Drug Metformin - opinie

Zapobieganie

Tabletki powlekane białą lub prawie białą, owalną, z ryzykiem po obu stronach, z wygrawerowanym "9" po lewej stronie ryzyka i "3" po prawej stronie ryzyka po jednej stronie i "72" po lewej stronie od ryzyka i "14" po prawej od ryzyka do drugiego.

Substancje pomocnicze: Povidone K30 - 31,6 mg, Powidon K90 - 22,6 mg, koloid dwutlenku krzemu - 2,4 mg, stearynian magnezu - 5,4 mg.

Skład powłoki: opadłe białe Y-1-7000H (hypromeloza (E464) - 20 mg, tytanu dwutlenek (E171) - 10 mg, makrogol 400 - 2 mg).

10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (6) - pakuje karton.

Tabletki powlekane białym lub prawie białym, owalnym, z wytłoczonym "93" po jednej stronie i "48" - po drugiej.

Substancje pomocnicze: Povidone K30 - 13,8 mg, Povidone K90 - 13,3 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 1,2 mg, stearynian magnezu - 2,7 mg.

Skład powłoki: opadowy biały Y-1-7000H (hypromeloza (E464) - 10 mg, tytanu dwutlenek (E171) - 5 mg, makrogol 400 - 1 mg).

10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (6) - pakuje karton.

Tabletki powlekane białe lub prawie białe, owalne, z wytłoczonym "93" po jednej stronie i "49" po drugiej.

Substancje pomocnicze: Povidone K30 - 23,5 mg, Powidon K90 - 22,6 mg, koloid dwutlenku krzemu - 2 mg, stearynian magnezu - 4,6 mg.

Skład skorupy: opadowy biały Y-1-7000H (hypromeloza (E464) - 16,9 mg, tytanu dwutlenek (E171) - 8,4 mg, makrogol 400 - 1,7 mg).

10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (6) - pakuje karton.

Metformina jest doustnym środkiem hipoglikemizującym z grupy biguanidów. U pacjentów z cukrzycą zmniejsza stężenie glukozy we krwi poprzez hamowanie glukoneogenezy w wątrobie, zmniejszając wchłanianie glukozy z przewodu pokarmowego i zwiększając jej wykorzystanie w tkankach poprzez zwiększenie ich wrażliwości na insulinę (głównie prążkowane mięśnie, w mniejszym stopniu - tkanka tłuszczowa). Nie stymuluje wydzielania insuliny, nie wywołuje reakcji hipoglikemicznych. Wpływa na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie trójglicerydów, cholesterolu i lipoprotein o małej gęstości w surowicy. Stymuluje glikogenezę wewnątrzkomórkową poprzez aktywację syntazy glikogenu.

Po przyjęciu leku wewnątrz leku Metformin całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie (C_max) w osoczu wynosi około 2 μg / ml lub 15 μmol / l i zostaje osiągnięte po 2,5 h. Po 7 h absorpcja z końców przewodu pokarmowego i stężenie metforminy w osoczu stopniowo zmniejsza się. Przy jednoczesnym spożyciu wchłanianie metforminy zmniejsza się i spowalnia.

Metformina praktycznie nie wiąże się z białkami osocza i jest szybko rozprowadzana w tkankach organizmu. Przechodzi do czerwonych ciałek krwi. Gromadzi się w gruczołach ślinowych, wątrobie i nerkach. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 63-276 litrów.

Metabolizm i wydalanie

Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. Klirens metforminy u zdrowych osób wynosi 400 ml / min, co wskazuje na aktywną filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t_1/2) wynosi około 6,5 godziny.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z niewydolnością nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszenia klirensu kreatyniny,_1/2 wzrasta, co prowadzi do zwiększenia stężenia metforminy we krwi. Kumulacja jest możliwa.

- nadwrażliwość na metforminę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą leku;

- cukrzycowa kwasica ketonowa, prekomie cukrzycowe, śpiączka;

- niewydolność nerek lub upośledzona czynność nerek (CC poniżej 60 ml / min);

- Ostre stany występujące w grupie ryzyka zaburzeń czynności nerek;

- odwodnienie (z biegunką, wymiotami), gorączka, ciężkie choroby zakaźne;

- stan niedotlenienia (wstrząs, posocznica, infekcje nerkowe, choroby oskrzelowo-płucne);

- klinicznie wyraźne objawy ostrych i przewlekłych chorób, które mogą prowadzić do rozwoju niedotlenienia tkanek (w tym niewydolności serca lub niewydolności oddechowej, ostrego zawału mięśnia sercowego);

- rozległe operacje i urazy, gdy wskazana jest terapia insulinowa;

- niewydolność wątroby, nieprawidłowa czynność wątroby;

- przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholem;

- kwasica mleczanowa (w tym w historii);

- stosowanie przez co najmniej 48 godzin przed i w ciągu 48 godzin po przeprowadzeniu badań radioizotopowych lub rentgenowskich z wprowadzeniem środka kontrastowego zawierającego jod;

- co najmniej 48 godzin przed i w ciągu 48 godzin po operacji w znieczuleniu ogólnym, znieczuleniu rdzeniowym lub zewnątrzoponowym;

- przestrzeganie diety niskokalorycznej (mniej niż 1000 kcal / dzień);

- wiek dzieci do 18 lat.

Ostrożnie: u osób, które mają więcej niż 60 lat, wykonują ciężką pracę fizyczną (zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej).

Wewnątrz, w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.

Monoterapia i terapia skojarzona z innymi doustnymi hipoglikemią
za pomocą

Dawka początkowa: 500-1000 mg 1 raz dziennie wieczorem. Po 7-15 dniach w przypadku braku działań niepożądanych na przewód pokarmowy, 500-1000 mg przepisuje się 2 razy dziennie, rano i wieczorem. Być może dalsze stopniowe zwiększanie dawki, w zależności od stężenia glukozy we krwi.

Dawka podtrzymująca: 1500-2000 mg / dzień. Aby zmniejszyć skutki uboczne z przewodu pokarmowego, dawkę należy podzielić na 2-3 dawki. Maksymalna dawka: 3000 mg / dobę w 3 dawkach podzielonych. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję żołądkowo-jelitową leku.

Pacjenci przyjmujący metforminę w dawkach 2000-3000 mg / dobę mogą być przeniesieni do dawki 1000 mg. Maksymalna zalecana dawka: 3000 mg / dobę w 3 dawkach podzielonych. Przestawiając się na terapię za pomocą innego środka hipoglikemizującego, należy przerwać przyjmowanie innego leku i rozpocząć przyjmowanie leku Metformin-Teva w dawce wskazanej powyżej.

Zestawy insuliny

Lek Metformin-Teva i insulina mogą być stosowane jako leczenie skojarzone w celu uzyskania lepszej kontroli glikemii.

Lek Metformin-Teva jest przepisywany w zwykłej początkowej dawce 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę. Dawka insuliny jest wybierana na podstawie wyników pomiaru stężenia glukozy we krwi. Po 10-15 dniach dawkę dostosowuje się w zależności od stężenia glukozy we krwi. Maksymalna dawka metforminy w leczeniu skojarzonym: 2 g / dobę w 2-3 dawkach.

U pacjentów w podeszłym wieku dobowa dawka nie powinna przekraczać 1000 mg / dobę.

Działania niepożądane są klasyfikowane według następującej częstości: bardzo często - co najmniej 10%; często - nie mniej niż 1%, ale mniej niż 10%; rzadko - nie mniej niż 0,1%, ale mniej niż 1%; rzadko - nie mniej niż 0,01%, ale mniej niż 0,1%; bardzo rzadko - mniej niż 0,01%, w tym pojedyncze przypadki.

Na części ośrodkowego układu nerwowego: często - naruszenie smaku (metaliczny smak w ustach).

Ze strony układu pokarmowego: bardzo często - nudności, wymioty, bóle brzucha, brak apetytu, pojawiające się w początkowym okresie leczenia iw większości przypadków spontaniczne przemijanie; pojedyncze przypadki - naruszenie wskaźników czynności wątroby lub zapalenia wątroby, całkowicie zanikające po odstawieniu leku.

Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - rumień, świąd, wysypka.

Ze strony metabolizmu: bardzo często - kwasica mleczanowa (wymaga odstawienia leku).

Inne: bardzo rzadko - przy długotrwałym stosowaniu rozwija się hipowitamina B₁₂.

Podczas stosowania metforminy w dawce 85 g nie zaobserwowano hipoglikemii, ale zaobserwowano rozwój kwasicy mleczanowej. Wczesnymi objawami kwasicy mleczanowej są: nudności, wymioty, biegunka, obniżenie temperatury ciała, ból brzucha, ból mięśni i może wystąpić zwiększenie oddychania, zawroty głowy, zaburzenia świadomości i śpiączka.

W przypadku wystąpienia objawów kwasicy mleczanowej należy natychmiast przerwać leczenie lekiem, należy go niezwłocznie hospitalizować, a po ustaleniu stężenia mleczanu należy wyjaśnić rozpoznanie. Najskuteczniejszą metodą eliminacji mleczanu i metforminy z organizmu jest hemodializa. Przeprowadza się także leczenie objawowe.

Przy równoczesnym stosowaniu metforminy z danazolem może wystąpić efekt hiperglikemiczny. Jeśli to konieczne, leczenie danazolem i po zaprzestaniu jego podawania wymaga dostosowania dawki metforminy w ramach kontroli glikemii.

Jednoczesne stosowanie metforminy z alkoholem i lekami zawierającymi etanol zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej podczas ostrego zatrucia alkoholowego, szczególnie podczas postu lub po diecie niskokalorycznej, a także w przypadku niewydolności wątroby.

Kombinacje wymagające szczególnej troski

Chlorpromazyna w dużych dawkach (100 mg / dobę) zmniejsza uwalnianie insuliny i zwiększa stężenie glukozy we krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu z neuroleptykami i po zaprzestaniu ich podawania konieczne jest dostosowanie dawki metforminy podczas kontroli glikemii. Glukokortykosteroidy (GCS) zmniejszają tolerancję glukozy i zwiększają stężenie glukozy we krwi, w niektórych przypadkach powodując ketozę. W razie konieczności, zastosowanie takiej kombinacji i po odstawieniu dostosowania dawki GCS metforminy jest wymagane pod kontrolą glikemii.

Przy równoczesnym stosowaniu "pętli" diuretyków i metforminy istnieje ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej ze względu na możliwe pojawienie się czynnościowej niewydolności nerek.

Badania radiologiczne za pomocą środków zawierających czynnik jodowy mogą być przyczyną rozwoju kwasicy mleczanowej u pacjentów z cukrzycą na tle czynnościowej niewydolności nerek. Metforminę należy przerwać na 48 godzin przed i nie wznowić wcześniej niż 48 godzin po badaniu rentgenowskim za pomocą środków nieprzepuszczających promieniowania.

Mianowanie w postaci iniekcji beta2-adrenomimetikova zmniejsza hipoglikemiczne działanie metforminy w wyniku stymulacji receptorów beta2-adrenergicznych. W takim przypadku należy monitorować stężenie glukozy we krwi i, jeśli to konieczne, przepisać insulinę. Inhibitory konwertazy angiotensyny i inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą zmniejszać stężenie glukozy we krwi. Jeśli to konieczne, dostosuj dawkę metforminy.

Przy równoczesnym stosowaniu metforminy z pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną, akarbozą i sapicylanami, działanie hipoglikemiczne może być nasilone. Leki moczopędne "Loopback" i NLPZ zwiększają ryzyko zmniejszenia czynności nerek. W takim przypadku należy zachować ostrożność podczas stosowania metforminy.

W okresie leczenia produktem Metformin-Teva należy regularnie monitorować stężenie glukozy na czczo we krwi i po posiłku.

Pacjent powinien zostać ostrzeżony o konieczności przerwania przyjmowania leku i skonsultowania się z lekarzem, jeśli wystąpią wymioty, ból brzucha, ból mięśni, ogólne osłabienie i ciężkie złe samopoczucie. Objawy te mogą być oznaką początkowej kwasicy mleczanowej. Lek Metformin-Teva powinien zostać anulowany 48 godzin przed i w ciągu 48 godzin po badaniu rentgenowskim (w tym urografia, dożylna angiografia) za pomocą środków kontrastowych.

Produkt Metformin-Teva należy przerwać 48 godzin przed i w ciągu 48 godzin po zabiegu w znieczuleniu ogólnym, znieczuleniu podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. Ponieważ metformina jest wydalana przez nerki, CC należy ustalać regularnie przed rozpoczęciem leczenia: u pacjentów z zachowaną czynnością nerek 1 raz w roku, u pacjentów z niskim CC i u pacjentów w podeszłym wieku 2-4 razy w roku.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku naruszenia funkcji nerek, na przykład w początkowym okresie leczenia lekami przeciwnadciśnieniowymi, lekami moczopędnymi, NLPZ.

Konieczne jest poinformowanie pacjenta o potrzebie wizyty u lekarza w przypadku pojawienia się objawów infekcji oskrzelowo-płucnej lub zakażenia narządów moczowych. Na tle stosowania leku Metformin-Teva powinien powstrzymać się od spożywania alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii i efektu podobnego do disulfiramu. Hipowitaminoza B₁₂ podczas przyjmowania leku Metformin-Teva z powodu naruszenia wchłaniania witaminy B.₁₂ i jest odwracalny. Wraz ze zniesieniem leku Metformin-Teva objawy hipowitaminozą B₁₂ szybko znikają.

Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych

Monoterapia produktem Metformin-Teva nie powoduje hipoglikemii, a zatem nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania mechanizmów. Podczas stosowania leku Metformin-Teva z innymi lekami hipoglikemizującymi (pochodne sulfonylomocznika, insulina itp.) Mogą rozwinąć się stany hipoglikemiczne, w których pogarsza się zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i reakcji psychomotorycznych.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i podczas karmienia piersią.

Planując lub zbliżając się do ciąży, należy przerwać stosowanie produktu Metformin-Teva i przepisać insulinoterapię. Pacjent powinien zostać ostrzeżony o konieczności powiadomienia lekarza w przypadku ciąży. Matka i dziecko powinny być monitorowane.

Nie wiadomo, czy metformina przenika do mleka kobiecego. Jeśli to konieczne, stosowanie leku podczas laktacji powinno przerwać karmienie piersią.

Recenzje Metformin Teva

Doustny środek hipoglikemiczny z grupy biguanidów (dimetylbiguanid). Mechanizm działania metforminy jest związany z jej zdolnością do hamowania glukoneogenezy, a także tworzenia wolnych kwasów tłuszczowych i utleniania tłuszczu. Zwiększa wrażliwość receptorów obwodowych na insulinę i wykorzystanie glukozy przez komórki. Metformina nie wpływa na ilość insuliny we krwi, ale zmienia jej farmakodynamikę, zmniejszając stosunek insuliny związanej do wolnej i zwiększając stosunek insuliny do proinsuliny.

Metformina stymuluje syntezę glikogenu poprzez działanie na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność transportową wszystkich rodzajów membranowych transporterów glukozy. Opóźnia wchłanianie glukozy w jelicie.

Redukuje trójglicerydy, LDL, VLDL. Metformina poprawia właściwości fibrynolityczne krwi poprzez hamowanie tkankowego inhibitora aktywatora plazminogenu.

Podczas przyjmowania metforminy masa ciała pacjenta pozostaje stabilna lub zmniejsza się umiarkowanie.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym metformina jest powoli i niecałkowicie wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. C_max w osoczu osiąga około 2,5 h. Przy pojedynczej dawce 500 mg bezwzględna biodostępność wynosi 50-60%. Wraz z jednoczesnym posiłkiem wchłanianie metforminy zostaje zmniejszone i opóźnione.

Metformina jest szybko rozprowadzana w tkankach ciała. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Gromadzi się w gruczołach ślinowych, wątrobie i nerkach.

Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. T_1/2 z osocza wynosi 2-6 godzin.

W przypadku upośledzenia czynności nerek możliwe jest kumulacja metforminy.

Forma uwalniania, skład i opakowanie

10 szt. - Opakowania z komórkami konturowymi (3) - Opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Opakowania z komórkami konturowymi (6) - Opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (12) - opakowania kartonowe.
15 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
15 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
15 szt. - Pakiety komórek konturowych (8) - opakowania kartonowe.

Schemat dawkowania

Jest połykany, w trakcie lub po posiłku.

Dawka i częstość podawania zależy od zastosowanej postaci dawkowania.

W przypadku monoterapii początkowa pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 500 mg, w zależności od zastosowanej postaci dawkowania, krotność przyjmowania wynosi 1-3 razy / dobę. Być może zastosowanie 850 mg 1-2 razy / dobę. W razie potrzeby stopniowo zwiększaj dawkę w odstępie 1 tygodnia. do 2-3 g / dzień.

W monoterapii dla dzieci w wieku 10 lat i starszych, dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 1 raz dziennie lub 500 mg 2 razy / dobę. Jeśli to konieczne, w odstępie co najmniej 1 tygodnia. Dawka może zostać zwiększona do maksymalnie 2 g / dobę w 2-3 dawkach.

Po 10-15 dniach dawkę należy dostosować na podstawie wyników oznaczania stężenia glukozy we krwi.

W leczeniu skojarzonym z insuliną początkowa dawka metforminy wynosi 500-850 mg 2-3 razy / dobę. Dawka insuliny jest wybierana na podstawie wyników oznaczania glukozy we krwi.

Interakcja z lekami

Przy równoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika, akarbozą, insuliną, salicylanami, inhibitorami MAO, oksytetracykliną, inhibitorami ACE, klofibratem, cyklofosfamidem, można zwiększyć działanie hipoglikemiczne metforminy.

Przy równoczesnym stosowaniu z GCS, hormonalne środki antykoncepcyjne do podawania doustnego, danazol, epinefryna, glukagon, hormony tarczycy, pochodne fenotiazyny, tiazydowe leki moczopędne, pochodne kwasu nikotynowego mogą zmniejszać działanie hipoglikemiczne metforminy.

U pacjentów otrzymujących metforminę stosowanie środków kontrastowych zawierających jod w celu przeprowadzenia badań diagnostycznych (w tym urografia dożylna, cholangiografia dożylna, angiografia, tomografia komputerowa) zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej dysfunkcji nerek i kwasicy mleczanowej. Te kombinacje są przeciwwskazane.

Beta₂-Adrenomimetyka iniekcyjna zwiększa stężenie glukozy we krwi dzięki stymulacji β₂-adrenoreceptory. W takim przypadku konieczne jest kontrolowanie stężenia glukozy we krwi. Jeśli to konieczne, zaleca się wyznaczenie insuliny.

Jednoczesne stosowanie cymetydyny może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej.

Jednoczesne stosowanie "pętlowych" diuretyków może prowadzić do rozwoju kwasicy mleczanowej z powodu możliwej czynnościowej niewydolności nerek.

Jednoczesne stosowanie z etanolem zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej.

Nifedypina zwiększa wchłanianie i C_max metformina.

Leki kationowe (amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinidyna, chinina, ranitydyna, triamteren, trimetoprim i wankomycyna), wydzielane w kanalikach nerkowych, konkurują z metforminą o rurowe systemy transportu i mogą zwiększyć jej C_max.

Skutki uboczne

Ze strony układu pokarmowego: możliwe (zwykle na początku leczenia) nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, dyskomfort w jamie brzusznej; w rzadkich przypadkach - naruszenie wskaźników czynności wątroby, zapalenie wątroby (znika po zaprzestaniu leczenia).

Metabolizm: bardzo rzadko - laktacidoza (wymagane jest przerwanie leczenia).

Z układu krwiotwórczego: bardzo rzadko - naruszenie wchłaniania witaminy B.₁₂.

Profil działań niepożądanych u dzieci w wieku 10 lat i starszych jest taki sam jak u dorosłych.

Wskazania

Cukrzyca typu 2 (niezależna od insuliny) z nieskutecznością terapii dietetycznej i ćwiczeń fizycznych, u pacjentów z otyłością: u dorosłych - w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną; u dzieci w wieku 10 lat i starszych - w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną.

Przeciwwskazania

Ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna, cukrzycowa kwasica ketonowa, prekomoza cukrzycowa i śpiączka; niewydolność nerek, upośledzona czynność nerek (CC) Kolejne 8 recenzji lekarzy