Galvus - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (tabletki 50 mg, z metforminą 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) leku do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład

• Hipoglikemia

W tym artykule możesz przeczytać instrukcję użycia leku Galvus. Zaprezentowane recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Galvus w praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie komplikacje i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie podany przez producenta w adnotacji. Analogi Galvusa w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Służy do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład leku.

Galvus - doustny lek hipoglikemiczny. Wildagliptyna (substancja czynna leku Galvus) należy do klasy stymulatorów wyspiarskiego aparatu trzustki, selektywnie hamuje enzym dipeptydylopeptydazę-4 (DPP-4). Szybkie i całkowite zahamowanie DPP-4 (90%), czynność powoduje wzrost zarówno podstawowego, jak i wydzielanie spożyciu glukagonopodobnego peptydu typu 1 (GLP-1) i peptydem hamującym wydzielanie żołądkowe (GIP) z jelita do krążenia w ciągu dnia.

Zwiększając stężenia GLP-1 i HIP, wildagliptyna powoduje zwiększenie wrażliwości komórek beta trzustki na glukozę, co prowadzi do poprawy zależnego od glukozy wydzielania insuliny.

Podczas stosowania wildagliptyny w dawce 50-100 mg na dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwuje się polepszenie funkcji komórek β trzustki. Stopień poprawy funkcji komórek beta zależy od stopnia ich początkowego uszkodzenia; więc u osób bez cukrzycy (z prawidłowym stężeniem glukozy w osoczu) wildagliptyna nie stymuluje wydzielania insuliny i nie zmniejsza stężenia glukozy.

Zwiększając stężenie endogennego GLP-1, wildagliptyna zwiększa wrażliwość komórek α na glukozę, co prowadzi do poprawy regulacji wydzielania glukagonu zależnej od glukozy. Zmniejszenie poziomu nadmiaru glukagonu podczas posiłku powoduje z kolei zmniejszenie insulinooporności.

Zwiększenie stosunku insulina / glukagon pośród hiperglikemią na skutek wzrostu zmniejszanie produkcji glukozy w wątrobie, GLP-1 i GIP, stężenie powodujące zarówno w okresie posiłkach i po posiłku, co prowadzi do spadku stężenia glukozy w osoczu.

Ponadto, w związku ze stosowaniem wildagliptyny, obserwuje się spadek poziomu lipidów w osoczu krwi, jednak efekt ten nie jest związany z jego wpływem na GLP-1 lub HIP i poprawą funkcji komórek beta trzustki.

Wiadomo, że wzrost poziomu GLP-1 może prowadzić do wolniejszego opróżniania żołądka, ale tego efektu nie obserwuje się, gdy stosuje się wildagliptynę.

Galvus Met - skojarzony doustny lek hipoglikemiczny. Preparat składa się z dwóch Preparat Galvus Met hipoglikemiczne środki o różnych mechanizmach działań: Wildagliptyna należące do klasy dipeptydylopeptydazy-4 inhibitory i metforminy (chlorowodorek), klasa reprezentatywnych biguanidem. Połączenie tych składników pozwala skuteczniej kontrolować stężenie glukozy we krwi pacjentów z cukrzycą typu 2 w ciągu 24 godzin.

Skład

Wildagliptyna + zaróbki (Galvus).

Wildagliptyna + chlorowodorek Metforminy + zaróbki (Galvus Met).

Farmakokinetyka

Po przyjęciu na pusty żołądek wildagliptyna jest szybko wchłaniana. Przy jednoczesnym spożyciu z pokarmem szybkość wchłaniania wildagliptyny nieznacznie spada, ale spożycie pokarmu nie wpływa na stopień absorpcji i AUC. Lek jest rozprowadzany równomiernie między osoczem a krwinkami czerwonymi. Biotransformacja jest główną drogą wydalania wildagliptyny. W ludzkim ciele nawraca się 69% dawki leku. Po przyjęciu leku około 85% dawki jest wydalane przez nerki, a 15% przez jelita, wydalanie nerkowe niezmienionej wildagliptyny wynosi 23%.

Płeć, wskaźnik masy ciała i pochodzenie etniczne nie wpływają na farmakokinetykę wildagliptyny.

Nie ustalono właściwości farmakokinetycznych wildagliptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Na tle przyjmowania pokarmu zakres i tempo wchłaniania metforminy są nieco zmniejszone. Lek praktycznie nie wiąże się z białkami osocza, a pochodne sulfonylomocznika wiążą się z nimi o ponad 90%. Metformina wchodzi do czerwonych ciałek krwi (prawdopodobnie wraz z upływem czasu). Po podaniu dożylnym zdrowym ochotnikom metformina jest eliminowana przez nerki w niezmienionej postaci. Nie jest metabolizowany w wątrobie (nie wykryto żadnych metabolitów u ludzi) i nie jest wydalany z żółcią. Po spożyciu około 90% wchłoniętej dawki wydala się przez nerki w ciągu pierwszych 24 godzin.

Płeć pacjentów nie wpływa na farmakokinetykę metforminy.

Nie ustalono właściwości farmakokinetycznych metforminy u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Wpływ pokarmu na farmakokinetykę wildagliptyny i metforminy jako części leku Galvus Met nie różni się od wpływu przyjmowania obu leków osobno.

Wskazania

Cukrzyca typu 2:

• jako monoterapia w połączeniu z dietetyczną terapią i ćwiczeniami;
• u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali terapię skojarzoną z wildagliptyną i metforminą w postaci monodrugów (w przypadku leku Galvus Met);
• w połączeniu z metforminą jako początkową terapią farmakologiczną z niewystarczającą skutecznością terapii dietetycznej i ćwiczeń fizycznych;
• w ramach dwuskładnikowej terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną w przypadku nieskuteczności terapii dietetycznej, ćwiczeń i monoterapii tymi lekami;
• w ramach potrójnej terapii skojarzonej: w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali terapię pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą na tle diety i ćwiczeń fizycznych oraz nie uzyskali odpowiedniej kontroli glikemii;
• jako część potrójnej terapii skojarzonej: w skojarzeniu z insuliną i metforminą u pacjentów wcześniej leczonych insuliną i metforminą poprzez dietę i ćwiczenia, a nie osiągnęły odpowiedniej kontroli glikemii.

Formy uwolnienia

Tabletki 50 mg (Galvus).

Tabletki powlekane 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Galvus przyjmował pokarm niezależnie od posiłku.

Reżim dawkowania leku należy dobierać indywidualnie, w zależności od skuteczności i tolerancji leku.

Zalecana dawka leku podczas monoterapii lub w ramach dwuskładnikowej terapii skojarzonej z metforminą, tiazolidynodionem lub insuliną (w skojarzeniu z metforminą lub bez metforminy) wynosi 50 mg lub 100 mg na dobę. U pacjentów z cięższą cukrzycą typu 2 leczonych insuliną lek Galvus zaleca się stosować w dawce 100 mg na dobę.

Zalecana dawka produktu Galvus w ramach potrójnej terapii skojarzonej (wildagliptyna + pochodne sulfonylomocznika + metformina) wynosi 100 mg na dobę.

Dawkę 50 mg na dobę należy przepisać w 1 recepcji rano. Dawka 100 mg na dobę powinna być podawana 50 mg 2 razy dziennie, rano i wieczorem.

W przypadku stosowania w ramach dwuskładnikowej terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika zalecana dawka produktu Galvus to 50 mg 1 raz dziennie rano. Po podaniu w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika skuteczność terapii lekowej w dawce 100 mg na dobę była podobna do skuteczności przy 50 mg na dobę. Przy niewystarczającym wpływie klinicznym na tle maksymalnej zalecanej dawki dobowej 100 mg dla lepszej kontroli glikemii, można przepisać dodatkowe leki hipoglikemizujące: metforminę, pochodne sulfonylomocznika, tiazolidynodion lub insulinę.

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest wymagana korekta schematu dawkowania. U pacjentów z umiarkowaną lub ostrą niewydolnością nerek (w tym w końcowym stadium niewydolności nerek na hemodializie) leku powinna być stosowany w dawce 50 mg jeden raz na dzień.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) nie wymagają korekty schematu dawkowania produktu Galvus.

Ponieważ nie ma doświadczenia z lekiem u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, nie zaleca się stosowania leku w tej kategorii pacjentów.

Lek jest używany w środku. Reżim dawkowania leku Galvus Met należy dobierać indywidualnie, w zależności od skuteczności i tolerancji. Podczas stosowania leku Galvus Met nie powinien przekraczać zalecanej maksymalnej dawki dobowej wildagliptyny (100 mg).

Należy wybrać zalecaną początkową dawkę produktu Galvus Met, biorąc pod uwagę schematy leczenia wildagliptyny i / lub metforminy już stosowanej u pacjenta. Aby zmniejszyć nasilenie działań niepożądanych układu pokarmowego, charakterystycznych dla metforminy, Galvus Met przyjmuje podczas posiłków.

Początkowa dawka produktu Galvus Met z nieskutecznością monoterapii wildagliptyną: leczenie lekiem Galvus Honey można rozpocząć od podania jednej tabletki o dawce 50 mg / 500 mg 2 razy na dobę, a po ocenie efektu terapeutycznego dawkę można stopniowo zwiększać.

Dawka Galvus Met z nieskuteczności monoterapii z metforminą: w dawce sposób zależny otrzymał już metforminę leczenie Galvus MET z pojedynczej dawki tabletki 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg lub 50 mg / 1000 mg, 2 razy dziennie.

Dawka Galvus Met pacjentów uprzednio leczonych z zastosowaniem leczenia kombinowanego wildagliptyny i metforminy w postaci oddzielnych tabletek: zależnie od dawki już wildagliptynę lub metforminę, leczenie Galvus Met należy rozpocząć tabletek tak blisko dawkę dla istniejącego leczenia w dawce 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg lub 50 mg / 1000 mg i miareczkować efekt.

Początkowa dawka Galvus Meth jako leczenie początkowe u pacjentów z cukrzycą typu 2 z niewystarczającą skutecznością leczenia dietą i wysiłkiem fizycznym: jako początkową terapię lek Galvus Met należy podawać w początkowej dawce 50 mg / 500 mg 1 raz dziennie i po ocenie efektu terapeutycznego miareczkować dawkę do 50 mg / 100 mg 2 razy dziennie.

Leczenie skojarzone z lekiem Galvus Met w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną: dawkę produktu Galvus Met oblicza się na podstawie dawki wildagliptyny 50 mg 2 razy na dobę (100 mg na dobę) i metforminy w dawce równej dawce przyjętej wcześniej jako pojedynczy czynnik.

Stosowanie leku Galvus Met jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością nerek lub z zaburzeniami czynności nerek.

Metformina jest wydalana przez nerki. Ponieważ u pacjentów w wieku powyżej 65 lat często występuje zmniejszenie czynności nerek, lek Galvus Met jest przepisywany dla tej kategorii pacjentów w minimalnej dawce, która zapewnia normalizację stężenia glukozy tylko po ustaleniu QC w celu potwierdzenia prawidłowej czynności nerek. Podczas stosowania leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat konieczne jest regularne monitorowanie czynności nerek.

Ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność produktu Galvus Met nie były badane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, stosowanie tego leku jest przeciwwskazane w tej kategorii pacjentów.

Skutki uboczne

• ból głowy;
• zawroty głowy;
• drżenie;
• dreszcze;
• nudności, wymioty;
• refluks żołądkowo-przełykowy;
• ból brzucha;
• biegunka, zaparcie;
• wzdęcia;
• hipoglikemia;
• nadmierna potliwość;
• zmęczenie;
• wysypka skórna;
• pokrzywka;
• swędzenie;
• bóle stawów;
• obrzęki obwodowe;
• zapalenie wątroby (odwracalne po przerwaniu leczenia);
• zapalenie trzustki;
• zlokalizowany peeling skóry;
• pęcherze;
• zmniejszone wchłanianie witaminy B12;
• kwasica mleczanowa;
• metaliczny smak w ustach.

Przeciwwskazania

• niewydolność nerek lub niewydolność nerek: gdy stężenie kreatyniny w surowicy jest większe niż 1,5 mg% (więcej niż 135 mmol / l) u mężczyzn i więcej niż 1,4 mg% (więcej niż 110 mmol / l) u kobiet;
• ostre stany, w których występuje ryzyko rozwoju niewydolności nerek: odwodnienie (z biegunką, wymiotami), gorączka, ciężkie choroby zakaźne, niedotlenienie (wstrząs, posocznica, infekcje nerek, choroby oskrzelowo-płucne);
• ostra i przewlekła niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność sercowo-naczyniowa (wstrząs);
• niewydolność oddechowa;
• nieprawidłowa czynność wątroby;
• ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna (w tym cukrzycowa kwasica ketonowa ze śpiączką lub bez). Cukrzycową kwasicę ketonową należy dostosować za pomocą insulinoterapii;
• kwasica mleczanowa (w tym w historii);
• lek nie jest przepisywany na 2 dni przed zabiegiem, radioizotopem, badaniami rentgenowskimi z wprowadzeniem środków kontrastowych oraz w ciągu 2 dni po ich zastosowaniu;
• ciąża;
• okres laktacji;
• cukrzyca typu 1;
• przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholem;
• przestrzeganie diety niskokalorycznej (mniej niż 1000 kcal dziennie);
• wiek dzieci do 18 lat (nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania);
• Nadwrażliwość na wildagliptynę lub metforminę lub jakiekolwiek inne składniki leku.

Ponieważ w niektórych przypadkach obserwowano laktacydozę u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, które mogą być jednym z działań niepożądanych metforminy, Galvus Met nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami wątroby lub zaburzeniami parametrów biochemicznych w wątrobie.

Ostrożnie zaleca się stosowanie leków zawierających metforminę u pacjentów w wieku powyżej 60 lat, a także podczas wykonywania ciężkiej pracy fizycznej ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Ponieważ wystarczające dane dotyczące stosowania leku Galvus lub Galvus Met u kobiet w ciąży nie powodują, stosowanie leku podczas ciąży jest przeciwwskazane.

W przypadku zaburzeń metabolizmu glukozy u kobiet w ciąży istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia wad wrodzonych, a także częstości zachorowalności i umieralności noworodków. W celu normalizacji stężenia glukozy we krwi podczas ciąży zaleca się monoterapię insuliną.

W badaniach eksperymentalnych podczas przepisywania wildagliptyny w dawkach 200-krotnie większych niż zalecane, lek nie powodował upośledzenia płodności i wczesnego rozwoju zarodkowego i nie wywierał działania teratogennego na płód. Podczas przepisywania wildagliptyny w skojarzeniu z metforminą w stosunku 1:10, nie wykryto również działania teratogennego na płód.

Ponieważ nie wiadomo, czy wildagliptyna lub metformina przenika do mleka kobiecego, stosowanie produktu Galvus podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostały ustalone).

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ostrożnie zaleca się stosowanie leków zawierających metforminę u pacjentów w wieku powyżej 60 lat.

Instrukcje specjalne

U pacjentów otrzymujących insulinę lek Galvus lub Galvus Met nie może zastąpić insuliny.

Ponieważ podczas stosowania wildagliptyny obserwowano zwiększenie aktywności aminotransferaz (zwykle bez objawów klinicznych) nieco częściej niż w grupie kontrolnej, przed przepisaniem leku Galvus lub Galvus Met, a także regularnie podczas leczenia lekiem, zaleca się określenie wskaźników biochemicznych czynności wątroby. Jeśli pacjent ma zwiększoną aktywność aminotransferaz, wynik ten powinien być potwierdzony przez powtarzające się badania, a następnie biochemiczne wskaźniki czynności wątroby powinny być regularnie określane, aż do normalizacji. Jeśli nadmiar aktywności AspAT lub ALT jest 3 lub więcej razy wyższy niż VGN, potwierdzony powtórnym badaniem, zaleca się anulowanie leku.

Kwasica mleczanowa jest bardzo rzadkim, ale poważnym powikłaniem metabolicznym, które występuje, gdy metformina gromadzi się w organizmie. Kwasica mleczanowa podczas stosowania metforminy była obserwowana głównie u pacjentów z cukrzycą z wysoką niewydolnością nerek. Ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej jest zwiększone u pacjentów z cukrzycą, która jest trudna w leczeniu, z kwasicą ketonową, długotrwałym głodzeniem, przedłużonym nadużywaniem alkoholu, niewydolnością wątroby i chorobami powodującymi niedotlenienie.

Wraz z rozwojem kwasicy mleczanowej obserwuje się duszność, ból brzucha i hipotermię, a następnie śpiączkę. Następujące parametry laboratoryjne mają wartość diagnostyczną: obniżenie pH krwi, stężenie mleczanu w surowicy powyżej 5 nmoli / l, a także zwiększenie odstępu anionowego i zwiększenie stosunku mleczan / pirogronian. Jeśli podejrzewa się kwasicę metaboliczną, należy przerwać podawanie leku i natychmiast hospitalizować pacjenta.

Ponieważ metformina jest w znacznym stopniu wydalana przez nerki, ryzyko jej nagromadzenia i rozwoju kwasicy mleczanowej jest tym większe, im bardziej upośledzona jest czynność nerek. Podczas stosowania leku Galvus Met należy regularnie oceniać czynność nerek, zwłaszcza w następujących stanach przyczyniających się do jej naruszenia: początkowej fazy leczenia lekami przeciwnadciśnieniowymi, hipoglikemizującymi lub NLPZ. Co do zasady, czynność nerek należy ocenić przed rozpoczęciem leczenia lekiem Galvus Met, a następnie co najmniej 1 raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i co najmniej 2-4 razy w roku u pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy powyżej VGN. U pacjentów z wysokim ryzykiem upośledzenia czynności nerek należy go monitorować ponad 2-4 razy w roku. Jeżeli pojawią się objawy pogorszenia czynności nerek, Galvus Met powinien zostać zniesiony.

Podczas przeprowadzania badań radiologicznych wymagających wewnątrznaczyniowego podawania zawierających jod środków nieprzepuszczających promieniowania, Galvus Met należy czasowo anulować (48 godzin przed, a także 48 godzin po badaniu), ponieważ podanie dożylne zawierających jod środków kontrastujących promieniowanie może prowadzić do gwałtownego pogorszenia czynności nerek i zwiększenia ryzyka rozwój kwasicy mleczanowej. Możesz wznowić przyjmowanie leku Galvus Met tylko po ponownej ocenie czynności nerek.

W ostrej niewydolności sercowo-naczyniowej (wstrząsu) może rozwinąć się ostra niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego i inne stany charakteryzujące się niedotlenieniem, kwasicą mleczanową i przednerkową ostrą niewydolnością nerek. Gdy wystąpią powyższe warunki, lek należy natychmiast anulować.

W czasie interwencji chirurgicznych (z wyjątkiem niewielkich operacji niezwiązanych z ograniczeniem przyjmowania pokarmów i płynów) Galvus Met powinien zostać anulowany. Możesz wznowić przyjmowanie leku po tym, jak pacjent zaczyna jeść samodzielnie i okazuje się, że jego funkcja nerek nie jest osłabiona.

Ustalono, że etanol (alkohol) nasila działanie metforminy na metabolizm mleczanu. Pacjenci powinni zostać ostrzeżeni o niedopuszczalności nadużywania alkoholu podczas stosowania leku Galvus Met.

Stwierdzono, że metformina powoduje bezobjawowy spadek stężenia witaminy B12 w surowicy w około 7% przypadków. Taki spadek w bardzo rzadkich przypadkach prowadzi do rozwoju niedokrwistości. Wydaje się, że po odstawieniu metforminy i / lub terapii zastępczej witaminą B12 stężenie witaminy B12 w surowicy szybko normalizuje się. Pacjenci otrzymujący Galvus Met powinni wykonywać pełne badanie krwi co najmniej raz w roku, a jeśli wykryte zostaną jakiekolwiek nieprawidłowości, określić ich przyczynę i podjąć odpowiednie działania. Wydaje się, że niektórzy pacjenci (na przykład pacjenci z niedostatecznym spożyciem lub zaburzeniami wchłaniania witaminy B12 lub wapnia) mają predyspozycje do zmniejszenia stężenia witaminy B12 w surowicy. W takich przypadkach może być zalecane określenie stężenia witaminy B12 w surowicy co najmniej raz na 2-3 lata.

Jeśli u pacjenta z cukrzycą typu 2, u którego wcześniej wystąpiła odpowiedź na leczenie, wystąpiły objawy pogorszenia (zmiany parametrów laboratoryjnych lub objawów klinicznych), a objawy są niejasne, należy wykonać badania w celu wykrycia kwasicy ketonowej i (lub) laktozy. Jeśli kwasica zostanie potwierdzona w takiej czy innej formie, należy natychmiast anulować Galus Met i podjąć odpowiednie działania.

Zazwyczaj pacjenci, którzy otrzymują tylko Galvus Met nie mają hipoglikemii, ale mogą wystąpić na tle diety niskokalorycznej (gdy intensywny wysiłek fizyczny nie jest rekompensowany przez spożycie kalorii) lub na tle picia alkoholu. Hipoglikemia występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych lub osłabionych, a także na tle niedoczynności przysadki, niewydolności kory nadnerczy lub zatrucia alkoholem. U pacjentów w podeszłym wieku i otrzymujących beta-blokery rozpoznanie hipoglikemii może być trudne.

Pod wpływem stresu (gorączka, uraz, zakażenie, zabieg chirurgiczny), który wystąpił u pacjenta otrzymującego leki hipoglikemizujące zgodnie ze stabilnym schematem, możliwy jest gwałtowny spadek skuteczności tego leku przez pewien czas. W takim przypadku może być konieczne anulowanie Galvus Met i przepisanie insuliny. Możesz wznowić leczenie lekiem Galvus Met po zakończeniu ostrego okresu.

Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych

Nie badano wpływu leku Galvus lub Galvus Met na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę z mechanizmami. Wraz z rozwojem zawrotów głowy podczas stosowania leku należy powstrzymać się od jazdy i pracy z mechanizmami.

Interakcja z lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu wildagliptyny (100 mg 1 raz na dzień) i metforminy (1000 mg 1 raz na dzień) nie występowały klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne między nimi. Ani w trakcie badań klinicznych, ani podczas szerokiego klinicznego stosowania leku Galvus Met u pacjentów, którzy otrzymywali inne współistniejące leki i substancje, nie było żadnych nieoczekiwanych interakcji.

Wildagliptyna ma niski potencjał interakcji lekowej. Ponieważ wildagliptyna nie jest substratem izoenzymów cytochromu P450, ani nie hamuje ani nie indukuje tych izoenzymów, ich interakcje z lekami będącymi substratami, inhibitorami lub induktorami P450 jest mało prawdopodobne. Przy równoczesnym stosowaniu wildagliptyny nie wpływa ona na szybkość metaboliczną leków będących substratami enzymu: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Nie ustalono istotnej klinicznie interakcji wildagliptyny z lekami najczęściej stosowanymi w leczeniu cukrzycy typu 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformina) lub o wąskim zakresie terapeutycznym (amlodypina, digoksyna, ramipryl, symwastatyna, walsartan, warfaryna).

Furosemid zwiększa Cmax i AUC metforminy, ale nie wpływa na jej klirens nerkowy. Metformina zmniejsza Cmax i AUC furosemidu i nie wpływa na klirens nerkowy.

Nifedypina zwiększa wchłanianie, Cmax i AUC metforminy; dodatkowo zwiększa wydalanie z moczem. Metformina nie ma praktycznie żadnego wpływu na parametry farmakokinetyczne nifedypiny.

Glibenklamid nie wpływa na parametry farmakokinetyczne i farmakodynamiczne metforminy. Metformina ogólnie zmniejsza Cmax i AUC glibenklamidu, ale wielkość tego efektu jest bardzo różna. Z tego powodu kliniczne znaczenie takiej interakcji pozostaje niejasne.

kationy organiczne, na przykład amiloride, digoksyna, morfina, prokainamid, chinina, ranitydyna, triamteren, trimetoprym, wankomycyna, i inne, które mogą być wyprowadzane poprzez wydzielanie nerek rurowego teoretycznie może współdziałać z metforminą, gdyż konkurują do wspólnego systemu transportowego w kanalikach nerkowych. Cymetydyna zwiększa zarówno stężenie metforminy w osoczu / krwi, jak i jego AUC o odpowiednio 60% i 40%. Metformina nie wpływa na parametry farmakokinetyczne cymetydyny.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Galvus Met razem z lekami, które wpływają na czynność nerek lub dystrybucję metforminy w organizmie.

Niektóre leki mogą powodować hiperglikemię i przyczynić się do braku efektywności środki hipoglikemiczne takich preparatów obejmują tiazydy oraz innych diuretyków glukokortykosteroidy (GCS), fenotiazyny, hormony, leki tarczycy, estrogeny, doustne środki antykoncepcyjne, fenytoina, kwas nikotynowy, sympatykomimetyki, blokery kanału wapniowego i izoniazyd. Podczas przepisywania takich współistniejących leków lub, wręcz przeciwnie, w przypadku ich odstawienia, zaleca się uważne monitorowanie skuteczności metforminy (jej działania hipoglikemicznego) i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania danazolu w celu uniknięcia hiperglikemicznego działania tego drugiego. Jeśli to konieczne, leczenie danazolem i po jego odstawieniu wymaga dostosowania dawki metforminy pod kontrolą poziomu glukozy.

Chlorpromazyna w dużych dawkach (100 mg na dobę) zwiększa poziom glukozy we krwi, zmniejszając uwalnianie insuliny. Podczas leczenia neuroleptyków i po odstawieniu tego ostatniego konieczne jest dostosowanie dawki leku pod kontrolą poziomu glukozy.

Badanie radiologiczne za pomocą środków zawierających promieniowanie jodu może powodować rozwój kwasicy mleczanowej u pacjentów z cukrzycą na tle czynnościowej niewydolności nerek.

Wstrzyknięty jako wstrzyknięcie, beta-sympatykomimetyki zwiększają glikemię z powodu stymulacji receptorów beta2-adrenergicznych. W takim przypadku konieczna jest kontrola glikemii. Jeśli to konieczne, zaleca się wskazanie insuliny.

Przy równoczesnym stosowaniu metforminy z pochodnymi sulfonylomocznika, może wzrosnąć insulina, akarboza, salicylany, działanie hipoglikemiczne.

Ponieważ stosowanie metforminy u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej (szczególnie podczas głodówki, wycieńczenia lub niewydolności wątroby), pacjenci z Galvus Met powinni unikać alkoholu i leków zawierających etanol (alkohol).

Analogi leku Galvus

Strukturalne analogi substancji czynnej:

Analogi dla grupy farmakologicznej (środki hipoglikemizujące):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Bucarban;
• Viktoza;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenklamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliclad;
• Gliklazyd;
• Glimepiryd;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glukobay;
• Glukoben;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diagietotazon;
• Diaformin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metadien;
• Metglib;
• Metthogamma;
• Metformina;
• Nova Met;
• Pioglitis;
• Reclid;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subeta;
• Trakcja;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chloropropamid;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet.

Stosowany w leczeniu chorób: cukrzyca, cukrzyca

Galvus Met

Składnik aktywny:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład

Opis postaci dawkowania

Tabletki, 50 mg + 500 mg: owalne, ze ściętymi krawędziami, powlekane jasnożółte z lekko różowym odcieniem. Z jednej strony jest etykieta "NVR", po drugiej stronie jest "LLO".

Tabletki, 50 mg + 850 mg: owalne, ze ściętymi krawędziami, powlekane żółte z lekko szarawym odcieniem. Po jednej stronie jest etykieta "NVR", po drugiej stronie jest "SEH".

Tabletki, 50 mg + 1000 mg: owalne, ze ściętymi krawędziami, powlekane ciemnożółte z szarawym odcieniem. Z jednej strony jest etykieta "NVR", po drugiej stronie jest "FLO".

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Preparat Galvus Met składa się z 2 środków hipoglikemizujących o różnych mechanizmach działania: wildagliptyny, należących do klasy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4) i metforminy (w postaci chlorowodorku), przedstawiciela klasy biguanidów. Połączenie tych składników pozwala skuteczniej kontrolować stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2 w ciągu 24 godzin.

Wildagliptyna, członek klasy stymulatorów wysepek trzustkowych, selektywnie hamuje enzym DPP-4, który niszczy peptyd glukagonopodobny typu 1 (GLP-1) i zależny od glukozy polipeptyd insulinowy (HIP).

Metformina zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie, zmniejsza wchłanianie glukozy w jelicie i zmniejsza oporność na insulinę poprzez zwiększenie wychwytu glukozy i jej wykorzystania przez tkanki obwodowe.

Metformina indukuje wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntetazę glikogenu i wzmaga transport glukozy przez pewne białka przenoszące glukozę (GLUT-1 i GLUT-4).

Szybkie i całkowite zahamowanie aktywności DPP-4 po przyjęciu wildagliptyny powoduje zwiększenie zarówno podstawowego, jak i stymulowanego pokarmem wydzielania GLP-1 i HIP z jelita do krążenia ogólnoustrojowego w ciągu dnia.

Zwiększając stężenie GLP-1 i HIP, wildagliptyna powoduje wzrost wrażliwości komórek β trzustki na glukozę, co prowadzi do poprawy zależnego od glukozy wydzielania insuliny. Stopień poprawy funkcji komórek β zależy od stopnia początkowego uszkodzenia, więc u osób bez cukrzycy (z prawidłowym stężeniem glukozy w osoczu krwi) wildagliptyna nie stymuluje wydzielania insuliny i nie zmniejsza stężenia glukozy.

Zwiększając stężenie endogennego GLP-1, wildagliptyna zwiększa wrażliwość komórek α na glukozę, co prowadzi do poprawy regulacji wydzielania glukagonu zależnej od glukozy. Zmniejszenie podwyższonego stężenia glukagonu po posiłku powoduje z kolei zmniejszenie insulinooporności.

Wzrost stosunku insulina / glukagon na tle hiperglikemii, spowodowany wzrostem stężenia GLP-1 i HIP, powoduje zmniejszenie produkcji glukozy przez wątrobę zarówno podczas posiłku, jak i po posiłku, co prowadzi do obniżenia stężenia glukozy w osoczu krwi.

Ponadto na tle wildagliptyny nastąpiło zmniejszenie stężenia lipidów w osoczu po posiłku, ale efekt ten nie jest związany z jego wpływem na GLP-1 lub HIP i polepszoną funkcją komórek wysp trzustkowych.

Wiadomo, że wzrost stężenia GLP-1 może prowadzić do wolniejszego opróżniania żołądka, ale tego efektu nie obserwuje się, gdy stosuje się wildagliptynę.

Podczas stosowania wildagliptyny u 5759 pacjentów z cukrzycą typu 2 przez 52 tygodnie w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną obserwowano znaczący, długoterminowy spadek stężenia hemoglobiny glikowanej (HbA_1s) i poziom glukozy we krwi na pusty żołądek.

Metformina poprawia tolerancję glukozy u pacjentów z cukrzycą typu 2, zmniejszając stężenie glukozy w osoczu zarówno przed posiłkiem, jak i po posiłku.

W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika metformina nie powoduje hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 lub u osób zdrowych (z wyjątkiem szczególnych przypadków). Leczenie farmakologiczne nie prowadzi do rozwoju hiperinsulinemii. Podczas stosowania metforminy wydzielanie insuliny nie zmienia się, podczas gdy stężenia insuliny w osoczu na czczo iw ciągu dnia mogą się zmniejszać.

Podczas stosowania metforminy, pozytywny wpływ na metabolizm lipoprotein: zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i triglicerydów, co nie jest związane z wpływem leku na stężenie glukozy w osoczu.

Podczas stosowania leczenia skojarzonego wildagliptyną i metforminą w dawkach dobowych 1500-3000 mg metforminy i 50 mg wildagliptyny, 2 razy dziennie przez 1 rok, obserwowano statystycznie istotny utrzymujący się spadek stężenia glukozy we krwi (określony przez zmniejszenie HbA_1s) i wzrost odsetka pacjentów, u których spadek stężenia HbA_1s wynosił co najmniej 0,6-0,7% (w porównaniu z grupą pacjentów, którzy nadal otrzymywali tylko metforminę).

U pacjentów otrzymujących połączenie wildagliptyny i metforminy nie obserwowano statystycznie istotnej zmiany masy ciała w porównaniu ze stanem wyjściowym. 24 tygodnie po rozpoczęciu leczenia w grupach pacjentów otrzymujących wildagliptynę w skojarzeniu z metforminą nastąpiło zmniejszenie BAP i DAD u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Przy stosowaniu kombinacji wildagliptynę i metforminę jako leczenie pierwszego rzutu u pacjentów z cukrzycą typu 2 do 24 tygodni wykazała zależne od dawki spadek HbA_1s w porównaniu z monoterapią tymi lekami. Przypadki hipoglikemii były minimalne w obu leczonych grupach.

Podczas stosowania wildagliptyny (50 mg 2 razy na dobę) razem / bez metforminy w skojarzeniu z insuliną (średnia dawka - 41 U) u pacjentów w badaniu klinicznym, wskaźnik HbA_1s statystycznie istotnie się zmniejszyło - o 0,72% (wskaźnik wstępny - średnio 8,8%). Częstość występowania hipoglikemii w grupie leczonej była porównywalna z częstością występowania hipoglikemii w grupie placebo.

Podczas stosowania wildagliptyny (50 mg 2 razy na dobę) w skojarzeniu z metforminą (≥1500 mg) w skojarzeniu z glimepirydem (≥4 mg / dobę) u pacjentów w badaniu klinicznym wskaźnik HbA_1s statystycznie istotnie się zmniejszyło - o 0,76% (ze średniego poziomu - 8,8%).

Farmakokinetyka

Odsysanie W przypadku przyjmowania na pusty żołądek wildagliptyna jest szybko wchłaniana, T_max - 1,75 godziny po podaniu. W przypadku jednoczesnego stosowania z pokarmem szybkość wchłaniania wildagliptyny nieznacznie spada: spada wartość C_max o 19% i wzrost T_max do 2,5 h. Jednak przyjmowanie pokarmu nie wpływa na stopień absorpcji i AUC.

Wildagliptyna jest szybko wchłaniana, a jej bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 85%. C_max a AUC w zakresie dawek terapeutycznych zwiększa się w przybliżeniu proporcjonalnie do dawki.

Dystrybucja Stopień wiązania wildagliptyny z białkami osocza jest niski (9,3%). Lek jest rozprowadzany równomiernie między osoczem a krwinkami czerwonymi. Dystrybucja wildagliptyny przypuszczalnie jest pozanaczyniowa, V_ss po wprowadzeniu / wprowadzeniu 71 litrów.

Metabolizm. Biotransformacja jest główną drogą wydalania wildagliptyny. W ludzkim ciele nawraca się 69% dawki leku. Główny metabolit, LAY151 (57% dawki), jest farmakologicznie nieaktywny i jest produktem hydrolizy cyjanokomponentów. Około 4% dawki leku ulega hydrolizie amidowej.

W badaniach eksperymentalnych istnieje pozytywny wpływ DPP-4 na hydrolizę leku. Wildagliptyna nie jest metabolizowana z udziałem izoenzymów cytochromu P450. Według badań in vitro wildagliptyna nie jest substratem izoenzymów P450, nie hamuje i nie indukuje izoenzymów cytochromu P450.

Wyprowadzenie. Po przyjęciu leku około 85% dawki jest wydalane przez nerki, a 15% przez jelita, wydalanie nerkowe niezmienionej wildagliptyny wynosi 23%. Z / we wprowadzeniu średniej T_1/2 osiąga 2 h, całkowity klirens osoczowy i klirens nerkowy wildagliptyny wynoszą odpowiednio 41 i 13 l / h. T_1/2 po spożyciu wynosi około 3 godzin, niezależnie od dawki.

Specjalne grupy pacjentów

Płeć, wskaźnik masy ciała i pochodzenie etniczne nie wpływają na farmakokinetykę wildagliptyny.

Dysfunkcja wątroby. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (6-10 punktów według klasyfikacji Child-Pugh) po jednorazowym zastosowaniu leku obserwuje się spadek biodostępności wildagliptyny odpowiednio o 8 i 20%. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (12 punktów według klasyfikacji Child-Pugh), biodostępność wildagliptyny zwiększa się o 22%. Maksymalna zmiana biodostępności wildagliptyny, zwiększenie lub zmniejszenie do średnio 30% nie ma znaczenia klinicznego. Nie wykryto korelacji między stopniem zaburzeń czynności wątroby a biodostępnością leku.

Upośledzona czynność nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek AUC wildagliptyny o łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim nasileniu zwiększyło się w porównaniu z tym wskaźnikiem u zdrowych ochotników o 1,4; Odpowiednio 1,7 i 2 razy. Metabolit AUC LAY151 zwiększył się 1,6; 3,2 i 7,3 razy oraz metabolit BQS867 - 1,4; 2,7 i 7,3 razy odpowiednio u pacjentów z łagodną, ​​umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Ograniczone dane dotyczące pacjentów z krańcową przewlekłą chorobą nerek (PChN) wskazują, że wskaźniki w tej grupie są podobne do tych u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Stężenie metabolitu LAY151 u pacjentów ze schyłkową postacią CKD zwiększyło się 2-3 razy w porównaniu ze stężeniem u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Usunięcie wildagliptyny za pomocą hemodializy jest ograniczone (3% podczas zabiegu trwającego dłużej niż 3-4 godziny 4 godziny po podaniu pojedynczej dawki leku).

Pacjenci w wieku ≥65 lat. Maksymalny wzrost biodostępności leku o 32% (wzrost w_max 18%) u pacjentów w wieku powyżej 70 lat nie ma znaczenia klinicznego i nie wpływa na hamowanie DPP-4.

Pacjenci ≤ 18 lat. Nie ustalono właściwości farmakokinetycznych wildagliptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Odsysanie Bezwzględna dostępność biologiczna metforminy po podaniu doustnym w dawce 500 mg na czczo wynosiła 50-60%. T_max w osoczu - 1,81-2,69 h po podaniu. Wraz ze wzrostem dawki leku z 500 do 1500 mg lub w dawkach od 850 do 2250 mg doustnie, odnotowano wolniejszy wzrost parametrów farmakokinetycznych (niż można się było spodziewać w przypadku zależności liniowej). Efekt ten wynika nie tyle ze zmiany w eliminacji leku, co ze spowolnienia jego wchłaniania. Na tle przyjmowania pokarmu również nieznacznie spadł zakres i tempo wchłaniania metforminy. Tak więc, przy pojedynczej dawce leku w dawce 850 mg z pożywieniem spadło C_max i AUC o około 40 i 25% i wzrost T_max przez 35 min Znaczenie kliniczne tych faktów nie zostało ustalone.

Dystrybucja Z pojedynczym spożyciem w dawce 850 mg V_d metformina wynosi (654 ± 358) 1. Lek praktycznie nie wiąże się z białkami osocza, a pochodne sulfonylomocznika wiążą się z nimi o ponad 90%. Metformina wchodzi do czerwonych ciałek krwi (prawdopodobnie wraz z upływem czasu). Podczas stosowania metforminy zgodnie ze schematem standardowym (standardowa dawka i częstotliwość podawania) C_ss lek w osoczu krwi osiągany jest w ciągu 24-48 godzin, a co do zasady nie przekracza 1 μg / ml. W kontrolowanych badaniach klinicznych z_max metformina w osoczu nie przekraczała 5 μg / ml (nawet w dużych dawkach).

Metabolizm. Po wprowadzeniu metforminy do zdrowych ochotników jest ona wydalana przez nerki w niezmienionej postaci. W tym przypadku lek nie jest metabolizowany w wątrobie (nie wykryto żadnych metabolitów u ludzi) i nie jest wydalany z żółcią.

Wyprowadzenie. Ponieważ klirens nerkowy metforminy jest około 3,5 razy większy od klirensu kreatyniny, głównym sposobem na wyeliminowanie leku jest wydzielanie kanalikowe. Po spożyciu około 90% wchłoniętej dawki jest wydalane przez nerki w ciągu pierwszych 24 godzin, przy czym T_1/2 z osocza krwi wynosi około 6,2 h. T_1/2 Metformina z pełnej krwi wynosi około 17,6 h, co wskazuje na nagromadzenie znacznej części leku w czerwonych ciałkach krwi.

Specjalne grupy pacjentów

Paul Brak wpływu na farmakokinetykę metforminy.

Dysfunkcja wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie badano właściwości farmakokinetycznych metforminy.

Upośledzona czynność nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (mierzonymi klirensem kreatyniny) T_1/2 Metformina z osocza i krwi pełnej wzrasta, a klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszenia klirensu kreatyniny.

Pacjenci w wieku ≥65 lat. Zgodnie z ograniczonymi danymi z badań farmakokinetycznych, u osób zdrowych ≥65 lat obserwowano zmniejszenie całkowitego klirensu osoczowego metforminy i zwiększenie wartości T_1/2 i C_max w porównaniu z tymi danymi u młodych ludzi. Te cechy farmakokinetyki metforminy u osób w wieku powyżej 65 lat są prawdopodobnie związane przede wszystkim ze zmianami czynności nerek, dlatego też pacjenci w wieku powyżej 80 lat mogą być przepisywani na lek Galvus Met tylko z prawidłowym klirensem kreatyniny.

Pacjenci ≤ 18 lat. Nie ustalono właściwości farmakokinetycznych metforminy u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Pacjenci o różnym pochodzeniu etnicznym. Nie ma dowodów na wpływ pochodzenia etnicznego pacjentów na właściwości farmakokinetyczne metforminy. W kontrolowanych badaniach klinicznych metforminy u pacjentów z cukrzycą typu 2 o różnym pochodzeniu etnicznym hipoglikemiczny efekt leku przejawiał się w tym samym stopniu.

Badania wykazały biorównoważność w kategoriach AUC i C_max Galvus Meth w 3 różnych dawkach (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg i 50 mg + 1000 mg) i wildagliptynie oraz metformina, przyjmowane w odpowiednich dawkach w postaci oddzielnych tabletek.

Posiłek nie wpływa na stopień i szybkość wchłaniania wildagliptyny jako części Galvus Met. Wartości C_max AUC metforminy w kompozycji leku Galvus Met, podczas przyjmowania go z pokarmem, zmniejszyło się odpowiednio o 26 i 7%. Ponadto, na tle przyjmowania pokarmu, wchłanianie metforminy było spowolnione, co doprowadziło do wzrostu T_max (2 do 4 godzin). Podobne zmiany z_max i AUC na tle spożycia pokarmu obserwowano w przypadku osobno stosowania metforminy, ale w tym drugim przypadku zmiany były mniej znaczące. Wpływ pokarmu na farmakokinetykę wildagliptyny i metforminy jako części leku Galvus Met nie różni się od wpływu przyjmowania obu leków osobno.

Wskazania lek Galvus Met

Cukrzyca typu 2 (w połączeniu z dietetyczną terapią i ćwiczeniami):

z niewystarczającą skutecznością monoterapii wildagliptyną lub metforminą;

u pacjentów uprzednio otrzymujących terapię skojarzoną z wildagliptyną i metforminą w postaci monodrugów;

w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika (potrójna terapia skojarzona) u pacjentów uprzednio leczonych pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą bez osiągnięcia odpowiedniej kontroli glikemii;

w potrójnej terapii skojarzonej z insuliną u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali insulinę w stabilnej dawce i metforminę bez osiągnięcia odpowiedniej kontroli glikemii;

jako leczenie początkowe u pacjentów z cukrzycą typu 2 z niewystarczającą skutecznością terapii dietetycznej, wysiłkiem fizycznym i potrzebą poprawy kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na wildagliptynę lub metforminę lub jakiekolwiek inne składniki leku;

niewydolność nerek lub upośledzona czynność nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥1,5 mg% (> 135 mmol / l) u mężczyzn i ≥1,4 mg% (> 110 mmol / l) u kobiet);

ostre stany, w których występuje ryzyko rozwoju niewydolności nerek: odwodnienie (z biegunką, wymiotami), gorączka, ciężkie choroby zakaźne, niedotlenienie (wstrząs, posocznica, infekcje nerek, choroby oskrzelowo-płucne);

ostra i przewlekła niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność sercowo-naczyniowa (wstrząs), niewydolność oddechowa;

nieprawidłowa czynność wątroby;

ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna (w tym cukrzycowa kwasica ketonowa w połączeniu ze śpiączką lub bez), cukrzycowa kwasica ketonowa (musi być skorygowana za pomocą insulinoterapii), kwasica mleczanowa (w tym historia);

przed zabiegami chirurgicznymi, radioizotop, badania rentgenowskie z wprowadzeniem środków kontrastowych - lek nie jest przepisywany przez 48 godzin i w ciągu 48 godzin po ich zastosowaniu;

cukrzyca typu 1;

przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholem;

przestrzeganie diety niskokalorycznej (mniej niż 1000 kcal / dzień);

dzieci poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa).

Ponieważ pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby niekiedy doświadczyli kwasicy mleczanowej, prawdopodobnie jednego ze skutków ubocznych metforminy, produktu Galvus Met nie należy stosować u pacjentów z chorobami wątroby lub upośledzonymi wskaźnikami biochemicznymi czynności wątroby.

Ostrożnie: pacjenci w wieku powyżej 60 lat wykonujący ciężką pracę fizyczną z powodu zwiększonego ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach z zastosowaniem wildagliptyny w dawkach 200-krotnie większych niż zalecane, lek nie powodował upośledzenia wczesnego rozwoju zarodka i nie wywierał działania teratogennego. Podczas stosowania wildagliptyny w skojarzeniu z metforminą w stosunku 1:10 nie wykryto również działania teratogennego.

Ponieważ kobiety w ciąży nie mają wystarczających danych na temat stosowania leku Galvus Met, stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Metformina przenika do mleka matki. Nie wiadomo, czy wildagliptyna przenika do mleka kobiecego. Stosowanie leku Galvus Met podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne

Przedstawione poniżej dane dotyczą stosowania wildagliptyny i metforminy w monoterapii i w skojarzeniu.

Podczas leczenia wildagliptyną rzadko obserwowano zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby) o przebiegu bezobjawowym. W większości przypadków te zaburzenia i nieprawidłowości we wskaźnikach czynności wątroby z normy zostały rozdzielone niezależnie bez powikłań po odstawieniu leku. Podczas stosowania wildagliptyny w dawce 50 mg 1 lub 2 razy na dobę, częstość zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych (ALT lub ACT jest 3 razy większa niż VGN) wynosiła odpowiednio 0,2 lub 0,3% (w porównaniu do 0,2% w grupie kontrolnej). Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych w większości przypadków była bezobjawowa, nie postępowała i nie towarzyszyła jej cholestaza lub żółtaczka.

Następujące kryteria zostały użyte do oceny częstości występowania zdarzeń niepożądanych (AE): bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100,

Galvus Met

Opis na dzień 23 listopada 2014 r

• Nazwa łacińska: Galvus Met
• Kod ATX: A10BD08
• Substancja czynna: wildagliptyna + metformina (wildagliptyna + metformina)
• Producent: Novartis Pharma Production GmbH., Niemcy; Novartis Pharma Stein AG, Szwajcaria

Skład

Tabletki zawierają aktywne składniki: wildagliptynę i chlorowodorek metforminy.

Dodatkowe składniki: hyprolosis, hypromeloza, stearynian magnezu, dwutlenek tytanu, talk, makrogol 4000, tlenek żelaza żółty i czerwony.

Formularz zwolnienia

Galvus Met jest produkowany w postaci tabletek powlekanych w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg lub 50 mg + 1000 mg. Tabletki są pakowane w blistry po 6 lub 10 sztuk, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 blistrów w opakowaniu.

Działanie farmakologiczne

Ten lek ma hipoglikemiczny efekt farmakologiczny.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Galvus Met obejmuje 2 środki hipoglikemizujące o różnych mechanizmach działania. W tym przypadku wildagliptyna jest inhibitorem peptydazy dipeptydylowej-4 (DPP-4), a chlorowodorek metforminy jest biguanidem. W połączeniu te składniki przyczyniają się do skutecznej kontroli stężenia glukozy we krwi w ciągu dnia w cukrzycy typu 2.

Zastosowanie tego leku prowadzi do statystycznie istotnego utrzymującego się spadku stężenia glukozy we krwi. Jednocześnie obserwuje się tylko pojedyncze przypadki hipoglikemii.

Ustalono, że spożywanie żywności nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania leku, a stężenie substancji czynnych jest nieco zmniejszone, ale na ogół zależy od przyjętej dawki.

Wchłanianie Galvus Met występuje szybko, biodostępność składników wynosi około 85%. Gdy lek przyjmuje się na pusty żołądek, obecność jego składników w osoczu krwi wykrywa się po 1-1,5 godzinach. W organizmie lek ulega przemianie w metabolity, które są wydalane przez nerki, a niewielka część z kałem.

Wskazania do stosowania leków

Głównym wskazaniem do stosowania leku Galvus Met jest leczenie cukrzycy typu 2 w przypadkach, gdy:

• monoterapia wildagliptyną lub metforminą nie jest skuteczna;
• niezdolny do odpowiedniej kontroli glikemii z innymi opcjami leczenia i tak dalej.

Przeciwwskazania do użycia

Galvus Met nie jest przypisany, gdy:

• wysoka wrażliwość na jego składniki;
• niewydolność nerek i inne zaburzenia nerek;
• ostre postaci chorób, które mogą powodować rozwój zaburzeń czynności nerek - odwodnienie, gorączkę, infekcje, niedotlenienie i tak dalej;
• nieprawidłowa czynność wątroby;
• cukrzyca typu 1;
• przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholem;
• laktacja, ciąża;
• przestrzeganie diety hipokalorycznej;
• dzieci poniżej 18 lat.

Ostrożnie tabletki są przepisywane pacjentom w wieku 60 lat, którzy pracują w ciężkiej fizycznej produkcji, ponieważ może rozwinąć się kwasica mleczanowa.

Skutki uboczne

W leczeniu Galvus Met może wystąpić niepożądane działanie: silny ból głowy, zawroty głowy, drżenie. Mogą również wystąpić zaburzenia w przewodzie żołądkowo-jelitowym: nudności, biegunka, refluks żołądkowo-przełykowy, wzdęcia. Chociaż przyjmowanie tego leku minimalizuje pojawienie się hipoglikemii, nie należy wykluczać rozwoju jego objawów.

Galvus Met - instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Ten lek jest przeznaczony do spożycia. Dawkowanie Galvus Met dobierany jest indywidualnie i zależy od skuteczności leczenia i tolerancji składników. Podczas leczenia zaleca się ścisłe przestrzeganie zalecanej dziennej dawki wildagliptyny, która nie powinna przekraczać 100 mg.

Na początku leczenia dawkę wybiera się biorąc pod uwagę czas trwania choroby, poziom glikemii, stan pacjenta i schemat leczenia stosowany wcześniej. Aby zmniejszyć nasilenie działań niepożądanych związanych z pracą układu trawiennego, leki przyjmowane są z posiłkami.

Zwykle leczenie rozpoczyna się od pojedynczej tabletki 50 mg + 500 mg, którą przyjmuje się 2 razy dziennie. Po ocenie efektu terapeutycznego można stopniowo zwiększać dawkę.

Jeśli monoterapia metforminą była nieskuteczna, biorąc pod uwagę wcześniej zażywaną metforminę, można zalecić jedną tabletkę, która będzie przyjmować najbardziej odpowiednią dawkę 2 razy na dobę.

Przepisując początkową dawkę leku pacjentom otrzymującym terapię skojarzoną oddzielnymi tabletkami wildagliptyny i metforminy, wybiera się najbliższe dawkowanie.

W leczeniu skojarzonym produktu Galvus Met i pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny dawkę oblicza się na podstawie dawki wildagliptyny w dawce 50 mg x 2 razy, to jest 100 mg na dobę, a metforminę w dawce zbliżonej do dawki przyjmowanej w monoterapii.

Przedawkowanie

Jak wiadomo, wildagliptyna w składzie tego leku jest dobrze tolerowana, gdy przyjmuje się w dziennej dawce do 200 mg. W innych przypadkach może wystąpić ból mięśni, obrzęk i gorączka. Zwykle objawy przedawkowania można wyeliminować poprzez anulowanie leku.

W przypadkach przedawkowania metforminy, która może rozwinąć się objawy podczas przyjmowania leku 50 g może powodować hipoglikemię, kwasicy mleczanowej, towarzyszą nudności, wymioty, biegunka, niska temperatura ciała, bóle brzucha i mięśni, przyspieszony oddech, zawroty głowy. Ciężkie formy prowadzą do zaburzeń świadomości i rozwoju śpiączki.

W tym samym czasie prowadzi się leczenie objawowe, przeprowadza się hemodializę i tak dalej.

Należy zauważyć, że w przypadku pacjentów przyjmujących insulinę, spotkanie Galvus Met nie jest substytutem insuliny.

Interakcja

Wildagliptyna nie należy do substratów enzymów cytochromu P450, nie jest inhibitorem i induktorem tych enzymów, dlatego praktycznie nie oddziałuje z substratami, induktorami lub inhibitorami P450. Co więcej, jednoczesne stosowanie z substratami niektórych enzymów nie wpływa na szybkość metabolizmu tych składników.

Ponadto równoczesne stosowanie wildagliptyny i innych leków przepisanych przez pacjentów z cukrzycą typu 2, na przykład: glibenklamid, pioglitazon, metforminę i leków o wąskim zakresie stosowania - amlodypiny, digoksyna, ramipryl, simwastatyna, walsartan, warfaryna, nie powodować klinicznie znaczące interakcje.

Połączenie furosemidu i metforminy ma wzajemny wpływ na stężenie tych substancji w organizmie. Nifedypina zwiększa wchłanianie i eliminację metforminy w składzie moczu.

kationów organicznych, takich jak amiloryd, digoksyna, prokainamid, morfina, chinina, ranitydyna, trimetoprim, wankomycyny i innych triamteren, w reakcji z metforminą odpowiednim do konkurowania wspólnego transportu kanalików nerkowych może zwiększyć jego stężenie w osoczu krwi. Dlatego korzystanie z Galvus Met w takich kombinacjach wymaga ostrożności.

Połączenie leku z diuretyki tiazydowe, innych leków, fenotiazyny, hormony tarczycy, estrogeny, doustne środki antykoncepcyjne, fenytoina, kwas nikotynowy, sympatykomimetyki, antagonistów wapnia i izoniazyd, może wywołać hiperglikemii i zmniejszenie skuteczności środków przeciwcukrzycowych.

Dlatego, gdy takie leki są przepisywane lub anulowane w tym samym czasie, konieczne jest uważne monitorowanie skuteczności metforminy - jej działania hipoglikemicznego i, jeśli to konieczne, dostosowania dawkowania. Zaleca się powstrzymać się od stosowania danazolu w celu uniknięcia przejawów jego działania hiperglikemicznego.

Przyjmowanie dużych dawek chloropromazyny może zwiększać glikemię, ponieważ obniża uwalnianie insuliny. Leczenie neuroleptyczne wymaga również dostosowania dawkowania i monitorowania stężenia glukozy.

Leczenie skojarzone ze środkami zawierającymi jod, takimi jak promieniowanie rentgenowskie, na przykład przeprowadzanie badań radiologicznych z ich zastosowaniem, często powoduje rozwój kwasicy mleczanowej w cukrzycy i funkcjonalną niewydolność nerek.

Wstrzykiwane β2-sympatykomimetyki mogą skutkować zwiększoną glikemią w wyniku stymulacji receptorów β2. Z tego powodu musisz kontrolować poziom glukozy we krwi, być może mianowanie insuliny.

Jednoczesne stosowanie metforminy i pochodnych sulfonylomocznika, insuliny, akarbozy, salicylanów może nasilać działanie hipoglikemiczne.

Warunki sprzedaży

Lek na receptę.

Warunki przechowywania

Tabletki należy przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 30 ° C.