Gentadueto: instrukcje użytkowania

• Produkty

Strefa czasowa: UTC + 2 godziny

Zasady na forum

Lek jest kijem dla Mushlyama.

Nowicjusz, nasz krewny długo zajmował się różnymi lekami, a cukier utrzymywał 200-300 i nie spadał. Nogi zaczęły mnie boleć i poszedł do innego lekarza. Przepisał mu ten lek, Januet i Amaril. A cukier spadł do 80-90 i to pomimo faktu, że teraz pozwala sobie jeść wszystko. Moja żona ma tę samą historię. Właśnie dlatego uczestniczyłem.
Dziś moja żona weszła Mushlyam i po 3 dniach może kupić Janet z 50% zniżką. I już zapłaciłem za zamówienie w prywatnej aptece, a więc skończyłem z 135 szekelami. I do diabła z nimi.

Dodano po 2 minutach 16 sekundach:

Rachel, jest inny kurs cukrzycy. Od lekkich do bardzo ciężkich.

Cukrzyca: nowe metody leczenia w Izraelu

Cukrzyca stała się globalną epidemią, a tworzenie nowych skutecznych leków przeciwko niej jest ważniejsze niż kiedykolwiek.

Ostatnio na rynku narkotykowym pojawiły się nowe leki, pozbawione skutków ubocznych, które odróżniają wiele dobrze znanych leków. Eksperymenty na zwierzętach wykazały, że nowe leki mają zdolność spowalniania niszczenia tak zwanych komórek beta w trzustce, które są odpowiedzialne za produkcję insuliny.

Wzmocnienie inkretyn, wzmocnienie naturalnych mechanizmów

Aby zrozumieć, jak działają nowe leki, musisz zrozumieć rolę inkretyn w organizmie.

Po jedzeniu komórki jelitowe określają wysoką zawartość cukru w ​​jelitach i hormony uwalniania zwane inkretynami. Hormony te zwiększają wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki. W tym samym czasie komórki alfa wydzielają hormon glukagon, który działa jako antagonista insuliny i wzmacnia syntezę glukozy przez komórki wątroby.
W ten sposób organizm utrzymuje równowagę glukozy we krwi.

Inkretyny mają także takie funkcje, jak tworzenie uczucia pełności podczas jedzenia i wzmacniania kości ciała. U pacjentów z cukrzycą ilość inkretyn we krwi jest poniżej normy, a ich wpływ na metabolizm jest niewielki. Insekty wytwarzane przez organizm ulegają szybkiemu rozszczepieniu dzięki enzymowi zwanemu DPP-4.

Nowe leki, a wśród nich - janovia, dostępna na rynku izraelskim, zapobiegają wpływowi enzymu i zwiększają ilość naturalnej inkretyny GLP-1 we krwi.

Incretin działa bezpośrednio w trzustce, co przyczynia się do lepszej regulacji poziomu cukru we krwi. Leki te są dostępne w tabletkach. Są wygodne w użyciu i nie mają takich skutków ubocznych jak hipoglikemia, zatrzymywanie płynów, niewydolność serca i przyrost masy ciała. Leki te można łączyć z innymi metodami leczenia.

Pacjenci z cukrzycą otrzymujący janovię dobrze reagują na leczenie i skutecznie osiągają stabilną regulację procesów metabolicznych.

Połączone leczenie cukrzycy

Oprócz leków takich jak janovia, które wzmacniają działanie inkretyn, Izrael ma Januet, który łączy janovię i metforminę (metforminę) w różnych dawkach w jednej tabletce. Poprawia również reakcję pacjentów na leczenie i pomaga zrównoważyć poziom cukru we krwi.

Januet działa w trzech głównych obszarach: zmniejszając produkcję glukozy w wątrobie, opóźniając wchłanianie glukozy w jelicie oraz zwiększając wrażliwość na insulinę i poprawiając wykorzystanie glukozy w organizmie.

Januet jest używany w ponad 60 krajach, do tej pory napisano ponad 2,6 miliona recept na ten lek na świecie. Leczenie skojarzone w połączeniu z dietą i ćwiczeniami prowadzi do stabilizacji poziomu cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy jej nie osiągają, otrzymujących maksymalne dawki metforminy lub wyróżniających się niską nietolerancją.

Janovia i Januet są dostępne w tabletkach, są łatwe w użyciu, bezpieczne.
Janovia nie prowadzi do zwiększenia masy ciała, a Januet nawet przyczynia się do jego redukcji.

Januet / Janumet. Instrukcje użytkowania

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Tabletki powlekane.

Jedna tabletka, w zależności od dawki leku, zawiera:

metformina 500 mg, sitagliptyna 50 mg;

Metformina 850 mg, sitagliptyna 50 mg;

Metformina 1000 mg, sitagliptyna 50 mg;

metformina 1000 mg, sitagliptyna 100 mg.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, powidon, fumaran sodu, laurylosiarczan sodu.

Korpus opadu: alkohol poliwinylowy, ditlenek tytanu (E171), makrogol, talk, czarny tlenek żelaza (E172) i czerwony tlenek żelaza (E172).

14 szt. - blistry (1-7) - pakuje karton.

Wskazania

- cukrzyca typu 2 (szczególnie w przypadkach związanych z otyłością) z nieskutecznością korekty diety hiperglikemicznej, w tym w połączeniu z sulfonylomocznikami.

- jako uzupełnienie diety i ćwiczeń poprawiających kontrolę glikemii w cukrzycy typu 2.

- cukrzyca typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii w skojarzeniu z metforminą lub agonistami PPAR-γ (na przykład tiazolidynodionem), gdy dieta i ćwiczenia połączone z monoterapią wymienionymi lekami nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość, choroba nerek lub niewydolność nerek (stężenie kreatyniny przekracza 0,132 mmol / l u mężczyzn i 0,123 mmol / l u kobiet);

- ciężka niewydolność wątroby;

- stany towarzyszące niedotlenieniu (w tym niewydolność serca i niewydolność oddechowa, ostra faza zawału mięśnia sercowego, ostra niewydolność naczyń mózgowych, niedokrwistość);

- odwodnienie, choroby zakaźne, dieta niskokaloryczna (poniżej 1000 kcal / dzień)

- rozległe operacje i urazy;

- ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna, w tym cukrzycowa kwasica ketonowa ze śpiączką lub bez, historia kwasicy mleczanowej;

- badania z wykorzystaniem radioaktywnych izotopów jodu;

- ciąża, karmienie piersią.

Dawkowanie

Sposób dawkowania leku należy dobierać indywidualnie, w oparciu o obecną terapię, skuteczność i tolerancję, ale nie przekraczając maksymalnej zalecanej dawki dobowej sitagliptyny wynoszącej 100 mg. Lek jest zwykle przepisywany w trybie 2 razy dziennie z posiłkami, ze stopniowym wzrostem dawki, w celu zminimalizowania możliwych skutków ubocznych przewodu pokarmowego (GIT), charakterystycznych dla metforminy. Początkowa dawka leku zależy od aktualnej terapii hipoglikemicznej.

Przedawkowanie

Leczenie: hemodializa, leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Wpływ metforminy jest osłabiony przez tiazyd i inne leki moczopędne, kortykosteroidy, fenotiazyny, glukagon, hormony tarczycy, estrogeny, w tym. jako część doustnych środków antykoncepcyjnych, fenytoiny, kwasu nikotynowego, sympatykomimetyki, antagonistów wapnia, izoniazydu. W pojedynczej dawce u zdrowych ochotników nifedypina zwiększała wchłanianie, Cmax (o 20%), AUC (o 9%) metforminy, Tmax i T1 / 2 nie zmieniały się. Działanie hipoglikemiczne zwiększenia insuliny, sulfonylomoczniki, akarboza, niesteroidowe leki przeciwzapalne, inhibitory MAO, oksytetracyklina, inhibitory ACE, klofibrat pochodne, cyklofosfamid, beta-blokerów.

Badanie interakcji pojedynczej dawki u zdrowych ochotników wykazało, że furosemid zwiększa Cmax (o 22%) i AUC (o 15%) metforminy (bez znaczących zmian klirensu nerkowego metforminy); Metformina zmniejsza Cmax (o 31%), AUC (o 12%) i T1 / 2 (o 32%) furosemidu (bez istotnych zmian w klirensie nerkowym furosemidu). Dane dotyczące interakcji metforminy i furosemidu z długotrwałym stosowaniem nie są dostępne. Leki (amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinidyna, chinina, ranitydyna, triamteren i wankomycyna) wydzielane w kanalikach rywalizują o układy transportowe w kanalikach iz przedłużoną terapią mogą zwiększyć Cmax metforminy o 60%. Cymetydyna spowalnia eliminację metforminy, co powoduje zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej. Niekompatybilny z alkoholem (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej).

W badaniach interakcji z innymi lekami sitagliptyna nie miała klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: metforminy, rozyglitazonu, glibenklamidu, symwastatyny, warfaryny, doustnych środków antykoncepcyjnych. Dlatego sitagliptyna nie hamuje izoenzymów CYP3A4, 2C8 lub 2C9. W oparciu o dane in vitro sitagliptyna prawdopodobnie nie hamuje CYP2D6, 1A2, 2C19 lub 2B6, ani nie indukuje CYP3A4.

Zaobserwowano niewielki wzrost wartości AUC (11%), a także średnie Cmax (18%) digoksyny w skojarzeniu z sitagliptyną. Wzrost ten nie jest uznawany za istotny klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki digoksyny ani leku Januvia jednocześnie.

Zwiększenie AUC i Сmax sitagliptyny odnotowano odpowiednio o 29 i 68% u pacjentów ze wspólnym stosowaniem produktu Januvia w pojedynczej dawce 100 mg i cyklosporyną (silnym inhibitorem glikoproteiny P) w pojedynczej dawce 600 mg. Te zmiany parametrów farmakokinetycznych sitagliptyny nie są uznawane za istotne klinicznie.

Populacyjna analiza farmakokinetyczna u pacjentów i zdrowych ochotników (n = 858), którzy otrzymali szeroką gamę równoczesnych leków (n = 83, w przybliżeniu połowa z nich jest wydalana przez nerki), nie wykazała klinicznie znaczącego wpływu leków na farmakokinetykę sitagliptyny.

Skutki uboczne

Ze strony narządów przewodu pokarmowego: jadłowstręt, biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha (zmniejszone po przyjęciu z pokarmem), metaliczny smak w jamie ustnej.

Od układu sercowo-naczyniowego i układu krwionośnego: w pojedynczych przypadkach - niedokrwistość megaloblastyczna (w wyniku naruszenia wchłaniania witaminy B12 i kwasu foliowego).

Metabolizm: hipoglikemia; w rzadkich przypadkach - kwasica mleczanowa (osłabienie, senność, niedociśnienie, oporna bradyarytmia, zaburzenia oddechowe, bóle brzucha, bóle mięśni, hipotermia).

Dla skóry: wysypka, zapalenie skóry.

Ciąża i laktacja

W czasie ciąży możliwe jest, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących stosowania w czasie ciąży).

W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Specjalne instrukcje dotyczące przyjęcia

Stosowanie u osób w podeszłym wieku: głównym sposobem wydalania sitagliptyny i metforminy są nerki, a ponieważ funkcja wydzielania nerek zmniejsza się wraz z wiekiem, środki ostrożności dotyczące przepisywania leku zwiększają się proporcjonalnie do wieku. Pacjenci w podeszłym wieku są starannie dobrani i regularnie monitorowani czynność nerek.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w suchym miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

JANUET XR 50/1000 MG TABLETKI PRZEDŁUŻONEJ AKCJI (JANUET XR 50/1000 MG TABLETKI)

Cena na zapytanie.

UWAGA! Lek jest uwalniany tylko na receptę.
Rodzaj produktu może różnić się od pokazanego na zdjęciu.

Opis produktu

Lek ten jest przepisywany jako dodatkowy lek na dietę i ćwiczenia fizyczne w celu poprawy kontroli glikemii u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, w przypadku, gdy odpowiednie jest długotrwałe leczenie sitagliptyną i metforminą.

Dodatkowe informacje

1000 MG METFORMYNY HYDROCHLOREK (HYDROCHLOREK METFORMYNY), 50 MG SYNAGLIPTYNA MONOHYDANU FOSFORAN (SITAGLIPTINA JAKO SÓL FOSFANOWA)

Drug Gentadueto: instrukcje użytkowania

Gentadueto jest jednym z leków stosowanych w leczeniu cukrzycy. Ma trwały efekt hipoglikemii i pozwala utrzymać prawidłowy poziom glukozy przez wystarczająco długi okres czasu.

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Gentadueto jest jednym z leków stosowanych w leczeniu cukrzycy.

Formy uwalniania i składu

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych. Główna substancja czynna: linagliptyna 2,5 mg i chlorowodorek metforminy w dawce 500, 850 lub 1000 mg. Przedstawiono dodatkowe składniki: argininę, skrobię kukurydzianą, kopowidon, krzemionkę, stearynian magnezu. Powłoka filmu jest utworzona przez dwutlenek tytanu, żółte i czerwone barwniki żelaza, glikol propylenowy, hypromelozę i talk.

Tabletki 2,5 + 500 mg: obustronnie wypukłe, owalne, powlekane żółte. Z jednej strony jest grawerunek producenta, az drugiej napis "D2 / 500".

Tabletki 2,5 + 850 mg są takie same, tylko kolor powłoki filmu jest jasno-pomarańczowy, a dla tabletek 2,5 + 1000 mg kolor powłoki jest jasno różowy.

Działanie farmakologiczne

Linagliptyna - inhibitor enzymu DPP-4. Inaktywuje on inkretyny i zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy. Inkretyny biorą udział w utrzymywaniu prawidłowego poziomu glukozy we krwi. Składnik aktywny wiąże się z enzymami i zwiększa stężenie inkretyn. Zależne od glukozy wydzielanie insuliny wzrasta, a wydzielanie glukagonu zmniejsza się, co normalizuje wskaźnik glukozy.

Metformina - biguanid. Ma trwały efekt hipoglikemiczny. Stężenie glukozy w osoczu zmniejsza się. Produkcja insuliny nie jest stymulowana, dlatego hipoglikemia rozwija się tylko w rzadkich przypadkach. Synteza glukozy w wątrobie jest zmniejszona z powodu hamowania glikogenezy i glukoneogenezy. Ze względu na zwiększoną wrażliwość receptorów powierzchniowych na insulinę, najlepsze wykorzystanie glukozy przez komórki występuje.

Metformina stymuluje syntezę glikogenu w komórkach.

Metformina stymuluje syntezę glikogenu w komórkach. Ma dobry wpływ na metabolizm lipidów. Zmniejsza stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi. Zastosowanie linagliptyny razem z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą zmniejsza HbA1c (o 0,62% w porównaniu z placebo, początkowa wartość HbA1c wynosiła 8,14%).

Farmakokinetyka

Substancje czynne są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Narządy są rozmieszczone nierównomiernie. Biodostępność i zdolność do wiązania struktur białkowych jest dość niska. Wydalanie następuje po filtracji nerkowej, w większości niezmienionej.

Wskazania do stosowania

Bezpośrednimi wskazaniami do stosowania tego leku są:

• leczenie cukrzycy typu 2 u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii przy użyciu maksymalnej dawki metforminy;
• w połączeniu z innymi lekami i insuliną u dorosłych z patologią cukrzycową, jeśli stosowanie metforminy i tych leków nie zapewnia wystarczającej kontroli glikemii;
• leczenie osób uprzednio przyjmujących metforminę i linagliptynę oddzielnie.

Bezpośrednim wskazaniem do stosowania tego leku jest leczenie cukrzycy typu 2 u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii przy użyciu maksymalnej dawki metforminy.

Jest stosowany jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii u osób z patologią typu 2.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku w takich warunkach jest surowo zabronione:

• cukrzyca typu 1;
• nadwrażliwość na poszczególne składniki;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• kwasica mleczanowa;
• stan śpiączki cukrzycowej;
• ciężka niewydolność nerek;
• choroby, które wywołują niedotlenienie tkanek: dekompensacja niewydolności mięśnia sercowego, trudności w oddychaniu, niedawno doznała zawału serca;
• niewydolność wątroby;
• zatrucie alkoholem.

Forum izraelskie

Strefa czasowa: UTC + 2 godziny

Zasady na forum

Lek jest kijem dla Mushlyama.

Nowicjusz, nasz krewny długo zajmował się różnymi lekami, a cukier utrzymywał 200-300 i nie spadał. Nogi zaczęły mnie boleć i poszedł do innego lekarza. Przepisał mu ten lek, Januet i Amaril. A cukier spadł do 80-90 i to pomimo faktu, że teraz pozwala sobie jeść wszystko. Moja żona ma tę samą historię. Właśnie dlatego uczestniczyłem.
Dziś moja żona weszła Mushlyam i po 3 dniach może kupić Janet z 50% zniżką. I już zapłaciłem za zamówienie w prywatnej aptece, a więc skończyłem z 135 szekelami. I do diabła z nimi.

Dodano po 2 minutach 16 sekundach:

Rachel, jest inny kurs cukrzycy. Od lekkich do bardzo ciężkich.

Gentadueto: instrukcje użytkowania

Skład

Jedna tabletka zawiera

Linagliptyna 2,5 mg substancji czynnych

metforminochlorowodorku w dawce 850 mg lub 1000 mg,

zaróbki: arginina, skrobia kukurydziana, kopowidon, bezwodny koloidalny ditlenek krzemu, stearynian magnezu;

Proces powlekania: Dwutlenek tytanu (E 171), żelaza (III), oksidzhelty (172), żelaza (III), tlenek czerwony (172), glikol propylenowy, gipromelloza2910 talk.

Opis

Tabletki, powlekane światło oranzhevogotsveta, owalne, dwuwypukłe z powierzchni wygrawerowany logo kompaniina jednej stronie, oraz grawerowania «D2 / 850" - po drugiej stronie (po dawce 2,5 mg / 850 mg).

Tabletki, powlekane światło rozovogotsveta, owalne, dwuwypukłe z powierzchni wygrawerowany logotipakompanii z jednej strony i grawerowania «D2 / 1000" - z drugiej strony (dlyadozirovki 2,5 mg / 1000 mg).

Działanie farmakologiczne

GENTADUETA to ustalona kombinacja dwóch związków obniżających stężenie glukozy, linagliptyny i chlorowodorku metforminy.

Inhibitor Linagliptinyavlyaetsya enzymu DPP-4 (dipeptydylopeptydazy 4, kod EC3.4.14.5), która jest zaangażowana w dezaktywację hormony inkretynowe -glyukagonopodobnogo peptyd-1 (GLP-1) i insulinotropnogopolipeptida zależnego od glukozy (GIP). Hormony te są szybko niszczone przez enzym DPP-4. Obie etiinretyny zaangażowane w fizjologiczną regulację homeostazy glukozy. Podstawowy poziom wydzielania inkretyn w ciągu dnia jest niski, szybko wzrasta po spożyciu pokarmu. GLP-1 i GIP wzmagają biosyntezę insuliny i jej wydzielanie przez trzustkowe komórki beta w obecności normalnych i podwyższonych poziomów glukozy we krwi. Ponadto GLP-1 zmniejsza wydzielanie glukagonu przez komórki alfa trzustki, co prowadzi do zmniejszenia produkcji glukozy w wątrobie. Linagliptyna wiąże się skutecznie i wydajnie z DPP-4, co powoduje stały wzrost poziomu dociekania i długotrwałe utrzymanie ich aktywności. Linagliptyna zwiększa wydzielanie insuliny w zależności od poziomu glukozy i zmniejsza wydzielanie glukagonu, co prowadzi do poprawy homeostazy glukozy. Linagliptyna wiąże się z DPP-4selektivno in vitro selektywność jej doskonałą selektywność otnosheniiDPP-8 lub aktywności wobec DPP-9, więcej niż 10 000 razy.

Lechenielinagliptinom znacznie poprawia zastępczych markerów czynności komórek beta, w tym HOMA (ocena modelu homeostazy), stosunek proinsuliny do komórek beta wydzielających insulinę ipokazateli reakcji według testu tolerancji posiłku.

Metformina jest biguanidem i ma działanie hipoglikemizujące, obniżając podstawowy poziom hipoprzedziałowej glukozy w osoczu. Metformina nie stymuluje wydzielania insuliny i dlatego nie prowadzi do hipoglikemii.

Chlorowodorek metforminy ma 3 mechanizmy działania:

zmniejszanie tworzenia się glukozy w wątrobie poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy

wzrost zużycia glukozy przez mięśnie szkieletowe i jego wykorzystanie poprzez zwiększenie wrażliwości na insulinę

spowolnienie wchłaniania glukozy w jelicie.

Metformina stymuluje wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntetazę glikogenu.

Chlorowodorek metforminy zwiększa zdolność transportową wszystkich typów obecnie znanych transporterów glukozy błonowych.

Chlorowodorek metforminy u ludzi, niezależnie od wpływu na glikemię, ma korzystny wpływ na metabolizm lipidów: obniża poziom całkowitego cholesterolu, cholesterolu w LDL i trójglicerydów.

Dodanie eli-glyptinu do terapii metforminą

Skuteczne linagliptyna bezpieczeństwa, wykorzystywane w połączeniu z metforminą upatsientov z glikemią, które są niedostatecznie kontrolowany monoterapieymetforminom badano w kilku z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo.

Połączenie linagliptyny i metforminy zapewnia istotną i znaczącą poprawę parametrów glikemicznych bez zmiany masy ciała, niż przyjęcie każdego ze składników osobno. W szczególności, co znacznie zmniejsza się poziom hemoglobiny glikowanej (HbA1c) glukozy w osoczu (FPG) glukozy w osoczu cherez2 godzin po posiłku (GLP).

Prospektivnyymeta analizy 5239 pacjentów z cukrzycą typu 2, udział B8 Badania kliniczne wykazały, że leczenie nie powoduje linagliptinom kuvelicheniyu ryzyka sercowo-naczyniowego (zgonu, nefatalnyyinfarkt sercowego, niezakończony zgonem udar lub hospitalizacji nestabilnoystenokardiey).

Farmakokinetyka

Badania biorównoważności przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazały, że preparat GENTADUUTO jest biorównoważny w stosunku do lingliptinowej imetforminy stosowanej osobno.

Zastosowanie DZHENTUADUETO w połączeniu z posiłkiem nie doprowadziło do zmiany parametrów farmakokinetycznych ligliptinu. Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) metforminy nie uległo zmianie, jednak średnie maksymalne stężenie (Сmax) metforminy w surowicy zmniejszyło się o 18%, jeśli lek był stosowany z pokarmem. W przypadku podawania leku wraz z pożywieniem zaobserwowano wydłużenie czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia metforminy w surowicy o 2 godziny. Kliniczne znaczenie tych zmian jest mało prawdopodobne.

Poniżej znajdują się przepisy odzwierciedlające właściwości farmakokinetyczne poszczególnych składników aktywnych GENTADUETO.

Po otrzymaniu linagliptyny doustnie w dawce 5 mg lek szybko wchłaniał się, maksymalne stężenie w osoczu (mediana Tmax) osiągnięto po 1,5 godziny. Stężenie linagliptyny w osoczu zmniejsza się w dwóch fazach. Końcowy okres półtrwania długi (więcej niż 100 godzin), który jest przede wszystkim ze względu na wysyceniu ustoychivymsvyazyvaniem linagliptyna z DPP-4, ale nie prowadzi do kumulacji leku. Skuteczny okres półtrwania dla akumulacji linagliptyny, określony po wielokrotnym podaniu linagliptyny w dawce 5 mg, wynosi około 12 godzin. W przypadku priemalinagliptina 5 mg jeden raz dziennie vplazme stałe stężenie leku uzyskuje się po podaniu trzeciej dawki AUC wartość linagliptyna vplazme zwiększona o około 33% w stosunku do pierwszej dawki. Koeffitsientyvariatsii linagliptyna AUC były małe (odpowiednio 12,6% i 28,5%). Wartości AUC linagliptyna osocza wraz ze zwiększaniem dawki meneeproportsionalnoy wzrosły w stopniu. Farmakokinetyka linagliptyny u zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2 była zasadniczo podobna.

Bezwzględna biodostępność linagliptyny wynosi około 30%. Ponieważ pridlinigliptyna wraz z pokarmem zawierającym duże ilości tłuszczu nie miała klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę, linagliptynę można stosować zarówno podczas posiłku, jak i poza posiłkiem.

Badania in vitro wykazały, że linagliptyna jest substratem glikoproteiny-P i CYP3A4. Rytonawir, silny inhibitor glikoproteiny P i CYP3A4 doprowadziło do dvukratnomuuvelicheniyu ekspozycji (oceniany w oparciu o AUC) linagliptyna, amnogokratnoe linagliptyna stosowanie razem ryfampicyny, silne induktoromP-GP CYP3A, zmniejszenie AUC linagliptyna nieruchomej primernona fazy 40%, korzystniej przez zwiększenie (lub, odpowiednio, zmniejszenie) biodostępności glikipeptyny z powodu hamowania (lub, odpowiednio, indukcji) glikoproteiny-P.

Średnia objętość dystrybucji po pojedynczej dawce 5 mg wynosi około 1110 litrów, co wskazuje na rozległy rozkład w tkankach. Wiązanie żelatyny z białkami osocza zależy od stężenia leku. Jeśli kontsentratsiyasostavlyaet 1 nmol / l wiązania wynosi około 99%, a w uvelicheniikontsentratsii linagliptyna do ≥30 nmol / wiążącego jest zmniejszona do 75-89% nasycenia chtootrazhaet wytwarzania połączenia z DPP-4 przy wzrastającej uvelicheniyakontsentratsii linagliptyna l. Przy wysokich stężeniach linagliptyna gdy svyazyvanies DPP-4 jest całkowicie nasyconych, 70-80% linagliptyna połączony z innymi belkamiplazmy i 30-20% leku znajduje się w stanie swobodnym.

Metabolizowany przez niewielką część połkniętego leku. Przeważającą drogą wydalania są jelita (około 85%). Około 5% linagliptyny jest wydalane z moczem. Jeden metabolit zidentyfikowano lek otnositelnoevozdeystvie których faza stacjonarna: 13,3% z linagliptina.Etot ekspozycji metabolit ma aktywność farmakologiczną, a nie przyczyniają się do ingibiruyuschuyuaktivnost linagliptyna przed DPP-4 w osoczu.

Klirens nerkowy wynosi około 70 ml / min.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z dowolnym stopniem niewydolności nerek nie uważa się za konieczne wprowadzania zmian w dawkach linagliptyny. Mała niewydolność nerek nie miała wpływu na farmakokinetykę linagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z niewielką, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby nie są wymagane zmiany w dawce linagliptyny.

Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki linagliptyny u dzieci.

Zmiany dawki w zależności od płci, wskaźnika masy ciała (BMI), rasy, wieku pacjentów nie są wymagane.

Po zażyciu leku Metformin w maksymalnym stężeniu (Cmax) osiąga się po 2,5 godziny. U zdrowych ochotników bezwzględna biodostępność chlorowodorku metforminy po spożyciu w dawce 850 mg wynosi około 50-60%. Po otrzymaniu leku wewnątrz około 20-30% leku nie jest wchłaniane i wydalane przez jelita w postaci niezmienionej.

Chlorowodorek metforminy charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką absorpcji. W przypadku stosowania zalecanych dawek chlorowodorku metforminy stężenia w stanie stacjonarnym w osoczu są osiągane w ciągu 24-48 godzin, a z reguły są mniejsze niż 1 μg / ml.

Pokarm obniża stopień wchłaniania chlorowodorku metforminy i nieco spowalnia szybkość wchłaniania. Po leczeniu w dawce 850 mg i priemompischi maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) był o około 40% mniejsza powierzchnia subcurve „stężenie-czas» (AUC), - 25% niższa, a prohodivsheedo maksymalnego stężenia w osoczu od czasu, wzrost przez 35 minut, znaczenie kliniczne zmniejszenia tych wskaźników jest nieznane.

Wiązanie białka z białkami osocza jest nieistotne. Chlorowodorek metforminy wiąże się z krwinkami czerwonymi. Maksymalne stężenie leku we krwi jest niższe niż w osoczu i osiąga w przybliżeniu jednocześnie. Zakłada się, że krwinki czerwone stanowią dodatkowy przedział dystrybucji leku. Średni rozkład objętości (Vd) waha się od 63 do 276 litrów.

Chlorowodorek metforminy jest wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. U ludzi metabolit nie został zidentyfikowany.

Klirens nerkowy chlorowodorku metforminy przekracza 400 ml / min, co wskazuje na podawanie leku przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po przyjęciu leku wewnątrz terminalnego okresu półtrwania wynosi około 6,5 godziny.

W przypadku niewydolności nerek klirens nerkowy leku zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatynowego, dlatego okres półtrwania jest wydłużony, co prowadzi do wzrostu poziomu chlorowodorku metforminy w osoczu.

Po wielokrotnym stosowaniu metforminy w dawce 500 mg u dzieci profil farmakokinetyczny był podobny do profilu u zdrowych osób dorosłych.

Po wielokrotnym stosowaniu leku w dawce 500 mg dwa razy na dobę przez 7 dni u dzieci z cukrzycą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i ekspozycja układowa (AUC0-t) były o około 33% i 40% mniejsze niż u dorosłych pacjentów z cukrzycą którzy otrzymywali metforminę w dawce 500 mg dwa razy na dobę przez 14 dni. Ponieważ dawka leku jest dobierana indywidualnie w zależności od stopnia kontroli glikemii, dane te mają ograniczone znaczenie kliniczne.

Wskazania do stosowania

Cukrzyca typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii (w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym) w przypadkach, w których wskazane jest jednoczesne stosowanie linagliptyny i metforminy: u pacjentów, których leczenie samą metforminą nie jest skuteczne, lub u pacjentów, którzy już otrzymali połączenie linagliptyny i metforminy jako osobnych leki o dobrym działaniu.

GENTADUETO można podawać w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika (terapia z potrójną kombinacją) oprócz diety i ćwiczeń fizycznych u pacjentów, którzy nie są skutecznie leczeni metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika w maksymalnej dawce.

Przeciwwskazania

cukrzyca typu 1

nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku

cukrzycowa kwasica ketonowa, prekomika cukrzycowa

niewydolność nerek lub upośledzona czynność nerek (klirens kreatyniny poniżej 60 ml / min)

ostre lub przewlekłe choroby, które mogą upośledzać czynność nerek, na przykład: odwodnienie, ciężkie zakażenia, wstrząs, donaczyniowe stosowanie substancji zawierających jod

ostre lub przewlekłe choroby, które mogą powodować niedotlenienie tkanek, na przykład: niewydolność serca lub układu oddechowego, niedawny zawał mięśnia sercowego, wstrząs

ciąża i laktacja

dzieci i młodzież do 18 lat

Dawkowanie i sposób podawania

Do podawania doustnego. Zalecana dawka to 2,5 mg / 850 mg lub 2,5 mg / 1000 mg dwa razy na dobę.

Dawkowanie należy dobierać indywidualnie w oparciu o aktualny schemat leczenia pacjenta, jego skuteczność i tolerancję. Maksymalna zalecana dawka dobowa DGENTADUETO to 5 mg linagliptyny i 2000 mg metforminy.

GENTADUETO należy przyjmować z posiłkami, aby zmniejszyć niekorzystne działania na przewód pokarmowy wywołane przez metforminę.

W przypadku pacjentów, u których cukrzyca typu 2 nie jest odpowiednio kontrolowana za pomocą monoterapii metforminą w maksymalnej tolerowanej dawce, GENTADUETO należy zazwyczaj projektować w taki sposób, aby dawka linagliptyny wynosiła 2,5 mg dwa razy na dobę (dobowa dawka 5 mg), a dawka metforminy pozostała taka sama jak wcześniej.

W przypadku pacjentów, którzy zostali przeniesieni ze wspólnego stosowania linagliptyny i metforminy, GENTADUETO należy podawać w taki sposób, aby dawki linagliptyny i metforminy były takie same jak wcześniej.

W przypadku pacjentów, u których cukrzyca typu 2 nie jest w wystarczającym stopniu kontrolowana za pomocą podwójnej terapii skojarzonej z zastosowaniem maksymalnych tolerowanych dawek metforminy i pochodnej sulfonylomocznika, GENTADUETO należy zazwyczaj podawać w taki sposób, aby dawka linagliptyny wynosiła 2,5 mg dwa razy na dobę (dawka dobowa 5 mg), a dawka metforminy wynosiła 2,5 tak samo jak wcześniej.

Kiedy DENTADUETO stosuje się w połączeniu z pochodną sulfonylomocznika, może być wymagana niższa dawka sulfonylomocznika w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii.

Aby zastosować różne dawki metforminy, GENTADUETO jest dostępny w następujących postaciach dawkowania: linagliptyna 2,5 mg + chlorowodorek metforminy 850 mg lub chlorowodorek metforminy 1000 mg.

Zaburzenia czynności nerek

GENTADUETO (ze względu na obecność metforminy w jej składzie) jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 0

JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56

Uwaga! Prezentowane tu materiały mają wyłącznie charakter poglądowy i nie mogą być wskazówką do samodzielnego leczenia. Witryna nie jest w żaden sposób odpowiedzialna za powyższe opisy leków. Używasz ich lub nie używasz na własne ryzyko!

W dniach 2018-3 marca
mniej więcej, można kupić "JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56" w Rydze, na Łotwie w następującej cenie:

51,97 € 59,03 48,29 £ 3954 RUB 536,3SEK 223PLN 219.14

Kod ATC: A10BD07. Substancje aktywne: Sitagliptinum Un Metforminum.

Producent: Merck Sharp Dohme
Lek JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56 znajduje się na liście leków refundowanych na Łotwie.
Lek na receptę.

JANUMET 50MG / 850MG PLEVELE DENGTOS TAB. N56 R _x

JANUMET, 50 MG / 850 MG, PLĖVELE DENGTOS TABLETĖS, N56 R _x

JANUMET 50MG / 1000MG PLEVELE DENGTOS TAB. N56 R _x

JANUMET, 50 MG / 1000 MG, PLĖVELE DENGTOS TABLETĖS, N56 R _x

JANUMET TBL 1000MG + 50MG N56

JANUMET TBL 850MG + 50MG N56

JANUMET TBL 1000MG + 50MG N56

JANUMET TBL 850MG + 50MG N56

JANUMET 50 / 850MG TABL.N56 R _x (Merck Sharpdohme)

JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56 (K) R

Niestety, jak na razie nasza baza danych zawiera instrukcje dotyczące przygotowania tylko w języku łotewskim ("Devas" = "dawki", "dienā" = "dziennie")_[L1R]

EUROPEJSKA AGENCJA LEKÓW

NAUKA LEKUJE ZDROWIE

EPAR kopsavilkums plašākai sabiedrībai

Janumet

sitagliptīns / metformīna hidrohiorīds

Šis ir Eiropas Publiskā novērtējuma ziņojuma (EPAR) kopsavilkums par Janumet. Tajā ir pasidrots, kā

Kas ir Janet?

Janumet ir zāles, kas satur divas aktīvas vielas: sitagliptīnu un metformīna hidrohlorīdu. Tās ir pieejamas tabletēs (50 mg sitagliptīna / 850 mg metformīna hidrohlorīda i 50 mg sitagliptīna / 1000 mg metformīna hidrohlorīda).

Kāpēc lieto Janumet?

2 straipsnis, lai uzlabotu glikozes (cukura) līmeņa kontroli asinīs. Tās lieto papildus diētai un fizisk vingrinājumiem šādā veidā:

• pacientiem, kuru stāvokli nevar pietiekami kontrolēt, lietojot tikai metformīnu (pretdiabēta zāles);

• pacientiem, kas jaju lieto sitagliptīna un metformīna kombināciju atsevišķu tablešu veidā;

• kombinācijā ar sulfonilurīnvielu PPAR gamma agonistu, piemēram, tiazolidīndionu vai insulīnu (citām pretdiabēta żalem) pacientiem, kuru slimību nevar atbilstoši kontrolēt, lietojot sis Zales un metformīnu.

Šīs zāles var iegādāties tikai pret recepti.

Kā lieto Janumet?

Janumet lieto divreiz dienā. Lietojamās tabletes stemip ir atkarīgs no citu pretdiabēta zāļu devas, ko pacients lietojis iepriekš. Ja Janumet lie ar sulfonilurīnvielu vai insulīnu, sulfonilurīnvielas vai insulīna deva, iespējams, jāsamazina, lai nerastos hipoglikēmija (pazemināts cukura līmenis asiniī).

Agencja Unii Europejskiej

7 Westferry Circus • Canary Wharf • Londyn E14 4HB • Wielka Brytania Telefon +44 (0) 20 7418 8400 Faksymile +44 (0) 20 7418 8416 E-mail [email protected] Strona internetowa www.ema.europa.eu

© Europejska Agencja Leków, 2013. Powielanie jest dozwolone pod warunkiem podania źródła.

Maksimala sitagliptina deva ir 100 mg diena. Janumet lietu ar edienu, lai izvairītos no metformina izraisītiem gremošanas traucējumiem.

Kā Janumet darbojas?

2. tipa cukura diabēts ir slimība

Katrai no Janumet aktīvajam vielam - sitagliptīnam un metformīna hidrohlorīdam - ir savs darbības veids.

Sitaglipty i dipeptydy dipeptydowe -4 (DPP-4). Tas darbojas, bloķējot inkretīnu hormonu noardīšanos organisma. Šie hormoni tiek atrīvoti pēc ēšanas un stimulē insulīna veidošanos aizkuņģa dziedzerī. Paaugstinot inkretīna hormonu līmeni asinīs, sitagliptīns veicina insulīna ražošanu aizkuņģa rodzerī, kad asinīs ir augsts cukura līmenis. Sitagliptīns neiedarbojas, kad glikozes līmenis asinīs ir zems. Sitagliptīns mazina i aknas sintezēto glikozes daudzumu, palielinot insulīna līmeni un samazinot hormona glikagona līmeni. Sitagliptīns reģistrēts Eiropas Savienība (ES) ar nosaukumu Januvia un Xelevia kopš 2007. gada un ar nosaukumu Tesavel kopš 2008. gada.

Metformīns iedarbojas, galvenokart, ierobežojot glikozes veidošanos, ka arī samazinot tas uzsūkšanos zarnas. Metformīns ES pieejams kopš 20. gadsimta 50. gadiem.

Abu aktīvo vielu darbības 74. tipa cukura cuktu. Tipata cukinas glikozes līmenis asinīs, un tas palīdz kontrolēt 2. tipa cukura diabtu.

Kā noritēja Janumet izpēte?

Tapat ka Januvia, Xelevia vai Tesavel, 2. tipa diabetas pacientiem sitagliptīnu var lietot kopa ar metformīnu, ka arī ar metformīna un sulfonilurīnvielas kombinaciju. Uzņēmums iesniedza triju Januvia un Xelevia pētījumu rezultatus, lai pamatotu Januvia lietošanu pacientiem, kuru slimību nevarēja apmierinoši kontrolēt ar esošo metformīna terapiju. Divos pētījumos noskaidroja sitagliptīna iedarbību, to pievienojot metformīnam: pirmaja pētījuma, iesaistot 701 pacientu employees Trešaja pētījuma ar 441 pacientu sitagliptīnu salīdzinaja ar placebo, šīs zales lietojot papildterapija ar glimepirīdu (citu sulfonilurīnvielu), kombinacija ar metformīnu vai bez ta.

Triju pētījumu rezultatus izmantoja, lai pamatotu Janumet lietošanu. Pirmaja pētījuma piedalījas 1091 pacients, kuru slimību nevarēja apmierinoši kontrolēt un un vingrošanu vien. Šaja pētījuma Janumet iedarbību salīdzinaja ar metformīna un sitagliptīna iedarbību, lietojot katru no šīm vielam atsevišķi. Otraja pētījuma piedalījas 278 pacienti; Trešaja pētījuma piedalījas 641 pacients, kura slimību nevarēja apmierinoši kontrolēt ar stabilu insulina devu Tris ceturtdaļas nie Siem pacientiem papildus lietoja metformīnu. Turklat šaja pētījuma salīdzinaja šo zaļu iedarbību, tam pievienojot sitagliptīnu vai placebo.

Visos pētījumos galvenais iedarbīguma radītajs bija izmaiņas vielas, ko sauc par glikozilēto hemoglobīnu (HbA1c), līmenī asiniī. Tas ļauj novērtēt glikozes līmeņa kontrol asiniī.

Uzņēmums veica arī papildu pētījumus, lai pieradītu, ka Janumet aktīvas vielas uzsūcas organisma līdzvērtīgi ka divu atsevišķi lietotu zaļu veidu gadījumā.

Kādas bija Janumet priekšrocības šajos pētījumos?

Janumet bija efektīvākas nekā metformīna monoterapija. Pievienojot metformīnam 100 mg SITAGLIPTYNA HbA1c koncentracija pēc 24 nedēļām samazinājās par 0,67% (bez aptuveni 8,0%), 0,02% salīdzinot ar pazemināšanos pacientiem, kuru terapijai pievienoja placebo. Pievienojot metformīnam sitagliptīnu, novēroja iedarbīgumu, kas salīdzināms ar glipizīda pievienošanu. Pētījumā, kurā sitagliptīnu pievienoja glimepirīdam un metformīnam HbA1c koncentracija pēc 24 nedēļām bidża samazināta nominalnej 0,59%, 0,30% salīdzinot ar pieaugumu pacientiem, kuru terapijai pievienoja placebo.

Pirmajā bez wykończenia papildpētījumiem Janumet bija efektīvākas nekā metformīns vai sitagliptīns, ko lietoja atsevišķi. Otrajā papildpētījumā, pievienojot metformīna un rosiglitazona ktap hpahg htha, hbA1c koncentrācija pēc 18 nedēļām samazināss par 1.03% salīdzinājāā ar 0.3-hp hl-hp samazinājās par 0.33 salmajnājas par 0% salmaja pai Visbeidzot, pievienojot insulīnam sitagliptīnu HbA1c koncentracija samazinājās nominalnej 0,59% 0,03% salīdzinājumā ar kritumu Tiem pacientiem, kuru terapijai pievienoja placebo. Pacientiem, kas papildus lietoja metformīnu, nenovēroja atšķirīgu˝āžākās salīdzinājumā ar metformīnu nelietojušiem pacientiem.

Kāds ryzykuje pastāv, lietojot Janumet?

Visbiežāk novērotā Janumet blakusparādība (1 līdz 10 pacientiem no 100) ir slikta dūša. Pilns visu Janumet izraisīto blakusparādību saraksts ir atrodams zāļu lietošanas instrukcijā.

Janumet nedrīkst lietot cilvēki ar paaugstinātu jutību (alerģiju) pret sitagliptīnu, metformīnu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu. Tas nedrīkst lietot pacienti ar diabētisku ketoacidozi vai pirmskomas stāvoklī (bīstamas slimības, kas var rasties DIABETA pacientiem) nieru vai aknu darbības traucējumiem, nieru darbību ietekmējošām slimībām, Val slimību, kas samazina Audu aμgādi ar skābekli, piemēram, SIRDS vai plaušu mazspēju vai nesenas pārciestas sirdslēkmes gadījumā. Turklāt tās nedrīkst lietot pacienti, kas pārmērīgi lieto alkoholu vai ir alkoholiķi, kā arīsvietes, kas baro bērnu ar krūti. Pilns ierobežojumu saraksts ir atrodams zāļu lietošanas instrukcijā.

Kāpēc Janumet tika apstiprinātas?

CHMP nolēma, ka pacientu ieguvums, lietojot Janumet, pārsniedz šo zāļu radīto risku, un ieteica izsniegt šo zāļu reģistrācijas apliecību.

Cita informācija par Janumet

Eiropas Komisija 2008. gada 16. jūlijā izsniedza Janumet reģistrācijas apliecību, kas derīga vis Eiropas Savienībā.

Pilns Janumet EPAR teksts ir atrodams aģentūras tīmekļa vietnē: ema.europa.eu/Find medicine / European public assessment reports. Plašāka informācija par ārstēšanu lub Janumet pieejama zāu lietošanas instrukcijā (kas arī i EPAR daļa) vai, sazinoties ar ārstu vai farmaceitu.

Šo kopsavilkumu pēdējo reizi atjaunināja 06.2013.