Jardins - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki 10 mg i 25 mg) produktu leczniczego do leczenia cukrzycy insulinoniezależnej typu 2 u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład

• Zapobieganie

W tym artykule możesz przeczytać instrukcję użycia leku Jardins. Zaprezentowane recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie ekspertów medycznych na temat stosowania Jardins w praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie komplikacje i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie podany przez producenta w adnotacji. Analogi Jardins w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosowane w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej typu 2 u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Skład leku.

Jardins jest doustnym lekiem hipoglikemicznym. Empagliflozyna (aktywny składnik leku Jardins) jest odwracalnym, wysoce aktywnym, selektywnym i konkurencyjnym inhibitorem transportera glukozy typu 2 sodu o stężeniu wymaganym do hamowania 50% aktywności enzymatycznej (IC50) 1,3 nmola. Selektywność empagliflozyny jest 5000 razy większa niż selektywność zależnego od sodu transportera glukozy typu 1, odpowiedzialnego za wchłanianie glukozy w jelicie.

Ponadto stwierdzono, że empagliflozyna ma wysoką selektywność w stosunku do innych transporterów glukozy odpowiedzialnych za homeostazę glukozy w różnych tkankach.

Transporter glukozy typu 2 sodu jest głównym białkiem nośnikowym odpowiedzialnym za reabsorpcję glukozy z kłębuszków z powrotem do krwioobiegu.

Jardins poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 poprzez zmniejszenie reabsorpcji glukozy w nerkach. Ilość glukozy wydalana przez nerki za pośrednictwem tego mechanizmu zależy od stężenia glukozy we krwi i GFR. Hamowanie transportera glukozy typu 2 sodu u pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią prowadzi do eliminacji glukozy przez nerki.

W badaniach klinicznych stwierdzono, że u pacjentów z cukrzycą typu 2 wydalanie glukozy przez nerki wzrastało natychmiast po zastosowaniu pierwszej dawki produktu Jardins; Efekt ten utrzymywał się przez 24 h. Zwiększenie wydzielania glukozy przez nerki utrzymywało się do końca 4-tygodniowego okresu leczenia, wynosząc średnio 78 g na dobę przy stosowaniu empagliflozyny w dawce 25 mg raz na dobę. U pacjentów z cukrzycą typu 2 wzrost nerkowego wydalania glukozy spowodował natychmiastowe zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu.

Jardiny zmniejszają stężenie glukozy w osoczu, zarówno podczas przyjmowania na pusty żołądek, jak i po posiłku.

Mechanizm działania jardinów nie zależy od stanu funkcjonalnego komórek beta trzustki i metabolizmu insuliny. Wykazano pozytywny wpływ empagliflozyny na zastępcze markery czynnościowej czynności komórek beta, w tym indeks HOMA-beta (model oceny homeostazy) i stosunek proinsuliny do insuliny. Ponadto dodatkowe wydalanie glukozy przez nerki powoduje utratę kalorii, czemu towarzyszy zmniejszenie objętości tkanki tłuszczowej i zmniejszenie masy ciała.

Glikozurii, obserwowanej podczas stosowania empagliflozyny, towarzyszy niewielki wzrost diurezy, co może przyczynić się do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi.

W badaniach klinicznych, w których Jardins był stosowany jako monoterapia; terapia skojarzona z metforminą; leczenie skojarzone z metforminą u pacjentów ze świeżo rozpoznaną cukrzycą typu 2; terapia skojarzona z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika; terapia skojarzona z pioglitazonem +/- metformina; leczenie skojarzone z linagliptyną u pacjentów ze świeżo rozpoznaną cukrzycą typu 2; leczenie skojarzone z linagliptyną, dodane do leczenia metforminą; terapia skojarzona z metforminą a glimepirydem (dane z dwuletniego badania); leczenie skojarzone z insuliną (schemat wielokrotnych wstrzyknięć insuliny) +/- metformina; leczenie skojarzone z podstawową insuliną; stwierdzono, że leczenie skojarzone z inhibitorem peptydazy dipeptydylowej-4 (DPP-4), metforminą +/- innym doustnym hipoglikemicznym lekiem ma statystycznie istotny spadek hemoglobiny glikowanej (HbA1c), spadek stężenia glukozy w osoczu na czczo, a także spadek ciśnienia krwi i masy ciała.

Skład

Empagliflozyna + zaróbki.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka empagliflozyny została szeroko przebadana u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2.

Po podaniu doustnym empagliflozyna jest szybko wchłaniana. Jedzenie nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę empagliflozyny. Główną ścieżką metaboliczną dla empagliflozyny u ludzi jest glukuronizacja z udziałem urydyny-5-difosfoglukuronosilotransferazy UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Najczęściej wykrywanymi metabolitami empagliflozyny są trzy koniugaty glukuronowe (glukuronid 2-0, 3-0 i 6-0). Działanie ogólnoustrojowe każdego metabolitu jest niewielkie (mniej niż 10% całkowitego działania empagliflozyny). Po spożyciu znakowanej empagliflozyny u zdrowych ochotników, około 96% dawki zostało wydalone (przez jelita - 41%, przez nerki - 54%). Przez jelita większość wyznakowanego leku została wydalona w postaci niezmienionej. Tylko połowa znakowanego leku została wydalona przez nerki w niezmienionej postaci.

Wskaźnik masy ciała, płeć, rasa i wiek nie miały klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę empagliflozyny.

Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki empagliflozyny u dzieci.

Wskazania

Cukrzyca typu 2 (bez insuliny lub bez cukrzycy):

• w monoterapii u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii tylko na tle diety i ćwiczeń, mianowanie metforminy, która jest uważana za niewłaściwą z powodu nietolerancji (w tym w celu zmniejszenia nadwagi lub utraty wagi);
• w ramach terapii skojarzonej z innymi lekami hipoglikemizującymi, w tym insuliną, gdy stosowana terapia w połączeniu z dietą i ćwiczeniami nie zapewnia niezbędnej kontroli glikemii.

Formy uwolnienia

Tabletki powlekane 10 mg i 25 mg.

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Lek przyjmuje się doustnie, o każdej porze dnia, niezależnie od posiłku.

Zalecana dawka początkowa to 10 mg 1 raz na dobę. Jeśli dawka dobowa 10 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, dawkę można zwiększyć do 25 mg 1 raz dziennie.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 25 mg.

Po pominięciu dawki pacjent powinien zażyć lek, gdy tylko sobie o tym przypomni. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu jednego dnia.

Pacjenci z niewydolnością nerek z filtracją kłębuszkową poniżej 45 ml / min / 1,73 m2 nie są zalecane do stosowania leku.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie są potrzebni.

Skutki uboczne

Ogólna częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących empagliflozynę lub placebo była podobna w badaniach klinicznych. Najczęstszym działaniem niepożądanym była hipoglikemia, obserwowana podczas stosowania empagliflozyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliny:

• kandydoza pochwy;
• zapalenie sromu i pochwy;
• zapalenie balanowe i inne infekcje narządów płciowych;
• infekcje dróg moczowych;
• hipoglikemia (stosowana razem z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną);
• hipowolemia;
• częste oddawanie moczu;
• dysuria;
• świąd

Opis indywidualnych niechcianych reakcji

Częstość występowania hipoglikemii zależała od stosowanej terapii hipoglikemizującej i była podobna u pacjentów przyjmujących empagliflozynę lub placebo w monoterapii, jak również w przypadku dodania empagliflozyny do metforminy oraz w przypadku dodania empagliflozyny do pioglitazonu (+/- metformina). Gdy empagliflozynę stosowano w skojarzeniu z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, a empagliflozynę stosowano w skojarzeniu z insuliną (+/- metformina i +/- sulfonylomocznik), częstość występowania hipoglikemii była większa niż w grupie placebo w tej samej kombinacji.

Ciężka hipoglikemia (stan wymagający interwencji medycznej). Częstość występowania ciężkiej hipoglikemii była niska (mniej niż 1%) i podobna u pacjentów przyjmujących empagliflozynę i placebo w monoterapii, jak również w przypadku dodania empagliflozyny do metforminy oraz w przypadku dodania empagliflozyny do pioglitazonu (+/- metformina). Gdy empagliflozynę stosowano w skojarzeniu z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, w połączeniu z insuliną (+/- metformina i +/- sulfonylomocznikiem), częstość występowania hipoglikemii była większa niż w przypadku placebo w tej samej kombinacji.

Częstość częstego oddawania moczu (objawy takie jak pollakiuria, poliuria, nokturia) była większa w przypadku empagliflozyny (w dawce 10 mg: 3,5%, w dawce 25 mg: 3,3%) niż w przypadku placebo (1,4%). Częstość występowania nokturii była porównywalna w grupie pacjentów przyjmujących produkt Jardins, a także w grupie pacjentów przyjmujących placebo (mniej niż 1%). Nasilenie tych działań niepożądanych było łagodne lub umiarkowane.

Infekcje dróg moczowych

Częstość zakażeń dróg moczowych była podobna w przypadku Jardins 25 mg i placebo (odpowiednio 7,0% i 7,2%), ale wyższa w przypadku empagliflozyny 10 mg (8,8%). Podobnie jak w przypadku placebo, infekcje dróg moczowych z empagliflozyną występowały częściej u pacjentów z przewlekłymi i nawracającymi zakażeniami dróg moczowych w wywiadzie. Nasilenie zakażeń dróg moczowych było podobne u pacjentów przyjmujących empagliflozynę i placebo. Infekcje dróg moczowych występują częściej u kobiet.

Częstość występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak kandydoza pochwy, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie jaja i inne infekcje narządów płciowych była większa w przypadku produktu Jardins (w dawce 10 mg: 4,0%, w dawce 25 mg: 3,9%) niż w przypadku placebo (1,0%). Infekcje narządów płciowych są częstsze u kobiet. Intensywność infekcji narządów płciowych była łagodna lub umiarkowana.

Częstotliwość hipowolemii (która wyraża się przez obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienia ortostatycznego, odwodnienie, omdlenie) była podobna w przypadku empagliflozina (10 mg, 0,6%, 25 mg: 0,4%) i placebo (0,3%). Pacjenci w wieku powyżej 75 lat, występowanie hipowolemii porównywalny u pacjentów leczonych empagliflozin 10 mg (2,3%) i placebo (2,1%), ale wyższe u pacjentów leczonych empagliflozin 25 mg (4,3%).

Przeciwwskazania

• cukrzyca typu 1;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• rzadkie choroby dziedziczne (niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy);
• niewydolność nerek z utrzymującą się szybkością filtracji kłębuszkowej poniżej 45 ml / min / 1,73 m2;
• stosować w połączeniu z analogami peptydu glukagonopodobnego-1 (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa);
• ciąża;
• okres laktacji (karmienie piersią);
• wiek powyżej 85 lat;
• dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (z powodu niewystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa);
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Stosowanie produktu Jardins w czasie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.

Stosowanie empagliflozyny podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Dane uzyskane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach wskazują na uwolnienie empagliflozyny z mlekiem matki. Ryzyko ekspozycji na noworodki i dzieci karmione piersią nie jest wykluczone. Jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie empagliflozyny w okresie karmienia piersią.

Stosować u dzieci

Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa).

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają zwiększone ryzyko odwodnienia. U tych pacjentów otrzymujących Jardins częściej (w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo) obserwowano niepożądane reakcje wywołane hipowolemią.

Doświadczenie dotyczące stosowania empagliflozyny u pacjentów w wieku powyżej 85 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się przepisywania leku Jardins pacjentom z tej grupy wiekowej.

Instrukcje specjalne

Lek Jardins nie jest zalecany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej.

Zgłaszano rzadkie przypadki cukrzycowej kwasicy ketonowej przy użyciu inhibitorów glukozy typu 2, w tym empagliflozyny. W niektórych z tych przypadków objawy były nietypowe i wyrażały się umiarkowanym wzrostem stężenia glukozy we krwi (nie więcej niż 14 mmol / L (250 mg / dL)).

Ryzyko wystąpienia cukrzycowej kwasicy ketonowej należy rozważyć, jeśli pojawią się niespecyficzne objawy, takie jak nudności, wymioty, brak apetytu, ból brzucha, silne pragnienie, trudności w oddychaniu, dezorientacja, zmęczenie bez motywacji lub senność. Jeśli takie objawy wystąpią, pacjenci powinni być niezwłocznie zbadani pod kątem kwasicy ketonowej, niezależnie od stężenia glukozy we krwi. Stosowanie leku Jardins należy przerwać lub zawiesić do czasu ustalenia diagnozy.

Wyższe ryzyko rozwoju cukrzycowej kwasicy ketonowej jest możliwe u pacjentów stosujących dietę o bardzo niskiej zawartości węglowodanów, pacjentów z ciężkim odwodnieniem, pacjentów z historią kwasicy ketonowej lub pacjentów z niską aktywnością wydzielniczą trzustkowych komórek beta. U takich pacjentów lek Jardins należy stosować ostrożnie. Należy zachować ostrożność przy zmniejszaniu dawki insuliny.

Jardins zawiera laktozę, dlatego leku nie należy stosować u pacjentów z tak rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami, jak niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy.

Badania kliniczne wykazały, że leczenie empagliflozyną nie prowadzi do zwiększenia ryzyka sercowo-naczyniowego. Zastosowanie empagliflozyny w dawce 25 mg nie prowadzi do wydłużenia odstępu QT.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Jardins z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną może być konieczne zmniejszenie dawki pochodnych sulfonylomocznika / insuliny ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Empagliflozyny nie badano w skojarzeniu z glukagonopodobnym analogiem peptydu-1 (GLP-1).

Skuteczność produktu Jardins zależy od czynności nerek, dlatego zaleca się monitorowanie czynności nerek przed przepisaniem leku i okresowo w trakcie leczenia (co najmniej 1 raz w roku), jak również przed przepisaniem jednoczesnego leczenia, które może niekorzystnie wpływać na czynność nerek. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek (GFR poniżej 45 ml / min).

Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają zwiększone ryzyko odwodnienia, więc Jardins należy przepisać ostrożnie pacjentom z tej kategorii. U tych pacjentów otrzymujących empagliflozynę częściej (w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo) obserwowano niepożądane reakcje wywołane hipowolemią. Doświadczenie dotyczące stosowania empagliflozyny u pacjentów w wieku powyżej 85 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się przepisywania leku Jardins pacjentom z tej grupy wiekowej.

Zgodnie z mechanizmem działania, stosowanie leku Jardins może prowadzić do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi. Dlatego lek należy stosować ostrożnie w przypadkach, gdy obniżenie ciśnienia krwi jest niepożądane, na przykład u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi; pacjenci przyjmujący leki przeciwnadciśnieniowe (z niedociśnieniem tętniczym w wywiadzie), jak również u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

Jeśli pacjent przyjmujący lek Jardins rozwija warunki, które mogą prowadzić do utraty płynu (na przykład w przypadku chorób żołądkowo-jelitowych), stan pacjenta, ciśnienie krwi powinny być dokładnie monitorowane, a równowaga hematokrytowa i elektrolitowa powinna być monitorowana. Może wymagać czasowego, do przywrócenia równowagi wodnej, przerwania podawania leku.

Częstość występowania działań niepożądanych, takich jak infekcje dróg moczowych, była porównywalna, gdy empagliflozynę stosowano w dawce 25 mg i placebo, i była wyższa, gdy empagliflozynę stosowano w dawce 10 mg. Powikłane infekcje dróg moczowych (takie jak odmiedniczkowe zapalenie nerek i urosepsis) obserwowano z podobną częstością u pacjentów przyjmujących empagliflozynę i placebo. W przypadku rozwoju powikłanych zakażeń dróg moczowych konieczne jest czasowe przerwanie leczenia empagliflozyną.

Zgodnie z mechanizmem działania u pacjentów przyjmujących lek Jardins oznaczany jest poziom glukozy w moczu.

Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących wpływu empagliflozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów, ponieważ Podczas stosowania leku Jardins (szczególnie w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną) może rozwinąć się hipoglikemia.

Interakcja z lekami

Jardiny mogą nasilać działanie moczopędne tiazydu i "pętli" diuretyków, co z kolei może zwiększać ryzyko wystąpienia odwodnienia i niedociśnienia tętniczego.

Insulina i leki zwiększające wydzielanie, takie jak pochodne sulfonylomocznika, mogą zwiększać ryzyko hipoglikemii. Dlatego przy równoczesnym stosowaniu empagliflozyny z insuliną i lekami zwiększającymi jej wydzielanie może być konieczne zmniejszenie dawki, aby uniknąć ryzyka hipoglikemii.

Ocena interakcji lekowych in vitro

Empagliflozyna nie hamuje, nie inaktywuje i nie indukuje izoenzymów CYP450. Główną drogą ludzkiego metabolizmu empagliflozyny jest glukuronidacja z udziałem urydyny-5-difosfoglukuronosilotransferazy UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Empagliflozyna nie hamuje UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 ani UGT2B7. Interakcje leków empagliflozyny i leków, które są substratami izoenzymów CYP450 i UGT1A1, są uważane za mało prawdopodobne.

Empagliflozyna jest substratem dla glikoproteiny P i białka, które określa oporność na raka piersi (BCRP), ale nie hamuje tych białek w dawkach terapeutycznych. Na podstawie danych uzyskanych w badaniach uważa się, że zdolność empagliflozyny do interakcji z lekami będącymi substratami dla glikoproteiny P jest mało prawdopodobna. Empagliflozyna jest substratem dla organicznych anionowych nośników: OAT3, OATP1B1 i OATP1B3, ale nie jest substratem dla organicznych anionowych nośników 1 (OAT1) i organicznych kationowych nośników 2 (OCT2). Jednak interakcja leków empagliflozyny z lekami, które są substratami dla wyżej opisanych białek nośnikowych, jest uważana za mało prawdopodobną.

Ocena interakcji lekowych in vivo

Gdy empagliflozynę stosowano razem z innymi powszechnie stosowanymi lekami, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że nie ma potrzeby zmiany dawki leku Jardins podczas jednoczesnego stosowania z często używanymi lekami.

Farmakokinetyka empagliflozina niezmienione u zdrowych ochotników w przypadku jego zastosowania w połączeniu z metforminą, glimepirydem, pioglitazonu, sitagliptyny, linagliptinom, warfaryny, werapamil, ramipryl, simwastatyny, torasemidu i hydrochlorotiazydu. Gdy empagliflozyna była stosowana jednocześnie z gemfibrozylem, ryfampicyną i probenecydem, wartość AUC empagliflozyny wzrosła odpowiednio o 59%, 35% i 53%, jednak zmiany te nie zostały uznane za istotne klinicznie.

Empagliflozin nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę metforminy, glimepiryd, pioglitazonu, sitagliptyny, linagliptyna, warfaryny, digoksyny, simwastatyny, ramipryl, hydrochlorotiazyd, torasemidu i doustnej antykoncepcji schematu u zdrowych ochotników.

Analogs of Jardins Medication

Strukturalne analogi substancji czynnej leku Jardins nie ma.

Analogi dotyczące efektu terapeutycznego (środki do leczenia cukrzycy insulinoniezależnej):

• Amaryl;
• Anvistat;
• Arfazetin;
• B. Insulin S.Ts. Berlin-Chemie;
• Bagomet;
• Berinsulin;
• Biosulin R;
• Vipidia;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gensulin;
• Glamase;
• Glibamid;
• Glibenese;
• Glibenklamid;
• Glibomet;
• Glimepiryd;
• Gliformin;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Depot insulina C;
• Diabeton;
• Diabreside;
• Dibikor;
• Insulina C;
• Xenical;
• Levemir;
• Listata;
• Maninil;
• Metthogamma;
• Metformina;
• Mixard;
• Monotard;
• Novomix;
• NovoNorm;
• NovoRapid;
• NovoFormin;
• Pensulina;
• Protafan;
• Rayzodeg FlexTach;
• Reduxine Met;
• Reclid;
• Rinsulina;
• Saxenda;
• Silubin retard;
• Siofor;
• Starlix;
• Traykor;
• Ultrathard;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chitosan Evalar;
• Humalog;
• Khumulin;
• CigaPan;
• Erbisol;
• Euglucon;
• Januia.

Analogs of Jardins Tablets

Lista analogów: sortowanie według ceny, ocena

Jardins (pigułki) Ocena: 148

Dostępne zamienniki Jardins

NovoNorm (tabletki) Ocena: 145 Do góry

Analogi tańsze od 59 rubli.

NovoNorm jest preparatem w postaci tabletki z tej samej grupy farmaceutycznej, ale z innym składnikiem aktywnym. Stosuje repaglinid w dawce od 0,5 do 2 mg. Wskazania do powołania są podobne, ale przeciwwskazania różnią się ze względu na różne DV w tabletkach, dlatego uważnie przeczytaj instrukcje i skonsultuj się z lekarzem.

Diaglinid (tabletki) Ocena: 127 W górę

Diagninid jest rosyjskim zamiennikiem tej samej kategorii cenowej z taką samą liczbą tabletek w opakowaniu. Skład i dawkowanie substancji czynnej również różnią się od Jardins, ale jest przepisany do leczenia cukrzycy typu 2 z wysiłkiem fizycznym i niewydolnością dietetyczną.

Jardins ® (Jardiance ®)

Składnik aktywny:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład

Opis postaci dawkowania

Tabletki 10 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, ze ściętymi krawędziami, powlekane w jasnożółtym kolorze, z wygrawerowanym symbolem firmy po jednej stronie i "S10" po drugiej stronie.

Tabletki 25 mg: owalny obustronnie wypukły z fazowanymi krawędziami, powlekany w kolorze jasnożółtym, z wytłoczonym symbolem firmy po jednej stronie i "S25" po drugiej stronie.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Empagliflozyna jest odwracalnym, wysoce aktywnym, selektywnym i konkurencyjnym inhibitorem zależnego od sodu transportera glukozy typu 2 o stężeniu wymaganym do hamowania 50% aktywności enzymu (IC₅₀) równe 1,3 nmol. Selektywność empagliflozyny jest 5000 razy większa niż zależny od sodu transporter glukozy typu 1 odpowiedzialny za wchłanianie glukozy w jelicie. Ponadto stwierdzono, że empagliflozyna ma wysoką selektywność w stosunku do innych transporterów glukozy odpowiedzialnych za homeostazę glukozy w różnych tkankach.

Transporter glukozy zależny od sodu typu 2 jest głównym białkiem nośnikowym odpowiedzialnym za reabsorpcję glukozy z kłębuszków z powrotem do krwioobiegu. Empagliflozyna poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 (cukrzyca typu 2) poprzez zmniejszenie reabsorpcji glukozy w nerkach. Ilość glukozy wydalana przez nerki za pośrednictwem tego mechanizmu zależy od stężenia glukozy we krwi i GFR. Hamowanie zależnego od sodu transportera glukozy typu 2 u pacjentów z cukrzycą 2 i hiperglikemią prowadzi do eliminacji nadmiaru glukozy przez nerki.

Podczas 4-tygodniowych badań klinicznych stwierdzono, że u pacjentów z cukrzycą 2 wydalanie glukozy przez nerki wzrastało natychmiast po zastosowaniu pierwszej dawki empagliflozyny; Efekt ten utrzymywał się przez 24 h. Wzrost wydalania glukozy przez nerki utrzymywał się do końca leczenia, średnio około 78 g / dobę przy zastosowaniu empagliflozyny w dawce 25 mg. U pacjentów z cukrzycą typu 2 wzrost nerkowego wydalania glukozy spowodował natychmiastowe zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu.

Empagliflozyna (w dawce 10 i 25 mg) zmniejsza stężenie glukozy w osoczu krwi, zarówno w przypadku poszczenia jak i po jedzeniu.

Mechanizm działania empagliflozyny nie zależy od stanu funkcjonalnego komórek beta trzustki i metabolizmu insuliny, co przyczynia się do niskiego ryzyka możliwego rozwoju hipoglikemii. Wykazano dodatni wpływ empagliflozyny na zastępcze markery funkcji komórek beta, w tym indeks HOMA-β (model oceny homeostazy B) i stosunek proinsuliny do insuliny. Ponadto dodatkowe wydalanie glukozy przez nerki powoduje utratę kalorii, czemu towarzyszy zmniejszenie objętości tkanki tłuszczowej i zmniejszenie masy ciała.

Glikozurii, obserwowanej podczas stosowania empagliflozyny, towarzyszy niewielki wzrost diurezy, co może przyczynić się do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi.

W badaniach klinicznych, w których empagliflozynę stosowano w monoterapii, w leczeniu skojarzonym z metforminą, w leczeniu skojarzonym z metforminą u pacjentów ze świeżo rozpoznaną cukrzycą 2; leczenie skojarzone z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, terapia skojarzona z pioglitazonem +/- metformina, leczenie skojarzone z linagliptyną u pacjentów z nowo rozpoznaną cukrzycą typu 2, leczenie skojarzone z linagliptyną dodane do leczenia metforminą, leczenie skojarzone z linagliptyną w porównaniu z placebo u pacjentów niewystarczająca kontrola glikemii u pacjentów otrzymujących linagliptynę i metforminę, leczenie skojarzone z metforminą w porównaniu z glimepirydem (dane z dwuletniego badania); leczenie skojarzone z insuliną (tryb wielokrotnych wstrzyknięć insuliny) +/- metformina, leczenie skojarzone z podstawową insuliną; stwierdzono, że leczenie skojarzone z inhibitorem DPP-4, metforminą +/-, innym hipoglikemicznym lekiem doustnym jest statystycznie istotnym spadkiem HbA1_c, obniżenie stężenia glukozy w osoczu na pusty żołądek, a także obniżenie ciśnienia krwi i masy ciała.

W badaniu klinicznym zbadano wpływ leku Jardins ® na częstość występowania incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym (zdefiniowanym jako obejmującym co najmniej jedną z następujących chorób i / lub stanów: choroba wieńcowa (zawał mięśnia sercowego w historii, operacja obejścia tętnic wieńcowych), Choroba wieńcowa z uszkodzeniem pojedynczego naczynia wieńcowego, choroba wieńcowa z uszkodzeniem kilku naczyń wieńcowych, przebytym udarem niedokrwiennym lub krwotocznym, choroba tętnic obwodowych z objawami lub bez objawów, otrzymująca standard Terapia solny, który zawiera środki hipoglikemiczne i środki do leczenia chorób sercowo-naczyniowych. Jako pierwszorzędowy punkt końcowy oceniano śmierć sercowo-naczyniowa, zawał mięśnia sercowego bez zgonu i udar niedotłuszczający. Dodatkowe wstępnie określone punkty końcowe wybrane zgonu, całkowitą śmiertelność rozwój nefropatii lub progresywnego pogorszenia choroby nerek, hospitalizacja z powodu niewydolności serca.

Empagliflozyna poprawiła ogólne przeżycie, zmniejszając częstość występowania zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych. Empagliflozyna zmniejszała ryzyko hospitalizacji z powodu niewydolności serca. Również w trakcie badań klinicznych wykazano, że Jardins® zmniejszał ryzyko wystąpienia nefropatii lub postępującego pogorszenia nefropatii.

U pacjentów z wyjściową makroalbuminurią stwierdzono, że Jardins® był znacznie częstszy w porównaniu z placebo i powodował stabilną normę lub mikroalbuminurię (współczynnik ryzyka 1,82; 95% CI: 1,4-2,37).

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka empagliflozyny została szeroko przebadana u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2.

Odsysanie Empagliflozyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, C_max empagliflozynę w osoczu krwi osiągnięto po 1,5 h. Następnie stężenie empagliflozyny w osoczu zmniejszyło się w dwóch fazach. Po przyjęciu empagliflozyny w dawce 25 mg 1 raz na dobę, średnia wartość AUC w okresie C_ss osocze wynosiło 4740 nmol · h / l, a wartość C_max - 687 nmol / l.

Farmakokinetyka empagliflozyny u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą była na ogół podobna.

Jedzenie nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę empagliflozyny.

Dystrybucja V_d podczas plazmy C_ss było około 73,8 litra. Po doustnym podaniu znakowanej empagliflozyny [14 C] zdrowym ochotnikom, wiązanie z białkami osocza wyniosło 86,2%.

Metabolizm. Główną drogą metaboliczną empagliflozyny u ludzi jest glukuronidacja z udziałem UDF-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9). Najczęściej wykrywanymi metabolitami empagliflozyny są 3 koniugaty glukuronowe (glukuronid 2-0, 3-0 i 6-0). Działanie ogólnoustrojowe każdego metabolitu jest niewielkie (mniej niż 10% całkowitego działania empagliflozyny).

Wyprowadzenie. T_1/2 było około 12,4 h. W przypadku empagliflozyny 1 raz dziennie C_ss w osoczu osiągnięto po piątej dawce. Po podaniu doustnym znakowanej empagliflozyny [14 C] zdrowym ochotnikom wyeliminowano około 96% dawki (41% przez jelita i 54% przez nerki).

Przez jelita większość wyznakowanego leku została wydalona w postaci niezmienionej. Tylko połowa znakowanego leku została wydalona przez nerki w niezmienionej postaci.

Farmakokinetyka w szczególnych populacjach pacjentów

Upośledzona czynność nerek. U pacjentów z łagodnymi (60 2), umiarkowanymi (30 2), ciężkimi (GFR 2) i pacjentami z niewydolnością nerek ze schyłkową niewydolnością nerek, wartości AUC empagliflozyny wzrosły odpowiednio o około 18, 20, 66 i 48% w porównaniu z normalna czynność nerek. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek C_max Empagliflozyna w osoczu była podobna do odpowiednich wartości u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z łagodną lub ciężką niewydolnością nerek C_max Empagliflozyna w osoczu była około 20% wyższa niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dane dotyczące analizy farmakokinetyki populacyjnej wykazały, że całkowity klirens empagliflozyny zmniejszył się wraz ze zmniejszeniem GFR, co doprowadziło do zwiększenia ekspozycji na lek.

Dysfunkcja wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym, umiarkowanym i ciężkim nasileniu (zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh) wartości AUC empagliflozyny wzrosły odpowiednio o około 23, 47 i 75%, a wartości C_max odpowiednio o około 4, 23 i 48% (w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby).

BMI, płeć, rasa i wiek nie miały klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę empagliflozyny.

Dzieci Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki empagliflozyny u dzieci.

Wskazania leku Jardins ®

Cukrzyca typu 2:

- w monoterapii u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii tylko na tle diety i ćwiczeń, powołanie metforminy, która jest niemożliwa z powodu nietolerancji;

- jako terapia skojarzona z innymi środkami hipoglikemizującymi, w tym insuliną, gdy stosowana terapia w połączeniu z dietą i ćwiczeniami nie zapewnia niezbędnej kontroli glikemii.

Jest wskazany dla pacjentów z cukrzycą typu 2 i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym * w połączeniu ze standardową terapią sercowo-naczyniową w celu zmniejszenia:

- całkowita śmiertelność z powodu spadku śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych;

- śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizacja z powodu niewydolności serca.

* Wysokie ryzyko sercowo-naczyniowe definiuje się jako obecność co najmniej jednej z następujących chorób i / lub stanów: choroba wieńcowa (zawał mięśnia sercowego w historii, omijanie tętnic wieńcowych, choroba wieńcowa z pojedynczą chorobą wieńcową, choroba wieńcowa); udar niedokrwienny lub krwotoczny w historii; choroba tętnic obwodowych (z objawami lub bez objawów).

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;

cukrzyca typu 1;

rzadkie choroby dziedziczne (niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy);

niewydolność nerek w GFR 2;

wiek powyżej 85 lat;

stosować w połączeniu z analogami GLP-1 (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa);

okres karmienia piersią;

wiek dzieci do 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa).

Ostrożnie: pacjenci zagrożeni wystąpieniem hipowolemii (stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych z historią niedociśnienia tętniczego); choroby przewodu żołądkowo-jelitowego prowadzące do utraty płynu; wiek powyżej 75 lat; stosować w połączeniu z sulfonylomocznikami lub insuliną; infekcje układu moczowo-płciowego; dieta niskowęglowodanowa; historia cukrzycowej kwasicy ketonowej; niska wydzielnicza aktywność komórek beta trzustki.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Stosowanie empagliflozyny podczas ciąży jest przeciwwskazane ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa.

Dane uzyskane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach wskazują na przenikanie empagliflozyny do mleka matki. Ryzyko ekspozycji na noworodki i dzieci podczas karmienia piersią nie jest wykluczone. Stosowanie empagliflozyny podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Jeśli konieczne jest stosowanie empagliflozyny w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne

Ogólna częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących empagliflozynę lub placebo w badaniach klinicznych była podobna. Najczęstszym działaniem reakcji hipoglikemii obserwowano empagliflozina stosowania w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliny (patrz, opis niepożądanych reakcji).

Niekorzystne reakcje obserwowano u pacjentów leczonych empagliflozin w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo przedstawiono poniżej (reakcje niepożądane sklasyfikowano według organów i układów, zgodnie z korzystnymi pod względem MedDRA), co wskazuje ich częstości występowania. Kategorie częstości są zdefiniowane następująco: bardzo często (≥1 / 10); często (od ≥1 / 100 do ® przy jednoczesnym stosowaniu z często używanymi lekami.

Farmakokinetyka empagliflozina nie ulega zmianie u zdrowych ochotników w przypadku łącznego stosowania z metforminą, glimepirydem, pioglitazonu, sitagliptyny, linagliptinom, warfaryny, werapamil, ramipryl, simwastatyny oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2, gdy stosowane razem z torasemidu i hydrochlorotiazydu.

Gdy połączenie empagliflozina zastosowanie gemfibrozylem, ryfampicyny i probenecyd, wzrost wartości AUC empagliflozina 59, 35 i 53% odpowiednio, ale zmiany te nie były uznane za istotne klinicznie.

Empagliflozin nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę metforminy, glimepiryd, pioglitazonu, sitagliptyny, linagliptyna, warfaryny, digoksyny, simwastatyny, ramipryl, hydrochlorotiazyd, torasemidu i doustnej antykoncepcji schematu u zdrowych ochotników.

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, niezależnie od posiłku, o każdej porze dnia.

Monoterapia lub terapia skojarzona

Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg (1 tab. 10 mg) 1 raz dziennie.

Jeśli dawka dobowa 10 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, dawkę można zwiększyć do 25 mg (1 tab. 25 mg raz na dobę). Maksymalna dawka dobowa wynosi 25 mg.

Działania, które pomijają przyjmowanie jednej lub więcej dawek leku. Po pominięciu dawki pacjent powinien zażyć lek, gdy tylko sobie o tym przypomni. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu 1 dnia.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek z GFR poniżej 45 ml / min / 1,73 m 2 nie są zalecane do stosowania leku. Pacjenci z GFR powyżej 45 ml / min / 1,73 m2 nie wymagają dostosowania dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie są potrzebni.

Przedawkowanie

Objawy W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników, którym podawano pojedyncze dawki empagliflozina osiągnęła 800 mg (32 razy większa niż maksymalna dawka dzienna) i wielokrotne dawki do 100 mg (4 razy większa niż maksymalna dawka dzienna). u pacjentów z cukrzycą typu 2 były dobrze tolerowane. Obserwowany wzrost objętości moczu nie zależał od dawki i nie miał znaczenia klinicznego. Doświadczenie stosowania dawki przekraczającej 800 mg, nie.

Leczenie: w przypadku przedawkowania empagliflozyny leczenie podtrzymujące należy prowadzić zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta. Nie badano usuwania empagliflozyny za pomocą hemodializy.

Instrukcje specjalne

Jardins ® nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej.

Cukrzycowa kwasica ketonowa. Rzadkie przypadki cukrzycowej kwasicy ketonowej zgłaszano przy użyciu zależnych od sodu inhibitorów glukozy typu 2, w tym empagliflozyny. W niektórych z tych przypadków objawy były nietypowe i wyrażały się umiarkowanym wzrostem stężenia glukozy we krwi (nie więcej niż 14 mmol / L (250 mg / dL).

Ryzyko wystąpienia cukrzycowej kwasicy ketonowej powinny być brane pod uwagę w przypadku niespecyficzne objawy, takie jak nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, silne pragnienie, duszność, dezorientacja, brak motywacji zmęczenie lub senność.

Jeśli wystąpią takie objawy, należy szybko zbadać pacjentów pod kątem kwasicy ketonowej, niezależnie od stężenia glukozy we krwi. Stosowanie leku Jardins ® należy przerwać lub tymczasowo zawiesić do momentu ustalenia rozpoznania.

Wśród pacjentów z ewentualnym podwyższonym ryzykiem wystąpienia kwasicy cukrzycowej obejmują pacjentów będących na diecie o niskiej zawartości węglowodanów (w tym przypadku, kombinacja leków może dodatkowo zwiększyć wytwarzanie ketonów w organizmie), pacjentów z ciężką odwodnienia, pacjentów z kwasicą w historii lub pacjentów z niską aktywnością sekrecyjną komórek beta trzustki. U takich pacjentów należy zachować ostrożność stosując Jardins ®. Zachowaj ostrożność podczas zmniejszania dawki insuliny.

W Dzhardins ® leczniczy w dawce 10 mg jest zawarta 162,5 mg laktozy i 25 mg zawiera 113 mg laktozy i lek nie może być stosowany u pacjentów z zaburzeniami dziedzicznymi zaburzeniami rzadki jak niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy.

Badania kliniczne wykazały, że leczenie empagliflozyną nie prowadzi do zwiększenia ryzyka sercowo-naczyniowego.

Zastosowanie empagliflozyny w dawce 25 mg nie prowadzi do wydłużenia odstępu QT.

Gdy wspólne stosowanie leku Dzhardins ® pochodne sulfonylomocznika lub insuliną może wymagać sulfonylomoczniki redukcji dawki / insuliny z powodu ryzyka hipoglikemii.

Niezbadane połączenie leków hipoglikemizujących Empagliflozyny nie badano w połączeniu z analogami GLP-1.

Monitorowanie funkcji nerek. Skuteczność leku Jardins ® zależy od funkcji nerek. Dlatego zaleca się monitorowanie czynności nerek przed jej powołaniem i okresowo w trakcie leczenia (co najmniej 1 raz w roku), a także przed powołaniem równoczesnej terapii, która może niekorzystnie wpływać na czynność nerek.

U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR poniżej 45 ml / min / 1,73 m 2) przyjmowanie leku nie jest zalecane.

Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają zwiększone ryzyko odwodnienia, dlatego lek Jardins ® powinien być przepisywany z ostrożnością w tej kategorii pacjentów. U tych pacjentów otrzymujących empagliflozynę częściej (w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo) obserwowano niepożądane reakcje wywołane hipowolemią.

Doświadczenie z empagliflozyną u pacjentów w wieku powyżej 85 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się przepisywania leku Jardins ® pacjentom w wieku powyżej 85 lat.

Stosować u pacjentów zagrożonych wystąpieniem hipowolemii. Zgodnie z mechanizmem działania, przyjmowanie leku Jardins ™ może prowadzić do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi. Dlatego lek należy stosować ostrożnie w tych przypadkach, w których obniżenie ciśnienia krwi jest niepożądana, na przykład u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe (przypadki niedociśnienia tętniczego w historii), a także u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

W przypadku, gdy pacjenci przyjmujący lek Dzhardins ®, rozwiniętych krajach, co może prowadzić do utraty płynu (na przykład chorób przewodu pokarmowego), powinien być starannie monitorowany stan pacjenta, ciśnienia krwi, jak również kontrolowania równowagi elektrolitowej i hematokrytu. Może wymagać czasowego, do przywrócenia równowagi wodnej, przerwania podawania leku.

Zakażenie układu moczowego. Częstość występowania działań niepożądanych, takich jak infekcje dróg moczowych, była porównywalna, gdy empagliflozynę stosowano w dawce 25 mg i placebo, i była wyższa, gdy empagliflozynę stosowano w dawce 10 mg.

Powikłane infekcje dróg moczowych (w tym ciężkie zakażenia układu moczowego, takie jak odmiedniczkowe zapalenie nerek i urosepsis) obserwowano z porównywalną częstością u pacjentów przyjmujących empagliflozynę i placebo. W przypadku rozwoju powikłanych zakażeń dróg moczowych konieczne jest czasowe przerwanie leczenia empagliflozyną.

Analiza laboratoryjna moczu. Zgodnie z mechanizmem działania u pacjentów przyjmujących lek Jardins ®, oznacza się glukozę w moczu.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami. Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących wpływu empagliflozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów, ponieważ podczas stosowania leku Jardins® (szczególnie w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną) może rozwinąć się hipoglikemia.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane 10 mg, 25 mg. Na karcie 10. w blistrze z PVC / aluminium. 1 lub 3 bl. umieszczone w pudełku kartonowym.

Producent

Beringer Ingelheim Pharma GmbH and Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Niemcy.

Nazwa i adres podmiotu prawnego, na którego nazwisko wystawiono zaświadczenie o rejestracji. Boehringer Ingelheim International GmbH, Niemcy, Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Niemcy.

Możesz uzyskać więcej informacji na temat leku, a także wysyłać roszczenia i informacje o zdarzeniach niepożądanych pod następującym adresem w Rosji. LLC "Beringer Ingelheim" 125171, Moskwa, Leningradskoe highway, 16A, s. 3.

Tel: (495) 544-50-44; fax: (495) 544-56-20.

Warunki sprzedaży aptek

Warunki przechowywania leku Jardins ®

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Data ważności leku Jardins ®

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

JARDINS

Tabletki powlekane w kolorze jasnożółtym, okrągłe, obustronnie wypukłe, ze ściętymi krawędziami, z wygrawerowanym symbolem firmy po jednej stronie i "S10" po drugiej.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 162,5 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 62,5 mg, hyprolose (hydroksypropyloceluloza) - 7,5 mg, kroskarmeloza sodowa - 5 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 1,25 mg, stearynian magnezu - 1,25 mg.

Skład powłoki: opadow żółty (02B38190) - 7 mg (hypromeloza 2910 - 3,5 mg, ditlenek tytanu - 1,733 mg, talk - 1,4 mg, makrogol 400 - 0,35 mg, tlenek żelaza barwnik żółty - 0,018 mg).

10 szt. - blistry (1) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.

Tabletki, powlekane jasnożółty, owalne, dwustronnie wypukłe, z ukośnymi krawędziami, oznaczona symbolem firmy z jednej strony i „S25” - z drugiej strony.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 113 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 50 mg, hyprolose (hydroksypropyloceluloza) - 6 mg, kroskarmeloza sodowa - 4 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 1 mg, stearynian magnezu - 1 mg.

Skład powłoki: opadłe żółte (02B38190) - 6 mg (hypromeloza 2910 - 3 mg, ditlenek tytanu - 1.485 mg, talk - 1,2 mg, makrogol 400 - 0,3 mg, tlenek żółtego barwnika żelaza - 0,015 mg).

10 szt. - blistry (1) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.

Empagliflozyna jest odwracalnym, wysoce aktywnym, selektywnym i konkurencyjnym inhibitorem transportera glukozy typu 2 sodu o stężeniu wymaganym do hamowania 50% aktywności enzymu (IC₅₀), równe 1,3 nmol. Selektywność empagliflozyny jest 5000 razy większa niż selektywność transportera glukozy sodowego typu 1 odpowiedzialnego za wchłanianie glukozy w jelicie.

Ponadto stwierdzono, że empagliflozyna ma wysoką selektywność w stosunku do innych transporterów glukozy odpowiedzialnych za homeostazę glukozy w różnych tkankach.

Transporter glukozy typu 2 sodu jest głównym białkiem nośnikowym odpowiedzialnym za reabsorpcję glukozy z kłębuszków z powrotem do krwioobiegu.

Empagliflozyna poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 poprzez zmniejszenie reabsorpcji glukozy w nerkach. Ilość glukozy wydalana przez nerki za pośrednictwem tego mechanizmu zależy od stężenia glukozy we krwi i GFR. Hamowanie transportera glukozy typu 2 sodu u pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią prowadzi do eliminacji glukozy przez nerki.

W badaniach klinicznych stwierdzono, że u pacjentów z cukrzycą typu 2, nerki zwiększone wydalanie glukozy bezpośrednio po pierwszej dawce empagliflozina; działanie to utrzymywało się przez 24 h. Wzrost wydalania glukozy z nerki utrzymywał się do końca 4-tygodniowego okresu leczenia, wynosząc około 78 g / dobę, gdy empagliflozynę stosowano w dawce 25 mg 1 raz na dobę. U pacjentów z cukrzycą typu 2 wzrost nerkowego wydalania glukozy spowodował natychmiastowe zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu.

Empagliflozyna (w dawce 10 mg i 25 mg) zmniejsza stężenie glukozy w osoczu krwi, zarówno w przypadku poszczenia jak i po jedzeniu.

Mechanizm działania empagliflozyny nie zależy od stanu funkcjonalnego komórek β trzustki i metabolizmu insuliny. Stwierdzono dodatni wpływ empagliflozyny na zastępcze markery czynności funkcjonalnej β-komórki, w tym wskaźnik HOMA-β (model oceny homeostazy) i stosunek proinsuliny do insuliny. Ponadto dodatkowe wydalanie glukozy przez nerki powoduje utratę kalorii, czemu towarzyszy zmniejszenie objętości tkanki tłuszczowej i zmniejszenie masy ciała.

Glikozurii, obserwowanej podczas stosowania empagliflozyny, towarzyszy niewielki wzrost diurezy, co może przyczynić się do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi.

W badaniach klinicznych empagliflozyny stosowano w monoterapii; terapia skojarzona z metforminą; leczenie skojarzone z metforminą u pacjentów ze świeżo rozpoznaną cukrzycą typu 2; terapia skojarzona z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika; terapia skojarzona z pioglitazonem +/- metformina; leczenie skojarzone z linagliptyną u pacjentów ze świeżo rozpoznaną cukrzycą typu 2; leczenie skojarzone z linagliptyną, dodane do leczenia metforminą; leczenie skojarzone linagliptyną w porównaniu z placebo u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii u pacjentów przyjmujących linagliptynę i metforminę; terapia skojarzona z metforminą a glimepirydem (dane z dwuletniego badania); leczenie skojarzone z insuliną (schemat wielokrotnych wstrzyknięć insuliny) +/- metformina; leczenie skojarzone z podstawową insuliną; terapia skojarzona z inhibitorem peptydazy dipeptydylowej-4 (DPP-4), metformina +/- inny hipoglikemiczny lek doustny okazał się statystycznie istotnym spadkiem hemoglobiny glikowanej (HbA_1c), zmniejszając stężenia glukozy w osoczu na pusty żołądek, a także obniżając ciśnienie krwi i masę ciała.

W badaniu klinicznym zbadano wpływ Jardins na częstość występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym (zdefiniowanym jako posiadającym co najmniej jedną z następujących chorób i / lub stanów: IHD / zawał mięśnia sercowego, obejście tętnice wieńcowe, IHD ze zmianą pojedynczego naczynia wieńcowego, IHD ze zmianą kilku naczyń wieńcowych /, przebytym udarem niedokrwiennym lub krwotocznym, choroba tętnic obwodowych z objawami lub bez), otrzymujących standardową terapię, która obejmowała leki hipoglikemizujące i leki stosowane w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych. Jako pierwszorzędowy punkt końcowy oceniano śmierć sercowo-naczyniowa, zawał mięśnia sercowego bez zgonu i udar niedotłuszczający. Dodatkowe wstępnie określone punkty końcowe wybrane zgonu, całkowitą śmiertelność rozwój nefropatii lub progresywnego pogorszenia choroby nerek, hospitalizacja z powodu niewydolności serca.

Empagliflozyna poprawiła ogólne przeżycie, zmniejszając częstość występowania zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych. Empagliflozyna zmniejszała ryzyko hospitalizacji z powodu niewydolności serca. Również w trakcie badań klinicznych wykazano, że lek Jardins zmniejszał ryzyko nefropapii lub postępujące pogarszanie się stanu nefropatii.

U pacjentów z makrobiałkomoczem wyjściowych stwierdzono, że znacznie więcej Dzhardins leku w porównaniu z placebo, prowadzi do trwałego normo- i mikroalbuminuria (HR 1,82, 95% przedział ufności 1,40, 2,37).

Farmakokinetyka empagliflozyny została szeroko przebadana u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2.

Po spożyciu empagliflozyna jest szybko wchłaniana, C_max empagliflozyna w osoczu występuje po 1,5 h. Następnie stężenie empagliflozyny w osoczu zmniejsza się w dwóch fazach. Po przyjęciu leku w dawce 25 mg 1 raz / dobę, średnia wartość AUC podczas okresu równowagi stężenia w osoczu wynosiła 4740 nmol × h / l, a wartość C_max - 687 nmol / l. Jedzenie nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę empagliflozyny.

Farmakokinetyka empagliflozyny u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2 była ogólnie podobna.

V_d w okresie stałego stężenia w osoczu krwi wynosi około 73,8 l. Po spożyciu przez zdrowych ochotników wyznakowanej empagliflozyny [14 C] wiązanie z białkami osocza wyniosło 86,2%.

Główną drogą metaboliczną empagliflozyny u ludzi jest glukuronizacja z udziałem urydyny-5'-diphospho-glukuronosylotransferazy UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Najczęściej wykrywanymi metabolitami empagliflozyny są trzy koniugaty glukuronowe (glukuronid 2-0, 3-0 i 6-0). Działanie ogólnoustrojowe każdego metabolitu jest niewielkie (mniej niż 10% całkowitego działania empagliflozyny).

T_1/2 wynosi około 12,4 h. Podczas stosowania empagliflozyny 1 raz / dobę C_ss w osoczu krwi osiągnięto po piątej dawce. Po spożyciu znakowanej empagliflozyny [14 C] u zdrowych ochotników, około 96% dawki zostało wydalone (przez jelita - 41%, przez nerki - 54%). Przez jelita większość wyznakowanego leku została wydalona w postaci niezmienionej. Tylko połowa znakowanego leku została wydalona przez nerki w niezmienionej postaci.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

U pacjentów z łagodną (60 2), umiarkowaną (30 2) i ciężką (GFR 2) niewydolnością nerek oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wartości AUC empagliflozyny zwiększyły się odpowiednio o około 18%, 20%, 66% i 48%, w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek iu pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek C_max Empagliflozyna w osoczu była podobna do odpowiednich wartości u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z łagodną lub ciężką niewydolnością nerek C_max Empagliflozyna w osoczu była około 20% wyższa niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dane dotyczące analizy farmakokinetyki populacyjnej wykazały, że całkowity klirens empagliflozyny zmniejszył się wraz ze zmniejszeniem GFR, co doprowadziło do zwiększenia ekspozycji na lek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym, umiarkowanym i ciężkim nasileniu (zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh) wartości AUC empagliflozyny wzrosły odpowiednio o około 23%, 47% i 75%, a wartości C_max odpowiednio około 4%, 23% i 48% (w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością wątroby).

BMI, płeć, rasa i wiek nie miały klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę empagliflozyny.

Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki empagliflozyny u dzieci.

Cukrzyca typu 2:

- jako monoterapia u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii tylko na tle diety i ćwiczeń, wyznaczenie metforminy, która jest niemożliwa z powodu nietolerancji;

- w ramach leczenia skojarzonego z innymi lekami hipoglikemizującymi, w tym insuliną, gdy stosowana terapia w połączeniu z dietą i ćwiczeniami nie zapewnia niezbędnej kontroli glikemii.

Jest wskazany dla pacjentów z cukrzycą typu 2 i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym * w połączeniu ze standardową terapią sercowo-naczyniową w celu zmniejszenia:

- całkowita śmiertelność z powodu spadku śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych;

- śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizacja z powodu niewydolności serca.

* Wysokie ryzyko sercowo-naczyniowe definiuje się jako obecność co najmniej jednej z następujących chorób i / lub stanów: choroba wieńcowa (zawał mięśnia sercowego w historii, omijanie tętnic wieńcowych, choroba wieńcowa z pojedynczą chorobą wieńcową, choroba wieńcowa); udar niedokrwienny lub krwotoczny w historii; choroba tętnic obwodowych (z objawami lub bez objawów).

- nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;

- cukrzyca typu 1;

- niewydolność nerek w SCF 2;

- stosować w połączeniu z analogami glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa);

- rzadkie choroby dziedziczne (niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy);

- okres laktacji (karmienie piersią);

- wiek powyżej 85 lat;

- dzieci i młodzież w wieku do 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa).

- pacjenci z ryzykiem hipowolemii (stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych z historią niedociśnienia tętniczego);

- w chorobach przewodu żołądkowo-jelitowego, prowadzących do utraty płynów;

- infekcje układu moczowo-płciowego;

- historia cukrzycowej kwasicy ketonowej;

- niska aktywność sekrecyjna komórek β trzustki;

- stosować w połączeniu z sulfonylomocznikiem lub insuliną;

- dieta uboga w węglowodany;

- pacjenci w wieku powyżej 75 lat.

Lek Jardins przyjmuje się doustnie, o każdej porze dnia, niezależnie od posiłku.

Monoterapia lub terapia skojarzona

Zalecana początkowa dawka to 10 mg (1 tabletka o dawce 10 mg) 1 raz / dobę. Jeśli dawka dobowa 10 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, dawkę można zwiększyć do 25 mg (1 tabletka o dawce 25 mg) 1 raz / dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 25 mg.

Działania przy przyjęciu przyjęcia jednej lub kilku dawek leku

Po pominięciu dawki pacjent powinien zażyć lek, gdy tylko sobie o tym przypomni. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu 1 dnia.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek z GFR 2 nie są zalecane do stosowania leku; z GFR> 45 ml / min / 1,73 m 2 dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie są potrzebni.

Ogólna częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących empagliflozynę lub placebo była podobna w badaniach klinicznych. Najczęstszym działaniem niepożądanym była hipoglikemia, obserwowana podczas stosowania empagliflozyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliny.

Działania niepożądane obserwowane u pacjentów otrzymujących empagliflozynę w badaniach kontrolowanych placebo przedstawiono poniżej zgodnie z klasyfikacją narządów i układów oraz preferowanymi terminami MedDRA, wskazując ich częstotliwość bezwzględną. Kategorie częstości są zdefiniowane następująco: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100 do 2).

Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają zwiększone ryzyko odwodnienia, więc Jardins należy przepisać ostrożnie w tej kategorii pacjentów. U tych pacjentów otrzymujących empagliflozynę częściej (w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo) obserwowano niepożądane reakcje wywołane hipowolemią. Doświadczenie dotyczące stosowania empagliflozyny u pacjentów w wieku powyżej 85 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się przepisywania leku Jardins pacjentom z tej grupy wiekowej.

Stosować u pacjentów zagrożonych hiperwolemią. Zgodnie z mechanizmem działania, stosowanie leku Jardins może prowadzić do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi. Dlatego lek należy stosować ostrożnie w przypadkach, gdy obniżenie ciśnienia krwi jest niepożądane, na przykład u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi; pacjenci przyjmujący leki przeciwnadciśnieniowe (z niedociśnieniem tętniczym w wywiadzie), jak również u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

Jeśli pacjent przyjmujący lek Jardins rozwija warunki, które mogą prowadzić do utraty płynu (na przykład w przypadku chorób żołądkowo-jelitowych), stan pacjenta, ciśnienie krwi powinny być dokładnie monitorowane, a równowaga hematokrytowa i elektrolitowa powinna być monitorowana. Może wymagać czasowego, do przywrócenia równowagi wodnej, przerwania podawania leku.

Zakażenie układu moczowego. Częstość występowania działań niepożądanych, takich jak infekcje dróg moczowych, była porównywalna, gdy empagliflozynę stosowano w dawce 25 mg i placebo, i była wyższa, gdy empagliflozynę stosowano w dawce 10 mg. Powikłane infekcje dróg moczowych (w tym ciężkie zakażenia układu moczowego, takie jak odmiedniczkowe zapalenie nerek i urosepsis) obserwowano z porównywalną częstością u pacjentów przyjmujących empagliflozynę i placebo. W przypadku rozwoju powikłanych zakażeń dróg moczowych konieczne jest czasowe przerwanie leczenia empagliflozyną.

Analiza laboratoryjna moczu. Zgodnie z mechanizmem działania u pacjentów przyjmujących lek Jardins oznaczany jest poziom glukozy w moczu.

Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących wpływu empagliflozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów, ponieważ Podczas stosowania leku Jardins (szczególnie w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną) może rozwinąć się hipoglikemia.

Stosowanie empagliflozyny w czasie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.

Stosowanie empagliflozyny podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Dane uzyskane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach wskazują na uwolnienie empagliflozyny z mlekiem matki. Ryzyko ekspozycji na noworodki i dzieci karmione piersią nie jest wykluczone. Jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie empagliflozyny w okresie karmienia piersią.

Skuteczność leku Jardins zależy od funkcji nerek. Dlatego zaleca się monitorowanie czynności nerek przed jej powołaniem i okresowo w trakcie leczenia (co najmniej raz w roku), a także przed powołaniem równoczesnej terapii, która może niekorzystnie wpływać na czynność nerek.

Przeciwwskazane stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek z GFR 2.

Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają zwiększone ryzyko odwodnienia. U tych pacjentów otrzymujących empagliflozynę częściej (w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo) obserwowano niepożądane reakcje wywołane hipowolemią.

Doświadczenie dotyczące stosowania empagliflozyny u pacjentów w wieku powyżej 85 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się przepisywania leku Jardins pacjentom z tej grupy wiekowej.

Lek jest dostępny na receptę.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.