Januvia

• Produkty

W przypadku postępującej cukrzycy typu II leki są niezbędne. Wielu lekarzy zaleca pacjentom preparat Yanuvia. Instrukcje dotyczące stosowania tabletek Januvia powiedział, że to narzędzie pozwala kontrolować skoki stężenia glukozy w organizmie diabetyków.

Skład i formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek. Są okrągłe, jasnoróżowe, widoczne beżowe zabarwienie. Każda tabletka jest oznaczona:

• "221" - jeżeli dawka substancji czynnej wynosi 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Głównym składnikiem aktywnym jest sitagliptyna (jej monohydrat fosforanowy).

Tabletki są pakowane w blistry.

Efekty farmakologiczne

Znaczenie "Januvia" odnosi się do grupy syntetycznych leków hipoglikemicznych. Lek zawiera inkretynę, inhibitor DPP-4. Jest aktywnie wykorzystywany do celów terapeutycznych w diagnozowaniu cukrzycy typu II. Po jej pobraniu następuje wzrost aktywności inkretyny, stymulacja ich działania. Synteza insuliny wzrasta dzięki komórkom trzustki. W tym samym czasie wydzielanie glukagonu jest tłumione - w rezultacie zmniejsza się poziom glikemii.

W stanie normalnym, inkretyny są wytwarzane w jelicie człowieka, z pożywieniem, ich poziom wzrasta. Są odpowiedzialne za stymulowanie procesu produkcji insuliny.

Po otrzymaniu tego leku stężenie hemoglobiny glikowanej spada (wskaźnik, który określa zawartość cukru we krwi w ciągu ostatnich miesięcy), poziom glukozy na czczo spada, masa ciała diabetyków jest znormalizowana.

Substancja czynna jest absorbowana przez 1-4 godziny. Spożycie tłustych pokarmów nie zmienia farmakokinetyki leku. Prawie 79% funduszy w niezmienionej formie wydalane jest z moczem.

Wskazania do stosowania

Endokrynolodzy przepisują "Yanuviya" (lek na cukrzycę) jako skuteczne uzupełnienie specjalnych ćwiczeń fizycznych i diety w celu kontrolowania glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Prowadzić monoterapię "Januvia" z nietolerancją na "Metforminę".

Jako składnik terapii skojarzonej stosuje się go w połączeniu z:

• "Metformina", jeżeli zastosowanie tego narzędzia w połączeniu z aktywnością fizyczną i dietą nie przynosi pożądanego rezultatu;
• preparaty sulfonylomocznikowe ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), pod warunkiem, że ich stosowanie w połączeniu z korekcją stylu życia nie przynosi oczekiwanego skutku z nietolerancją na "Metforminę";
• Antagoniści PPARγ (preparaty TZD - tiazolidynodiony): "Pioglitazon", "Rozyglitazon", gdy ich zastosowanie jest odpowiednie, ale nie daje pożądanego efektu w połączeniu z ćwiczeniami i dietą.

Użyj tego narzędzia jako składnika potrójnej terapii:

• w połączeniu z metforminą, preparatami sulfonylomocznikowymi, dietą i ćwiczeniami, jeśli takie połączenie nie pozwala na odpowiednią kontrolę glikemii;
• w połączeniu z antagonistami metforminy i PPARy, jeśli kontrola glikemii podczas ich podawania, dieta i ćwiczenia są nieskuteczne.

Może być również przepisywany jako dodatkowy środek do pomiaru stężenia cukru we krwi podczas stosowania insuliny, niezależnie od stosowania metforminy, gdy zestaw podjętych działań nie zapewnia kontroli glikemii.

Metody aplikacji

Lekarze przepisujący lek "Januvia" powinni wyjaśnić, jaki schemat powinien wypić. Większość pacjentów zaleca tabletki o stężeniu substancji czynnych 100 mg. W rozpoznaniu umiarkowanej niewydolności nerek stosuje się tabletki 50 mg. Jeśli pacjenci mają niewydolność nerek w ciężkiej postaci, wymagają hemodializy, a następnie przepisuje się tabletki 25 mg.

Przy łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Jeśli środek jest przepisany jako składnik terapii skojarzonej, wówczas ryzyko hipoglikemii można zmniejszyć, obniżając dawkę insuliny lub leki sulfonylomocznikowe.

Pij 1 tabletkę dziennie, niezależnie od posiłku. W przypadku pominięcia kolejnej dawki niedopuszczalne jest stosowanie 2 tabletek na 1 dzień.

Lista przeciwwskazań

Zanim zaczniesz branie, powinieneś dowiedzieć się, kiedy nie możesz skorzystać ze środka. Przeciwwskazania obejmują:

• cukrzyca typu I;
• nadwrażliwość na substancje tworzące narzędzie;
• rozwój cukrzycowej kwasicy ketonowej;
• okres ciąży i laktacji.

Przeciwwskazania obejmują wiek dzieci. Lekarstwo nie było badane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Możliwe działania niepożądane

Recenzje lekarzy sugerują, że większość pacjentów toleruje lek jako oddzielną metodę monoterapii oraz w połączeniu z innymi lekami.

Badania wykazały, że nie ma żadnego związku przyczynowego pomiędzy przyjmowaniem leku a dobrostanem pacjenta, ale następujące powikłania wystąpiły podczas przyjmowania leku Januvia nieco częściej niż podczas przyjmowania placebo. Wśród najczęstszych:

• rozwój zapalenia nosogardła i infekcji dróg oddechowych;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• hipoglikemia.

Nie obserwowano klinicznych istotnych zmian parametrów laboratoryjnych, EKG.

Interakcja z lekami

W tym samym czasie, biorąc fundusze na podstawie sitagliptyny i "Digoksyny", stężenie tego ostatniego wzrasta.

W połączeniu z "cyklosporyną" zwiększa stężenie sitagliptyny.

Nie ma to wpływu na farmakokinetykę rozyglitazonu, symwastatyny, metforminy, warfaryny i doustnych środków antykoncepcyjnych produktu Januvia.

Lecz stosując terapię skojarzoną, pacjenci powinni zostać ostrzeżeni o możliwym ryzyku wystąpienia hipoglikemii.

Koszt funduszy

Nie każdy rosyjski cierpiący na cukrzycę typu II może sobie pozwolić na zakup Januwiji. Opakowanie zawierające 28 tabletek po 100 mg kosztuje 1675 rubli. Określona ilość wystarcza na 4 tygodnie leczenia. Biorąc pod uwagę fakt, że lek należy przyjmować przez długi czas, cena dla wielu jest zbyt wysoka.

Razem z lekarzem możesz wybrać substytut określonego leku.

Przedawkowanie narkotyków

Podczas badań klinicznych ustalono, że przy przyjmowaniu sitagliptyny w ilości 800 mg stan pacjentów nie ulegał istotnej zmianie. W jednym badaniu zaobserwowano niewielką zmianę odstępu QTc, ale nie można go uznać za istotny klinicznie. Testy, w których wolontariusze dawaliby ponad 800 mg środków, nie zostały przeprowadzone.

W leczeniu przedawkowania leku zaleca się następujące procedury:

• usunięcie niewchłoniętej części leku z przewodu żołądkowo-jelitowego;
• monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG;
• prowadzenie terapii objawowej.

Dializa w celu usunięcia sitagliptyny jest nieskuteczna: podczas 3-4-godzinnej procedury tylko 13,5% spożytej dawki zostało uwolnione z organizmu.

Przypisanie do specjalnych kategorii pacjentów

Podczas testów oznacza się "Januvia" dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Jego skuteczność, tolerancja i bezpieczeństwo były takie same jak u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. W związku z tym stwierdzono, że dawki nie należy dostosowywać. Ale przed powołaniem funduszy pożądane jest sprawdzenie pracy nerek.

W praktyce pediatrycznej narzędzie nie jest używane. W związku z tym nie zaleca się podawania pacjentom poniżej 18 lat.

Wybór analogów

Wielu pacjentów, którym lekarz przepisał "Januwiję", próbuje znaleźć analogi leku. W końcu jego koszt jest wysoki dla wielu. Ponadto sitagliptyna nie jest panaceum na cukrzycę. Jest przepisywany jako dodatek do diety i ćwiczeń fizycznych w celu zapewnienia pełnej kontroli cukrzycy typu II.

Jeśli skoncentrujesz się na kodzie ATX 4, odpowiednikami narzędzia będą:

• "Ongliza" - substancja czynna saksagliptyna;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - wildagliptyna, metformina;
• "Trakcja" - linagliptyna;
• "Commodus Prolong" - metformina, saksagliptyna;
• "Nesin" - alogliptyna.

Mechanizm działania w odniesieniu do całości tych funduszy jest podobny. Mają pozytywny wpływ na aktywność układu nerwowego i sercowo-naczyniowego, hamują apetyt.

Polityka cenowa

Jeśli mechanizm działania i skuteczność leków, które są uważane za analogi "Januvia" są takie same, to wielu pacjentów wybiera to, co jest tańsze. Pakiet 30 tabletek Galvus Met można kupić za 1487 rubli. Za 28 tabletek sprzedawanych pod nazwą "Galvus" będzie musiał zapłacić 841 rubli.

Ale narzędzie "Ongliz" jest droższe: za 30 tabletek trzeba zapłacić 1978 rub. Nieco taniej i "Trazhent": opakowanie 30 tabletek w aptekach kosztuje około 1866 rubli.

Najdroższym spośród prezentowanych analogów jest "Combon Prothong" dla 30 tabletek zawierających 1 g metforminy i 5 mg saksagliptyny, należy podać 2863 rubli. Ale w sprzedaży dostępny jest Commoglise Prolong, zawierający 1 g metforminy i 2,5 mg saksagliptyny. Za 56 tabletek diabetycy płacą około 2866 rubli.

Charakterystyka porównawcza leków

Biorąc pod uwagę fakt, że Galvus, wytworzony z wildagliptyny, jest 2 razy tańszy niż Januvia, wielu pacjentów jest zainteresowanych tym, czy można wypić bardziej przystępny środek. Po otrzymaniu tych leków blokowane jest działanie enzymu DPP-4 na jeden dzień. Dlatego wystarczy użyć 1 tabletkę dziennie. W tym samym czasie wydłużony zostaje czas pracy powstających w ciele egzemplarzy.

Jeśli pacjentowi przepisano dzienną dawkę 50 mg wildagliptyny, należy ją przyjmować raz na dobę rano. Przy dziennej dawce 100 mg konieczne jest picie 50 mg dwa razy dziennie. Oznacza to, że przez 28 dni przyjmowania leku potrzebne są 2 opakowania leku.

"Januvia" lub "Galvus": co jest lepsze, trudne do zrozumienia. Działania niepożądane podczas przyjmowania tych leków są rzadkie. W większości przypadków częstość występowania reakcji jest prawie taka sama jak u pacjentów przyjmujących placebo. Podczas stosowania leku Galvus mogą wystąpić problemy z czynnością wątroby. Ale po zaprzestaniu terapii sytuacja wraca do normy.

Oba środki można bezpiecznie łączyć z innymi lekami zaprojektowanymi w celu zmniejszenia stężenia cukru we krwi. Przy ich regularnym stosowaniu ilość hemoglobiny glikowanej w ciągu roku zmniejsza się o 0,7-1,8%. Endokrynolog określa środki w zależności od jego doświadczenia z każdym z tych leków.

Te same cechy leku "Ongliz". Jego lekarze mogą przepisać zamiast Galvusa lub Januvii. Ale nie zapominaj, że wszystkie te narzędzia pomagają kontrolować glikemię przy jednoczesnym utrzymaniu diety i wykonywaniu ćwiczeń wspomagających.

Opinia pacjentów

Po miesiącu przyjmowania, diabetycy mówią o zmianie stanu. Na przykład ludzie, których lekarz zalecił przyjmowanie "Yanuviya" zamiast "Diabeton", zauważają:

• wyrównanie staje się mniej wyraźne, poranne poziomy glukozy są względnie stabilne;
• po posiłku stężenie glukozy zostaje znormalizowane w krótkim czasie;
• przypadki intensywnego spadku poziomu cukru zanikają, jego stężenie niezależnie od sytuacji pozostaje stabilne.

Oczywiście, sądząc po recenzjach pacjentów, wielu nie jest zadowolonych z ceny produktu. Diabetycy nazywają się główną wadą. Ale w niektórych regionach ludziom udaje się uzyskać częściową rekompensatę za koszty leków na cukrzycę. To znacznie zmniejsza obciążenie budżetu rodzinnego.

Większość wybiera ten schemat: piją lek rano. W końcu składniki aktywne muszą kompensować jedzenie wchodzące do organizmu przez cały dzień. Chociaż lekarze twierdzą, że pora dnia nie jest ważna. Najważniejsze jest codzienne picie tabletek bez jednoczesnego omijania. Pozwoli to utrzymać stężenie hormonów na tym samym poziomie.

To prawda, niektórzy diabetycy twierdzą, że z biegiem czasu skuteczność leku maleje. Skoki cukru wznawiają się. Ta sytuacja występuje wraz z postępem choroby. Możesz spróbować częściowo zrekompensować spadek wydajności, wybierając optymalny tryb aktywności fizycznej.

Na początku używania "Januvia" należy rozumieć, że nie jest to niezależny, silny agent. Lek jest stosowany jako część terapii skojarzonej w połączeniu z normalizacją stylu życia. Będzie skuteczne tylko wtedy, gdy w organizmie powstanie wystarczająca ilość hormonów inkretynowych.

Leki hipoglikemizujące Januvia (instrukcje i recenzje diabetyków)

Januvia jest pierwszym lekiem przeciwcukrzycowym należącym do całkowicie nowej grupy leków, inhibitorów DPP-4. Wraz z początkiem produkcji Januvii rozpoczęła się nowa era inkretyn w leczeniu cukrzycy. Według naukowców ten wynalazek jest nie mniej ważny niż odkrycie metforminy lub wytworzenie sztucznej insuliny. Nowy lek redukuje cukier tak skutecznie jak leki sulfonylomocznikowe (PSM), ale nie prowadzi do hipoglikemii, jest łatwo tolerowany, a nawet przyczynia się do przywrócenia komórek beta.

Ważne, aby wiedzieć! Nowość, którą endokrynolodzy zalecają do Stałego Monitorowania Cukrzycy! Potrzebuję tylko każdego dnia. Czytaj więcej >>

Zgodnie z instrukcjami, lek Yanuvia można przyjmować z innymi lekami przeciwhiperglikemicznymi w połączeniu z insulinoterapią.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z zaleceniami licznych stowarzyszeń diabetologicznych lekiem pierwszego rzutu, czyli przepisanym bezpośrednio po rozpoznaniu cukrzycy typu 2, jest metformina. Z powodu braku skuteczności dodawane są leki drugiego rzutu. Przez długi czas preferowano leki sulfonylomocznikowe, ponieważ są one skuteczniejsze niż inne leki wpływające na poziom cukru we krwi. Obecnie coraz więcej lekarzy skłania się ku nowym lekom - mimetykom GLP-1 i inhibitorom DPP-4.

Zasadą jest, że Januvia jest lekiem przeciwcukrzycowym, który jest dodawany do metforminy w drugim etapie leczenia cukrzycy. Wskaźnikiem potrzeby stosowania drugiego leku obniżającego stężenie glukozy jest hemoglobina glikowana> 6,5%, pod warunkiem, że metformina jest przyjmowana w dawce zbliżonej do maksymalnej, dieta o niskiej zawartości węglowodanów jest obserwowana, zapewniona jest regularna aktywność fizyczna.

Wybierając, co należy wyznaczyć pacjentowi: leki sulfonylomocznikowe lub Januwija, należy zwrócić uwagę na niebezpieczeństwo hipoglikemii u pacjenta.

Wskazania do otrzymywania leku Januvia i jego analogów:

1. Pacjenci z obniżoną wrażliwością na hipoglikemię z powodu neuropatii lub z innych przyczyn.
2. Diabetycy predysponowani do nocnej hipoglikemii.
3. Samotni, starsi pacjenci.
4. Diabetycy, którzy wymagają dużej koncentracji uwagi podczas prowadzenia samochodu, pracy na wysokości, z złożonymi mechanizmami itp.
5. Pacjenci z częstą hipoglikemią przyjmujący sulfonylomocznik.

Oczywiście każdy pacjent z cukrzycą może zdecydować się na przejście do Januwi. Wskaźnik skuteczności leku Januvia to spadek hemoglobiny glikowanej o 0,5 procent lub więcej po sześciu miesiącach leczenia. Jeśli te wyniki nie zostaną osiągnięte, pacjent musi wybrać inny lek. Jeśli HS uległo zmniejszeniu, ale nadal nie osiągnęło normy, trzeci reżim przeciwcukrzycowy jest dodawany do reżimu leczenia.

Jak działa lek?

Inkretyny to hormony żołądkowo-jelitowe wytwarzane po posiłku i powodujące uwalnianie insuliny z trzustki. Po zakończeniu pracy, są one szybko rozkładane przez specjalny enzym, peptydazę dipeptydylową typu 4 lub DPP-4. Januvia hamuje lub hamuje ten enzym. W rezultacie inkretyny są dłuższe we krwi, co oznacza, że ​​synteza insuliny wzrasta, a poziom glukozy spada.

Ogólna charakterystyka wszystkich inhibitorów DPP-4 stosowanych w cukrzycy:

• Januvia i analogi są przyjmowane doustnie, są dostępne w postaci tabletek;
• zwiększają stężenie inkretyn, ale nie więcej niż 2 razy więcej niż fizjologiczne;
• praktycznie nie wykazują niepożądanych działań w przewodzie pokarmowym;
• nie wpływają niekorzystnie na wagę;
• hipoglikemia w cukrzycy jest znacznie rzadziej wywoływana przez leki sulfonylomocznikowe;
• zmniejszyć stężenie hemoglobiny glikowanej o 0,5-1,8%;
• wpływa zarówno na toskak, jak i glikemię poposiłkową. Glukoza na czczo jest zmniejszona, w tym z powodu zmniejszenia wydzielania przez wątrobę;
• zwiększyć masę komórek beta w trzustce;
• nie wpływają na wydzielanie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię, nie zmniejszaj jego rezerw w wątrobie.

W instrukcji stosowania opisano szczegółowo farmakokinetykę sitagliptyny, aktywnego składnika leku Januvia. Ma wysoką biodostępność (około 90%), wchłania się z przewodu pokarmowego w ciągu 4 godzin. Akcja rozpoczyna się pół godziny po przyjęciu, efekt trwa dłużej niż jeden dzień. W organizmie sitagliptyna praktycznie nie jest metabolizowana, 80% jest wydalane z moczem w tej samej postaci.

Producent Januvia - American Corporation Merck. Lek wprowadzany na rynek rosyjski jest produkowany w Holandii. Obecnie rozpoczęła się produkcja sitagliptyny przez rosyjską firmę Akrihin. Jego pojawienie się na półkach aptek spodziewane jest w drugim kwartale 2018 roku.

Instrukcje użytkowania

Lek Januvii jest dostępny w dawkach 25, 50, 100 mg. Tabletki mają powłokę filmową i barwią się w zależności od dawki: 25 mg - bladoróżowy, 50 mg - mleko, 100 mg - beżowy.

Lek jest ważny przez ponad 24 godziny. Jest przyjmowany raz dziennie w dowolnym czasie, niezależnie od czasu posiłków i składu. Według opinii, możesz zmienić czas przyjmowania Januvia na 2 godziny bez uszczerbku na glikemii.

Zalecenia z instrukcji doboru dawkowania:

1. Optymalna dawka wynosi 100 mg. Jest przepisywany prawie wszystkim diabetykom, którzy nie mają przeciwwskazań. Nie trzeba zaczynać od małej dawki i stopniowo ją zwiększać, ponieważ Januvia jest dobrze tolerowana przez organizm.
2. Nerki biorą udział w eliminacji sitagliptyny, dlatego w przypadku niewydolności nerek lek może gromadzić się we krwi. Aby uniknąć przedawkowania, dawkę leku Januvia należy dostosować w zależności od stopnia niewydolności. Jeśli GFR> 50, przepisuje się zwykle 100 mg. Z SCF 9%).

Januvia

Opis na dzień 27 marca 2015 r

• Nazwa łacińska: Januvia
• Kod ATC: A10BH01
• Składnik aktywny: Sitagliptyna (Sitagliptyna)
• Producent: MERCK SHARP DOHME (Holandia)

Skład

Jedna tabletka leku Januvia może zawierać 100 mg, 50 mg lub 25 mg sitagliptyny.

Dodatkowe substancje: fosforan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, sól sodowa kroskarmelozy, sól sodowa fumaranu.

Skład powłoki: polialkohol winylowy, Opadry 2 beżowy, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza, talk, makrogol 3350, czerwony tlenek żelaza.

Formularz zwolnienia

Beżowe, obustronnie wypukłe tabletki w okrągłej formie z grawerem "277". 14 tabletek w opakowaniu konturowym, dwie paczki w pudełku kartonowym.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Hipoglikemiczny lek do podawania doustnego, wysoce selektywny bloker peptydazy dipeptydylowej-4. Różni się strukturą i działaniem od insuliny, biguanidów, pochodnych sulfonylomocznika, agonistów receptora γ, blokerów alfa-glikozydazy, analogów glukagonopodobnego peptydu 1 i amyliny. Blokując peptydazę dipeptydylową-4, sitagliptyna zwiększa poziom dwóch znanych inkretyn hormonalnych: insulinotropowego peptydu zależnego od glukozy i peptydu glukagonopodobnego 1.

Hormony te są wydzielane w jelitach, a ich poziom wzrasta w odpowiedzi na jedzenie. Inkretyny są częścią wewnętrznego systemu regulacji metabolizmu glukozy. Przy normalnej lub zwiększonej zawartości glukozy w osoczu, inkretyna hormonu pomaga stymulować syntezę insuliny i jej wydzielanie przez trzustkę.

Peptyd 1 podobny do glukagonu przyczynia się również do hamowania zwiększonego wydzielania glukagonu przez trzustkę. Spadek zawartości glukagonu wraz ze wzrostem poziomu insuliny powoduje zmniejszenie syntezy glukozy w wątrobie, co ostatecznie prowadzi do osłabienia glikemii.

Przy niskich stężeniach glukozy w osoczu powyższe działania inkretyny hormonu na wydzielanie insuliny i zahamowanie wydzielania glukagonu nie są rejestrowane. Glukagonopodobny peptyd 1 i insulinotropowy peptyd zależny od glukozy nie wpływają na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na rozwój hipoglikemii.

Sitagliptyna hamuje hydrolizę inkretyny przez enzym dipeptydylopeptydazę-4, zwiększając przez to poziomy aktywnych postaci peptydu glukagonopodobnego 1 i insulinotropowego peptydu zależnego od glukozy. Zwiększając zawartość inkretyn, sitagliptyna zwiększa zależne od glukozy wydzielanie insuliny i przyczynia się do hamowania wydzielania glukagonu. U osób z cukrzycą typu 2 na tle hiperglikemii zmiany w produkcji insuliny i glukagonu powodują obniżenie stężenia hemoglobiny glikowanej i obniżenie poziomu glukozy we krwi.

U osób z cukrzycą typu 2 przyjęcie standardowej dawki leku Januvia prowadzi do zahamowania aktywności enzymu dipeptydylopeptydazy-4 w ciągu dnia, co powoduje 2-3-krotne zwiększenie zawartości krążącego inkretyny (peptyd glukagonopodobny 1 i insulinotropowy peptyd zależny od glukozy), zwiększając stężenie insuliny i C -peptyd w osoczu, obniżający poziom glukagonu we krwi, zmniejszający glikemię na pusty żołądek.

Farmakokinetyka

Po spożyciu 100 mg leku obserwuje się szybkie wchłanianie sitagliptyny, przy czym najwyższa zawartość krwi dochodzi po 1-4 godzinach. Całkowita biodostępność wynosi około 87%. Jednoczesne spożywanie tłustych pokarmów nie zmienia farmakokinetyki sitagliptyny.

Wiązanie substancji czynnej z białkami osocza osiąga 38%.

Przekształciła tylko niewielką część leku. 16% dawki jest wydalane w postaci metabolitów. Istnieje 6 znanych metabolitów sitagliptyny, które prawdopodobnie nie mają aktywności. Podstawowymi enzymami odpowiedzialnymi za metabolizm sitagliptyny są CYP2C8 i CYP3A4. Do 79% leku jest wydalane z moczem. Okres półtrwania sitagliptyny wynosi około 12,5 godziny.

Wskazania do stosowania

• W ramach skojarzonego leczenia cukrzycy drugiego typu w celu zwiększenia kontroli glikemii w połączeniu z agonistami PPAR-γ lub Metforminą, gdy ćwiczenia i dieta w połączeniu z monoterapią z powyższymi lekami nie pozwalają na kontrolę glikemii.
• Monoterapia jako uzupełnienie stresu fizycznego i diety w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Przeciwwskazania

• cukrzyca typu 1;
• ciąża i laktacja;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• nadwrażliwość na lek;
• Nie zaleca się przepisywania leku osobom poniżej 18 roku życia.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek. W przypadku niewydolności nerek o umiarkowanym i ciężkim stopniu, pacjenci z końcowym stadium tego podboju wymagającego hemodializy wymagają korekty w sposobie podawania.

Skutki uboczne

• Zaburzenia układu oddechowego: infekcje dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła.
• Zaburzenia czynności nerek: ból głowy.
• Zaburzenia trawienia: bóle brzucha, biegunka, wymioty, nudności.
• Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów.
• Zaburzenia odporności: hipoglikemia.
• Zaburzenia z danych laboratoryjnych: wzrost zawartości kwasu moczowego, niewielki spadek stężenia fosfatazy alkalicznej, wzrost liczby neutrofili.

Januvia, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Instrukcje dotyczące leku Januvia ustalają zalecaną dawkę leku w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami w dawce 100 mg na dobę.

Lek może przyjmować niezależnie od posiłku. Jeśli pacjent zapomniał przyjąć lek, konieczne jest przyjęcie tej dawki tak szybko, jak to możliwe. Zabronione otrzymywania podwójnej dawki leku.

Przy łagodnej niewydolności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Przy umiarkowanym stopniu niewydolności nerek dawka powinna wynosić 50 mg na dobę.

W ciężkiej niewydolności nerek i u pacjentów z końcowym stadium niewydolności nerek, a także, w razie potrzeby, hemodializa, dawka leku wynosi 25 mg na dobę.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania: podczas jednoczesnego stosowania 800 mg leku wykryto minimalne zmiany w segmencie QTc. Nie przeprowadzono badań klinicznych leku w dawce większej niż 800 mg na dobę.

Leczenie przedawkowania: płukanie żołądka, przyjmowanie enterosorbentów, monitorowanie czynności życiowych, prowadzenie terapii objawowej i podtrzymującej.

Substancja czynna jest słabo dializowana.

Interakcja

Nieznaczne zwiększenie maksymalnego stężenia digoksyny obserwowano w przypadku jednoczesnego stosowania z sitagliptyną.

Obserwowano również wzrost maksymalnych wartości stężenia sitagliptyny u pacjentów w skojarzeniu z cyklosporyną.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Instrukcje specjalne

Podczas badań klinicznych częstość występowania hipoglikemii po zastosowaniu była podobna jak w przypadku placebo.

Pacjenci z wyrównaną niewydolnością wątroby nie muszą zmieniać dawki leku.

Analogi

Analogi Januvii: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Dla dzieci

Nie przepisuj leku osobom poniżej 18 lat.

Podczas ciąży i laktacji

Okresy te są przeciwwskazaniami do stosowania leku.

Recenzje Januvia

Prawie wszystkie recenzje Januvia bardzo doceniają wyniki leczenia farmakologicznego dla powyższych wskazań. Powszechne stosowanie leków ogranicza wysokie koszty.

Januvia cena gdzie kupić

Cena Januvia 100 mg nr 28 w Rosji wynosi 2180-2700 rubli, a na Ukrainie cena tej formy wydania jest blisko 1200 hrywien.

Januvia

Januvia: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Januvia

Kod ATX: A10BH01

Składnik czynny: sitagliptyna (sitagliptyna)

Producent: Merck Sharp Dohme B.V. (Holandia), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Włochy), Akrihin, OAO (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 10/24/2018

Januvia jest lekiem hipoglikemicznym; inhibitor peptydazy dipeptydylowej-4.

Uwolnij formę i skład

Postać dawkowania Januvia - tabletki powlekane: obustronnie wypukłe, okrągłe; w dawce 25 mg - jasny róż o lekkim beżowym odcieniu i grawerunku "221"; w dawce 50 mg - jasny beż z grawerem "112"; w dawce 100 mg - beżowy, z grawerem "277" (14 sztuk w blistrach, w tekturowym pudełku 1, 2, 4, 6 lub 7 blistrów).

Skład 1 tabletki:

• składnik aktywny: hydrat fosforanu sitagliptyny - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (co odpowiada zawartości sitagliptyny - 25/50/100 mg);
• Składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, niezwiązany fosforan wapnia, sól sodowa kroskarmelozy, stearynian magnezu, fumaran sodu;
• pokrycie filmowe: w dawce 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; w dawce 50 mg - Opadry II Jasno beżowy 85 F 17498; w dawce 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alkohol poliwinylowy, ditlenek tytanu, glikol polietylenowy 3350, talk, tlenek żelaza żółty, tlenek żelaza czerwony).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem szczepionki Januvia jest sitagliptyna - wysoce selektywny inhibitor enzymu DPP-4 (dipeptydylopeptydaza-4), przeznaczony do leczenia cukrzycy typu 2. Pod względem struktury chemicznej i działania farmakologicznego sitagliptyna różni się od analogów GLP-1 (peptyd glukagonopodobny-1), pochodnych sulfonylomocznika, insuliny, biguanidów, agonistów receptora γ (aktywowanych przez peroksysomowy proliferator - PPAR-γ), inhibitorów α-glikozydazy i analogów amylina. Sitagliptyna, hamując DPP-4, tym samym zwiększa stężenie GLP-1 i HIP (zależnego od glukozy peptydu insulinotropowego) - dwóch znanych hormonów, które są zawarte w rodzinie inkretyn, które są wydzielane w jelicie przez 24 godziny, a ich poziom wzrasta w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. Inkretyn - jest częścią wewnętrznej regulacji fizjologicznej biosyntezy glukozy, przyczynia się do syntezy insuliny i jej wydzielania przez komórki β trzustki z powodu wewnątrzkomórkowych mechanizmów sygnałowych związanych z cyklicznym AMP (monofosforan adenozyny), z normalną lub zwiększoną glukozą we krwi.

GLP-1 hamuje zwiększone wydzielanie glukagonu przez trzustkowe komórki α. Obniżenie poziomu glukagonu na tle wzrostu stężenia insuliny przyczynia się do hamowania wytwarzania glukozy przez wątrobę, co powoduje zmniejszenie glikemii.

W przypadku niskiego stężenia glukozy we krwi nie obserwuje się wpływu inkretyny na syntezę insuliny i wydzielanie glukagonu, nie wpływają one na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię. W warunkach naturalnych enzym DPP-4 ogranicza aktywność inkretyn, szybko je hydrolizując i rozkładając je na nieaktywne składniki.

Sitagliptyna, hamująca skuteczność DPP-4, zapobiega w ten sposób hydrolizie inkretyn, zwiększając wzrost stężenia aktywnych postaci GLP-1 i HIP w osoczu, co zwiększa zależne od glukozy uwalnianie insuliny i przyczynia się do zmniejszenia wydzielania glukagonu. W cukrzycy typu 2 z hiperglikemią, taka korekta wydzielania insuliny i glukagonu prowadzi do obniżenia stężenia HbA1c (hemoglobiny glikozylowanej) i obniżenia poziomu glukozy, ustalonego zarówno na czczo, jak i po teście stresu.

Przyjmowanie jednej dawki szczepionki Januvia w cukrzycy typu 2 prowadzi do zahamowania enzymu DPP-4 przez 24 godziny, w wyniku czego zwiększa się poziom krążącego GLP-1 i inkretyny HIP o 2-3 razy, stężenie insuliny i peptydu C wzrasta w osoczu, zmniejsza się stężenie glukagonu w osoczu, wskaźniki glikemii na czczo oraz po zmniejszeniu obciążenia pokarmowego lub glukozy.

Farmakokinetyka

Modele kinetyczne procesów chemicznych i biologicznych zachodzących podczas stosowania sitagliptyny w organizmie zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2 zostały dokładnie zbadane. Charakterystyka dla zdrowych ochotników po doustnym podaniu 100 mg sitagliptyny: wchłanianie - szybka, wartość TC_max (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia) - 1-4 godziny od momentu przyjęcia; AUC (pole pod krzywą "stężenie-czas") - 8,52 μmol / godz., Wskaźnik ten jest proporcjonalny do przyjętej dawki; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (średni okres półtrwania) - 12,4 h. AUC sitagliptyny po kolejnym przyjęciu 100 mg leku po osiągnięciu stanu równowagi po podaniu pierwszej dawki zwiększono o

14%. Zmienność wewnątrzwspólnotowa i międzyosobnicza substancji AUC jest nieznaczna.

Właściwości farmakokinetyczne produktu Januvia:

wchłanianie: wskaźnik bezwzględnej biodostępności sitagliptyny jest

87%; jednoczesne podawanie leku z tłustymi pokarmami nie wpływa na jego farmakokinetykę; dystrybucji: po pojedynczej dawce leku w dawce 100 mg, średnia objętość dystrybucji sitagliptyny w stanie równowagi u zdrowych osób

198 l. Frakcja wiążąca białko osocza jest stosunkowo niska (

38%); metabolizm: do 79% sitagliptyny jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci, tylko niewielka część przyjmowanej substancji jest metabolizowana; po podaniu sitagliptyny znakowanej 14C

16% radioaktywnego leku zostało wydalone w postaci metabolitów; w ilościach śladowych wykryto 6 metabolitów sitagliptyny, najprawdopodobniej nie mających działania hamującego DPP-4; wydalanie: po podaniu sitagliptyny znakowanej 14C zdrowym ochotnikom, do 100% leku zostało wydalone w ciągu tygodnia od momentu podania w następujący sposób: przez jelita - 13%, przez nerki - 87%. T_1/2 po podaniu doustnym w dawce 100 mg

12,4 h, klirens nerkowy

Wskazania do stosowania

• monoterapia: pacjenci stosujący specjalną dietę i przyjmujący ćwiczenia są przepisywani jako lek poprawiający kontrolę glikemii w cukrzycy typu 2;
• leczenie skojarzone: w skojarzeniu z metforminą lub agonistami receptora PPARγ (tiazolidynodiony) przepisuje się pacjentom z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, w przypadku nieskutecznej diety i ćwiczeń w połączeniu z monoterapią.

Przeciwwskazania

• cukrzyca typu 1;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• okres ciąży i karmienia piersią (laktacja);
• dzieci i młodzież do 18 lat;
• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Względne przeciwwskazania: Januvu należy przyjmować z ostrożnością w niewydolności nerek. Pacjenci z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek oraz patologią nerek w stadium końcowym wymagającym hemodializy wymagają dostosowania dawki sitagliptyny.

Instrukcje dotyczące stosowania leku Januvia: metoda i dawkowanie

Tabletki Januvia są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecana dawka w monoterapii, jak również w skojarzeniu z metforminą lub agonistą PPARγ (tiazolidynodiony) - 100 mg 1 raz dziennie.

Jeśli pacjent zapomniał wziąć kolejną tabletkę, należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe, natychmiast po przypomnieniu sobie pominięcia dawki, ale nie biorąc podwójnej dawki.

Skutki uboczne

Januvia w monoterapii iw połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi jest ogólnie dobrze tolerowana. Ogólna częstość występowania negatywnych reakcji niepożądanych, jak również częstość skasowania sitagliptyny z powodu działań niepożądanych, zgodnie z wynikami badań klinicznych, były podobne do tych odnotowanych w wyniku przyjmowania placebo.

Działania niepożądane bez zidentyfikowanego związku z przyjmowaniem sitagliptyny w dawce dziennej 100 i 200 mg, ale częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo (≥ 3% przypadków): zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, ból głowy, biegunka, bóle stawów.

Inne niepożądane reakcje leku Januvia:

• Żołądkowo-jelitowe (żołądkowo-jelitowe): bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka;
• dane laboratoryjne (nieuwzględnione jako istotne klinicznie): niewielki wzrost stężenia kwasu moczowego (nie zgłoszono przypadków dny moczanowej); niewielki spadek stężenia całkowitej fosfatazy alkalicznej, częściowo ze względu na niewielki spadek frakcji kostnej fosfatazy alkalicznej; słaby wzrost zawartości leukocytów, ze względu na wzrost liczby neutrofili (zjawisko to odnotowano w większości badań, ale nie we wszystkich przypadkach);
• Układ sercowo-naczyniowy: nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian parametrów życiowych i elektrokardiogramu (EKG), w tym odstępu QTc.

Przedawkowanie

Badania kliniczne przeprowadzone z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że sitagliptyna w pojedynczej dawce 800 mg jest ogólnie dobrze tolerowana. W jednym przypadku odnotowano minimalną klinicznie nieistotną zmianę odstępu QTc. Przyjmowanie dawek dobowych przekraczających 800 mg u ludzi nie było badane.

W przypadku przedawkowania zaleca się wykonanie standardowych środków wspomagających: usunięcie niewchłoniętych resztek leku z przewodu pokarmowego, ciągłe monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG, a także w razie potrzeby ustalenie leczenia objawowego.

Lek jest słabo dializowany (po 3-4-godzinnej sesji hemodializy, zgodnie z obserwacjami klinicznymi, tylko 13,5% dawki jest wydalane z organizmu). Przy potwierdzonej klinicznej potrzebie może być zalecana długotrwała dializa. Dane dotyczące skuteczności wydalania sitagliptyny w dializie otrzewnowej nie są dostępne.

Instrukcje specjalne

Według badań klinicznych, w wyniku przyjęcia leku Januvia jako leku monoterapeutycznego lub jako elementu złożonego leczenia metforminą / pioglitazonem, hipoglikemia rozwinęła się u pacjentów z częstością podobną do tej przy stosowaniu placebo.

Nie badano jednoczesnego stosowania leku w połączeniu z lekami zdolnymi do wywoływania hipoglikemii, na przykład z pochodnymi insuliny lub sulfonylomocznika.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku Januvia na szybkość reakcji psychomotorycznych i zdolność koncentracji, jednak nie oczekuje się negatywnego wpływu leku na te wskaźniki.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Ze względu na brak danych z badań kontrolowanych nad bezpieczeństwem i skutecznością stosowania leku u kobiet w ciąży, lek Yanuviya, podobnie jak inne leki hipoglikemizujące do podawania doustnego, nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży.

Dane dotyczące przydzielania sitagliptyny podczas laktacji nie są dostępne, dlatego lek nie jest wskazany podczas karmienia piersią.

Używaj w dzieciństwie

Zgodnie z instrukcjami, lek Yanuvia nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej.

Gdy uszkodzenie nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek wymagają dostosowania dawki produktu Januvia, dla których zaleca się ocenę czynności nerek przed rozpoczęciem kursu, a następnie okresowe powtarzanie go w trakcie leczenia.

Korekta dawkowania w zależności od stopnia niewydolności nerek i klirensu kreatyniny (CK):

• łagodna niewydolność nerek, QA> 50 ml / min (stężenie kreatyniny w surowicy: poniżej 1,7 mg / dl dla mężczyzn, mniej niż 1,5 mg / dl dla kobiet): dostosowanie dawki nie jest wymagane;
• umiarkowana niewydolność nerek, CC od 30 do 50 ml / min (stężenie kreatyniny w surowicy: 1,7-3 mg / dl dla mężczyzn; 1,5-2,5 mg / dl dla kobiet): dawka dobowa - 50 mg na 1 odbiór;
• ciężka niewydolność nerek, QC

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I.M. Sechenov, specjalność "Medycyna".

Informacje na temat leku są uogólnione, mają charakter informacyjny i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samo leczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!