżeli objawy dyspeptyczne występują przez dłuższy czas, leczenie produktem Glucophage XR należy przerwać.
Zaburzenia metaboliczne: bardzo rzadko, z długotrwałym leczeniem kwasicy mleczanowej (konieczne anulowanie leczenia).
Obniżeniu wchłaniania witaminy B12 towarzyszy obniżenie jego poziomu w surowicy krwi. Zidentyfikowany z powołaniem metforminy u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną w historii.
Naruszenie przez centralny układ nerwowy: często - naruszenie smaku.
Naruszenie układu wątrobowo-żółciowego: pojedyncze komunikaty - zmniejszenie wskaźników czynności wątroby, lekowe zapalenie wątroby, oznaki tego są wyrównane na tle unieważnienia metforminy.
Naruszenie skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko - wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka.
W pewnych warunkach przyjmowanie tego leku zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia kwasicy mleczanowej. W przypadku przedawkowania prawdopodobieństwo wystąpienia kwasicy mleczanowej może wzrosnąć.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Glyukofazh XR

Jeśli podczas leczenia metforminą, wymiotami, bólem brzucha, bólem mięśni, ogólnym osłabieniem i ciężką niedyspozycją, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku. Objawy te mogą świadczyć o wystąpieniu kwasicy mleczanowej.
48 godzin przed i w ciągu 48 godzin po badaniu radiologicznym (urografia, w / w angiografii) należy przerwać podawanie leku.
Lekarz powinien zostać ostrzeżony o wystąpieniu ostrego zakażenia oskrzelowo-płucnego lub zakażenia narządów moczowych (ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej) podczas przyjmowania metforminy.
Lek nie jest zgodny z alkoholem.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Planując ciążę, a także w przypadku ciąży na tle przyjmowania leku Glucophage XR, należy przerwać jej stosowanie i przepisać insulinoterapię. Musisz poinformować lekarza o występowaniu ciąży podczas leczenia metforminą. Konieczne jest monitorowanie stanu matki i noworodka, ponieważ nie ma danych na temat przenikania leku do mleka matki. Wstęp Glyukofazh XR jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Jeśli to konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Interakcje leków Glucophage XR

Kombinacje, które nie są zalecane
Jednoczesne stosowanie danazolu i metforminy nie jest zalecane w celu uniknięcia rozwoju śpiączki hiperglikemicznej. W leczeniu danazolem i po jego odstawieniu konieczne jest dostosowanie dawki produktu Glucophage XR o przedłużonym uwalnianiu pod kontrolą stężenia glukozy we krwi.
Spożycie alkoholu zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej podczas ostrego zatrucia alkoholowego, szczególnie w przypadku diety na czczo lub o niskiej wartości kalorycznej, a także w przypadku niewydolności wątroby. Podczas przyjmowania leku należy unikać alkoholu i leków zawierających alkohol.
Kombinacje, których użycie wymaga specjalnej troski:
chloropromazyna: gdy przyjmuje metforminę w dawce 100 mg / dobę, zwiększa poziom glukozy we krwi, zmniejszając uwalnianie insuliny. Podczas leczenia neuroleptyków i po odstawieniu tych ostatnich konieczne jest dostosowanie dawki Glucophage XR pod kontrolą stężenia glukozy we krwi;
GKS działania ogólnoustrojowego i miejscowego zmniejsza tolerancję glukozy, podwyższa poziom glukozy we krwi, czasami powodując kwasicę ketonową. W leczeniu kortykosteroidów i po zaprzestaniu ich podawania, dostosowanie dawki Glucophage XR o przedłużonym uwalnianiu jest konieczne pod kontrolą poziomu glukozy we krwi;
diuretyki: jednoczesne podawanie diuretyków pętlowych może prowadzić do rozwoju kwasicy mleczanowej z powodu możliwej czynnościowej niewydolności nerek. Glukofag XR nie powinien być podawany, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 60 ml / min;
substancje radioaktywne jodu: badania radiologiczne z zastosowaniem środków nieprzepuszczających promieniowania rentgenowskiego mogą powodować rozwój kwasicy mleczanowej u pacjentów z cukrzycą na tle czynnościowej niewydolności nerek. Mianowanie Glucophage XR o przedłużonym uwalnianiu należy przerwać na 48 godzin przed i nie przedłużyć wcześniej 2 dni po prześwietleniu rentgenem za pomocą substancji nieprzepuszczających promieniowania rentgenowskiego.
Wstrzyknięcia iniekcyjne β2-sympatykomimetyki zwiększają glikemię z powodu stymulacji receptorów β2. W takim przypadku konieczna jest kontrola glikemii. Jeśli to konieczne, zaleca się wskazanie insuliny.
Przy równoczesnym mianowaniu Glukofazh XR pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną, akarbozą, salicylanami, można zwiększyć ich działanie hipoglikemiczne.

Przedawkowanie leku Glyukofazh XR

Przy zastosowaniu Glucophage XR o przedłużonym uwalnianiu w dawce 85 g hipoglikemia nie rozwija się. Jednak w tym przypadku obserwuje się rozwój kwasicy mleczanowej. Wczesnymi objawami kwasicy mleczanowej są: nudności, wymioty, biegunka, gorączka, ból brzucha, ból mięśni, a następnie gwałtowny oddech, zawroty głowy, zaburzenia świadomości i rozwój śpiączki.
Leczenie: jeśli pojawią się oznaki kwasicy mleczanowej, należy przerwać leczenie za pomocą Glucophageal XR, pacjent powinien być w trybie pilnym hospitalizowany, a stężenia mleczanu należy oznaczyć w celu zdiagnozowania kwasicy mleczanowej. Najskuteczniejszą metodą eliminacji z organizmu mleczanu i Glucophage XR z przedłużonym uwalnianiem jest hemodiliaz. Prowadzona jest również terapia objawowa.

Warunki przechowywania leku Glucophage XR

W temperaturze nie wyższej niż 25 ° С. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Lista aptek, w których można kupić Glucofage XR:

Glucophage® XR (500 mg) Metformina

Instrukcja

  • Rosyjski
  • азақша

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formularz dawkowania

Tabletki o przedłużonym działaniu 500 mg

Skład

Jedna tabletka zawiera

składnik aktywny - chlorowodorek metforminy 500 mg,

zaróbki: karboksymetyloceluloza sodowa, hypromeloza 100000 cP (hydroksypropylometyloceluloza), hypromeloza 5 cP (hydroksypropylometyloceluloza), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Opis

Tabletki w kształcie kapsułki, obustronnie wypukłe, od białego do prawie białego, z wytłoczonym napisem "500" po jednej stronie tabletki.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki do leczenia cukrzycy. Leki obniżające cukier do podawania doustnego. Biguanidy. Metformina.

Kod ATH А10ВА02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym w postaci tabletek o przedłużonym działaniu wchłanianie metforminy jest powolne w porównaniu z tabletką ze zwykłym uwalnianiem metforminy. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) wynosi 7 godzin. W tym samym czasie TCmax dla tabletu o szybkim uwalnianiu wynosi 2,5 godziny.

Po jednorazowym przyjęciu 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu, pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) jest podobne do obserwowanego po przyjęciu 1000 mg metforminy w postaci tabletek o normalnym uwalnianiu dwa razy na dobę.

Wahania maksymalnego stężenia metforminy (Cmax) i AUC u poszczególnych pacjentów w przypadku przyjmowania metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu są porównywalne z tymi samymi wskaźnikami, co w przypadku przyjmowania tabletek o normalnym profilu uwalniania.

W przypadku przyjmowania na pusty żołądek tabletek o przedłużonym uwalnianiu, AUC zmniejsza się o 30%, podczas gdy Cmax i Tmax pozostają niezmienione. Wchłanianie tabletek przedłużonego uwalniania metforminy nie zmienia się w zależności od posiłku. Nie obserwuje się kumulacji po wielokrotnym stosowaniu do 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu.

Wiązanie metforminy z białkami osocza jest znikome. Metformina jest rozprowadzana w krwinkach czerwonych. Maksymalny poziom we krwi jest niższy niż w osoczu i osiąga mniej więcej w tym samym czasie. Średnia objętość dystrybucji (Vd) wynosi 63-276 litrów.

Metformina w postaci niezmienionej jest wydalana z moczem. Metabolity tej substancji u ludzi nie zostały zidentyfikowane.

Klirens nerkowy metforminy wynosi ponad 400 ml / min, co wskazuje na usunięcie metforminy przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po spożyciu okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.

W przypadku zaburzeń czynności nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, a zatem zwiększa się okres półtrwania, co prowadzi do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu.

Farmakodynamika

Metformina jest biguanidem o działaniu przeciwhiperglikemicznym, zmniejszającym zarówno poziomy glukozy w osoczu, jak i po posiłku. Nie stymuluje wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii.

Metformina ma 3 mechanizmy działania:

zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę z powodu hamowania glukoneogenezy i glikogenolizy;

poprawia wychwytywanie i wykorzystanie obwodowej glukozy w mięśniach poprzez zwiększenie wrażliwości na insulinę;

opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach.

Metformina stymuluje syntezę wewnątrzkomórkowego glikogenu poprzez działanie na syntetazę glikogenu. Poprawia także zdolność wszystkich rodzajów transporterów błony glukozy (GLUT).

Główne nieglemiczne działanie metforminy to stabilizacja lub umiarkowana utrata masy ciała.

U ludzi, niezależnie od ich działania na glikemię, metformina poprawia metabolizm lipidów. Zostało to wykazane przy zastosowaniu terapeutycznych dawek metforminy w średnio- i długoterminowych badaniach klinicznych: Metformina zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, lipoprotein o małej gęstości (LDL) i triglicerydów.

Wskazania do stosowania

leczenie cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z nadwagą, gdy tylko terapia dietetyczna i ćwiczenia fizyczne nie zapewniają wystarczającej kontroli glikemii.

Glucophage® XR może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną.

Dawkowanie i sposób podawania

Monoterapia i terapia skojarzona w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi:

Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 500 mg 1 raz na dobę.

Po 10-15 dniach od rozpoczęcia terapii należy dostosować dawkę leku na podstawie wyników pomiarów stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję żołądkowo-jelitową.

Maksymalna dawka dzienna - 4 tabletki Glucophage  XR 500 mg dziennie.

W zależności od zawartości glukozy w osoczu krwi, co 10-15 dni dawka jest powoli zwiększana o 500 mg do maksymalnej dawki dziennej 2000 mg na dzień podczas kolacji.

Jeśli nie uda się uzyskać kontroli glikemii przy maksymalnej dawce dziennej, przyjmowanej 1 raz dziennie, wówczas możemy rozważyć możliwość podzielenia tej dawki na kilka dawek dziennie zgodnie z następującym schematem: Glucofage® XR przedłużone działanie 500 mg: 2 tabletki podczas śniadania i 2 tabletki na czas na kolację. Jeśli nie zostanie osiągnięty wymagany poziom glikemii, pacjenci mogą zostać przeniesieni do standardowej metforminy w maksymalnej zalecanej dawce 3000 mg / dobę.

W przypadku pacjentów, którzy otrzymywali tabletki Metformin, początkowa dawka leku Glucophage XR powinna odpowiadać dziennej dawce metforminy w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu.

Pacjentom otrzymującym metforminę w dawce większej niż 2000 mg na dobę nie zaleca się przestawiania na Glucophage® XR o przedłużonym działaniu.

W przypadku planowania przejścia z innego leku przeciwcukrzycowego: należy przerwać przyjmowanie innego leku i rozpocząć przyjmowanie leku Glucophage XR w dawce wskazanej powyżej.

Połączenie insuliny

Aby uzyskać lepszą kontrolę poziomu glukozy we krwi, Glucofas XR i insulina mogą być stosowane jako terapia skojarzona. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa produktu Glucophage® XR wynosi 500 mg raz na dobę, natomiast dawka insuliny jest dobierana na podstawie wyników pomiaru stężenia glukozy we krwi.

Pacjenci w podeszłym wieku:

Ze względu na możliwe zmniejszenie czynności nerek u osób w podeszłym wieku, dawkę Glucophage XR należy dobrać na podstawie parametrów czynności nerek. Konieczna jest regularna ocena czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

Metformina może być stosowana u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, stadium 3a (klirens kreatyniny (CLCr) 45-59 ml / min lub szacowana szybkość filtracji kłębuszkowej (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) tylko w przypadku braku innych może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej poprzez następujące dostosowanie dawki: początkowa dawka to 500 lub 750 mg chlorowodorku metforminy 1 raz dziennie. Maksymalna dawka wynosi 1000 mg / dzień. Czynność nerek powinna być dokładnie monitorowana (co 3-6 miesięcy).

Jeśli CLCr lub eGFR zostanie zmniejszona do 60 ml / min / 1,73 m2, należy przerwać stosowanie metforminy przed rozpoczęciem badania lub w jego trakcie, stosując środki kontrastowe zawierające jod i wznowione nie wcześniej niż 48 godzin po badaniu i dopiero po zakończeniu czynności nerek. ponownie przeanalizowane i nie nastąpiło dalsze pogorszenie.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym nasileniu (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), należy przerwać stosowanie metforminy na 48 godzin przed zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod i wznowić nie wcześniej niż 48 godzin po badaniu i dopiero po w jaki sposób funkcja nerek została ponownie przeanalizowana i nie stwierdzono żadnego pogorszenia.

Kombinacje wymagające ostrożności

Leki o działaniu hiperglikemicznym (glukokortykoidowym (układowym i miejscowym) i sympatykomimetyku): może być konieczne częstsze oznaczanie stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Jeśli to konieczne, dawkę metforminy należy dostosować za pomocą odpowiedniego leku przed odstawieniem.

Diuretyki, zwłaszcza diuretyki pętlowe, mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej ze względu na ich potencjalny negatywny wpływ na czynność nerek.

Instrukcje specjalne

Kwasica mleczanowa jest bardzo rzadką, ale poważną komplikacją metaboliczną o wysokiej śmiertelności w przypadku braku leczenia w nagłych wypadkach, które może rozwinąć się w wyniku kumulacji metforminy. Odnotowane przypadki kwasicy mleczanowej u pacjentów leczonych metforminą rozwinęły się głównie u pacjentów z cukrzycą i ciężką niewydolnością nerek lub z ostrym upośledzeniem czynności nerek. Należy zachować ostrożność w sytuacjach, gdy czynność nerek może być zaburzona, na przykład w przypadku odwodnienia (ciężka biegunka, wymioty) lub leczenia hipotensyjnego, leczenia moczopędnego lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). W tych ostrych stanach leczenie metforminą powinno zostać czasowo zawieszone.

Należy wziąć pod uwagę inne powiązane czynniki ryzyka, takie jak źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, przedłużony głód, nadmierne picie, niewydolność wątroby i wszelkie stany związane z niedotlenieniem (takie jak niewyrównana niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego).

Rozpoznanie kwasicy mleczanowej należy rozważyć, jeśli pojawią się niespecyficzne objawy, takie jak skurcze mięśni, ból brzucha i / lub ciężkie osłabienie. Pacjentów należy poinformować, że muszą zgłaszać te objawy swojemu lekarzowi, zwłaszcza jeśli wcześniej pacjenci mieli dobrą tolerancję na metforminę. Jeśli podejrzewasz kwasicę mleczanową, przerwij leczenie za pomocą Glucophage XR. Ponowne użycie Glucophage® XR należy rozważyć indywidualnie tylko po uwzględnieniu stosunku korzyści do ryzyka i czynności nerek.

Kwasica mleczanowa charakteryzuje się wystąpieniem duszności kwasiczej, bólem brzucha i hipotermią, a następnie śpiączką. Wskaźniki laboratoryjne diagnostyczne to spadek pH krwi, poziomy mleczanu w osoczu powyżej 5 mmol / l, wzrost przedziału anionowego oraz stosunek mleczan / pirogronian. Jeśli podejrzewa się kwasicę mleczanową, należy natychmiast hospitalizować pacjenta. Lekarze powinni poinformować pacjentów o ryzyku i objawach kwasicy mleczanowej.

Lekarze powinni poinformować pacjentów o ryzyku i objawach kwasicy mleczanowej.

Ponieważ metformina jest wydalana przez nerki, konieczne jest sprawdzenie klirensu kreatyniny przed rozpoczęciem i regularnie podczas leczenia Glucophage XR (przez określenie poziomu kreatyniny w surowicy krwi za pomocą formuły Cockroft-Gault):

co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek;

nie mniej niż 2-4 razy w roku u pacjentów w podeszłym wieku, a także u pacjentów z klirensem kreatyniny w dolnej granicy normy.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformina

Instrukcja

  • Rosyjski
  • азақша

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formularz dawkowania

Tabletki długo działające w dawce 750 mg i 1000 mg

Skład

Jedna tabletka o długo działającym 750 mg zawiera:

substancja czynna to 750 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 585 mg zasady metforminy,

zaróbki: karmeloza sodowa, hypromeloza 2208, stearynian magnezu

Jedna tabletka o przedłużonym działaniu 1000 mg zawiera:

substancja czynna to 1000 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 780 mg zasady działania metforminy,

zaróbki: karmeloza sodowa, hypromeloza 2208, stearynian magnezu

Opis

750 mg tabletki o przedłużonym działaniu: tabletki w kształcie kapsułki, obustronnie wypukłe, od białej do prawie białej, z wytłoczonym napisem "750" po jednej stronie i "Merck" po drugiej;

1000 mg tabletki o przedłużonym działaniu: tabletki w kształcie kapsułki, obustronnie wypukłe, białe lub prawie białe, z wytłoczonym 1000 po jednej stronie i Merck po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki do leczenia cukrzycy. Leki obniżające cukier dla

podawanie doustne. Biguanidy. Metformina.

Kod ATX A10BA02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym w postaci tabletek o przedłużonym działaniu wchłanianie metforminy jest powolne w porównaniu z tabletką ze zwykłym uwalnianiem metforminy. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) wynosi 7 godzin. W tym samym czasie TCmax dla tabletu o szybkim uwalnianiu wynosi 2,5 godziny.

Po pojedynczej doustnej dawce 1500 mg produktu Glucophage® XR 750 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 1193 ng / ml osiągnięto przy medianie czasu 5 godzin (zakres od 4 do 12 godzin).

Po pojedynczym doustnym podaniu 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, średnie maksymalne stężenie wynoszące 1214 ng / ml osiągnięto przy medianie czasu 5 godzin (zakres od 4 do 10 godzin).

Glucophage® XR 750 mg i Glucophage® XR 1000 mg są biorównoważne dla tabletek Glucofage® XR 750 mg w dawce 1500 mg i Glucofage® XR tabletek 500 mg w dawce 1000 mg, w odniesieniu do Cmax i AUC (obszar pod krzywą zależności stężenia od czas) u zdrowych pacjentów po posiłkach i na czczo.

Bioekwiwalentny lek wykazuje następujące właściwości:

W stanie stacjonarnym, podobnym do postaci dawkowania o natychmiastowym uwalnianiu, Cmax i AUC nie zwiększają się proporcjonalnie do podanej dawki. AUC po pojedynczej doustnej dawce 2000 mg tabletek chlorowodorku metforminy o przedłużonym uwalnianiu, podobnej do wartości AUC obserwowanej po przyjęciu 1000 mg tabletek chlorowodorku metforminy o natychmiastowym uwalnianiu dwa razy na dobę.

Indywidualna zmienność Cmax i AUC tabletek chlorowodorku metforminy o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna z indywidualną zmiennością obserwowaną podczas przyjmowania tabletek chlorowodorku metforminy o natychmiastowym uwalnianiu.

Gdy tabletkę o przedłużonym uwalnianiu przyjmuje się po posiłku, AUC zwiększa się o 77% (Cmax wzrasta o 26%, a Tmax staje się nieco większe, o około 1 godzinę). Spożywanie prawie żadnego wpływu na średnią absorpcję chlorowodorku metforminy z postaci dawkowania przy powolnym uwalnianiu.

Gdy tabletki o przedłużonym działaniu są stosowane na czczo, AUC zmniejsza się o 30% (Cmax i Tmax nie zmieniają się). Wchłanianie tabletek metforminy o przedłużonym uwalnianiu nie zmienia się w zależności od przyjmowania pokarmu.

Po wielokrotnym podaniu tabletek chlorowodorku metforminy o przedłużonym uwalnianiu w dawce do 2000 mg, nie zachodzi kumulacja.

Stopień wiązania metforminy z białkami osocza jest niewielki. Metformina jest rozprowadzana w krwinkach czerwonych. Maksymalny poziom we krwi jest niższy niż w osoczu i osiąga mniej więcej w tym samym czasie. Średnia objętość dystrybucji (Vd) wynosi 63-276 litrów.

Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Nie zidentyfikowano żadnych ludzkich metabolitów metforminy.

Klirens nerkowy metforminy wynosi ponad 400 ml / min, co wskazuje na usunięcie metforminy przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po spożyciu okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.

W przypadku zaburzeń czynności nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, a zatem zwiększa się okres półtrwania, co prowadzi do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu.

Farmakodynamika

Metformina jest biguanidem o działaniu przeciwhiperglikemicznym, zmniejszającym zarówno poziomy glukozy w osoczu, jak i po posiłku. Nie stymuluje wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii.

Metformina ma 3 mechanizmy działania:

zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę z powodu hamowania glukoneogenezy i glikogenolizy;

poprawia wychwytywanie i wykorzystanie obwodowej glukozy w mięśniach poprzez zwiększenie wrażliwości na insulinę;

opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach.

Metformina stymuluje syntezę wewnątrzkomórkowego glikogenu poprzez działanie na syntazę glikogenu. Poprawia także zdolność wszystkich rodzajów transporterów błony glukozy (GLUT).

W badaniach klinicznych zażywanie metforminy nie wpływało w niewielkim stopniu na masę ciała ani ją zmniejszało.

Bez względu na jego wpływ na glikemię, metformina ma pozytywny wpływ na metabolizm lipidów. Podczas kontrolowanych badań klinicznych, w których stosowano dawki terapeutyczne, stwierdzono, że metformina zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, lipoprotein o małej gęstości i trójglicerydów.

Wskazania do stosowania

leczenie cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z nadwagą, gdy tylko terapia dietetyczna i ćwiczenia fizyczne nie zapewniają wystarczającej kontroli glikemii. Glyukofazh XR może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną.

Dawkowanie i sposób podawania

Monoterapia i terapia skojarzona w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi:

Lek Glyukofazh® XR 750 mg i 1000 mg jest przeznaczony dla pacjentów, którzy już przyjmowali tabletki metforminy (przedłużone lub natychmiastowe działanie).

U pacjentów, którzy rozpoczynają przyjmowanie produktu Metformin Hydrochloride po raz pierwszy, zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 500 mg Glucophage® XR 1 raz na dobę. Po 10-15 dniach od rozpoczęcia terapii należy dostosować dawkę leku na podstawie wyników pomiarów stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję żołądkowo-jelitową. Jeśli nie uda się uzyskać kontroli glikemii przy maksymalnej dawce dziennej, przyjmowanej 1 raz dziennie, wówczas możemy rozważyć możliwość podzielenia tej dawki na kilka dawek dziennie zgodnie z następującym schematem: Glucofage® XR przedłużone działanie 500 mg: 2 tabletki podczas śniadania i 2 tabletki na czas na kolację. Jeśli kontrola glikemii nadal nie zostanie osiągnięta, pacjenta można przenieść do standardowej metforminy do maksymalnej dawki 3000 mg na dobę. Pacjentom otrzymującym metforminę w dawce większej niż 2000 mg na dobę nie zaleca się przestawiania na GlukofazXR z długotrwałym działaniem.

W przypadku planowanego przejścia z innego środka przeciwcukrzycowego, konieczne jest przerwanie przyjmowania innego leku i rozpoczęcie przyjmowania Glucophage® XR w dawce 500 mg przed przejściem do Glucophage® XR 750 mg i 1000 mg.

Dawka Glyukofaz® XR 750 mg i Glyukofaz® XR 1000 mg powinna być równoważna dziennej dawce tabletek metforminy (o przedłużonym lub natychmiastowym uwalnianiu), maksymalnie do 1500 mg i 2000 mg, które należy przyjmować podczas wieczornego posiłku. Po 10-15 dniach leczenia zaleca się sprawdzenie poprzez pomiar poziomu glukozy we krwi, że dawka Glucophage® XR 750 mg jest wystarczająca.

Tabletki o przedłużonym działaniu 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg należy przyjmować raz na dobę podczas wieczornego posiłku, maksymalna zalecana dawka to 2 tabletki na dobę.

Glucofage® XR 1000 mg przeznaczony jest do leczenia podtrzymującego u pacjentów przyjmujących obecnie 1000 mg lub 2000 mg chlorowodorku metforminy. Podczas zmiany dzienna dawka Glyukofazu® XR powinna odpowiadać aktualnej dziennej dawce chlorowodorku metforminy.

Połączenie insuliny:

Aby osiągnąć lepszą kontrolę glikemii, Glucofas-XR i insulina mogą być stosowane jako terapia skojarzona. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa produktu Glucophage®XR wynosi 500 mg raz na dobę, natomiast dawka insuliny jest dobierana na podstawie wyników pomiarów stężenia glukozy we krwi.

W przypadku pacjentów, którzy już otrzymali metforminę i insulinę w terapii skojarzonej, dawka Glucofage® XR 750 mg i Glucofage® XR 1000 mg powinna być odpowiednikiem dziennej dawki tabletek metforminy (o przedłużonym lub natychmiastowym uwalnianiu), do maksymalnej dawki wynoszącej 1500 mg i 2000 mg, co przyjmowane podczas wieczornego posiłku, podczas gdy dawka insuliny jest dostosowywana w oparciu o pomiar glukozy we krwi.

Po zakończeniu miareczkowania należy rozważyć przejście do Glucophage® XR 1000 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku:

Ze względu na możliwe zmniejszenie czynności nerek u osób w podeszłym wieku, dawkę Glucofage®XR należy dobrać na podstawie parametrów czynności nerek. Konieczna jest regularna ocena czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

Metformina może być stosowana u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek - etap 3a (klirens kreatyniny (ClCr) 45-59 ml / min lub szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej (eGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) tylko w przypadku braku inne stany, które mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej i następujące dostosowanie dawki: początkowa dawka chlorowodorku metforminy wynosi 500 mg lub 750 mg raz na dobę. Maksymalna dawka wynosi 1000 mg na dzień. Konieczne jest uważne monitorowanie czynności nerek (co 3-6 miesięcy).

Jeśli wartości CLCr lub eGFR zostaną obniżone do poziomu 60 ml / min / 1,73 m2, należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub w jego trakcie, stosując środki kontrastowe zawierające jod i nie należy wznawiać go wcześniej niż 48 godzin po badaniu i dopiero po zakończeniu badania nerki poddano ponownej analizie i nie wykryto późniejszego pogorszenia.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym nasileniu (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), należy przerwać stosowanie metforminy na 48 godzin przed zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod i nie wznowić wcześniej niż 48 godzin po badaniu i dopiero po w jaki sposób funkcja nerek została ponownie przeanalizowana i nie stwierdzono żadnego pogorszenia.

Kombinacje wymagające ostrożności

Leki o działaniu hiperglikemicznym (glukokortykoidowym (układowym i miejscowym) i sympatykomimetyku): może być konieczne częstsze oznaczanie stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Jeśli to konieczne, dawkę metforminy należy dostosować za pomocą odpowiedniego leku przed odstawieniem.

Diuretyki, zwłaszcza diuretyki pętlowe, mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej ze względu na ich potencjalny negatywny wpływ na czynność nerek.

Instrukcje specjalne

Kwasica mleczanowa jest bardzo rzadką, ale poważną komplikacją metaboliczną o wysokiej śmiertelności w przypadku braku leczenia w nagłych wypadkach, które może rozwinąć się w wyniku kumulacji metforminy. Odnotowane przypadki kwasicy mleczanowej u pacjentów leczonych metforminą rozwinęły się głównie u pacjentów z cukrzycą i ciężką niewydolnością nerek lub z ostrym upośledzeniem czynności nerek. Należy zachować ostrożność w sytuacjach, gdy czynność nerek może być zaburzona, na przykład w przypadku odwodnienia (ciężka biegunka, wymioty) lub leczenia hipotensyjnego, leczenia moczopędnego lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). W tych ostrych stanach leczenie metforminą powinno zostać czasowo zawieszone.

Należy wziąć pod uwagę inne powiązane czynniki ryzyka, takie jak źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, przedłużony głód, nadmierne picie, niewydolność wątroby i wszelkie stany związane z niedotlenieniem (takie jak niewyrównana niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego).

Rozpoznanie kwasicy mleczanowej należy rozważyć, jeśli pojawią się niespecyficzne objawy, takie jak skurcze mięśni, ból brzucha i / lub ciężkie osłabienie. Pacjentów należy poinformować, że muszą zgłaszać te objawy swojemu lekarzowi, zwłaszcza jeśli wcześniej pacjenci mieli dobrą tolerancję na metforminę. Jeśli podejrzewa się kwasicę mleczanową, leczenie produktem GlyukofazhR należy przerwać. Ponowne użycie Glucophage® XR należy rozważyć indywidualnie tylko po uwzględnieniu stosunku korzyści do ryzyka i czynności nerek.

Kwasica mleczanowa charakteryzuje się wystąpieniem duszności kwasiczej, bólem brzucha i hipotermią, a następnie śpiączką. Wskaźniki laboratoryjne diagnostyczne to spadek pH krwi, poziomy mleczanu w osoczu powyżej 5 mmol / l, wzrost przedziału anionowego oraz stosunek mleczan / pirogronian. Jeśli podejrzewa się kwasicę mleczanową, należy natychmiast hospitalizować pacjenta. Lekarze powinni poinformować pacjentów o ryzyku i objawach kwasicy mleczanowej.

Ponieważ metformina jest wydalana przez nerki, konieczne jest sprawdzenie klirensu kreatyniny przed rozpoczęciem i regularnie podczas leczenia Glucophage XR (przez określenie poziomu kreatyniny w surowicy krwi za pomocą formuły Cockroft-Gault):

co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek;

nie mniej niż 2-4 razy w roku u pacjentów w podeszłym wieku, a także u pacjentów z klirensem kreatyniny w dolnej granicy normy.

GLUCOPHAGE ® XR (GLUCOPHAGE ® XR) instrukcje użytkowania

Forma uwalniania, skład i opakowanie

tab. przedłużone działanie 500 mg: 30 lub 60 sztuk.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014774 z 12/08/2014 - Current

Tabletki o przedłużonym działaniu od białego do prawie białego, w kształcie kapsułki, dwustronnie wypukłe, z wygrawerowanym napisem "500" po jednej stronie.

Substancje pomocnicze: sól sodowa karboksymetylocelulozy, hypromeloza 100 000 cP (hydroksypropylometyloceluloza), hypromeloza 5 cP (hydroksypropylometyloceluloza), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

15 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
15 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.

Działanie farmakologiczne

Doustny lek hipoglikemiczny z grupy biguanidów. Zmniejsza stężenie glukozy w osoczu, zarówno na pusty żołądek, jak i po posiłku. Lek nie stymuluje wydzielania insuliny i dlatego nie prowadzi do rozwoju hipoglikemii.

Działanie metforminy wynika z następujących mechanizmów:

  • zmniejszenie produkcji glukozy w wątrobie poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy;
  • zwiększona wrażliwość receptorów mięśniowych na insulinę, co poprawia obwodową absorpcję glukozy i jej wykorzystanie;
  • opóźnione wchłanianie glukozy jelitowej.

Metformina stymuluje wewnątrzkomórkową syntezę glukozy, działając na syntetazę glikogenu. Zwiększa zdolność transportową wszystkich znanych obecnie typów transporterów glukozy błonowych (GLUT).

W badaniach klinicznych stosowaniu metforminy towarzyszyła stabilizacja wagi lub utrata masy ciała.

Metformina zwiększa krążenie krwi w wątrobie i przyspiesza proces przekształcania glukozy w glikogen. Zmniejsza poziom TG, LDL, VLDL.

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu leku w postaci tabletki o przedłużonym działaniu wchłanianie metforminy jest wolniejsze w porównaniu z tabletką o zwykłym uwalnianiu metforminy. Czas dotrzeć do Cmax to 7 godzin, a czas na Cmax dla tabletki o szybkim uwalnianiu metforminy wynosi 2,5 godziny.

Po jednorazowym przyjęciu 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu AUC jest podobny do obserwowanego po przyjęciu 1000 mg metforminy w postaci tabletek o zwykłym uwalnianiu 2 razy / dobę.

Wahania Cmax Metformina i AUC u poszczególnych pacjentów w przypadku przyjmowania metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu są porównywalne z tymi samymi wskaźnikami, co w przypadku przyjmowania tabletek o normalnym profilu uwalniania.

Wchłanianie metforminy z tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie zmienia się w zależności od posiłku.

Wiązanie z białkami osocza jest znikome. Metformina jest częściowo związana z krwinkami czerwonymi. Cmax we krwi poniżej Cmax w osoczu i osiąga się mniej więcej w tym samym czasie. W zwykłych dawkach terapeutycznych nie obserwuje się akumulacji metforminy w osoczu, z wyjątkiem przypadków upośledzenia czynności nerek. Średni Vd waha się w zakresie 63-276 litrów. Nie ma kumulacji z wielokrotnym stosowaniem do 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu.

Metformina nie bierze udziału w metabolizmie i ponieważ wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne, jest metabolizowane w niezwiązanej postaci. Nie wykryto żadnych ludzkich metabolitów.

Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Klirens nerkowy metforminy wynosi> 400 ml / min, co wskazuje, że metformina jest wydalana z powodu przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. Po podaniu doustnym T1/2 wynosi około 6,5 godziny.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Przy zaburzeniu czynności nerek klirens metforminy zmniejsza się proporcjonalnie do CC, wzrasta T1/2, co może prowadzić do wzrostu stężenia metforminy w osoczu.

Wskazania do stosowania

  • leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych, zwłaszcza u pacjentów z glikemią i nadwagą, nie kontrolowanych dietą i ćwiczeniami, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną.

Schemat dawkowania

Monoterapia i terapia skojarzona w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi

Początkowa dawka wynosi zwykle 500 mg 1 raz dziennie podczas kolacji. Po 10-15 dniach leczenia dawkę należy dostosować na podstawie wyników pomiaru stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może zmniejszyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.

Maksymalna dzienna dawka Glucophage ® XR to 4 tab. 1 raz / dzień podczas kolacji.

W zależności od stężenia glukozy w osoczu krwi, co 10-15 dni dawka jest powoli zwiększana o 500 mg do maksymalnej dawki dziennej (2000 mg).

Jeśli kontrola glikemii nie zostanie osiągnięta przy maksymalnej dziennej dawce przyjmowanej 1 raz dziennie, wówczas możemy rozważyć możliwość podzielenia tej dawki na kilka dawek dziennie zgodnie z następującym schematem:

  • 2 zakładka. podczas śniadania i 2 zakładki. podczas kolacji.

W przypadku planowania przejścia z innego leku przeciwcukrzycowego, należy przerwać przyjmowanie innego leku i zacząć przyjmować Glyukofaz ® XR w dawce wskazanej powyżej.

Pacjenci otrzymujący metforminę w dawce większej niż 2000 mg / dobę, nie zaleca się przestawienia się na działanie wydłużające Glucophage ® XR.

Połączenie insuliny

Przy stosowaniu leku Glyukofazh® XR o przedłużonym działaniu wraz z insuliną zwykła dawka początkowa powoduje 1 kartę. 1 raz / dobę, podczas gdy dawka insuliny jest wybierana na podstawie wyników pomiaru glukozy w osoczu krwi.

Specjalne grupy pacjentów

Ze względu na możliwe zmniejszenie czynności nerek u osób w podeszłym wieku, dawkę Glucofage® XR należy dobrać na podstawie wyników pomiaru stężenia kreatyniny we krwi.

Skutki uboczne

Częstotliwość działań niepożądanych leku jest następująca:

    bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, ® XR, lek zaleca się anulować i przepisać terapię insulinową.

Karmienie piersią nie jest zalecane podczas leczenia Glucophage ® XR. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią i potencjalne ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji u dziecka.

Wniosek o naruszenie wątroby

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Stosować u dzieci

Lek Glyukofazh ® XR o przedłużonym działaniu nie powinien być przepisywany dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych na temat wniosku.

Instrukcje specjalne

Kwasica mleczanowa jest rzadkim, ale poważnym powikłaniem metabolicznym, które może wystąpić w wyniku kumulacji metforminy.

Przypadki kwasicy mleczanowej u pacjentów leczonych metforminą występowały głównie u pacjentów z cukrzycą w połączeniu z ciężką niewydolnością nerek.

Aby zapobiec wystąpieniu kwasicy mleczanowej, Glyukofazh® XR zachowuje szczególną ostrożność u pacjentów ze źle kontrolowaną cukrzycą, ketozą, długotrwałym głodzeniem, piciem alkoholu, niewydolnością wątroby i wszelkimi stanami związanymi z niedotlenieniem.

Jeśli podczas leczenia pacjent cierpi na skurcze mięśni, niestrawność (bóle brzucha) i ciężką astenię, objawy te można uznać za objawy początkowej kwasicy mleczanowej. Diagnostyka laboratoryjna wykazała obniżenie pH krwi, stężenie mleczanu w osoczu (powyżej 5 mmol / l), zwiększenie odstępu anionowego w osoczu oraz wzrost stosunku mleczan / pirogronian. W przypadku podejrzenia kwasicy mleczanowej należy przerwać leczenie metforminą, a pacjent powinien zostać hospitalizowany.

Ponieważ metformina jest eliminowana przez nerki, konieczne jest określenie stężenia kreatyniny w surowicy krwi przed rozpoczęciem leczenia i regularnie (w tym celu można zastosować formułę Cockroft-Gault):

  • co najmniej 1 raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i co najmniej 2-4 razy w roku u pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy na VGN iu osób w podeszłym wieku.

U pacjentów w podeszłym wieku często występuje zmniejszenie czynności nerek, które przebiega bezobjawowo.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku zaburzeń czynności nerek wywołanych przez leki przeciwnadciśnieniowe i moczopędne, a także podczas przyjmowania NLPZ.

Wprowadzenie zawierających jod leków nieprzepuszczalnych dla promieniowania

Ponieważ wewnątrznaczyniowe podawanie środków kontrastowych zawierających jod w badaniach radiobiologicznych może prowadzić do niewydolności nerek, która może powodować kumulację metforminy i prowadzić do kwasicy mleczanowej, należy przerwać stosowanie metforminy przed rozpoczęciem lub w trakcie badania i nie wznowić jej w ciągu 48 godzin po badaniu. Metforminę należy wznowić dopiero po przeprowadzeniu oceny czynności nerek i pod warunkiem, że jest ona uznawana za prawidłową.

Przyjmowanie metforminy należy anulować 48 godzin przed planowaną operacją chirurgiczną ze znieczuleniem ogólnym, rdzeniowym lub zewnątrzoponowym. Terapię można rozpocząć nie wcześniej niż 48 godzin po operacji lub po rozpoczęciu doustnego przyjmowania pokarmu i dopiero po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek.

Inne środki ostrożności

Wszyscy pacjenci podczas leczenia produktem Glyukofazh® XR muszą przestrzegać diety z jednolitym przyjmowaniem węglowodanów przez cały dzień. Pacjenci z nadwagą powinni nadal stosować dietę niskokaloryczną.

Testy laboratoryjne powinny być wykonywane regularnie w celu monitorowania przebiegu choroby.

Stosowanie metforminy w monoterapii nie powoduje hipoglikemii, ale należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności podczas przyjmowania leku w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, zalecającymi regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi.

U pacjentów leczonych produktem Glucofage® XR przez długi czas obserwowano zmniejszenie wchłaniania witaminy B12, czemu towarzyszy zmniejszenie jego stężenia w surowicy. Zmniejszona koncentracja witaminy B.12 należy wziąć pod uwagę u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną.

Użyj w pediatrii

Lek Glyukofazh ® XR o przedłużonym działaniu nie powinien być przepisywany dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych na temat wniosku.

Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych

Monoterapia produktem Glyukofazh® XR nie powoduje hipoglikemii i dlatego nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami. Jednak pacjenci powinni być świadomi możliwości hipoglikemii podczas stosowania leku Glucophage ® XR w połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi (pochodne sulfonylomocznika, insulina, repaglinid).

Przedawkowanie

Objawy:

    podczas stosowania leku w dawce 85 g nie obserwowano rozwoju hipoglikemii. Jednak w tym przypadku zaobserwowano rozwój kwasicy mleczanowej.

Leczenie:

    w przypadku wystąpienia objawów kwasicy mleczanowej leczenie lekiem należy natychmiast przerwać, należy go pilnie hospitalizować, a po ustaleniu stężenia mleczanu należy wyjaśnić rozpoznanie. Najskuteczniejszą metodą eliminacji mleczanu i metforminy z organizmu jest hemodializa. Przeprowadza się także leczenie objawowe.

Interakcja z lekami

Akceptacja etanolu zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej podczas ostrego zatrucia alkoholowego, szczególnie w przypadku postu lub diet niskokalorycznych, a także w niewydolności wątroby. Podczas przyjmowania leku należy unikać spożywania alkoholu i leków zawierających etanol.

Podanie dożylne jodowych środków kontrastowych może prowadzić do niewydolności nerek, w wyniku czego w organizmie wystąpi kumulacja metforminy i wystąpi ryzyko kwasicy mleczanowej. Lek należy odstawić przed badaniem lub w jego trakcie i nie przedłużać go w ciągu 48 godzin po badaniu. Wznowienie leku powinno być tylko pod warunkiem prawidłowej czynności nerek, ustalonej po jego ocenie.

Kombinacje wymagające ostrożności

Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu hiperglikemicznym (układowe i miejscowe działanie GCS, sympatykomimetyki) może wymagać częstszego oznaczania stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Jeśli to konieczne, dawkę metforminy należy dostosować w połączeniu z jednym z powyższych leków przed przerwaniem leczenia.

Diuretyki, szczególnie "pętla", mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, ponieważ potencjalnie zaburzają funkcjonowanie nerek.

Czytaj Więcej Na Temat Cukrzycy

Objawy Cukrzycy

Indeks Glikemiczny