W jaki sposób pomaga cukrzyca Januvia?

• Diagnostyka

W przypadku postępującej cukrzycy typu II leki są niezbędne. Wielu lekarzy zaleca pacjentom preparat Yanuvia. Instrukcje dotyczące stosowania tabletek Januvia powiedział, że to narzędzie pozwala kontrolować skoki stężenia glukozy w organizmie diabetyków.

Skład i formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek. Są okrągłe, jasnoróżowe, widoczne beżowe zabarwienie. Każda tabletka jest oznaczona:

• "221" - jeżeli dawka substancji czynnej wynosi 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Głównym składnikiem aktywnym jest sitagliptyna (jej monohydrat fosforanowy).

Tabletki są pakowane w blistry.

Efekty farmakologiczne

Znaczenie "Januvia" odnosi się do grupy syntetycznych leków hipoglikemicznych. Lek zawiera inkretynę, inhibitor DPP-4. Jest aktywnie wykorzystywany do celów terapeutycznych w diagnozowaniu cukrzycy typu II. Po jej pobraniu następuje wzrost aktywności inkretyny, stymulacja ich działania. Synteza insuliny wzrasta dzięki komórkom trzustki. W tym samym czasie wydzielanie glukagonu jest tłumione - w rezultacie zmniejsza się poziom glikemii.

W stanie normalnym, inkretyny są wytwarzane w jelicie człowieka, z pożywieniem, ich poziom wzrasta. Są odpowiedzialne za stymulowanie procesu produkcji insuliny.

Po otrzymaniu tego leku stężenie hemoglobiny glikowanej spada (wskaźnik, który określa zawartość cukru we krwi w ciągu ostatnich miesięcy), poziom glukozy na czczo spada, masa ciała diabetyków jest znormalizowana.

Substancja czynna jest absorbowana przez 1-4 godziny. Spożycie tłustych pokarmów nie zmienia farmakokinetyki leku. Prawie 79% funduszy w niezmienionej formie wydalane jest z moczem.

Wskazania do stosowania

Endokrynolodzy przepisują "Yanuviya" (lek na cukrzycę) jako skuteczne uzupełnienie specjalnych ćwiczeń fizycznych i diety w celu kontrolowania glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Prowadzić monoterapię "Januvia" z nietolerancją na "Metforminę".

Jako składnik terapii skojarzonej stosuje się go w połączeniu z:

• "Metformina", jeżeli zastosowanie tego narzędzia w połączeniu z aktywnością fizyczną i dietą nie przynosi pożądanego rezultatu;
• preparaty sulfonylomocznikowe ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), pod warunkiem, że ich stosowanie w połączeniu z korekcją stylu życia nie przynosi oczekiwanego skutku z nietolerancją na "Metforminę";
• Antagoniści PPARγ (preparaty TZD - tiazolidynodiony): "Pioglitazon", "Rozyglitazon", gdy ich zastosowanie jest odpowiednie, ale nie daje pożądanego efektu w połączeniu z ćwiczeniami i dietą.

Użyj tego narzędzia jako składnika potrójnej terapii:

• w połączeniu z metforminą, preparatami sulfonylomocznikowymi, dietą i ćwiczeniami, jeśli takie połączenie nie pozwala na odpowiednią kontrolę glikemii;
• w połączeniu z antagonistami metforminy i PPARy, jeśli kontrola glikemii podczas ich podawania, dieta i ćwiczenia są nieskuteczne.

Może być również przepisywany jako dodatkowy środek do pomiaru stężenia cukru we krwi podczas stosowania insuliny, niezależnie od stosowania metforminy, gdy zestaw podjętych działań nie zapewnia kontroli glikemii.

Metody aplikacji

Lekarze przepisujący lek "Januvia" powinni wyjaśnić, jaki schemat powinien wypić. Większość pacjentów zaleca tabletki o stężeniu substancji czynnych 100 mg. W rozpoznaniu umiarkowanej niewydolności nerek stosuje się tabletki 50 mg. Jeśli pacjenci mają niewydolność nerek w ciężkiej postaci, wymagają hemodializy, a następnie przepisuje się tabletki 25 mg.

Przy łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Jeśli środek jest przepisany jako składnik terapii skojarzonej, wówczas ryzyko hipoglikemii można zmniejszyć, obniżając dawkę insuliny lub leki sulfonylomocznikowe.

Pij 1 tabletkę dziennie, niezależnie od posiłku. W przypadku pominięcia kolejnej dawki niedopuszczalne jest stosowanie 2 tabletek na 1 dzień.

Lista przeciwwskazań

Zanim zaczniesz branie, powinieneś dowiedzieć się, kiedy nie możesz skorzystać ze środka. Przeciwwskazania obejmują:

• cukrzyca typu I;
• nadwrażliwość na substancje tworzące narzędzie;
• rozwój cukrzycowej kwasicy ketonowej;
• okres ciąży i laktacji.

Przeciwwskazania obejmują wiek dzieci. Lekarstwo nie było badane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Możliwe działania niepożądane

Recenzje lekarzy sugerują, że większość pacjentów toleruje lek jako oddzielną metodę monoterapii oraz w połączeniu z innymi lekami.

Badania wykazały, że nie ma żadnego związku przyczynowego pomiędzy przyjmowaniem leku a dobrostanem pacjenta, ale następujące powikłania wystąpiły podczas przyjmowania leku Januvia nieco częściej niż podczas przyjmowania placebo. Wśród najczęstszych:

• rozwój zapalenia nosogardła i infekcji dróg oddechowych;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• hipoglikemia.

Nie obserwowano klinicznych istotnych zmian parametrów laboratoryjnych, EKG.

Interakcja z lekami

W tym samym czasie, biorąc fundusze na podstawie sitagliptyny i "Digoksyny", stężenie tego ostatniego wzrasta.

W połączeniu z "cyklosporyną" zwiększa stężenie sitagliptyny.

Nie ma to wpływu na farmakokinetykę rozyglitazonu, symwastatyny, metforminy, warfaryny i doustnych środków antykoncepcyjnych produktu Januvia.

Lecz stosując terapię skojarzoną, pacjenci powinni zostać ostrzeżeni o możliwym ryzyku wystąpienia hipoglikemii.

Koszt funduszy

Nie każdy rosyjski cierpiący na cukrzycę typu II może sobie pozwolić na zakup Januwiji. Opakowanie zawierające 28 tabletek po 100 mg kosztuje 1675 rubli. Określona ilość wystarcza na 4 tygodnie leczenia. Biorąc pod uwagę fakt, że lek należy przyjmować przez długi czas, cena dla wielu jest zbyt wysoka.

Razem z lekarzem możesz wybrać substytut określonego leku.

Przedawkowanie narkotyków

Podczas badań klinicznych ustalono, że przy przyjmowaniu sitagliptyny w ilości 800 mg stan pacjentów nie ulegał istotnej zmianie. W jednym badaniu zaobserwowano niewielką zmianę odstępu QTc, ale nie można go uznać za istotny klinicznie. Testy, w których wolontariusze dawaliby ponad 800 mg środków, nie zostały przeprowadzone.

W leczeniu przedawkowania leku zaleca się następujące procedury:

• usunięcie niewchłoniętej części leku z przewodu żołądkowo-jelitowego;
• monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG;
• prowadzenie terapii objawowej.

Dializa w celu usunięcia sitagliptyny jest nieskuteczna: podczas 3-4-godzinnej procedury tylko 13,5% spożytej dawki zostało uwolnione z organizmu.

Przypisanie do specjalnych kategorii pacjentów

Podczas testów oznacza się "Januvia" dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Jego skuteczność, tolerancja i bezpieczeństwo były takie same jak u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. W związku z tym stwierdzono, że dawki nie należy dostosowywać. Ale przed powołaniem funduszy pożądane jest sprawdzenie pracy nerek.

W praktyce pediatrycznej narzędzie nie jest używane. W związku z tym nie zaleca się podawania pacjentom poniżej 18 lat.

Wybór analogów

Wielu pacjentów, którym lekarz przepisał "Januwiję", próbuje znaleźć analogi leku. W końcu jego koszt jest wysoki dla wielu. Ponadto sitagliptyna nie jest panaceum na cukrzycę. Jest przepisywany jako dodatek do diety i ćwiczeń fizycznych w celu zapewnienia pełnej kontroli cukrzycy typu II.

Jeśli skoncentrujesz się na kodzie ATX 4, odpowiednikami narzędzia będą:

• "Ongliza" - substancja czynna saksagliptyna;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - wildagliptyna, metformina;
• "Trakcja" - linagliptyna;
• "Commodus Prolong" - metformina, saksagliptyna;
• "Nesin" - alogliptyna.

Mechanizm działania w odniesieniu do całości tych funduszy jest podobny. Mają pozytywny wpływ na aktywność układu nerwowego i sercowo-naczyniowego, hamują apetyt.

Polityka cenowa

Jeśli mechanizm działania i skuteczność leków, które są uważane za analogi "Januvia" są takie same, to wielu pacjentów wybiera to, co jest tańsze. Pakiet 30 tabletek Galvus Met można kupić za 1487 rubli. Za 28 tabletek sprzedawanych pod nazwą "Galvus" będzie musiał zapłacić 841 rubli.

Ale narzędzie "Ongliz" jest droższe: za 30 tabletek trzeba zapłacić 1978 rub. Nieco taniej i "Trazhent": opakowanie 30 tabletek w aptekach kosztuje około 1866 rubli.

Najdroższym spośród prezentowanych analogów jest "Combon Prothong" dla 30 tabletek zawierających 1 g metforminy i 5 mg saksagliptyny, należy podać 2863 rubli. Ale w sprzedaży dostępny jest Commoglise Prolong, zawierający 1 g metforminy i 2,5 mg saksagliptyny. Za 56 tabletek diabetycy płacą około 2866 rubli.

Charakterystyka porównawcza leków

Biorąc pod uwagę fakt, że Galvus, wytworzony z wildagliptyny, jest 2 razy tańszy niż Januvia, wielu pacjentów jest zainteresowanych tym, czy można wypić bardziej przystępny środek. Po otrzymaniu tych leków blokowane jest działanie enzymu DPP-4 na jeden dzień. Dlatego wystarczy użyć 1 tabletkę dziennie. W tym samym czasie wydłużony zostaje czas pracy powstających w ciele egzemplarzy.

Jeśli pacjentowi przepisano dzienną dawkę 50 mg wildagliptyny, należy ją przyjmować raz na dobę rano. Przy dziennej dawce 100 mg konieczne jest picie 50 mg dwa razy dziennie. Oznacza to, że przez 28 dni przyjmowania leku potrzebne są 2 opakowania leku.

"Januvia" lub "Galvus": co jest lepsze, trudne do zrozumienia. Działania niepożądane podczas przyjmowania tych leków są rzadkie. W większości przypadków częstość występowania reakcji jest prawie taka sama jak u pacjentów przyjmujących placebo. Podczas stosowania leku Galvus mogą wystąpić problemy z czynnością wątroby. Ale po zaprzestaniu terapii sytuacja wraca do normy.

Oba środki można bezpiecznie łączyć z innymi lekami zaprojektowanymi w celu zmniejszenia stężenia cukru we krwi. Przy ich regularnym stosowaniu ilość hemoglobiny glikowanej w ciągu roku zmniejsza się o 0,7-1,8%. Endokrynolog określa środki w zależności od jego doświadczenia z każdym z tych leków.

Te same cechy leku "Ongliz". Jego lekarze mogą przepisać zamiast Galvusa lub Januvii. Ale nie zapominaj, że wszystkie te narzędzia pomagają kontrolować glikemię przy jednoczesnym utrzymaniu diety i wykonywaniu ćwiczeń wspomagających.

Opinia pacjentów

Po miesiącu przyjmowania, diabetycy mówią o zmianie stanu. Na przykład ludzie, których lekarz zalecił przyjmowanie "Yanuviya" zamiast "Diabeton", zauważają:

• wyrównanie staje się mniej wyraźne, poranne poziomy glukozy są względnie stabilne;
• po posiłku stężenie glukozy zostaje znormalizowane w krótkim czasie;
• przypadki intensywnego spadku poziomu cukru zanikają, jego stężenie niezależnie od sytuacji pozostaje stabilne.

Oczywiście, sądząc po recenzjach pacjentów, wielu nie jest zadowolonych z ceny produktu. Diabetycy nazywają się główną wadą. Ale w niektórych regionach ludziom udaje się uzyskać częściową rekompensatę za koszty leków na cukrzycę. To znacznie zmniejsza obciążenie budżetu rodzinnego.

Większość wybiera ten schemat: piją lek rano. W końcu składniki aktywne muszą kompensować jedzenie wchodzące do organizmu przez cały dzień. Chociaż lekarze twierdzą, że pora dnia nie jest ważna. Najważniejsze jest codzienne picie tabletek bez jednoczesnego omijania. Pozwoli to utrzymać stężenie hormonów na tym samym poziomie.

To prawda, niektórzy diabetycy twierdzą, że z biegiem czasu skuteczność leku maleje. Skoki cukru wznawiają się. Ta sytuacja występuje wraz z postępem choroby. Możesz spróbować częściowo zrekompensować spadek wydajności, wybierając optymalny tryb aktywności fizycznej.

Na początku używania "Januvia" należy rozumieć, że nie jest to niezależny, silny agent. Lek jest stosowany jako część terapii skojarzonej w połączeniu z normalizacją stylu życia. Będzie skuteczne tylko wtedy, gdy w organizmie powstanie wystarczająca ilość hormonów inkretynowych.

Januvia - lekarstwo na cukrzycę

Spis treści:

Obecnie istnieje wiele różnych leków na cukrzycę, ale nie wszystkie są równie skuteczne i bezpieczne dla zdrowia. Lekarze nazywają Yanuvią jednym z najbezpieczniejszych i najskuteczniejszych leków i często są polecani do leczenia.

Opis leku Januvia

Lek jest beżową, różową lub jasnobeżową tabletką powlekaną o masie 50 mg lub 100 mg.

Lek zaleca się przyjmować w połączeniu z wysiłkiem fizycznym i dietą, aby poprawić poziom cukru we krwi. Jest skuteczny nawet w przypadku, gdy dieta i ćwiczenia nie dają pożądanego rezultatu i pozwalają lepiej kontrolować skoki glukozy we krwi.

Powinieneś powstrzymać się od "Januvia", gdy:

• reakcja alergiczna lub nadwrażliwość na jeden ze składników;
• ciąża i karmienie piersią;
• cukrzyca typu 1;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• wiek pacjenta ma mniej niż 18 lat.

Przy umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek, a także jeśli pacjent ma ponad 70 lat, konieczne jest wybranie indywidualnej dawki leku.

Jest ogólnie dobrze tolerowany przez organizm: zarówno niezależnie, jak iw połączeniu z innymi substancjami, które redukują cukier. Działania niepożądane zwykle nie są obserwowane, ale w niektórych przypadkach badania wykazały możliwość:

Podczas podawania możliwe jest nieznaczne zwiększenie ilości kwasu moczowego, zwiększenie liczby białych krwinek. Wszystkie wymienione zmiany stanu organizmu i samopoczucia podczas przyjmowania leku nie zostały uznane za klinicznie istotne. Nie stwierdzono problemów z dobrostanem, które miałyby zauważalny wpływ na obraz kliniczny choroby. Wszyscy pacjenci przyjmujący lek, EKG i inne istotne funkcje pozostawali w normalnym zakresie.

Duże dawki - 800 mg na dzień - były dobrze tolerowane przez pacjentów w grupie kontrolnej, nie było istotnych zmian w życiowych objawach organizmu.

Jeśli czujesz się gorzej, gdy używasz dużej dawki leku, musisz podjąć standardowe działania:

• natychmiast wezwać lekarza;
• opróżnić żołądek w celu usunięcia leku, który jeszcze nie został wchłonięty;
• uważnie monitorować stan pacjenta, mierząc puls i ciśnienie;
• przeprowadzić, jeśli to konieczne, leczenie podtrzymujące.

Połączenie "Januvia" z innymi lekami było badane przez długi czas. Ustalono, że tabletki można bezpiecznie przyjmować równocześnie z metforminą, warfaryną, rozyglitazonem, glibenklamidem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi itp. Możesz przeczytać pełną listę w instrukcjach. W każdym razie musisz skonsultować się z lekarzem, zanim zaczniesz brać dwa leki w tym samym czasie.

Działanie na pacjentów z cukrzycą

Tabletki są przepisywane tylko w cukrzycy typu 2. Są przyjmowane doustnie. Mechanizm działania różni się od insuliny, sulfonylomocznika, biguanidów i innych leków. Substancja czynna "Januvia" zwiększa produkcję i stężenie hormonów produkowanych w jelitach i uczestniczy w trawieniu. Podczas posiłku ich liczba wzrasta i przyczynia się do syntezy pożądanej dawki insuliny. Ze zwiększoną glikemią wywołaną lekiem wzrasta synteza tych hormonów, ilość insuliny naturalnie wzrasta, a glikemia pozostaje w normalnym zakresie.

Sitagliptyna hamuje także wytwarzanie glukagonu przez trzustkę. Jej spadek wraz ze wzrostem ilości insuliny we krwi może normalizować działanie cukru.

Substancja pozostaje aktywna w ciągu dnia, dzięki czemu umożliwia złagodzenie stanu rano na czczo, po jedzeniu lub ćwiczeniach fizycznych. Maksymalne stężenie obserwuje się po 1-4 godzinach po spożyciu, a okres półtrwania wynosi około 12 godzin i może być spożywany niezależnie od posiłku.

Niewielka część substancji, która dostaje się do organizmu bierze udział w procesie metabolizmu. Około 80% wydalane jest przez nerki po 10-14 godzinach.

Instrukcje użytkowania

Lek stosuje się zarówno samodzielnie, jak i w skojarzeniu z metforminą i glitazonami, dlatego można go przepisać na niewydolność nerek i wątroby. Przyjmowanie tabletek nie powoduje zwiększenia masy ciała pacjenta.

Dawkowanie w każdym przypadku przepisane przez lekarza. Co do zasady 100 mg jest przepisywane raz dziennie. W przypadku równoczesnej niewydolności nerek dawkę zmniejsza się 2-4 razy. Jeśli z jakiegoś powodu pominięto leczenie, nie trzeba zwiększać dawki. Można spożywać niezależnie od posiłku, starannie przestrzegać normy, aby uniknąć przedawkowania.

Tabletki należy przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C.

Analogi

Lek "Januvia" jest drogi, ale w razie potrzeby lekarz może zalecić inne leki, które są podobne w działaniu, ale nie są tak drogie. Każdy z tych leków ma swoje własne cechy, wskazania i przeciwwskazania, które mogą różnić się od "Januvia", dlatego zaleca się, aby przy wymianie na inny lek konieczne było skonsultowanie się z endokrynologiem.

Jako substytut możesz używać tabletów:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Tabletki Ongliz;
• Galvus;
• Linagliptyna;
• Sitagliptyna;
• Pigułki trakcyjne.

Najlepsze wyniki dają w połączeniu z umiarkowanym wysiłkiem fizycznym i dietą.

Januvia

Treść

Farmakologiczne działanie leku Januvia

Doustny lek hipoglikemiczny, wysoce selektywny inhibitor peptydazy dipeptydylowej 4 (DPP-4). Sitagliptyna różni się budową chemiczną i aktywnością farmakologiczną analogów podobnego do glukagonu peptydu-1 (GLP-1), insuliny, sulfonylomoczniki, biguanidy, agonistów γ-receptora peroksysomu aktywowanego proliferatorem (PPAR-γ), inhibitory alfa-glukozydazy, analogi amyliny. Hamując DPP-4, sitagliptyna zwiększa stężenie 2 znanych hormonów z rodziny inkretyn: GLP-1 i zależny od glukozy peptyd insulinotropowy (HIP). Hormony z rodziny inkretyn są wydzielane w jelicie w ciągu dnia, ich poziom wzrasta w odpowiedzi na spożycie pokarmu. Inkretyny są częścią wewnętrznego fizjologicznego systemu regulacji homeostazy glukozy. Przy prawidłowym lub podwyższonym poziomie glukozy we krwi, hormony z rodziny inkretyn przyczyniają się do wzrostu syntezy insuliny, a także jej wydzielania przez komórki β trzustki z powodu przekazywania sygnałów wewnątrzkomórkowych związanych z cyklicznym AMP. GLP-1 przyczynia się również do hamowania zwiększonego wydzielania glukagonu przez komórki α trzustki. Spadek stężenia glukagonu na tle wzrostu poziomu insuliny przyczynia się do zmniejszenia produkcji glukozy przez wątrobę, co ostatecznie prowadzi do obniżenia poziomu glukozy we krwi. Przy niskich stężeniach glukozy we krwi nie obserwuje się wymienionych działań inkretyn na uwalnianie insuliny i zmniejszenie wydzielania glukagonu. GLP-1 i HIP nie wpływają na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię. W warunkach fizjologicznych aktywność inkretyn jest ograniczona przez enzym DPP-4, który szybko hydrolizuje inkretyny do postaci nieaktywnych produktów. Sitagliptyna zapobiega hydrolizie inkretyn przez enzym DPP-4, zwiększając tym samym stężenia w osoczu aktywnych postaci GLP-1 i HIP. Zwiększając stężenie inkretyn, sitagliptyna zwiększa zależne od glukozy uwalnianie insuliny i pomaga zmniejszyć wydzielanie glukagonu. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią, te zmiany w wydzielaniu insuliny i glukagonu prowadzą do obniżenia poziomu hemoglobiny glikowanej HbA1C i obniżenia stężenia glukozy w osoczu, ustalonego na czczo i po próbie wysiłkowej. U pacjentów z cukrzycą typu 2 przyjęcie jednej dawki leku Januvia prowadzi do zahamowania aktywności enzymu DPP-4 przez 24 godziny, co prowadzi do zwiększenia poziomu krążącego GLP-1 i inkretyny HIP o czynnik 2-3, zwiększając stężenie insuliny w osoczu i C- peptyd, zmniejszając stężenie glukagonu w osoczu krwi, redukując glikemię na czczo, a także zmniejszając glikemię po obciążeniu glukozą lub pożywieniu.
Farmakokinetyka: Farmakokinetykę sitagliptyny badano u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2. Wchłanianie: Po przyjęciu leku w dawce 100 mg u zdrowych osób, szybkie wchłanianie sitagliptyny obserwuje się po osiągnięciu wartości Cmax po 1-4 godzinach. AUC zwiększa się proporcjonalnie do dawki i jest równe osobników 8,52 μmol x h przy podawaniu doustnym w dawce 100 mg, Cmax wynosił 950 nmoli. Bezwzględna dostępność biologiczna sitagliptyny wynosi około 87%. AUC wewnątrz- i międzyosobnicze zmienności sitagliptyny jest nieistotne. Jednoczesne przyjmowanie tłustych pokarmów nie wpływa na farmakokinetykę sitagliptyny, dlatego lek Januvia można przepisać niezależnie od posiłku. Dystrybucja: AUC w osoczu sitagliptyny zwiększyło się o około 14% po kolejnej dawce leku w dawce 100 mg, aby osiągnąć równowagę po przyjęciu pierwszej dawki. Po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce 100 mg, średnia wartość Vd sitagliptyny u zdrowych ochotników wynosiła w przybliżeniu 198 litrów. Wiązanie sitagliptyny z białkami osocza wynosi 38%. Metabolizm: tylko niewielka część przyjmowanego leku jest metabolizowana. Po wprowadzeniu znakowanej 14C sitagliptyny około 16% radioaktywnego leku zostało wydalone w postaci jego metabolitów. Znaleziono ślady 6 metabolitów sitagliptyny, prawdopodobnie nie wykazujących aktywności hamującej DPP-4. Badania in vitro wykazały, że CYP3A4 z CYP2C8 jest głównym enzymem uczestniczącym w ograniczonym metabolizmie sitagliptyny. Wycofanie Około 79% sitagliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. W ciągu 1 tygodnia po przyjęciu leku przez zdrowych ochotników, sitagliptyna znakowana 14C została wyeliminowana: z moczem - 87% i kałem - 13%. Sitagliptyna T1 / 2 podawana doustnie w dawce 100 mg wynosi około 12,4 h. Klirens nerkowy wynosi około 350 ml / min. Wydalanie: Sitagliptyna jest prowadzona głównie przez nerki przez mechanizm aktywnego wydzielania kanalikowego. Sitagliptyna jest substratem dla transportera organicznych ludzkich anionów trzeciego typu (hOAT-3), które mogą uczestniczyć w procesie eliminacji sitagliptyny przez nerki. Klinicznie, nie badano udziału hOAT-3 w transporcie sitagliptyny. Sitagliptyna jest również substratem glikoproteiny p, która może również uczestniczyć w procesie nerkowej eliminacji sitagliptyny. Jednakże cyklosporyna, inhibitor p-glikoproteiny, nie zmniejszył klirensu nerkowego sitagliptyny. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych: Pacjenci z niewydolnością nerek Otwarte badanie leku Januvia w dawce 50 mg / przeprowadzono w celu zbadania jego farmakokinetyki u pacjentów z różnym stopniem nasilenia przewlekłej niewydolności nerek. Pacjenci włączeni do badania zostali podzieleni na grupy łagodnej niewydolności nerek (CC 50-80 ml / min), umiarkowane (CC 30-50 ml / min) i ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min), a także pacjenci z terminalnym stadium patologia nerek potrzebujących dializy. U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian stężenia sitagliptyny w osoczu w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników. Zwiększenie SUC sitagliptyny o około 2-krotnie w porównaniu z grupą kontrolną obserwowano u pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek, zwiększenie AUC było około 4-krotnie większe u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, a także u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek w porównaniu z grupą kontrolną.. Sitagliptyna została słabo usunięta z krążenia ogólnoustrojowego za pomocą hemodializy: tylko 13,5% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej. W związku z tym konieczne jest dostosowanie dawki w celu uzyskania terapeutycznego stężenia leku w osoczu (podobnego do stężenia leku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek) u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek. Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) średnie wartości AUC i Cmax sitagliptyny w pojedynczej dawce wynoszącej 100 mg zwiększają się odpowiednio o około 21% i 13%. Zatem nie jest wymagane dostosowanie dawki leku do łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh). Jednak ze względu na fakt, że lek jest wydalany głównie przez nerki, nie należy spodziewać się znaczącej zmiany w farmakokinetyce sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku Wiek pacjentów nie wywierał klinicznie znaczącego wpływu na parametry farmakokinetyczne sitagliptyny. W porównaniu z młodymi pacjentami w wieku podeszłym (65-80 lat) stężenie sitagliptyny jest o około 19% większe. Dostosowanie dawki leku w zależności od wieku nie jest wymagane.

Wskazania do stosowania leku Januvia

• monoterapia: jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii w cukrzycy typu 2;
• leczenie skojarzone: cukrzyca typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii w skojarzeniu z metforminą lub agonistami PPAR-γ (na przykład tiazolidynodion), gdy dieta i ćwiczenia połączone z monoterapią tymi środkami nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii.

Dawkowanie reżimu leku Januvia

W przypadku stosowania w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą lub agonistą PPAR-γ (na przykład tiazolidynodion) zalecana dawka leku Januvia wynosi 100 mg 1 raz / Januvia może być przyjmowana niezależnie od posiłku. Jeśli chory nie zażywał leku Januvia, lek należy zażyć tak szybko, jak to możliwe. Nie należy przyjmować podwójnej dawki leku Januvia. W przypadku łagodnej niewydolności nerek (CC ≥50 ml / min, w przybliżeniu odpowiadająca stężeniu kreatyniny w surowicy ≤ 1,7 mg / dl u mężczyzn, ≤ 1,5 mg / dl u kobiet), nie jest konieczne dostosowanie dawki. W umiarkowanie ciężkiej niewydolności nerek (CC ≥30 ml / min, ale 1,7 mg / dL, ale ≤ 3 mg / dL u mężczyzn,> 1,5 mg / dL, ale ≤ 2,5 mg / dl u kobiet), dawka leku Januvia wynosi 50 mg 1 razy / niewydolności nerek ciężkiego (CC 3 mg / dl u mężczyzn,> 2,5 mg / dl u kobiet), u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek i konieczności dawki hemodializa JanĂłw leku wynosi 25 mg jeden raz / JanĂłw można stosować bez względu na z harmonogramu hemodializy.

Efekt uboczny leku Januvia

Istnieją reakcje uboczne, które występują bez związku przyczynowego z przyjmowaniem leku Januvia w dawkach 100 mg i 200 mg na dobę, ale częściej niż podczas przyjmowania placebo. Na części układu oddechowego: infekcje górnych dróg oddechowych (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), zapalenie błony śluzowej nosa (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%).
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%). Na części układu pokarmowego: biegunka (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), ból brzucha (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nudności (100 mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), wymioty (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), biegunka (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6% placebo - 2,3%). Na części układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%). Na części układu hormonalnego: hipoglikemia (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%). Po stronie laboratoryjnej: przy dawkach 100 mg / i 200 mg / - zwiększenie stężenia kwasu moczowego o około 0,2 mg / dl w porównaniu z placebo (mediana poziomu 5-5.5 mg / dl) u pacjentów, którzy otrzymywali lek w dawce 100 mg / i 200 mg / Przypadki rozwoju dny moczanowej nie zgłoszono. Niewielki spadek stężenia całkowitej fosfatazy alkalicznej (około 5 IU / L w porównaniu z placebo, średni poziom 56-62 IU / L), częściowo ze względu na niewielki spadek udziału frakcji kostnej fosfatazy alkalicznej. Niewielki wzrost liczby leukocytów (około 200 / μl w porównaniu do placebo, średni poziom 6600 / μl), ze względu na wzrost liczby neutrofili. Ta obserwacja została odnotowana w większości, ale nie we wszystkich badaniach. Wymienione zmiany parametrów laboratoryjnych nie są uznawane za istotne klinicznie. Na tle stosowania leku Januvia nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian parametrów życiowych i EKG (w tym odstępu QTc). Januvia jest ogólnie dobrze tolerowana, zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi. W badaniach klinicznych ogólna częstość występowania działań niepożądanych, jak również częstość odstawiania produktu Januvia z powodu działań niepożądanych, były podobne jak w przypadku placebo.

Przeciwwskazania do stosowania leku Januvia

• cukrzyca typu 1;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• ciąża;
• okres laktacji (karmienie piersią);
• nadwrażliwość na lek.

Nie zaleca się przepisywania leku Januia dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (dane dotyczące stosowania leku w praktyce pediatrycznej nie są dostępne). Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. W przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek, jak również u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, którzy wymagają hemodializy, konieczna jest korekta schematu dawkowania. Stosowanie leku JANUVIA w czasie ciąży i karmienia piersią Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa leku Januvia u kobiet w ciąży. Stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Nie wiadomo, czy sitagliptyna przenika do mleka ludzkiego. Jeśli to konieczne, stosowanie leku podczas laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią. Wniosek o naruszenie funkcji wątroby Pacjenci z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby nie wymagają dostosowania dawki leku Januvia. Leku nie badano u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Stosowanie w zaburzeniach czynności nerek Pacjenci z łagodną niewydolnością nerek (CC ≥50 ml / min, w przybliżeniu odpowiadający stężeniu kreatyniny w surowicy ≤ 1,7 mg / dl u mężczyzn, ≤ 1,5 mg / dl u kobiet) nie wymagają dostosowania dawki. W przypadku pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml / min, ale 1,7 mg / dl, lecz ≤3 mg / dl u mężczyzn,> 1,5 mg / dl, lecz ≤2.5 mg / dl u kobiet) w dawce 50 mg JanĂłw 1 raz / Dla pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (KK 3 mg / dl dla mężczyzn,> 2,5 mg / dl dla kobiet), dla pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek i potrzebujących hemodializy, dawka leku Januvia wynosi 25 mg 1 raz / Januvia stosować niezależnie od harmonogramu hemodializy.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Januvia

W badaniach klinicznych JanĂłw leku jako monoterapię lub jako część terapii kombinowanej z metforminą lub pioglitazonu, częstość występowania hipoglikemii w stosowaniu leku była podobna Janów występowania hipoglikemii z placebo. Nie badano jednoczesnego stosowania leku Januvia w skojarzeniu z lekami, które mogą powodować hipoglikemię, takimi jak insulina, pochodne sulfonylomocznika. Pacjenci z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby nie wymagają dostosowania dawki leku Januvia. Leku nie badano u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W badaniach klinicznych skuteczność i bezpieczeństwo leku Januvia u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat, 409 pacjentów) były porównywalne z tymi wskaźnikami u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. Dostosowanie dawki do wieku nie jest wymagane. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na niewydolność nerek. W związku z tym, podobnie jak w innych grupach wiekowych, konieczne jest dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku Januvia na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak lek nie powinien negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub skomplikowanych mechanizmów.

Przedawkowanie leku Januvia, objawy i leczenie

Objawy: Podczas badań klinicznych dotyczących zdrowych ochotników zaobserwowano dobrą tolerancję podczas przyjmowania leku Januvia w pojedynczej dawce 800 mg. Minimalne zmiany w odstępie QTc, nie uznawane za istotne klinicznie, odnotowano w jednym z badań leku we wskazanej dawce. Badania kliniczne leku w dawce ponad 800 mg / nie przeprowadzono. Leczenie: usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie objawów czynności życiowych, w tym EKG, oraz, jeśli to konieczne, leczenie objawowe i podtrzymujące. Sitagliptyna jest słabo dializowana. W badaniach klinicznych tylko 13,5% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej. Przedłużoną dializę można przepisać w razie potrzeby klinicznej. Nie ma danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej sitagliptyny.

Interakcje leków lek Januvia

W badaniach interakcji z innymi lekami sitagliptyna nie miała klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: metforminy, rozyglitazonu, glibenklamidu, symwastatyny, warfaryny, doustnych środków antykoncepcyjnych. W oparciu o te dane sitagliptyna nie hamuje izoenzymów CYP3A4, 2C8 lub 2C9. W oparciu o dane in vitro sitagliptyna prawdopodobnie nie hamuje CYP2D6, 1A2, 2C19 lub 2B6, ani nie indukuje CYP3A4. Zaobserwowano niewielki wzrost wartości AUC (11%), a także średnie Cmax (18%) digoksyny w skojarzeniu z sitagliptyną. Wzrost ten nie jest uznawany za istotny klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki digoksyny ani leku Januvia jednocześnie. Zwiększenie AUC i Сmax sitagliptyny odnotowano odpowiednio o 29% i 68% u pacjentów ze wspólnym stosowaniem produktu Januvia w pojedynczej dawce 100 mg i cyklosporyny (silnego inhibitora glikoproteiny p) w pojedynczej dawce 600 mg. Te zmiany parametrów farmakokinetycznych sitagliptyny nie są uznawane za istotne klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki leku Januvia w skojarzeniu z cyklosporyną i innymi inhibitorami glikoproteiny p (np. Ketokonazolem). Populacyjna analiza farmakokinetyczna u pacjentów i zdrowych ochotników (n = 858), którzy otrzymali szeroką gamę równoczesnych leków (n = 83, z czego około połowa jest wydalana przez nerki), nie wykazała klinicznie znaczącego wpływu leków na farmakokinetykę sitagliptyny.

Warunki wakacyjne od aptek Januvia

Lek jest dostępny na receptę.

Warunki przechowywania leku Januvia

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C. Okres przydatności do spożycia - 2 lata.

Leki hipoglikemizujące Januvia (instrukcje i recenzje diabetyków)

Januvia jest pierwszym lekiem przeciwcukrzycowym należącym do całkowicie nowej grupy leków, inhibitorów DPP-4. Wraz z początkiem produkcji Januvii rozpoczęła się nowa era inkretyn w leczeniu cukrzycy. Według naukowców ten wynalazek jest nie mniej ważny niż odkrycie metforminy lub wytworzenie sztucznej insuliny. Nowy lek redukuje cukier tak skutecznie jak leki sulfonylomocznikowe (PSM), ale nie prowadzi do hipoglikemii, jest łatwo tolerowany, a nawet przyczynia się do przywrócenia komórek beta.

Ważne, aby wiedzieć! Nowość, którą endokrynolodzy zalecają do Stałego Monitorowania Cukrzycy! Potrzebuję tylko każdego dnia. Czytaj więcej >>

Zgodnie z instrukcjami, lek Yanuvia można przyjmować z innymi lekami przeciwhiperglikemicznymi w połączeniu z insulinoterapią.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z zaleceniami licznych stowarzyszeń diabetologicznych lekiem pierwszego rzutu, czyli przepisanym bezpośrednio po rozpoznaniu cukrzycy typu 2, jest metformina. Z powodu braku skuteczności dodawane są leki drugiego rzutu. Przez długi czas preferowano leki sulfonylomocznikowe, ponieważ są one skuteczniejsze niż inne leki wpływające na poziom cukru we krwi. Obecnie coraz więcej lekarzy skłania się ku nowym lekom - mimetykom GLP-1 i inhibitorom DPP-4.

Zasadą jest, że Januvia jest lekiem przeciwcukrzycowym, który jest dodawany do metforminy w drugim etapie leczenia cukrzycy. Wskaźnikiem potrzeby stosowania drugiego leku obniżającego stężenie glukozy jest hemoglobina glikowana> 6,5%, pod warunkiem, że metformina jest przyjmowana w dawce zbliżonej do maksymalnej, dieta o niskiej zawartości węglowodanów jest obserwowana, zapewniona jest regularna aktywność fizyczna.

Wybierając, co należy wyznaczyć pacjentowi: leki sulfonylomocznikowe lub Januwija, należy zwrócić uwagę na niebezpieczeństwo hipoglikemii u pacjenta.

Wskazania do otrzymywania leku Januvia i jego analogów:

1. Pacjenci z obniżoną wrażliwością na hipoglikemię z powodu neuropatii lub z innych przyczyn.
2. Diabetycy predysponowani do nocnej hipoglikemii.
3. Samotni, starsi pacjenci.
4. Diabetycy, którzy wymagają dużej koncentracji uwagi podczas prowadzenia samochodu, pracy na wysokości, z złożonymi mechanizmami itp.
5. Pacjenci z częstą hipoglikemią przyjmujący sulfonylomocznik.

Oczywiście każdy pacjent z cukrzycą może zdecydować się na przejście do Januwi. Wskaźnik skuteczności leku Januvia to spadek hemoglobiny glikowanej o 0,5 procent lub więcej po sześciu miesiącach leczenia. Jeśli te wyniki nie zostaną osiągnięte, pacjent musi wybrać inny lek. Jeśli HS uległo zmniejszeniu, ale nadal nie osiągnęło normy, trzeci reżim przeciwcukrzycowy jest dodawany do reżimu leczenia.

Jak działa lek?

Inkretyny to hormony żołądkowo-jelitowe wytwarzane po posiłku i powodujące uwalnianie insuliny z trzustki. Po zakończeniu pracy, są one szybko rozkładane przez specjalny enzym, peptydazę dipeptydylową typu 4 lub DPP-4. Januvia hamuje lub hamuje ten enzym. W rezultacie inkretyny są dłuższe we krwi, co oznacza, że ​​synteza insuliny wzrasta, a poziom glukozy spada.

Ogólna charakterystyka wszystkich inhibitorów DPP-4 stosowanych w cukrzycy:

• Januvia i analogi są przyjmowane doustnie, są dostępne w postaci tabletek;
• zwiększają stężenie inkretyn, ale nie więcej niż 2 razy więcej niż fizjologiczne;
• praktycznie nie wykazują niepożądanych działań w przewodzie pokarmowym;
• nie wpływają niekorzystnie na wagę;
• hipoglikemia w cukrzycy jest znacznie rzadziej wywoływana przez leki sulfonylomocznikowe;
• zmniejszyć stężenie hemoglobiny glikowanej o 0,5-1,8%;
• wpływa zarówno na toskak, jak i glikemię poposiłkową. Glukoza na czczo jest zmniejszona, w tym z powodu zmniejszenia wydzielania przez wątrobę;
• zwiększyć masę komórek beta w trzustce;
• nie wpływają na wydzielanie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię, nie zmniejszaj jego rezerw w wątrobie.

W instrukcji stosowania opisano szczegółowo farmakokinetykę sitagliptyny, aktywnego składnika leku Januvia. Ma wysoką biodostępność (około 90%), wchłania się z przewodu pokarmowego w ciągu 4 godzin. Akcja rozpoczyna się pół godziny po przyjęciu, efekt trwa dłużej niż jeden dzień. W organizmie sitagliptyna praktycznie nie jest metabolizowana, 80% jest wydalane z moczem w tej samej postaci.

Producent Januvia - American Corporation Merck. Lek wprowadzany na rynek rosyjski jest produkowany w Holandii. Obecnie rozpoczęła się produkcja sitagliptyny przez rosyjską firmę Akrihin. Jego pojawienie się na półkach aptek spodziewane jest w drugim kwartale 2018 roku.

Instrukcje użytkowania

Lek Januvii jest dostępny w dawkach 25, 50, 100 mg. Tabletki mają powłokę filmową i barwią się w zależności od dawki: 25 mg - bladoróżowy, 50 mg - mleko, 100 mg - beżowy.

Lek jest ważny przez ponad 24 godziny. Jest przyjmowany raz dziennie w dowolnym czasie, niezależnie od czasu posiłków i składu. Według opinii, możesz zmienić czas przyjmowania Januvia na 2 godziny bez uszczerbku na glikemii.

Zalecenia z instrukcji doboru dawkowania:

1. Optymalna dawka wynosi 100 mg. Jest przepisywany prawie wszystkim diabetykom, którzy nie mają przeciwwskazań. Nie trzeba zaczynać od małej dawki i stopniowo ją zwiększać, ponieważ Januvia jest dobrze tolerowana przez organizm.
2. Nerki biorą udział w eliminacji sitagliptyny, dlatego w przypadku niewydolności nerek lek może gromadzić się we krwi. Aby uniknąć przedawkowania, dawkę leku Januvia należy dostosować w zależności od stopnia niewydolności. Jeśli GFR> 50, przepisuje się zwykle 100 mg. Z SCF 9%).

Jak wziąć "Yanuviyu" z cukrzycą?

Lekarstwo na cukrzycę o nazwie "Januvia" jest uważane za najbezpieczniejsze i najskuteczniejsze dla diabetyków, ponieważ lek wywiera szczególny wpływ na organizm. Musisz jednak wiedzieć, jakie są przeciwwskazania, czy możliwe są reakcje uboczne i jak prawidłowo używać "Yanuviyu".

Skład i właściwości leku

Najważniejszym składnikiem aktywnym leku "Januvia" jest sitagliptyna. Ponadto, jako elementy pomocnicze w nim są następujące:

• fosforan wapnia;
• celuloza i stearynian magnezu;
• fumaran sodu i kroskarmeloza;
• alkohol poliwinylowy, talk i inne nieszkodliwe substancje.

Właściwości terapeutyczne głównej substancji czynnej:

• zwiększone wydzielanie insuliny;
• obniżone poziomy glukozy;
• zapobieganie hipoglikemii.

Wpływ na ciało

"Januvia" jest mianowany przez lekarza wyłącznie na cukrzycę typu 2. Faktem jest, że w przeciwieństwie do insuliny i innych leków stosowanych w cukrzycy typu 1, mechanizm "Januvia" na ciele jest zupełnie inny. Okazuje się, że główny składnik aktywny przyczynia się do produkcji tych hormonów, które powstają w jelicie i biorą czynny udział w procesach trawiennych. A to prowadzi do syntezy wymaganej ilości insuliny do stłumienia poziomu cukru we krwi. W skrócie, wytwarza się więcej insuliny, więc poziom glukozy nie wzrasta.

Sitagliptyna wpływa również na glukagon, który jest wytwarzany przez trzustkę. W rezultacie jego ilość jest znacznie zmniejszona, co normalizuje poziom cukru.

Po przeniknięciu leku do organizmu aktywność substancji czynnej utrzymuje się przez 24 godziny. Z tego powodu stan chorego pozostaje normalny po wysiłku fizycznym, jedzeniu i poszczeniu. Najwyższy punkt stężenia występuje co najmniej po godzinie, maksimum po 4 godzinach. Połowa środka po 12 godzinach.

Specyfika leku "Januvia" - może być podjęta niezależnie od czasu posiłku i innych okoliczności. Prawie 80% substancji czynnych wydala się przez układ nerek (tj. Z moczem).

Jak złożyć wniosek?

1. Jeśli lek Januvia stosuje się w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami, przepisuje się 100 mg na dobę.
2. Nie należy tracić czasu na przyjmowanie leku. Ale jeśli tak się stanie, natychmiast wypij tabletkę, a następne spożycie będzie za jeden dzień. Nie możesz wziąć podwójnej dawki!
3. Nie można niezależnie zwiększyć dawki leku.
4. W niewydolności nerek istnieją specjalne instrukcje dotyczące przyjęcia. Przy najbardziej łagodnym nasileniu dawkowanie nie jest skorygowane, ze średnią - dawka nie powinna przekraczać 50 mg / dobę, przy ciężkim - 25 mg / dobę.

Dokładna dawka jest określana wyłącznie przez lekarza prowadzącego, w zależności od patologii, nasilenia, obecności współistniejących chorób i indywidualnych cech organizmu.

Możliwe przeciwwskazania

• Reakcja alergiczna na jeden ze składników leku "Januvia".
• Ciąża i karmienie piersią. Okazuje się, że zakaz został nałożony ze względu na fakt, że nie przeprowadzono badania leku w tym kierunku. Jeśli jednak istnieje potrzeba zażywania leku, kobieta powinna odrzucić karmienie piersią. Istnieje kilka założeń, że substancja sitagliptyna niekorzystnie wpływa na rozwój płodu i ciążę w ogóle.
• Choroba cukrzycowa typu 1.
• Kwasica ketonowa w cukrzycy.
• Kategoria wiekowa do 18 lat.
• Starość W tym przypadku uwzględnia się współistniejące schorzenia, dlatego metoda "Januvia" jest możliwa, ale z dostosowaniem dawki.

Skutki uboczne

Ogólnie lek "Januvia" jest łatwo tolerowany przez organizm. Można go łączyć z wieloma innymi postaciami leczniczymi przeznaczonymi do leczenia cukrzycy. Ale nadal obserwuje się działania niepożądane. Wynika to głównie z przedawkowania, reakcji alergicznej i cech każdego organizmu. Skutki uboczne, które mogą wystąpić:

• nudności i wymioty;
• biegunka i ból brzucha.

Podczas leczenia lekiem "Januvia" obserwuje się zwiększenie poziomu kwasu moczowego i leukocytów, co prowadzi do niewielkich zmian w stanie pacjenta. Dlatego te objawy kliniczne nie są związane z działaniami niepożądanymi.

Przedawkowanie - co robić?

W przypadku przedawkowania cukrzyca poczuje się gorzej. Dlatego bardzo ważne jest, aby podjąć na czas środki, aby pomóc:

1. Pamiętaj, aby oczyścić żołądek aktywnego składnika przez sztuczne wymioty / mycie żołądka.
2. Konieczne jest kontrolowanie tętna i tętna, ciśnienia krwi.
3. Pilnie skonsultuj się z lekarzem lub zadzwoń po brygadę pogotowia.

Cechy leku "Januvia"

Lek "Januvia" jest stosowany w takich przypadkach:

• z monoterapią;
• przy jednoczesnym przestrzeganiu specjalnej diety cukrzycowej;
• podczas ćwiczeń;
• wraz z innymi lekami.

Na szczególną uwagę zasługuje terapia łączona i potrójna. Dlatego preparat Januvia stosuje się łącznie z takimi metodami leczenia cukrzycy typu 2:

1. Razem z narzędziem "Metformin" w wielu przypadkach. Jeśli jest to terapia skojarzona, to w połączeniu z aktywnością fizyczną i dietą cukrzycową. W przypadku potrójnej terapii, a następnie dodatkowo w połączeniu z lekami antagonistycznymi lub grupą sulfonylomocznikową.
2. "Januvia" aktywnie stosuje się w połączeniu z substancjami, takimi jak sulfonylomocznik. Mogą to być leki: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" lub "Amaryl".
3. Razem z antagonistami (PPARy), czyli z substancją tiazolidynodion. Znane leki: "Rozyglitazon", "Pioglitazon".

Omawiany lek jest dostępny w postaci tabletek. Tabletki mają zaokrąglony różowawy kolor z delikatnym beżowym odcieniem. Możesz zobaczyć napis na jednej ze stron "112" lub "227", co z kolei zależy bezpośrednio od dawki 50 lub 100 mg leku.

Konieczne jest przechowywanie "Yanuviya" w temperaturze pokojowej nie przekraczającej 30 stopni.

Okres trwałości leku wynosi 2 lata. Nie należy przyjmować tego leku po upływie okresu wskazanego na opakowaniu każdego leku.

Jeśli masz cukrzycę typu 2, pamiętaj, aby wypróbować terapię lekiem "Januvia", ponieważ wpływa ona na organizm absolutnie nie jak inne leki. Tylko wstępnie skonsultuj się z endokrynologiem i odpowiednio monitoruj poziom glukozy.

Januvia

Januvia: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Januvia

Kod ATX: A10BH01

Składnik czynny: sitagliptyna (sitagliptyna)

Producent: Merck Sharp Dohme B.V. (Holandia), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Włochy), Akrihin, OAO (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 10/24/2018

Januvia jest lekiem hipoglikemicznym; inhibitor peptydazy dipeptydylowej-4.

Uwolnij formę i skład

Postać dawkowania Januvia - tabletki powlekane: obustronnie wypukłe, okrągłe; w dawce 25 mg - jasny róż o lekkim beżowym odcieniu i grawerunku "221"; w dawce 50 mg - jasny beż z grawerem "112"; w dawce 100 mg - beżowy, z grawerem "277" (14 sztuk w blistrach, w tekturowym pudełku 1, 2, 4, 6 lub 7 blistrów).

Skład 1 tabletki:

• składnik aktywny: hydrat fosforanu sitagliptyny - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (co odpowiada zawartości sitagliptyny - 25/50/100 mg);
• Składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, niezwiązany fosforan wapnia, sól sodowa kroskarmelozy, stearynian magnezu, fumaran sodu;
• pokrycie filmowe: w dawce 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; w dawce 50 mg - Opadry II Jasno beżowy 85 F 17498; w dawce 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alkohol poliwinylowy, ditlenek tytanu, glikol polietylenowy 3350, talk, tlenek żelaza żółty, tlenek żelaza czerwony).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem szczepionki Januvia jest sitagliptyna - wysoce selektywny inhibitor enzymu DPP-4 (dipeptydylopeptydaza-4), przeznaczony do leczenia cukrzycy typu 2. Pod względem struktury chemicznej i działania farmakologicznego sitagliptyna różni się od analogów GLP-1 (peptyd glukagonopodobny-1), pochodnych sulfonylomocznika, insuliny, biguanidów, agonistów receptora γ (aktywowanych przez peroksysomowy proliferator - PPAR-γ), inhibitorów α-glikozydazy i analogów amylina. Sitagliptyna, hamując DPP-4, tym samym zwiększa stężenie GLP-1 i HIP (zależnego od glukozy peptydu insulinotropowego) - dwóch znanych hormonów, które są zawarte w rodzinie inkretyn, które są wydzielane w jelicie przez 24 godziny, a ich poziom wzrasta w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. Inkretyn - jest częścią wewnętrznej regulacji fizjologicznej biosyntezy glukozy, przyczynia się do syntezy insuliny i jej wydzielania przez komórki β trzustki z powodu wewnątrzkomórkowych mechanizmów sygnałowych związanych z cyklicznym AMP (monofosforan adenozyny), z normalną lub zwiększoną glukozą we krwi.

GLP-1 hamuje zwiększone wydzielanie glukagonu przez trzustkowe komórki α. Obniżenie poziomu glukagonu na tle wzrostu stężenia insuliny przyczynia się do hamowania wytwarzania glukozy przez wątrobę, co powoduje zmniejszenie glikemii.

W przypadku niskiego stężenia glukozy we krwi nie obserwuje się wpływu inkretyny na syntezę insuliny i wydzielanie glukagonu, nie wpływają one na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię. W warunkach naturalnych enzym DPP-4 ogranicza aktywność inkretyn, szybko je hydrolizując i rozkładając je na nieaktywne składniki.

Sitagliptyna, hamująca skuteczność DPP-4, zapobiega w ten sposób hydrolizie inkretyn, zwiększając wzrost stężenia aktywnych postaci GLP-1 i HIP w osoczu, co zwiększa zależne od glukozy uwalnianie insuliny i przyczynia się do zmniejszenia wydzielania glukagonu. W cukrzycy typu 2 z hiperglikemią, taka korekta wydzielania insuliny i glukagonu prowadzi do obniżenia stężenia HbA1c (hemoglobiny glikozylowanej) i obniżenia poziomu glukozy, ustalonego zarówno na czczo, jak i po teście stresu.

Przyjmowanie jednej dawki szczepionki Januvia w cukrzycy typu 2 prowadzi do zahamowania enzymu DPP-4 przez 24 godziny, w wyniku czego zwiększa się poziom krążącego GLP-1 i inkretyny HIP o 2-3 razy, stężenie insuliny i peptydu C wzrasta w osoczu, zmniejsza się stężenie glukagonu w osoczu, wskaźniki glikemii na czczo oraz po zmniejszeniu obciążenia pokarmowego lub glukozy.

Farmakokinetyka

Modele kinetyczne procesów chemicznych i biologicznych zachodzących podczas stosowania sitagliptyny w organizmie zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2 zostały dokładnie zbadane. Charakterystyka dla zdrowych ochotników po doustnym podaniu 100 mg sitagliptyny: wchłanianie - szybka, wartość TC_max (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia) - 1-4 godziny od momentu przyjęcia; AUC (pole pod krzywą "stężenie-czas") - 8,52 μmol / godz., Wskaźnik ten jest proporcjonalny do przyjętej dawki; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (średni okres półtrwania) - 12,4 h. AUC sitagliptyny po kolejnym przyjęciu 100 mg leku po osiągnięciu stanu równowagi po podaniu pierwszej dawki zwiększono o

14%. Zmienność wewnątrzwspólnotowa i międzyosobnicza substancji AUC jest nieznaczna.

Właściwości farmakokinetyczne produktu Januvia:

wchłanianie: wskaźnik bezwzględnej biodostępności sitagliptyny jest

87%; jednoczesne podawanie leku z tłustymi pokarmami nie wpływa na jego farmakokinetykę; dystrybucji: po pojedynczej dawce leku w dawce 100 mg, średnia objętość dystrybucji sitagliptyny w stanie równowagi u zdrowych osób

198 l. Frakcja wiążąca białko osocza jest stosunkowo niska (

38%); metabolizm: do 79% sitagliptyny jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci, tylko niewielka część przyjmowanej substancji jest metabolizowana; po podaniu sitagliptyny znakowanej 14C

16% radioaktywnego leku zostało wydalone w postaci metabolitów; w ilościach śladowych wykryto 6 metabolitów sitagliptyny, najprawdopodobniej nie mających działania hamującego DPP-4; wydalanie: po podaniu sitagliptyny znakowanej 14C zdrowym ochotnikom, do 100% leku zostało wydalone w ciągu tygodnia od momentu podania w następujący sposób: przez jelita - 13%, przez nerki - 87%. T_1/2 po podaniu doustnym w dawce 100 mg

12,4 h, klirens nerkowy

Wskazania do stosowania

• monoterapia: pacjenci stosujący specjalną dietę i przyjmujący ćwiczenia są przepisywani jako lek poprawiający kontrolę glikemii w cukrzycy typu 2;
• leczenie skojarzone: w skojarzeniu z metforminą lub agonistami receptora PPARγ (tiazolidynodiony) przepisuje się pacjentom z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, w przypadku nieskutecznej diety i ćwiczeń w połączeniu z monoterapią.

Przeciwwskazania

• cukrzyca typu 1;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• okres ciąży i karmienia piersią (laktacja);
• dzieci i młodzież do 18 lat;
• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Względne przeciwwskazania: Januvu należy przyjmować z ostrożnością w niewydolności nerek. Pacjenci z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek oraz patologią nerek w stadium końcowym wymagającym hemodializy wymagają dostosowania dawki sitagliptyny.

Instrukcje dotyczące stosowania leku Januvia: metoda i dawkowanie

Tabletki Januvia są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecana dawka w monoterapii, jak również w skojarzeniu z metforminą lub agonistą PPARγ (tiazolidynodiony) - 100 mg 1 raz dziennie.

Jeśli pacjent zapomniał wziąć kolejną tabletkę, należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe, natychmiast po przypomnieniu sobie pominięcia dawki, ale nie biorąc podwójnej dawki.

Skutki uboczne

Januvia w monoterapii iw połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi jest ogólnie dobrze tolerowana. Ogólna częstość występowania negatywnych reakcji niepożądanych, jak również częstość skasowania sitagliptyny z powodu działań niepożądanych, zgodnie z wynikami badań klinicznych, były podobne do tych odnotowanych w wyniku przyjmowania placebo.

Działania niepożądane bez zidentyfikowanego związku z przyjmowaniem sitagliptyny w dawce dziennej 100 i 200 mg, ale częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo (≥ 3% przypadków): zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, ból głowy, biegunka, bóle stawów.

Inne niepożądane reakcje leku Januvia:

• Żołądkowo-jelitowe (żołądkowo-jelitowe): bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka;
• dane laboratoryjne (nieuwzględnione jako istotne klinicznie): niewielki wzrost stężenia kwasu moczowego (nie zgłoszono przypadków dny moczanowej); niewielki spadek stężenia całkowitej fosfatazy alkalicznej, częściowo ze względu na niewielki spadek frakcji kostnej fosfatazy alkalicznej; słaby wzrost zawartości leukocytów, ze względu na wzrost liczby neutrofili (zjawisko to odnotowano w większości badań, ale nie we wszystkich przypadkach);
• Układ sercowo-naczyniowy: nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian parametrów życiowych i elektrokardiogramu (EKG), w tym odstępu QTc.

Przedawkowanie

Badania kliniczne przeprowadzone z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że sitagliptyna w pojedynczej dawce 800 mg jest ogólnie dobrze tolerowana. W jednym przypadku odnotowano minimalną klinicznie nieistotną zmianę odstępu QTc. Przyjmowanie dawek dobowych przekraczających 800 mg u ludzi nie było badane.

W przypadku przedawkowania zaleca się wykonanie standardowych środków wspomagających: usunięcie niewchłoniętych resztek leku z przewodu pokarmowego, ciągłe monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG, a także w razie potrzeby ustalenie leczenia objawowego.

Lek jest słabo dializowany (po 3-4-godzinnej sesji hemodializy, zgodnie z obserwacjami klinicznymi, tylko 13,5% dawki jest wydalane z organizmu). Przy potwierdzonej klinicznej potrzebie może być zalecana długotrwała dializa. Dane dotyczące skuteczności wydalania sitagliptyny w dializie otrzewnowej nie są dostępne.

Instrukcje specjalne

Według badań klinicznych, w wyniku przyjęcia leku Januvia jako leku monoterapeutycznego lub jako elementu złożonego leczenia metforminą / pioglitazonem, hipoglikemia rozwinęła się u pacjentów z częstością podobną do tej przy stosowaniu placebo.

Nie badano jednoczesnego stosowania leku w połączeniu z lekami zdolnymi do wywoływania hipoglikemii, na przykład z pochodnymi insuliny lub sulfonylomocznika.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku Januvia na szybkość reakcji psychomotorycznych i zdolność koncentracji, jednak nie oczekuje się negatywnego wpływu leku na te wskaźniki.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Ze względu na brak danych z badań kontrolowanych nad bezpieczeństwem i skutecznością stosowania leku u kobiet w ciąży, lek Yanuviya, podobnie jak inne leki hipoglikemizujące do podawania doustnego, nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży.

Dane dotyczące przydzielania sitagliptyny podczas laktacji nie są dostępne, dlatego lek nie jest wskazany podczas karmienia piersią.

Używaj w dzieciństwie

Zgodnie z instrukcjami, lek Yanuvia nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej.

Gdy uszkodzenie nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek wymagają dostosowania dawki produktu Januvia, dla których zaleca się ocenę czynności nerek przed rozpoczęciem kursu, a następnie okresowe powtarzanie go w trakcie leczenia.

Korekta dawkowania w zależności od stopnia niewydolności nerek i klirensu kreatyniny (CK):

• łagodna niewydolność nerek, QA> 50 ml / min (stężenie kreatyniny w surowicy: poniżej 1,7 mg / dl dla mężczyzn, mniej niż 1,5 mg / dl dla kobiet): dostosowanie dawki nie jest wymagane;
• umiarkowana niewydolność nerek, CC od 30 do 50 ml / min (stężenie kreatyniny w surowicy: 1,7-3 mg / dl dla mężczyzn; 1,5-2,5 mg / dl dla kobiet): dawka dobowa - 50 mg na 1 odbiór;
• ciężka niewydolność nerek, QC

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I.M. Sechenov, specjalność "Medycyna".

Informacje na temat leku są uogólnione, mają charakter informacyjny i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samo leczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!