Lek Kseleviya: instrukcje użytkowania

• Zapobieganie

Wszystko o cukrzycy »Lek Xelevia: instrukcje użytkowania

Xelevia odnosi się do środków hipoglikemicznych. Jest on stosowany jako główny składnik kompleksowej terapii cukrzycy typu 2. Ma trwały efekt hipoglikemiczny.

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

INN Drug: Sitagliptyna

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa leku Kseleviya - Sitagliptyna.

Kod ATH: 10ºN01

Formy uwalniania i składu

Dostępne w postaci tabletek powlekanych. Kremowe tabletki są wygrawerowane "277" na powierzchni folii po jednej stronie i całkowicie gładkie po drugiej stronie.

Głównym składnikiem aktywnym jest monohydrat fosforanu sitagliptyny w dawce 128,5 mg. Dodatkowe substancje: celuloza mikrokrystaliczna, fosforan wapnia, sól sodowa kroskarmelozy, stearynian magnezu, fumaran stearylu magnezu. Powłoka filmu składa się z alkoholu poliwinylowego, ditlenku tytanu, glikolu polietylenowego, talku, żółtego i czerwonego tlenku żelaza.

Lek jest wytwarzany w blistrach po 14 tabletek. Tekturowe opakowanie zawiera 2 takie blistry i instrukcję użycia.

Działanie farmakologiczne

Jest przeznaczony do leczenia cukrzycy w drugim typie. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu enzymu DPP-4. Substancja czynna różni się pod względem działania od insuliny i innych środków przeciw glikemicznych. Stężenie zależnego od glukozy hormonu insulinotropowego wzrasta.

Wydzielanie glukagonu przez komórki trzustki jest stłumione. Pomaga to zmniejszyć syntezę glukozy w wątrobie, co powoduje zmniejszenie objawów hipoglikemii. Działanie sitagliptyny ma na celu hamowanie hydrolizy enzymów trzustkowych. Wydzielanie glukagonu zmniejsza się, stymulując w ten sposób uwalnianie insuliny. Jednocześnie zmniejsza się wskaźnik glikozylowanej insuliny i stężenie glukozy we krwi.

Xelevia jest przeznaczona do leczenia cukrzycy w drugim rodzaju.

Po zażyciu pigułki do środka substancja czynna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie pokarmu wpływa na wchłanianie. Jego maksymalne stężenie we krwi ustala się po kilku godzinach. Dostępność biologiczna jest wysoka, ale zdolność do wiązania struktur białkowych jest niewielka. Metabolizm występuje w wątrobie. Lek wydalany jest z organizmu wraz z moczem za pomocą filtracji nerkowej, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci głównych metabolitów.

Wskazania do stosowania

Istnieje kilka bezpośrednich wskazań do stosowania tego leku:

• monoterapia poprawiająca metabolizm glikemiczny u pacjentów z cukrzycą typu 2;
• rozpoczęcie kompleksowej terapii z metforminą patologii cukrzycowej typu 2;
• leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta i ćwiczenia nie działają;
• suplement insuliny;
• w celu poprawy kontroli glikemicznej w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika;
• leczenie skojarzone cukrzycy w drugim typie z tiazolidynodionami.

Przeciwwskazania

Bezpośrednimi przeciwwskazaniami do stosowania leku, które są wymienione w instrukcji użytkowania, są:

• nadwrażliwość na lek;
• okres ciąży i laktacji;
• wiek do 18 lat;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• cukrzyca typu 1;
• zaburzenia nerek.

Kseleviya stosowane w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy dieta i ćwiczenia nie działają.

Z wielką starannością preparat Kseleva jest przepisywany osobom z ciężką i umiarkowaną niewydolnością nerek, pacjentom z zapaleniem trzustki w wywiadzie.

Jak zażywać Xalevia?

Dawka i czas trwania leczenia zależy bezpośrednio od ciężkości stanu.

Podczas monoterapii lek przyjmuje się w początkowej dawce dziennej 100 mg na dobę. Ta sama dawka jest obserwowana podczas stosowania leku razem z metforminą, insuliną i pochodnymi sulfonylomocznika. Podczas prowadzenia złożonej terapii zaleca się zmniejszenie dawki insuliny, aby uniknąć rozwoju hipoglikemii.

Nie możesz wziąć podwójnej dawki leku w jeden dzień. Przy dramatycznej zmianie ogólnego stanu zdrowia może być konieczne dostosowanie dawki. W niektórych przypadkach przepisuje się pół lub ćwierć pigułki, które w przeważającej mierze mają tylko efekt placebo. Dzienna dawka może się różnić w zależności od powikłań choroby i skuteczności tego leku.

Skutki uboczne Xelevia

Po przyjęciu leku Xelevia mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• reakcje alergiczne;
• utrata apetytu;
• zaparcie;
• drgawki;
• tachykardia;
• bezsenność;
• parestezje;
• niestabilność emocjonalna.

W rzadkich przypadkach możliwe jest zaostrzenie hemoroidów. Leczenie objawowe. W ciężkich warunkach z drgawkami wykonuje się hemodializę.

Nie przeprowadzono dokładnych badań nad wpływem leku na szybkość reakcji i koncentrację uwagi. Nie oczekuje się negatywnego wpływu na zarządzanie złożonymi mechanizmami i pojazdami.

Instrukcje specjalne

Ryzyko hipoglikemii jest możliwe, dlatego pożądane jest, aby wskaźniki życia stopniowo zmniejszały dawkę stosowanej insuliny. Zaleca się dbanie o osoby starsze, pacjentów z chorobami wątroby, nerek i układu sercowo-naczyniowego.

Ogólnie, pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawkowania. Ale jeśli stan się pogorszy lub leczenie nie przyniesie zamierzonych rezultatów, lepiej przestać brać tabletki lub dostosowywać dawkowanie w dół.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki leku Xelevia.

Nie dotyczy w praktyce pediatrycznej.

Nie ma dokładnych danych na temat wpływu substancji czynnej na płód. Dlatego korzystanie z tego narzędzia w okresie ciąży jest zabronione.

Ponieważ nie ma wiarygodnych danych na temat tego, czy lek przenika do mleka matki, lepiej odmówić karmienia piersią, jeśli taka terapia jest potrzebna.

Recepta na lek będzie zależeć od klirensu kreatyniny. Im wyższy, tym niższa zalecana dawka. Przy braku czynności nerek dawkę początkową można dostosować do 50 mg na dobę. Jeśli leczenie nie daje pożądanego efektu terapeutycznego, należy przerwać przyjmowanie leku.

Przy łagodnej niewydolności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki. Dzienna dawka w tym przypadku powinna wynosić 100 mg. Tylko w przypadku ciężkiego stopnia niewydolności wątroby leczenie tym lekiem nie jest prowadzone.

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby Xelevia nie jest przepisywany.

Przedawkowanie produktu Xselevia

Przypadki przedawkowania praktycznie nie są rejestrowane. Stan ciężkiego zatrucia lekami może wystąpić jedynie po przyjęciu pojedynczej dawki przekraczającej 800 mg. W tym przypadku nasilają się objawy działań niepożądanych.

Leczenie obejmuje płukanie żołądka, dalszą detoksyfikację i terapię wspomagającą. Wydalanie toksyn z organizmu będzie możliwe dzięki przedłużonej dializie, ponieważ Standardowa hemodializa jest skuteczna tylko w łagodnych przypadkach przedawkowania.

Interakcje z innymi lekami

Lek można łączyć z metforminą, warfaryną, niektórymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Farmakokinetyka substancji czynnej nie zmienia się, gdy stosuje się leczenie skojarzone z inhibitorami ACE, lekami przeciwpłytkowymi, lekami obniżającymi stężenie lipidów, beta-blokerami i blokerami kanału wapniowego.

Obejmuje to również niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, inhibitory pompy protonowej i niektóre leki mające na celu naprawienie zaburzeń erekcji.

W połączeniu z digoksyną i cyklosporyną obserwuje się niewielki wzrost stężenia substancji czynnej w osoczu krwi.

Nie możesz zażywać tego narkotyku z alkoholem. Działanie leku jest zmniejszone, a objawy dyspeptyczne tylko się nasilą.

Analogi

Ten preparat medyczny ma wiele analogów podobnych do niego pod względem substancji czynnej i efektu, jaki ma. Najczęstsze z nich to:

• Sitagliptyna;
• Monohydrat fosforanu sitagliptyny;
• Januia;
• Yasitar

Terminy wakacji aptek

Xelievia można uzyskać w aptekach tylko na receptę.

Cena waha się od 1500 do 1700 rubli. za opakowanie i zależy od regionu sprzedaży i premii aptecznej.

Warunki przechowywania leków

Aby odebrać suche i ciemne miejsce, z dala od małych dzieci, o temperaturze nie wyższej niż + 25 ° C

2 lata od daty wystawienia wskazanej na opakowaniu. Nie używaj po tym okresie.

Producent

Firma produkcyjna: "Berlin-Chemie", Niemcy.

Trzymaj lek Kselevia z dala od małych dzieci.

Recenzje

Michael, 42 lata, Briańsk

Lekarz zalecił zażywanie Kselevia jako głównej terapii. Po miesiącu używania cukier na pustym żołądku nieznacznie się zwiększył, zanim osiągnął wartość 5, teraz osiąga 6-6,5. Zmieniono reakcję organizmu na ćwiczenia. Wcześniej, po przejściu pieszo lub uprawianiu sportu, cukier spadł dramatycznie i ostro, liczba wynosiła około 3. Kiedy zażywasz Kseleviia, cukier spada powoli i stopniowo po wysiłku, a następnie wraca do normy. Zacząłem czuć się lepiej. Więc polecam lek.

Alina, 38 lat, Smoleńsk

Xeliavia jest stosowana jako suplement do insuliny. Byłem chory na cukrzycę przez kilka lat i próbowałem wielu leków i kombinacji. Ten lubi najbardziej. Lek reaguje tylko na wysoki cukier. Jeśli zostanie on teraz obniżony, lek nie "dotknie" go i gwałtownie go podniesie. Działa stopniowo. Brak skórek cukru w ​​ciągu dnia. Jest jeszcze jedna pozytywna rzecz, której nie opisano w instrukcji użycia: dieta się zmienia. Apetyt zmniejsza się prawie o połowę. I to dobrze.

Mark, 54 lata, Irkuck

Lek przyszedł od razu. Wcześniej wziął Januwiusza. Po tym nie było dobrze. Po kilku miesiącach przyjmowania leku Xelevia nie tylko poziom cukru powrócił do normy, ale także ogólny stan zdrowia. Czuję się o wiele bardziej radosna, nie ma potrzeby ciągłego przekąszenia. Prawie zapomniałem o hipoglikemii. Cukier nie skacze, upada i unosi się powoli i stopniowo, na co organizm reaguje dobrze.

Xselevia 100 mg

W leczeniu cukrzycy stosuje się różne substancje czynne. Oprócz popularnych, takich jak Metformina, inne, takie jak sitagliptyna, również okazały się dobre. Na jego podstawie jest wiele leków. Jednym z nich jest Xelevia. Instrukcje dotyczące jego stosowania i porównania z popularnymi analogami omówiono poniżej.

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Wykonany jest w postaci beżowych, obustronnie wypukłych tabletek w błonce. Skład:

• Monohydrat fosforanu sitagliptyny (100 mg sitagliptyny);
• bezwodny fosforan wapnia;
• celuloza mikrokrystaliczna;
• fumaran sodu
• kroskarmeloza sodowa;
• stearynian magnezu.

W blistrze (2 na karton) zapakowanym w 14 tabletek.

INN, producenci

Międzynarodowa nazwa to sitagliptyna.

Producent - "Berlin Pharma", Rosja. Właścicielem znaku towarowego jest Berlin Hemi, Niemcy.

Koszt

Cena pakietu to około 1400 rubli.

Działanie farmakologiczne

Jest to środek hipoglikemiczny związany z inhibitorami DPP-4. Jego mechanizm jest następujący. Główna substancja pomaga w zwiększeniu aktywności enzymu DPP-4, który zwiększa stężenie inkretyny hormonu. Działają w jelicie w ciągu dnia i reagują na przyjmowanie pokarmu. Kiedy tak się dzieje, glukagon jest tłumiony przez specjalne komórki w trzustce. Natomiast stężenie insuliny wzrasta, w wyniku czego zmniejsza się wytwarzanie glukozy w wątrobie i zmniejsza się glikemia. Prowadzi to do pożądanego efektu hipoglikemii, a dla diabetyków działanie sitagliptyny jest bezpieczniejsze niż sulfonylomocznika. Jest to związane z mniejszym ryzykiem hipoglikemii podczas opisanego procesu. Aktywność enzymatyczną obserwuje się w ciągu dnia, co znajduje odzwierciedlenie w niższych wskaźnikach glikemii, zarówno na czczo, jak i po posiłkach.

Farmakokinetyka

Szybko się wchłania i zaczyna działać. Biodostępność wynosi około 87%. Maksymalne stężenie osiąga się w przedziale od 1 do 4 godzin po zażyciu pigułki. Wydalany głównie przez nerki w niezmienionej postaci. Tylko część substancji jest metabolizowana. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin.

Wskazania

Cukrzyca typu 2.

Może być stosowany w monoterapii i w połączeniu z innymi lekami.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na składniki;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• cukrzyca typu 1;
• ciąża i laktacja;
• historia śpiączki;
• niewydolność nerek (umiarkowana i ciężka);
• Dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Zachowaj ostrożność w następujących przypadkach:

• łagodna niewydolność nerek i wątroby;
• zapalenie trzustki.

Instrukcja użytkowania (metoda i dawkowanie)

W monoterapii dzienna dawka wynosi 100 mg leku (raz dziennie). W kombinacji - dawka Xelevia jest utrzymywana, a środki towarzyszące są regulowane.

Wejdź do środka, niezależnie od jedzenia. Jeśli pominiesz lek, nie powinieneś rekompensować tego podwójną dawką.

Skutki uboczne

• nudności;
• ból brzucha;
• wymioty;
• biegunka;
• z połączonym leczeniem, hipoglikemią;
• migrena;
• wzdęcia;
• niestrawność;
• kaszel;
• reakcje alergiczne;
• zapalenie trzustki;
• szok anafilaktyczny;
• dysfunkcja nerek;
• mialgia;
• infekcje dróg oddechowych.

Przedawkowanie

Sama Sitagliptyna rzadko powoduje taki efekt. W takim przypadku wyraźne zaburzenia trawienia. Należy umyć żołądek i przepisać odpowiednie leczenie objawowe. Dializa słabo pomaga.

W połączeniu z innymi lekami (szczególnie insuliną i sulfonylomocznikiem) może rozwinąć się hipoglikemia. Objawy: bladość skóry, uczucie głodu, osłabienie, nudności, wymioty, upośledzenie świadomości (aż do rozwoju śpiączki) i tak dalej. Forma światła jest eliminowana poprzez spożywanie pokarmów bogatych w węglowodany. W przypadku umiarkowanych do ciężkich konieczne będzie wstrzyknięcie roztworu glukagonu lub dekstrozy. Gdy osoba odzyskuje przytomność, musi być karmiona posiłkiem o wysokiej zawartości węglowodanów i monitorowana, aby uniknąć drugiego ataku. Pamiętaj, aby następnie skontaktować się z lekarzem w celu dostosowania dawki leku pomocniczego.

Interakcja z lekami

Nie stwierdzono klinicznie znaczącego wpływu innych leków na skuteczność produktu Xselevia. Dlatego ta sytuacja nie wymaga zmiany ich dawkowania. Wyjątkiem są pochodne sulfonylomocznika i insuliny.

Sitagliptyna nie wpływa na skuteczność dodatkowych leków. Nie było znaczących interakcji w procesie leczenia skojarzonego z innymi lekami.

Jednak, aby uniknąć ryzyka dla zdrowia podczas przepisywania leczenia, należy poinformować specjalistę o fakcie przyjmowania innych leków.

Kompatybilność z alkoholem

Kseleviya niekompatybilna z napojami zawierającymi alkohol, ponieważ prowokują rozwój hipoglikemii. Jednocześnie zmniejsza się tolerancja na alkohol podczas przyjmowania leku. Diabetycy nie powinni stosować razem z nim etanolu i leków podczas okresu leczenia.

Instrukcje specjalne

W celu uniknięcia hipoglikemii zaleca się zmniejszenie dawki innego leku hipoglikemicznego przyjmowanego w ramach leczenia wspólnego.

Ważne jest, aby osoby w wieku powyżej 65 lat kontrolowały stan nerek, ponieważ narząd ten jest bardziej podatny na powikłania. U takich pacjentów hipoglikemia występuje częściej podczas równoczesnej terapii z innymi podobnymi lekami.

Nie wykryto wpływu na układ sercowo-naczyniowy.

Sama substancja czynna sama w sobie nie wpływa na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z mechanizmami. Jednak w terapii skojarzonej ten efekt uboczny jest bardzo prawdopodobny. Dlatego w tym przypadku lepiej zrezygnować z jazdy.

Wydawany jest wyłącznie na receptę!

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować w leczeniu kobiet w ciąży i karmiących piersią, ponieważ nie ma dokładnych danych na temat wpływu na organizm dziecka. W takich przypadkach pacjenci są przenoszeni do insuliny.

Używaj w dzieciństwie

Nie jest dozwolone w leczeniu dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na niewystarczające dane kliniczne dotyczące skutków zdrowotnych tej grupy wiekowej.

Wstęp na starość

Stosowany w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Potrzebują jednak dokładniejszego monitorowania stanu nerek, aby uniknąć powikłań i dysfunkcji. Dostosowanie dawki leku nie jest wymagane.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci w temperaturze pokojowej. Termin ten wynosi 2 lata, po czym tabletki są usuwane.

Porównanie z analogami

Januia. Lek na bazie sitagliptyny. Produkcja: Merck Sharp, Holandia. Cena za opakowanie będzie wynosić 1600 rubli i więcej. Efekt działania jest podobny do działania leku Xelevia. Jest to mimetyk inkretynowy, który wpływa na poziom cukru we krwi i dodatkowo zmniejsza apetyt na cukrzycę. Dlatego często jest przepisywany osobom z otyłością jako chorobą boczną. Z minusów - koszt. Jest to kompletny analog.

Yasitar Tabletki zawierające sitagliptynę. Producent - "Farmasintez", Rosja. Krajowy analog leku, który ma podobny efekt i zestaw przeciwwskazań. Koszt jest standardowy dla tej kategorii. Jest to wygodniejsze w przepisywaniu leczenia, ponieważ ma trzy dawki substancji czynnej - 25, 50 i 100 mg sitagliptyny. Jednak jest zabronione dla kobiet w ciąży i dzieci. Wśród minusów - często powoduje hipoglikemię.

Vipidia Jest to również mimetyk inkretynowy, ale zawiera apogliptynę. Dostępne w postaci tabletek 12,5 i 25 mg. Cena - od 800 do 1150 rubli, w zależności od dawki. Wyprodukowany przez Takeda GmbH, Japonia. Jego działanie jest podobne, ale bardziej skuteczne. Nie przepisywany dzieciom i kobietom w ciąży z powodu braku danych badawczych. Standardowe przeciwwskazania i lista efektów ubocznych.

Invokana. Tabletki na bazie kanagliflozyny. Wyprodukowane przez włoską firmę "Janssen-Cilag". Koszt jest wysoki: od 2600 rubli za 100 sztuk. Stosowany w leczeniu cukrzycy z nieskutecznością metforminy i diety. Jednak leczenie musi koniecznie być połączone z dietą wybraną przez lekarza. Przeciwwskazania standardowe.

Galvus Met. Jest to połączenie leków na cukrzycę, gdy działanie jednej substancji już nie wystarcza. W składzie metforminy i wildagliptyny. Tabletki są produkowane przez szwajcarską firmę Novartis. Cena - od 1500 rubli i więcej. Efekt jest długi, około 24 godzin. Nie może być stosowany w leczeniu dzieci, kobiet w ciąży i karmiących. U osób starszych należy zachować ostrożność. Nie nadaje się jako zamiennik insuliny.

Trazent Lek ten zawiera linagliptynę, która jest również inhibitorem DPP-4. Dlatego jego działanie jest podobne do Xelevii. Preferowany przez to, że jest wydalany głównie przez jelita, to znaczy, że powoduje mniejszy nacisk na nerki. Może być stosowany w połączeniu z innymi lekami. Zakazy otrzymywania podobnych. Istnieje również wiele skutków ubocznych. Koszt - od 1500 rubli. Wyprodukowane przez Beringer Ingelheim Pharma w Niemczech i USA.

Przejście na inny lek jest przeprowadzane wyłącznie przez lekarza. Samoleczenie jest niedopuszczalne!

Recenzje

Ogólnie rzecz biorąc, osoby z cukrzycą mówią pozytywnie o tym leku. Podkreśla się wysoką wydajność i wygodę odbioru. Niektóre z tych narzędzi nie pasowały.

Valery: "Kiedyś brałem Galvusa, naprawdę to lubiłem. Ale potem, z powodu jego korzyści, przestali dawać mu w moim szpitalu, a lekarz poradził mu, aby poszedł do Xelevii. Nie zauważyłem różnicy. Działają w podobny sposób, jak wyjaśnił lekarz. Cukier jest normalny, nie obserwuję skoków. W okresie leczenia nie pojawiły się "skutki uboczne". Jestem zadowolony z tego leku. "

Alla: "Lekarz dodał insulinę do Kselevia, ponieważ ta pierwsza nie zawsze radziła sobie z retencją cukru w ​​normalnych warunkach. Po zmniejszeniu dawki o jedną czwartą zacząłem odczuwać efekt w pełni. Wskaźniki nie przeskakują, analizy są dobre, a także ogólny stan zdrowia. Zauważyłem też, że chcę mniej jeść. Lekarz wyjaśnił, że wszystkie leki tego typu działają w ten sposób. To dodatkowy plus. "

Wniosek

Xelevia jest niedrogim i skutecznym lekiem na cukrzycę. Jego działanie jest bardziej równomierne niż sulfonylomocznika, jest mniej prawdopodobne, że spowoduje hipoglikemię. Według opinii można odnieść wrażenie wysokiej jakości i niezawodnego produktu, jakim jest ten lek.

XELEVIA ® (XELEVIA) instrukcje użytkowania

Posiadacz certyfikatu rejestracji:

Wyprodukowane przez:

Formularz dawkowania

Forma uwalniania, pakowanie i skład

Tabletki powlekane beżowe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem "277" po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 123,8 mg, niezwiązany mielony fosforan wapnia - 123,8 mg, kroskarmeloza sodowa - 8 mg, stearynian magnezu - 4 mg, stearylofumaran sodu - 12 mg.

Skład powłoki: Opadry II ® beżowy, 85F17438 - 16 mg (alkohol winylowy - 40% dwutlenku tytanu (E 171) - 21,56%, Macrogol 3350 (glikol polietylenowy) - 20,2% talku - 14,8%, żółty tlenek żelaza (E 172) - 3,07 % tlenku żelaza czerwony (E172) - 0,37%).

14 szt. - blistry (2) - pakuje karton.

Analogi leku

JANUVIA (MERCK SHARP DOHME B.V., Holandia)

YASITARA (PHARMASYNTHEZ-TYUMEN OOO, Rosja)

Lek Kseleviya: instrukcje użytkowania

Xelevia odnosi się do środków hipoglikemicznych. Jest on stosowany jako główny składnik kompleksowej terapii cukrzycy typu 2. Ma trwały efekt hipoglikemiczny.

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

INN Drug: Sitagliptyna

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa leku Kseleviya - Sitagliptyna.

Kod ATH: 10ºN01

Formy uwalniania i składu

Dostępne w postaci tabletek powlekanych. Kremowe tabletki są wygrawerowane "277" na powierzchni folii po jednej stronie i całkowicie gładkie po drugiej stronie.

Głównym składnikiem aktywnym jest monohydrat fosforanu sitagliptyny w dawce 128,5 mg. Dodatkowe substancje: celuloza mikrokrystaliczna, fosforan wapnia, sól sodowa kroskarmelozy, stearynian magnezu, fumaran stearylu magnezu. Powłoka filmu składa się z alkoholu poliwinylowego, ditlenku tytanu, glikolu polietylenowego, talku, żółtego i czerwonego tlenku żelaza.

Lek jest wytwarzany w blistrach po 14 tabletek. Tekturowe opakowanie zawiera 2 takie blistry i instrukcję użycia.

Zobacz także: Instrukcja użytkowania leku Chitosan.

Gdzie i jak nakłuwać insulinę w cukrzycy - przeczytaj w tym artykule.

Działanie farmakologiczne

Jest przeznaczony do leczenia cukrzycy w drugim typie. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu enzymu DPP-4. Substancja czynna różni się pod względem działania od insuliny i innych środków przeciw glikemicznych. Stężenie zależnego od glukozy hormonu insulinotropowego wzrasta.

Wydzielanie glukagonu przez komórki trzustki jest stłumione. Pomaga to zmniejszyć syntezę glukozy w wątrobie, co powoduje zmniejszenie objawów hipoglikemii. Działanie sitagliptyny ma na celu hamowanie hydrolizy enzymów trzustkowych. Wydzielanie glukagonu zmniejsza się, stymulując w ten sposób uwalnianie insuliny. Jednocześnie zmniejsza się wskaźnik glikozylowanej insuliny i stężenie glukozy we krwi.

Xelevia jest przeznaczona do leczenia cukrzycy w drugim rodzaju.

Farmakokinetyka

Po zażyciu pigułki do środka substancja czynna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie pokarmu wpływa na wchłanianie. Jego maksymalne stężenie we krwi ustala się po kilku godzinach. Dostępność biologiczna jest wysoka, ale zdolność do wiązania struktur białkowych jest niewielka. Metabolizm występuje w wątrobie. Lek wydalany jest z organizmu wraz z moczem za pomocą filtracji nerkowej, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci głównych metabolitów.

Wskazania do stosowania

Istnieje kilka bezpośrednich wskazań do stosowania tego leku:

• monoterapia poprawiająca metabolizm glikemiczny u pacjentów z cukrzycą typu 2;
• rozpoczęcie kompleksowej terapii z metforminą patologii cukrzycowej typu 2;
• leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta i ćwiczenia nie działają;
• suplement insuliny;
• w celu poprawy kontroli glikemicznej w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika;
• leczenie skojarzone cukrzycy w drugim typie z tiazolidynodionami.

Przeciwwskazania

Bezpośrednimi przeciwwskazaniami do stosowania leku, które są wymienione w instrukcji użytkowania, są:

• nadwrażliwość na lek;
• okres ciąży i laktacji;
• wiek do 18 lat;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• cukrzyca typu 1;
• zaburzenia nerek.

Kseleviya stosowane w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy dieta i ćwiczenia nie działają.

Z wielką starannością preparat Kseleva jest przepisywany osobom z ciężką i umiarkowaną niewydolnością nerek, pacjentom z zapaleniem trzustki w wywiadzie.

Jak zażywać Xalevia?

Dawka i czas trwania leczenia zależy bezpośrednio od ciężkości stanu.

Podczas monoterapii lek przyjmuje się w początkowej dawce dziennej 100 mg na dobę. Ta sama dawka jest obserwowana podczas stosowania leku razem z metforminą, insuliną i pochodnymi sulfonylomocznika. Podczas prowadzenia złożonej terapii zaleca się zmniejszenie dawki insuliny, aby uniknąć rozwoju hipoglikemii.

Nie możesz wziąć podwójnej dawki leku w jeden dzień. Przy dramatycznej zmianie ogólnego stanu zdrowia może być konieczne dostosowanie dawki. W niektórych przypadkach przepisuje się pół lub ćwierć pigułki, które w przeważającej mierze mają tylko efekt placebo. Dzienna dawka może się różnić w zależności od powikłań choroby i skuteczności tego leku.

Skutki uboczne Xelevia

Po przyjęciu leku Xelevia mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• reakcje alergiczne;
• utrata apetytu;
• zaparcie;
• drgawki;
• tachykardia;
• bezsenność;
• parestezje;
• niestabilność emocjonalna.

W rzadkich przypadkach możliwe jest zaostrzenie hemoroidów. Leczenie objawowe. W ciężkich warunkach z drgawkami wykonuje się hemodializę.

Wpływ na zdolność operowania mechanizmami

Nie przeprowadzono dokładnych badań nad wpływem leku na szybkość reakcji i koncentrację uwagi. Nie oczekuje się negatywnego wpływu na zarządzanie złożonymi mechanizmami i pojazdami.

Instrukcje specjalne

Ryzyko hipoglikemii jest możliwe, dlatego pożądane jest, aby wskaźniki życia stopniowo zmniejszały dawkę stosowanej insuliny. Zaleca się dbanie o osoby starsze, pacjentów z chorobami wątroby, nerek i układu sercowo-naczyniowego.

Użyj na starość

Ogólnie, pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawkowania. Ale jeśli stan się pogorszy lub leczenie nie przyniesie zamierzonych rezultatów, lepiej przestać brać tabletki lub dostosowywać dawkowanie w dół.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki leku Xelevia.

Powołanie do dzieci

Nie dotyczy w praktyce pediatrycznej.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Nie ma dokładnych danych na temat wpływu substancji czynnej na płód. Dlatego korzystanie z tego narzędzia w okresie ciąży jest zabronione.

Ponieważ nie ma wiarygodnych danych na temat tego, czy lek przenika do mleka matki, lepiej odmówić karmienia piersią, jeśli taka terapia jest potrzebna.

Stosuj z naruszeniem funkcji nerek

Recepta na lek będzie zależeć od klirensu kreatyniny. Im wyższy, tym niższa zalecana dawka. Przy braku czynności nerek dawkę początkową można dostosować do 50 mg na dobę. Jeśli leczenie nie daje pożądanego efektu terapeutycznego, należy przerwać przyjmowanie leku.

Używaj z naruszeniem wątroby

Przy łagodnej niewydolności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki. Dzienna dawka w tym przypadku powinna wynosić 100 mg. Tylko w przypadku ciężkiego stopnia niewydolności wątroby leczenie tym lekiem nie jest prowadzone.

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby Xelevia nie jest przepisywany.

Przedawkowanie produktu Xselevia

Przypadki przedawkowania praktycznie nie są rejestrowane. Stan ciężkiego zatrucia lekami może wystąpić jedynie po przyjęciu pojedynczej dawki przekraczającej 800 mg. W tym przypadku nasilają się objawy działań niepożądanych.

Leczenie obejmuje płukanie żołądka, dalszą detoksyfikację i terapię wspomagającą. Wydalanie toksyn z organizmu będzie możliwe dzięki przedłużonej dializie, ponieważ Standardowa hemodializa jest skuteczna tylko w łagodnych przypadkach przedawkowania.

Interakcje z innymi lekami

Lek można łączyć z metforminą, warfaryną, niektórymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Farmakokinetyka substancji czynnej nie zmienia się, gdy stosuje się leczenie skojarzone z inhibitorami ACE, lekami przeciwpłytkowymi, lekami obniżającymi stężenie lipidów, beta-blokerami i blokerami kanału wapniowego.

Obejmuje to również niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, inhibitory pompy protonowej i niektóre leki mające na celu naprawienie zaburzeń erekcji.

W połączeniu z digoksyną i cyklosporyną obserwuje się niewielki wzrost stężenia substancji czynnej w osoczu krwi.

Kompatybilność z alkoholem

Nie możesz zażywać tego narkotyku z alkoholem. Działanie leku jest zmniejszone, a objawy dyspeptyczne tylko się nasilą.

Analogi

Ten preparat medyczny ma wiele analogów podobnych do niego pod względem substancji czynnej i efektu, jaki ma. Najczęstsze z nich to:

• Sitagliptyna;
• Monohydrat fosforanu sitagliptyny;
• Januia;
• Yasitar

Terminy wakacji aptek

Xelievia można uzyskać w aptekach tylko na receptę.

Czy mogę kupić bez recepty?

Cena waha się od 1500 do 1700 rubli. za opakowanie i zależy od regionu sprzedaży i premii aptecznej.

Warunki przechowywania leków

Aby odebrać suche i ciemne miejsce, z dala od małych dzieci, o temperaturze nie wyższej niż + 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

2 lata od daty wystawienia wskazanej na opakowaniu. Nie używaj po tym okresie.

Producent

Firma produkcyjna: "Berlin-Chemie", Niemcy.

Trzymaj lek Kselevia z dala od małych dzieci.

Recenzje

Michael, 42 lata, Briańsk

Lekarz zalecił zażywanie Kselevia jako głównej terapii. Po miesiącu używania cukier na pustym żołądku nieznacznie się zwiększył, zanim osiągnął wartość 5, teraz osiąga 6-6,5. Zmieniono reakcję organizmu na ćwiczenia. Wcześniej, po przejściu pieszo lub uprawianiu sportu, cukier spadł dramatycznie i ostro, liczba wynosiła około 3. Kiedy zażywasz Kseleviia, cukier spada powoli i stopniowo po wysiłku, a następnie wraca do normy. Zacząłem czuć się lepiej. Więc polecam lek.

Alina, 38 lat, Smoleńsk

Xeliavia jest stosowana jako suplement do insuliny. Byłem chory na cukrzycę przez kilka lat i próbowałem wielu leków i kombinacji. Ten lubi najbardziej. Lek reaguje tylko na wysoki cukier. Jeśli zostanie on teraz obniżony, lek nie "dotknie" go i gwałtownie go podniesie. Działa stopniowo. Brak skórek cukru w ​​ciągu dnia. Jest jeszcze jedna pozytywna rzecz, której nie opisano w instrukcji użycia: dieta się zmienia. Apetyt zmniejsza się prawie o połowę. I to dobrze.

Mark, 54 lata, Irkuck

Lek przyszedł od razu. Wcześniej wziął Januwiusza. Po tym nie było dobrze. Po kilku miesiącach przyjmowania leku Xelevia nie tylko poziom cukru powrócił do normy, ale także ogólny stan zdrowia. Czuję się o wiele bardziej radosna, nie ma potrzeby ciągłego przekąszenia. Prawie zapomniałem o hipoglikemii. Cukier nie skacze, upada i unosi się powoli i stopniowo, na co organizm reaguje dobrze.

Xselevia ®

Składnik aktywny:

Grupa farmakologiczna

Warunki przechowywania leku Kseleviya ®

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Data ważności leku Kseleviya ®

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Zostaw swój komentarz

Zarejestrowane ceny podstawowe

• Zestaw pierwszej pomocy
• Sklep internetowy
• O firmie
• Skontaktuj się z nami

• Kontakt wydawcy:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adres: Rosja, 123007, Moskwa, ul. 5. Mainline, 12.

Oficjalna strona Grupy firm RLS ®. Główna encyklopedia asortymentu leków i aptek w rosyjskim Internecie. Informacyjny podręcznik leków Rlsnet.ru zapewnia użytkownikom dostęp do instrukcji, cen i opisów leków, suplementów diety, wyrobów medycznych, wyrobów medycznych i innych towarów. Farmakologiczny informator zawiera informacje o składzie i formie uwalniania, działaniu farmakologicznym, wskazaniach do stosowania, przeciwwskazaniach, działaniach niepożądanych, interakcjach leków, sposobie stosowania leków, firmach farmaceutycznych. Książka porównawcza leków zawiera ceny leków i produktów rynku farmaceutycznego w Moskwie i innych miastach Rosji.

Przekazywanie, kopiowanie, rozpowszechnianie informacji jest zabronione bez zgody RLS-Patent LLC.
Przy cytowaniu materiałów informacyjnych opublikowanych na stronie www.rlsnet.ru wymagane jest podanie źródła informacji.

Jesteśmy w sieciach społecznościowych:

© 2000-2018. REGISTRY OF MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Wszelkie prawa zastrzeżone.

Komercyjne wykorzystanie materiałów jest zabronione.

Informacje przeznaczone dla pracowników służby zdrowia.

Xselevia - analogi

Jak korzystać

• Dodaj leki z szybkiego wyszukiwania na górnym panelu za pomocą analogów i spójrz na wynik.
• Analogi działania wskazywały na ich aktywne składniki.
• Wykaz pełnych analogów (mających tę samą substancję czynną) jest wyświetlany w przypadku preparatów zawierających substancję czynną.
• W przypadku wielu leków ceny w aptekach w Moskwie są różne.

Dlaczego musisz szukać analogów?

• Medyczna usługa online ma na celu wybór optymalnego zastępowania leków.
• Znajdź tanie odpowiedniki na drogie leki.
• W przypadku leków, które nie mają kompletnych analogów, zobacz listę najbardziej podobnych leków w użyciu.
• Jeśli jesteś profesjonalistą, pomoc w sztucznej inteligencji pomoże w doborze leczenia.

Lek "Kseleviya": 2 pełne analogowe, najtańsze - Januvia (1403-1705ք); 30 analogów w akcji, najbardziej podobne - Vipidia (904-1332ք)

Krótka informacja o narzędziu

Możliwe substytuty leku "Kseleviya"

Pełne analogi według substancji

Analogi do działania

Zaletą Cyberis jest wszechstronność, dzięki której jest w stanie wybrać analogi do dowolnych leków. Sztuczna inteligencja analizuje wskazania, przeciwwskazania, komponenty, grupy farmakologiczne, a także informacje o praktycznym zastosowaniu leków i wyświetla najlepsze zamienniki o stopniu podobieństwa w procentach.
Pełne analogi leków nie zawsze są dostępne, a ich stosowanie nie zawsze jest możliwe ze względu na obecność niebezpiecznych interakcji z lekami. Dlatego konieczne jest stosowanie podobnych leków, czasami nawet z różnych grup farmakologicznych.

Leki hipoglikemizujące Januvia (instrukcje i recenzje diabetyków)

Januvia jest pierwszym lekiem przeciwcukrzycowym należącym do całkowicie nowej grupy leków, inhibitorów DPP-4. Wraz z początkiem produkcji Januvii rozpoczęła się nowa era inkretyn w leczeniu cukrzycy. Według naukowców ten wynalazek jest nie mniej ważny niż odkrycie metforminy lub wytworzenie sztucznej insuliny. Nowy lek redukuje cukier tak skutecznie jak leki sulfonylomocznikowe (PSM), ale nie prowadzi do hipoglikemii, jest łatwo tolerowany, a nawet przyczynia się do przywrócenia komórek beta.

Czy cierpisz na wysokie ciśnienie krwi? Czy wiesz, że nadciśnienie powoduje ataki serca i udary? Normalizuj swoją presję przy pomocy. Przeczytaj opinię i opinię na temat metody tutaj >>

Zgodnie z instrukcjami, lek Yanuvia można przyjmować z innymi lekami przeciwhiperglikemicznymi w połączeniu z insulinoterapią.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z zaleceniami licznych stowarzyszeń diabetologicznych lekiem pierwszego rzutu, czyli przepisanym bezpośrednio po rozpoznaniu cukrzycy typu 2, jest metformina. Z powodu braku skuteczności dodawane są leki drugiego rzutu. Przez długi czas preferowano leki sulfonylomocznikowe, ponieważ są one skuteczniejsze niż inne leki wpływające na poziom cukru we krwi. Obecnie coraz więcej lekarzy skłania się ku nowym lekom - mimetykom GLP-1 i inhibitorom DPP-4.

Zasadą jest, że Januvia jest lekiem przeciwcukrzycowym, który jest dodawany do metforminy w drugim etapie leczenia cukrzycy. Wskaźnikiem potrzeby stosowania drugiego leku obniżającego stężenie glukozy jest hemoglobina glikowana> 6,5%, pod warunkiem, że metformina jest przyjmowana w dawce zbliżonej do maksymalnej, dieta o niskiej zawartości węglowodanów jest obserwowana, zapewniona jest regularna aktywność fizyczna.

Wybierając, co należy wyznaczyć pacjentowi: leki sulfonylomocznikowe lub Januwija, należy zwrócić uwagę na niebezpieczeństwo hipoglikemii u pacjenta.

Wskazania do otrzymywania leku Januvia i jego analogów:

1. Pacjenci z obniżoną wrażliwością na hipoglikemię z powodu neuropatii lub z innych przyczyn.
2. Diabetycy predysponowani do nocnej hipoglikemii.
3. Samotni, starsi pacjenci.
4. Diabetycy, którzy wymagają dużej koncentracji uwagi podczas prowadzenia samochodu, pracy na wysokości, z złożonymi mechanizmami itp.
5. Pacjenci z częstą hipoglikemią przyjmujący sulfonylomocznik.

Oczywiście każdy pacjent z cukrzycą może zdecydować się na przejście do Januwi. Wskaźnik skuteczności leku Januvia to spadek hemoglobiny glikowanej o 0,5 procent lub więcej po sześciu miesiącach leczenia. Jeśli te wyniki nie zostaną osiągnięte, pacjent musi wybrać inny lek. Jeśli HS uległo zmniejszeniu, ale nadal nie osiągnęło normy, trzeci reżim przeciwcukrzycowy jest dodawany do reżimu leczenia.

Jak działa lek?

Inkretyny to hormony żołądkowo-jelitowe wytwarzane po posiłku i powodujące uwalnianie insuliny z trzustki. Po zakończeniu pracy, są one szybko rozkładane przez specjalny enzym, peptydazę dipeptydylową typu 4 lub DPP-4. Januvia hamuje lub hamuje ten enzym. W rezultacie inkretyny są dłuższe we krwi, co oznacza, że ​​synteza insuliny wzrasta, a poziom glukozy spada.

Ogólna charakterystyka wszystkich inhibitorów DPP-4 stosowanych w cukrzycy:

• Januvia i analogi są przyjmowane doustnie, są dostępne w postaci tabletek;
• zwiększają stężenie inkretyn, ale nie więcej niż 2 razy więcej niż fizjologiczne;
• praktycznie nie wykazują niepożądanych działań w przewodzie pokarmowym;
• nie wpływają niekorzystnie na wagę;
• hipoglikemia w cukrzycy jest znacznie rzadziej wywoływana przez leki sulfonylomocznikowe;
• zmniejszyć stężenie hemoglobiny glikowanej o 0,5-1,8%;
• wpływa zarówno na toskak, jak i glikemię poposiłkową. Glukoza na czczo jest zmniejszona, w tym z powodu zmniejszenia wydzielania przez wątrobę;
• zwiększyć masę komórek beta w trzustce;
• nie wpływają na wydzielanie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię, nie zmniejszaj jego rezerw w wątrobie.

W instrukcji stosowania opisano szczegółowo farmakokinetykę sitagliptyny, aktywnego składnika leku Januvia. Ma wysoką biodostępność (około 90%), wchłania się z przewodu pokarmowego w ciągu 4 godzin. Akcja rozpoczyna się pół godziny po przyjęciu, efekt trwa dłużej niż jeden dzień. W organizmie sitagliptyna praktycznie nie jest metabolizowana, 80% jest wydalane z moczem w tej samej postaci.

Producent Januvia - American Corporation Merck. Lek wprowadzany na rynek rosyjski jest produkowany w Holandii. Obecnie rozpoczęła się produkcja sitagliptyny przez rosyjską firmę Akrihin. Jego pojawienie się na półkach aptek spodziewane jest w drugim kwartale 2018 roku.

Instrukcje użytkowania

Lek Januvii jest dostępny w dawkach 25, 50, 100 mg. Tabletki mają powłokę filmową i barwią się w zależności od dawki: 25 mg - bladoróżowy, 50 mg - mleko, 100 mg - beżowy.

Lek jest ważny przez ponad 24 godziny. Jest przyjmowany raz dziennie w dowolnym czasie, niezależnie od czasu posiłków i składu. Według opinii, możesz zmienić czas przyjmowania Januvia na 2 godziny bez uszczerbku na glikemii.

Zalecenia z instrukcji doboru dawkowania:

1. Optymalna dawka wynosi 100 mg. Jest przepisywany prawie wszystkim diabetykom, którzy nie mają przeciwwskazań. Nie trzeba zaczynać od małej dawki i stopniowo ją zwiększać, ponieważ Januvia jest dobrze tolerowana przez organizm.
2. Nerki biorą udział w eliminacji sitagliptyny, dlatego w przypadku niewydolności nerek lek może gromadzić się we krwi. Aby uniknąć przedawkowania, dawkę leku Januvia należy dostosować w zależności od stopnia niewydolności. Jeśli GFR> 50, przepisuje się zwykle 100 mg. Z SCF 9%).

Recenzje dla Januvia

Forma wydania: tablety

Analogi Januvii

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 90 rubli. Analogi tańsze o 1305 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 97 rubli. Analogia jest tańsza o 1298 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 115 rubli. Analogia jest tańsza o 1280 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 130 rubli. Analogi tańsze o 1265 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 273 rubli. Analogicznie tańsze o 1122 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 287 rubli. Analogicznie tańsze w 1108 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 288 rubli. Analogia jest tańsza od 1107 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 435 rubli. Analogowe tańsze o 960 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 499 rubli. Analogi tańsze o 896 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 735 rubli. Analogowe tańsze o 660 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 982 rubli. Analogi tańsze o 413 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1060 rubli. Analogi tańsze o 335 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1301 rubli. Analogi tańsze o 94 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1806 rubli. Analogowe droższe o 411 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 2128 rubli. Analogowe droższe w cenie 733 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 2569 rubli. Analogowe droższe o 1174 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 3396 rubli. Analogowe droższe w 2001 r

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 4919 rubli. Analogowe droższe za 3524 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 8880 rubli. Analogowe droższe w cenie 7485 rubli

Instrukcje użytkowania dla Januvia

Numer rejestracyjny: Nazwa handlowa: JANUVIA / JANUVIA

Międzynarodowy niezastrzeżony tytuł: Sitagliptyna

Postać dawkowania: tabletki powlekane

Skład:

1 tabletka powlekana, zawiera wodzian fosforanu sitagliptyny równoważny 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptyny.
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna; bezwodny fosforan wapnia; kroskarmeloza sodowa; stearynian magnezu; fumaran sodu.
Powłoka tabletki (Opadray® II: Pink 85 F97191 dla dawki 25 mg, Light beige 85 F 17498 dla dawki 50 mg; Beige 85 F 17438 dla dawki 100 mg) zawiera alkohol poliwinylowy, ditlenek tytanu, makrogol (glikol polietylenowy) 3350, talk, tlenek żelaza żółty, tlenek żelaza czerwony.

Opis

Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki w jasnoróżowym kolorze z lekko beżowym odcieniem, pokryte cienką warstwą "221" po jednej stronie i gładkie po drugiej.
Tabletki 50 mg:
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki w jasnobrązowym kolorze, powleczone z jednej strony "112", z drugiej gładkie.
Tabletki 100 mg:
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki w kolorze beżowym, pokryte cienką warstwą "277" po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna

Inhibitor peptydazy dipeptydylu 4.

Kod ATH: 10ºN01

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
JANUVIA (sitagliptyna) jest aktywnym doustnie, wysoce selektywnym inhibitorem enzymu dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), przeznaczonym do leczenia cukrzycy typu 2. Sitagliptyna różni się strukturą chemiczną i działaniem farmakologicznym od analogów glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1), insuliny, pochodnych sulfonylomocznika, biguanidów, aktywowanych receptorem gamma agonistów gamma (PPAR-γ), inhibitorów alfa glikozydazy, analogów amyliny. Hamując DPP-4, sitagliptyna zwiększa stężenie dwóch znanych hormonów z rodziny inkretyn: GLP-1 i zależnego od glukozy peptydu insulinotropowego (HIP). Hormony z rodziny inkretyn są wydzielane w jelicie w ciągu dnia, ich poziom wzrasta w odpowiedzi na spożycie pokarmu. Inkretyny są częścią wewnętrznego fizjologicznego systemu regulacji homeostazy glukozy. Przy prawidłowym lub podwyższonym poziomie glukozy we krwi, hormony z rodziny inkretyn przyczyniają się do wzrostu syntezy insuliny, a także jej wydzielania przez komórki beta trzustki, poprzez sygnalizację wewnątrzkomórkowych mechanizmów związanych z cyklicznym AMP.
GLP-1 przyczynia się także do hamowania zwiększonego wydzielania glukagonu przez komórki alfa trzustki. Spadek stężenia glukagonu na tle wzrostu poziomu insuliny przyczynia się do zmniejszenia produkcji glukozy przez wątrobę, co ostatecznie prowadzi do obniżenia poziomu glukozy we krwi.
Przy niskich stężeniach glukozy we krwi nie obserwuje się wymienionych działań inkretyn na uwalnianie insuliny i zmniejszenie wydzielania glukagonu. GLP-1 i HIP nie wpływają na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię. W warunkach fizjologicznych aktywność inkretyn jest ograniczona przez enzym DPP-4, który szybko hydrolizuje inkretyny do postaci nieaktywnych produktów.
Sitagliptyna zapobiega hydrolizie inkretyn przez enzym DPP-4, zwiększając tym samym stężenia w osoczu aktywnych postaci GLP-1 i HIP. Zwiększając stężenie inkretyn, sitagliptyna zwiększa zależne od glukozy uwalnianie insuliny i pomaga zmniejszyć wydzielanie glukagonu. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią zmiany w wydzielaniu insuliny i glukagonu prowadzą do obniżenia poziomu hemoglobiny glikowanej HbA1C i spadku stężenia glukozy w osoczu, określanego na pusty żołądek i po próbie wysiłkowej.
U pacjentów z cukrzycą typu 2 przyjmowanie jednej dawki leku JANUIA prowadzi do zahamowania aktywności enzymu DPP-4 przez 24 godziny, co prowadzi do zwiększenia poziomu krążących globulin GLP-1 i HIP o czynnik 2-3, wzrost stężenia insuliny i C w osoczu peptyd, zmniejszając stężenie glukagonu w osoczu krwi, redukując glikemię na czczo, a także zmniejszając glikemię po obciążeniu glukozą lub pożywieniu.

Farmakokinetyka
Farmakokinetyka sitagliptyny została dokładnie scharakteryzowana u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2. U zdrowych osób po doustnym podaniu 100 mg sitagliptyny obserwuje się szybką absorpcję leku o maksymalnym stężeniu (Cmax) w zakresie od 1 do 4 godzin od momentu podania. Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) wzrasta proporcjonalnie do dawki, a u zdrowych osobników wynosi 8,52 μMh, gdy przyjmowane doustnie 100 mg, Cmax wynosi 950 nM, średni okres półtrwania wynosił 12,4 godziny. Osoczowe AUC sitagliptyny wzrosło o około 14% po następnej dawce 100 mg leku, aby osiągnąć stan równowagi po przyjęciu pierwszej dawki. Współczynniki zmienności AUC sitagliptyny wewnątrz- i między osobnikami były nieznaczne.
Absorpcja
Bezwzględna dostępność biologiczna sitagliptyny wynosi około 87%. Ponieważ wspólne przyjmowanie leku JANUVIA i tłustych pokarmów nie ma wpływu na farmakokinetykę, lek JANUVIA można przepisać niezależnie od posiłku.
Dystrybucja
Średnia objętość dystrybucji w stanie równowagi po pojedynczej dawce 100 mg sitagliptyny u zdrowych ochotników wynosi w przybliżeniu 198 litrów. Udział wiązania sitagliptyny z białkami osocza jest stosunkowo niski i wynosi 38%.
Metabolizm
Około 79% sitagliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Tylko niewielka część spożytego leku jest metabolizowana.
Po wprowadzeniu znakowanej 14C sitagliptyny około 16% radioaktywnego leku zostało wydalone w postaci jego metabolitów. Znaleziono ślady 6 metabolitów sitagliptyny, prawdopodobnie nie wykazujących aktywności hamującej DPP-4. Badania in vitro wykazały, że CYP3A4 z CYP2C8 jest głównym enzymem uczestniczącym w ograniczonym metabolizmie sitagliptyny.
Usunięcie
Po wprowadzeniu znakowanej 14C sitagliptyny do zdrowych ochotników, około 100% podanego leku zostało usunięte: 13% przez jelita, 87% przez nerki - w ciągu tygodnia po przyjęciu leku. Średni okres półtrwania sitagliptyny po podaniu doustnym 100 mg wynosi około 12,4 godziny; klirens nerkowy wynosi około 350 ml / min.
Usuwanie sitagliptyny odbywa się głównie poprzez wydalanie przez nerki poprzez mechanizm aktywnego wydzielania kanalikowego. Sitagliptyna jest substratem dla transportera organicznych ludzkich anionów trzeciego typu (hOAT-3), które mogą uczestniczyć w procesie eliminacji sitagliptyny przez nerki. Klinicznie, nie badano udziału hOAT-3 w transporcie sitagliptyny. Sitagliptyna jest również substratem glikoproteiny p, która może również uczestniczyć w procesie nerkowej eliminacji sitagliptyny. Jednakże cyklosporyna, inhibitor p-glikoproteiny, nie zmniejszył klirensu nerkowego sitagliptyny.

Farmakokinetyka w niektórych grupach pacjentów
Pacjenci z niewydolnością nerek
Otwarte badanie leku JANUVIA w dawce 50 mg na dobę przeprowadzono w celu zbadania jego farmakokinetyki u pacjentów z różnym stopniem nasilenia przewlekłej niewydolności nerek. Pacjenci włączeni do badania zostali podzieleni na grupy łagodnej niewydolności nerek (klirens kreatyniny od 50 do 80 ml / min), umiarkowane (klirens kreatyniny 30 do 50 ml / min) i ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min), oraz także pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek wymagający dializy.
U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian stężenia sitagliptyny w osoczu w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników.
Około dwukrotne zwiększenie AUC sitagliptyny w porównaniu z grupą kontrolną obserwowano u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, obserwowano około czterokrotne zwiększenie wartości AUC u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, a także u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek w porównaniu z grupą kontrolną. Sitagliptyna została nieznacznie usunięta z krążenia za pomocą hemodializy: tylko 13,5% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej.
Zatem, aby osiągnąć terapeutyczne stężenie leku w osoczu (podobne do tego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek) u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, wymagane jest dostosowanie dawki (patrz Dawkowanie i Administracja).
Pacjenci z niewydolnością wątroby
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh), średnie AUC i Cmax sitagliptyny w pojedynczej dawce wynoszącej 100 mg zwiększają się odpowiednio o około 21% i 13%. W związku z tym nie jest wymagana korekta dawki leku dla łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby.
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh). Jednak ze względu na fakt, że lek jest wydalany głównie przez nerki, nie należy spodziewać się znaczącej zmiany w farmakokinetyce sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Pacjenci w podeszłym wieku
Wiek pacjentów nie wywierał istotnego klinicznie wpływu na parametry farmakokinetyczne sitagliptyny. W porównaniu z młodymi pacjentami w wieku podeszłym (65-80 lat) stężenie sitagliptyny jest o około 19% większe. Dostosowanie dawki leku, w zależności od wieku nie jest wymagane

Wskazania do stosowania

Monoterapia
Lek JANUVIA jest wskazany jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Leczenie skojarzone
Lek JANUVIA jest również wskazany dla pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii w połączeniu z agonistami metforminy lub PPARγ (na przykład tiazolidynodionem), gdy dieta i ćwiczenia połączone z monoterapią wymienionymi środkami nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;
  
• ciąża, okres karmienia piersią;
  
• cukrzyca typu 1;
  
• cukrzycowa kwasica ketonowa.
  

Brak danych na temat stosowania leku JANUVIA w praktyce pediatrycznej u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania leku JANUVIA w tej kategorii pacjentów

Niewydolność nerek
Dostosowanie dawki leku JANUIA jest wymagane u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, a także u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wymagających hemodializy (patrz Dawkowanie i administracja).

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań leku JUNUIA u kobiet w ciąży, dlatego nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży. Lek JANUVIA, podobnie jak inne doustne leki hipoglikemizujące, nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży. Brak danych dotyczących wydzielania sitagliptyny z mlekiem. Dlatego leku JANUVIA nie należy podawać w okresie laktacji.

Dawkowanie i sposób podawania

Zalecana dawka leku JANUVIA wynosi 100 mg raz na dobę w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą lub agonistą PPARγ (na przykład tiazolidynodion).
JANUVIA można przyjmować niezależnie od posiłku.
Jeśli chory nie zażywał leku JANUVIA, powinien zostać przyjęty tak szybko, jak to możliwe, po tym jak pacjent przypomni sobie o nieodebraniu leku. Nie zezwalaj na przyjmowanie podwójnej dawki leku JANUVIA.
Pacjenci z niewydolnością nerek
U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥50 ml / min, w przybliżeniu odpowiadający stężeniu kreatyniny w osoczu ≤ 1,7 mg / dl u mężczyzn, ≤ 1,5 mg / dl u kobiet) nie jest wymagane dostosowanie dawki leku JANUVIA.
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml / min, ale 1,7 mg / dL, ale ≤ 3 mg / dl u mężczyzn,> 1,5 mg / dL, ale ≤ 2,5 mg / dl u kobiet a) dawka leku JANUVIA wynosi 50 mg raz na dobę.
U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 3 mg / dl dla mężczyzn,> 2,5 mg / dl dla kobiet), jak również ze schyłkową niewydolnością nerek wymagającą hemodializy, dawka leku JANUVIA wynosi 25 mg raz na dobę. Lek JANUVIA można stosować niezależnie od schematu hemodializy.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Nie jest wymagana zmiana dawkowania leku JUNUIA u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby. Leku nie badano u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Pacjenci w podeszłym wieku
Nie jest wymagana zmiana dawkowania leku JUNUIA u pacjentów w podeszłym wieku.

Skutki uboczne

Lek JANUVIA jest ogólnie dobrze tolerowany zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi. W badaniach klinicznych ogólna częstość występowania działań niepożądanych, jak również częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych były podobne jak w przypadku placebo.
Działania niepożądane występujące bez związku przyczynowego z przyjmowaniem leku JANUVIA w dawce 100 mg i 200 mg na dobę, ale częściej niż podczas przyjmowania placebo, z częstością ≥ 3%: zakażenie górnych dróg oddechowych (JANUVIA 100 mg - 6,8%, JANUA 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), zapalenie błony śluzowej nosa (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%), ból głowy (JANUVIA 100 mg - 3,6%, JANUVIA 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), biegunka (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), bóle stawów (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
Ogólna częstość występowania hipoglikemii u pacjentów otrzymujących lek JANUVIA była podobna do obserwowanej w przypadku placebo (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
Częstość występowania niektórych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego podczas przyjmowania leku JANUVIA w obu dawkach była podobna do tej obserwowanej w przypadku placebo, z wyjątkiem częstszych nudności podczas przyjmowania leku JANUVIA w dawce 200 mg na dobę: ból brzucha (JNU 100 mg - 2,3%, JANUVIA 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nudności (JANUVIA 100 mg - 1,4%, JANUVIA 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), wymioty (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), biegunka (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo 2,3%).
Zmiany w parametrach laboratoryjnych
Analiza badań klinicznych leku wykazała niewielki wzrost stężenia kwasu moczowego (około 0,2 mg / dl w porównaniu z placebo, średni poziom 5-5,5 mg / dl) u pacjentów otrzymujących lek JANUVIA w dawce 100 i 200 mg na dobę. Nie zgłoszono przypadków dny moczanowej.
Wystąpił niewielki spadek całkowitego stężenia fosfatazy alkalicznej (około 5 IU / L w porównaniu z placebo, średni poziom 56-62 IU / L), częściowo ze względu na niewielki spadek frakcji kostnej fosfatazy alkalicznej.
Wystąpił niewielki wzrost liczby białych krwinek (około 200 / μl w porównaniu z placebo, średni poziom 6600 / μl), ze względu na wzrost liczby neutrofili. Ta obserwacja została odnotowana w większości, ale nie we wszystkich badaniach.
Wymienione zmiany parametrów laboratoryjnych nie są uznawane za istotne klinicznie.
Podczas leczenia lekiem JANUVIA nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian parametrów życiowych i EKG (w tym odstępu QTc).

Przedawkowanie

Podczas badań klinicznych u zdrowych ochotników pojedyncza dawka 800 mg produktu JANUVIA była na ogół dobrze tolerowana. Minimalne zmiany w odstępie QTc, nie uznawane za istotne klinicznie, odnotowano w jednym z badań leku JANUVIA w dawce 800 mg na dobę. Dawka większa niż 800 mg na dobę nie była badana u ludzi.
W przypadku przedawkowania konieczne jest rozpoczęcie standardowych działań pomocniczych: usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG, a także wyznaczenie leczenia podtrzymującego, jeśli jest to konieczne.
Sitagliptyna jest słabo dializowana. W badaniach klinicznych tylko 13,5% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej. Przedłużoną dializę można przepisać w razie potrzeby klinicznej. Nie ma danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej sitagliptyny.

Interakcje z innymi lekami

W badaniach interakcji z innymi lekami sitagliptyna nie miała klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: metforminy, rozyglitazonu, glibenklamidu, symwastatyny, warfaryny, doustnych środków antykoncepcyjnych. W oparciu o te dane sitagliptyna nie hamuje izoenzymów CYP CYP3A4, 2C8 lub 2C9. W oparciu o dane in vitro sitagliptyna prawdopodobnie nie hamuje CYP2D6, 1A2, 2C19 lub 2B6, ani nie indukuje CYP3A4.
Zaobserwowano niewielki wzrost wartości AUC (11%), a także średnie Cmax (18%) digoksyny w skojarzeniu z sitagliptyną. Wzrost ten nie jest uznawany za istotny klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki digoksyny lub leku JANUVIA w przypadku ich jednoczesnego stosowania.
Zwiększenie AUC i Сmax leku JANUVIA o odpowiednio 29% i 68% obserwowano u pacjentów ze wspólnym stosowaniem pojedynczej doustnej dawki 100 mg leku JANUVIA i pojedynczej doustnej dawki 600 mg cyklosporyny, silnego inhibitora p-glikoproteiny.
Obserwowane zmiany właściwości farmakokinetycznych sitagliptyny nie są uważane za istotne klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki leku JANUVIA w skojarzeniu z cyklosporyną i innymi inhibitorami p-glikoproteiny (np. Ketokonazolem).
Populacyjna analiza farmakokinetyczna pacjentów i zdrowych ochotników (N = 858) w szerokim zakresie pokrewnych leków (N = 83, w przybliżeniu połowa z nich jest wydalana przez nerki) nie wykazała klinicznie istotnych skutków tych substancji na farmakokinetykę sitagliptyny.

Instrukcje specjalne

Hipoglikemia
W badaniach klinicznych leku JANUVIA w monoterapii lub w ramach terapii skojarzonej z metforminą lub pioglitazonem częstość występowania hipoglikemii po zastosowaniu leku JANUVIA była podobna do częstości występowania hipoglikemii u pacjentów otrzymujących placebo. Nie badano jednoczesnego stosowania leku JANUVIA w połączeniu z lekami, które mogą powodować hipoglikemię, takimi jak insulina, pochodne sulfonylomocznika.
Stosuj u osób starszych.
W badaniach klinicznych skuteczność i bezpieczeństwo leku JANUVIA u osób w podeszłym wieku (≥65 lat, 409 pacjentów) były porównywalne z tymi wskaźnikami u pacjentów w wieku poniżej 65 lat.
Korekta dawkowania według wieku nie jest wymagana. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na niewydolność nerek. W związku z tym, podobnie jak w innych grupach wiekowych, konieczne jest dostosowanie dawkowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz Dawkowanie i sposób podawania).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę z mechanizmami.

Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku JANUIA na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak nie oczekuje się negatywnego wpływu leku JANUVIA na zdolność prowadzenia samochodu lub skomplikowanych mechanizmów.

Formularz zwolnienia

Na 14 tabletkach w blistrze PVC / Al. 1, 2, 4, 6 lub 7 blistrów umieszcza się w tekturowym pudełku wraz z instrukcją użycia.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C.
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia

2 lata.
Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.