Amlodypina i cukrzyca

Powody

Amlodypina pomoże znormalizować ciśnienie krwi w cukrzycy. Diabetycy często borykają się z problemem wysokiego ciśnienia krwi, ale nie wszystkie leki mogą być stosowane w przypadku wysokiego poziomu glukozy we krwi. Amlodypina nie zawiera składników, które mogą wpływać na działanie cukru, więc diabetycy mogą ją bezpiecznie przyjmować po konsultacji z lekarzem.

Dlaczego ciśnienie skacze w cukrzycy?

Cukrzyca jest chorobą endokrynologiczną charakteryzującą się wzrostem poziomu cukru we krwi i towarzyszą mu różne komplikacje, w szczególności nadciśnienie tętnicze. Następujące czynniki mogą przyczynić się do skoku ciśnienia w cukrzycy typu 2:

nefropatia cukrzycowa;
zatrucie solami metali ciężkich;
naruszenie metabolizmu węglowodanów;
uszkodzenie nerek;
miażdżyca iw konsekwencji zwężenie dużej tętnicy;
niedobór magnezu;
nadciśnienie samoistne.

Powrót do spisu treści

Czy amlodypina jest dostępna w cukrzycy?

Aby znormalizować wskaźniki ciśnienia krwi u pacjentów z cukrzycą, często lekarze przepisują lek Amlodipine. Lek rozluźnia naczyniowy mięsień gładki, co z kolei przyczynia się do obniżenia ciśnienia krwi do normalnych wartości. Jednak działania terapeutyczne amlodypiny nie kończą się na tym. Opisany lek zmniejsza obciążenie mięśnia sercowego, zmniejsza zapotrzebowanie na tlen i minimalizuje częstotliwość ataków dusznicy bolesnej. W składzie "Amlodypiny" nie ma sacharozy ani innego składnika, który mógłby zmienić stężenie glukozy we krwi. Dlatego cukrzyca nie znajduje się na liście przeciwwskazań wskazanych w instrukcjach dotyczących danego leku.

Skład i formularz zwolnienia

Producenci oferują potencjalnym konsumentom tabletkę amlodypiny. Tabletki składają się z substancji czynnej besylanu amlodypiny i takich pomocniczych składników:

cukier mleczny;
skrobia ziemniaczana;
dodatek do żywności E572;
Powidon;
monohydrat.

Powrót do spisu treści

Wskazania i przeciwwskazania

Wskazane jest stosowanie "amlodypiny" nie tylko w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, ale także w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, a także choroby serca, objawiającej się bolesnymi odczuciami w centrum klatki piersiowej. Konieczne jest odmawianie stosowania tabletek pacjentom, u których występuje indywidualna nietolerancja lub reakcje alergiczne na jakikolwiek składnik ich struktury.

Zgodnie z instrukcją lek nie powinien być stosowany w hipotoniach, ostrym upośledzeniu czynności mięśnia sercowego, wstrząsie kardiogennym i zwężeniu zastawki aortalnej. Przeciwwskazania to niewystarczająca aktywność wątroby, okres ciąży i karmienie piersią. "Amlodypina" zaszkodzi zdrowiu ludzkiemu i pogorszy przebieg choroby, jeśli jest pijana pacjentom, u których zdiagnozowano ostrą fazę zawału mięśnia sercowego.

Jak wziąć?

Dawka i czas trwania przebiegu terapeutycznego są określane przez lekarza prowadzącego indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę ciężkość przebiegu choroby i charakterystykę ciała pacjenta.

Lek przyjmuje się raz dziennie.

Aby przywrócić normalne ciśnienie krwi u osób chorych na cukrzycę, lekarze przepisują zwykle "amlodypinę" w minimalnej dawce - 5 mg raz na dobę. Przy dobrej tolerancji dawka jest stopniowo zwiększana, równolegle, obserwując reakcję ciała pacjenta. Aby osiągnąć pożądany efekt za pomocą hipotonicznego leku, wystarczy wziąć 10 mg raz dziennie. W przypadku małych pacjentów bezpieczna dawka wynosi 2,5-5 mg raz na dobę.

Przedawkowanie

W przypadku długotrwałego stosowania dużych dawek amlodypiny, odruchowego częstoskurczu, może rozwinąć się długotrwałe niedociśnienie, w szczególności wstrząs śmiertelny. Lek nie ma swoistego antidotum. Leczenie ma charakter objawowy i ma na celu normalizację ciśnienia i wspomaganie czynności układu sercowo-naczyniowego. Ofiarę przepisuje się glukonian wapnia, płukanie żołądka i pobieranie węgla aktywowanego.

Podobne środki

Gdy nie jest możliwe zastosowanie leku farmaceutycznego Amlodypina w walce z nadciśnieniem, lekarze przepisują lek o podobnym składzie i podobnym działaniu terapeutycznym. Samodzielna selekcja zastępcza jest przeciwwskazana, ponieważ nie wszystkie leki hipotoniczne są dopuszczalne do stosowania w cukrzycy. Wymień opisany środek farmaceutyczny:

Warunki wypoczynku i przechowywania

Amlodypinę można kupić w aptece tylko na receptę. Data ważności leku wynosi 3 lata od daty wskazanej na opakowaniu i pod warunkiem przestrzegania reżimu temperatury, który nie powinien przekraczać 25 stopni Celsjusza. Ważne jest, aby lek był w suchym miejscu, chroniony przed promieniami świetlnymi, a małe dzieci nie powinny mieć do niego dostępu. Po upływie terminu przydatności do użycia "Amlodypina" kategorycznie przeciwwskazane.

Amlodypina w cukrzycy typu 2

Przez wiele lat bezskutecznie walczysz z nadciśnieniem?

Szef Instytutu: "Zdziwisz się, jak łatwo jest leczyć nadciśnienie, biorąc je codziennie.

Inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) są z powodzeniem stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego (AH), choroby niedokrwiennej serca (CHD), przewlekłej niewydolności serca (CHF), zawału mięśnia sercowego i nefropatii cukrzycowej. Przedstawiciele tej grupy farmaceutycznej są wysoce skuteczni, dość bezpieczni i dobrze tolerowani przez pacjentów. Mechanizm ich działania jest związany z tłumieniem aktywności układu renina-angiotensyna.

Funkcje układu renina-angiotensyna

Układ renina-angiotensyna odgrywa ważną rolę w krótkoterminowej i długotrwałej regulacji ciśnienia krwi (BP). Wszelkie czynniki prowadzące do obniżenia ciśnienia krwi, w szczególności zmniejszenie masy krwi krążącej (na przykład dieta o niskiej zawartości soli, przyjmowanie leków moczopędnych, utrata krwi, niewydolność serca, marskość wątroby, zespół nerczycowy) powodują wydzielanie reniny z nerek.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego nasi czytelnicy z powodzeniem stosują ReCardio. Widząc popularność tego narzędzia, postanowiliśmy zwrócić na to uwagę.
Czytaj więcej tutaj...

Renin jest enzymem, który katalizuje tworzenie się angiotensyny I (AT I) z angiotensynogenu. Pod wpływem APF AT I (który praktycznie nie ma własnej aktywności) zamienia się w angiotensynę II (AT II). Biologicznie aktywny peptyd AT II powoduje wzrost ciśnienia krwi - w ten sposób, gdy ciśnienie krwi spada, tworzenie AT II przywraca mu prawidłowy charakter. Mechanizmy tego działania AT II są różne, ale wszystkie są ze sobą powiązane:

Po pierwsze, AT II bezpośrednio i pośrednio zwiększa całkowity obwodowy opór naczyniowy, uczestnicząc w krótkoterminowej regulacji ciśnienia krwi. Nawet przy umiarkowanym wzroście krwi stężenie AT II BP gwałtownie wzrasta. Jest to tak zwana szybka reakcja ciśnieniowa, której celem jest utrzymanie ciśnienia krwi w przypadku groźby ostrego upadku (na przykład w przypadku utraty krwi).
Po drugie, AT II zmniejsza wydalanie sodu i wody przez nerki, co jest jednym z mechanizmów długotrwałej regulacji ciśnienia krwi (dzięki temu utrzymuje się względnie stałe ciśnienie krwi pomimo zmian w spożyciu sodu). Ten efekt AT II nazywa się powolną reakcją presją.

Ponadto, AT II powoduje znaczące zmiany morfologiczne (strukturalne) w sercu i naczyniach krwionośnych, w szczególności przerost, który pogłębia chorobę podstawową i prowadzi do zwiększonego ryzyka powikłań i śmierci.

Mechanizm działania inhibitorów ACE

Preparaty tej grupy farmaceutycznej charakteryzują się wysoką selektywnością: nie wchodzą w bezpośrednią interakcję z innymi składnikami układu renina-angiotensyna, a ich główne działanie farmakologiczne związane jest z blokadą syntezy AT II (nie tylko w osoczu krwi, ale także w tkankach). Tłumienie aktywności ACE (inna nazwa - kininaza II) blokuje konwersję AT I do AT II, co prowadzi do eliminacji wazopresora (zwężania naczyń) i innych neurohumoralnych wpływów tego ostatniego.

Zwiększona aktywność układu renina-angiotensyna zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia podczas przepisywania inhibitora ACE, dlatego leczenie niską dawką reniny w osoczu (na przykład w niewydolności serca, niedoborze sodu, hipowolemii) należy rozpoczynać od małych dawek. Wszyscy przedstawiciele inhibitora ACE skutecznie blokują konwersję AT I do AT II, mają podobne wskazania, przeciwwskazania i efekty uboczne.

Peryndopryl

Peryndopryl jest jednym z najczęściej badanych inhibitorów ACE, który jest zalecany dla różnych kategorii pacjentów z chorobami układu krążenia. Lek zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, chorobą wieńcową, cukrzycą, zawałem mięśnia sercowego i udarem. Zaletą peryndoprylu jest także jego zdolność do powodowania znacznej regresji przerostu lewej komory (LVH).

Farmakokinetyka

Perindopril jest nieaktywnym prekursorem (prolekiem), który pod wpływem enzymów wątrobowych przekształca się w aktywny metabolit - peryndoprylat (około 30-50% leku wchodzącego do krwi podlega tej transformacji). Dostępność biologiczna perindoprilu (75%) nie zmienia się wraz z jednoczesnym spożyciem pokarmu, ale biodostępność peryndoprylatu zmniejsza się o około 35%.

Maksymalne stężenie peryndoprylatu w surowicy występuje po 3-7 godzinach od przyjęcia leku. Peryndoprylat i nieaktywne metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Eliminacja peryndoprylatu jest dwufazowa. Okres półtrwania pierwszej fazy (która usuwa większość leku) wynosi 3-10 godzin; okres półtrwania drugiej fazy, ze względu na powolne oddzielanie się peryndoprylatu z ACE tkanek, wynosi 30-120 godzin. W zaburzeniach czynności nerek wydalanie metabolitów peryndoprylu jest upośledzone, dlatego w tej kategorii pacjentów należy zmniejszyć dawkę leku.

Efekty farmakologiczne i zakres

Nadciśnienie

Peryndopryl jest szeroko stosowany jako lek przeciwnadciśnieniowy.

Zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy, jak również średnie, skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi, rozszerza dostarczanie nerkowe i tętniczki dostawcze i zwiększa przepływ krwi przez nerki (czemu jednak nie towarzyszy wzrost szybkości filtracji kłębuszkowej), zwiększa elastyczność dużych tętnic, co również przyczynia się do obniżenia skurczowego ciśnienia krwi.

Dzięki umiarkowanemu działaniu obniżającemu ciśnienie, peryndopryl ma korzystny wpływ na zmiany strukturalne serca i naczyń krwionośnych oraz funkcję śródbłonka u pacjentów z niewydolnością serca.

Wpływ leku na nadciśnienie związane z chorobą wieńcową objawia się zmniejszeniem ataków dusznicy bolesnej i nasileniem niedokrwiennych zmian w EKG, zmniejszeniem potrzeby przyjmowania azotanów, zmniejszeniem potrzeby hospitalizacji i optymalizacją jakości życia tej kategorii pacjentów.

Wtórne zapobieganie CHD

Peryndopryl należy do pierwszej grupy leków stosowanych w leczeniu pacjentów z chorobą niedokrwienną serca w celu zapobiegania komplikacjom, poprawy rokowania i wydłużenia oczekiwanej długości życia. Wraz z lekami przeciwpłytkowymi i statynami jest zalecany dla wszystkich pacjentów z rozpoznaniem IHD.

Pod wpływem leku, zmniejsza się obciążenie następcze i skurczowe w ścianie lewej komory, wzrasta pojemność minutowa serca, pojemność minutowa serca, wzrost objętości skurczowej i tolerancja na stres. Opór naczyń nerkowych jest również znacznie zmniejszony, co oznacza, że nerkowy przepływ krwi wzrasta, zwiększa się wydalanie sodu z moczem, nadmiar płynu jest eliminowany z organizmu, a żylny powrót jest zmniejszony.

Peryndopryl w terapii skojarzonej IHD zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego (co jest związane ze stabilizacją blaszek cholesterolowych i zmniejszeniem prawdopodobieństwa wystąpienia zakrzepicy tętnic wieńcowych) i hamuje progresję CHF.

Cukrzyca

Co trzeci przypadek przewlekłej niewydolności nerek spowodowany jest cukrzycą. Peryndopryl ostrzega lub spowalnia uszkodzenie nerek cukrzycowych, niezależnie od ich pierwotnej funkcji.

Wyraźny efekt nefroprotekcyjny (ochronny) u tych pacjentów daje połączenie perindoprilu i indapamidu (diuretyk tiazydopodobny). Korzystny wpływ peryndoprylu można również wzmocnić przez równoczesne podawanie antagonistów wapnia (amlodypiny).

Ponadto stosowanie peryndoprylu w cukrzycy typu 2 zmniejsza ryzyko nawrotu udaru.

Lek spowalnia również rozwój retinopatii (uszkodzenia siatkówki) w cukrzycy insulinozależnej.

Przerost lewej komory

LVH jest znanym czynnikiem ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych, a w szczególności rozwoju CHF.

Perindopril prowadzi do odwrócenia restrukturyzacji komorowej, zmniejszając przed i po załadowaniu, eliminując stymulujące działanie AT II na proliferację i przerost kardiomiocytów (komórek mięśniowych serca) i zmniejszając miażdżycę.

Połączenie perindoprilu + indapamidu ma wyraźny wpływ na odwrotny rozwój LVH.

Zawał mięśnia sercowego

Peryndopryl znacznie zmniejsza śmiertelność, jeśli jest zalecana we wczesnych stadiach zawału mięśnia sercowego. Jest szczególnie skuteczny w zawale mięśnia sercowego u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą. W przypadku braku przeciwwskazań (wstrząs kardiogenny, ciężkie niedociśnienie), peryndopryl należy podawać natychmiast wraz z trombolitami, aspiryną i β-blokerami.

Zapobieganie wtórnemu udarowi

Każdego roku około 5 milionów ludzi umiera z powodu udaru mózgu. Co więcej, prawdopodobieństwo nawracającego ostrego incydentu naczyniowo-mózgowego u pacjentów z cukrzycą typu 2 wzrasta o 35% w porównaniu z osobami bez zaburzeń metabolizmu węglowodanów.

Peryndopryl w dawce 4 mg raz na dobę zapewnia działanie hipotensyjne przez 24 godziny, zapobiegając szczytowym wahaniom ciśnienia i jego gwałtownemu wzrostowi w porannych godzinach, najbardziej niebezpiecznemu pod względem rozwoju wypadków sercowo-naczyniowych, a zwłaszcza udaru. Jednak dawkowanie musi określić lekarz prowadzący.

Ponadto peryndopryl przesuwa równowagę pomiędzy układem krzepnięcia i fibrynolitycznym krwi w kierunku tego ostatniego, nie wpływa na mózgowy przepływ krwi u pacjentów z udarem niedokrwiennym, ma pozytywny wpływ na strukturę tętnic mózgowych.

Skutki uboczne

Główne niepożądane reakcje wszystkich inhibitorów ACE dla poszczególnych klas obejmują (w kolejności malejącej częstość występowania): kaszel, niedociśnienie, reakcje alergiczne skóry, obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia.

Podczas stosowania peryndoprylu u wyjątkowo niewielkiego odsetka pacjentów obserwuje się kaszel, który umożliwia wytworzenie "zapasowego" inhibitora ACE podczas rozwoju suchego kaszlu w celu przyjęcia innych przedstawicieli tej grupy farmaceutycznej.

Należy również zauważyć, że lek jest dobrze tolerowany nawet u pacjentów w wieku powyżej 75 lat i tych z niedawnym udarem niedokrwiennym.

U pacjentów z CHF, peryndopryl w porównaniu z innymi inhibitorami ACE (kaptopryl, enalapryl) jest mniej prawdopodobne, aby spowodować niedociśnienie pierwszej dawki.

Peryndopryl w terapii skojarzonej w chorobie sercowo-naczyniowej

Wartość leczenia skojarzonego z nadciśnieniem tętniczym jest trudna do przeszacowania, ponieważ większość pacjentów jest zmuszona przyjąć dwa lub trzy leki przeciwnadciśnieniowe w celu uzyskania optymalnych wartości ciśnienia krwi.

Obecnie w praktycznym arsenale lekarza pojawia się stała kombinacja peryndoprylu z indapamidem, która nie ma wyraźnego działania hipotensyjnego, ale może znacznie zmniejszyć ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych u różnych kategorii pacjentów.

Połączenie peryndoprylu z amlodypiną charakteryzuje się nie tylko znacznym działaniem hipotensyjnym, ale także zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego (z powodu peryndoprylu) i udaru (z powodu amlodypiny).

Na krajowym rynku farmaceutycznym Krka przedstawia ogólny perindopril w następujących kombinacjach: sam perindopril (Perineva®), perindopril + indapamid (Co-Perineva®) i perindopril + amlodypina (Dalneva®).

Wskazania do stosowania peryndoprylu i jego połączeń u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym

Perindopril (Perineva®) jest wskazany w następujących przypadkach:

Monoterapia AH (przy AD 160 mm Hg., Art.).

Połączenie perindoprilu z amlodypiną (Dalnev®) jest zalecane w następujących przypadkach:

Leczenie skojarzone nadciśnienia tętniczego z ciśnieniem krwi> 160/100 mm Hg. Art. u pacjentów z wysokim i bardzo wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym.
W kompleksowym leczeniu nadciśnienia opornego (odpornego na leczenie).
Pacjenci z cukrzycą, zespołem metabolicznym (z nadciśnieniem 2-3 stopni) i nefropatią.
Osoby z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca z dławicą, pomimo leczenia β-blokerami i (lub) azotanami.

Formularz zwolnienia

Lek Perineva® jest dostępny w tabletkach po 2, 4 i 8 mg.

Co-Perinev® jest dostępny w trzech różnych dawkach perindoprilu i indapamidu: odpowiednio 2 mg i 625 μg, 4 mg i 1,25 mg, 8 mg i 2,5 mg.

Lek Dalneva® ma cztery ustalone kombinacje perindoprilu i amlodypiny: odpowiednio 4 mg + 5 mg, 4 mg + 10 mg, 8 mg + 5 mg i 8 mg + 10 mg.

Nie należy samodzielnie przepisywać preparatów Perinev®, Ko-Perinev® i Dalnev®. Tylko lekarz będzie w stanie prawidłowo wybrać optymalną kombinację i dawkę dla pacjenta. Przed użyciem leku należy przeczytać pełną instrukcję jego stosowania.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego nasi czytelnicy z powodzeniem stosują ReCardio. Widząc popularność tego narzędzia, postanowiliśmy zwrócić na to uwagę.
Czytaj więcej tutaj...

AMLODIPIN

Tabletki w kolorze białym lub prawie białym, płaskie cylindryczne, z ryzykiem i fasetą.

Substancje pomocnicze: stearynian wapnia, skrobia ziemniaczana, laktoza (cukier mlekowy), stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.

10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Opakowania z komórkami konturowymi (3) - Opakowania kartonowe.
10 szt. - Opakowania z komórkami konturowymi (6) - Opakowania kartonowe.
10 szt. - opakowania z komórkami konturowymi (9) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Opakowania z komórkami konturowymi (3) - Opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.

Tabletki w kolorze białym lub prawie białym, płaskie cylindryczne, z ryzykiem i fasetą.

Substancje pomocnicze: stearynian wapnia, skrobia ziemniaczana, laktoza (cukier mlekowy), stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.

Powolny bloker kanału wapniowego (BMCC) II, pochodna dihydropirydyny. Ma działanie przeciwdławicowe i hipotensyjne. Wiążąc się z receptorami dihydropirydyny, blokuje kanały wapniowe, redukuje transmembranowe przejście jonów wapnia do komórki (w większym stopniu w komórkach mięśni gładkich naczyń niż w kardiomiocytach).

Działanie przeciwdławicowe z powodu ekspansji tętnic wieńcowych i obwodowych oraz tętniczek: z dusznicą bolesną zmniejsza nasilenie niedokrwienia mięśnia sercowego; rozszerzenie tętniczek obwodowych, zmniejsza okrągłą pięść; zmniejsza obciążenie wstępne serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rozszerza główne tętnice wieńcowe i tętniczki w niezmienionej i niedokrwiennej części mięśnia sercowego, zwiększa przepływ tlenu do mięśnia sercowego (szczególnie w przypadku dławicy naczynioskurczowej); zapobiega rozwojowi skurczu tętnic wieńcowych (w tym spowodowane paleniem). U pacjentów z dusznicą bolesną pojedyncza dawka dzienna zwiększa tolerancję wysiłku, opóźnia rozwój kolejnego ataku dusznicy bolesnej i depresji niedokrwiennej odcinka ST; zmniejsza częstotliwość uderzeń i zużycie nitrogliceryny.

Amlodypina ma długotrwałe działanie hipotensyjne zależne od dawki, które jest spowodowane bezpośrednim działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne na mięsień gładki naczyń. W przypadku nadciśnienia tętniczego, pojedyncza dzienna dawka amlodypiny powoduje istotne klinicznie obniżenie ciśnienia krwi przez 24 godziny (w pozycji leżącej i stojącej).

Zmniejsza stopień przerostu lewej komory lewej komory, ma działanie przeciwmiażdżycowe i kardioprotekcyjne w IHD. Nie ma wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodność, hamuje agregację płytek, zwiększa GFR i ma słabe działanie natriuretyczne. W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa się nasilenie mikroalbuminurii. Nie wpływa negatywnie na metabolizm i stężenie lipidów w osoczu.

Początek efektu terapeutycznego wynosi 2-4 godziny, czas trwania wynosi 24 godziny.

Po podaniu doustnym amlodypina jest powoli wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Posiłek nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 64%. C_max w surowicy osiąga się po 6-9 godzinach

C_ss Osiągnięty po 7-8 dniach terapii. Wiązanie z białkami osocza wynosi 95%. Średni V_d - 21 l / kg masy ciała. Amlodypina przechodzi przez BBB.

Amlodypina ulega powolnemu, ale aktywnemu metabolizmowi (90-97%) w wątrobie, przy braku znaczącego efektu pierwszego przejścia. Metabolity nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej.

T_1/2 Średnio jest to 35 h. Około 60% przyjmowanej dawki jest wydalane przez nerki głównie w postaci metabolitów, 10% w postaci niezmienionej, 20-25% w żółci i przez jelita w postaci metabolitów, a także w mleku z piersi. Całkowity klirens amlodypiny wynosi 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Hemodializa nie jest wyświetlana.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

T_1/2 u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wynosi on 48 godzin, u osób w podeszłym wieku wzrasta do 65 godzin, aw niewydolności wątroby wzrasta do 60 godzin._1/2 obserwowane w ciężkiej przewlekłej niewydolności serca, z naruszeniem funkcji nerek T_1/2 nie zmienia się.

- nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);

- stabilna wysiłkowa dławica piersiowa i stenokardia Prinzmetala (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi środkami przeciwdławicowymi).

- ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg);

- Niestabilna dławica piersiowa (z wyjątkiem stenokardii Prinzmetala);

- ciężkie zwężenie zastawki aortalnej;

- nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy;

- wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);

- Nadwrażliwość na amlodypinę, inne składniki leku lub inne pochodne dihydropirydyny.

Środki powinny być określone z nieprawidłową funkcją wątroby, SSS (bradykardia, tachykardia), przewlekła niewydolność serca ukrwionej etiologii III-IV klasy czynnościowej klasyfikacji NYHA, zwężenia aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej, kardiomiopatię przerostową, ostrym zawałem mięśnia sercowego (i 1 miesiąc po), pacjenci w podeszłym wieku.

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego i zapobiegania atakom dławicy piersiowej i dławicy naczynioskurczowej dawka początkowa wynosi 5 mg 1 raz na dobę. W razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnie 10 mg (1 raz / dobę).

Amlodypina jest przepisywana z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jako czynnika przeciwnadciśnieniowego, 2,5 mg w początkowej dawce (1/2 tab. 5 mg) i 5 mg jako czynnika przeciwangiogennego.

Pacjenci z niewydolnością nerek nie wymagają zmiany dawki.

Pacjenci w podeszłym wieku mogą zwiększyć częstość T_1/2 i odrzucić QC. Zmiany dawki nie są konieczne, ale konieczne jest dokładniejsze monitorowanie pacjentów.

Nie są wymagane zmiany dawek podczas jednoczesnego stosowania z tiazydowymi lekami moczopędnymi, beta-blokerami i inhibitorami ACE.

Od układu sercowo-naczyniowego: często - uczucie bicia serca, obrzęki obwodowe (obrzęk kostek i stóp); rzadko - nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie naczyń; rzadko, rozwój lub nasilenie przewlekłej niewydolności serca; bardzo rzadko - zaburzenia rytmu (bradykardia, częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków), zawał mięśnia sercowego, ból w klatce piersiowej, migrenę.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie; rzadko - złe samopoczucie, omdlenia, osłabienie, niedostatek, parestezje, neuropatia obwodowa, drżenie, bezsenność, chwiejność emocjonalna, nietypowe sny, nerwowość, depresja, lęk; rzadko - drgawki, apatia, pobudzenie; bardzo rzadko - ataksja, amnezja.

Na części narządu wzroku: rzadko - zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, zaburzenia akomodacji, kseremia, zapalenie spojówek, ból oczu.

Ze strony układu krwionośnego: bardzo rzadko - małopłytkowość, leukopenia, plamica małopłytkowa.

Ze strony układu oddechowego: rzadko - zadyszka, katar; bardzo rzadko - kaszel.

Ze strony układu pokarmowego: często - nudności, ból brzucha; rzadko - wymioty, zmiana trybu defekacji (w tym zaparcia, wzdęcia), niestrawność, biegunka, anoreksja, suchość w jamie ustnej, pragnienie, perwersja smaku; rzadko - przerost dziąseł, zwiększony apetyt; bardzo rzadko - zapalenie żołądka, zapalenie trzustki, hiperbilirubinemia, żółtaczka (zazwyczaj cholestatyczna), zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby.

Z układu moczowego: rzadko - pollakiuria, bolesna potrzeba oddawania moczu, nokturia; bardzo rzadko - bolesne oddawanie moczu, wielomocz.

Z układu rozrodczego i gruczołu mlekowego: rzadko - impotencja, ginekomastia.

Na części układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, kurcze mięśni, artroza, bóle mięśni (z długotrwałym stosowaniem), ból pleców; rzadko - miastenią.

Dla skóry: rzadko - nadmierne pocenie się; bardzo rzadko - zimny lepki pot, kserodermia, łysienie, zapalenie skóry, plamica, zaburzenia pigmentacji skóry.

Reakcje alergiczne: rzadko - świąd, wysypka; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka.

Inne: rzadko - szum w uszach, przyrost masy ciała, dreszcze, krwawienia z nosa; bardzo rzadko - miażdżyca, hiperglikemia.

Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi z możliwym rozwojem częstoskurczu zwrotnego i nadmiernym rozszerzeniem obwodowym (ryzyko ciężkiego i utrzymującego się niedociśnienia tętniczego, w tym rozwój szoku i śmierci).

Leczenie: płukanie żołądka, wyznaczenie aktywowanego węgla (szczególnie w pierwszych 2 godzinach po przedawkowaniu); pacjent powinien zostać przeniesiony do pozycji Trendelenburga; utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, monitorowanie wskaźników czynności serca i płuc, BCC i diurezy. Aby przywrócić napięcie naczyniowe - stosowanie leków zwężających naczynia krwionośne (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); w celu wyeliminowania działania blokady kanału wapniowego - we wprowadzaniu glukonianu wapnia. Hemodializa nie jest skuteczna.

Inhibitory mikrosomalnego utleniania mogą zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu krwi, zwiększając ryzyko działań niepożądanych, a induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych mogą zmniejszyć ten wskaźnik.

W przeciwieństwie do innych BCCA, amlodypina nie ma klinicznie znaczącej interakcji z NLPZ, szczególnie z indometacyną.

Tiazydowe i "pętlowe" leki moczopędne, beta-blokery, werapamil, inhibitory ACE i azotany nasilają działanie przeciwdławicowe lub hipotensyjne amlodypiny.

Amiodaron, chinidyna, alfa₁-blokery adrenergiczne, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) i izofluran mogą nasilać hipotensyjne działanie amlodypiny.

Preparaty wapnia mogą zmniejszać działanie BCCA.

Łączne stosowanie amlodypiny z preparatami litu może nasilać objawy neurotoksyczności tego ostatniego (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, szumy uszne).

Amlodypina nie wpływa na parametry farmakokinetyczne digoksyny i warfaryny.

Cymetydyna nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny.

Środki przeciwwirusowe (rytonawir) pomagają zwiększyć stężenie BCCA (w tym amlodypiny) w osoczu krwi.

W okresie leczenia amlodypiną konieczne jest kontrolowanie masy ciała pacjenta i ilości zużytego chlorku sodu; przepisać odpowiednią dietę, aby ograniczyć spożycie soli.

Konieczne jest zachowanie higieny jamy ustnej oraz regularne wizyty u dentysty (aby zapobiec bólowi, krwawieniu i przerostowi dziąseł).

Reżim dawkowania leku Amlodypina u pacjentów w podeszłym wieku jest podobny do tego u pacjentów w innych grupach wiekowych. W przypadku zwiększania dawki konieczne jest dokładne nadzorowanie pacjentów w podeszłym wieku.

Pomimo braku zespołu odstawienia w BMCC zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przed przerwaniem leczenia.

Amlodypina nie wpływa na stężenie jonów potasu, glukozy, trójglicerydów, cholesterolu całkowitego, LDL, kwasu moczowego, kreatyniny i azotu mocznikowego w osoczu krwi.

Należy unikać nagłego odstawienia leku ze względu na ryzyko pogorszenia przebiegu dławicy piersiowej. Stosowanie leku Amlodypina nie jest zalecane w przypadku nadciśnienia tętniczego.

Pacjenci z niską masą ciała, pacjenci niskiego wzrostu i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby mogą wymagać niższej dawki.

Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych

Nie było doniesień o wpływie leku Amlodipine na prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jednak u niektórych pacjentów, głównie na początku leczenia, mogą wystąpić senność i zawroty głowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i reakcji psychomotorycznych.

Teratogenność amlodypiny nie została stwierdzona w badaniu na zwierzętach, ale nie ma doświadczenia klinicznego dotyczącego jej stosowania w czasie ciąży i laktacji. Dlatego amlodypiny nie należy przepisywać kobietom w ciąży oraz w okresie laktacji, a także kobietom w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują one skutecznych metod antykoncepcji.

Leki przeciwnadciśnieniowe w cukrzycy typu 2

Dlaczego powstaje i jak się objawia?

Zgodnie z klasyfikacją tabletki amlodypiny należą do grupy leków przeciwnadciśnieniowych, które zmniejszają ciśnienie poprzez rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Są produkowane przez rosyjskie i zagraniczne firmy farmaceutyczne. Lek działa poprzez tę samą substancję czynną. Przeciwdławicowe działanie leku trwa dłużej niż jeden dzień, co pomaga w utrzymaniu kontroli nad wskaźnikami ciśnienia.

Różne formy "słodkiej choroby" mają różne mechanizmy powstawania nadciśnienia. Uzależnieniu od insuliny towarzyszą wysokie wartości ciśnienia krwi na tle nerkowych zmian kłębuszkowych.

Typ niezależny od insuliny objawia się przede wszystkim nadciśnieniem tętniczym, nawet wcześniej niż pojawiają się specyficzne objawy patologii pierwotnej, ponieważ wysoki poziom ciśnienia jest częścią składową tak zwanego zespołu metabolicznego.

Przyczyny nadciśnienia w cukrzycy

Nadciśnienie może występować równolegle, ale wcześniej objawia się podwyższonym ciśnieniem jako objawem zespołu metabolicznego. W początkowych stadiach rozwoju patologii u ludzi obserwuje się oporność na insulinę, czyli zmniejsza się percepcja tkanek ciała przez insulinę.

W rezultacie wzrasta poziom hormonu we krwi, co przyczynia się do wzrostu ciśnienia krwi. Zaobserwowano takie czynniki, które powodują rozwój nadciśnienia tętniczego u chorych na cukrzycę:

nadwaga;
zmiany wieku;
zaburzenie endokrynologiczne

Konieczne jest również monitorowanie stanu układu moczowego podczas rozwoju tej patologii. Zwiększone ciśnienie w cukrzycy typu 1 powstaje w wyniku nefropatii cukrzycowej, to znaczy, nerki przestają funkcjonować. Poziom wysokiego ciśnienia zależy od ilości białka wydalanego z moczem, im więcej, tym gorzej.

Odmiany, nazwy, formy uwalniania i skład amlodypiny

Leki przeciwnadciśnieniowe są łączone ze sobą, są wybierane biorąc pod uwagę związane z nimi choroby, przyjmowane leki. Nadciśnienie, któremu towarzyszy cukrzycowe upośledzenie metabolizmu wewnątrzkomórkowego, powoduje różne reakcje częściowe.

Przed użyciem należy przejrzeć listę zdarzeń niepożądanych, jak je wyeliminować.

Podczas przyjmowania obserwuj dynamikę ciśnienia krwi. Jednocześnie kontroluj poziom hemoglobiny glikowanej, cholesterolu, trójglicerydów, glukozy na czczo i po jedzeniu. Niepożądane odchylenia od dopuszczalnych poziomów wymagają wymiany leków.

Amlodypina hamuje rozwój miażdżycy

W latach 90. i 2000. opublikowano wyniki kilku badań, w których stwierdzono, że amlodypina hamuje rozwój miażdżycy. W grupach pacjentów przyjmujących placebo miażdżyca postępowała z czasem.

Było to zauważalne, ponieważ USG pokazało, że ściany tętnic stawały się coraz grubsze. U pacjentów z nadciśnieniem i chorobą niedokrwienną serca, którzy przyjmowali Norvask i Tenox, grubość ścian tętnic pozostała niezmieniona.

Lekiem referencyjnym był enalapryl. Okazało się, że w przeciwieństwie do amlodypiny nie spowalnia progresji miażdżycy.

Enalapril obniża także ciśnienie krwi i zmniejsza ryzyko zawału serca.

W 2003 r. Opublikowano wyniki badania wpływu amlodypiny na rokowanie pacjentów po operacji na naczyniach krwionośnych, które odżywiają serce. Jeżeli światło w naczyniach wieńcowych (żywieniowych) jest blokowane przez blaszki miażdżycowe, drożność tętnic można przywrócić chirurgicznie.

W wyniku tego poprawia się zaopatrzenie serca w tlen i składniki odżywcze. Pacjentom przepisano oryginalny Norvaskat na amlodypinę na 2 tygodnie przed operacją, a następnie kolejne 4 miesiące po nim.

Z tego powodu u pacjentów konieczność powtarzania operacji na tętnicach wieńcowych zmniejszyła się aż o 55%. Jest to oczywiście spowodowane faktem, że amlodypina hamuje progresję miażdżycy.

Ogólne ryzyko zgonu sercowego i zawału serca zmniejszyło się o 35%.

Amlodypina ma działanie synergistyczne w przypadku przyjmowania z użyciem statyn. Oznacza to, że całkowity efekt pigułki stawowej jest znacznie wyższy niż w przypadku osobnego zastosowania.

U pacjentów, którzy przyjmowali zarówno amlodypinę, jak i atorwastatynę, ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych zmniejszyło się aż o 53%. Dane na ten temat zostały opublikowane w 2000 roku.

Amlodypina jest jedynym antagonistą wapnia, dla którego wykazano synergizm ze statynami.

Pod koniec 2000 roku na rynek weszły tabletki zawierające amlodypinę i atorwastatynę w tej samej powłoce. Są sprzedawane pod nazwami Caduet i Duplekor.

Producenci aktywnie promują je, publikując artykuły niestandardowe w czasopismach medycznych. Jednak statyny powodują znaczące skutki uboczne - zmęczenie, problemy z pamięcią, osłabienie męskiej potencji.

Zmniejszają one nie tylko poziom cholesterolu we krwi, ale także zasadniczy koenzym Q10. Według niektórych doniesień statyny nie obniżają śmiertelności wśród pacjentów.

Dieta niskowęglowodanowa normalizuje ciśnienie krwi przez 3 tygodnie, a cholesterol we krwi - po 6-8 tygodniach. Zalecamy go zamiast statyn przeciwko miażdżycy, a także można odrzucić amlodypinę.

Objawy choroby

ból w głowie;
zawroty głowy;
rozmycie widzenia lub inne zaburzenia percepcji środowiska.

Jakie pigułki wybrać w leczeniu nadciśnienia w cukrzycy?

W ostatnich latach coraz więcej lekarzy jest skłonnych wierzyć, że lepiej przepisać nie jeden, a tylko 2-3 leki na leczenie wysokiego ciśnienia krwi. Ponieważ pacjenci zwykle mają kilka mechanizmów rozwoju nadciśnienia w tym samym czasie, a jeden lek nie może działać na wszystkie przyczyny. Pigułki na ciśnienie, a zatem podzielone na grupy, ponieważ działają inaczej.

Pojedynczy lek może zmniejszyć ciśnienie do normy u nie więcej niż 50% pacjentów, a jeśli nadciśnienie było początkowo umiarkowane. Jednocześnie terapia skojarzona umożliwia stosowanie mniejszych dawek leków, a mimo to daje lepsze wyniki. Ponadto niektóre tabletki osłabiają lub całkowicie eliminują wzajemne skutki uboczne.

Nadciśnienie nie jest samo w sobie niebezpieczne, ale powoduje komplikacje. Ich lista obejmuje: atak serca, udar, niewydolność nerek, ślepotę. Jeśli wysokie ciśnienie krwi łączy się z cukrzycą, ryzyko powikłań wzrasta kilkakrotnie. Lekarz ocenia to ryzyko dla danego pacjenta, a następnie decyduje, czy rozpocząć leczenie od pojedynczej pigułki, czy od razu zastosować połączenie leków.

Objaśnienia do rysunku: HELL - ciśnienie krwi.

Rosyjskie Stowarzyszenie Endokrynologów zaleca następującą strategię leczenia umiarkowanego nadciśnienia tętniczego u chorych na cukrzycę. Przede wszystkim zalecany jest bloker receptora angiotensyny lub inhibitor ACE. Ponieważ leki z tych grup lepiej chronią nerki i serce niż inne leki.

Jeśli monoterapia inhibitorem ACE lub blokerem receptora angiotensyny nie pomaga w wystarczającym obniżeniu ciśnienia krwi, zaleca się dodanie diuretyku. Wybór odpowiedniego diuretyku zależy od bezpieczeństwa czynności nerek u pacjenta.

Jeśli nie ma przewlekłej niewydolności nerek, można stosować tiazydowe leki moczopędne. Lek Indapamide (Arifon) jest uważany za jeden z bezpiecznych leków moczopędnych w leczeniu nadciśnienia.

Jeśli niewydolność nerek już się rozwinęła - przepisano diuretyki pętlowe.

Objaśnienia do rysunku:

BP - ciśnienie krwi;
GFR - współczynnik filtracji kłębuszkowej nerek, szczegóły, patrz "Jakie badania należy podjąć, aby sprawdzić nerki";
CKD - przewlekła niewydolność nerek;
BKK-DGP - bloker kanału wapniowego dihydropirydyny;
BKK-NDGP - bloker kanału wapniowego non-dihydropirydyna;
BB - beta-bloker;
inhibitor ACE - inhibitor ACE;
ARA jest antagonistą receptora angiotensyny (bloker receptora angiotensyny II).

Wskazane jest przepisywanie leków zawierających 2-3 składniki aktywne w jednej tabletce. Ponieważ im mniejsze pigułki, tym chętniej pacjenci je przyjmują.

Krótka lista leków złożonych na nadciśnienie:

rootyt = enalapryl (renitek) hydrochlorotiazyd;
fosid = fozynopryl (monopril) hydrochlorotiazyd;
co-diroton = lizynopryl (diroton) hydrochlorotiazyd;
gizaar = losartan (cozaar) hydrochlorotiazyd;
Noliprel = perindopril (prestarium) retazę indapamidu podobną do tiazydu.

Uważa się, że inhibitory ACE i blokery kanału wapniowego wzmacniają wzajemną zdolność do ochrony serca i nerek. Dlatego często przepisywane są następujące leki złożone:

tarka = trandolapril (Hopten) verapamil;
Prestanz = perindopril amlodypina;
równik = lizynopryl amlodypina;
exforge = walsartan amlodypina.

Zdecydowanie ostrzegamy pacjentów: nie przepisuj własnego leku na nadciśnienie tętnicze. Możesz być poważnie dotknięty skutkami ubocznymi, a nawet śmiercią. Znajdź wykwalifikowanego lekarza i skonsultuj się z nim. Każdego roku lekarz obserwuje setki pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, a zatem zgromadził praktyczne doświadczenie, jak działają leki i które z nich są bardziej skuteczne.

Amlodypina - z czego pomaga? (efekt terapeutyczny)

Amlodypina blokuje kanały wapniowe zlokalizowane na błonach komórek mięśnia sercowego i ścianach tętnic. Dzięki blokadzie kanału

nie wchodzi do komórek przez błonę, w wyniku czego zmniejsza się napięcie mięśni naczyń i miokardium, rozpoczyna się ich relaksacja. Odpowiednio rozluźnione naczynia krwionośne stają się szersze, co ułatwia przepływ krwi przez nie, a tym samym obniża ciśnienie krwi.

Ekspansja naczyń miokardium i zmniejszenie napięcia samych komórek mięśniowych prowadzi do tego, że mięsień sercowy wymaga mniej tlenu do normalnego funkcjonowania. W końcu zrelaksowane mięśnie potrzebują mniej tlenu niż napięte.

W związku z tym mięsień sercowy nabywa zdolność do normalnej pracy w warunkach odbioru niewielkiej ilości tlenu. Tak więc osoba cierpiąca na dusznicę bolesną może zwiększyć tolerancję na stres i zmniejszyć częstość i nasilenie ataków dusznicy bolesnej.

Efekt obniżenia ciśnienia tętniczego amlodypiny nazywany jest hipotensyjnym (hipotensyjnym), a zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśniowy jest przeciwdławicowe. Jest to działanie hipotensyjne i przeciwdławicowe, które są głównym działaniem amlodypiny stosowanej w praktyce klinicznej.

Ze względu na wysokie bezpieczeństwo i brak odruchowego bicia serca lub gwałtowny spadek ciśnienia, amlodypina może być stosowana w leczeniu osób cierpiących na cukrzycę, dnę moczanową lub astmę oskrzelową, a także dusznicę bolesną Amlodypina w działaniu przeciwzapalnym i hipotensyjnym daje następujące efekty:

Rozszerza tętnice i tętniczki mięśnia sercowego we wszystkich jego częściach. Szczególnie ważne jest, aby amlodypina rozszerzała naczynia krwionośne w obszarach mięśnia sercowego cierpiących na niedokrwienie (brak tlenu). Oznacza to, że lek poprawia dopływ krwi nie tylko normalnych części mięśnia sercowego, ale także tych, których naczynia są zablokowane przez blaszki miażdżycowe;
Zwiększa ilość tlenu wchodzącego do komórek mięśnia sercowego na jednostkę czasu;
Zmniejsza stopień niedokrwienia mięśnia sercowego w dławicy piersiowej;
Zmniejsza obciążenie mięśnia sercowego;
Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen dla normalnej lub stresującej pracy;
Zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej;
Zmniejsza ilość nitrogliceryny stosowanej do usuwania udarów;
Zapobiega zwężeniu naczyń krwionośnych, w tym podczas palenia;
Zwiększa wytrzymałość i tolerancję na stres fizyczny i emocjonalny w dławicy piersiowej;
Spowalnia postęp dławicy;
Zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory serca;
Łagodnie obniża ciśnienie krwi;
Zapobiega pogrubianiu wewnętrznej wyściółki ścian naczyń krwionośnych serca i zmniejsza umieralność u osób cierpiących na miażdżycę ze zwężeniem do 3 lub więcej tętnic, dusznicy bolesnej, jak również z zawałem mięśnia sercowego lub przezskórną angioplastyką;
Na tle regularnego stosowania kursu zmniejsza częstość hospitalizacji do szpitala z powodu niestabilnej dławicy piersiowej i progresji przewlekłej niewydolności serca.

Amlodypina nie prowadzi do gwałtownego obniżenia ciśnienia krwi, nie zmniejsza tolerancji wysiłku, nie powoduje odruchu refleksu i zmniejsza stopień agregacji

Pierwotne działanie amlodypiny rozwija się 2 do 4 godzin po spożyciu i utrzymuje się przez 24 godziny.

Leki o szybkim działaniu

Z tendencją do nagłych skoków ciśnienia krwi, powinny być dostępne indywidualnie odpowiednie leki na nadciśnienie w cukrzycy.

Przypadkowe stosowanie substancji, które mogą pogorszyć rozwój insulinooporności u diabetyków jest niedopuszczalne.

W razie potrzeby, awaryjne gromadzenie funduszy, których wpływ na organizm trwa nie dłużej niż 6 godzin. Substancje czynne, które składają się na wspólne nazwy handlowe leków:

Stałe odczyty powyżej 130,80 mm Hg. Art. Diabetycy są obciążeni powikłaniami mikronaczyniowymi, rozwojem miażdżycy i postępem angiopatii cukrzycowych.

W takim przypadku zaleca się ciągłe stosowanie leków, z poszanowaniem diety soli i węglowodanów. Wpływ leków na wysokie ciśnienie krwi w cukrzycy powinien być płynny.

Spadek ciśnienia krwi, po którym następuje skok w górę, jest destrukcyjny nawet dla układu sercowo-naczyniowego osoby zdrowej.

Inhibitory ACE

Jakie tabletki przeciwnadciśnieniowe są szkodliwe dla diabetyków? Zakazane, szkodliwe leki moczopędne stosowane w cukrzycy to hypotiazyd (diuretyk tiazydowy). Tabletki te mogą zwiększać stężenie glukozy we krwi i szkodliwy cholesterol we krwi. W przypadku niewydolności nerek pacjent może odczuwać pogorszenie funkcjonowania narządu. Pacjenci z nadciśnieniem są przepisywani diuretykami innych grup.

Lek Atenolol (β1-adenoblocker) w cukrzycy typu 1 i typu 2 powoduje wzrost lub spadek poziomu glukozy we krwi.

Leczenie nadciśnienia tętniczego u chorych na cukrzycę

Dobry dzień dla wszystkich! Bez długiego wprowadzenia, chcę przejść od razu do rzeczy. Przypominam tylko, że w ostatnim artykule, który zacząłem mówić o lekach na "ciśnienie", dowiedziałeś się więcej o inhibitorach ACE, diuretykach i blokerach receptora angiotensyny II. Artykuł "Jak obniżyć wysokie ciśnienie krwi w cukrzycy typu 2?" Jest tutaj, jeśli ktoś ostatnio nie trafił i dołączył do naszej społeczności.

Dziś mamy dużo pracy, musisz dowiedzieć się o pozostałych grupach i samemu zdecydować, który lek lub leki są odpowiednie dla obniżenia ciśnienia krwi. Ponieważ każda osoba jest osobą, należy wywołać leczenie nadciśnienia. Zacznę być może od tak dobrze znanej grupy leków, takich jak beta-blokery.

Beta-blokery w leczeniu nadciśnienia

Beta-blokery to leki blokujące działanie receptorów beta-adrenergicznych (β1, β2, β3), które występują w różnych narządach, w tym w naczyniach i sercu. Beta-adrenoreceptory są stymulowane przez hormony adrenaliny i noradrenaliny, a leki beta-adrenolityczne zapobiegają ich efektowi stymulacyjnemu. Wszystkie aktywne składniki leków kończą się na "lol", dzięki czemu łatwo odróżnić je od innych leków.

Leki te są obowiązkowe dla pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHD), niewydolnością serca, cardiosclerosis po zawale serca, szybki puls. Sprawiają, że serce bije szybciej i z mniejszą siłą. Ale jest dość szeroko stosowany w przypadku zwykłego nadciśnienia i często jest przepisywany pacjentom z cukrzycą, co jest dużym błędem. Zrozumiesz, dlaczego później.

Efekt redukcji ciśnienia osiąga się przez blokadę receptorów β1. Kiedy tak się dzieje:

redukcja tętna
redukcja tętna
zmniejszenie pojemności minutowej serca
zmniejszona produkcja reniny przez nerki

Blokada receptorów β2, które znajdują się w innych narządach, prowadzi do mało pożądanych efektów:

skurcz oskrzeli, który wywołuje ataki astmy
skurcz naczyń
przestań dzielić tłuszcz
zatrzymanie syntezy glukozy przez wątrobę, co jest niebezpieczne, gdy hipoglikemia, tj. mechanizm ochronny jest zablokowany
hamuje wydzielanie insuliny przez trzustkę

Ponieważ działanie blokady receptora β2 jest absolutnie niepożądane, stworzono leki blokujące tylko receptory β1. Takie leki są nazywane selektywnymi, tj. Selektywnymi.

Klasyfikacja beta-blokerów

nieselektywny (propranolol (anaprilin))
selektywne (atenolol, metoprolol, betaksolol (Lokren), bisoprolol (Concor) itp.)
beta-blokery z dodatkowym efektem rozszerzającym naczynia krwionośne (labetalol (Tradat), karwedilol (Dilatrend), nebivolol (Nebilet))

Najnowszym i bezpieczniejszym lekiem dla pacjenta ze współistniejącą cukrzycą jest trzecia grupa, ponieważ leki te rozszerzają małe naczynia i mają znacznie mniej skutków ubocznych. Ponadto mają pozytywny wpływ na profil lipidów i węglowodanów, przyczyniły się do zmniejszenia insulinooporności. Po prostu, selektywne i nieselektywne leki, wręcz przeciwnie, zwiększają poziom cholesterolu i triglicerydów, zwiększają oporność na insulinę, zwiększają poziom cukru we krwi i masę ciała, a także mogą powodować zaburzenia erekcji u mężczyzn.

Według wielu badań, najbardziej odpowiednie leki beta-adrenolityczne dla pacjentów ze wskazaniami i współistniejącą cukrzycą są obecnie uważane za tylko dwa: karwedylol (Dilatrend) i nebiwolol (Nebilet). Ponieważ karwedylol jest nieselektywnym beta-blokerem, jego stosowanie u pacjentów z astmą oskrzelową jest ograniczone. Resztę, szczególnie anaprilin, atenolol i metoprolol, uważa się za szkodliwe i absolutnie niekompatybilne z cukrzycą.

Niestety, wszystkie beta-blokery mają wadę. Maskują objawy hipoglikemii i spowalniają niezależne wyjście z tego stanu, tj. Wyrównawcze uwalnianie glukozy z wątroby. Dlatego należy uważać na pacjentów, którzy źle zaczynają odczuwać objawy hipoglikemii lub nie odczuwają ich wcale.

A teraz spójrz na to, co traktują kardiolodzy? W recepcji zupełnie widzę, że przepisano metoprolol (Metocard, Betalok, Egilok), rzadko atenolol, rzadziej bisoprolol (Concor), itp.

Blokery kanału wapniowego (BBK) w leczeniu nadciśnienia

Niewiele osób wie, że wapń w organizmie pełni rolę nie tylko strukturalnego elementu kości. Wapń jest niezbędnym pierwiastkiem śladowym aktywującym wiele procesów bioenergetycznych w komórkach mięśniowych. Wapń przechodzi do komórki specjalnymi kanałami, które otwierają się pod wpływem adrenaliny i norepinefryny. Nadmiar wapnia przyspiesza procesy metabolizmu i aktywności komórek, które w niektórych chorobach wcale nie są pożądane.

Na przykład skurcz naczyń krwionośnych i występowanie nadciśnienia tętniczego lub przyspieszenia skurczów serca w IHD. BBK blokuje tak zwane wolne kanały, które znajdują się w mięśniu sercowym i włóknach mięśni gładkich naczyń krwionośnych, tym samym zmniejszając ich kurczliwość. W wyniku tego dochodzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych oraz zmniejszenia częstotliwości i siły skurczu mięśnia sercowego.

Jakie grupy blokerów kanału wapniowego są dostępne?

Grupa werapamilu (wpływają one na komórki mięśniowe serca i naczyń krwionośnych)

1. Verapamil
2. Diltiazem

Nifedypina lub grupa dihydropirydynowa (działają tylko na naczynia krwionośne i kończą się na "-dipine")
1. Nifidipina (Corinfar) i jej wydłużona forma (Corinfar Retard) jest pierwszą z tej grupy.
2. Felodipine (Adalat SL), Nimodipine (Nimotop)
3. amlodypina (Norvask), lerkanidypina (Lerkamen), izradipina (Lomir), nitrendypina (Bypress), lakacypina (Sakur), nikardypina (Barizin)

Ze względu na to, że leki z tych grup blokują różne kanały wapniowe, różnią się znacznie pod względem efektów terapeutycznych i ubocznych. Pierwsza grupa dotyczy mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych, a zatem ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne oraz zmniejsza częstotliwość i siłę skurczów serca. Są przeciwwskazane w połączeniu z beta-blokerami, ponieważ mogą powodować poważne zaburzenia rytmu - blokadę przedsionkowo-komorową (blokadę przedsionkowo-komorową) i zatrzymanie akcji serca.

Ale leki z drugiej grupy nie mają praktycznie żadnego wpływu na mięsień sercowy, więc można je łączyć z beta-blokerami. Blokują kanały naczyń krwionośnych mięśni gładkich, odprężając je, a tym samym obniżając ciśnienie krwi. Ale mają jeden niezbyt przyjemny efekt uboczny - zwiększone tętno. Dlatego podczas przyjmowania leku Corinfar dochodzi do nieprzyjemnego uderzenia serca, chociaż ciśnienie gwałtownie spadło. Jest to reakcja obronna serca, aby utrzymać presję.

Kiedy nie można przepisać beta-blokerów, przepisuje się leki z grupy werapamilu. Zmniejszają również pracę serca, ale nie powodują skurczu oskrzeli, a także w ogóle nie wpływają na poziom cholesterolu. Werapamil i diltiazem są dobrą alternatywą dla beta-blokerów, gdy są potrzebne, ale są przeciwwskazane, tylko lekarze często nie pamiętają tego.

Jaki lek wybrać z grupy nifedypiny? Nifedypina i jej przedłużona postać zbyt mocno obniżają ciśnienie i powodują bicie serca, dzięki czemu można je wykorzystać do złagodzenia kryzysów ciśnienia krwi. Pozostałe leki są przyjmowane 1 raz dziennie, działają łagodnie i nie powodują zwiększenia pulsu, ale wiele z nich zatrzymuje płyn i powoduje obrzęk. Z pewnością zauważyłeś, że po przyjęciu amlodypiny pojawia się ciężki obrzęk. Na szczęście wynaleźli lek, który nie powoduje obrzęku - to jest lerkanidypina (Lerkamen). Ponieważ u pacjenta z cukrzycą obrzęk występuje często z powodu samej patogenezy, Lerkamen nie zaostrzy tego problemu. Lerkamen, w przeciwieństwie do swoich towarzyszy, nie powoduje obrzęku!

Wszystkie BBK nie wpływa na wymianę węglowodanów i lipidów. Preparaty z grupy nifedypiny są przeciwwskazane w hiperglikemii i niestabilnej dławicy piersiowej (niedokrwienie), zawale mięśnia sercowego i niewydolności serca, nie mają działania przeciwnowotworowego, tj. Nie chronią nerek. Ale leki z grupy werapamil mają taką aktywność, a ponadto są dość wyraźne. Przygotowania obu grup są zalecane osobom starszym w zapobieganiu udarom, ponieważ rozszerzają naczynia mózgu.

Leki pomocnicze w leczeniu nadciśnienia

Blokery alfa

W oparciu o tę nazwę, alfa-blokery blokują pracę receptorów α-adrenergicznych znajdujących się w wielu narządach i tkankach, w tym gruczole krokowym. Leki te są często stosowane w urologii w celu poprawy oddawania moczu w łagodnym gruczolaku prostaty. Receptory alfa, a także receptory beta są stymulowane przez adrenalinę i noradrenalinę i mogą być α1 i α2.

Lekami tej grupy mogą być również:

nieselektywne (blokują receptory α1 i α2)
selektywny (blokują tylko receptory α1)

Nieselektywne leki do leczenia nadciśnienia nie są stosowane, więc nie będę o nich mówił. Selektywny stosowany w kardiologii i urologii. W leczeniu chorób nadciśnieniowych leki alfa-adrenolityczne stosuje się tylko w terapii kompleksowej, nigdy osobno.

Selektywne alfa-blokery to:

Prazosin
doxazosin (Kardura)
terazosin (Setegis)

Leki te mają pozytywny wpływ na poziom lipidów i poziomy glukozy, zmniejszając je, a także zmniejszając oporność na insulinę. Obniżają ciśnienie delikatnie, nie powodując gwałtownego przyspieszenia impulsu. Nie wpływaj na siłę działania jako beta-blokery. Ale bez względu na to, jak dobre są te leki, mają jedną zasadniczą wadę - "efekt pierwszej dawki".

Czy to jest to? Biorąc pierwszą dawkę, zarówno małe, jak i większe naczynia rozszerzają się znacznie, a gdy ktoś wstaje, cała krew spływa z głowy, a osoba traci przytomność. Ten stan nazywany jest upadkiem ortostatycznym lub niedociśnieniem ortostatycznym. Gdy tylko osoba znajduje się w pozycji poziomej, odzyskuje zmysły bez żadnych konsekwencji. Jest to niebezpieczne, ponieważ pacjent może zostać zraniony podczas upadku.

Na szczęście taka reakcja pojawia się tylko przy pierwszej dawce, a kolejne można przyjmować bez obaw. Istnieje kilka zasad mających na celu zminimalizowanie "efektu pierwszej dawki".

Przez kilka dni musisz anulować podjęte diuretyki.
Po raz pierwszy należy przyjąć lek w minimalnej dawce.
Pierwszy raz w nocy.
W ciągu kilku dni stopniowo zwiększaj dawkę w razie potrzeby.

. Cel leków w tej grupie powinien być ostrożny w przypadku ciężkiej neuropatii autonomicznej, która wyraża się w spadkach ciśnienia ortostatycznego i są one również przeciwwskazane w niewydolności serca.

Tak więc, leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne mogą być stosowane u pacjentów z nadciśnieniem w połączeniu z cukrzycą i gruczolakiem prostaty, ale tylko w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, ponieważ jest skuteczny tylko u 50% pacjentów. Daj pierwszeństwo bardziej nowoczesnej doksazosynie i terazosynie, które są przyjmowane 1 raz dziennie.

Stymulatory receptorów imidazoliny

Są to leki działające ośrodkowo, tj. Działają na receptory mózgu, osłabiając w ten sposób pracę układu współczulnego, co prowadzi do zmniejszenia pulsu i ciśnienia. Należą do nich leki takie jak:

moksonidyna (fiziotenz)
rilmenidyna (Albarel)

Naukowcy udowodnili, że ta grupa leków przeciwnadciśnieniowych skutecznie obniża ciśnienie krwi tylko u 50% pacjentów, więc są one stosowane tylko jako część terapii skojarzonej i nie są lekami pierwszego rzutu. Stymulatory receptorów imidazolinowych mają pozytywny wpływ na metabolizm węglowodanów, obniżając oporność na insulinę i poziom glukozy we krwi oraz są neutralne w widmie lipidów.

Jak dotąd nie badano ich działania ochronnego narządu, więc nie mogę nic na ten temat powiedzieć. Subskrybuj nowe artykuły na tym blogu tutaj...

Blokery Renina

Nowa grupa leków przeciwnadciśnieniowych, odkryta całkiem niedawno i nie została wystarczająco zbadana. Jedynym lekiem w tej grupie jest aliskiren (Rasilez). Blokada tworzenia reniny w nerce zatrzymuje kaskadę reakcji, w wyniku której pojawia się angiotensyna II. Takie leki na ciśnienie, takie jak inhibitory ACE i blokery receptora angiotensyny II, są również związane z blokowaniem działania angiotensyny. Dlatego efekt zmniejszania ciśnienia jest taki sam.

Chociaż zaleca się stosowanie tego leku jako dodatkowego, ponieważ jego końcowe efekty nie zostały w pełni zbadane. Zakłada się, że ma on wpływ na ochronę nerek, ale nadal należy to udowodnić za pomocą dużych badań.

Tak więc wykonaliśmy świetną robotę. Dowiedziałeś się o wszystkich grupach przeciwnadciśnieniowych. Teraz wiesz, co cię leczy i czy najważniejsze jest to, prawda? A teraz przedstawiam wam małą tabletkę, która opisuje najbardziej optymalną kombinację tych leków.

Inhibitor ACE + diuretyk tiazydowy
Inhibitor ACE + diuretyk tiazydopodobny
Inhibitor ACE + bloker kanału wapniowego
Bloker receptora angiotensyny + diuretyk tiazydowy
Bloker receptora angiotensyny + bloker kanału wapniowego
Bloker kanału wapniowego + diuretyk tiazydowy
Bloker kanału wapniowego nifedypina + beta-blokery

Beta-blokery są dodawane do kombinacji tylko ze wskazaniem, a pozostałe leki są dodawane przez trzeci składnik tylko wtedy, gdy dwie główne nieefektywności.

Na tym mam wszystko o lekach. Przypomnę, że pomagają one obniżyć wysokie ciśnienie krwi w cukrzycy i metodach nielekowych, o których pisałem tutaj. Chciałbym podziękować tym mężczyznom i kobietom, którzy pomogli naszej rodzinie za ich hojność i dobroć serca. Niech nie przepływają pieniądze w twoich rodzinach. Życzę ci zdrowia, długowieczności i dostatku! Zamówiliśmy już nowy monitor, ale od nowych dostawców w Rosji, więc wkrótce napiszę o tym artykuł.