Forsig: instrukcje użytkowania, wskazania, recenzje i analogi

• Hipoglikemia

Forsiga jest doustnym lekiem hipoglikemicznym stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Główny składnik aktywny - Dapagliflozyna - pomaga przyspieszyć wydalanie glukozy z organizmu przez nerki, zmniejszając próg zwrotnej reabsorpcji (absorpcji) glukozy w kanalikach nerkowych.

Początek działania leku obserwuje się już po pierwszej dawce Forsigi, zwiększony klirens glukozy utrzymuje się przez następne 24 godziny i trwa przez cały czas leczenia. Ilość glukozy wydalana przez nerki zależy od wskaźnika przesączania kłębuszkowego (GFR) i poziomu cukru we krwi.

Jedną z zalet tego leku jest to, że Forsig zmniejsza poziom cukru, nawet jeśli pacjent ma uszkodzenie trzustki, co prowadzi do śmierci części komórek β lub rozwoju niewrażliwości tkanek na insulinę.

Wskazania do stosowania

Co pomaga Forsig? Lek jest przepisywany w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Jest stosowany jako skuteczne uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych. Stosować samodzielnie lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi i insuliną. Forsigue można wyznaczyć jako:

• Jedyne lekarstwo (monoterapia);
• Dodatkowe środki do leczenia metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika (w tym skojarzenie z metforminą), preparatami insuliny (w tym, wraz z jednym lub dwoma hipoglikemicznymi preparatami doustnymi) i wieloma innymi, jeśli nie ma odpowiedniej kontroli glikemii podczas wybranego leczenia;
• W przypadku korzyści - rozpoczęcie terapii skojarzonej z metforminą.

Instrukcje użytkowania forsig, dawkowanie

Formsigu bierze, niezależnie od posiłku, do środka, pijąc dużo wody. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi osiąga się w ciągu 2 godzin po spożyciu na pusty żołądek.

Monoterapia: standardowa dawka Forsig wynosi 10 mg - raz dziennie.
Leczenie skojarzone: zalecana dawka Forsig - 10 mg raz na dobę w skojarzeniu z metforminą.

Początkowa terapia skojarzona z metforminą: zalecana dawka leku to 10 mg raz na dobę, dawka metforminy wynosi 500 mg raz na dobę. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii, dawkę metforminy należy zwiększyć.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się początkową dawkę 5 mg. Przy dobrej tolerancji dawkę można zwiększyć do 10 mg.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania Forsigi obejmują:

• Zwiększona indywidualna wrażliwość na dowolny składnik leku.
• Cukrzyca typu 1.
• Cukrzycowa śpiączka ketonowa.
• Średnia i ciężka niewydolność nerek (GFR

Forsigue: charakterystyka leku i lista tanich analogów

Obecnie przemysł farmaceutyczny osiągnął duże rozmiary dzięki postępowi w dziedzinie chemii i medycyny.

Pozwoliło to firmom tworzyć różnorodne leki o podobnych aktywnych składnikach, ale mające inną nazwę handlową.

Każdy lek w aptece ma mniej lub bardziej tanie odpowiedniki, medycyna Forsiga nie jest wyjątkiem.

Charakterystyka leku

Forsiga - lek stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2.

Ten typ cukrzycy występuje, gdy komórki trzustki nie mają hormonu insuliny.

Hormon ten zwiększa przepuszczalność komórek organizmu do glukozy, a tym samym zmniejsza jego stężenie we krwi.

Przede wszystkim jest to środek hipoglikemiczny, to znaczy zmniejsza stężenie glukozy we krwi.

Jego stężenie zależy w dużej mierze od pracy nerek - usuwają nadmiar cukru z organizmu, gdy jego stężenie we krwi przekracza próg nerkowy (około 8-9 mmol / l).

Przeczytaj o leku do leczenia chorób żył Detraleks.

Proces tworzenia moczu obejmuje kilka etapów:

1. Tworzenie się pierwotnego moczu reprezentowanego przez filtrowaną plazmę.
2. Reabsorpcja, czyli reabsorpcja substancji z pierwotnego przesączu do krwi. Aminokwasy, sole mineralne, woda, glukoza podlegają temu procesowi.

Jednym z głównych celów w korekcji cukrzycy typu 2 jest zwiększenie wydalania glukozy z organizmu. Wskaźnik ten zależy od reabsorpcji. Ważne jest zmniejszenie reabsorpcji glukozy, co zwiększa jej wydalanie.

Dokładnie tak działa aktywny składnik Forsig - dapagliflozyny. Wpływa na (hamuje) nośniki glukozy, hamuje jej transport w nerkach, zmniejszając tym samym wchłanianie zwrotne i zwiększając wydalanie cukru z moczem.

Rezultatem jest hipoglikemia lub spadek poziomu cukru we krwi. Dlatego podczas przyjmowania leku zwiększa się diureza (wielomocz) ze względu na zwiększoną eliminację wody z organizmu.

Lek jest stosowany w terapii dodatkowej i nie jest głównym lekiem na cukrzycę.

Ponieważ głównym celem działania są nerki, bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania Forsigi są:

1. Niewydolność nerek z obniżoną szybkością filtracji kłębuszkowej. Lek zwiększa obciążenie nerek, a jego stosowanie może pogorszyć przebieg niewydolności nerek.
2. Zmniejszona objętość krwi krążącej. Forsiga zwiększa diurezę i może powodować odwodnienie w takich warunkach.
3. Infekcje układu moczowo-płciowego. Po zażyciu odnotowuje się glikozurię - wyczerpanie mochechcharowe, a glukoza jest korzystnym podłożem do wzrostu i reprodukcji patogennych i warunkowo patogennych mikroorganizmów (grzybów, bakterii, wirusów).

Cena leku w aptece waha się od 2200 do 3000 rubli.

Podobne do działania dapagliflozyny mają takie substancje czynne jak empagliflozyna i kanagliflozyna, na podstawie których istnieją tańsze leki generyczne (analogi) leku Forsig.

Jardins

Substancją czynną jest empagliflozyna. Podobnie jak dapagliflozyna, należy do grupy inhibitorów kotransportera glukozy sodu.

Podobnie jak Forsig, lek stosuje się w terapii skojarzonej z innymi lekami, w tym w terapii hormonalnej (insulina), specjalnej diecie i umiarkowanym wysiłku fizycznym.

Cena w aptekach w Rosji wynosi od 800 rubli.

Próbowałem wielu narzędzi do leczenia cukrzycy, w tym Vorsigu. Przede wszystkim był to Jardins, który podszedł do mnie, ponieważ nie miałem od niego żadnych skutków ubocznych.

Endokrynolog zalecił przyjmowanie leku Jardins razem z metforminą. Efekt jest dobry, cukier spadł do 7-8 mmol / l, co jest bardzo dobre dla mnie, a także stracił trochę na wadze.

Maria Petrovna, 61

Lek absolutnie się nie zbliża. W ciągu kilku dni od wyjazdu na toaletę, ale najgorszą rzeczą, która pogorszyła wszystkie moje przewlekłe infekcje, szczególnie odmiedniczkowe zapalenie nerek, była drozd. Nie polecam.

Invokana

Składnikiem aktywnym jest kanagliflozyna.

Skuteczność leku Invokana nie różni się od skuteczności analogów - pacjenci odnotowują podobną skuteczność i działania niepożądane.

Cena jest nieco niższa niż w przypadku Forsigi - w rosyjskich aptekach wynosi ona 1 700 rubli.

Niedawno chorowałem na cukrzycę, myślałem, że będę musiał wykłuć insulinę, ale do tej pory lekarz przepisał tylko Invoca i ścisłą dietę. Cukier jest normalny. Zadowolony, że ten lek zastąpił moje zastrzyki hormonalne.

Anatolij Władimirowicz, 46

Cena jest niesłychanie wysoka i trudno ją znaleźć w aptekach mojego miasta, musiałem zamówić. Potem czytałem o analogach i zacząłem brać Jardinsa. Tańsze i nie ma problemów z zakupem, ale efekt jest taki sam.

Daria M., 59

Bardzo zadowolony z wyniku. Kiedyś brała Vorsigiego, ale poczuła od niej mdłości, zwiększone tworzenie się gazów, zaparcia. Zaleciliśmy ten analog, więcej takich problemów nie powstało.

Według najnowszych badań, kliniczne, analogi Forsigi mają różne zalety i wady.

Farmaceuci udowodnili, że Invokana może zmniejszyć ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Ponadto Invokana zmniejsza postęp albuminurii (wydalanie z moczem albuminy z białek krwi), zmniejsza ryzyko zgonu z powodu niewydolności nerek i ma działanie ochronne na układ moczowy jako całość.

Skuteczny antybiotyk Tsedek i jego analogi.

Ważne jest, aby pamiętać, że stosowanie kanagliflozyny (Invokan) zwiększa ryzyko amputacji kończyn dolnych, szczególnie u pacjentów, którzy wcześniej mieli problemy z krążeniem obwodowym, co nie ma miejsca w przypadku Jardins.

Według badań klinicznych, Jardins pomaga również poprawić stan mięśnia sercowego, jest stosowany jako pomocnicze zapobieganie atakom serca i udarom.

Podsumowując: Forsig i analogi działają na podstawie aktywnych składników tej samej grupy i mają ten sam mechanizm działania. Instrukcje użycia analogów Forsigi są pod wieloma względami podobne.

Najbardziej optymalną ceną dla aptek w Rosji jest Jardins. Ponadto, rodzajowy Forsigi zanotował dodatkowe właściwości w postaci wpływu na układ moczowo-płciowy i układ sercowo-naczyniowy.

Przygotowanie Forsigara - instrukcje użytkowania, recenzje, tanie analogi

Pacjenci cierpiący na cukrzycę często nie znormalizują glikemii tylko poprzez dietę.

Wielu z nich musi przyjmować różne środki redukujące cukier. Jednym z takich leków na cukrzycę na rynku farmaceutycznym jest Forsig.

Informacje ogólne, skład, forma wydania

Ostatnio w Rosji dostępne są leki nowej generacji, które mają właściwości hipoglikemiczne, ale mają zasadniczo inny wpływ w porównaniu do wcześniej stosowanych leków. Jednym z pierwszych w kraju był zarejestrowany lek Forsig.

Środek farmakologiczny jest przedstawiony w systemie radarowym (rejestrze leków) jako hipoglikemiczny lek przeznaczony do stosowania doustnego.

Eksperci w trakcie badań mogli uzyskać imponujące wyniki potwierdzające zmniejszenie dawki przyjmowanych leków lub nawet rezygnację z leczenia insuliną w niektórych przypadkach z powodu zastosowania nowego leku.

Odpowiedzi endokrynologów i pacjentów na ten wynik są mieszane. Wielu cieszy się z nowych możliwości, a niektórzy z nich boją się go używać, czekając na informacje o konsekwencjach długiego odbioru.

Lek jest dostępny w postaci tabletek, o dawce 10 lub 5 mg i pakowany w blistry w ilości 10, a także 14 sztuk.

Skład każdej tabletki obejmuje dapagliflozynę, która jest głównym składnikiem aktywnym.

Substancje pomocnicze obejmują następujące elementy:

• celuloza mikrokrystaliczna;
• bezwodna laktoza;
• krzemionka;
• krospowidon;
• stearynian magnezu.

• alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany (żółty Opadry II);
• dwutlenek tytanu;
• makrogol;
• talk;
• barwnik żółtego tlenku żelaza.

Działanie farmakologiczne

Dapagliflozyna, która działa jako aktywny składnik leku, jest również inhibitorem SGLT2 (białek), to znaczy hamuje ich pracę. Pod wpływem składników leku zmniejsza się ilość glukozy wchłanianej z pierwotnego moczu, więc jej eliminacja jest całkowicie spowodowana pracą nerek.

Prowadzi to do normalizacji poziomu glukozy we krwi we krwi. Charakterystyczną cechą narzędzia jest jego wysoka selektywność, dzięki czemu nie wpływa na transport glukozy do tkanek i nie zakłóca jego wchłaniania po wejściu do jelita.

Głównym działaniem leku jest wydalanie przez nerki glukozy, która jest skoncentrowana we krwi. Ciało ludzkie jest regularnie narażone na zanieczyszczenie przez różne produkty przemiany materii i toksyny.

Ze względu na ugruntowaną pracę nerek substancje te z powodzeniem są filtrowane i wydalane z moczem. W procesie wydalania krew przechodzi przez kłębuszek kilka razy. Składniki białkowe są najpierw zatrzymywane w ciele, a cały pozostały płyn jest filtrowany, tworząc pierwotny mocz. Jego ilość na dzień może osiągnąć 10 litrów.

Aby przekształcić ten płyn w dodatkowy mocz i w pęcherz, jego stężenie powinno wzrosnąć. Cel ten osiąga się poprzez odwrotną absorpcję do krwi wszystkich korzystnych pierwiastków, w tym glukozy.

W przypadku braku patologii wszystkie substancje są całkowicie zawrócone, ale w cukrzycy występuje częściowa utrata cukru w ​​moczu. Dzieje się tak na poziomie glikemicznym powyżej 9-10 mmol / l.

Przyjmowanie leku w standardowej dawce przyczynia się do uwalniania do moczu do 80 g glukozy zawartej we krwi. Ta ilość nie zależy od ilości insuliny wytwarzanej przez trzustkę lub otrzymanej przez wstrzyknięcie.

Usunięcie glukozy rozpoczyna się po zażyciu pigułki, a jej działanie utrzymuje się przez 24 godziny. Substancja czynna leku nie wpływa niekorzystnie na naturalną produkcję endogennej glukozy na początku hipoglikemii.

W wynikach testu odnotowano poprawę w komórkach beta odpowiedzialnych za produkcję tego hormonu. U pacjentów, którzy przyjmowali lek w dawce 10 mg przez 2 lata, glukoza była w sposób ciągły eliminowana, co prowadziło do zwiększenia liczby diurezy osmotycznej. Zwiększeniu objętości moczu może towarzyszyć nieznaczny wzrost wydalania sodu przez nerki, ale nie zmieniło się wartości stężenia tej substancji w surowicy.

Stosowanie leku Forsigi przyczynia się do spadku ciśnienia krwi już po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Ponadto, stosowanie leku przez 3 miesiące zmniejsza hemoglobinę glikowaną.

Farmakokinetyka

Działanie farmakokinetyczne charakteryzuje się właściwościami absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji głównych składników:

1. Absorpcja. Po przeniknięciu składniki produktu są całkowicie wchłaniane przez ścianki przewodu pokarmowego (przewodu żołądkowo-jelitowego), niezależnie od okresu przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie po przyjęciu pustego żołądka osiąga się po 2 godzinach i wzrasta proporcjonalnie do dawki. Bezwzględny poziom biodostępności głównego składnika wynosi 78%.
2. Dystrybucja Aktywny składnik leku prawie 91% wiąże się z białkami. Choroba nerek lub choroba wątroby nie wpływa na ten wskaźnik.
3. Metabolizm. Główną substancją leku jest glukozyd o wiązaniu węglowym z glukozą, co tłumaczy jego oporność na glukozydazy. Okres wymagany dla okresu półtrwania składników leku z osocza krwi wynosił 12,9 godziny dla badanej grupy zdrowych ochotników.
4. Wydalanie. Składniki leku są wydalane przez nerki.

Wykład wideo na temat narzędzia Forsig, część 1:

Wskazania i przeciwwskazania

Lek nie jest w stanie znormalizować poziomu glukozy we krwi, jeśli pacjent nadal przyjmuje niekontrolowane spożycie węglowodanów.

Dlatego dieta i wdrażanie niektórych ćwiczeń fizycznych powinny być obowiązkowymi środkami terapeutycznymi. Lek Forsiga można przepisać jako jedyny lek terapeutyczny, ale najczęściej te tabletki są zalecane w skojarzeniu z metforminą.

• utrata masy ciała u pacjentów bez insuliny;
• stosować jako dodatkowy lek u pacjentów z ciężką cukrzycą;
• korekta regularnych naruszeń diety;
• obecność patologii, które zakazują aktywności fizycznej.

1. Cukrzyca insulinozależna.
2. Ciąża Przeciwwskazania wyjaśniono brakiem informacji potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tym okresie.
3. Okres laktacji.
4. Wiek od 75 lat i starszych. Jest to spowodowane zmniejszeniem czynności wykonywanych przez nerki i zmniejszeniem ilości krwi.
5. Nietolerancja laktozy, która jest pomocniczym składnikiem tabletek.
6. W skorupie tabletki stosuje się alergię, która może rozwinąć się po spożyciu barwników.
7. Zwiększenie poziomu ciał ketonowych.
8. Nefropatia (cukrzycowa).
9. Akceptacja niektórych leków moczopędnych, których działanie zwiększa się wraz z jednoczesną terapią tabletkami Forsig.

• przewlekłe infekcje;
• alkohol, nikotyna (nie przeprowadzono testów na działanie leku);
• zwiększony hematokryt;
• choroby układu moczowego;
• podeszły wiek;
• ciężkie uszkodzenie nerek;
• niewydolność serca.

Instrukcje użytkowania

Tabletki są przyjmowane doustnie w dawce w zależności od terapii pacjenta:

1. Monoterapia. Dawka nie powinna przekraczać 10 mg na dzień.
2. Leczenie skojarzone. Na dzień można przyjmować 10 mg leku Forsigi w skojarzeniu z metforminą.
3. Początkowa terapia 500 mg metforminy wynosi 10 mg (raz dziennie).

Leki doustne nie zależą od czasu jedzenia. Zmniejszenie dawki leku jest najczęściej wymagane w terapii insulinowej lub w celu poprawy jej wydzielania.

Pacjenci z ciężką chorobą nerek lub wątroby powinni zacząć przyjmować tabletki w dawce 5 mg. W przyszłości można go zwiększyć do 10 mg, pod warunkiem, że składniki są dobrze tolerowane.

Wykład wideo na temat narzędzia Forsig, część 2:

Pacjenci specjalni

Właściwości leku mogą się różnić w zależności od patologii pacjenta lub cech:

1. Patologia nerek. Ilość wydalanej glukozy zależy bezpośrednio od funkcjonowania tych narządów.
2. W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby działanie leku zmienia się tylko nieznacznie, dlatego nie jest wymagane dostosowanie zalecanych dawek. Istotne odchylenia w właściwościach substancji czynnej obserwowano jedynie przy ciężkiej patologii.
3. Wiek Pacjenci w wieku poniżej 70 lat nie wykazywali znaczącego wzrostu ekspozycji.
4. Płeć. Podczas stosowania leku u kobiet występuje 22-procentowy nadmiar AUC w porównaniu z mężczyznami.
5. Rasa nie prowadzi do różnic w ekspozycji ogólnoustrojowej.
6. Waga Pacjenci z nadwagą podczas terapii mieli niższe wartości ekspozycji.

Wpływ leku na dzieci nie był badany, więc nie należy go stosować w leczeniu choroby. To samo ograniczenie dotyczy kobiet w ciąży i karmiących piersią, ponieważ nie ma informacji o możliwości przenikania składników produktu do mleka.

Instrukcje specjalne

Skuteczność leku zależy od pacjenta cierpiącego na choroby związane z cukrzycą:

1. Patologia nerek. W większości przypadków nie ma zmniejszenia efektu stosowania leku u osób cierpiących na drobne zaburzenia narządu. W przypadku ciężkiej postaci patologii przyjmowanie tabletek może nie prowadzić do pożądanego efektu terapeutycznego. Takie instrukcje wyjaśniają potrzebę regularnego monitorowania funkcji nerek, które powinny być przeprowadzane kilka razy w roku zgodnie z zaleceniami lekarskimi.
2. Patologia wątroby. Takie naruszenie może zwiększyć ekspozycję składnika aktywnego, który jest częścią leku.

Narzędzie Forsigg powoduje następujące zmiany:

• zwiększa ryzyko zmniejszenia ilości krążącej krwi;
• zwiększa prawdopodobieństwo wzrostu ciśnienia;
• zaburza równowagę elektrolitową;
• zwiększa ryzyko rozwoju zakażeń wpływających na układ moczowy;
• może wystąpić kwasica ketonowa;
• zwiększa hematokryt.

Ważne jest, aby zrozumieć, że przyjmowanie tabletek powinno odbywać się po konsultacji z lekarzem.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Dapagliflozyna jest uważana za bezpieczną, a przy jednorazowej dawce tabletek przekraczającej 50-krotnie dopuszczalną dawkę jest dobrze tolerowana.

Oznaczanie glukozy w moczu obserwowano przez kilka dni, ale nie wykryto żadnych przypadków wykrycia odwodnienia, jak również niedociśnienia i zaburzeń równowagi elektrolitowej.

W grupach badawczych, w których niektórzy ludzie przyjmowali Forsiga, podczas gdy inni przyjmowali placebo, częstość występowania hipoglikemii, a także innych negatywnych zjawisk, była nieco inna.

Anuluj leczenie powinno być wykonywane w następujących sytuacjach:

• poziom kreatyniny wzrósł;
• były różne infekcje wpływające na drogi moczowe;
• pojawiły się mdłości;
• odczuwalne są zawroty głowy;
• pojawiła się wysypka skórna;
• rozwinął patologiczne procesy w wątrobie.

W przypadku wykrycia przedawkowania konieczna jest terapia podtrzymująca, biorąc pod uwagę jego samopoczucie.

Czy z Forsigoy można schudnąć?

W instrukcji dla producenta leku wskazuje utrata masy ciała, która jest obserwowana podczas terapii. Jest to najbardziej zauważalne u pacjentów cierpiących nie tylko na cukrzycę, ale także otyłość.

Ze względu na właściwości moczopędne narzędzia zmniejsza ilość płynów w organizmie. Zdolność składników leku do usuwania części glukozy również przyczynia się do utraty dodatkowych kilogramów.

Główne warunki osiągnięcia efektu stosowania leku to niedostateczne odżywianie i wprowadzenie ograniczeń w diecie zgodnie z zalecaną dietą.

Zdrowi ludzie nie powinni używać tych tabletek do utraty wagi. Wynika to z nadmiernego obciążenia nerek, a także niewystarczającego doświadczenia z użyciem Forsigi.

Interakcje leków i analogi

Lek wzmaga działanie leków moczopędnych, insuliny i środków zwiększających jej wydzielanie.

Skuteczność leku zmniejsza się podczas przyjmowania następujących leków:

• Ryfampicyna;
• induktor aktywnych transporterów;
• enzymy, które promują metabolizm innych składników.

Zażywanie tabletek Forsig i kwasu mefenamowego zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję substancji czynnej o 55%.

Forsiga jest uważana za jedyny lek zawierający Dapagliflozin dostępny w Rosji. Inne, tańsze odpowiedniki oryginału nie są produkowane.

Alternatywą dla tabletek Forsig mogą być leki z klasy glifosin:

Opinia specjalistów i pacjentów

Z opinii lekarzy i pacjentów na temat preparatu Forsig można wywnioskować, że lek dobrze obniża poziom glukozy we krwi i ma korzystny wpływ na organizm jako całość, jednak niektóre z nich mają raczej silne działania niepożądane, które należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania leku.

Lek udowodnił swoją skuteczność podczas testów. Normalizację glikemii w większości przypadków można osiągnąć bez występowania efektów ubocznych. Niektórzy pacjenci przestają podawać insulinę. Ta informacja pochodzi z wyników eksperymentu, w którym uczestniczyło 50 000 osób z glikemią 10 mmol / l. Oprócz stabilizacji poziomu cukru, lek miał pozytywny wpływ na ogólne wskaźniki zdrowotne.

Aleksander Pietrowicz, endokrynolog

Forsiga jest pierwszym czynnikiem w grupie nowej klasy inhibitorów. Właściwości leku nie zależą od pracy komórek beta, a także insuliny. Składniki aktywne blokują wchłanianie zwrotne glukozy w nerkach, zmniejszając w ten sposób jej wartość we krwi. Nie mniej ważnymi zaletami są zdolność do zmniejszania masy ciała i zmniejszania prawdopodobieństwa wystąpienia hipoglikemii. Testy wykazały, że terapii prawie nie towarzyszą efekty uboczne. Lek był z powodzeniem stosowany za granicą przez kilka lat, gdzie wielokrotnie udowodnił swoją skuteczność.

Irina Pavlovna, endokrynolog

Tabletki Forsigg zostały przepisane mojej matce po kategorycznym odrzuceniu insuliny. W momencie rozpoczęcia przyjęcia prawie wszystkie wskaźniki matki były dalekie od normy. Peptyd C był poniżej dopuszczalnego limitu, a cukier, przeciwnie, wynosił około 20. Przez około 4 dni po pierwszej pijanej tabletce zauważalne stały się ulepszenia. Cukier przestał rosnąć powyżej 10, pomimo stałych dawek innych leków (Amaryl, Siofor). Po miesiącu leczenia tymi tabletkami wiele leków dla matki zostało anulowanych. Mogę powiedzieć, że o ile środki Vorsiga są bardzo usatysfakcjonowane.

Vladimir, 44 lata

Czytam recenzje od innych użytkowników i zastanawiam się. Pomógł mi wiele leków, ale nie ja. Od momentu odbioru mój cukier nie tylko nie wrócił do normalności, ale także skoczył. Ale najgorsze jest uczucie swędzenia na całym ciele, którego nie można tolerować. Uważam, że lek o takich skutkach ubocznych nie powinien być używany przez nikogo.

Cena pakietu Forsig 30 tabletek (dawka 10 mg) wynosi około 2600 rubli.

Forsiga - nowy lek stosowany w leczeniu cukrzycy

Niedawno pacjenci z cukrzycą w Rosji stali się dostępnymi w nowej klasie środkami hipoglikemicznymi o zasadniczo różnym działaniu. Lek Forsig na cukrzycę typu 2 został po raz pierwszy zarejestrowany w naszym kraju, co miało miejsce w 2014 roku. Wyniki badań leku są imponujące, jego stosowanie może znacznie zmniejszyć dawkę przyjmowanego leku, aw niektórych przypadkach nawet wykluczyć zastrzyki insuliny w ciężkich przypadkach choroby.

Czy cierpisz na wysokie ciśnienie krwi? Czy wiesz, że nadciśnienie powoduje ataki serca i udary? Normalizuj swoją presję przy pomocy. Przeczytaj opinię i opinię na temat metody tutaj >>

Recenzje endokrynologów i niejednoznacznych pacjentów. Ktoś cieszy się z nowych możliwości, inni wolą poczekać, aż znane będą efekty długotrwałego stosowania leku.

Jak działa lek Forsiga

Działanie leku Forsig opiera się na zdolności nerek do gromadzenia glukozy we krwi i usuwania jej w składzie moczu. Krew w naszym ciele jest stale zanieczyszczana przez produkty przemiany materii i toksyczne substancje. Rola nerek polega na odfiltrowaniu tych substancji i pozbyciu się ich. Aby to zrobić, krew przechodzi przez kłębuszek wiele razy dziennie. W pierwszym etapie tylko składniki białkowe krwi nie przechodzą przez filtr, reszta cieczy wchodzi do kłębuszków. Jest to tak zwany pierwotny mocz, w ciągu dnia powstaje dziesiątki litrów.

Aby stać się wtórnym i dostać się do pęcherza, przefiltrowany płyn musi być bardziej skoncentrowany. Osiąga się to na drugim etapie, kiedy wszystkie użyteczne substancje są wchłaniane z powrotem do krwi w postaci rozpuszczonej - sodu, potasu, pierwiastków krwi. Ciało również uważa za niezbędne glukozy, ponieważ jest źródłem energii dla mięśni i mózgu. Specjalne białko transportera SGLT2 oddaje je do krwi. Tworzą one rodzaj tunelu w kanaliku nefronu, przez który cukier przenika do krwi. U zdrowej osoby glukoza powraca całkowicie, u pacjenta z cukrzycą, zaczyna częściowo zapadać w mocz, gdy jego poziom przekracza próg nerkowy wynoszący 9-10 mmol / l.

Lek Forsiga odkryto w wyniku przeszukania przez firmy farmaceutyczne pod kątem substancji zdolnych do zamknięcia tych tuneli i zablokowania glukozy w moczu. Badania rozpoczęły się w ubiegłym wieku, a ostatecznie w 2011 roku firmy Bristol-Myers Squibb i AstraZeneca złożyły wniosek o rejestrację całkowicie nowego narzędzia do leczenia cukrzycy.

Substancją czynną Forsigi jest dapagliflozyna, jest ona inhibitorem białek SGLT2. Oznacza to, że jest w stanie tłumić swoją pracę. Wchłanianie glukozy z pierwotnego moczu zmniejsza się, zaczyna być wydalane przez nerki w zwiększonych ilościach. W rezultacie spada poziom glukozy we krwi, główny wróg naczyń krwionośnych i główna przyczyna wszystkich powikłań cukrzycy. Wyróżniającą cechą dapagliflozyny jest jej wysoka selektywność, prawie nie ma wpływu na transportery glukozy do tkanek i nie zakłóca jej wchłaniania w jelicie.

Przy standardowej dawce leku około 80 g glukozy jest uwalniane do moczu na dzień, niezależnie od ilości insuliny wytwarzanej przez trzustkę lub otrzymywanej przez wstrzyknięcie. Nie wpływa na skuteczność leku Forsigi i obecność insulinooporności. Ponadto zmniejszenie stężenia glukozy ułatwia przepuszczenie pozostałego cukru przez błony komórkowe.

W jakich przypadkach jest przypisany

Forsiga nie jest w stanie usunąć całego nadmiaru cukru z niekontrolowanego spożycia węglowodanów z pożywienia. Podobnie jak w przypadku innych środków hipoglikemicznych, konieczne jest stosowanie diety i ćwiczeń fizycznych podczas jej stosowania. W niektórych przypadkach możliwa jest monoterapia tym lekiem, ale najczęściej endokrynolodzy przepisują Forsigu i Metformin.

Zalecane recepty na lek w następujących przypadkach:

• w celu ułatwienia utraty wagi u pacjentów z cukrzycą typu 2;
• jako dodatkowe narzędzie w przypadku ciężkiej choroby;
• do korekty regularnych błędów w diecie;
• w obecności chorób, które uniemożliwiają aktywność fizyczną.

W leczeniu cukrzycy typu 1 lek ten jest niedozwolony, ponieważ ilość glukozy użytej wraz z nim nie jest stała i zależy od wielu czynników. Prawidłowe obliczenie wymaganej dawki insuliny w takich warunkach jest niemożliwe, co jest obarczone hipo- i hiperglikemią.

Pomimo wysokiej wydajności i dobrych recenzji, Forsig nie otrzymał jeszcze szerokiego zastosowania. Istnieje kilka przyczyn takiego stanu rzeczy:

• jego wysoka cena;
• niewystarczający czas nauki;
• oddziaływać wyłącznie na objawy cukrzycy, bez wpływu na jej przyczyny;
• skutki uboczne leku.

Instrukcje dotyczące stosowania leku

Dostępny Forsig w postaci tabletek 5 i 10 mg. Zalecana dawka dobowa w przypadku braku przeciwwskazań jest stała - 10 mg. Dawka metforminy jest wybierana indywidualnie. W przypadku wykrycia cukrzycy zazwyczaj przepisuje się Forsigu w dawce 10 mg i 500 mg metforminy, po czym dawkę tej ostatniej dostosowuje się w zależności od glukometru.

Pigułka trwa 24 godziny, więc lek jest przyjmowany tylko 1 raz dziennie. Pełnia wchłaniania Forsigi nie zależy od tego, czy lek jest przyjmowany na pusty żołądek, czy z jedzeniem. Najważniejsze jest, aby pić z wystarczającą ilością wody i zapewnić równe odstępy między dawkami.

Lek ma wpływ na dzienną objętość moczu, w celu usunięcia 80 g glukozy wymagane jest dodatkowe około 375 ml płynu. Jest to jedna dodatkowa podróż do toalety dziennie. Utracony płyn musi zostać uzupełniony, aby zapobiec odwodnieniu. Ze względu na pozbycie się części glukozy podczas przyjmowania leku, całkowita kaloryczna zawartość pokarmu jest również zmniejszona o około 300 kalorii dziennie.

Skutki uboczne leków

Rejestrując Forsigi w Stanach Zjednoczonych i Europie, producenci napotykają na trudności, komisja nie zatwierdziła leku z powodu obaw, że może to spowodować obrzęk pęcherza. Podczas badań klinicznych założenia te zostały odrzucone, bez działania rakotwórczego w Forsigi.

Obecnie istnieją dane z kilkunastu badań, które potwierdziły względne bezpieczeństwo tego leku i jego zdolność do obniżania poziomu cukru we krwi. Lista skutków ubocznych i częstotliwość ich występowania. Wszystkie zebrane informacje oparte są na krótkotrwałym stosowaniu leku Forsig - około sześciu miesięcy.

Nie ma danych na temat skutków długoterminowego ciągłego stosowania leków. Nefrolodzy wyrazili obawy, że długotrwałe stosowanie leku może wpływać na pracę nerek. Ze względu na to, że są zmuszeni do funkcjonowania przy stałym przeciążeniu, szybkość filtracji kłębuszkowej może spaść, a objętość wydalanego moczu może się zmniejszyć.

Obecnie zidentyfikowane skutki uboczne:

1. Jeśli jest przepisany jako dodatkowy środek, możliwe jest nadmierne zmniejszenie stężenia cukru we krwi. Obserwowana hipoglikemia jest zwykle łagodna.
2. Zapalenie układu moczowo-płciowego wywołane infekcjami.
3. Zwiększenie objętości moczu jest większe niż ilość potrzebna do usunięcia glukozy.
4. Zwiększone stężenie lipidów i hemoglobiny we krwi.
5. Wzrost stężenia kreatyniny we krwi związanej z zaburzeniami czynności nerek u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

U mniej niż 1% pacjentów z cukrzycą leki powodują pragnienie, obniżenie ciśnienia, zaparcia, nadmierną potliwość i częste oddawanie moczu w nocy.

Największa czujność lekarzy jest spowodowana wzrostem zakażeń układu moczowo-płciowego spowodowanych zażywaniem leku Forchiga. Ten efekt uboczny jest dość powszechny - u 4,8% chorych na cukrzycę. 6,9% kobiet ma bakteryjne i grzybicze zapalenie pochwy. Wyjaśnia to fakt, że wysoki poziom cukru powoduje przyspieszoną reprodukcję bakterii w cewce moczowej, moczu i pochwie. W obronie leku można powiedzieć, że te infekcje są przeważnie łagodne lub umiarkowane i dobrze odpowiadają standardowej terapii. Często występują na początku podawania leku Forsigi, a po leczeniu rzadko się powtarzają.

Instrukcje dotyczące stosowania leku są ciągle w trakcie zmian związanych z odkryciem nowych skutków ubocznych i przeciwwskazań. Na przykład w lutym 2017 r. Wydano ostrzeżenie, że stosowanie inhibitorów SGLT2 zwiększa ryzyko amputacji palców lub części stopy 2-krotnie. Określone informacje pojawią się w instrukcjach leku po nowych badaniach.

Przeciwwskazania forsigi

Przeciwwskazaniami do otrzymania są:

1. Cukrzyca typu 1, ponieważ nie wykluczono możliwości ciężkiej hipoglikemii.
2. Okres ciąży i laktacji, wiek do 18 lat. Nie otrzymano jeszcze dowodów na bezpieczeństwo leku dla kobiet w ciąży i dzieci, a także możliwość jego uwolnienia do mleka matki.
3. Wiek ponad 75 lat ze względu na fizjologiczny spadek czynności nerek i zmniejszenie objętości krwi krążącej.
4. Nietolerancja laktozy, jako zaróbka jest częścią tabletki.
5. Alergia na barwniki używane do powłoki tabletu.
6. Zwiększona koncentracja ciał ketonowych we krwi.
7. Nefropatia cukrzycowa ze zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej do 60 ml / min lub ciężka niewydolność nerek niezwiązana z cukrzycą.
8. Akceptacja pętli (furosemid, torasemid) i tiazydów (dihlotiazid, polythiazide) diuretyków ze względu na wzmocnienie ich działania, które obarczone są spadkiem ciśnienia i odwodnieniem.

Odbiór jest dozwolony, ale wymagana jest ostrożność i dodatkowy nadzór medyczny: pacjenci w podeszłym wieku z cukrzycą, osoby z niewydolnością wątroby, serca lub słabą niewydolnością nerek, przewlekłe infekcje.

Ważne, aby wiedzieć! Nowość, którą endokrynolodzy zalecają do Stałego Monitorowania Cukrzycy! Potrzebuję tylko każdego dnia. Czytaj więcej >>

Nie przeprowadzono jeszcze badań wpływu alkoholu, nikotyny i różnych pokarmów na działanie leku.

Może pomóc schudnąć

W adnotacji do producenta narkotyków Forsigi informuje o utracie wagi obserwowanej podczas przyjęcia. Jest to szczególnie widoczne u pacjentów z cukrzycą z otyłością. Dapagliflozyna działa łagodnie moczopędnie, zmniejszając odsetek płynów ustrojowych. Przy dużej wadze i obecności obrzęku - w pierwszym tygodniu to minus 3-5 kg ​​wody. Podobny efekt można uzyskać, przechodząc na dietę pozbawioną soli i po prostu znacznie ograniczając ilość pożywienia - organizm natychmiast zaczyna pozbywać się wilgoci, której nie potrzebuje.

Drugim powodem utraty wagi jest redukcja kalorii spowodowana usunięciem części glukozy. Jeśli 80 g glukozy jest uwalniane do moczu na dzień, oznacza to utratę 320 kalorii. Aby stracić kilogram wagi z powodu tłuszczu, musisz pozbyć się 7716 kalorii, czyli utrata 1 kg zajmie 24 dni. Oczywiste jest, że Forsig będzie działał tylko wtedy, gdy brakuje żywności. Dla stabilności utraty wagi będą musiały przestrzegać wyznaczonej diety i nie zapomnieć o treningu.

Zdrowi ludzie używają forcicle do utraty wagi nie jest tego warta. Lek ten jest bardziej aktywny przy podwyższonych poziomach glukozy we krwi. Im bardziej zbliża się do normy, tym wolniej działa lek. Nie zapomnij o nadmiernym obciążeniu nerek i braku doświadczenia w korzystaniu z funduszy.

Lek Forsiga jest dostępny wyłącznie na receptę i jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów z cukrzycą typu 2.

Opinie pacjentów

Endokrynolog wyznaczył mi tylko Vorsuig i dietę, ale pod warunkiem ścisłego przestrzegania zasad i regularnego uczęszczania na przyjęcia. Glukoza we krwi zmniejszyła się płynnie, do 7 dni w około 10. Teraz, minęło pół roku, nie przepisano mi żadnych innych leków, czuję się zdrowy, w tym czasie upuściłem 10 kg. Teraz na rozdrożu: chcę zrobić sobie przerwę w leczeniu i zobaczyć, czy mogę sam zatrzymać cukier, tylko na diecie, ale lekarz na to nie pozwala.

Jakie są analogi

Lek Forsiga jest jedynym dostępnym lekiem w naszym kraju z aktywnym składnikiem dapagliflozyną. Pełne analogi oryginalnych Forsigi nie są produkowane. Jako zamiennik można użyć jakichkolwiek leków z klasy glifosyn, których działanie opiera się na hamowaniu transporterów SGLT2. Dwa takie leki zostały zarejestrowane w Rosji - Jardins i Invokana.

FORSIGA

Tabletki powlekane żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem "5" po jednej stronie i "1427" po drugiej stronie.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 85,725 mg, laktoza bezwodna - 25 mg, krospowidon - 5 mg, ditlenek krzemu - 1,875 mg, stearynian magnezu - 1,25 mg.

Skład powłoki: żółty Opadry II - 5 mg (częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy - 2 mg, dwutlenek tytanu - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talk - 0,74 mg, żółty tlenek żelaza - 0,073 mg).

10 szt. - perforowane blistry wykonane z folii aluminiowej (3) - opakowania kartonowe z kontrolą pierwszego otwarcia.

Tabletki powlekane żółte, w kształcie rombu, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem "10" po jednej stronie i "1428" po drugiej stronie.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 171,45 mg, laktoza bezwodna - 50 mg, krospowidon - 10 mg, ditlenek krzemu - 3,75 mg, stearynian magnezu - 2,5 mg.

Skład powłoki: żółty Opadry II - 10 mg (częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy - 4 mg, dwutlenek tytanu - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, talk - 1,48 mg, tlenek żelaza - żółty tlenek - 0,15 mg).

10 szt. - perforowane blistry wykonane z folii aluminiowej (3) - opakowania kartonowe z kontrolą pierwszego otwarcia.

Dapagliflozyna - silna (stała inhibicji (K_i) 0,55 nM), selektywny odwracalny inhibitor sotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2). SGLT2 ulega ekspresji selektywnej w nerkach i nie występuje w więcej niż 70 innych tkankach ciała (w tym w wątrobie, mięśniach szkieletowych, tkance tłuszczowej, gruczołach sutkowych, pęcherzu moczowym i mózgu). SGLT2 jest głównym nośnikiem uczestniczącym w procesie reabsorpcji glukozy w kanalikach nerkowych. Reabsorpcja glukozy w kanalikach nerkowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 (cukrzyca typu 2) utrzymuje się pomimo hiperglikemii. Hamując transfer nerkowy glukozy, dapagliflozyna zmniejsza jej wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, co prowadzi do eliminacji glukozy przez nerki. Wynikiem stosowania dapagliflozyny jest zmniejszenie stężenia glukozy na czczo i po posiłku, a także zmniejszenie stężenia hemoglobiny glikozylowanej u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Wydalanie glukozy (efekt glukozuryczny) obserwuje się już po przyjęciu pierwszej dawki leku, utrzymuje się przez następne 24 godziny i trwa przez cały okres leczenia. Ilość glukozy wydalana przez nerki dzięki temu mechanizmowi zależy od stężenia glukozy we krwi i od wskaźnika filtracji kłębuszkowej (GFR). Dapagliflozyna nie wpływa na prawidłową endogenną produkcję glukozy w odpowiedzi na hipoglikemię. Wpływ dapagliflozyny nie zależy od wydzielania insuliny i wrażliwości na insulinę. W badaniach klinicznych preparatu Forsig odnotowano poprawę czynności komórek β (test HOMA, ocena modelu homeostazy).

Wydalanie glukozy przez nerki, spowodowane przez dapagliflozynę, towarzyszy utracie kalorii i utracie wagi. Hamowaniu krotransportu sodu glukozy przez dapagliflozynę towarzyszą słabe działanie moczopędne i przemijające natriuretyczne.

Dapagliflozyna nie wpływa na inne transportery glukozy transportujące glukozę do tkanek obwodowych i wykazuje ponad 1400 razy większą selektywność w przypadku SGLT2 niż w przypadku SGLT1, głównego transportera w jelicie, który jest odpowiedzialny za wchłanianie glukozy.

Po podjęciu dapagliflozyny przez zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwowano zwiększenie ilości glukozy wydalanej przez nerki. Po otrzymaniu dapagliflozyny w dawce 10 mg / dobę przez 12 tygodni pacjenci z cukrzycą typu 2 przyjmowali około 70 g glukozy dziennie przez nerki (co odpowiada 280 kcal / dzień). U pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy przyjmowali dapagliflozynę w dawce 10 mg / dobę przez długi czas (do 2 lat), wydalanie glukozy utrzymywano przez cały czas trwania leczenia.

Wydalanie glukozy przez nerki z dapagliflozyną prowadzi również do diurezy osmotycznej i zwiększenia objętości moczu. Zwiększenie objętości moczu u pacjentów z cukrzycą 2, którzy przyjmowali dapagliflozynę w dawce 10 mg / dobę, utrzymywało się przez 12 tygodni i wynosiło około 375 ml / dobę. Zwiększeniu objętości moczu towarzyszył niewielki i przejściowy wzrost wydalania sodu przez nerki, który nie powodował zmiany stężenia sodu w surowicy.

Planowana analiza wyników 13 badań kontrolowanych placebo wykazała spadek skurczowego ciśnienia krwi (SBP) o 3,7 mm Hg. i rozkurczowe ciśnienie krwi (DBP) przy 1,8 mm Hg. w 24. tygodniu leczenia dapagliflozyną w dawce 10 mg / dobę w porównaniu ze zmniejszeniem SBP i DBP o 0,5 mm Hg. w grupie placebo. Podobny spadek ciśnienia krwi obserwowano podczas 104 tygodni leczenia.

Podczas stosowania dapagliflozyny w dawce 10 mg / dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 z niedostateczną kontrolą glikemii i nadciśnieniem tętniczym, otrzymujących leki blokujące receptor angiotensyny II, inhibitory ACE, Włącznie. w połączeniu z innym lekiem przeciwnadciśnieniowym odnotowano spadek indeksu hemoglobiny glikozylowanej o 3,1% i spadek MAP o 4,3 mm Hg. po 12 tygodniach leczenia w porównaniu z placebo.

Po spożyciu dapagliflozyna jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego i może być przyjmowana zarówno podczas posiłku, jak i poza nim. C_max dapagliflozyna w osoczu krwi zwykle osiąga się w ciągu 2 godzin po podaniu na pusty żołądek. Wartości C_max i zwiększenie AUC w stosunku do dawki dapagliflozyny. Bezwzględna biodostępność dapagliflozyny po podaniu doustnym w dawce 10 mg wynosi 78%. Jedzenie miało umiarkowany wpływ na farmakokinetykę dapagliflozyny u zdrowych ochotników. Jedzenie wysokotłuszczowe obniżone C_max dapagliflozin 50%, wydłużony T_max w osoczu przez około 1 godzinę, ale nie wpłynęło to na AUC w porównaniu z postem. Te zmiany nie mają znaczenia klinicznego.

Wiązanie dapagliflozyny z białkami osocza wynosi około 91%. U pacjentów z różnymi chorobami, na przykład z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, wskaźnik ten nie zmienił się.

Dapagliflozyna jest glukozydem sprzężonym z atomem węgla, którego aglikon jest związany z glukozą przez wiązanie węgiel-węgiel, co zapewnia jej stabilność względem glukozydaz. Dapagliflozyna jest metabolizowana do postaci głównie nieaktywnego metabolitu - 3-O-glukuronidu dapagliflozyny.

Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny, 61% przyjętej dawki jest metabolizowane do 3-O-glukuronidu dapagliflozyny, co stanowi 42% całkowitej radioaktywności w osoczu (zgodnie z AUC_{0-12 godzin}). Niezmieniony lek stanowi 39% całkowitej radioaktywności w osoczu. Udział innych metabolitów nie przekracza 5% całkowitej radioaktywności w osoczu. Dapagliflozyno-3-O-glukuronid i inne metabolity nie mają działania farmakologicznego. Dapagliflozyno-3-O-glukuronid powstaje dzięki enzymowi glukuronozylotransferazy uidynowej difosforanu 1A9 (UGT1A9), która jest obecna w wątrobie i nerkach, a izoenzymy cytochromu CYP biorą udział w metabolizmie w mniejszym stopniu.

Średnia t_1/2 z osocza krwi u zdrowych ochotników było 12,9 godziny po podaniu pojedynczej dawki dapagliflozyny doustnie w dawce 10 mg. Dapagliflozyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki, a tylko mniej niż 2% jest wydalane w postaci niezmienionej. Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny wykryto 96% radioaktywności - 75% w moczu i 21% w kale. Około 15% radioaktywności znalezionej w kale stanowiła niezmieniona dapagliflozyna.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. W stanie równowagi (średnia AUC) ogólnoustrojowa ekspozycja na dapagliflozynę u pacjentów z cukrzycą oraz łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (określaną na podstawie klirensu yogeksolu) była o 32%, 60% i 87% większa niż u pacjentów z cukrzycą i prawidłową czynnością nerki, odpowiednio. Ilość glukozy wydalana przez nerki w ciągu dnia podczas przyjmowania dapagliflozyny w stanie równowagi zależała od stanu czynności nerek. U pacjentów z T2DM i prawidłową czynnością nerek oraz z łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek codziennie usuwano 85, 52, 18 i 11 g glukozy. Nie stwierdzono różnic w wiązaniu dapagliflozyny z białkami u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z niewydolnością nerek o różnym nasileniu. Nie wiadomo, czy hemodializa wpływa na ekspozycję na dapagliflozynę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby średnie wartości C_max AUC dapagliflozyny było odpowiednio o 12% i 36% wyższe w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Różnice te nie mają znaczenia klinicznego, dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawki dapagliflozyny do łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg skali Child-Pugh) średnie wartości C_max AUC dla dapagliflozyny odpowiednio o 40% i 67%, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat). Nie zaobserwowano znaczącego klinicznie wzrostu ekspozycji u pacjentów w wieku poniżej 70 lat (chyba że wzięto pod uwagę czynniki inne niż wiek). Jednak można się spodziewać zwiększenia ekspozycji ze względu na zmniejszenie czynności nerek związane z wiekiem. Dane dotyczące ekspozycji u pacjentów w wieku powyżej 70 lat są niewystarczające.

Paul U kobiet średnia wartość AUC w równowadze jest o 22% większa niż u mężczyzn.

Wyścig. Nie było klinicznie istotnych różnic w ekspozycji układowej wśród przedstawicieli ras rasy białej, negroidów i mongoloidów.

Masa ciała Oznaczono niższe wartości ekspozycji w celu zwiększenia masy ciała. Dlatego u pacjentów o niskiej masie ciała może wystąpić nieznaczny wzrost ekspozycji, a u pacjentów ze zwiększoną masą ciała można zaobserwować zmniejszenie ekspozycji na dapagliflozynę. Różnice te nie mają jednak znaczenia klinicznego.

Cukrzyca typu 2 oprócz diety i ćwiczeń poprawia kontrolę glikemii jako:

- dodatki do terapii metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika (w tym w połączeniu z metforminą), tiazolidynodionem, inhibitorami peptydazy dipeptydylowej 4 (DPP-4) (w tym w skojarzeniu z metforminą), preparatami insuliny (w tym w połączeniu z jednym lub dwoma lekami hipoglikemizującymi do podawania doustnego) przy braku odpowiedniej kontroli glikemii w tej terapii;

- rozpoczęcie leczenia skojarzonego z metforminą, z zasadnością tej terapii.

- cukrzyca typu 1;

- umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (GFR 2) lub schyłkowa niewydolność nerek;

- dziedziczna nietolerancja laktozy, niedobór laktazy i nietolerancja glukozy-galaktozy;

- okres karmienia piersią;

- dzieci i młodzież do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność nie są badane);

- pacjenci przyjmujący leki moczopędne "z pętlą zwrotną" lub ze zredukowanym BCC, na przykład z powodu ostrych chorób (takich jak choroby żołądkowo-jelitowe);

- Pacjenci w podeszłym wieku w wieku 75 lat i starsi (w celu rozpoczęcia leczenia);

- zwiększona indywidualna wrażliwość na dowolny składnik leku.

Ostrożnie: ciężka niewydolność wątroby, zakażenie dróg moczowych, ryzyko osłabienia BCC, pacjenci w podeszłym wieku, przewlekła niewydolność serca, zwiększony hematokryt.

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Monoterapia: zalecana dawka leku Forsig wynosi 10 mg 1 raz na dobę.

Leczenie skojarzone: zalecana dawka produktu Forsig wynosi 10 mg 1 raz na dobę w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika (w tym w skojarzeniu z metforminą), tiazolidynodionem i inhibitorami DPP-4 (w tym w skojarzeniu z metforminą) preparaty insuliny (w tym w połączeniu z jednym lub dwoma preparatami hipoglikemizującymi do podawania doustnego).

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii podczas jednoczesnego przepisywania leku Forsigg z lekami insulinowymi lub lekami zwiększającymi wydzielanie insuliny (np. Pochodną sulfonylomocznika), może być konieczne zmniejszenie dawki preparatów insuliny lub leków zwiększających wydzielanie insuliny.

Leczenie skojarzone metforminą: zalecana dawka leku Forsig wynosi 10 mg 1 raz na dobę, a dawka metforminy 500 mg 1 raz na dobę. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii, dawkę metforminy należy zwiększyć.

W przypadku naruszenia wątroby o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się początkową dawkę 5 mg. Przy dobrej tolerancji dawkę można zwiększyć do 10 mg.

Skuteczność dapagliflozyny zależy od funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym nasileniu zmniejsza się skuteczność leczenia, a u pacjentów z ciężką niewydolnością najprawdopodobniej nie występuje. Lek Forsiga jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (CK 2) lub ze schyłkową niewydolnością nerek. Kiedy naruszenie łagodnej zmiany dawki leku nie jest wymagane.

Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności dapagliflozyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane. Jednak przy wyborze dawki należy pamiętać, że ta kategoria pacjentów jest bardziej narażona na zaburzenia czynności nerek i ryzyko zmniejszenia BCC. Ponieważ doświadczenie kliniczne leku u pacjentów w wieku 75 lat i starszych jest ograniczone, przeciwwskazane jest rozpoczęcie leczenia dapagliflozyną w tej grupie wiekowej.

Wstępnie zaplanowana analiza połączonych danych obejmowała wyniki 12 badań kontrolowanych placebo, w których 1 193 pacjentów przyjmowało dapagliflozynę w dawce 10 mg, a 1339 pacjentów otrzymywało placebo.

Ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych (krótkoterminowa terapia) u pacjentów przyjmujących dapagliflozynę w dawce 10 mg była podobna do tej w grupie placebo. Liczba zdarzeń niepożądanych prowadzących do przerwania terapii była niewielka i zrównoważona między grupami leczonymi. Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi z terapii wycofanie Dapagliflozin w dawce 10 mg były wzrost stężenia kreatyniny we krwi (0,4%), zakażenia dróg oddechowych (0,3%), nudności (0,2%) i zawroty głowy (0,2%) i wysypka (0,2% ). U jednego pacjenta, który zażywał dapagliflozynę, wystąpienie niepożądanego zdarzenia ze strony wątroby zostało zdiagnozowane z powodu indukowanego lekami zapalenia wątroby i / lub autoimmunologicznego zapalenia wątroby.

Najczęstszym działaniem niepożądanym była hipoglikemia, której rozwój zależał od rodzaju podstawowej terapii stosowanej w każdym badaniu. Częstość występowania łagodnej hipoglikemii była podobna w grupach leczonych, w tym w grupie placebo.

Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo przedstawiono poniżej. Żadna z nich nie zależała od dawki leku. Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono w następującej gradacji: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, a