Galvus - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (tabletki 50 mg, z metforminą 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) leku do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład

• Hipoglikemia

W tym artykule możesz przeczytać instrukcję użycia leku Galvus. Zaprezentowane recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Galvus w praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie komplikacje i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie podany przez producenta w adnotacji. Analogi Galvusa w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Służy do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład leku.

Galvus - doustny lek hipoglikemiczny. Wildagliptyna (substancja czynna leku Galvus) należy do klasy stymulatorów wyspiarskiego aparatu trzustki, selektywnie hamuje enzym dipeptydylopeptydazę-4 (DPP-4). Szybkie i całkowite zahamowanie DPP-4 (90%), czynność powoduje wzrost zarówno podstawowego, jak i wydzielanie spożyciu glukagonopodobnego peptydu typu 1 (GLP-1) i peptydem hamującym wydzielanie żołądkowe (GIP) z jelita do krążenia w ciągu dnia.

Zwiększając stężenia GLP-1 i HIP, wildagliptyna powoduje zwiększenie wrażliwości komórek beta trzustki na glukozę, co prowadzi do poprawy zależnego od glukozy wydzielania insuliny.

Podczas stosowania wildagliptyny w dawce 50-100 mg na dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwuje się polepszenie funkcji komórek β trzustki. Stopień poprawy funkcji komórek beta zależy od stopnia ich początkowego uszkodzenia; więc u osób bez cukrzycy (z prawidłowym stężeniem glukozy w osoczu) wildagliptyna nie stymuluje wydzielania insuliny i nie zmniejsza stężenia glukozy.

Zwiększając stężenie endogennego GLP-1, wildagliptyna zwiększa wrażliwość komórek α na glukozę, co prowadzi do poprawy regulacji wydzielania glukagonu zależnej od glukozy. Zmniejszenie poziomu nadmiaru glukagonu podczas posiłku powoduje z kolei zmniejszenie insulinooporności.

Zwiększenie stosunku insulina / glukagon pośród hiperglikemią na skutek wzrostu zmniejszanie produkcji glukozy w wątrobie, GLP-1 i GIP, stężenie powodujące zarówno w okresie posiłkach i po posiłku, co prowadzi do spadku stężenia glukozy w osoczu.

Ponadto, w związku ze stosowaniem wildagliptyny, obserwuje się spadek poziomu lipidów w osoczu krwi, jednak efekt ten nie jest związany z jego wpływem na GLP-1 lub HIP i poprawą funkcji komórek beta trzustki.

Wiadomo, że wzrost poziomu GLP-1 może prowadzić do wolniejszego opróżniania żołądka, ale tego efektu nie obserwuje się, gdy stosuje się wildagliptynę.

Galvus Met - skojarzony doustny lek hipoglikemiczny. Preparat składa się z dwóch Preparat Galvus Met hipoglikemiczne środki o różnych mechanizmach działań: Wildagliptyna należące do klasy dipeptydylopeptydazy-4 inhibitory i metforminy (chlorowodorek), klasa reprezentatywnych biguanidem. Połączenie tych składników pozwala skuteczniej kontrolować stężenie glukozy we krwi pacjentów z cukrzycą typu 2 w ciągu 24 godzin.

Skład

Wildagliptyna + zaróbki (Galvus).

Wildagliptyna + chlorowodorek Metforminy + zaróbki (Galvus Met).

Farmakokinetyka

Po przyjęciu na pusty żołądek wildagliptyna jest szybko wchłaniana. Przy jednoczesnym spożyciu z pokarmem szybkość wchłaniania wildagliptyny nieznacznie spada, ale spożycie pokarmu nie wpływa na stopień absorpcji i AUC. Lek jest rozprowadzany równomiernie między osoczem a krwinkami czerwonymi. Biotransformacja jest główną drogą wydalania wildagliptyny. W ludzkim ciele nawraca się 69% dawki leku. Po przyjęciu leku około 85% dawki jest wydalane przez nerki, a 15% przez jelita, wydalanie nerkowe niezmienionej wildagliptyny wynosi 23%.

Płeć, wskaźnik masy ciała i pochodzenie etniczne nie wpływają na farmakokinetykę wildagliptyny.

Nie ustalono właściwości farmakokinetycznych wildagliptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Na tle przyjmowania pokarmu zakres i tempo wchłaniania metforminy są nieco zmniejszone. Lek praktycznie nie wiąże się z białkami osocza, a pochodne sulfonylomocznika wiążą się z nimi o ponad 90%. Metformina wchodzi do czerwonych ciałek krwi (prawdopodobnie wraz z upływem czasu). Po podaniu dożylnym zdrowym ochotnikom metformina jest eliminowana przez nerki w niezmienionej postaci. Nie jest metabolizowany w wątrobie (nie wykryto żadnych metabolitów u ludzi) i nie jest wydalany z żółcią. Po spożyciu około 90% wchłoniętej dawki wydala się przez nerki w ciągu pierwszych 24 godzin.

Płeć pacjentów nie wpływa na farmakokinetykę metforminy.

Nie ustalono właściwości farmakokinetycznych metforminy u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Wpływ pokarmu na farmakokinetykę wildagliptyny i metforminy jako części leku Galvus Met nie różni się od wpływu przyjmowania obu leków osobno.

Wskazania

Cukrzyca typu 2:

• jako monoterapia w połączeniu z dietetyczną terapią i ćwiczeniami;
• u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali terapię skojarzoną z wildagliptyną i metforminą w postaci monodrugów (w przypadku leku Galvus Met);
• w połączeniu z metforminą jako początkową terapią farmakologiczną z niewystarczającą skutecznością terapii dietetycznej i ćwiczeń fizycznych;
• w ramach dwuskładnikowej terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną w przypadku nieskuteczności terapii dietetycznej, ćwiczeń i monoterapii tymi lekami;
• w ramach potrójnej terapii skojarzonej: w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali terapię pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą na tle diety i ćwiczeń fizycznych oraz nie uzyskali odpowiedniej kontroli glikemii;
• jako część potrójnej terapii skojarzonej: w skojarzeniu z insuliną i metforminą u pacjentów wcześniej leczonych insuliną i metforminą poprzez dietę i ćwiczenia, a nie osiągnęły odpowiedniej kontroli glikemii.

Formy uwolnienia

Tabletki 50 mg (Galvus).

Tabletki powlekane 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Galvus przyjmował pokarm niezależnie od posiłku.

Reżim dawkowania leku należy dobierać indywidualnie, w zależności od skuteczności i tolerancji leku.

Zalecana dawka leku podczas monoterapii lub w ramach dwuskładnikowej terapii skojarzonej z metforminą, tiazolidynodionem lub insuliną (w skojarzeniu z metforminą lub bez metforminy) wynosi 50 mg lub 100 mg na dobę. U pacjentów z cięższą cukrzycą typu 2 leczonych insuliną lek Galvus zaleca się stosować w dawce 100 mg na dobę.

Zalecana dawka produktu Galvus w ramach potrójnej terapii skojarzonej (wildagliptyna + pochodne sulfonylomocznika + metformina) wynosi 100 mg na dobę.

Dawkę 50 mg na dobę należy przepisać w 1 recepcji rano. Dawka 100 mg na dobę powinna być podawana 50 mg 2 razy dziennie, rano i wieczorem.

W przypadku stosowania w ramach dwuskładnikowej terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika zalecana dawka produktu Galvus to 50 mg 1 raz dziennie rano. Po podaniu w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika skuteczność terapii lekowej w dawce 100 mg na dobę była podobna do skuteczności przy 50 mg na dobę. Przy niewystarczającym wpływie klinicznym na tle maksymalnej zalecanej dawki dobowej 100 mg dla lepszej kontroli glikemii, można przepisać dodatkowe leki hipoglikemizujące: metforminę, pochodne sulfonylomocznika, tiazolidynodion lub insulinę.

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest wymagana korekta schematu dawkowania. U pacjentów z umiarkowaną lub ostrą niewydolnością nerek (w tym w końcowym stadium niewydolności nerek na hemodializie) leku powinna być stosowany w dawce 50 mg jeden raz na dzień.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) nie wymagają korekty schematu dawkowania produktu Galvus.

Ponieważ nie ma doświadczenia z lekiem u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, nie zaleca się stosowania leku w tej kategorii pacjentów.

Lek jest używany w środku. Reżim dawkowania leku Galvus Met należy dobierać indywidualnie, w zależności od skuteczności i tolerancji. Podczas stosowania leku Galvus Met nie powinien przekraczać zalecanej maksymalnej dawki dobowej wildagliptyny (100 mg).

Należy wybrać zalecaną początkową dawkę produktu Galvus Met, biorąc pod uwagę schematy leczenia wildagliptyny i / lub metforminy już stosowanej u pacjenta. Aby zmniejszyć nasilenie działań niepożądanych układu pokarmowego, charakterystycznych dla metforminy, Galvus Met przyjmuje podczas posiłków.

Początkowa dawka produktu Galvus Met z nieskutecznością monoterapii wildagliptyną: leczenie lekiem Galvus Honey można rozpocząć od podania jednej tabletki o dawce 50 mg / 500 mg 2 razy na dobę, a po ocenie efektu terapeutycznego dawkę można stopniowo zwiększać.

Dawka Galvus Met z nieskuteczności monoterapii z metforminą: w dawce sposób zależny otrzymał już metforminę leczenie Galvus MET z pojedynczej dawki tabletki 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg lub 50 mg / 1000 mg, 2 razy dziennie.

Dawka Galvus Met pacjentów uprzednio leczonych z zastosowaniem leczenia kombinowanego wildagliptyny i metforminy w postaci oddzielnych tabletek: zależnie od dawki już wildagliptynę lub metforminę, leczenie Galvus Met należy rozpocząć tabletek tak blisko dawkę dla istniejącego leczenia w dawce 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg lub 50 mg / 1000 mg i miareczkować efekt.

Początkowa dawka Galvus Meth jako leczenie początkowe u pacjentów z cukrzycą typu 2 z niewystarczającą skutecznością leczenia dietą i wysiłkiem fizycznym: jako początkową terapię lek Galvus Met należy podawać w początkowej dawce 50 mg / 500 mg 1 raz dziennie i po ocenie efektu terapeutycznego miareczkować dawkę do 50 mg / 100 mg 2 razy dziennie.

Leczenie skojarzone z lekiem Galvus Met w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną: dawkę produktu Galvus Met oblicza się na podstawie dawki wildagliptyny 50 mg 2 razy na dobę (100 mg na dobę) i metforminy w dawce równej dawce przyjętej wcześniej jako pojedynczy czynnik.

Stosowanie leku Galvus Met jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością nerek lub z zaburzeniami czynności nerek.

Metformina jest wydalana przez nerki. Ponieważ u pacjentów w wieku powyżej 65 lat często występuje zmniejszenie czynności nerek, lek Galvus Met jest przepisywany dla tej kategorii pacjentów w minimalnej dawce, która zapewnia normalizację stężenia glukozy tylko po ustaleniu QC w celu potwierdzenia prawidłowej czynności nerek. Podczas stosowania leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat konieczne jest regularne monitorowanie czynności nerek.

Ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność produktu Galvus Met nie były badane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, stosowanie tego leku jest przeciwwskazane w tej kategorii pacjentów.

Skutki uboczne

• ból głowy;
• zawroty głowy;
• drżenie;
• dreszcze;
• nudności, wymioty;
• refluks żołądkowo-przełykowy;
• ból brzucha;
• biegunka, zaparcie;
• wzdęcia;
• hipoglikemia;
• nadmierna potliwość;
• zmęczenie;
• wysypka skórna;
• pokrzywka;
• swędzenie;
• bóle stawów;
• obrzęki obwodowe;
• zapalenie wątroby (odwracalne po przerwaniu leczenia);
• zapalenie trzustki;
• zlokalizowany peeling skóry;
• pęcherze;
• zmniejszone wchłanianie witaminy B12;
• kwasica mleczanowa;
• metaliczny smak w ustach.

Przeciwwskazania

• niewydolność nerek lub niewydolność nerek: gdy stężenie kreatyniny w surowicy jest większe niż 1,5 mg% (więcej niż 135 mmol / l) u mężczyzn i więcej niż 1,4 mg% (więcej niż 110 mmol / l) u kobiet;
• ostre stany, w których występuje ryzyko rozwoju niewydolności nerek: odwodnienie (z biegunką, wymiotami), gorączka, ciężkie choroby zakaźne, niedotlenienie (wstrząs, posocznica, infekcje nerek, choroby oskrzelowo-płucne);
• ostra i przewlekła niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność sercowo-naczyniowa (wstrząs);
• niewydolność oddechowa;
• nieprawidłowa czynność wątroby;
• ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna (w tym cukrzycowa kwasica ketonowa ze śpiączką lub bez). Cukrzycową kwasicę ketonową należy dostosować za pomocą insulinoterapii;
• kwasica mleczanowa (w tym w historii);
• lek nie jest przepisywany na 2 dni przed zabiegiem, radioizotopem, badaniami rentgenowskimi z wprowadzeniem środków kontrastowych oraz w ciągu 2 dni po ich zastosowaniu;
• ciąża;
• okres laktacji;
• cukrzyca typu 1;
• przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholem;
• przestrzeganie diety niskokalorycznej (mniej niż 1000 kcal dziennie);
• wiek dzieci do 18 lat (nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania);
• Nadwrażliwość na wildagliptynę lub metforminę lub jakiekolwiek inne składniki leku.

Ponieważ w niektórych przypadkach obserwowano laktacydozę u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, które mogą być jednym z działań niepożądanych metforminy, Galvus Met nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami wątroby lub zaburzeniami parametrów biochemicznych w wątrobie.

Ostrożnie zaleca się stosowanie leków zawierających metforminę u pacjentów w wieku powyżej 60 lat, a także podczas wykonywania ciężkiej pracy fizycznej ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Ponieważ wystarczające dane dotyczące stosowania leku Galvus lub Galvus Met u kobiet w ciąży nie powodują, stosowanie leku podczas ciąży jest przeciwwskazane.

W przypadku zaburzeń metabolizmu glukozy u kobiet w ciąży istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia wad wrodzonych, a także częstości zachorowalności i umieralności noworodków. W celu normalizacji stężenia glukozy we krwi podczas ciąży zaleca się monoterapię insuliną.

W badaniach eksperymentalnych podczas przepisywania wildagliptyny w dawkach 200-krotnie większych niż zalecane, lek nie powodował upośledzenia płodności i wczesnego rozwoju zarodkowego i nie wywierał działania teratogennego na płód. Podczas przepisywania wildagliptyny w skojarzeniu z metforminą w stosunku 1:10, nie wykryto również działania teratogennego na płód.

Ponieważ nie wiadomo, czy wildagliptyna lub metformina przenika do mleka kobiecego, stosowanie produktu Galvus podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostały ustalone).

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ostrożnie zaleca się stosowanie leków zawierających metforminę u pacjentów w wieku powyżej 60 lat.

Instrukcje specjalne

U pacjentów otrzymujących insulinę lek Galvus lub Galvus Met nie może zastąpić insuliny.

Ponieważ podczas stosowania wildagliptyny obserwowano zwiększenie aktywności aminotransferaz (zwykle bez objawów klinicznych) nieco częściej niż w grupie kontrolnej, przed przepisaniem leku Galvus lub Galvus Met, a także regularnie podczas leczenia lekiem, zaleca się określenie wskaźników biochemicznych czynności wątroby. Jeśli pacjent ma zwiększoną aktywność aminotransferaz, wynik ten powinien być potwierdzony przez powtarzające się badania, a następnie biochemiczne wskaźniki czynności wątroby powinny być regularnie określane, aż do normalizacji. Jeśli nadmiar aktywności AspAT lub ALT jest 3 lub więcej razy wyższy niż VGN, potwierdzony powtórnym badaniem, zaleca się anulowanie leku.

Kwasica mleczanowa jest bardzo rzadkim, ale poważnym powikłaniem metabolicznym, które występuje, gdy metformina gromadzi się w organizmie. Kwasica mleczanowa podczas stosowania metforminy była obserwowana głównie u pacjentów z cukrzycą z wysoką niewydolnością nerek. Ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej jest zwiększone u pacjentów z cukrzycą, która jest trudna w leczeniu, z kwasicą ketonową, długotrwałym głodzeniem, przedłużonym nadużywaniem alkoholu, niewydolnością wątroby i chorobami powodującymi niedotlenienie.

Wraz z rozwojem kwasicy mleczanowej obserwuje się duszność, ból brzucha i hipotermię, a następnie śpiączkę. Następujące parametry laboratoryjne mają wartość diagnostyczną: obniżenie pH krwi, stężenie mleczanu w surowicy powyżej 5 nmoli / l, a także zwiększenie odstępu anionowego i zwiększenie stosunku mleczan / pirogronian. Jeśli podejrzewa się kwasicę metaboliczną, należy przerwać podawanie leku i natychmiast hospitalizować pacjenta.

Ponieważ metformina jest w znacznym stopniu wydalana przez nerki, ryzyko jej nagromadzenia i rozwoju kwasicy mleczanowej jest tym większe, im bardziej upośledzona jest czynność nerek. Podczas stosowania leku Galvus Met należy regularnie oceniać czynność nerek, zwłaszcza w następujących stanach przyczyniających się do jej naruszenia: początkowej fazy leczenia lekami przeciwnadciśnieniowymi, hipoglikemizującymi lub NLPZ. Co do zasady, czynność nerek należy ocenić przed rozpoczęciem leczenia lekiem Galvus Met, a następnie co najmniej 1 raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i co najmniej 2-4 razy w roku u pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy powyżej VGN. U pacjentów z wysokim ryzykiem upośledzenia czynności nerek należy go monitorować ponad 2-4 razy w roku. Jeżeli pojawią się objawy pogorszenia czynności nerek, Galvus Met powinien zostać zniesiony.

Podczas przeprowadzania badań radiologicznych wymagających wewnątrznaczyniowego podawania zawierających jod środków nieprzepuszczających promieniowania, Galvus Met należy czasowo anulować (48 godzin przed, a także 48 godzin po badaniu), ponieważ podanie dożylne zawierających jod środków kontrastujących promieniowanie może prowadzić do gwałtownego pogorszenia czynności nerek i zwiększenia ryzyka rozwój kwasicy mleczanowej. Możesz wznowić przyjmowanie leku Galvus Met tylko po ponownej ocenie czynności nerek.

W ostrej niewydolności sercowo-naczyniowej (wstrząsu) może rozwinąć się ostra niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego i inne stany charakteryzujące się niedotlenieniem, kwasicą mleczanową i przednerkową ostrą niewydolnością nerek. Gdy wystąpią powyższe warunki, lek należy natychmiast anulować.

W czasie interwencji chirurgicznych (z wyjątkiem niewielkich operacji niezwiązanych z ograniczeniem przyjmowania pokarmów i płynów) Galvus Met powinien zostać anulowany. Możesz wznowić przyjmowanie leku po tym, jak pacjent zaczyna jeść samodzielnie i okazuje się, że jego funkcja nerek nie jest osłabiona.

Ustalono, że etanol (alkohol) nasila działanie metforminy na metabolizm mleczanu. Pacjenci powinni zostać ostrzeżeni o niedopuszczalności nadużywania alkoholu podczas stosowania leku Galvus Met.

Stwierdzono, że metformina powoduje bezobjawowy spadek stężenia witaminy B12 w surowicy w około 7% przypadków. Taki spadek w bardzo rzadkich przypadkach prowadzi do rozwoju niedokrwistości. Wydaje się, że po odstawieniu metforminy i / lub terapii zastępczej witaminą B12 stężenie witaminy B12 w surowicy szybko normalizuje się. Pacjenci otrzymujący Galvus Met powinni wykonywać pełne badanie krwi co najmniej raz w roku, a jeśli wykryte zostaną jakiekolwiek nieprawidłowości, określić ich przyczynę i podjąć odpowiednie działania. Wydaje się, że niektórzy pacjenci (na przykład pacjenci z niedostatecznym spożyciem lub zaburzeniami wchłaniania witaminy B12 lub wapnia) mają predyspozycje do zmniejszenia stężenia witaminy B12 w surowicy. W takich przypadkach może być zalecane określenie stężenia witaminy B12 w surowicy co najmniej raz na 2-3 lata.

Jeśli u pacjenta z cukrzycą typu 2, u którego wcześniej wystąpiła odpowiedź na leczenie, wystąpiły objawy pogorszenia (zmiany parametrów laboratoryjnych lub objawów klinicznych), a objawy są niejasne, należy wykonać badania w celu wykrycia kwasicy ketonowej i (lub) laktozy. Jeśli kwasica zostanie potwierdzona w takiej czy innej formie, należy natychmiast anulować Galus Met i podjąć odpowiednie działania.

Zazwyczaj pacjenci, którzy otrzymują tylko Galvus Met nie mają hipoglikemii, ale mogą wystąpić na tle diety niskokalorycznej (gdy intensywny wysiłek fizyczny nie jest rekompensowany przez spożycie kalorii) lub na tle picia alkoholu. Hipoglikemia występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych lub osłabionych, a także na tle niedoczynności przysadki, niewydolności kory nadnerczy lub zatrucia alkoholem. U pacjentów w podeszłym wieku i otrzymujących beta-blokery rozpoznanie hipoglikemii może być trudne.

Pod wpływem stresu (gorączka, uraz, zakażenie, zabieg chirurgiczny), który wystąpił u pacjenta otrzymującego leki hipoglikemizujące zgodnie ze stabilnym schematem, możliwy jest gwałtowny spadek skuteczności tego leku przez pewien czas. W takim przypadku może być konieczne anulowanie Galvus Met i przepisanie insuliny. Możesz wznowić leczenie lekiem Galvus Met po zakończeniu ostrego okresu.

Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych

Nie badano wpływu leku Galvus lub Galvus Met na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę z mechanizmami. Wraz z rozwojem zawrotów głowy podczas stosowania leku należy powstrzymać się od jazdy i pracy z mechanizmami.

Interakcja z lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu wildagliptyny (100 mg 1 raz na dzień) i metforminy (1000 mg 1 raz na dzień) nie występowały klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne między nimi. Ani w trakcie badań klinicznych, ani podczas szerokiego klinicznego stosowania leku Galvus Met u pacjentów, którzy otrzymywali inne współistniejące leki i substancje, nie było żadnych nieoczekiwanych interakcji.

Wildagliptyna ma niski potencjał interakcji lekowej. Ponieważ wildagliptyna nie jest substratem izoenzymów cytochromu P450, ani nie hamuje ani nie indukuje tych izoenzymów, ich interakcje z lekami będącymi substratami, inhibitorami lub induktorami P450 jest mało prawdopodobne. Przy równoczesnym stosowaniu wildagliptyny nie wpływa ona na szybkość metaboliczną leków będących substratami enzymu: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Nie ustalono istotnej klinicznie interakcji wildagliptyny z lekami najczęściej stosowanymi w leczeniu cukrzycy typu 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformina) lub o wąskim zakresie terapeutycznym (amlodypina, digoksyna, ramipryl, symwastatyna, walsartan, warfaryna).

Furosemid zwiększa Cmax i AUC metforminy, ale nie wpływa na jej klirens nerkowy. Metformina zmniejsza Cmax i AUC furosemidu i nie wpływa na klirens nerkowy.

Nifedypina zwiększa wchłanianie, Cmax i AUC metforminy; dodatkowo zwiększa wydalanie z moczem. Metformina nie ma praktycznie żadnego wpływu na parametry farmakokinetyczne nifedypiny.

Glibenklamid nie wpływa na parametry farmakokinetyczne i farmakodynamiczne metforminy. Metformina ogólnie zmniejsza Cmax i AUC glibenklamidu, ale wielkość tego efektu jest bardzo różna. Z tego powodu kliniczne znaczenie takiej interakcji pozostaje niejasne.

kationy organiczne, na przykład amiloride, digoksyna, morfina, prokainamid, chinina, ranitydyna, triamteren, trimetoprym, wankomycyna, i inne, które mogą być wyprowadzane poprzez wydzielanie nerek rurowego teoretycznie może współdziałać z metforminą, gdyż konkurują do wspólnego systemu transportowego w kanalikach nerkowych. Cymetydyna zwiększa zarówno stężenie metforminy w osoczu / krwi, jak i jego AUC o odpowiednio 60% i 40%. Metformina nie wpływa na parametry farmakokinetyczne cymetydyny.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Galvus Met razem z lekami, które wpływają na czynność nerek lub dystrybucję metforminy w organizmie.

Niektóre leki mogą powodować hiperglikemię i przyczynić się do braku efektywności środki hipoglikemiczne takich preparatów obejmują tiazydy oraz innych diuretyków glukokortykosteroidy (GCS), fenotiazyny, hormony, leki tarczycy, estrogeny, doustne środki antykoncepcyjne, fenytoina, kwas nikotynowy, sympatykomimetyki, blokery kanału wapniowego i izoniazyd. Podczas przepisywania takich współistniejących leków lub, wręcz przeciwnie, w przypadku ich odstawienia, zaleca się uważne monitorowanie skuteczności metforminy (jej działania hipoglikemicznego) i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania danazolu w celu uniknięcia hiperglikemicznego działania tego drugiego. Jeśli to konieczne, leczenie danazolem i po jego odstawieniu wymaga dostosowania dawki metforminy pod kontrolą poziomu glukozy.

Chlorpromazyna w dużych dawkach (100 mg na dobę) zwiększa poziom glukozy we krwi, zmniejszając uwalnianie insuliny. Podczas leczenia neuroleptyków i po odstawieniu tego ostatniego konieczne jest dostosowanie dawki leku pod kontrolą poziomu glukozy.

Badanie radiologiczne za pomocą środków zawierających promieniowanie jodu może powodować rozwój kwasicy mleczanowej u pacjentów z cukrzycą na tle czynnościowej niewydolności nerek.

Wstrzyknięty jako wstrzyknięcie, beta-sympatykomimetyki zwiększają glikemię z powodu stymulacji receptorów beta2-adrenergicznych. W takim przypadku konieczna jest kontrola glikemii. Jeśli to konieczne, zaleca się wskazanie insuliny.

Przy równoczesnym stosowaniu metforminy z pochodnymi sulfonylomocznika, może wzrosnąć insulina, akarboza, salicylany, działanie hipoglikemiczne.

Ponieważ stosowanie metforminy u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej (szczególnie podczas głodówki, wycieńczenia lub niewydolności wątroby), pacjenci z Galvus Met powinni unikać alkoholu i leków zawierających etanol (alkohol).

Analogi leku Galvus

Strukturalne analogi substancji czynnej:

Analogi dla grupy farmakologicznej (środki hipoglikemizujące):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Bucarban;
• Viktoza;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenklamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliclad;
• Gliklazyd;
• Glimepiryd;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glukobay;
• Glukoben;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diagietotazon;
• Diaformin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metadien;
• Metglib;
• Metthogamma;
• Metformina;
• Nova Met;
• Pioglitis;
• Reclid;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subeta;
• Trakcja;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chloropropamid;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet.

Stosowany w leczeniu chorób: cukrzyca, cukrzyca

Tabletki Galvus

"Galvus" jest lekiem hipoglikemizującym, przeznaczonym do kontrolowania poziomu cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2. Wildagliptyna działa jako substancja czynna. Dzięki lekowi zachodzi wysokiej jakości metabolizm glukagonu i insuliny. Według European Antidiabetic Association, warto stosować ten lek w monoterapii tylko wtedy, gdy istnieją przeciwwskazania do stosowania metforminy. Uważnie przeczytaj instrukcję użytkowania tabletów Galvus i listę ograniczeń.

Forma uwalniania, skład, opakowanie

Lek "Galvus" jest wytwarzany w postaci powlekanych tabletek o jasno żółtym owalnym kolorze ze ściętymi krawędziami. Pakowane w kartony po 14, 28, 56, 84, 112 lub 168 sztuk. Zawartość substancji czynnej wynosi 50 mg / sztukę. Zawiera substancje pomocnicze: bezwodną laktozę, stearynian magnezu, MCC, karboksymetyloskrobię sodową.

INN, producenci, cena

"Galvus" to nazwa handlowa leku. INN (międzynarodowa niezastrzeżona nazwa) - wildagliptyna. Wyprodukowane w Hiszpanii (Novartis Pharmaceutica) oraz w Szwajcarii (Novartis Pharma).

Możesz kupić lek w dowolnej aptece na receptę. Cena pakietu 28 tabletek waha się od 724 do 956 rubli.

Działanie farmakologiczne

Wildagliptyna jest specjalną klasą leków zaprojektowanych do stymulacji aparatu trzustkowego trzustki, który jest odpowiedzialny za selektywne hamowanie DPP-4. Wzmacnia to stymulację syntezy peptydu glukagonopodobnego pierwszego typu, jak również insulinotropowego polipeptydu zależnego od glukozy. Kiedy składniki odżywcze dostają się do jelita, wytwarzany jest hormon inkretyny i indukują wytwarzanie insuliny w organizmie. Zjawisko to odkryto w 1960 roku po znalezieniu sposobu pomiaru stężenia insuliny w osoczu.

GLP-1 (peptyd glukagonopodobny-1) jest uważany za najbardziej znany, ponieważ na tle cukrzycy typu 2 jego stężenie maleje przede wszystkim. Jeśli chodzi o inhibitory DPP-4, znacznie zwiększają poziom hormonów i zapobiegają ich dalszej degradacji.

To ważne! W przypadku stosowania wildagliptyny przez 12-52 tygodnie poziom glukozy i hemoglobiny glikowanej we krwi ulega znacznemu zmniejszeniu na czczo.

Farmakokinetyka

Wildagliptyna jest szybko wchłaniana w organizmie, a całkowita biodostępność osiąga 85%. Przyjmując lek na czczo, maksymalne stężenie we krwi rejestruje się w czasie krótszym niż dwie godziny. Robiąc z jedzeniem, lek jest wchłaniany 19% wolniej, około dwóch i pół godziny.

Dystrybucja leku jest równoważna pomiędzy krwinkami czerwonymi i osoczem. Biotransformacja jest uważana za główną metodę usuwania wildagliptyny. 85% substancji wydalane jest przez nerki, pozostałe 15% jest wydalane przez jelita.

Wskazania

Zaleca się stosowanie "Galvus" w leczeniu cukrzycy w połączeniu z przestrzeganiem odpowiedniej diety i ćwiczeń. Wskazania do stosowania leku to:

• początkowe leczenie farmakologiczne pacjentów, którzy nie stosują terapii dietetycznej i ćwiczeń fizycznych w połączeniu z metforminą;
• w monoterapii, u chorych na cukrzycę, którzy nie mogą przyjmować metforminy lub nie ma żadnych pozytywnych zmian w diecie i ćwiczeniach fizycznych;
• dwuskładnikowe leczenie tiazolidynodionem i metforminą, insulina, jeśli nie ma wyniku z monoterapii;
• skojarzona potrójna terapia z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminy;
• złożone potrójne leczenie insuliną i metforminą, jeśli nie ma dokładnej kontroli nad poziomem glikemii za pomocą wszystkich powyższych metod.

Dawkowanie, przebieg, czas trwania leczenia są dobierane indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Przeciwwskazania

Podobnie jak wszystkie leki, Galvus ma wiele istotnych ograniczeń dotyczących stosowania, o których powinien wiedzieć każdy pacjent.
Ograniczenia w przyjęciu:

• wiek do osiemnastu lat;
• cukrzyca typu 1;
• laktacja i ciąża;
• obecność kwasicy mleczanowej;
• nadwrażliwość na niektóre składniki leku, które mogą powodować reakcję alergiczną;
• niewydolność serca czwartego stopnia typu przewlekłego;
  nieprawidłowa czynność wątroby;
• ostry lub przewlekły stan kwasicy metabolicznej.

Lek jest przepisywany z dużą ostrożnością na tle ostrego zapalenia trzustki, schyłkowej niewydolności nerek i niewydolności serca trzeciej klasy.

Instrukcja użytkowania (dawkowanie)

Endokrynolog musi określić najbardziej skuteczną dawkę. Jest wybierany indywidualnie, biorąc pod uwagę stan pacjenta, stadium choroby i przyjmowanie innych leków. Możesz pić tabletki przed posiłkami, a po tym, najważniejsze jest, aby pić dużo wody. Jeśli wystąpi reakcja żołądkowo-jelitowa, lepiej spożyć podczas posiłku.

Bez względu na reżim przepisanej terapii (mono- lub kombinacja), zazwyczaj dawka substancji czynnej wynosi 50-100 mg na dobę. Ograniczaj normę 100 mg przepisywaną w ciężkich przypadkach, a należy ją podzielić na dwie dawki - rano i wieczorem. Insulina, metformina i pochodne sulfonylomocznika mogą być przepisywane jako dodatkowe leki.

Z naruszeniem funkcji wątroby i nerek, maksymalna dzienna dawka jest zmniejszona do pięćdziesięciu mg w celu zmniejszenia obciążenia układu wydalniczego.

Skutki uboczne

Obrzęk naczynioruchowy może wystąpić podczas przyjmowania wildagliptyny w skojarzeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny. Ta komplikacja ma umiarkowane nasilenie, zwykle ustępuje sama. Sporadycznie wątroba może reagować na lek. Jak pokazuje praktyka, pojawienie się takich objawów nie wymaga dodatkowej terapii lekami, wystarczy anulować odbiór.

Monoterapia, sugerująca dawkę 50 mg dwa razy dziennie, wywołuje takie bolesne zjawiska jak:

• bóle głowy;
• zawroty głowy;
• zaparcie;
• nudności;
• obrzęk obwodowy;
• zapalenie błony śluzowej nosa i gardła.

W połączeniu z metforminą można zaobserwować podobne objawy.
Kompleksowemu leczeniu insuliną mogą towarzyszyć dreszcze, hipoglikemia, wzdęcia, refluks żołądkowo-przełykowy. Czasami objawia się zespół chronicznego zmęczenia.
Oprócz powyższych badań porejestracyjnych odnotowano u pacjentów takich objawów jak zapalenie wątroby, pokrzywka, bóle stawów i bóle mięśniowe, zapalenie trzustki, zmiany skórne.

Przedawkowanie

Dawka substancji czynnej do 200 mg jest dobrze tolerowana przez pacjentów. Zwiększenie do 400 jednostek może powodować ból mięśni, rzadko obrzęk, parestezję, wzrost stężenia lipazy i gorączkę. Przyjmowanie ponad 600 mg wildagliptyny powoduje zwiększenie aktywności ALT i CK, mioglobiny i białka C-reaktywnego. Wyeliminowanie objawów pomoże przestać przyjmować leki. Nie można usunąć Galvus z ciała pacjenta za pomocą dializy, ale można zastosować hemodializę.

Interakcja z lekami

Na tle skojarzonego leczenia nie stwierdzono wpływu interakcji z lekami takimi jak digoksyna, warfaryna, ramipril i metformina, pioglitazon, amlodypina i symwastatyna, walsartan i glibenklamid.

Jeśli przyjmujesz "Galvus" z glikokortykosteroidami, tiazydami, sympatykomimetykami, a także lekami hormonalnymi, hipoglikemiczna funkcja wildagliptyny jest znacznie zmniejszona. W przypadku równoczesnego podawania inhibitorów konwertazy angiotensyny może rozwinąć się obrzęk naczynioruchowy. Ta sytuacja nie wymaga odstawienia leku, objaw mija samoistnie.

Kompatybilność z alkoholem

Podczas leczenia należy zrezygnować z picia alkoholu, nawet napojów o niskiej zawartości alkoholu.

Instrukcje specjalne

Galvus jest lekiem przeciwcukrzycowym, ale nie jest analogiem insuliny. Na tle jego stosowania ważne jest, aby regularnie monitorować funkcjonowanie wątroby, ponieważ aktywna substancja czynna wzmacnia aminotransferazę. Nie objawia się to swoistymi objawami, ale istnieje ryzyko rozwoju zapalenia wątroby. W przypadku ostrego bólu w jamie brzusznej należy przerwać przyjmowanie leku, ponieważ może to wskazywać na rozwój ostrego zapalenia trzustki.

Nerwowe doświadczenia, stres mogą zmniejszyć efekt przyjmowania leku.

W przypadku nudności i braku koordynacji nie zaleca się prowadzenia pojazdów, podejmowania niebezpiecznych lub trudnych prac.

Przed przeprowadzeniem badań lekarskich ważne jest, aby zaprzestać stosowania leku przez dwa dni: jod jest obecny we wszystkich środkach kontrastowych używanych podczas diagnozy. Reaguje z wildagliptyną, która przyczynia się do rozwoju stresu w wątrobie i nerkach, i jest obarczona rozwojem kwasicy mleczanowej.

Ciąża i laktacja

Badania eksperymentalne pokazują, że minimalna dawka leku nie ma szkodliwego wpływu na rozwój zarodka. Nie wykryto i objawy zaburzeń płodności u kobiet. Bardziej szczegółowe badania nie zostały jeszcze przeprowadzone, dlatego nie powinieneś ponownie ryzykować zdrowia matki i dziecka. Należy pamiętać, że w przypadku nieprawidłowego metabolizmu cukru we krwi istnieje ryzyko wad wrodzonych płodu, a ryzyko zgonu i zachorowalności noworodków wzrasta.

Stosowanie u dzieci i osób starszych

Nie ma doświadczenia z przyjmowaniem tabletek u pacjentów poniżej osiemnastego roku życia, dlatego nie zaleca się włączania go do terapii.

Osoby w wieku powyżej 65 lat nie potrzebują specjalnej korekty dawki i schematu stosowania tego leku, ale przed użyciem należy skonsultować się z endokrynologiem, regularnie monitorować funkcjonowanie wątroby i nerek oraz monitorować poziom glukozy we krwi.

Warunki przechowywania

"Galvus" sprzedawany jest w aptekach na receptę. Przechowywać lek powinien być w ciemnym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 30 ° C przez nie więcej niż trzy lata. Po upływie terminu ważności leku należy go zutylizować.

Porównanie z analogami

Tabletki "Galvus" mają wiele analogów, starają się zrozumieć ich zalety i wady.

lek leku Galvus tabletki 50 mg 28 sztuk

Od białych do jasnożółtych, okrągłych, gładkich tabletek ze ściętymi krawędziami, z wytłoczonym napisem "NVR" po jednej stronie i "FB" po drugiej stronie.

A.10.B doustne leki hipoglikemizujące

Wildagliptyna jest przedstawicielem klasy stymulatorów wyspiarskiego aparatu trzustki, selektywnie hamuje enzym dipeptydylopeptydaza-4 (DPP-4). Szybkie i całkowite zahamowanie aktywności DPP-4 (> 90%) powoduje zwiększenie zarówno podstawowego, jak i stymulowanego pokarmem wydzielania glukagonopodobnego peptydu typu 1 (GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego (HIP) z jelita do układu krążenia w ciągu dnia.

Zwiększając stężenie GLP-1 i HIP, wildagliptyna powoduje wzrost wrażliwości komórek β trzustki na glukozę, co prowadzi do poprawy zależnego od glukozy wydzielania insuliny.

Podczas stosowania wildagliptyny w dawce 50-100 mg na dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 (cukrzyca typu 2) obserwuje się polepszenie funkcji komórek β trzustki. Stopień poprawy funkcji komórek β zależy od stopnia ich początkowego uszkodzenia; więc u osób bez cukrzycy (z prawidłowym stężeniem glukozy w osoczu krwi) wildagliptyna nie stymuluje wydzielania insuliny i nie zmniejsza stężenia glukozy.

Zwiększając stężenie endogennego GLP-1, wildagliptyna zwiększa wrażliwość komórek α na glukozę, co prowadzi do poprawy regulacji wydzielania glukagonu zależnej od glukozy. Zmniejszenie podwyższonych stężeń glukagonu podczas posiłku powoduje z kolei zmniejszenie insulinooporności.

Wzrost stosunku insulina / glukagon na tle hiperglikemii, spowodowany wzrostem stężenia GLP-1 i HIP, powoduje zmniejszenie produkcji glukozy przez wątrobę zarówno podczas posiłku, jak i po posiłku, co prowadzi do obniżenia stężenia glukozy w osoczu krwi.

Ponadto, na tle wildagliptyny, występuje spadek stężenia lipidów w osoczu po posiłku, ale efekt ten nie jest związany z jego wpływem na GLP-1 lub HIP i polepszeniem funkcji komórek wysp trzustkowych.

Wiadomo, że wzrost stężenia GLP-1 może prowadzić do wolniejszego opróżniania żołądka, ale tego efektu nie obserwuje się, gdy stosuje się wildagliptynę.

Podczas stosowania wildagliptyny u 5795 pacjentów z cukrzycą typu 2 przez 52 tygodnie, monoterapia lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną wykazywały znaczący długoterminowy spadek stężenia hemoglobiny glikowanej (HbAlc) i stężenia glukozy we krwi na czczo.

W przypadku stosowania kombinacji wildagliptyny i metforminy jako początkowej terapii u pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwowano zależne od dawki zmniejszenie stężenia HbA1c przez 24 tygodnie w porównaniu z monoterapią tymi lekami. Przypadki hipoglikemii były minimalne w obu leczonych grupach.

W przypadku stosowania wildagliptyny w dawce 50 mg 1 raz na dobę przez 6 miesięcy, pacjenci z cukrzycą typu 2 z zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego (GFR) ≥30,2) lub ciężki (GFR 2) wykazywali klinicznie znaczące zmniejszenie stężenia HbA1c w porównaniu z placebo.

W przypadku stosowania wildagliptyny w dawce 50 mg 2 razy na dobę w skojarzeniu z metforminą i bez insuliny (średnia dawka 41 jednostek / dobę), wartość HbA1c zmniejszyła się o 0,77% w stosunku do początkowej wartości średniej wynoszącej 8,8% ze statystycznie istotną różnicą placebo 0,72%. Częstość występowania hipoglikemii w grupie wildagliptyny jest porównywalna do częstości w grupie placebo. Podczas stosowania wildagliptyny w dawce 50 mg dwa razy na dobę, w skojarzeniu z metformipomem (≥1500 mg / dobę) i glimepirydem (≥4 mg / dobę), statystycznie istotne zmniejszenie poziomu HbA1c wykazano w 0,76% pierwotnej średniej 8,8 %

W przypadku spożycia na pusty żołądek wildagliptyna jest szybko wchłaniana, a jej maksymalne stężenie w osoczu (C._mah) osiąga się przez 1,75 godziny po spożyciu. W przypadku jednoczesnego stosowania z pokarmem szybkość wchłaniania wildagliptyny nieznacznie spada: spada wartość C_mah o 19%, a jej czas sięga 2,5 godziny. Jednak przyjmowanie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania i powierzchnię pod krzywą stężenie-czas (AUC).

Wildagliptyna jest szybko wchłaniana, a jej bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 85%. Dzięki_mah a AUC w zakresie dawek terapeutycznych zwiększa się w przybliżeniu proporcjonalnie do dawki.

Stopień wiązania wildagliptyny z białkami osocza jest niski (9,3%). Wildagliptyna jest rozprowadzana równomiernie między osoczem krwi a krwinkami czerwonymi. Dystrybucja wildagliptyny zachodzi prawdopodobnie w warunkach pozanaczyniowych, objętość dystrybucji w stanie równowagi po podaniu dożylnym (Vss) wynosi 71 litrów.

Głównym sposobem usuwania wildagliptyny jest biotransformacja. U ludzi 69% dawki leku ulega biotransformacji. Główny metabolit - LAY151 (57% dawki) jest farmakologicznie nieaktywny i jest produktem hydrolizy cyjanokomponentów. Około 4% dawki leku ulega hydrolizie amidowej.

W badaniach przedklinicznych stwierdzono pozytywny wpływ DPP-4 na hydrolizę wildagliptyny. Wildagliptyna jest metabolizowana bez udziału izoenzymów cytochromu P.₄₅₀. Wildagliptyna nie jest substratem izoenzymów P.₄₅₀ (CYP), nie hamuje i nie indukuje izoenzymów cytochromu P.₄₅₀.

Po zażyciu leku około 85% dawki jest wydalane przez nerki, a 15% przez jelita. Wydalanie nerkowe niezmienionej wildagliptyny wynosi 23%. Po podaniu dożylnym średni okres półtrwania wynosi 2 godziny, całkowity klirens osoczowy i klirens nerkowy wildagliptyny wynoszą odpowiednio 41 l / h i 13 l / h. Okres półtrwania (T._1/2a) po spożyciu wynosi około 3 godzin, niezależnie od dawki.

Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach

Płeć, wskaźnik masy ciała i pochodzenie etniczne nie wpływają na farmakokinetykę wildagliptyny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (6-9 punktów w skali Child-Pugh) po podaniu pojedynczej dawki leku, wildagliptyna zmniejsza biodostępność odpowiednio o 20% i 8%. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (10-12 punktów w skali Child-Pugh) biodostępność wildagliptyny zwiększa się o 22%. Zwiększenie lub zmniejszenie maksymalnej biodostępności wildagliptyny, nieprzekraczającej 30%, nie ma znaczenia klinicznego. Nie stwierdzono korelacji między stopniem zaburzeń czynności wątroby a biodostępnością leku.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, AUC wildagliptyny w łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim nasileniu zwiększało się w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami odpowiednio o 1,4, 1,7 i 2 razy. AUC metabolitu LAY151 zwiększyło się 1,6, 3,2 i 7,3 razy, a metabolit BQS867 zwiększył się 1,4, 2,7 i 7,3 razy u pacjentów z łagodną, ​​umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, odpowiednio. Ograniczone dane dotyczące pacjentów z krańcową przewlekłą chorobą nerek (PChN) wskazują, że wskaźniki w tej grupie są podobne do tych u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Stężenie metabolitu LAY151 u pacjentów ze schyłkową postacią CKD zwiększyło się 2-3 razy w porównaniu ze stężeniem u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawki.

Usuwanie wildagliptyny z hemodializą jest ograniczone (4 godziny po podaniu pojedynczej dawki 3%, a czas trwania zabiegu ponad 3-4 godziny).

Stosowanie u pacjentów w wieku ≥ 65 lat

Maksymalny wzrost biodostępności leku o 32% (wzrost w_max 18%) u pacjentów w wieku powyżej 70 lat nie ma znaczenia klinicznego i nie wpływa na hamowanie DPP-4.

Stosować u pacjentów w wieku ≤18 lat

Nie ustalono właściwości farmakokinetycznych wildagliptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Cukrzyca typu 2 (w połączeniu z dietetyczną terapią i ćwiczeniami):

- jako monoterapia w przypadku niepowodzenia terapii dietetycznej i ćwiczeń fizycznych u pacjentów z przeciwwskazaniami do stosowania metforminy lub w przypadku niewydolności metforminy;

- w połączeniu z metforminą jako początkową terapią farmakologiczną z niewystarczającą skutecznością terapii dietetycznej i ćwiczeń fizycznych;

- w ramach dwuskładnikowej terapii skojarzonej z metforminą, pochodną sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną w przypadku niepowodzenia terapii dietetycznej, ćwiczeń i monoterapii tymi lekami;

- w ramach potrójnej terapii skojarzonej: w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali terapię pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą podczas diety i ćwiczeń fizycznych oraz nie uzyskali odpowiedniej kontroli glikemii;

- w ramach potrójnej terapii skojarzonej: w skojarzeniu z insuliną i metforminą u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali insulinę i metforminę na tle terapii dietetycznej i ćwiczeń fizycznych oraz nie uzyskali odpowiedniej kontroli glikemii.

- Nadwrażliwość na wildagliptynę i jakiekolwiek inne składniki leku;

- dziedziczna nietolerancja na galaktozę, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;

- ciąża, karmienie piersią (z powodu braku odpowiednich danych);

- cukrzyca typu 1;

- ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna (w tym cukrzycowa kwasica ketonowa ze śpiączką lub bez). Cukrzycową kwasicę ketonową należy dostosować za pomocą insulinoterapii. Kwasica mleczanowa (w tym historia);

- zaburzenia czynności wątroby, w tym u pacjentów ze zwiększoną aktywnością enzymów "wątrobowych" (aminotransferaza alaninowa (ALT) lub aminotransferaza asparaginianowa (ACT) 3 lub więcej razy od górnej granicy normy, (3xHGN);

- przewlekła niewydolność serca (CHF) w IV klasie funkcjonalnej (FC) zgodnie z klasyfikacją funkcjonalną New York Heart Association (NYHA) (ze względu na brak danych z badań klinicznych dotyczących stosowania wildagliptyny w tej grupie pacjentów);

- wiek dzieci do 18 lat (nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu).

Zaleca się ostrożne stosowanie leku Galvus u pacjentów z ostrym zapaleniem trzustki w wywiadzie.

Ponieważ doświadczenie stosowania produktu Galvus u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie lub poddawanych hemodializie jest ograniczone, zaleca się ostrożne stosowanie leku u tej kategorii pacjentów. Ponieważ dane dotyczące stosowania wildagliptyny u pacjentów z CHF III FC zgodnie z klasyfikacją NYHA są ograniczone i nie pozwalają na ostateczny wniosek, zaleca się ostrożne stosowanie leku Galvus u pacjentów tej kategorii.

Ciąża i laktacja

Wystarczające dane na temat stosowania leku ciężarnych kobiet Galvus, a tym samym lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży. W badaniach przedklinicznych stwierdzono toksyczność reprodukcyjną przy stosowaniu w dużych dawkach, potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane.

Lek Galvus jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy wildagliptyna przenika do mleka kobiecego.

Podczas stosowania leku Galvus w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami, większość działań niepożądanych była łagodna, miała charakter tymczasowy i nie wymagała przerwania leczenia. Nie stwierdzono korelacji między częstością występowania zdarzeń niepożądanych (AE) a wiekiem, płcią, pochodzeniem etnicznym, czasem stosowania lub schematem dawkowania.

Częstość występowania obrzęku naczynioruchowego podczas leczenia lekiem Galvis wynosiła ≥1 / 10 000,

Wildagliptyna jest dobrze tolerowana, gdy stosuje się ją w dawce do 200 mg / dobę.

Podczas stosowania leku w dawce 400 mg / dzień mogą wystąpić bóle mięśni, rzadko - lekkie i przejściowe parestezje, gorączka, obrzęk i przejściowy wzrost aktywności lipazy (2-krotnie wyższy niż VGN). Zwiększenie dawki wildagliptyny do 600 mg / dobę może prowadzić do obrzęku kończyn, któremu towarzyszą parestezje i zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej, białka C-reaktywnego i mioglobiny, aktywności ACT. Wszystkie objawy przedawkowania i zmiany parametrów laboratoryjnych są odwracalne po odstawieniu leku.

Usunięcie leku z organizmu poprzez dializę jest mało prawdopodobne. Jednak główny metabolit hydrolityczny wildagliptyny (LAY151) można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

Wildagliptyna ma niski potencjał interakcji lekowej.

Ponieważ wildagliptyna nie jest substratem enzymów cytochromu P450 (CYP), ani nie hamuje ani nie indukuje tych enzymów, jest mało prawdopodobne, aby wildagliptyna oddziaływała z lekami, które są substratami, inhibitorami lub induktorami P450 (CYP). Przy równoczesnym stosowaniu wildagliptyny nie wpływa również na szybkość metaboliczną leków będących substratami enzymu: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Nie ustalono klinicznie istotnych interakcji wildagliptyny z lekami najczęściej stosowanymi w leczeniu cukrzycy typu 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformina) lub o wąskim zakresie terapeutycznym (amlodypina, digoksyna, ramipryl, symwastatyna, walsartan, warfaryna).

Tiazydy, glikokortykosteroidy, leki na hormon tarczycy, sympatykomimetyki mogą zmniejszać działanie hipoglikemizujące wildagliptyny, a także innych doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Częstość występowania obrzęku naczynioruchowego była większa przy równoczesnym stosowaniu wildagliptyny z inhibitorami konwertazy angiotensyny i była podobna do tej w grupie kontrolnej. W większości przypadków obrzęk naczynioruchowy miał umiarkowane nasilenie i ustępował sam podczas kontynuacji leczenia wildagliptyną.

Wpływ na zdolność kierowania trans. Śr i futro.

Nie przeprowadzono badań wpływu Galvus na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracę z mechanizmami. Wraz z rozwojem zawrotów głowy podczas stosowania leku pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani pracować z mechanizmami.

W oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C