Metformina (Metformina)

  • Zapobieganie

Opis na dzień 18 września 2015 r

  • Nazwa łacińska: Metformin
  • Kod ATC: A10BA02
  • Składnik aktywny: Metformina (Metformina)
  • Producent: Atoll LLC (Rosja)

Skład

W skład leku wchodzi substancja czynna Metformina, a także dodatkowe substancje: skrobia, stearynian magnezu, talk.

Formularz zwolnienia

Lek jest wytwarzany w postaci tabletek pokrytych powłoką filmową. Wytwarzane tabletki 500 mg i 850 mg. W blistrze może być 30 lub 120 sztuk.

Działanie farmakologiczne

Metformina jest substancją z grupy biguanidów, jej mechanizm działania objawia się z powodu zahamowania glukoneogenezy w wątrobie, zmniejsza wchłanianie glukozy z jelita, wzmaga proces obwodowego wykorzystania glukozy, zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. Nie wpływa na proces wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki, nie prowokuje objawów reakcji hipoglikemicznych. W rezultacie zatrzymuje on hiperinsulinemię, która jest ważnym czynnikiem przyczyniającym się do zwiększenia masy ciała i postępu powikłań naczyniowych w cukrzycy. Pod jego wpływem stabilizuje lub zmniejsza masę ciała.

Narzędzie redukuje poziomy triglicerydów i linoprotein o niskiej gęstości we krwi. Zmniejsza intensywność utleniania tłuszczu, hamuje produkcję wolnych kwasów tłuszczowych. Obserwuje się jego działanie fibrynolityczne, hamujące PAI-1 i t-PA.

Lek zawiesza rozwój proliferacji elementów mięśni gładkich ściany naczynia. Ma pozytywny wpływ na stan układu sercowo-naczyniowego, zapobiega rozwojowi angiopatii cukrzycowej.

Farmakokinetyka i farmakodynamika

Po doustnym przyjęciu metforminy najwyższe stężenie odnotowano w osoczu po 2,5 godzinach. U osób, które przyjmowały lek w maksymalnych dawkach, najwyższa zawartość aktywnego składnika w osoczu nie była wyższa niż 4 μg / ml.

Wchłanianie składnika aktywnego zatrzymuje się 6 godzin po podaniu. W rezultacie stężenie w osoczu zmniejsza się. Jeśli pacjent przyjmuje zalecaną dawkę leku, to w ciągu 1-2 dni obserwuje się stabilne stałe stężenie substancji czynnej w osoczu w granicach 1 μg / ml lub mniej.

Jeśli lek przyjmowany jest w trakcie jedzenia, zmniejsza się wchłanianie substancji czynnej. Kumuluje się głównie w ścianach przewodu pokarmowego.

Jego okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny. Poziom biodostępności u zdrowych osób wynosi 50-60%. W przypadku białek osocza jego połączenie jest nieistotne. Około 20-30% dawki przechodzi przez nerki.

Wskazania do stosowania Metformina

Wskazano następujące wskazania do stosowania metforminy:

  • cukrzyca pierwszego i drugiego typu.

Lek jest przepisywany jako dodatkowy środek do głównego leczenia insuliny, a także innych środków przeciw cukrzycy. Również przypisany jako monoterapia.

Stosowanie leku jest zalecane, jeśli pacjent cierpi na towarzyszącą mu otyłość, jeśli pacjent musi monitorować poziom glukozy we krwi, a nie można tego osiągnąć za pomocą diety lub ćwiczeń fizycznych.

Narzędzie to jest również stosowane w przypadku policystycznych jajników, ale można to zrobić tylko pod ścisłym nadzorem lekarza.

Przeciwwskazania

Następujące przeciwwskazania do stosowania leku Metformin są określone:

  • wiek pacjenta do 15 lat;
  • wysoki stopień wrażliwości na składnik czynny lub inne składniki leku;
  • ciężka choroba nerek (dysfunkcja, niewydolność);
  • cukrzycowa precoma;
  • zgorzel;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • odwodnienie (w przypadku ciągłych wymiotów i biegunki);
  • zespół stopy cukrzycowej;
  • ostry zawał mięśnia sercowego;
  • odwodnienie, ciężkie choroby zakaźne, wstrząsy i inne stany, które mogą prowadzić do pogorszenia czynności nerek;
  • niewydolność kory nadnerczy;
  • niewydolność wątroby;
  • dieta, w której osoba spożywa nie więcej niż 1000 kcal dziennie;
  • kwasica mleczanowa;
  • przewlekły alkoholizm;
  • choroby, w których pacjent cierpi na niedotlenienie tkanek;
  • gorączka;
  • dożylne lub dotętnicze podawanie leków nieprzepuszczających promieniowania, które zawierają jod;
  • zatrucie alkoholem;
  • ciąża i okres karmienia piersią.

Skutki uboczne

Najczęściej, podczas przyjmowania leku, występują działania niepożądane w funkcjach układu trawiennego: nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha, utrata apetytu, pojawienie się metalicznego smaku w jamie ustnej. Z reguły takie reakcje rozwijają się podczas pierwszego przyjmowania leku. W większości przypadków same znikają wraz z dalszym stosowaniem leku.

Jeśli dana osoba ma wysoką wrażliwość na lek, może rozwinąć się rumień, ale dzieje się tak tylko w rzadkich przypadkach. Wraz z rozwojem rzadkiego działania niepożądanego - umiarkowanego rumienia - konieczne jest anulowanie odbioru.

Przy długotrwałym leczeniu niektórzy pacjenci mają pogorszenie wchłaniania witaminy B12. W rezultacie zmniejsza się jego poziom w surowicy, co może prowadzić do upośledzenia hematopoezy i rozwoju niedokrwistości megaloblastycznej.

Tabletki Metformina, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Konieczne jest połknięcie tabletek w całości i picie dużej ilości wody. Pij lek po posiłku. Jeśli trudno jest połknąć tabletkę 850 mg, można ją podzielić na dwie części, które są brane natychmiast, jedna po drugiej. Początkowo przyjmuje się dawkę 1000 mg na dobę, dawkę tę należy podzielić na dwie lub trzy dawki, aby uniknąć działań niepożądanych. Po 10-15 dniach dawka stopniowo wzrasta. Maksymalne dozwolone spożycie 3000 mg leku na dzień.

Jeśli metformina jest przyjmowana przez osoby starsze, należy stale monitorować stan swoich nerek. Pełną aktywność terapeutyczną można uzyskać po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Jeśli konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku Metformin po przyjęciu innego leku hipoglikemizującego do podawania doustnego, należy najpierw przerwać leczenie tym lekiem, a następnie rozpocząć stosowanie leku Metformin we wskazanej dawce.

Jeśli pacjent łączy insulinę i metforminę, przez pierwsze kilka dni nie powinien zmieniać zwykłej dawki insuliny. Ponadto dawka insuliny może być stopniowo zmniejszana pod nadzorem lekarza.

Instrukcja użytkowania Metformin Richter

Dawka leku jest ustalana przez lekarza, zależy to od poziomu glukozy we krwi pacjenta. Podczas przyjmowania tabletek początkowa dawka 0,5 g wynosi 0,5-1 g na dzień. Dalszą dawkę, jeśli to konieczne, można zwiększyć. Najwyższa dawka na dzień wynosi 3 g.

Podczas przyjmowania tabletek 0,85 g początkowej dawki wynosi 0,85 g na dzień. Ponadto, jeśli to konieczne, zwiększa się. Najwyższa dawka wynosi 2,55 g na dzień.

Instrukcja użytkowania Metformin Canon

Instrukcje dotyczące stosowania tego leku zapewnia podobne instrukcje. Indywidualnie dawkę ustala lekarz prowadzący.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić pewne działania niepożądane, dlatego zaleca się przyjmowanie tabletek tylko we wskazanej dawce. Podczas odbioru metforminy w dawce 85 g odnotowano w przypadku przedawkowania, w wyniku czego powstaje kwasicy metabolicznej, w którym obserwuje się wymioty, nudności, bóle mięśni, biegunkę, bóle brzucha. Jeśli pomoc nie zostanie dostarczona w odpowiednim czasie, może dojść do rozwoju zawrotów głowy, upośledzenia świadomości i śpiączki. Najskuteczniejszą metodą usuwania metforminy z organizmu jest hemodializa. Następnie przeprowadź leczenie objawowe.

Interakcja

Metformina i pochodne sulfonylomocznika powinny być ostrożnie łączone ze względu na ryzyko hipoglikemii.

hipoglikemiczne zmniejsza się podczas odbierania miejscowe i układowe glukokortykosteroidów, glukagon, sympatykomimetyki, progestagenów, epinefryna, hormony tarczycy, estrogeny, pochodne kwasu nikotynowego, tiazydowe środki moczopędne, fenotiazyny.

Jednoczesne zażywanie leku Zimetidina spowalnia wydalanie metforminy, w rezultacie zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej.

Wzmaga działanie hipoglikemiczne antagonistów p2-adrenergiczne, inhibitory konwertazy czynnik, klofibrat pochodne, inhibitory oksydazy monoamin, niesteroidowe leki przeciwzapalne i oksytetracyklinę, cyklofosfamid, pochodne cyklofosfamid.

Podczas stosowania dożylnych lub dożylnych kontrastowych leków zawierających jod, które są stosowane do przeprowadzania badań rentgenowskich, pacjent może rozwinąć niewydolność nerek razem z metforminą i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia kwasicy mleczanowej. Ważne jest, aby zawiesić dopuszczenie przed przeprowadzeniem takiej procedury, podczas niej i przez dwa dni po. Ponadto, lek można przywrócić, gdy czynność nerek zostanie ponownie oceniona jako normalna.

Podczas przyjmowania chloropromazyny neuroleptycznej w dużych dawkach, wzrasta wskaźnik stężenia glukozy w surowicy i hamowane jest uwalnianie insuliny. W rezultacie może być konieczne zwiększenie dawki insuliny. Ale przedtem ważne jest kontrolowanie zawartości glukozy we krwi.

Aby uniknąć hiperglikemii, nie należy łączyć z Danazolem.

Z jednoczesnym długoterminowe leczenie metforminą wankomycyny, amiloryd, chinina, morfina, chinidyna, ranitydyna, cymetydyna, prokainamid, nifedypina, triamteren zwiększa stężenie metforminy w osoczu w 60%.

Wchłanianie metforminy jest spowalniane przez guar i cholestyraminę, dlatego jednocześnie przyjmując te leki zmniejsza się skuteczność metforminy.

Wzmacnia działanie wewnętrznych antykoagulantów, które należą do klasy kumaryn.

Warunki sprzedaży

Możesz kupić receptę.

Warunki przechowywania

Narzędzie należy do listy B. Musi być chronione przed dziećmi i przechowywane w temperaturze t 25 stopni.

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości Metforminy wynosi 3 lata.

Instrukcje specjalne

W przypadku monoterapii metforminą nie obserwuje się hipoglikemii. W związku z tym pacjent może pracować z precyzyjnymi mechanizmami lub napędzać pojazdy. Jednak w połączeniu z przyjmowaniem leku z insuliną lub innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy może wystąpić hipoglikemia, która z kolei prowadzi do zaburzeń psychicznych i koordynacji ruchów.

Nie przepisuj tabletek osobom po 60 roku życia, jeśli ciężko pracują fizycznie. W takim przypadku może rozwinąć się kwasica mleczanowa.

Pacjenci, którzy przyjmują lek, należy określić zawartość kreatyniny we krwi przed leczeniem, a następnie regularnie podczas leczenia. W normalnym tempie należy to robić raz w roku, przy podwyższonym początkowym poziomie kreatyniny, takie badania powinny być przeprowadzane 2-4 razy w roku. Podobne badania przeprowadzane są z tą samą częstotliwością u osób starszych.

Jeśli pacjent ma nadwagę, ważne jest przestrzeganie zrównoważonej diety podczas procesu leczenia.

Po operacji zabieg można wznowić po 2 dniach.

Analogi Metforminy

Analogs - metforminy chlorowodorek metforminy jest Richter metformina, metformina Teva, Bagomet, Formetin, Metfogamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glikomet, glucones, Vero Metformina Orabet, Gliminfor, Glucophage, Novoformin. Istnieje również wiele leków o podobnym działaniu (glibenklamid itp.), Ale z innymi składnikami aktywnymi.

Co jest lepsze - Metformina lub Glucophage?

Glucophage to oryginalny lek produkowany we Francji, Metformin jest jego krajowym odpowiednikiem. Który lek jest preferowany, powinien być określony tylko przez specjalistę.

Dla dzieci

Nie ma wystarczającego doświadczenia z tym lekiem dla dzieci.

Z alkoholem

Alkoholu i metforminy nie należy łączyć, ponieważ taka kombinacja znacznie zwiększa prawdopodobieństwo kwasicy mleczanowej. Dlatego w procesie leczenia należy unikać spożywania alkoholu, a także leków zawierających etanol.

Metformina do utraty masy ciała

Pomimo faktu, że Forum Metformin Richter i inne zasoby często otrzymują opinie o metforminie w celu zmniejszenia masy ciała, to narzędzie nie jest przeznaczone do użytku przez osoby, które chcą schudnąć. Lek ten jest stosowany do utraty masy ciała z powodu jego działania związanego ze spadkiem poziomu cukru we krwi i jednoczesnym zmniejszeniem masy ciała. Jednak, jak wziąć Metformin do utraty wagi, można dowiedzieć się tylko z niewiarygodnych źródeł w sieci, ponieważ eksperci nie radzą, aby to praktykować. Czasami jednak osoby przyjmujące lek Metformin mogą leczyć cukrzycę, aby zmniejszyć wagę tego leku.

Podczas ciąży i laktacji

Przyjmowanie leku Metformin podczas ciąży jest przeciwwskazane. Jeśli ciąża pojawia się na tle leczenia tym lekiem, należy ją przerwać i przepisać insulinę. Karmienie piersią zostaje przerwane, jeśli konieczne jest leczenie tym lekiem.

Recenzje Metforminy

Recenzje tabletek Metforminy tych pacjentów, którzy cierpią na cukrzycę, wskazują, że lek jest skuteczny i pozwala kontrolować poziom glukozy. Fora mają również przegląd pozytywnej dynamiki po leczeniu tych leków na PCOS. Ale najczęściej są opinie i opinie na temat tego, w jaki sposób leki Metformin Richter, Metformin Teva i inne pozwalają kontrolować masę ciała.

Wielu użytkowników zgłasza, że ​​leki zawierające metforminę naprawdę pomogły w radzeniu sobie z dodatkowymi kilogramami. Jednocześnie często pojawiały się efekty uboczne związane z funkcjami żołądkowo-jelitowymi. Podczas dyskusji o tym, jak metformina jest używana do odchudzania, opinie lekarzy są w większości negatywne. Kategorycznie nie zalecają używania go w tym celu, a także picie alkoholu podczas leczenia.

Cena Metformin, gdzie kupić

Cena Metforminy w aptekach zależy od leku i jego opakowania.

Cena Metformin Teva 850 mg wynosi średnio 100 rubli za opakowanie po 30 sztuk.

Można kupić Metformin Canon 1000 mg (60 szt.) Za 270 rubli.

Ile kosztuje Metformin w zależności od liczby tabletek w opakowaniu: 50 sztuk. Możesz kupić w cenie 210 rubli. Należy wziąć pod uwagę przy zakupie leku do utraty wagi, że jest sprzedawany na receptę.

Metformina

Treść

Łacińska nazwa [edycja]

Grupa farmakologiczna [edycja]

Metformina - doustny środek redukujący cukier, biguanid

Charakterystyka substancji [edycja]

Farmakologia [edycja]

Działanie farmakologiczne - hipoglikemia.

Metformina obniża stężenie glukozy (na czczo i po posiłkach) we krwi i poziom hemoglobiny glikozylowanej, zwiększa tolerancję glukozy. Metformina zmniejsza wchłanianie glukozy przez jelita, jego wytwarzanie w wątrobie, wzmacnia wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę (wzrasta pobór glukozy i jej metabolizm). Metformina nie zmienia wydzielania insuliny przez komórki beta wysepek trzustkowych (poziom insuliny mierzony na czczo i dzienna odpowiedź na insulinę może nawet spaść). Metformina normalizuje profil lipidowy osocza krwi u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną: zmniejsza zawartość trójglicerydów, cholesterolu i LDL (określanych na pusty żołądek) i nie zmienia poziomów lipoprotein o innych gęstościach. Stabilizuje lub zmniejsza masę ciała.

Eksperymentalne badania na zwierzętach w dawkach, które są 3 razy wyższe niż MRDC pod względem powierzchni ciała, nie wykazały mutagennych, rakotwórczych, teratogennych właściwości metforminy i wpływu na płodność.

Metformina jest szybko wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Całkowita biodostępność (na czczo) metforminy wynosi 50-60%. Cmax Metformina w osoczu występuje po 2 h. Jedzenie obniża Cmax metformina o 40% i spowalnia jej osiągnięcie o 35 minut. Stężenie metforminy w stanie równowagi we krwi osiąga się w ciągu 24-48 godzin i nie przekracza 1 μg / ml. Objętość dystrybucji (dla pojedynczej dawki 850 mg) metforminy wynosi 654 ± 358 l. Metformina nieznacznie wiąże się z białkami osocza, może gromadzić się w gruczołach ślinowych, wątrobie i nerkach. Wydalany przez nerki (głównie przez wydzielanie kanalików) w niezmienionej postaci (90% na dzień). Nerek Cl - 350-550 ml / min. T1/2 metformina wynosi 6,2 godziny (osocze) i 17,6 godziny (krew) (różnica tłumaczy się zdolnością do akumulacji w krwinkach czerwonych). Starsze przedłużone T1/2 metformina i zwiększa Cmax. W przypadku upośledzenia funkcji nerek T jest przedłużony1/2 metformina i zmniejsza klirens nerkowy.

Aplikacja [edycja]

Insulino-zależna cukrzyca: monoterapia lub w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika z niewydolnością żywienia.

Metformin: Przeciwwskazania [edycja]

Nadwrażliwość na metforminę, chorobę nerek lub niewydolność nerek (stężenie kreatyniny jest większe niż 0,132 mmol / l u mężczyzn i 0,123 mmol / l u kobiet), znamienne zaburzenie czynności wątroby; stany towarzyszące niedotlenieniu (w tym niewydolność serca i niewydolność oddechowa, ostra faza zawału mięśnia sercowego, ostra niewydolność naczyń mózgowych, niedokrwistość); odwodnienie, choroby zakaźne, rozległy zabieg i urazu, przewlekłe alkoholizm, ostre lub przewlekłe kwasica metaboliczna, w tym cukrzycowej kwasicy ketonowej ze śpiączką lub bez kwasicy mleczanowej historii przestrzeganie diety, niskokalorycznych (mniej niż 1000 kcal / dzień), badaniach z zastosowaniem radioaktywnych izotopów jodu, ciąża, karmienie piersią.

Stosowanie w czasie ciąży i laktacji [edycja]

W czasie ciąży możliwe jest, jeśli oczekiwany efekt terapii metforminą przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania w czasie ciąży).

W czasie leczenia metforminą należy przerwać karmienie piersią.

Metformina: Efekty uboczne [edycja]

Ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego: na początku leczenia - anoreksja, biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha (zmniejszone podczas przyjmowania posiłków); metaliczny smak w jamie ustnej (3%).

Od układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): w rzadkich przypadkach - niedokrwistość megaloblastyczna (wynik naruszenia wchłaniania witaminy B12 i kwasu foliowego).

Metabolizm: hipoglikemia; w rzadkich przypadkach - kwasica mleczanowa (osłabienie, senność, niedociśnienie, oporna bradyarytmia, zaburzenia oddechowe, bóle brzucha, bóle mięśni, hipotermia).

Dla skóry: wysypka, zapalenie skóry.

Interakcja [edycja]

Wpływ metforminy jest osłabiony przez tiazyd i inne leki moczopędne, kortykosteroidy, fenotiazyny, glukagon, hormony tarczycy, estrogeny, w tym. jako część doustnych środków antykoncepcyjnych, fenytoiny, kwasu nikotynowego, sympatykomimetyki, antagonistów wapnia, izoniazydu.

W pojedynczej dawce u zdrowych ochotników, nifedypina zwiększała wchłanianie, Cmax (o 20%), AUC (o 9%) metforminy, Tmax i t1/2 to się nie zmieniło. Hipoglikemiczny wpływ metforminy jest wzmacniany przez insulinę, pochodne sulfonylomocznika, akarbozę, NLPZ, inhibitory MAO, oksytetracyklinę, inhibitory ACE, pochodne klofibratu, cyklofosfamid, beta-blokery.

Badanie interakcji pojedynczej dawki u zdrowych ochotników wykazało, że furosemid zwiększa Cmax (o 22%) i AUC (o 15%) metforminy (bez istotnych zmian klirensu nerkowego metforminy); metformina zmniejsza Cmax (o 31%), AUC (o 12%) i T1/2 (o 32%) furosemid (bez znaczących zmian w klirensie nerkowym furosemidu). Dane dotyczące interakcji metforminy i furosemidu z długotrwałym stosowaniem nie są dostępne.

Preparaty (amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinina, ranitydyna, triamteren i wankomycynę), wydzielone w kanalikach konkurować rurowych systemu transportowego i długotrwałej terapii może zwiększać Cmax metformina w 60%. Cymetydyna spowalnia eliminację metforminy, co powoduje zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej.

Metformina jest niezgodna z alkoholem (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej).

Metformina: Dawkowanie i administracja [edycja]

Tabletki 500 mg:

początkowa dawka 500 mg metforminy 2 razy dziennie, ze śniadaniem i kolacją. Jeśli to konieczne, zwiększ dawkę do 500 mg / dzień w odstępie 1 tygodnia. Maksymalna dawka metforminy 2,5 g / dobę w 3 dawkach podzielonych, z posiłkiem.

Tabletki 850 mg:

początkowa dawka 850 mg metforminy 1 raz dziennie, ze śniadaniem. Jeśli to konieczne, zwiększ dawkę o 850 mg na dobę w odstępie 2 tygodni. Maksymalna dawka metforminy 2,55 g / dobę. Zwykła dawka podtrzymująca 850 mg 2 razy dziennie, ze śniadaniem i kolacją. Czasami przepisuje się 850 mg metforminy 3 razy dziennie, z jedzeniem.

Tabletki 1000 mg:

Maksymalna zalecana dawka metforminy wynosi 3000 mg / dobę podzielona na 3 dawki.

1 raz dziennie podczas kolacji.

Pacjenci w podeszłym wieku: początkowe i podtrzymujące dawki metforminy powinny być minimalnie skuteczne. Należy unikać przepisywania dużych dawek.

Połączenie z pochodnymi sulfonylomocznika: przy nieskuteczności monoterapii metforminą w maksymalnej dawce 4 tygodni, dodaje się pochodne sulfonylomocznika, nawet jeśli monoterapia tymi lekami była wcześniej nieskuteczna. Dawka metforminy nie ulega zmniejszeniu.

Środki ostrożności [edycja]

Czynność nerek, filtracja kłębuszkowa, poziomy glukozy we krwi powinny być stale monitorowane. Szczególnie ostrożne monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne w przypadku stosowania metforminy w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem lub insuliną (ryzyko hipoglikemii). Leczenie skojarzone z metforminą i insuliną powinno być prowadzone w szpitalu w celu ustalenia odpowiedniej dawki każdego leku.

U pacjentów kontynuujących leczenie metforminą konieczne jest ustalenie zawartości witaminy B raz w roku.12 z powodu możliwego zmniejszenia jego absorpcji.

Konieczne jest określenie poziomu mleczanu w osoczu co najmniej 2 razy w roku, a także pojawienie się bóle mięśni. Wraz ze wzrostem zawartości mleczanów metformina jest anulowana.

Nie należy stosować metforminy przed zabiegiem ani przez 2 dni po ich wdrożeniu, a także przez 2 dni przed i po przeprowadzeniu badań diagnostycznych (urografia dożylna, angiografia itp.).

Warunki przechowywania [edycja]

Nazwy handlowe [edycja]

Gliformina: tabletki powlekane 500 i 850 mg. Akrikhin

Glucofage: tabletki powlekane, 500, 1000 i 850 mg. "Merck"

Glyukofazh Long: tabletki o przedłużonym działaniu 500 i 750 mg. "Merck"

Siofor 500: tabletki powlekane 500 mg. Berlin-Chemie

Siofor 850: tabletki powlekane, 850 mg. Berlin-Chemie

Siofor 1000: tabletki powlekane, 1000 mg. Berlin-Chemie

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetin

Metformina
Metforminum

Farma grupa

Analogi

apsafage, bagomet, glikomon, gluconyl, glucofage, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

Przepis

Rp: Tab. Metformini 0.5
D.t.d: №100 w tab.
S: 1 tabletka 2 razy dziennie (w trakcie lub po posiłku)

Działanie farmakologiczne

Metformina (dimetylbiguanid) - środek przeciwcukrzycowy do użytku wewnętrznego, który należy do klasy biguanidów. Skuteczność preparatu Metformin jest związana ze zdolnością substancji czynnej do hamowania glukoneogenezy w organizmie. Substancja czynna hamuje transport elektronów w mitochondrialnym łańcuchu oddechowym. Prowadzi to do zmniejszenia stężenia ATP w komórkach i do stymulacji glikolizy, prowadzonej bez tlenu. W rezultacie glukoza dostaje się do komórek z przestrzeni pozakomórkowej, zwiększa produkcję mleczanu i pirogronianu w wątrobie, jelitach, tkance tłuszczowej i mięśniach. Zapasy glikogenu w komórkach wątroby są również zmniejszone. Nie powoduje działań hipoglikemicznych, ponieważ nie aktywuje wytwarzania insuliny. Zmniejsza procesy utleniania tłuszczów i hamuje produkcję wolnych kwasów tłuszczowych. Na tle stosowania leku dochodzi do zmiany w farmakodynamice insuliny ze względu na zmniejszenie stosunku insuliny do insuliny. Stwierdzono również wzrost stosunku insulina / proinsulina. Ze względu na mechanizm działania leku obserwuje się spadek poziomu glukozy w surowicy krwi po jedzeniu, a także zmniejsza się podstawowy wskaźnik glukozy. Ze względu na fakt, że lek nie stymuluje wytwarzania insuliny przez komórki beta trzustki, hamuje hiperinsulinemię, która jest uważana za jeden z najważniejszych czynników wzrostu masy ciała w cukrzycy i progresji powikłań naczyniowych. Obniżenie poziomu glukozy występuje z powodu poprawy wchłaniania glukozy przez komórki mięśniowe i wzrostu wrażliwości obwodowych receptorów insuliny. U zdrowych ludzi (bez cukrzycy) nie obserwuje się spadku stężenia glukozy podczas przyjmowania metforminy. Metformina pomaga zmniejszyć masę ciała w otyłości i cukrzycy poprzez hamowanie apetytu, zmniejszanie wchłaniania glukozy z pokarmu w przewodzie pokarmowym i stymulowanie beztlenowej glikolizy. Metformina ma również działanie fibrynolityczne z powodu hamowania PAI-1 (tkankowy inhibitor aktywatora plazminogenu) i t-PA (tkankowego aktywatora plazminogenu). Lek stymuluje proces biotransformacji glukozy do glikogenu, aktywuje krążenie krwi w tkance wątroby. Hipolipidemia: obniża poziom LDL (lipoproteiny o niskiej gęstości), triglicerydów (10-20% nawet przy początkowym wzroście 50%) i VLDL (lipoproteiny o bardzo niskiej gęstości). Ze względu na metabolizm, metformina powoduje wzrost poziomu HDL (lipoproteiny o dużej gęstości) o 20-30%. Lek hamuje rozwój proliferacji elementów mięśni gładkich ściany naczynia. Pozytywny wpływ na układ sercowo-naczyniowy, zapobiega występowaniu angiopatii cukrzycowej. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie substancji czynnej osiąga się w osoczu krwi po 2,5 h. U pacjentów, którzy przyjmowali lek w maksymalnych dopuszczalnych dawkach, najwyższa zawartość substancji czynnej w osoczu krwi nie przekraczała 4 μg / ml. 6 godzin po zażyciu pigułki wchłanianie substancji czynnej z końców leku, czemu towarzyszy spadek stężenia metforminy w osoczu. Po otrzymaniu zalecanej dawki w ciągu 1-2 dni w osoczu krwi wykrywane są stałe stężenia metforminy w zakresie 1 μg / ml lub mniej. Jeśli zażyjesz narkotyk podczas jedzenia, nastąpi spadek wchłaniania metforminy z leku. Metformina gromadzi się głównie w ściankach przewodu pokarmowego: w małych i dwunastnicy, w żołądku, a także w gruczołach ślinowych i wątrobie. Okres półtrwania wynosi około 6,5 h. Przy wewnętrznym stosowaniu metforminy bezwzględna biodostępność u zdrowych osób wynosi około 50-60%. Nieznacznie wiąże się z białkami osocza. Za pomocą wydzielania kanałowego i filtracji kłębuszkowej nerki są wydalane z 20 do 30% podanej dawki (niezmienionej, ponieważ w przeciwieństwie do forminy nie ulega metabolizmowi). U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, dlatego odpowiednio zwiększa się stężenie w osoczu i okres półtrwania w fazie eliminacji z organizmu metforminy, co może powodować kumulację substancji czynnej w organizmie.

Metoda użycia

Tabletki Metformin należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody. Lek należy przyjmować tylko po posiłku. Jeśli pacjent ma trudności z połknięciem pigułki (na przykład tabletki po 850 mg), dzieli się ją na 2 części, aby ułatwić podejmowanie ryzyka. W tym samym czasie konieczne jest natychmiastowe przyjęcie obu połówek, jedna po drugiej. Początkowa dawka metforminy wynosi 1000 mg / dobę. Podział dziennej dawki na 2 lub 3 dawki może prowadzić do znacznego osłabienia skutków ubocznych układu trawiennego. Dawkę metforminy można stopniowo zwiększać w ciągu 10-15 dni. Dawka leku jest wybierana na podstawie danych profilu glukozy pacjenta. Dawka podtrzymująca wynosi od 1500 do 2000 mg / dzień. Maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 3000 mg / dzień. Przyjmowanie leku przez osoby w podeszłym wieku odbywa się wyłącznie przy uwzględnieniu danych dotyczących ciągłego monitorowania czynności nerek. Pełną aktywność terapeutyczną obserwuje się 2 tygodnie po przyjęciu leku. Jeśli konieczna jest zmiana na metforminę z innego hipoglikemizującego środka doustnego, należy przerwać stosowanie poprzedniego leku, a następnie rozpocząć leczenie metforminą w zalecanej dawce. W przypadku połączenia insuliny i metforminy w ciągu pierwszych 4-6 dni dawka insuliny się nie zmienia. W przyszłości, jeśli okaże się to konieczne, dawka insuliny jest stopniowo obniżana - przez następne kilka dni o 4-8 IU. Jeśli pacjent otrzymuje ponad 40 jm insuliny dziennie, wówczas zmniejszenie dawki podczas stosowania metforminy jest przeprowadzane tylko w szpitalu, ponieważ wymaga dużej ostrożności.

Wskazania

Mianowany do osób dorosłych z cukrzycą typu 1 i 2. Metformina jest stosowana jako uzupełnienie podstawowej terapii insuliną lub innymi lekami przeciwcukrzycowymi, a także w monoterapii (w cukrzycy typu 1 stosowana jest wyłącznie w skojarzeniu z insuliną). Jest szczególnie zalecany w przypadku współistniejącej otyłości w przypadku, gdy konieczna kontrola wskaźników stężenia glukozy we krwi nie zostanie osiągnięta przy użyciu jedynie odpowiedniej aktywności fizycznej lub diety.

Przeciwwskazania

• Wiek dzieci (do 15 lat); • nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik Metforminy; • przedwzmacniacz cukrzycowy; • niewydolność nerek lub niewydolność nerek (stężenie kreatyniny w surowicy u mężczyzn wynosi 135 μmol / L i więcej, u kobiet 110 μmol / L i więcej); • cukrzycowa kwasica ketonowa; • zgorzel; • odwodnienie organizmu (wymioty lub biegunka); • zespół stopy cukrzycowej; • niektóre ostre stany, które mogą potencjalnie powodować pogorszenie w funkcjonowaniu tkanki nerkowej (na przykład ciężkie choroby zakaźne, odwodnienie, wstrząs); • ostry zawał mięśnia sercowego; • niewystarczająca funkcja nadnerczy; • przestrzeganie diety o dziennej wartości kalorycznej poniżej 1000 kcal; • niewydolność wątroby; • kwasica mleczanowa (w tym anamnestyczne wskazanie na kwasicę mleczanową); • ciężkie choroby zakaźne; • przewlekły alkoholizm; • ostre lub przewlekłe stany patologiczne, które powodują niedotlenienie tkanek (na przykład niewydolność oddechowa lub niewydolność serca, wstrząs, wskazanie niedawnego zawału mięśnia sercowego); • gorączka; • rozległe obrażenia lub duże interwencje chirurgiczne (szczególnie gdy wskazana jest insulina); • dożylne lub dożylne podawanie preparatów nieprzepuszczających promieniowania jonizującego zawierających jod; • ostre zatrucie alkoholowe; • okres ciąży i laktacji.

Skutki uboczne

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem preparatu Metformin (10% lub więcej) to skutki działania układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty, utrata apetytu, ból brzucha, metaliczny smak w jamie ustnej. Zwykle te niepożądane efekty pojawiają się na początku leku. W przeważającej liczbie obserwacji skutki uboczne układu trawiennego szybko i niezależnie znikają, nawet jeśli Metformina jest kontynuowana. Przy zwiększonej wrażliwości na substancję czynną obserwuje się umiarkowany rumień (bardzo rzadko). Rezygnacja z metforminy wymaga pojawienia się kwasicy mleczanowej u pacjenta (bardzo rzadki efekt uboczny). W przypadku długotrwałego stosowania leku u niektórych pacjentów obserwuje się zmniejszenie wchłaniania cyjanokobalaminy (witaminy B12), zmniejszenie jej stężenia w surowicy krwi. Może to spowodować niedokrwistość megaloblastyczną i upośledzoną hematopoezę.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane, na 500; 850 mg. W blistrze - 30; 120 tabletek.

UWAGA!

Informacje na stronie, którą przeglądasz, są tworzone wyłącznie w celach informacyjnych i nie promują samodzielnego leczenia. Celem tego zasobu jest zapoznanie pracowników służby zdrowia z dodatkowymi informacjami na temat różnych leków, co zwiększa ich poziom profesjonalizmu. Stosowanie leku "Metformin" bez porażki zapewnia konsultację ze specjalistą, a także jego zalecenia dotyczące sposobu stosowania i dawkowania wybranego leku.

Metformina: instrukcje użytkowania

Skład

Opis

Wskazania do stosowania

Cukrzyca typu II (niezależna od insuliny) z nieskutecznością terapii dietetycznej, szczególnie u pacjentów z otyłością:

- W monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną w leczeniu dorosłych.

- W monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z insuliną w leczeniu dzieci w wieku powyżej 10 lat.

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na metforminę i inne biguanidy;

- cukrzycowa kwasica ketonowa, prekomoza cukrzycowa i śpiączka;

- przewlekła niewydolność nerek (przy stężeniu kreatyniny w surowicy powyżej 1,5 mg / dl u mężczyzn i 1,4 mg / dl u kobiet lub klirens kreatyniny poniżej 60 ml / min);

- zaburzona czynność wątroby (niewydolność wątroby jest wyższa niż stopień II w skali Child-Pugh);

- stany, które mogą przyczyniać się do rozwoju kwasicy mleczanowej, w tym przewlekła niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, ostry przypadek mózgowo-naczyniowy, odwodnienie, picie alkoholu;

- kwasica mleczanowa (w tym w wywiadzie);

- dieta hipokaloryczna (mniej niż 1000 kcal / dzień);

- ciąża i laktacja;

- dzieci do 10 lat;

- lek nie jest przepisywany na 2 dni przed operacją, radioizotopem, badaniami rentgenowskimi z wprowadzeniem leków kontrastowych oraz w ciągu 2 dni po ich zastosowaniu.

Dawkowanie i sposób podawania

Monoterapia lub terapia skojarzona z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi.

Dorośli. Zazwyczaj początkowa dawka to 500 mg lub 850 mg metforminy 2-3 razy dziennie podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach leczenia dawkę należy dostosować do wyników pomiarów stężenia glukozy w surowicy. Stopniowy wzrost dawki przyczynia się do zmniejszenia skutków ubocznych z przewodu pokarmowego.

Maksymalna zalecana dawka to 3000 mg na dobę, podzielona na 3 dawki.

Podczas leczenia dużymi dawkami Metformin stosuje się w dawce 1000 mg.

W przypadku przejścia na leczenie metforminą należy przerwać stosowanie innego leku przeciwcukrzycowego.

Leczenie skojarzone w połączeniu z insuliną.

Aby osiągnąć lepszą kontrolę stężenia glukozy we krwi, metformina i insulina mogą być stosowane jako terapia skojarzona. Zazwyczaj początkowa dawka wynosi 500 mg lub 850 mg metforminy 2-3 razy dziennie, natomiast dawka insuliny jest dobierana zgodnie z wynikami pomiaru poziomu glukozy we krwi.

Monoterapia lub terapia skojarzona z insuliną.

Dzieci Metformina jest przepisywana dzieciom w wieku powyżej 10 lat. Zazwyczaj początkowa dawka wynosi 500 mg lub 850 mg metforminy 1 raz dziennie podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach leczenia dawkę należy dostosować do wyników pomiarów stężenia glukozy w surowicy.

Stopniowy wzrost dawki przyczynia się do zmniejszenia skutków ubocznych z przewodu pokarmowego.

Maksymalna zalecana dawka to 2000 mg na dobę, podzielona na 2-3 dawki.

Starsi pacjenci mogą mieć upośledzoną czynność nerek, dlatego dawkę metforminy należy wybrać na podstawie oceny czynności nerek, która musi być wykonywana regularnie.

Skutki uboczne

Skutki uboczne według częstości występowania są podzielone na następujące kategorie: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, 1/1000 i 1/10000 i 0

Metformina

Analogi leku

Nazwa łacińska

Aktywny składnik

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Skład i formularz zwolnienia

1 tabletka powlekana zawiera chlorowodorek metforminy 500 lub 850 mg; w plastikowych pojemnikach 100 lub 500 szt.

Działanie farmakologiczne

Zwiększa wykorzystanie glukozy przez mięśnie, opóźnia wchłanianie węglowodanów w jelicie, hamuje glukoneogenezę w wątrobie, zwiększa wrażliwość tkanki na insulinę.

Farmakodynamika

Zmniejsza stężenie glukozy we krwi w obecności insuliny endogennej lub egzogennej. Może zmniejszyć wagę u pacjentów z cukrzycą.

Farmakokinetyka

Biodostępność wynosi 50-60%. Absorpcja jest stosunkowo powolna w porównaniu z szybkim klirensem. Wydalany przez nerki, w większości niezmieniony; czasami - nerkowy Cl przekracza Cl kreatyniny i zależy od niej.

Wskazania leku

Cukrzyca typu II (stabilna, nie pogarszana przez kwasicę ketonową, w wieku dorosłym, szczególnie u pacjentów z nadwagą).

Przeciwwskazania

Kwasica ketonowa, śpiączka cukrzycowa; ciężka nerkowa, wątrobowa lub zastoinowa niewydolność serca; niedawny zawał mięśnia sercowego.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

W czasie ciąży - nie zalecane; na wykorzystanie danych laktacyjnych nie jest.

Skutki uboczne

Metaliczny smak w jamie ustnej, nudności, brak łaknienia, biegunka; zwiększone stężenie witaminy B. 12 (gdy brane są od kilku lat); kwasica mleczanowa (w starszym wieku z ograniczoną funkcją nerek); reakcje alergiczne.

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, podczas jedzenia. Dawkę ustawia się indywidualnie. Zalecana dawka początkowa to 500 mg 2 razy na dobę; tę dawkę można stopniowo zwiększać do maksimum: 1 g 3 razy dziennie; Zwykle średnia dawka wynosi 1,7 g dziennie, raz, rano (podczas śniadania) lub 2 razy dziennie (połowa dawki) rano i wieczorem.

Przedawkowanie

Możliwe w przypadku kombinacji z pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną lub alkoholem. Objawy: nudności, biegunka, bóle brzucha, duszność i inne objawy kwasicy mleczanowej. Leczenie: intensywna terapia, ukierunkowana głównie na redukcję utraty płynów i korektę metabolizmu.

Środki ostrożności

Zalecamy specjalne monitorowanie pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (Metformina wydalana przez nerki).

Warunki przechowywania leków

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Metformina (Metformina)

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Metformin

Metforminum (ur. Metformini)

Nazwa chemiczna

N-N-dimetylimidodikarbonoimidowy diamid (jako chlorowodorek)

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Metformin

Hipoglikemiczny syntetyczny i inne środki

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

E11 Cukrzyca insulinoniezależna

Charakterystyka substancji Metformina

Chlorowodorek metforminy jest białym lub bezbarwnym krystalicznym proszkiem. Jest rozpuszczalny w wodzie i praktycznie nierozpuszczalny w acetonie, eterze i chloroformie. Masa cząsteczkowa 165,63.

Farmakologia

Działanie farmakologiczne - hipoglikemia.

Obniża stężenie glukozy (na czczo i po posiłkach) we krwi i poziomie hemoglobiny glikowanej, zwiększa tolerancję glukozy. Zmniejsza wchłanianie glukozy w jelitach, jej wytwarzanie w wątrobie, wzmacnia wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę (wzrasta wchłanianie glukozy i jej metabolizm). Nie zmienia wydzielania insuliny przez komórki beta wysepek trzustkowych (poziom insuliny, mierzony na pusty żołądek, a dzienna odpowiedź na insulinę może nawet spadać). Normalizuje profil lipidowy osocza krwi u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną: zmniejsza zawartość trójglicerydów, cholesterolu i LDL (określanych na pusty żołądek) i nie zmienia poziomów lipoprotein o innych gęstościach. Stabilizuje lub zmniejsza masę ciała.

Zastosowanie substancji Metformin

Cukrzyca typu 2 (szczególnie w przypadkach otyłości) z nieskutecznością korekty hiperglikemii poprzez terapię dietą, w tym w połączeniu z sulfonylomocznikami.

Przeciwwskazania

Ograniczenia w korzystaniu z

Wiek dzieci (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie są określone), osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) (ze względu na powolny metabolizm konieczne jest oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka). Nie wyznaczaj osób wykonujących ciężką pracę fizyczną (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej).

Stosuj podczas ciąży i laktacji

W czasie ciąży możliwe jest, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących stosowania w czasie ciąży).

Kategoria działania na płód przez FDA - B.

W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne Metforminy

Od układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): w pojedynczych przypadkach - niedokrwistość megaloblastyczna (wynik naruszenia wchłaniania witaminy B)12 i kwas foliowy).

Metabolizm: hipoglikemia; w rzadkich przypadkach - kwasica mleczanowa (osłabienie, senność, niedociśnienie, oporna bradyarytmia, zaburzenia oddechowe, bóle brzucha, bóle mięśni, hipotermia).

Dla skóry: wysypka, zapalenie skóry.

Interakcja

Przedawkowanie

Leczenie: hemodializa, leczenie objawowe.

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, w trakcie lub po posiłku. Dawkę wybiera się indywidualnie, ale nie więcej niż 3 g / dobę w kilku dawkach.

Środki ostrożności metformina

Czynność nerek, filtracja kłębuszkowa, poziomy glukozy we krwi powinny być stale monitorowane. Szczególnie ostrożne monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne w przypadku stosowania metforminy w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem lub insuliną (ryzyko hipoglikemii). Leczenie skojarzone z metforminą i insuliną powinno być prowadzone w szpitalu w celu ustalenia odpowiedniej dawki każdego leku. U pacjentów kontynuujących leczenie metforminą konieczne jest ustalenie zawartości witaminy B raz w roku.12 z powodu możliwego zmniejszenia jego absorpcji. Konieczne jest określenie poziomu mleczanu w osoczu co najmniej 2 razy w roku, a także pojawienie się bóle mięśni. Wraz ze wzrostem zawartości mleczanu leku jest anulowane. Nie należy stosować przed zabiegami chirurgicznymi i przez 2 dni po ich wdrożeniu, a także przez 2 dni przed i po przeprowadzeniu badań diagnostycznych (w urografii, angiografii itp.).