Leki sulfonylomocznikowe stosowane w leczeniu cukrzycy

• Diagnostyka

Sulfonylomocznik jest doustnym lekiem obniżającym stężenie glukozy pochodzącym z sulfamidu i jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Działanie pochodnych sulfonylomocznika opiera się na stymulacji komórek wysp trzustki (komórki beta), co prowadzi do uwalniania insuliny.

Sulfonylomocznika obejmują chlorpropamid, tolazamid (syn. Tolinaze), glibenklamidem (syn. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid glibenklamid Teva gliburyd, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamid, glimepiryd (syn. glimepiryd, Teva meglimid), gliklazyd (syn. glidiab, diabinaks diabeton CF diabrezid, predian, reklid), glipizyd (syn. antidiab, glibenez, glibenez opóźnionym minidab movogleklen).

Mechanizm działania pochodnych sulfonylomocznika.

1. Pobudzaj komórki beta trzustki (które utrzymują poziom insuliny we krwi, zapewniają szybkie tworzenie i uwalnianie insuliny) i zwiększają ich wrażliwość na glukozę.

2. Wzmocnienie działania insuliny, hamowanie aktywności insuliny (enzymu rozkładającego insulinę), osłabia wiązanie insuliny z białkami, zmniejsza wiązanie insuliny przez przeciwciała.

3. Zwiększenie wrażliwości receptorów mięśni i tkanek tłuszczowych na insulinę, zwiększenie ilości receptorów insuliny na błonach tkanek.

4. Poprawić wykorzystanie glukozy w mięśniach i wątrobie poprzez wzmocnienie endogennej insuliny.

5. Hamują uwalnianie glukozy z wątroby, hamują glukoneogenezę (tworzenie się glukozy w organizmie z białek, tłuszczów i innych substancji niewęglowodanowych), ketozę (podwyższone poziomy ciał ketonowych) w wątrobie.

6. tkanka tłuszczowa: hamuje lipolizę (rozpad tłuszczu) aktywność lipazy triglicerydowej (produkt enzymu, który rozkłada triglicerydów do glicerolu i wolnych kwasów tłuszczowych), zwiększanie wychwytu glukozy i utlenianie.

7. Zahamować aktywność komórek alfa wysp Langerhansa (komórki alfa wydzielają glukagon, antagonista insuliny).

8. Tłumić wydzielanie somatostatyny (somatostatyna hamuje wydzielanie insuliny).

9. Zwiększ poziom cynku, żelaza i magnezu w osoczu.

Leki, które zwiększają lub hamują działanie hipoglikemiczne leków sulfonylomocznikowych.

Wzmocnienie działania obniżającego zawartość cukru.

Allopurinol, hormony anaboliczne, leki przeciwzakrzepowe (kumaryna) Sulfonamidy, salicylany, tetracykliny, beta-blokery, blokery MAO, bezafibrat, cymetydyna, cyklofosfamid, chloramfenikol, fenfluramina, fenylobutazon, etionamid, trometamol.

Hamować działanie hipoglikemiczne.

• Kwas nikotynowy i jego pochodne, saluretyki (tiazydy), środki przeczyszczające,
• indometacyna, hormony tarczycy, glukokortykoidy, sympatykomimetyki,
• barbiturany, estrogeny, chlorpromazyna, diazoksyd, acetazolamid, ryfampicyna,
• izoniazyd, hormonalne środki antykoncepcyjne, sole litu, blokery kanału wapniowego.

Wskazania do stosowania leków sulfonylomocznikowych.

Cukrzyca typu 2 z następującymi schorzeniami:

• - Normalna lub zwiększona masa ciała pacjenta;
• - Niemożność uzyskania rekompensaty za chorobę za pomocą tylko jednej diety;
• - Czas trwania choroby do 15 lat.

Leki obniżające cukier

W zależności od mechanizmu działania, tabletki hipoglikemiczne dzielą się na:

• leki stymulujące wydzielanie insuliny;
• leki zmniejszające wchłanianie glukozy w jelicie;
• leki zmniejszające produkcję glukozy przez wątrobę oraz insulinooporność mięśni i tkanki tłuszczowej.

Zasady przypisania

1. Lekami pierwszego wyboru dla cukrzycy typu 2 u pacjentów z nadwagą są metformina lub tiazolidynodiony.
   
2. U pacjentów z prawidłową masą ciała preferowane są sulfonylomoczniki lub meglitynidy.
   
3. Przy nieskuteczności użycia jednej tabletki oznacza się zwykle połączenie dwóch (rzadziej trzech) leków. Najczęściej używane kombinacje:
   
   • sulfonylomocznik + metformina;
   • metformina + tiazolidynodion;
   • Metformina + tiazolidynodion + sulfonylomocznik.
     
4. Jednoczesne stosowanie kilku sulfonylomoczników, jak również połączenie pochodnych sulfonylomocznika z meglitynidami, jest uważane za niedopuszczalne.
   
5. W przypadku niepowodzenia leczenia tabletkami zawierającymi leki hipoglikemizujące w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym, rozpoczynają leczenie insuliną.
   

Sulfonylowe preparaty mocznikowe

Najbardziej popularne są leki związane z pochodnymi sulfonylomocznika (do 90% wszystkich leków obniżających poziom cukru). Uważa się, że zwiększenie wydzielania insuliny przez leki tej klasy jest konieczne, aby przezwyciężyć insulinooporność własnej insuliny.

Preparaty sulfonylomocznikowe drugiej generacji obejmują:

• Gliklazyd - ma wyraźny pozytywny wpływ na mikrokrążenie, przepływ krwi, ma pozytywny wpływ na mikronaczyniowe powikłania cukrzycy.
• Glibenklamid - ma najsilniejszy efekt hipoglikemiczny. Obecnie coraz więcej publikacji mówi o negatywnym wpływie tego leku na przebieg chorób sercowo-naczyniowych.
• Glipizid - ma wyraźny efekt hipoglikemii, ale czas działania jest krótszy niż działanie glibenklamidu.
• Glikvidon - jedyny lek w tej grupie, który jest przypisany pacjentom z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek. Ma najkrótszy czas działania.

Preparaty sulfonylomocznika trzeciej generacji są reprezentowane przez Glimerimid:

• zaczyna działać wcześniej i ma dłuższy czas ekspozycji (do 24 godzin) przy niższych dawkach;
• możliwość zażywania leku tylko 1 raz dziennie;
• nie zmniejsza wydzielania insuliny podczas ćwiczeń;
• powoduje szybkie uwalnianie insuliny w odpowiedzi na posiłek;
• może być stosowany w umiarkowanej niewydolności nerek;
• ma mniejsze ryzyko hipoglikemii w porównaniu z innymi lekami tej klasy.

Maksymalną skuteczność pochodnych sulfonylomocznika obserwuje się u pacjentów z cukrzycą typu 2, ale z prawidłową masą ciała.

Leki sulfonylomocznika są przepisywane na cukrzycę typu 2, gdy nie pomaga dieta i regularna aktywność fizyczna.

Leki sulfonylomocznika są przeciwwskazane: pacjenci z cukrzycą typu 1, kobiety w ciąży i podczas karmienia piersią, z ciężką patologią wątroby i nerek, z zgorzeli cukrzycowej. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy, a także w stanach gorączkowych u pacjentów z przewlekłym alkoholizmem.

Według statystyk niestety tylko jedna trzecia pacjentów osiąga optymalną kompensację cukrzycy podczas stosowania preparatów sulfonylomocznikowych. Pozostali pacjenci powinni połączyć te leki z innymi tabletkami lub przejść na leczenie insuliną.

Biguanidy

Jedynym lekiem z tej grupy, jest metformina, który hamuje wytwarzanie i uwalnianie glukozy przez wątrobę, poprawia zużycie glukozy w tkankach obwodowych, poprawę przepływu krwi, normalizuje metabolizm lipidów. Efekt hipoglikemiczny rozwija się 2-3 dni po rozpoczęciu leku. Jednocześnie zmniejsza się poziom glikemii na pusty żołądek, zmniejsza się apetyt.

Charakterystyczną cechą metforminy jest stabilizacja, a nawet utrata wagi - żaden z innych środków hipoglikemizujących nie ma takiego działania.

Wskazania do stosowania metforminy to: cukrzyca typu 2 u pacjentów z nadwagą, prediabetes, nietolerancja na leki sulfonylomocznikowe.

Metformina jest przeciwwskazana: pacjenci z cukrzycą typu 1, w ciąży i podczas karmienia, z ciężką patologią wątroby i nerek, z ostrymi powikłaniami cukrzycy, z ostrymi zakażeniami, z dowolnymi chorobami, którym towarzyszy niedostateczna podaż narządów tlenu.

Inhibitory glikozydazy alfa

Leki z tej grupy obejmują akarbozę i miglitol, które spowalniają rozkład węglowodanów w jelicie, co zapewnia wolniejsze wchłanianie glukozy do krwi. Z tego powodu wzrost poziomu cukru we krwi podczas jedzenia jest wygładzony, nie ma ryzyka hipoglikemii.

Cechą tych leków jest ich skuteczność w stosowaniu dużej liczby złożonych węglowodanów. Jeśli w diecie pacjenta przeważają węglowodany proste, to leczenie inhibitorami alfa-glikozydazy nie daje pozytywnego efektu. Ten mechanizm działania sprawia, że ​​leki z tej grupy są najbardziej skuteczne w normalnej glikemii na czczo i gwałtowny wzrost po posiłku. Ponadto, leki te praktycznie nie zwiększają masy ciała.

Inhibitory alfa-glikozydazy są wskazane dla pacjentów z cukrzycą typu 2 z nieskuteczną dietą i ćwiczeniami z przewagą hiperglikemii po jedzeniu.

Przeciwwskazaniami do stosowania inhibitorów alfa glikozydazy są: cukrzycowa kwasica ketonowa, marskość wątroby, ostre i przewlekłe zapalenie jelit, patologia przewodu pokarmowego ze zwiększonym tworzeniem gazu, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, niedrożność jelit, duża przepuklina, znaczne upośledzenie funkcji nerek, ciąża i karmienie piersią.

Tiazolidynodiony (Glitazony)

Leki z tej grupy obejmują pioglitazon, rozyglitazon, troglitazon, które zmniejszają oporność na insulinę, zmniejszają uwalnianie glukozy w wątrobie, zachowują funkcję komórek produkujących insulinę.

Działanie tych leków jest podobne do działania metforminy, ale są one pozbawione swoich negatywnych właściwości - oprócz zmniejszenia oporności na insulinę, leki z tej grupy mogą spowolnić rozwój powikłań nerkowych i nadciśnienia tętniczego, i mają korzystny wpływ na metabolizm lipidów. Ale z drugiej strony, podczas przyjmowania glitazonu, konieczne jest ciągłe monitorowanie czynności wątroby. Obecnie istnieją dowody na to, że stosowanie rozyglitazonu może zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i niewydolności sercowo-naczyniowej.

Glitazony są wskazane dla pacjentów z cukrzycą typu 2 w przypadkach nieskuteczności diety i wysiłku fizycznego z przewagą insulinooporności.

Przeciwwskazaniami są: cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, ciąża i laktacja, ciężka choroba wątroby, ciężka niewydolność serca.

Meglitinidy

Preparaty z tej grupy obejmują repaglinid i nateglinid, które mają krótkotrwały efekt hipoglikemiczny. Meglitynidy regulują poziom glukozy po posiłkach, co pozwala na nie przestrzeganie ścisłego harmonogramu diety, ponieważ lek jest stosowany bezpośrednio przed posiłkami.

Charakterystyczną cechą meglitynidów jest wysoki spadek poziomu glukozy: na czczo o 4 mmol / l; po jedzeniu - przy 6 mmol / l. Stężenie hemoglobiny glikowanej HbA1c zmniejsza się o 2%. Długotrwałe stosowanie nie powoduje przyrostu masy ciała i nie wymaga doboru dawki. Podczas przyjmowania alkoholu i niektórych leków obserwuje się zwiększone działanie obniżające stężenie glukozy.

Wskazaniem do stosowania meglitynidów jest cukrzyca typu 2 w przypadku nieskutecznej diety i ćwiczeń fizycznych.

Miglitinida przeciwwskazana: pacjenci z cukrzycą typu 1, cukrzycową kwasicą ketonową, kobietą w ciąży i karmiących piersią, ze zwiększoną wrażliwością na lek.

Sulfonylomoczniki

Sulfonylomoczniki są klasą układowych herbicydów o szerokim spektrum działania. Leki te mają wysoką aktywność biologiczną, wysoką selektywność, układowe przedłużone działanie i oporność w środkach biologicznych, co prowadzi do ich powszechnego rozpowszechnienia.

Spis treści:

Preparaty sulfonylomocznika są przedmiotem szczególnej uwagi od lat 80. XX wieku. Naukowcy ze wszystkich krajów przeprowadzili i obecnie prowadzą aktywne badania mające na celu zwiększenie zakresu tych substancji, ulepszając formy preparatywne. [3]

Właściwości fizyczne i chemiczne

Struktura podstawionej cząsteczki sulfonylomocznika obejmuje trzy części: rdzeń arylowy, heterocykliczny rdzeń i mostek sulfonylomocznikowy łączący dwie pierwsze części. Wśród fenylosulfonylomocznikami gdzie heterocykl przedstawionych pirymidyny lub pierścień sym-triazyna, najbardziej aktywnych związków zawierających metoksy - (- OCH₃) metyl - (- CH₃) i grupy chloru - (- Cl) jako substytuty. Pochodne sulfonylomocznika są słabymi kwasami: w chlorosulfuronie, triasulfuronie, chlorimuronie etylowym, właściwości kwasowe są bardziej wyraźne (pKa = 3,6-4,6), w porównaniu do metylotio- i metoksysulfonylomocznika (tribenuron metylu, metsulfuron metylu itp.). Niektóre z podstawionych sulfonylomoczników mają zwiększoną lotność - P_v. Dlatego herbicydy, których recepta zawiera amidosulfuron (P._v = 2,2 x 10 -2 mPa), pirazosulfuron etylowy (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa), rimsulfuron (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa) lub triflusulfuronu metylowego (P_v = 1,0 x 10 -2 mPa), należy osadzić w glebie bezpośrednio po aplikacji. [6]

Chlorsulfuron

Chlorsulfuron, trójwymiarowy model cząsteczki

Wpływ na szkodniki

Mechanizm działania

Wszystkie herbicydy z grupy sulfonylomocznikowej są aktywnie absorbowane przez korzenie i liście roślin, podczas gdy niektóre z nich charakteryzują się wolniejszym tempem odtruwania w glebie, a zatem zauważalnym poziomem fitotoksyczności szczątkowej. Optymalne niszczenie chwastów liściastych uzyskuje się przez przetwarzanie ich w fazie sadzonek (wysokość rośliny nie przekracza 10 cm). Środki chwastobójcze na bazie chlorsulfuronu, metsulfuronu metylowego, triasulfuronu, amidosulfuronu zapewniają zniszczenie rosnących chwastów przez cały okres wegetacji, dlatego zaleca się ich stosowanie w zabiegach pre-seed, przedwschodowych, po wzejściu. Środki chwastobójcze, w tym tribenuron metylowy, tifensulfuron metylu, pyrazosulfuron metylu, jako substancja czynna, mają krótki efekt rezydualny - zaleca się ich stosowanie wyłącznie do zabiegów po zbiorze. [6]

Objawy obrażeń

Tłumione gatunki chwastów

Opór

Aplikacja

Wysoka aktywność chwastobójcza podstawionych sulfonylomoczników i wyraźna selektywność umożliwiają stosowanie tych preparatów do odchwaszczania roślin zbożowych (jęczmień, pszenica), a także ryżu, kukurydzy, rzepaku, buraka cukrowego i soi. Leki sulfonylomocznikowe stosuje się przeciwko większości wieloletnich chwastów liściastych, zakorzenionych w darniach (łąkach, pastwiskach, trawnikach), a także w celu całkowitego zniszczenia roślinności na nieuprawianych gruntach: nasypów drogowych, lotnisk itp. [6]

Analiza efektywności technicznej i ekonomicznej preparatów sulfonylomocznikowych w warunkach polowych wykazała, że ​​uprawy zbóż są wysoce odporne na opisane herbicydy w okresie od fazy dwóch liści do tuby, największy efekt osiąga się przy rozpylaniu młodych, aktywnie rosnących chwastów. [6]

Sulfonylomoczniki są skuteczne niezależnie od warunków pogodowych. Przetwarzanie można prowadzić w 5 ° C, co prowadzi do większego wyboru okresu użytkowania. [1]

Mieszanki zbiornikowe

• mieszanina zachowuje wysoką aktywność chwastobójczą leku i zwiększa zakres niszczenia różnych rodzajów chwastów;
• stosowanie początkowych dawek każdego składnika w mieszaninie może być 2-3 razy mniejsze niż w pojedynczej postaci preparatywnej, co zmniejsza obciążenie środowiska dla środowiska;
• mieszane kombinacje zwiększają zakres herbicydów, w wyniku czego zwiększa się prawdopodobieństwo alternatywnych możliwości chemicznej ochrony roślin za pomocą herbicydów;
• staje się możliwe zmniejszenie ryzyka pojawienia się "odpornej roślinności chwastów" ze względu na różne mechanizmy działania na ten sam gatunek. [6]

Właściwości i właściwości toksykologiczne

W glebie

Na glebach alkalicznych i obojętnych skutki narkotyków pojawiają się bardzo wyraźnie. [3]

Ogólnie, okres półtrwania preparatów sulfonylomocznikowych w glebie wynosi 30-40 dni, resztkowe ilości pozostają nawet dłuższe. Na ciężkich glebach w suchych warunkach można je znaleźć w ciągu czterech lat. [3] Ale tribenuron metylowy przez 10 dni jest całkowicie zniszczony. W przypadku roślin jego nieszkodliwe pozostałości znajdują się w ciągu około dwóch tygodni. [3]

Przydatne gatunki i entomofagi

Ciepłokrwisty

Klasy zagrożenia

Historia

Herbicydy z grupy sulfonylomocznikowej zostały opracowane w późnych latach 70. XX wieku przez DuPont (USA). [8] Po raz pierwszy przygotowania tej grupy zgłoszono na IV Międzynarodowym Kongresie Ochrony Roślin w 1978 r. Od tego czasu opatentowano setki związków. [3]

W latach 1970-1990. zarówno na świecie, jak iw naszym kraju szeroko stosowano herbicydy z grupy pochodnych mocznika, takie jak diuron, metoksuron, monolinuron, metabromuron, linuron, fluorometuron, chlorbromuron itp. Jednak w roczniku Państwowego Katalogu Pestycydów i Agrochemikaliów dopuszczonym do stosowania na terytorium Rosja, te herbicydy nie pojawiły się od 1997 roku. Niektóre z nich są jednak nadal wykorzystywane w wielu badaniach naukowych jako związki modelowe (diuron, linuron, monolinuron). Na przykład, diuron jest nadal używany do badania procesu transferu elektronów w organizmach fotosyntetycznych. Ponadto, ze względu na wysoką stabilność tych herbicydów w środowisku, nadal istotne jest badanie procesów ich przemiany w glebie i sąsiadujących środowiskach.

Pochodne sulfonylomocznika zastąpiły mocznik jako herbicydy. W światowym rolnictwie w 1982 r. Po raz pierwszy trafił do sprzedaży herbicyd chlorsulfuron (nazwa handlowa gliny), a następnie inne herbicydy na bazie sulfonylomocznika. Jest to bardzo obiecująca klasa związków chemicznych, do których należą herbicydy nowej generacji, wykazujące działanie chwastobójcze w tempie spożycia o 1-2 rzędy wielkości niższe w porównaniu z tradycyjnie stosowanymi lekami. [5]

Przegląd preparatów sulfonylomocznikowych

Przy niewystarczającej produkcji insuliny nastąpiło zwiększenie jej stężenia. Pochodne sulfonylomocznika są lekami, które zwiększają wydzielanie hormonów i są syntetycznymi lekami hipoglikemicznymi.

Charakteryzują się one bardziej wyraźnym działaniem w porównaniu do innych tabletek o podobnym działaniu.

Krótko o grupie leków

Pochodne sulfonylomocznika (PSM) - grupa leków przeznaczonych do leczenia cukrzycy. Oprócz hipoglikemii mają działanie obniżające poziom cholesterolu.

Klasyfikacja leków od czasu wprowadzenia:

1. Pierwsza generacja jest reprezentowana przez chloropropamid, tolbutamid. Dziś praktycznie nie są używane. Charakteryzuje się krótszym działaniem, aby osiągnąć efekt wyznaczony w większej objętości.
2. Druga generacja - glibenklamid, glipizyd, gliklazyd, glimepiryd. Mają mniej wyraźne objawy skutków ubocznych, są powoływani w mniejszych ilościach.

Przy pomocy grupy leków możliwe jest osiągnięcie dobrego wyrównania cukrzycy. Pozwala to zapobiegać i spowalniać rozwój powikłań.

Odbiór PSM zapewnia:

• zmniejszona produkcja glukozy w wątrobie;
• stymulacja trzustkowych komórek β w celu poprawy wrażliwości na glukozę;
• zwiększona wrażliwość tkanki na hormon;
• hamowanie wydzielania somatostatyny, które hamuje insulinę.

Lista leków PSM: Glibamid, Maninil, Glibenklamid, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinaza, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Mechanizm działania

Główny składnik wpływa na określone receptory kanałów i aktywnie je blokuje. Występuje depolaryzacja błon komórkowych β, aw rezultacie otwarcie kanałów wapniowych. Następnie jony Ca dostają się do komórek beta.

Rezultatem jest uwalnianie hormonu z wewnątrzkomórkowych granulek i jego uwalnianie do krwi. Wpływ PSM nie zależy od stężenia glukozy. Z tego powodu często występuje stan hipoglikemii.

Leki wchłaniają się w przewodzie pokarmowym, ich działanie rozpoczyna się 2 godziny po spożyciu. Metabolizowany w wątrobie, wydalany, z wyjątkiem Glykvidon, przez nerki.

Okres półtrwania i czas działania dla każdej grupy leków jest inny. Wiązanie z białkami osocza wynosi od 94 do 99%. Ścieżka eliminacji zależna od leku to nerka, nerka-wątroba, wątroba. Absorpcja substancji czynnej jest zmniejszona podczas dzielenia się pokarmem.

Wskazania do powołania

Pochodne sulfonylomocznika są przepisywane w takich przypadkach na cukrzycę typu 2:

• z niewystarczającą produkcją insuliny;
• zmniejszając wrażliwość na hormon tkankowy;
• z nieskutecznością terapii dietetycznej.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Przeciwwskazania pochodnych sulfonylomocznika obejmują:

• Cukrzyca typu 1;
• dysfunkcja wątroby;
• ciąża;
• karmienie piersią;
• dysfunkcja nerek;
• kwasica ketonowa;
• interwencje operacyjne;
• nadwrażliwość na sulfonamidy i składniki pomocnicze;
• nietolerancja na PSM;
• anemia;
• ostre procesy zakaźne;
• wiek do 18 lat.

Nie przepisano żadnych leków na cukier o wysokiej zawartości cukru - ponad 14 mmol / l. Nie należy także stosować, gdy dzienne zapotrzebowanie na insulinę przekracza 40 U. Niezalecane u pacjentów z ciężką cukrzycą w obecności niedoboru β-komórek.

Glykvidon może być wyznaczony dla osób z niewielkimi naruszeniami nerek. Jego wycofanie odbywa się (około 95%) poprzez jelita. Zastosowanie PSM może tworzyć opór. Aby zmniejszyć te zjawiska, można je łączyć z insuliną i biguanidami.

Grupa leków jest zwykle dobrze tolerowana. Wśród negatywnych skutków częstości występowania hipoglikemii ciężka hipoglikemia występuje tylko w 5% przypadków. Również podczas terapii obserwuje się zwiększenie masy ciała. Wynika to z wydzielania insuliny endogennej.

Następujące działania niepożądane występują rzadziej:

• zaburzenia dyspeptyczne;
• metaliczny smak w ustach;
• hiponatremia;
• niedokrwistość hemolityczna;
• niewydolność nerek;
• reakcje alergiczne;
• przerwanie wątroby;
• leukopenia i trombocytopenia;
• żółtaczka cholestatyczna.

Dawkowanie i administracja

Dawka PSM przepisana przez lekarza. Określany jest na podstawie analizy danych o stanie metabolizmu.

Wskazane jest rozpoczęcie terapii PSM od słabszych, w przypadku braku efektu, przejście na mocniejsze leki. Glibenklamid ma bardziej nasilone działanie obniżające cukier niż inne hipoglikemiczne środki doustne.

Odbiór wyznaczonego leku z tej grupy rozpoczyna się od podania minimalnych dawek. W ciągu dwóch tygodni jest stopniowo zwiększany. PSM można podawać z insuliną i innymi preformowanymi środkami hipoglikemicznymi.

Dawkowanie w takich przypadkach zmniejsza się, wybiera się bardziej poprawną. Po osiągnięciu stałego odszkodowania następuje powrót do zwyczajowego schematu leczenia. Gdy zapotrzebowanie na insulinę wynosi mniej niż 10 jednostek / dzień, lekarz dokonuje przejścia pacjenta na preparaty sulfonylomocznika.

Leczenie cukrzycy typu 2

Dawkowanie konkretnego leku wskazano w instrukcji stosowania. Uwzględnia się generowanie i charakterystykę samego leku (składnika aktywnego). Dzienna dawka dla chloropropamidu (pierwsza generacja) - 0,75 g, tokbutamid - 2 g (druga generacja), Glikvidona (2. generacji) - do 0,12 g, glibenklamid (druga generacja) - 0,02 g. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, osoby starsze początkowa dawka jest zmniejszona.

Wszystkie fundusze grupy PSM są przyjmowane od pół godziny do godziny przed posiłkami. Zapewnia to lepsze wchłanianie leków, a w konsekwencji zmniejszenie glikemii poposiłkowej. W przypadku oczywistych zaburzeń dyspeptycznych PSM przyjmuje się po posiłkach.

Środki ostrożności

U osób starszych ryzyko hipoglikemii jest znacznie większe. Aby zapobiec niepożądanym konsekwencjom, tej kategorii pacjentów przepisuje się leki o najkrótszym czasie.

Zaleca się odrzucanie długo działających leków (glibenklamid) i przechodzenie na krótkodziałające (Glikvidon, gliklazyd).

Przyjmowanie pochodnych sulfonylomocznika powoduje ryzyko hipoglikemii. W procesie leczenia konieczne jest monitorowanie poziomu cukru. Zaleca się przestrzeganie planu leczenia ustalonego przez lekarza.

Jeśli zostanie odrzucony, ilość glukozy może być różna. W przypadku wystąpienia innych chorób podczas leczenia PSM należy poinformować o tym lekarza.

W procesie leczenia monitorowane są następujące wskaźniki:

Nie zaleca się zmiany dawkowania, przechodzenia na inny lek, przerwania leczenia bez konsultacji. Narkotyki są ważne do zastosowania w zaplanowanym czasie.

Przekroczenie przepisanej dawki może prowadzić do hipoglikemii. Aby go wyeliminować, pacjent pobiera 25 g glukozy. Każda taka sytuacja w przypadku zwiększenia dawki leku jest zgłaszana do lekarza.

W ciężkiej hipoglikemii, której towarzyszy utrata przytomności, należy zwrócić się o pomoc lekarską.

Wprowadzono glukozę. Możesz potrzebować dodatkowej iniekcji glukagonu IM / IV. Po udzieleniu pierwszej pomocy konieczne będzie monitorowanie stanu przez kilka dni z regularnym pomiarem cukru.

Film o lekach na cukrzycę typu 2:

Interakcja PSM z innymi lekami

Podczas przyjmowania innych leków bierze się pod uwagę ich zgodność z pochodnymi sulfonylomocznika. Hormony anaboliczne, antydepresanty, beta-blokery, sulfonamidy, klofibrat, męskie hormony, kumaryny, leki tetracyklinowe, mikonazol, salicylany, inne leki hipoglikemizujące i insulina nasilają działanie hipoglikemiczne.

Kortykosteroidy, barbiturany, glukagon, środki przeczyszczające, estrogeny i gestageny, kwas nikotynowy, chloropromazyna, fenotiazyna, diuretyki, hormony tarczycy, izoniazyd, tiazydy zmniejszają efekt PSM.

sulfonylomocznik

Słownik synonimów ASIS. V.N. Trishin. 2013

Zobacz, co oznacza "sulfonylomocznik" w innych słownikach:

sulfonylomocznik - sulfonylomocznik... Ortograficzny słownik odniesienia

SULPHONYLMOCHEVINA - (sulfonylomocznik) jest przedstawicielem grupy doustnych leków hipoglikemicznych pochodzących z sulfamidu, które są stosowane w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej. Działanie tych substancji opiera się na stymulacji wysepek...... Słownik medyczny

Sulfonylomocznik (sulfonylomocznik) jest przedstawicielem grupy doustnych leków hipoglikemicznych pochodzących z sulfamidu, które są stosowane w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej. Działanie tych substancji opiera się na stymulacji komórek wysp trzustkowych...... terminów medycznych

Lek Oral Hypoglycemic (doustny lek hipoglikemizujący) - substancja pomagająca obniżyć poziom glukozy we krwi; Leki te przyjmuje się doustnie w celu leczenia cukrzycy insulinoniezależnej (typu II). Należą do nich leki zawierające sulfonylomocznik (na przykład......) Terminy medyczne

Glibenklamid (glibenklamid) jest substancją leczniczą, która obniża poziom cukru we krwi; stosowany w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej (patrz: Sulfonylomocznik). Przypisany do środka. Możliwe działania niepożądane: lekka niestrawność i zaburzenia skórne...... Terminy medyczne

Gliklazyd (gliklazyd) - doustna hipoglikemiczna substancja lecznicza, która obejmuje sulfonylomocznik; stosowany w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej (typu II). Nazwa handlowa: diamicron (Diamicron). Źródło: Słownik medyczny... Warunki medyczne

Glipizid (Glipiyde) - substancja lecznicza; stosowane w celu obniżenia poziomu cukru we krwi (z hiperglixmią) u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną, jeśli wprowadzenie odpowiednich zmian w diecie nie przynosi pożądanych rezultatów (zobacz......

Tolazamid (Tolawmide) - substancja lecznicza; stosowane doustnie w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej. Możliwe działania niepożądane to: nudności, utrata apetytu, biegunka, osłabienie i ospałość. Nazwa handlowa: Tolanase (Tolanase). Zobacz także...... Terminy medyczne

Tolbutamid (Tolbutamid) - substancja lecznicza; stosowane doustnie w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej. Tolbutamid działa bezpośrednio na trzustkę, stymulując wydzielanie insuliny; Lek ten jest szczególnie skuteczny w...... terminach medycznych

Chlorpropamid (chloropropamid) jest substancją leczniczą, która obniża poziom cukru we krwi. Jest stosowany w leczeniu cukrzycy niezależnej od insuliny u dorosłych. Przydzielony do wnętrza; możliwe działania niepożądane: alergie skórne i zaburzenia trawienia. Handlowanie... Warunki medyczne

Sulfonylowe preparaty mocznikowe

Główne wskazania:

• Cukrzyca typu 2.

Cechy: działanie leków oparte na stymulacji wydzielania insuliny przez trzustkę. Dodatkowe "porcje" insuliny zapewniają wychwyt glukozy tkankami niewrażliwymi.

Najczęstsze działania niepożądane to reakcje alergiczne, hipoglikemia, nudności.

Główne przeciwwskazania to: indywidualna nietolerancja, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, ciąża, laktacja, ciężka niewydolność wątroby i nerek, leukopenia, niedrożność jelit.

Ważne informacje o pacjencie:

• Istnieje zjawisko niewrażliwości na leki sulfonylomocznikowe. Może pojawić się na początku odbioru lub rozwijać się z czasem. W takich przypadkach reżim leczenia zostaje zmieniony.
• Kiedy musisz przestrzegać diety. Leki pobudzają apetyt, a wysokokaloryczne pokarmy szybko prowadzą do przybierania na wadze. A jeśli nie ograniczysz spożycia węglowodanów, leczenie będzie nieskuteczne. Niepożądane jest picie napojów alkoholowych, szczególnie mocnych.
• Czasami leki powodują zaburzenia czynności wątroby i organów krwiotwórczych - w celu monitorowania należy okresowo wykonać badanie krwi.

Preparaty sulfonylomocznika Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Napisane przez Alla 20 listopada 2018 r. Opublikowany w wiadomościach o leczeniu

Leki sulfonylomocznika stosowane w leczeniu cukrzycy typu 2. Ich działanie polega głównie na stymulacji komórek β-trzustkowych w celu wydzielania insuliny, tzn. Pochodne sulfonylomocznika stymulują trzustkę do produkcji insuliny. Tak więc działanie leku pomaga zrekompensować cukrzycę. Główne działania niepożądane to ryzyko hipoglikemii i przyrostu masy ciała.

Lista leków sulfonylomocznikowych

Pochodne sulfonylomocznika na rynku farmaceutycznym są reprezentowane przez następujące preparaty handlowe.

Leki sulfonylomocznikowe stosowane w leczeniu cukrzycy typu 2

wytwarzanie sulfonylomocznika II)

• zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę;
• hamuje rozwój miażdżycy;
• zmniejsza powstawanie mikroukładów (zapobiega przywieraniu płytek krwi).

Glihidon (system drugiej generacji

• z 95% wydalane z żółcią, a nie przez nerki, co czyni go bezpiecznym w niewydolności nerek

trzecia generacja (Oltar)

• zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę;
• hamuje rozwój miażdżycy;
• zmniejsza powstawanie mikronakromu (zapobiega przywieraniu płytek krwi);

• zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę;
• zmniejsza powstawanie mikronakromu (zapobiega przywieraniu płytek krwi);

Mechanizm działania leków sulfonylomocznikowych

Wszystkie leki z tej grupy działają głównie na komórki beta trzustki.

• Leki te są wytwarzane w komórkach trzustki (zwanych receptorem SUR1), a zatem stymulują wydzielanie insuliny. Prowadzi to do wzrostu poziomu insuliny we krwi, co z kolei obniża poziom cukru we krwi.
• Jest to możliwe tylko wtedy, gdy komórki trzustki są zdolne do wytwarzania i uwalniania insuliny.
• Dlatego te leki nie działają i nie dają efektu w cukrzycy typu 1.
• Jak wiadomo w cukrzycy typu 2, komórki beta są "zubożone" w czasie i nie są w stanie wytwarzać insuliny. W takim przypadku konieczne będzie uzupełnienie insuliny w organizmie w postaci wstrzyknięć podskórnych, a stosowanie sulfonylomocznika stanie się nieskuteczne.
• Ponadto badania wykazały, że leki te mogą zwiększać wrażliwość wątroby, mięśni i komórek tłuszczowych na insulinę.

Zalecane leki sulfonylomocznikowe

Leki te są zalecane w przypadku cukrzycy typu 2 i nie można stosować leku Metformin z powodu przeciwwskazań lub poważnych działań niepożądanych.

Jednak w tym przypadku (szczególnie jeśli masz nadwagę lub otyłość), może być więcej przydatnych leków z grupy inhibitorów DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) lub inhibitorów SGLT-2 (Forxiga, Invokana) - ponieważ nie zwiększaj wagi, w przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika.

Z cukrzycą, jeśli zażywasz metforminę, regularnie trenuj i ćwicz regularnie, a poziom cukru we krwi jest powyżej akceptowalnych poziomów, pochodne sulfonylomocznika można również przepisać jako kolejny etap leczenia.

Przeciwwskazania

Pochodne sulfonylomocznika nie powinny być stosowane w następujących sytuacjach:

• Nadwrażliwość na sulfonylomocznik lub antybiotyki z grupy sufonamidów (jeśli pacjent reaguje alergicznie na antybiotyki, takie jak Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - należy poinformować o tym lekarza);
• Cukrzyca typu 1;
• Kwasica ketonowa;
• Ciężka niewydolność wątroby i / lub nerek (wyjątkiem jest glykvidon, który pochodzi z żółcią, więc można go stosować w przypadku niewydolności nerek);
• Ciąża i karmienie piersią.

Powyższych leków nie należy także stosować w stanach, w których zapotrzebowanie na insulinę w organizmie znacznie wzrasta - na przykład w przypadku poważnych infekcji lub zabiegów chirurgicznych. W takich sytuacjach lekarz może zalecić tymczasowe stosowanie insuliny.

Pochodne sulfonylomocznika, jak przyjmować

Wszystkie leki z tej grupy są przyjmowane doustnie.

• Należy je przyjmować krótko przed lub w trakcie posiłków.
• Glimepiryd i gliklazyd o przedłużonym uwalnianiu (na przykład Diaprel MR) są przyjmowane 1 raz dziennie rano podczas śniadania.
• Gliklazyd stosuje się dwa razy dziennie.
• Sposób stosowania glycvidone i glipizydu zależy od zalecanej dawki - małe dawki mogą być podawane więcej niż 2 lub 3 razy dziennie.
• Zazwyczaj lekarz najpierw zaleca niższą dawkę leku, która może być następnie zwiększona, jeśli skuteczność leku jest zbyt niska (tj. Wartości cukru są nadal zbyt wysokie).
• W przypadku pominięcia przyjęcia leku nie należy zwiększać kolejnej dawki. Związane jest to z ryzykiem hipoglikemii.
• Nie leczyj się sam. Dawki leków są przepisywane wyłącznie przez lekarza.

Zalety korzystania z tej grupy leków:

• skuteczne obniżanie poziomu glukozy;
• dobry wpływ na wyrównanie cukrzycy - niższe poziomy hemoglobiny glikowanej o 1-2% (podobne do metforminy);
• dodatkowe efekty działania leku związane ze zwiększoną wrażliwością tkanek na insulinę;
• prosta metoda dawkowania;
• rozsądna cena.

Skutki uboczne pochodnych mocznikowych sulfonylu

Głównym skutkiem ubocznym jest ryzyko hipoglikemii. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii zwiększa się, jeśli pacjent przyjmuje dodatkowe leki, np. Acenokumarol lub warfarynę, niektóre antybiotyki, aspirynę lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, takie jak ibuprofen.

Ponadto ryzyko to zwiększa się po wysiłku fizycznym, spożyciu alkoholu oraz w przypadku współistnienia chorób tarczycy lub niewłaściwego odżywiania.

Innym bardzo niekorzystnym efektem stosowania sulfonylomocznika jest wzrost masy ciała, co jest bardzo niepożądane w przypadku cukrzycy, ponieważ zwiększa oporność na insulinę.