Czym są biguanidy: działanie grupy leków przeciw cukrzycy

• Hipoglikemia

Biguanidy są lekami stworzonymi w celu obniżenia poziomu glukozy we krwi. Narzędzie jest dostępne w formie tabletek.

Są one najczęściej stosowane w cukrzycy typu 2, jako adiuwant.

W ramach monoterapii leki hipoglikemiczne rzadko są przepisywane. Zwykle dzieje się tak w 5-10% przypadków.

Biguanidy obejmują następujące leki:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Obecnie w Rosji, a także na całym świecie, większość biguanidów stosuje pochodne metylbiguanidu, czyli metforminę:

1. glukofag
2. siofor
3. meto-gamma
4. Dianormet,
5. gliformin i inne.

Metformina rozpada się od jednej i pół do trzech godzin. Lek jest dostępny w tabletkach 850 i 500 mg.

Dawki terapeutyczne wynoszą 1-2 g na dzień.

Możesz spożywać do 3 g dziennie na cukrzycę.

Należy pamiętać, że biguanidy są ograniczone ze względu na wyraźne skutki uboczne, a mianowicie dyspepsję żołądkową.

Obecnie lekarze nie zalecają stosowania pochodnych fenylobiguanidu, ponieważ udowodniono, że prowadzą one do akumulacji w ludzkiej krwi:

Akcja narkotykowa

Naukowcy wykazali, że hipoglikemiczne działanie metforminy w cukrzycy jest związane ze specyficznym działaniem leku na pulę i syntezą. Działanie redukujące cukier metforminy jest związane z transporterami glukozy w komórce.

Objętość transporterów glukozy wzrasta z powodu ekspozycji na biguanidy. Przejawia się to w poprawie transportu glukozy przez błonę komórkową.

Efekt ten wyjaśnia wpływ na działania i insulinę w organizmie oraz insulinę pochodzącą z zewnątrz. Leki działają również w błonie mitochondrialnej.

Biguanidy hamują glukoneogenezę, przez co przyczyniają się do zwiększenia zawartości:

Substancje te są prekursorami glukozy w kontekście glukoneogenezy.

Objętość transporterów glukozy wzrasta pod wpływem metforminy w błonie komórkowej. Chodzi o:

Transport glukozy przyspiesza:

1. w naczyniowych mięśniach gładkich
2. śródbłonek
3. mięsień serca.

Wyjaśnia to spadek insulinooporności u osób z cukrzycą typu 2 pod wpływem metforminy. Wzrostowi wrażliwości na insulinę nie towarzyszy wzrost wydzielania przez trzustkę.

Na tle spadku insulinooporności obniża się linia podstawowa wskazująca na insulinę we krwi. Wzrostowi wrażliwości na insulinę nie towarzyszy wzrost wydzielania przez trzustkę, podobnie jak w przypadku stosowania pochodnych sulfonylomocznika.

Podczas leczenia metforminą u ludzi obserwuje się utratę masy ciała, ale w leczeniu pochodnych sulfonylomocznika i insuliny może występować odwrotny efekt. Ponadto metformina przyczynia się do zmniejszenia stężenia lipidów w surowicy.

Skutki uboczne

Należy zauważyć główne skutki uboczne stosowania metforminy, mechanizm tutaj jest następujący:

• biegunka, nudności, wymioty;
• metaliczny smak w ustach;
• dyskomfort w jamie brzusznej;
• zmniejszenie i utrata apetytu, aż do awersji do żywności;
• kwasica mleczanowa.

Te efekty uboczne i działania z reguły szybko zanikają przy niższych dawkach. Atak biegunki jest wskazaniem do zatrzymania metforminy.

W przypadku długotrwałego stosowania leku Metformin w dawce 200-3000 mg na dobę, należy pamiętać, że wchłanianie w przewodzie pokarmowym zmniejszy się:

1. Witaminy z grupy B,
2. kwas foliowy.

W każdym przypadku konieczne jest rozwiązanie problemu dodatkowego mianowania witamin.

Konieczne jest kontrolowanie poziomu mleczanu we krwi i sprawdzanie go co najmniej dwa razy w roku. Jest to ważne, biorąc pod uwagę zdolność metforminy do wzmacniania beztlenowej glikolizy w jelicie cienkim i tłumienia glikogenolizy w wątrobie.

Kiedy dana osoba skarży się na ból mięśni i metaliczny smak w jamie ustnej, konieczne jest zbadanie poziomu mleczanu. W przypadku zwiększenia jego zawartości we krwi należy przerwać leczenie metforminą.

Jeśli nie ma możliwości zbadania poziomu mleczanu we krwi, wówczas metformina jest anulowana do czasu normalizacji stanu, a następnie jest dokonywana ocena wszystkich możliwości jej celu.

Główne przeciwwskazania

Istnieją konkretne przeciwwskazania do powołania metforminy:

1. cukrzycowa kwasica ketonowa, a także śpiączka i inne stany cukrzycowe;
2. dysfunkcja nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi o ponad 1,5 mmol / l;
3. stany hipoksyczne dowolnej genezy (dławica piersiowa, niewydolność krążenia, 4 FC, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego);
4. niewydolność oddechowa;
5. ciężka encefalopatia dysko-cytacyjna,
6. uderzeń;
7. anemia;
8. ostre choroby zakaźne, choroby chirurgiczne;
9. alkohol;
10. niewydolność wątroby;
11. ciąża;
12. wskazania do kwasicy mleczanowej w historii.

W procesie powiększania wątroby biguanidy są przepisywane, gdy hepatomegalię rozpoznaje się jako wynik cukrzycowego stłuszczenia wątroby.

W przypadku zakaźnych chorób alergicznych i dystroficznych wątroby można zarejestrować działanie biguanidów na miąższ wątroby, wyrażone w:

• pojawienie się cholestazy do żółtaczki włącznie,
• zmiany w testach czynności wątroby.

W przewlekłym utrzymującym się zapaleniu wątroby leki należy stosować ostrożnie.

W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, biguanidy nie wywierają bezpośredniego toksycznego wpływu na funkcję krwiotwórczą szpiku kostnego i nerki. Są one jednak przeciwwskazane w:

• choroby nerek, które stymulują obniżenie filtracji kłębuszkowej
• retencje żużli azotowych
• ciężka niedokrwistość, ze względu na ryzyko wystąpienia lipidemii.

Starsi pacjenci są zobowiązani do ostrożnego przepisywania leków, ponieważ wiąże się to z zagrożeniem kwasicą mleczanową. Dotyczy to pacjentów, którzy wykonują intensywną pracę fizyczną.

Istnieją leki, których stosowanie w leczeniu biguanidów pogarsza mechanizm kwasicy mleczanowej, to jest:

• fruktoza,
• teturam
• leki przeciwhistaminowe
• salicylany,
• barbiturany.

Preparaty z grupy Biguanides i ich zastosowanie w cukrzycy

Cukrzyca wraz z rozwojem cywilizacji ludzkiej staje się coraz częstsza. Według statystyk, 15% całej populacji choruje na tę nieprzyjemną i ograniczającą życie chorobę, o tej samej liczbie nie wie, że mają pierwsze oznaki cukrzycy lub są już jej ofiarami.

Na tej podstawie co trzecia osoba może usłyszeć tę diagnozę na swój sposób, więc ważne jest, aby przejść regularne kontrole, aby zapobiec lub, w najgorszym przypadku, odpowiednio towarzyszyć chorobie przez całe życie, pozostając pełną i szczęśliwą osobą.

Czym są Biguanidy?

Biguanidy to specjalne preparaty zaprojektowane w celu obniżenia insulinooporności komórek organizmu poprzez zmniejszenie wchłaniania różnych cukrów i tłuszczów w jelitach. Są tylko jednym z wielu sposobów leczenia cukrzycy, która charakteryzuje się znacznie podwyższonym poziomem glukozy we krwi i jest spowodowana genetyczną predyspozycją lub niezdrową dietą.

Lista substancji z tej grupy obejmuje:

1. Guanidyna - aktywnie używana w średniowiecznej Europie, ale jednocześnie była toksyczna dla wątroby. Teraz nie używane;
2. Sintalina miała zwalczać łagodną postać choroby, ale wysoka toksyczność i pojawienie się insuliny w medycynie przyczyniły się do zawieszenia powiązanych badań, chociaż lek był używany aż do lat 40. ubiegłego wieku;
3. Buformin i fenformina pojawiły się w latach 50. XX w., Ze względu na konieczność stosowania skutecznych leków doustnych w leczeniu cukrzycy typu 2, ale także ujawniły problemy z przewodem pokarmowym jako skutki uboczne. Co więcej, dowiedziono ich niebezpieczeństwa i przestrzegano surowego zakazu stosowania tych leków. Mogą stać się nielegalnym substytutem Metforminy ze względu na niższe koszty, ale jest to niepotrzebne ryzyko.
4. Metformina (jedyna dozwolona z wybranej grupy, ze względu na niskie ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej). Ponadto lek jest znany pod nazwami Glyukofazh, Siofor. Istnieją tabletki wieloskładnikowe, które go zawierają. W wyniku badań (jak dotąd tylko na robakach) udowodniono, że w przyszłości Metmorfina może stać się "pigułką na starość" ze względu na jej właściwości.

Mechanizm udarowy

Jak wiadomo, nasz organizm może uzyskać cukier na dwa sposoby:

1. Z zewnątrz z jedzeniem.
2. Poprzez glukoneogenezę w wątrobie.

Tak więc istnieje system utrzymywania poziomu cukru na stałym optymalnym poziomie. We wczesnym rankiem cukier jest uwalniany do krwioobiegu i dostarczany do mózgu, tym samym odżywiając i zapewniając jego stabilną pracę. Ale jeśli nie wydamy go we właściwej ilości, nadmiar zostanie zdeponowany na ciele w postaci tłuszczu.

Najlepiej przyjmować jednocześnie metforminę z posiłkiem, jest znacznie lepiej wchłaniany do krwi podczas aktywnego trawienia niż na pusty żołądek. Substancja działa na hepatocyty, zwiększając wrażliwość tkanek na insulinę i spowalniając takie samo wchłanianie w jelicie.

Pozytywne skutki przyjmowania metmorfiny:

• stały spadek rezerw tłuszczu w organizmie;
• poprawiony apetyt;
• obniżenie poziomu cukru do akceptowalnego poziomu;
• spadek hemoglobiny glikowanej do 1,5%;
• nie ma spadku stężenia glukozy we krwi po śnie i jednoczesnego głodu u pacjentów z grupy 2 i osób zdrowych;
• aktywacja lipolizy;
• hamowanie lipogenezy;
• obniżenie poziomu cholesterolu;
• niższe poziomy triglicerydów;
• obniżone poziomy lipoprotein o małej gęstości;
• zmniejszenie hemostazy płytek krwi.

Skutki uboczne

Skutki uboczne tego leku powodują częściej niż inne, mogą służyć jako:

• zapalenie przewodu żołądkowo-jelitowego lub po prostu naruszenie pracy;
• wzrost stężenia serotoniny (hormonu radości) w jelitach, co stymuluje jej pracę i powoduje częste biegunki;
• hipowitaminoza witaminy B12;
• wysypki skórne;
• pojawienie się kwasicy mleczanowej;
• obniżony poziom testosteronu u mężczyzn;
• pojawienie się niedokrwistości megaloblastycznej (bardzo rzadko).

Przeciwwskazania do otrzymania

Metformina jest przeciwwskazana w przypadku:

• libacja alkoholowa, ze względu na to, że powoduje zakwaszenie krwi z powodu spadku zawartości cukru, co jest niezwykle niebezpieczne;
• ciężka fizyczna praca dla osób po 60 roku życia;
• obecność ostrych stanów z koniecznością leczenia insuliną;
• ciąża i karmienie piersią;
• niewydolność nerek lub inne problemy z nerkami;
• problemy z wątrobą;
• obecność kwasicy mleczanowej (gdy zawartość kwasu mlekowego we krwi jest przekroczona;
• obecność chorób hipoksyjnych (niedokrwistość, niewydolność oddechowa, przewlekła niewydolność serca);
• ostre infekcje dróg moczowych;
• infekcje oskrzelowo-płucne;
• niedożywienie i wyczerpanie organizmu.

Interakcja z lekami

Działanie zwiększa się w połączeniu z:

• Insulina;
• Sekretogeny;
• Akarboza;
• Inhibitory MAO;
• Cyklofosfamid;
• Klofibrat;
• Salicylany;
• Inhibitory ACE;
• Oksytetracyklina.

Akcja słabnie w połączeniu z:

• GKS;
• hormonalne środki antykoncepcyjne;
• hormony tarczycy;
• tiazydowe leki moczopędne;
• pochodne nikotynowe;
• Epinefryna;
• Glukagon;
• pochodne fenotiazyny.

Spośród całej grupy Biguanidów, Metformin jest stosunkowo niedrogim, wszechstronnym i najbardziej użytecznym środkiem terapeutycznym. Przy rozpoznawaniu pierwszych oznak złego samopoczucia należy zawsze skonsultować się z lekarzem i wykonać badanie krwi. Przy racjonalnym stosowaniu leku w przepisanych dawkach można poprawić ogólny stan zdrowia i prowadzić beztroskie życie, nie znając niepotrzebnych zmartwień.

Film od dr Malysheva o trzech wczesnych objawach cukrzycy:

Najważniejsze, aby pamiętać, że cukrzyca nie jest zdaniem, a dyskomfort związany z przebiegiem choroby może być zredukowany do minimum, zgodnie z dietą i zaleceniami lekarza.

Przygotowania grupy biguanidów

Biguanidy - leki obniżające poziom cukru we krwi, produkowane w postaci tabletek.

Stosowany głównie w cukrzycy typu II, jako leki pomocnicze.

W przypadku monoterapii pigułki hipoglikemiczne są stosowane dość rzadko, w około 5-10% wszystkich przypadków.

Do grupy biguanidów należą leki: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mechanizm działania

Po przyjęciu biguanidów zmniejsza się oporność na insulinę, a ilość insuliny wolnej wzrasta w stosunku do związanej. Wydzielanie leków hormonalnych w tej grupie nie wpływa.

Akceptacja biguanidu Metformina poprawia wychwyt glukozy przez mięśnie, spowalnia utlenianie tłuszczu i tworzenie kwasów tłuszczowych. Metformina skutecznie spowalnia tworzenie tłuszczów o niskiej gęstości.

Często grupa leków biguanidov stosowane do utraty wagi.

Przeciwwskazania

Metforminy i innych leków biguanidowych nie należy przyjmować, jeśli:

• Niewydolność serca.
• Nieprawidłowości w wątrobie, nerkach.
• Przewlekły alkoholizm.
• Zawał mięśnia sercowego w ostrej postaci.
• Niewydolność oddechowa.
• Ciąża, karmienie piersią.
• Nadwrażliwość na lek.
• Kwasica mleczanowa.
• Kwasica ketonowa
• Stopa cukrzycowa - więcej.

Skutki uboczne

• Nudności, wymioty.
• Zaburzenia trawienia.
• Niedokrwistość megaloblastyczna.
• Kwasica W takim przypadku przyjmujemy, że lek należy natychmiast przerwać.
• Hipoglikemia. Najczęściej obserwowane w przypadku przedawkowania.
• Kwasica mleczanowa (zatrucie mlekiem).

Z powodu tych możliwych konsekwencji kwestionowana jest celowość zażywania metforminy i jej analogów, zwłaszcza jeśli lek jest przepisywany wyłącznie w celu zmniejszenia masy ciała.

Skutki uboczne biguanidów

BIGUANIDY - grupa substancji z serii guanidyn, które zmniejszają zawartość cukru we krwi pacjentów chorych na cukrzycę.

Po doniesieniach Watanabe (S. Watanabe, 1918) o hipoglikemicznym działaniu guanidyny, Frank (E. Frank, 1926) i wsp. Użyli pochodnej guanidyny, synthaliny, do leczenia pacjentów z cukrzycą. Jednakże, wraz z wyraźnym efektem hipoglikemii, synthina miała właściwości toksyczne. Oczywiście, w związku z tym, klinicyści zsyntetyzowani w 1929 r. Przez Slotta i Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche) nie przyciągnęli pochodnych obniżających poziom glukozy z błonnika.

Możliwość zastosowania B. w cukrzycy zaczęła być ponownie badana po doniesieniach Ungara (G. Ungar) z 1957 r. Na temat hipoglikemicznego działania fenetylobiguanidu.

W następnych latach zsyntetyzowano dużą liczbę pochodnych biguanidu, ale tylko fenetylobiguanid (fenformina), dimetylobiguanid (metformina) i butylobiguanid (buformina) były stosowane w leczeniu cukrzycy:

Różnice w strukturze obniżania poziomu glukozy B. określają niektóre cechy metabolizmu tych substancji w organizmie, wielkość skutecznych dawek, ale ich wpływ na metabolizm jest w zasadzie taki sam.

Mechanizm działania biguanidów nie jest w pełni wyjaśniony, pomimo dużej ilości badań.

Ustalono, że B. powoduje obniżenie poziomu cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą iu zwierząt z doświadczalną cukrzycą. Działanie obniżające poziom cukru u B. jest szczególnie widoczne u otyłych pacjentów z cukrzycową tolerancją glukozy. Równocześnie ze zmniejszeniem ilości cukru we krwi obserwuje się zmniejszenie hiperinsulinemii występujące u tych pacjentów.

W przeciwieństwie do leków sulfonylomocznikowych, B. nie wywiera stymulującego wpływu na wydzielanie insuliny. Ich stosowanie nie tylko nie powoduje degranulacji komórek beta, ale także prowadzi do gromadzenia się granulek w tych komórkach. Ten efekt B. nazywał efekt "oszczędzania insuliny". Jest to oczywiście związane ze zmniejszeniem zapotrzebowania na insulinę.

U zdrowych osób o prawidłowej masie ciała poziom cukru i insuliny we krwi nie zmienia się pod wpływem dawek terapeutycznych. B. obniżyć poziom cukru we krwi u zdrowych ludzi dopiero po długim poście. Okoliczność ta doprowadziła naukowców do konieczności zbadania wpływu B. na glukoneogenezę, ponieważ wiadomo, że jego wzrost występuje w cukrzycy i głodowaniu. Stwierdzono, że B. zmniejszył wzrost glukoneogenezy z białka.

Ustalono również, że B. zwiększa wychwyt glukozy przez mięśnie i jej przekształcenie w mleczan u pacjentów z cukrzycą, otyłością z prawidłową tolerancją glukozy iu zdrowych. Searle (GL Searle, 1966) i wsp., I Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) byli przekonani, że brak efektu obniżania poziomu cukru u B. u zdrowych ludzi wynika z faktu, że ich zwiększone zużycie glukozy obwodowych jest równoważone przez wzrost jego resyntezy z mleczanu (cykl Coreya), natomiast u diabetyków zdolność do resyntezy glukozy może być zmniejszona.

Chizhik (A. Czyżyk, 1968) i wsp. Wyjaśnia działanie obniżające poziom cukru B. poprzez spowolnienie wchłaniania glukozy w jelicie.

Pod wpływem B. wchłanianie innych substancji jest również spowolnione: witamina B12, D-ksyloza, aminokwasy i tłuszcze. Stwierdzono jednak, że spowolnienie wchłaniania witaminy B12 i D-ksylozy nastąpiło dopiero w pierwszym czasie przyjmowania biguanidów. Berchtold (P. Berchtold, 1969) i wsp. Przywrócenie normalnej absorpcji tych substancji podczas długotrwałego podawania B. wyjaśnia adaptację układów enzymatycznych do działania B.

Williams (1958) i in., Steiner and Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) i inni uważają, że podstawą działania B. jest hamowanie oksydacyjnej fosforylacji i wzrost wykorzystania glukozy przez beztlenową glikolizę.

W wyniku hamowania oddychania tkankowego, tworzenie ATP jest zmniejszone, co prowadzi do spowolnienia szeregu procesów metabolicznych zachodzących przy zużyciu energii, takich jak glukoneogeneza i aktywny mechanizm transportu w jelicie cienkim. Należy jednak zauważyć, że dane dotyczące hamowania oksydacyjnej fosforylacji uzyskano in vitro przy użyciu wysokich stężeń B., które znacznie przekroczyły ich stężenie we krwi osób przyjmujących dawki terapeutyczne tych leków.

Kwestia wpływu B. na metabolizm tłuszczów również nie jest w pełni wyjaśniona. Istnieją doniesienia, że ​​pod wpływem B. pacjentów z cukrzycą zwiększa produkcję wolnych kwasów tłuszczowych we krwi, ich poziom we krwi wzrasta i zwiększa się ich utlenianie. Jednak przy długotrwałym leczeniu B. wielu badaczy zauważyło spadek poziomu wolnych kwasów tłuszczowych we krwi. Istnieją dowody na zmniejszenie hipercholesterolemii i hipertriglicerydemii u pacjentów z cukrzycą w leczeniu B; w tym samym czasie zaobserwowano wzrost syntezy triglicerydów.

Wielu badaczy zauważyło, że w leczeniu B. u pacjentów z cukrzycą otyłością obserwuje się umiarkowany spadek masy ciała. Jednak efekt ten pojawia się dopiero na początku leczenia. Jest to związane zarówno ze zmniejszeniem wchłaniania wielu substancji w jelicie, jak i ze spadkiem apetytu. U pacjentów z otyłością z prawidłową tolerancją glukozy, wpływ B. na masę ciała jest mniej wyraźny niż u pacjentów z otyłością z cukrzycową tolerancją glukozy.

Wskazania do stosowania

B. w leczeniu cukrzycy można stosować: a) jako niezależną metodę leczenia; b) w połączeniu z preparatami sulfonylomocznika; c) w połączeniu z insuliną.

W badaniach klinicznych ustalono możliwość zastosowania B. w leczeniu pacjentów z różnymi postaciami cukrzycy, z wyjątkiem pacjentów z kwasicą ketonową. Jednakże, jako niezależna metoda leczenia, B. może być stosowana tylko w łagodniejszych formach cukrzycy u pacjentów z nadwagą.

Podstawą leczenia cukrzycy B., a także podstawą wszystkich innych metod leczenia tej choroby, jest zasada wyrównania zaburzeń metabolicznych. Dieta w leczeniu B. nie różni się od zwykłej diety pacjentów z cukrzycą. U pacjentów o normalnej wadze powinien być pełny kalorii i składu, z wyjątkiem cukru i niektórych innych produktów zawierających łatwo przyswajalne węglowodany (ryż, kasza manna, itp.), A u pacjentów z nadwagą - subcalorie z ograniczeniem tłuszczów i węglowodanów, a także z wyjątkiem cukru.

Redukcja cukru B. w pełni wdrożona w ciągu kilku dni od rozpoczęcia ich stosowania.

Aby ocenić skuteczność leczenia, wymagana jest ich recepcja przez co najmniej siedem dni. Jeśli leczenie B. nie prowadzi do wyrównania zaburzeń metabolicznych, powinno zostać przerwane jako niezależna metoda leczenia.

Wtórna niewrażliwość na B. rzadko się rozwija: według Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971) występuje u nie więcej niż 6% pacjentów. Czas ciągłego przyjmowania B. poszczególnych pacjentów - 10 lat lub więcej.

W leczeniu sulfonylomocznikami dodanie B. może zapewnić kompensację zaburzeń metabolicznych, gdy leczenie wyłącznie pochodnymi sulfonylomocznika jest nieskuteczne. Każdy z tych leków uzupełnia działanie drugiego: leki sulfonylomocznikowe stymulują wydzielanie insuliny, a B. poprawia obwodowe wykorzystanie glukozy.

Jeśli skojarzone leczenie lekami pochodnymi sulfonylomocznika i B., przeprowadzone w ciągu 7-10 dni, nie zapewnia kompensacji zaburzeń metabolicznych, należy przerwać leczenie, a pacjentowi podać insulinę. W przypadku skuteczności terapii skojarzonej B. i sulfonamidów w przyszłości możliwe jest zmniejszenie dawek obu leków ze stopniową eliminacją B. Decyzję o możliwości zmniejszenia dawek przyjmowanych leków podejmuje się na podstawie wskaźników stężenia cukru we krwi i moczu.

U pacjentów otrzymujących insulinę stosowanie B. często zmniejsza zapotrzebowanie na insulinę. Kiedy są przepisywane w okresie, w którym osiąga się prawidłowy poziom cukru we krwi, konieczne jest obniżenie dawek insuliny o około 15%.

Zastosowanie B. pokazano na opornych na insulinę postaciach cukrzycy. Z nietrwałym przebiegiem choroby u poszczególnych pacjentów, za pomocą B. można uzyskać pewną stabilizację poziomu cukru we krwi, ale u większości pacjentów nie zmniejsza się labilność podczas cukrzycy. Stany hipoglikemiczne B. nie powodują.

Preparaty biguanidowe i ich zastosowanie

Ze względu na bliskość terapeutycznych dawek B. do toksycznych, ogólną zasadą leczenia B. jest stosowanie małych dawek na początku leczenia, a następnie ich zwiększanie co 2-4 dni w przypadku dobrej tolerancji. Wszystkie leki K. należy przyjmować natychmiast po posiłku, aby zapobiec efektom ubocznym z boku. traktat.

B. weź do środka. Są wchłaniane w jelicie cienkim i szybko rozprowadzane w tkankach. Ich stężenie we krwi po podaniu dawek terapeutycznych osiąga jedynie 0,1-0,4 μg / ml. Pierwotna akumulacja B. jest obserwowana w nerkach, wątrobie, gruczołach nadnerczy, trzustce, przeszła - kish. przewód pokarmowy, płuca. Niewielką liczbę określa się w mózgu i tkance tłuszczowej.

Fenetyligiguanid jest metabolizowany do N'-p-hydroksy-beta-fenetylobiguanidu; dimetylobiguanid i butylbiguanid nie są metabolizowane w organizmie człowieka. Jedna trzecia fenetylobiguanidu jest uwalniana jako metabolit, a dwie trzecie w postaci niezmienionej.

B. wydalany z moczem i kałem. Według Beckmana (R. Beckman, 1968, 1969), fenetylobiguanid i jego metabolit znajdują się w moczu na dzień w ilości 45-55%, a butylobiguanid w ilości 90% pojedynczej dawki 50 mg pobranej raz; dimetylobiguanid jest wydalany z moczem w ciągu 36 godzin. w ilości 63% zaakceptowanej pojedynczej dawki; z kałem wyładowywała nie zaabsorbowaną część B., a także niewielką ich część, która dostała się do jelita z żółcią. Biol okresu pół, działalność B. czyni aprx. 2,8 godziny

Efekt B, wytwarzany w tabletkach, redukujący cukier, zaczyna pojawiać się w 0,5-1 godziny po zażyciu, maksymalny efekt osiąga się w ciągu 4-6 godzin, następnie efekt maleje i zatrzymuje się o 10 godzin.

Fenformina i buformina, wytwarzane w kapsułkach i drażetkach, zapewniają wolniejsze wchłanianie i dłuższe działanie. B. Leki o długotrwałym działaniu rzadziej powodują działania niepożądane.

Fenetyligiguanid: Phenformin, DBI, tabletki 25 mg, dawka dzienna - 50-150 mg na 3-4 dawki; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapsułki, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapsułki lub pigułki, dawka dzienna - odpowiednio 50-150 mg, 1-2 razy dziennie w odstępie 12 godzin. ).

Butylbiguanide: Buformin, Adebit, tabletki 50 mg, dawka dzienna - 100-300 mg na 3-4 dawki; Silubin retard, drażetka 100 mg, dawka dzienna - odpowiednio 100-300 mg, 1-2 razy dziennie, z przerwą 12 godzin.

Dimetylobiguanid: Metformina, Glukofag, tabletki 500 mg, dawka dzienna - 1000-3000 mg w 3-4 dawkach.

Efekt uboczny biguanidów można wykazać różnymi zaburzeniami z zewnątrz - kish. przewód pokarmowy - metaliczny smak w jamie ustnej, utrata apetytu, nudności, wymioty, osłabienie, biegunka. Wszystkie te naruszenia całkowicie zniknęły wkrótce po wycofaniu leku. Po pewnym czasie można wznowić przyjmowanie B., ale w niższych dawkach.

Toksyczne uszkodzenia wątroby i nerek podczas leczenia B. nie są opisane.

W literaturze omówiono możliwość rozwoju kwasicy mleczanowej u pacjentów z cukrzycą podczas leczenia B. Komitet ds. Badania kwasicy metabolicznej nie konekemichesky w cukrzycy (1963) zauważył, że w leczeniu B. poziom mlecznej krwi pacjenta może nieznacznie wzrosnąć.

Kwasica mleczanowa o wysokim stężeniu mleczanów we krwi i obniżająca pH krwi u pacjentów z cukrzycą otrzymujących B. jest rzadka - nie częściej niż u pacjentów, którzy nie otrzymują tych leków.

Klinicznie kwasica mleczanowa charakteryzuje się poważnym stanem pacjenta: stanem pokłonu, oddechem Kussmaul, śpiączki, co może skutkować śmiercią. Niebezpieczeństwo kwasicy mleczanowej u pacjentów z cukrzycą podczas leczenia B. pojawia się, gdy mają kwasicę ketonową, niewydolność sercowo-naczyniową lub nerek, oraz szereg innych stanów związanych z zaburzeniami mikrokrążenia i objawami niedotlenienia tkanek.

Przeciwwskazania

B. są przeciwwskazane w kwasicy ketonowej, niewydolności sercowo-naczyniowej, niewydolności nerek, chorobach przebiegających z gorączką, w okresie przedoperacyjnym i pooperacyjnym, w czasie ciąży.

Bibliografia: Vasyukova Ye. A. i Zephyr o G.A. S. Biguanides w leczeniu cukrzycy. Wedge, medical, vol. 49, No. 5, p. 25, 1971, bibliogr.; Cukrzyca, wyd. V. R. Klyachko, str. 142, M., 1974, bibliogr.; Z z at z na k A. a. około Wpływ bigoniaes na wchłanianie jelit glu-kose, Diabetes, v. 17, str. 492, 1968; Do r a 1 1 L. P. Kliniczne zastosowanie doustnych środków hipoglikemicznych, w książce: Diabetes mellitus, wyd. przez M. Elienberg a. H. Rifkin, str. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Około d 1 1 W. D. Działania hipoglikemiczne fenetylamylu i diguanidu izoamylu, Diabetes, v. 7, str. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Badania dotyczące kwasu hipoglikemicznego fenethyldiguanide, Metabolism, v. 6, str. 311, 1957.

Zaburzenia hormonalne

Nagłówki

• Specjalista ci pomoże (15)
• Problemy zdrowotne (13)
• Wypadanie włosów (3)
• Nadciśnienie. (1)
• Hormony (33)
• Rozpoznanie chorób endokrynologicznych (40)
• Gruczoły wydzielania wewnętrznego (8)
• Niepłodność kobieca (1)
• Leczenie (33)
• Nadwaga. (23)
• Niepłodność męska (15)
• Wiadomości medyczne (4)
• Patologia tarczycy (50)
• Diabetes Mellitus (44)
• Trądzik (3)
• Patologia endokrynologiczna (18)

Biguanidy

Biguanidy - grupa leków stosowanych w cukrzycy (leki metforminowe - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mechanizm działania biguanidów.

Zwiększenie przepuszczalności błon tkankowych do glukozy, zmniejszenie glukoneogenezy (tworzenie glukozy z białek, tłuszczów i innych nie węglowodanów) w wątrobie.

Zmniejszenie wchłaniania w jelitach glukozy, witaminy B 12, kwasu foliowego.

Zwiększ działanie insuliny.

Wzmocnienie beztlenowej glikolizy (proces rozszczepiania glukozy pod nieobecność tlenu), zwiększenie powstawania kwasu mlekowego i pirogronowego.

Zmniejszaj lipogenezę (proces przekształcania węglowodanów w tłuszcze), zwiększaj lipolizę (rozszczepianie lipidów, szczególnie trójglicerydów) - zmniejszając poziom cholesterolu i trójglicerydów we krwi.

Wzmocnienie fibrynolizy (rozpuszczanie wewnątrznaczyniowych skrzepów krwi).

Wskazania.

Cukrzyca typu 2 u osób z nadwagą.

Połączenie z lekami sulfonylomocznikowymi lub insuliną pod kątem oporności na te leki (nasilenie działania).

Przeciwwskazania.

Nietrwały przebieg cukrzycy typu 1.

Kwasica ketonowa (nadmiar ciał ketonowych we krwi), śpiączka.

Ciąża i laktacja.

Upośledzona czynność nerek, wątroby, choroby sercowo-naczyniowe (IHD, niedociśnienie, zawał mięśnia sercowego), choroby płuc (zapalenie płuc, miażdżyca płucna, zatorowość płucna).

Choroba naczyń obwodowych (zgorzel).

Pacjenci w podeszłym wieku.

Skutki uboczne

Niestrawność (niestrawność).

Zaburzenia hemopoezy (niedokrwistość niedoboru witaminy B12), zaostrzenie zapalenia wielonerwowego.

Kwasica mleczanowa (wysoki poziom kwasu mlekowego we krwi).

Kwasica ketonowa (nadmiar ciał ketonowych we krwi) na tle niskiej hiperglikemii.

Medyczna literatura edukacyjna

Edukacyjna literatura medyczna, biblioteka internetowa dla studentów na uniwersytetach i lekarzy

Leczenie cukrzycy

4.2. Leczenie biguanidami

Około 25% pacjentów z NIDDM jest leczonych biguanidami, które są pochodnymi guanidyny.

Biguanidy mają następujące mechanizmy hipoglikemiczne:

• zwiększyć wychwyt glukozy przez mięśnie szkieletowe;
• spowolnić tempo wchłaniania glukozy z jelita, co poprawia biologiczny efekt insuliny;
• hamują glukoneogenezę w wątrobie, co zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę, zwłaszcza w nocy;
• zwiększyć liczbę receptorów insuliny w tkankach obwodowych;
• nasilać mechanizmy działania insuliny po receptorze;
• stymulują lipolizę i hamują lipogenezę, przyczyniają się do utraty wagi;
• zwiększyć beztlenową glikolizę;
• mieć efekt anoreksji;
• aktywować fibrynolizę;
• obniżyć poziom cholesterolu i aterogennych lipoprotein we krwi.

Biguanidy, takie jak pochodne sulfonylomocznika, działają hipoglikemicznie tylko wtedy, gdy w ciele występuje insulina endogenna lub egzogenna, co potęguje jego działanie.

Stosuje się dwie grupy preparatów biguanidu (tabela 30):

• dimetylobiguanid (glukofag, metformina, glyformina, β-diformina);
• butylo-biguanidy (adobe, glibutid, silubin, buformin).

Wskazania do przepisywania biguanidów:

• Średniej wielkości NIDDM u pacjentów z nadwagą bez skłonności do kwasicy ketonowej;
• NIDDM jest łagodny u pacjentów z nadwagą, jeśli terapia dietetyczna nie eliminuje hiperlipidemii i nie prowadzi do normalizacji masy ciała;
• wtórna oporność na leki hipoglikemiczne pochodne sulfonylomocznika lub nietolerancja tych leków; w tym przypadku biguanidy są przepisywane oprócz optymalnych dawek sulfonamidów.

Tab. 30. Charakteryzacja biguanidów

4.2.1. Grupa butylbiguapid

Glibutid (adebit) - 1-butylbiguanide hydrochloride, dostępny w tabletkach 0,05 g. Lek zaczyna działać po 1 /₂ - 1 godzina po podaniu, czas trwania 6-8 godzin, dawka dzienna jest podzielona na 2-3 dawki. Aby uniknąć skutków ubocznych, rozpocznij leczenie 1 tabletką podczas śniadania i kolacji. Aby wzmocnić efekt anoreksji, można przepisać lek przez 30-40 minut przed posiłkami. Pod kontrolą glikemii i glikozurii dawkę glybutyde zwiększa się o 1 tabletkę co 3-4 dni. Maksymalna dawka dzienna to 5-6 tabletek (0,25-0 3 g). Skuteczność glibutidu można wiarygodnie ocenić po 10-14 dniach leczenia. Po osiągnięciu efektu hipoglikemicznego dawka leku jest stopniowo zmniejszana i doprowadzana do poziomu wspomagającego - 0,1-0,15 g (tj. 2-3 tabletki) na dobę.

Buforen-retard (silubin-retard) jest długo działającym biguanidem, dostępnym w tabletkach o masie 0,17 g. Rozpoczęcie działania - 2-3 godziny po przyjęciu leku, czas działania wynosi 14-16 godzin, jest podawany do tabletki 2 razy dziennie (podczas śniadania i kolacja) ze stopniowym zwiększaniem dawki bez efektu do 3 tabletek dziennie (1 1 /₂ tabletki podczas śniadania i kolacji). Po osiągnięciu efektu hipoglikemii pacjent stopniowo przenosi się na dawki podtrzymujące 1-2 tabletek (0,17-034 g) na dobę. Podczas leczenia buforminą bardzo często obserwuje się zjawisko kwasicy mleczanowej, dlatego lek nie jest stosowany w większości krajów europejskich.

4.2.2. Grupa dimetylobiguanidowa

Gliformina (glukofag, metformina, diformina) - chlorowodorek C-dimetylo-biguanidu, produkowany w tabletkach o masie 0,25 g. Początek działania - przez Ug-1 h po przyjęciu leku, czas działania wynosi około 6-8 godzin. podczas śniadania i obiadu, w przyszłości, pod kontrolą glikemii, dawka jest stopniowo zwiększana ^ do 2-2 V 2 tabletki 2-3 razy dziennie. Pełne działanie redukujące glukozę rozwija się w ciągu 10-14 dni, po czym dawka leku jest stopniowo zmniejszana i może być doprowadzona do indywidualnego wsparcia, czyli 1-2 tabletki 2-3 razy dziennie.

Diformin-retard jest efektem długotrwałego działania leku Diformin, dostępnego w tabletkach o wadze 0,5 g. Początek leku wynosi 2-3 godziny po spożyciu, czas działania wynosi około 14-16 godzin, zazwyczaj rozpoczyna się leczenie od 1 tabletki rano z jedzeniem lub po żywność. W razie potrzeby zwiększ dawkę o 1 tabletkę co 3-4 dni. Maksymalna dawka dzienna przez krótki czas może wynosić 3-4 tabletki (1,5-2 g). Po osiągnięciu efektu obniżania stężenia glukozy dawka jest stopniowo zmniejszana do indywidualnej konserwacji - 0,5-1 g na dzień.

Lek Metformin retard, lek wydłużający działanie chlorowodorku dimetylobiguanidu, jest dostępny w tabletkach o masie 0,85 g. Jest przepisywany na tabletkę 1-2 razy dziennie.

4.2.3. Terapia skojarzona NIDDM z sulfapiloamidami i biguapidami

Ponieważ pochodne sulfonylomocznika stymulują wydzielanie insuliny, a biguanidy nasilają działanie insuliny, obie te grupy są doskonale połączone i uzupełniają swoje działania glikozuryczne.

Leczenie skojarzone z sulfonamidami i biguanidami wskazane jest przy braku hipoglikemicznego efektu monoterapii tymi lekami, a także przy słabej tolerancji i rozwoju działań niepożądanych podczas leczenia. Kombinacja tych leków pozwala na zastosowanie ich w mniejszej dawce, a zatem, aby zapobiec skutkom ubocznym lub zmniejszyć ich nasilenie.

4.2.4. Skutki uboczne biguanidów

1. Zjawiska biegunki: metaliczny smak w jamie ustnej, nudności, bóle brzucha, czasami wymioty, biegunka. Zjawiska te są znacznie zmniejszone po zmniejszeniu dawki leku, czasami trzeba anulować biguanidy przez kilka dni, po czym często można przedłużyć leczenie przy niższej dawce.
2. Reakcje alergiczne skórne (rzadko się rozwijają).
3. Hipoglikemię w leczeniu biguanidów można zaobserwować w przypadku podawania dużych dawek lub w połączeniu z hipoglikemizującymi sulfanilamidami.
4. Rozwój kwasicy ketonowej (bez wyraźnej hiperglikemii) jest wynikiem intensywnej lipolizy. Wraz z rozwojem kwasicy ketonowej biguanidy powinny zostać zniesione, należy zwiększyć ilość węglowodanów w diecie, a insulinę należy przepisać na kilka dni. Czasami kwasica ketonowa znika po zniesieniu biguanidów.
5. Rozwój kwasicy mleczanowej jest najstraszniejszym powikłaniem w leczeniu biguanidami i wiąże się ze zwiększoną glikolizą beztlenową. Należy podkreślić, że najczęściej kwasica mleczanowa rozwija się wraz z wyznaczaniem dużych dawek biguanidów, zwłaszcza gdy leczenie biguanidami odbywa się na tle ostrego ograniczenia węglowodanów w diecie. Prawdopodobieństwo wystąpienia kwasicy mleczanowej dramatycznie wzrasta w przypadku chorób współistniejących, objawiających się niedotlenieniem (niewydolność serca i płuc o dowolnym pochodzeniu, alkoholizm, wyrażone procesy zakaźno-zapalne), niewydolność wątroby lub nerek. Wraz z rozwojem kwasicy mleczanowej biguanidy są natychmiast anulowane. Grupa leków dimetylobiguanid metformina i jej analogi prawie nie powodują gromadzenia się kwasu mlekowego.
6. Rozwój B₁Niedokrwistość z powodu niedoboru witaminy B z powodu zaburzeń wchłaniania jelitowego₁2 i kwas foliowy. Niedobór witaminy B.₁2 pogarsza przebieg polineuropatii cukrzycowej.

4.2.5. Przeciwwskazania do powołania biguanidów

Przeciwwskazania do mianowania biguanidów to:

• kwasica ketonowa;
• stany w stanie śpiączki i stanu przedmoczowego;
• ciąża;
• laktacja;
• ostre infekcje i zaostrzenia przewlekłych zakaźnych i zapalnych chorób dowolnej lokalizacji;
• ostre choroby chirurgiczne i interwencje chirurgiczne;
• choroby wątroby (ostre i przewlekłe zapalenie wątroby); u chorych na cukrzycowe stłuszczenie wątroby z zachowaną zdolnością czynnościową dopuszczalne jest leczenie biguanidami;
• choroba nerek ze zmniejszoną filtracją kłębuszkową;
• choroby układu sercowo-naczyniowego z rozwojem niewydolności krążenia lub ciężkim niedotlenieniem;
• choroby płucne z rozwojem hipoksemii (przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa, rozedma płuc z ciężką niewydolnością oddechową).

Należy pamiętać, że tendencja do kwasicy mleczanowej w leczeniu biguanidów nasila salicylany, leki przeciwhistaminowe, barbiturany, fruktozę, teturam. Leki te nie są odpowiednie do stosowania podczas leczenia biguanidami.

Wskazania do przyjęcia i instrukcje stosowania biguanidów w cukrzycy

W przypadku cukrzycy, biguanidy są substancjami pomocniczymi zalecanymi do obniżania poziomu cukru. Stosowany głównie w cukrzycy typu 2, ale można go stosować wraz z insuliną w przypadku choroby typu 1. Biguanidy są dostępne w postaci tabletek.

Czym są biguanidy?

Z medycznego punktu widzenia biguanidy obniżają insulinooporność komórek w organizmie, zmniejszając ilość wchłanianych tłuszczów i cukrów przez jelita. Jeśli biguanidy są spożywane w sposób ciągły, metabolizm tłuszczów jest normalizowany, ponieważ cukier nie zamienia się w kwasy tłuszczowe.

Jeśli organizm nie ma insuliny, nie ma skuteczności u biguanidów.

Wskazania do stosowania biguanidów w cukrzycy:

• otyłość;
• brak pozytywnego wyniku z sulfonylomocznika;
• jednoczesne stosowanie z lekami stymulującymi produkcję insuliny.

Działanie biguanidów w cukrzycy

Aby zmniejszyć poziom glukozy, aktywnie stosuje się leki oparte na sulfonylomoczniku, które faktycznie obniżają poziom cukru, co może prowadzić do hipoglikemii. Biguanidy nie przyczyniają się do produkcji insuliny i neutralizacji glukozy. Hamują proces glukoneogenezy, ograniczając nadmiar cukru we krwi po jedzeniu, co jest ważne po poszczeniu w nocy.

Zwiększa to wrażliwość ciała (tkanek i komórek) na insulinę, poprawia proces dystrybucji glukozy pomiędzy komórkami i tkankami, ale praktycznie nie jest wchłaniany do przewodu pokarmowego.

Obniżenie insulinooporności występuje z powodu wzrostu stosunku insuliny związanej do proinsuliny i zmniejszenia jej do insuliny wolnej. Zmiany w poziomie cholesterolu i triglicerydów są często wykrywane, poprawia się parametry fibrynolityczne krwi, ponieważ hamowane jest działanie inhibitorów aktywatorów plazminogenu.

Glukoza wchodzi do organizmu wraz z pożywieniem, ale jest również wytwarzana przez sam organizm. Na normalnym poziomie insuliny cukier jest wrzucany do krwi, po czym przenika do mózgu, gdzie zaczyna aktywować narząd. Mówiąc prościej, glukoza wypełnia mózg i całe ciało energią. Jeśli ta energia nie zostanie zużyta, cukier zamienia się w tłuszcz, który osadza się w ciele.

Kiedy człowiek je, trawienie jest aktywowane, co pozwala na szybsze wchłanianie leków do krwi. Dlatego pożądane jest przyjmowanie biguanidów podczas lub po posiłku, zwłaszcza, że ​​substancje aktywne z biguanidów wpływają na hepatocyty, co prowadzi do zwiększenia wrażliwości komórek i tkanek na insulinę oraz spowolnienia procesu wchłaniania glukozy przez jelita.

Zalecane leki biguanidowe

Biguanidy wytwarzano przez długi czas, ale nie wszystkie są obecnie stosowane:

• "Guanidyna" i "Sintalin" były używane jako pierwsze, ale dzisiaj są zabronione, ponieważ mają silny toksyczny wpływ na wątrobę.
• Następnie zaczęli produkować "Phenformin" i "Buformin", ale również zostali zbanowani. Okazało się, że oba leki powodują niebezpieczne reakcje uboczne z przewodu żołądkowo-jelitowego. Mimo to fundusze te można kupić nielegalnie.
• Jedynym lekiem, który jest dziś dozwolony, jest metformina. Na jego podstawie produkuje się "Siofor" i "Glyukofazh", które również są aktywnie wykorzystywane. Wiele innych, mniej popularnych funduszy, w tym metformina.

Wszystkie biguanidy mają ten sam reżim. W początkowej fazie lek jest brany w minimalnej dawce. Następnie przeprowadza się kontrolę tolerancji leku, po czym stopniowo zwiększa się dawkę (dodaje się ją w ciągu 2-3 dni).

Potrzeba biguanidy podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku. Zmniejsza to ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji z przewodu pokarmowego. Biguanidy działają przez 12 godzin, więc leki należy przyjmować dwa razy dziennie. Tabletki popijają dużą ilością wody.

Ponieważ "Metformin" jest przepisywany najczęściej, należy wziąć pod uwagę instrukcję stosowania tego leku:

• dawkę określa się na podstawie badania po stwierdzeniu poziomu glukozy we krwi;
• jeśli pacjent przyjmuje 0,5 gramów tabletek, to w początkowych etapach przepisuje się maksymalnie 1 gram, a dalsza maksymalna dzienna dawka wynosi 3 gramy;
• jeśli używasz pigułki 0,85 grama, wtedy początkowa dawka to 1 tabletka, maksymalnie 2,55 gramów na dzień;
• u osób w podeszłym wieku lub w obecności zaburzeń patologicznych w nerkach konieczna jest ścisła kontrola czynności tego narządu;
• w przypadku cukrzycy insulinozależnej, metformina jest przyjmowana razem z insuliną, a jej dawkowanie nie powinno się zmieniać w ciągu pierwszych dni, a następnie (zgodnie z zaleceniami lekarza) ilość wstrzykiwanej insuliny powoli spada.

Metabolizm biguanidu jest skoncentrowany w osoczu krwi 2 godziny po podaniu, wchłanianie zachodzi w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Wchłanianie następuje przez 6 godzin, pod koniec tego okresu stężenie w osoczu krwi spada. Substancja czynna jest wydalana przez nerki.

Przeciwwskazania, działania niepożądane

Biguanidy są zabronione w takich przypadkach:

• wiek do 15 lat;
• reakcja alergiczna na składniki;
• niewydolność i dysfunkcja nerek;
• zgorzel;
• Precoma i kwasica ketonowa na tle cukrzycy;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• chroniczne nadużywanie alkoholu;
• choroby nadnerczy;
• stopa cukrzycowa;
• utrzymujące się nudności, wymioty i biegunka;
• odwodnienie;
• ciężka infekcja;
• niewydolność wątroby;
• kwasica mleczanowa;
• stan gorączkowy;
• zatrucie alkoholem;
• okres ciąży i laktacji;
• niedotlenienie tkanek.

Niepożądane jest przyjmowanie biguanidów dla osób żyjących na diecie, co wiąże się z jedzeniem o maksymalnej kaloryczności 1000 kcal. Ponadto, nie można stosować leków o podwyższonym poziomie jodu w organizmie lub przy wprowadzaniu tej substancji do badania.

Możliwe działania niepożądane:

• Ze strony układu pokarmowego mogą wystąpić nudności i wymioty, biegunka, zespół bólowy. Apetyt się pogarsza, a usta mają metaliczny smak. Reakcje te przejawiają się w początkowych stadiach leczenia.
• Reakcja alergiczna na składniki leku rozwija rumień.
• Jeśli przyjmujesz metforminę przez zbyt długi czas, wchłanianie witaminy B12 jest upośledzone. To z kolei powoduje niedokrwistość megaloblastyczną i upośledza hematopoezę.
• W przypadku przedawkowania pacjent odczuwa osłabienie, bradykardię, drżenie. Układ oddechowy może być osłabiony i ciśnienie krwi może się zmniejszyć.

Zgodność z innymi lekami

Możliwe jest wzmocnienie działania leku podczas przyjmowania go z insuliną, środkami znieczulającymi, inhibitorami MAO i ACE, cyklofosfamidem, akarbozą, oksytetracykliną, salicylanami, klofibratem.

Nie zaleca się przyjmowania biguanidów razem z hormonalną antykoncepcją, hormonami do leczenia tarczycy, tiazydowymi lekami moczopędnymi, GCS. Działanie metforminy zmniejsza się również w przypadku stosowania leków na bazie kwasu nikotynowego, fenotiazyny, glukagonu, epinefryny.

Uzyskaj pełniejsze informacje na temat metforminy z ust medyków, oglądając ten film:

Najbardziej uniwersalnym i bezpiecznym środkiem wśród biguanidów są leki na bazie metforminy. Pamiętaj jednak: aby nie zaszkodzić własnemu ciału, należy powierzyć lekarzowi przepisanie leku. Być może konieczne będzie poddanie się koniecznemu badaniu.

Biguanidy w leczeniu cukrzycy

Ostatnio w leczeniu cukrzycy stosowano środki hipoglikemizujące oparte na metforminie (Buforminie, Metforminie, Fenforminie itp.). Ich stosowanie ma oczywiste zalety. Zastanów się nad cechami tych związków, ich działaniem i metodami leczenia cukrzycy z ich pomocą.

Jak oni działają

Biguanidy w cukrzycy są stosowane od 1970 roku. Nie powodują wydzielania insuliny przez trzustkę. Działanie takich leków wynika z zahamowania procesu glukoneogenezy. Najpowszechniejszym lekiem tego typu jest Metformin (Siofor).

W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika i jego pochodnych, metformina nie obniża poziomu glukozy i nie powoduje hipoglikemii. Jest to szczególnie ważne po nocnym poście. Lek ogranicza wzrost stężenia cukru we krwi po posiłku. Metformina zwiększa wrażliwość komórek i tkanek organizmu na insulinę. Ponadto poprawia przepływ glukozy w komórkach i tkankach, spowalnia jej wchłanianie w przewodzie pokarmowym.

Przy długotrwałym stosowaniu biguanidy mają pozytywny wpływ na metabolizm tłuszczów. Spowalniają proces konwersji glukozy do kwasów tłuszczowych, aw niektórych przypadkach zmniejszają zawartość trójglicerydów, cholesterolu we krwi. Nie wykryto wpływu biguanidów przy braku insuliny.

Metformina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego i wchodzi do plazmy krwi, gdzie jej maksymalne stężenie osiąga się w ciągu dwóch godzin po podaniu. Okres półtrwania wynosi do 4,5 godziny.

Wskazania i przeciwwskazania

Być może zastosowanie biguanidów w połączeniu z insuliną. Można je również przyjmować w połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi.

Lek jest przeciwwskazany w takich przypadkach:

• cukrzyca insulinozależna (z wyjątkiem w połączeniu z otyłością);
• zaprzestanie produkcji insuliny;
• kwasica ketonowa;
• niewydolność nerek, upośledzona czynność wątroby;
• niewydolność sercowo-naczyniowa i oddechowa;
• odwodnienie, wstrząs;
• przewlekły alkoholizm;
• kwasica mleczanowa;
• ciąża, karmienie piersią;
• dieta niskokaloryczna (mniej niż 1000 kalorii dziennie);
• wiek dzieci.

Uważaj na biguanidy dla osób powyżej 60 roku życia, jeśli są one zaangażowane w ciężką pracę fizyczną. W takim przypadku istnieje wysokie ryzyko rozwinięcia się śpiączki kwasu mlekowego.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Około 10-25 procent przypadków u pacjentów przyjmujących biguanidy ma działania niepożądane, takie jak metaliczny smak w jamie ustnej, utrata apetytu i nudności. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów, ważne jest przyjmowanie tych leków podczas posiłków lub po posiłku. Dawkę należy zwiększać stopniowo.

W niektórych przypadkach może rozwinąć się niedokrwistość megaloblastyczna, niedobór cyjanokobalaminy. Wysypki alergiczne występują niezwykle rzadko na skórze.

Przedawkowanie powoduje objawy kwasicy mleczanowej. Objawami tego stanu są: osłabienie, zaburzenia oddechowe, senność, nudności, biegunka. Zwróć uwagę na chłodzenie kończyn, bradykardię, niedociśnienie. Leczenie objawowej kwasicy mleczanowej.

Dawkowanie

Dawka leku musi być ustalana indywidualnie za każdym razem. Musisz zawsze mieć swój licznik pod ręką. Ważne jest również wzięcie pod uwagę dobrostanu: często skutki uboczne rozwijają się tylko z powodu niewłaściwego dawkowania.

Konieczne jest rozpoczęcie leczenia biguanidami w niskiej dawce - nie więcej niż 500-1000 g dziennie (odpowiednio 1 lub 2 tabletki po 0,5 g każda). Jeśli nie zaobserwujesz żadnych skutków ubocznych, dawkę można zwiększyć. Maksymalna dawka leku na dzień - 3 gramy.

Tak więc, Metformina jest bardzo skutecznym narzędziem do leczenia i zapobiegania cukrzycy. Musisz dokładnie postępować zgodnie z instrukcjami użycia leku.