Farmakologiczne działanie i instrukcje stosowania leku Jardins

• Diagnostyka

W leczeniu cukrzycy wybór leków jest bardzo ważny. Są przepisywane przez lekarzy, ale pacjenci nie będą mieli możliwości poznania osobliwości tego czy innego leku. Jednym z leków wymienionych w radarze i używanych do kontrolowania poziomu glukozy jest Jardins.

Informacje ogólne, skład i forma wydania

Lek ten jest wytwarzany w Niemczech. Jest to tabletka do użytku wewnętrznego, charakteryzująca się działaniem hipoglikemicznym. Powinien być stosowany wyłącznie na zalecenie lekarza prowadzącego, ponieważ w innej sytuacji możesz spowodować pogorszenie stanu zdrowia.

Jednocześnie należy uważnie monitorować zmiany stanu, odnotowując występowanie działań niepożądanych. Właściwe stosowanie zgodnie z zaleceniami pomaga zmniejszyć ilość cukru we krwi i osiągnąć pozytywną dynamikę.

Narzędzie jest reprezentowane przez dwa rodzaje tabletek, które różnią się ilością substancji aktywnej. Ta substancja to Empagliflozyna. Wdrażany jest preparat medyczny, który zawiera 10 lub 25 mg tego składnika.

Każda tabletka ma owalny kształt i jest powleczona. Posiada grawerunek (z jednej strony jest symbol producenta, z drugiej - dawka składnika aktywnego).

Oprócz Empagliflozin, Jardins zawiera dodatkowe składniki:

• celuloza mikrokrystaliczna;
• laktoza jednowodna;
• stereoizat magnezu;
• koloidalny ditlenek krzemu;
• hyprolosis;
• talk;
• dwutlenek tytanu;
• barwnik.

Środki są realizowane w paczkach z kartonu, w których umieszczane są blistry z pigułkami (po 10 sztuk). Opakowanie zawiera 1 lub 3 pęcherze.

Mechanizm działania i farmakokinetyka

Empagliflozyna jest inhibitorem transferu sodu typu 2. Jego wpływ zapewnia kontrolę nad ilością cukru w ​​cukrzycy typu 2. Dzięki tej substancji reabsorpcja glukozy jest redukowana przez nerki.

Na aktywność wydalania glukozy przez nerki wpływa poziom jego zawartości we krwi i szybkość przesączania kłębuszkowego. Podczas przyjmowania leku u diabetyków proces usuwania cukru z moczem ulega znacznemu przyspieszeniu, co zapewnia szybki spadek jego ilości.

Inną cechą Jardins jest jej pozytywny wpływ na aktywność komórek beta i aktywację procesów spalania tłuszczu. Zapewnia to utratę wagi, co jest przydatne dla pacjentów cierpiących na otyłość.

Absaglliflozyna ulega szybkiemu wchłanianiu, co ma miejsce w ścianach przewodu żołądkowo-jelitowego. Substancja osiąga najwyższe stężenie 1,5 godziny po zażyciu pigułki. Co więcej, jego ilość w osoczu zmniejsza się gwałtownie, ponieważ występuje jego rozkład. Metabolizm jest powolny.

Działanie ogólnoustrojowe leku staje się bardziej intensywne wraz ze wzrostem dawki. Przyjmowanie go z tłustymi pokarmami nieco zmniejsza jego skuteczność. Ale zmiany te są niewielkie, więc narzędzie można pić zarówno przed posiłkiem, jak i po posiłku.

Empagliflozyna tworzy stabilne wiązania z białkami krwi, tworząc trzy typy metabolitów. Jednak ich zawartość w porównaniu ze stężeniem substancji czynnej jest znikoma. Usunięcie leku występuje w prawie niezmienionej postaci z kałem i moczem.

Wskazania i przeciwwskazania

Główną funkcją preparatu medycznego jest kontrola poziomu glukozy we krwi u chorych na cukrzycę.

Jest przepisywany na cukrzycę typu 2 w sytuacjach takich jak:

• monoterapia (przy braku wyników z diety i nietolerancji leków opartych na metforminie);
• terapia skojarzona (połączenie tego leku z innymi, w tym z insuliną, jeśli dieta nie jest skuteczna).

Są przypadki, gdy używanie tego narzędzia jest zabronione:

• cukrzyca typu 1;
• rozwój kwasicy ketonowej w cukrzycy;
• niewydolność nerek;
• nietolerancja laktozy;
• niedobór laktazy;
• laktacja i ciąża;
• starość (od 85 lat);
• wiek dzieci (do 18 lat);
• obecność wrażliwości na składniki.

Oprócz ścisłych przeciwwskazań należy rozdzielić sytuacje, w których dozwolone jest korzystanie z funduszy, ale w obecności nadzoru medycznego.

Należą do nich:

• choroby przewodu żołądkowo-jelitowego, któremu towarzyszy tendencja do odwodnienia;
• choroby zakaźne narządów moczowych;
• potrzeba diety o niskiej zawartości węglowodanów;
• prawdopodobieństwo hipowolemii;
• przerwanie komórek beta trzustki;
• historia cukrzycowej kwasicy ketonowej;
• wiek pacjenta powyżej 75 lat.

W tych i podobnych przypadkach lek może być przepisywany, ale tylko z uzasadnionych powodów.

Instrukcje użytkowania

Jardins polega na spożyciu wody. Jego stosowanie jest dozwolone zarówno przed jak i po jedzeniu.

Dawka musi zostać wyjaśniona przez lekarza prowadzącego, ale w przypadku braku szczegółowych instrukcji, zalecana jest jedna tabletka (10 mg) na dobę.

Jeśli taki harmonogram leku nie przynosi pożądanego efektu, zaleca się stosowanie tego narzędzia, gdy dawka substancji czynnej wynosi 25 mg.

On także powinien wypijać jedną jednostkę dziennie. Maksymalna dawka leku wynosi 25 mg.

Podwójna porcja Jardins nie może być podjęta, nawet jeśli lek nie został wypity na czas. W takim przypadku konieczne jest wzięcie pigułki, gdy tylko pacjent przypomni sobie błąd.

Szczególni pacjenci i wskazania

W przypadku niektórych grup pacjentów obowiązują specjalne zasady.

Należą do nich:

1. Kobiety podczas ciąży i karmienia piersią. Informacje na temat działania empagliflozyny na takich pacjentów nie są jeszcze dostępne, ponieważ nie przeprowadzono badań w tej dziedzinie. Oznacza to zakaz korzystania z narkotyków.
2. Dzieci i młodzież. Nie badano również skuteczności i prawdopodobnego ryzyka tego leku. Ze względu na bezpieczeństwo tych pacjentów zaleca się stosowanie innych leków.
3. Ludzie starości. Od 75 roku życia pacjenci są bardziej narażeni na odwodnienie po leczeniu tym lekiem. Dlatego konieczne jest przestrzeganie środków ostrożności dla nich. Lekarz może przepisać Jardinsa tak chorych, ale powinien uważnie monitorować ich stan zdrowia. W wieku powyżej 85 lat lek ten jest przeciwwskazany.

Inne grupy pacjentów mogą stosować ten lek w przypadku braku innych ograniczeń i zgodnie z zaleceniami specjalisty.

Obecność konkretnych wskazań dotyczących tego leku jest związana z jego wpływem na nerki. Dlatego lekarz, przed przepisaniem Jardins, musi upewnić się, że nie ma żadnych naruszeń w tym ciele.

Ponadto, podczas stosowania leku przez długi czas konieczne jest monitorowanie realizacji funkcji nerek, prowadzenie badania pacjenta. W innych przypadkach (nawet w przypadku nieprawidłowej czynności wątroby) zmiany dawki nie są wymagane.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Podczas stosowania tego leku mogą czasami wystąpić niepożądane efekty.

Najważniejsze z nich to:

• hipoglikemia;
• swędzenie na skórze;
• hipowolemia;
• zaburzenia oddawania moczu (zwiększone lub nieobecne);
• kandydoza;
• choroby zakaźne narządów moczowych;
• zapalenie sromu i pochwy.

Procedura w takich przypadkach zależy od ich nasilenia. Zwykle, kiedy się pojawiają, Jardins zostają zastąpieni innymi pigułkami. Przy stopniowym osłabianiu działań niepożądanych lub ich małej intensywności terapia może być kontynuowana.

Przypadki przedawkowania nie zostały wykryte podczas wykonywania instrukcji. Z jednorazowym przedawkowaniem do 80 mg nie wystąpiły również odchylenia. W przypadku wykrycia poważnych powikłań z powodu przedawkowania, cechy ich eliminacji zależą od objawów.

Interakcje leków i analogi

Właściwy reżim leczenia minimalizuje ryzyko powikłań związanych ze stosowaniem produktu Jardins w połączeniu z innymi lekami. Nie jest pożądane łączenie tego leku z lekami moczopędnymi, ponieważ pomaga to zwiększyć ich działanie, co prowadzi do odwodnienia i zmniejszenia ciśnienia.

Jeśli istnieją powody do odrzucenia tego narzędzia, można je zastąpić analogami.

Najważniejsze z nich to:

1. Repodiab. Aktywnym składnikiem tych tabletek jest Repaglinid. Narzędzie charakteryzuje się podobnym efektem i podobnymi przeciwwskazaniami, które powodują niewydolność wątroby. Powinien również być ostrożnie łączony z innymi lekami, ponieważ istnieje więcej ograniczeń.
2. Nowonorm. Lek opiera się również na repaglinidzie. Przeciwwskazania do tego narzędzia są podobne do tych, które dotyczą Jardins, z wyjątkiem zaburzeń czynności nerek (w tym przypadku może być stosowany pod ścisłą kontrolą lekarską).
3. Invokana. Produkt nadaje się do leczenia cukrzycy typu 2. Jego substancją czynną jest kanagliflozyna. Lek jest bardzo podobny w działaniu na Jardins, charakteryzujący się tymi samymi przeciwwskazaniami i efektami ubocznymi.

Aby skorzystać z któregokolwiek z tych i innych leków analogowych, musisz być przepisywany przez lekarza.

Opinie konsumentów

Z licznych recenzji pacjentów, którzy przyjmowali Jardins, można wywnioskować, że lek dobrze obniża poziom cukru we krwi i jest wygodny w użyciu, jednak obserwuje się skutki uboczne pęcherza i nerek, co spowodowało przejście niektórych osób na analogi leku. Istnieje również wysoka cena za leki.

Zacząłem brać Jardinsa na zalecenie endokrynologa. Podobały mi się wyniki, ale potem zniknął z aptek i musiałem użyć innego leku. Jak tylko mogłem, wróciłem do recepcji Jardins, ponieważ on dobrze reguluje cukier. Jedynym problemem jest cena leku.

Na początku byłem zadowolony z tego leku, ponieważ dobrze utrzymywałem poziom cukru. Ale z powodu niego miałem problemy z moim pęcherzem - zbyt często musiałem iść do toalety. Potem pojawił się świąd w pochwie. Lekarz powiedział, że są to skutki uboczne. Próbowałem się do tego przyzwyczaić, ale musiałem poprosić o kolejne lekarstwo.

Podoba mi się fakt, że Jardins ma dwie dawki. Kiedyś miałem wystarczająco 10 mg tabletek, potem musiałem zwiększyć dawkę. Mam nadzieję, że latem mogę wrócić do poprzedniej opcji leczenia, ponieważ latem mieszkam w wiejskim domu. Jest świeże powietrze, dużo pracy, warzywa z ogrodu, więc łatwiej kontrolować cukier. Lek idealnie do mnie pasuje, nie powoduje efektów ubocznych i łatwo go przyjmować - tylko 1 raz dziennie.

Valentina, 57 lat

Materiał wideo na temat przyczyn cukrzycy typu 2:

Koszt leku Jardins zależy od ilości substancji czynnej w tabletkach. W dawce 10 mg lek można kupić w cenie 2000-2200 rubli. Jeśli potrzebujesz leku o dawce 25 mg, to będzie musiał wydać 2100-2600 rubli. Są to średnie ceny pakietu zawierającego 30 tabletek. Przy zakupie paczki z 10 tabletkami potrzebujesz 800-1000 rubli.

Lek ten może wyrządzić szkodę pacjentowi, jeśli nie zostanie prawidłowo podany. Dlatego jego przyjmowanie jest dozwolone tylko za zgodą lekarza. Apteki sprzedają je tylko na receptę.

Środki na cukrzycę Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - przegląd

Bomba w leczeniu cukrzycy! Pomógł schudnąć i pożegnał się z stanem przedcukrzycowym. Ściśle przepisane przez lekarza!

Zacznę od małego tła, co dokładnie doprowadziło mnie do użycia tego cudownego preparatu. W wieku 32 lat moja waga osiągnęła poziom krytyczny - 106 kg. Stało się to na tle "zagłuszania" stresu, niewłaściwej (eksperymentalnej, powiedziałbym) recepty COC dla mojego lekarza i wielu innych drobnych powodów. Przyrost masy ciała nastąpił szybko około 15-16 kg. W rezultacie mój stan stawał się łagodniejszy, kiepski. Pojawiły się nowe symptomy dla mnie: otyłość brzuszna ("zgrubienie" w brzuchu, klatkę piersiową), zmęczenie, senność, dziki apetyt. Liczne próby samookaleczenia nie dały żadnych rezultatów, masa była martwa.

Próbując coś zmienić, zwróciłem się do endokrynologa. Niestety, musieliśmy przejść do więcej niż jednego, ponieważ diagnoza była jednoznaczna, ale schemat leczenia nie przyniósł oczekiwanego rezultatu w pierwszym przypadku. Tak więc, po testach na glukozę, hemoglobinę glikowaną, glukozę z ładunkiem i międzykomórkową glukozą, werdykt brzmiał: stan przedcukrzycowy. Wyniki testu były całkowicie ponure - Glukoza 6.1 po obciążeniu 12.

Lekarz przepisał Metforminę w dawce 1000 mg i kazał im "zrobić coś" i natychmiast stracić na wadze, ale nic by się nie stało, ale byliby torturowani przez ataki dzikiej "zhori" - i bardzo trudno było mi z nimi poradzić. Waga, nawiasem mówiąc, prawie nie zmniejszyła się.

Zwróciłem się do innego lekarza, ponieważ nie miałem już nadziei na pozytywne zmiany, chciałem tylko usłyszeć kolejną kompetentną opinię i porównać dwie metody leczenia. A na recepcji lekarz dosłownie wyjaśnia mi na palcach, dlaczego waga nie spada, dlaczego apetyt jest niekontrolowany, tzn. od ostrych skoków cukru we krwi, a zatem rozwój insulinooporności i stanu przedcukrzycowego. Crashto opisujące, co czeka mnie w przyszłości wraz z rozwojem cukrzycy typu 2, lekarz postanowił mnie pocieszyć i zrelacjonować "Bombę" w leczeniu cukrzycy, co niewątpliwie mi pomoże - czyli oto cudowny lek Jardins. Dawka, którą przepisałem, wynosiła 10 mg, to jest 25 mg, ale w moim przypadku dawka była optymalna. Plus Metformina (Glucophage).

Cena jest bardzo namacalna - 2000 rubli za opakowanie 30 tabletek. W niektórych aptekach przedział cenowy sięgał 3000 rubli.

W tym czasie było niewiele informacji w Internecie, tj. praktycznie nie było żadnych recenzji. Musiałem zaufać instrukcjom + moja wiara w cud. Zgodnie z moimi odczuciami, nigdzie nie było gorzej)).

Zasada działania jardinów polega na eliminacji glukozy z organizmu przez mocz.

- nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;

- cukrzyca typu 1;

- niewydolność nerek w SCF

Przeciwwskazania są dość poważne, a lekarz ostrzegł, że lek na nerkach daje bardzo duże obciążenie. Dlatego nie zaleca się obciążania nerek dietą bezalkoholową i minimalną ilością soli.

Więc brałem Jardinsa 10 mg raz dziennie z szklanką wody. Recepcja nie jest związana z jedzeniem - nawet wcześniej, przynajmniej później. W moim przypadku terapia była dzielona z recepcją Glyukofaz.

Podczas przyjmowania tego leku apetyt znacznie się zmniejszył, nie był patologicznie przyciągany do słodyczy. W rezultacie waga zaczęła się topić! Moja radość nie znała granic! W ciągu pięciu miesięcy przyjmowania, odrzuciłem 14 kg i bez większego wysiłku z dietą i ćwiczeniami fizycznymi. Co najważniejsze, wskaźniki poziomu glukozy we krwi znacznie się zmniejszyły. Nie jestem już zdiagnozowany z prediabetes.

Nadal bym go pił, cena mi nie przeszkadza - bo zdrowie nie ma ceny)). Ale !! - po roku spożycia masa wzrosła jak ukorzeniona w miejscu, aw obszarze nerek stała się "łamana". Potem natknąłem się na informacje z Internetu - że nie zaleca się go pić przez ponad dwa lata, nerki poddawane są bardzo dużemu obciążeniu.

Mój lekarz przeprowadził się do innego miasta, więc nie mam gdzie zasięgnąć bardziej szczegółowych konsultacji. Sam anulowałem Jardinsa - ufam swoim uczuciom i nowym świadectwom testów glukozy. Jak dotąd wszystko jest w porządku, utrzymuję wagę, a przestrzeganie właściwego odżywiania jest znacznie łatwiejsze.

Wadą dla mnie jest to, że lek jest nowy na rynku narkotykowym, znowu jest mało informacji zwrotnych. Okazuje się, że eksperymentowała na sobie)) Chociaż, zdaniem diabetyków, wskaźniki cukru we krwi znacznie spadają.

Niezależnie od podjęcia, aby zmniejszyć wagę kategorycznie nie polecam! Tylko przepisane przez lekarza w przypadku poważnych problemów z poziomem glukozy we krwi. W moim przypadku pomógł mi wydostać się z koszmaru stanu przedcukrzycowego, aby poprawić moje zdrowie. A jednak nie stały stały się panaceum, nowy lek, mało badany na rynku narkotykowym.

Jardins Recenzje

Forma wydania: tablety

Analogi Jardins

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 90 rubli. Analogowe tańsze o 892 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 97 rubli. Analogi tańsze o 885 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 115 rubli. Analogi tańsze o 867 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 130 rubli. Analogowe tańsze o 852 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 273 rubli. Analogi tańsze o 709 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 287 rubli. Analogi tańsze o 695 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 288 rubli. Analogi tańsze o 694 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 435 rubli. Analogi tańsze o 547 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 499 rubli. Analogi tańsze o 483 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 735 rubli. Analogi tańsze o 247 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1060 rubli. Analog jest droższy od 78 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1301 rubli. Analogowe droższe w cenie 319 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1395 rubli. Analog więcej przez 413 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1806 rubli. Analog więcej przez 824 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 2128 rubli. Analog droższe o 1146 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 2569 rubli. Analog jest droższy od 1587 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 3396 rubli. Analog jest droższy od 2414 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 4919 rubli. Analogowe droższe za 3937 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 8880 rubli. Analog jest droższy w przypadku 7898 rubli

Instrukcje użytkowania dla Jardins

Nazwa handlowa leku:

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Dawkowanie:

Skład

1 tabletka powlekana zawiera:
Substancja czynna:
empagliflozyna - 10 mg / 25 mg;
Substancje pomocnicze:
monohydrat laktozy - 162,50 / 113,0 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 62,50 / 50,0 mg, hyprolosis (hydroksypropyloceluloza) - 7,5 / 6,0 mg, kroskarmeloza sodowa - 5,0 / 4,0 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 1,25 / 1,0 mg, stearynian magnezu - 1,25 / 1,0 mg;
Shell:
Opadry yellow (02В38190) - 7,0 / 6,0 mg (hypromeloza 2910 - 3,5 / 3,0 mg, tytanu dwutlenek (E 171) - 1,733 / 1,455 mg, talk - 1,4 / 1,2 mg, makrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg, żółty tlenek żelaza (E 172) - 0,018 / 0,015 mg).

Opis
Tabletki dawkowanie 10 mg
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z fazowanymi krawędziami, powlekane w jasnożółtym kolorze z wygrawerowanym symbolem firmy po jednej stronie tabletki i "S10" po drugiej stronie.
Tabletki dawkowanie 25 mg
Owalne, obustronnie wypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami, powlekane w jasnożółtym kolorze, z wygrawerowanym symbolem firmy po jednej stronie tabletki i "S25" po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna

Czynnik hipoglikemiczny do podawania doustnego - inhibitor transportera glukozy sodu typu 2

Kod ATH: A10BH12

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Empagliflozyna jest odwracalnym, wysoce aktywnym, selektywnym i konkurencyjnym inhibitorem transportera glukozy typu 2 sodu o stężeniu wymaganym do hamowania 50% aktywności enzymu (IC50) 1,3 nmola. Selektywność empagliflozyny jest 5000 razy większa niż selektywność transportera glukozy sodowego typu 1 odpowiedzialnego za wchłanianie glukozy w jelicie. Ponadto stwierdzono, że empagliflozyna ma wysoką selektywność w stosunku do innych transporterów glukozy odpowiedzialnych za homeostazę glukozy w różnych tkankach.
Transporter glukozy typu 2 sodu jest głównym białkiem nośnikowym odpowiedzialnym za reabsorpcję glukozy z kłębuszków z powrotem do krwioobiegu. Empagliflozyna poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 (cukrzyca typu 2) poprzez zmniejszenie reabsorpcji glukozy w nerkach. Ilość glukozy wydalana przez nerki za pośrednictwem tego mechanizmu zależy od stężenia glukozy we krwi i współczynnika filtracji kłębuszkowej (GFR). Hamowanie zależnego od sodu transportera glukozy typu 2 u pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią prowadzi do eliminacji glukozy przez nerki.
W badaniach klinicznych stwierdzono, że u pacjentów z cukrzycą 2 wydalanie glukozy przez nerki wzrastało natychmiast po zastosowaniu pierwszej dawki empagliflozyny; efekt ten trwał 24 godziny. Wzrost wydalania glukozy przez nerki utrzymywał się do końca 4-tygodniowego okresu leczenia, wynoszącego średnio około 78 g / dobę przy stosowaniu empagliflozyny w dawce 25 mg raz na dobę. U pacjentów z cukrzycą typu 2 wzrost nerkowego wydalania glukozy spowodował natychmiastowe zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu.
Empagliflozyna zmniejsza stężenie glukozy w osoczu zarówno w przypadku poszczenia, jak i po posiłkach.
Niezależny od insuliny mechanizm działania empagliflozyny przyczynia się do niskiego ryzyka możliwego rozwoju hipoglikemii.
Wpływ empagliflozyny nie zależy od stanu funkcjonalnego komórek beta trzustki i metabolizmu insuliny. Wykazano dodatni wpływ empagliflozyny na zastępcze markery funkcji komórek beta, w tym wskaźnik HOMA-ß (model oceny homeostazy B) i stosunek proinsuliny do insuliny. Ponadto dodatkowe wydalanie glukozy przez nerki powoduje utratę kalorii, czemu towarzyszy zmniejszenie objętości tkanki tłuszczowej i zmniejszenie masy ciała.
Glikozurii, obserwowanej podczas stosowania empagliflozyny, towarzyszy niewielki wzrost diurezy, co może przyczynić się do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi.
W badaniach klinicznych empagliflozyny stosowano w monoterapii; terapia skojarzona z metforminą; terapia skojarzona z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika; terapia skojarzona metforminą a glimepirydem; terapia skojarzona z pioglitazonem +/- metformina; w postaci terapii skojarzonej z inhibitorem peptydazy dipeptydylowej-4 (DPP-4), metforminą +/- innym hipoglikemicznym lekiem doustnym; W postaci leczenia skojarzonego z insuliną udowodniono statystycznie istotny spadek stężenia hemoglobiny glikowanej HbA1c i spadek stężenia glukozy w osoczu na czczo.

Farmakokinetyka
Farmakokinetyka empagliflozyny została szeroko przebadana u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą 2.
Odsysanie
Po podaniu doustnym empagliflozyna była szybko wchłaniana, maksymalne stężenie empagliflozyny w osoczu (Cmax) osiągane było po 1,5 godzinie. Następnie stężenie empagliflozyny w osoczu zmniejszyło się w dwóch fazach.
Po podaniu empagliflozyny średni obszar pod krzywą stężenie-czas (AUC) podczas okresu stałego stężenia w osoczu krwi wynosił 4740 nmol x h / l, a wartość Cmax - 687 nmol / l.
Farmakokinetyka empagliflozyny u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2 była ogólnie podobna.
Jedzenie nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę empagliflozyny.
Dystrybucja
Objętość dystrybucji w okresie stałego stężenia w osoczu wynosiła w przybliżeniu 73,8 litra. Po doustnym podaniu znakowanej empagliflozyny [14 C] zdrowym ochotnikom, wiązanie z białkami osocza wyniosło 86%.
Metabolizm
Głównym szlakiem metabolicznym ludzkiej empagliflozyny jest glukuronidacja z udziałem urydyny-5'-diphospho-glukuronosylotransferazy UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Najczęściej wykrywanymi metabolitami empagliflozyny są trzy koniugaty glukuronowe (glukouronid 2-0, 3-0 i 6-0). Działanie ogólnoustrojowe każdego metabolitu jest niewielkie (mniej niż 10% całkowitego działania empagliflozyny).
Usunięcie
Okres półtrwania wynosił około 12,4 godziny. W przypadku empagliflozyny raz na dobę osiągnięto stałe stężenie w osoczu po piątej dawce. Po podaniu doustnym znakowanej empagliflozyny [14 C] zdrowym ochotnikom wydalono około 96% dawki (przez jelita 41% i nerki 54%). Przez jelita większość wyznakowanego leku została wydalona w postaci niezmienionej. Tylko połowa znakowanego leku została wydalona przez nerki w niezmienionej postaci.
Farmakokinetyka w szczególnych populacjach pacjentów
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z łagodną, ​​umiarkowaną i ciężką ciężką niewydolnością nerek (30 2) oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wartości AUC empagliflozyny zwiększały się odpowiednio o około 18%, 20%, 66% i 48% w porównaniu do pacjentów z prawidłową funkcja nerek. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek iu pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek maksymalne stężenie empagliflozyny w osoczu było podobne do odpowiadających wartości u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z łagodną do ciężkiej niewydolnością nerek maksymalne stężenie empagliflozyny w osoczu było o około 20% większe niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dane dotyczące analizy farmakokinetyki populacyjnej wykazały, że całkowity klirens empagliflozyny zmniejszył się wraz ze zmniejszeniem GFR, co doprowadziło do zwiększenia ekspozycji na lek.
Zaburzenia funkcji wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym, umiarkowanym i ciężkim (według klasyfikacji Child-Pugh) wartości AUC empagliflozyny odpowiednio wzrosły o około 23%, 47% i 75%, a wartości Stax odpowiednio o około 4%, 23 % i 48% (w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby).
Wskaźnik masy ciała, płeć, rasa i wiek nie miały klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę empagliflozyny.
Dzieci
Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki empagliflozyny u dzieci.

Wskazania do stosowania

Przeciwwskazania

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią

Dawkowanie i sposób podawania

Monoterapia lub terapia skojarzona
Zalecana dawka początkowa to 10 mg (1 tabletka 10 mg) raz na dobę, doustnie.
Jeśli dawka dobowa 10 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, dawkę można zwiększyć do 25 mg (1 tabletka o dawce 25 mg 1 raz dziennie). Maksymalna dawka dobowa wynosi 25 mg.
Lek JARDINS można przyjmować niezależnie od posiłku o każdej porze dnia.
Działania, które pomijają przyjmowanie jednej lub więcej dawek leku
Po pominięciu dawki pacjent powinien zażyć lek, gdy tylko sobie o tym przypomni.
Nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu jednego dnia.
Specjalne grupy pacjentów
W przypadku niewydolności nerek z GFR od 45 do 90 ml / min / 1,73 m 2, dostosowanie dawki nie jest wymagane.
U pacjentów z niewydolnością nerek z GFR poniżej 45 ml / min / 1,73 m2 nie zaleca się stosowania leku z powodu nieskuteczności.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie są potrzebni.

Skutki uboczne
Ogólna częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących empagliflozynę lub placebo była podobna w badaniach klinicznych. Najczęstszym działaniem niepożądanym była hipoglikemia, którą obserwowano po zastosowaniu empagliflozyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliny (patrz opis niektórych niepożądanych reakcji).
Działania niepożądane obserwowane u pacjentów otrzymujących empagliflozynę w badaniach kontrolowanych placebo przedstawiono poniżej w Tabeli (niepożądane reakcje zostały sklasyfikowane przez narządy i układy oraz zgodnie z warunkami preferowanymi przez MedDRA) wskazując ich częstotliwość bezwzględną. Kategorie częstotliwości są zdefiniowane następująco: bardzo często ( gt1 / 10), częste (od> 1/100 do

Farmakologiczne działanie i instrukcje stosowania leku Jardins

W leczeniu cukrzycy wybór leków jest bardzo ważny. Są przepisywane przez lekarzy, ale pacjenci nie będą mieli możliwości poznania osobliwości tego czy innego leku. Jednym z leków wymienionych w radarze i używanych do kontrolowania poziomu glukozy jest Jardins.

Informacje ogólne, skład i forma wydania

Lek ten jest wytwarzany w Niemczech. Jest to tabletka do użytku wewnętrznego, charakteryzująca się działaniem hipoglikemicznym. Powinien być stosowany wyłącznie na zalecenie lekarza prowadzącego, ponieważ w innej sytuacji możesz spowodować pogorszenie stanu zdrowia.

Jednocześnie należy uważnie monitorować zmiany stanu, odnotowując występowanie działań niepożądanych. Właściwe stosowanie zgodnie z zaleceniami pomaga zmniejszyć ilość cukru we krwi i osiągnąć pozytywną dynamikę.

Narzędzie jest reprezentowane przez dwa rodzaje tabletek, które różnią się ilością substancji aktywnej. Ta substancja to Empagliflozyna. Wdrażany jest preparat medyczny, który zawiera 10 lub 25 mg tego składnika.

Każda tabletka ma owalny kształt i jest powleczona. Posiada grawerunek (z jednej strony jest symbol producenta, z drugiej - dawka składnika aktywnego).

Oprócz Empagliflozin, Jardins zawiera dodatkowe składniki:

• celuloza mikrokrystaliczna;
• laktoza jednowodna;
• stereoizat magnezu;
• koloidalny ditlenek krzemu;
• hyprolosis;
• talk;
• dwutlenek tytanu;
• barwnik.

Środki są realizowane w paczkach z kartonu, w których umieszczane są blistry z pigułkami (po 10 sztuk). Opakowanie zawiera 1 lub 3 pęcherze.

Mechanizm działania i farmakokinetyka

Empagliflozyna jest inhibitorem transferu sodu typu 2. Jego wpływ zapewnia kontrolę nad ilością cukru w ​​cukrzycy typu 2. Dzięki tej substancji reabsorpcja glukozy jest redukowana przez nerki.

Na aktywność wydalania glukozy przez nerki wpływa poziom jego zawartości we krwi i szybkość przesączania kłębuszkowego. Podczas przyjmowania leku u diabetyków proces usuwania cukru z moczem ulega znacznemu przyspieszeniu, co zapewnia szybki spadek jego ilości.

Inną cechą Jardins jest jej pozytywny wpływ na aktywność komórek beta i aktywację procesów spalania tłuszczu. Zapewnia to utratę wagi, co jest przydatne dla pacjentów cierpiących na otyłość.

Absaglliflozyna ulega szybkiemu wchłanianiu, co ma miejsce w ścianach przewodu żołądkowo-jelitowego. Substancja osiąga najwyższe stężenie 1,5 godziny po zażyciu pigułki. Co więcej, jego ilość w osoczu zmniejsza się gwałtownie, ponieważ występuje jego rozkład. Metabolizm jest powolny.

Działanie ogólnoustrojowe leku staje się bardziej intensywne wraz ze wzrostem dawki. Przyjmowanie go z tłustymi pokarmami nieco zmniejsza jego skuteczność. Ale zmiany te są niewielkie, więc narzędzie można pić zarówno przed posiłkiem, jak i po posiłku.

Empagliflozyna tworzy stabilne wiązania z białkami krwi, tworząc trzy typy metabolitów. Jednak ich zawartość w porównaniu ze stężeniem substancji czynnej jest znikoma. Usunięcie leku występuje w prawie niezmienionej postaci z kałem i moczem.

Wskazania i przeciwwskazania

Główną funkcją preparatu medycznego jest kontrola poziomu glukozy we krwi u chorych na cukrzycę.

Jest przepisywany na cukrzycę typu 2 w sytuacjach takich jak:

• monoterapia (przy braku wyników z diety i nietolerancji leków opartych na metforminie);
• terapia skojarzona (połączenie tego leku z innymi, w tym z insuliną, jeśli dieta nie jest skuteczna).

Są przypadki, gdy używanie tego narzędzia jest zabronione:

• cukrzyca typu 1;
• rozwój kwasicy ketonowej w cukrzycy;
• niewydolność nerek;
• nietolerancja laktozy;
• niedobór laktazy;
• laktacja i ciąża;
• starość (od 85 lat);
• wiek dzieci (do 18 lat);
• obecność wrażliwości na składniki.

Oprócz ścisłych przeciwwskazań należy rozdzielić sytuacje, w których dozwolone jest korzystanie z funduszy, ale w obecności nadzoru medycznego.

Należą do nich:

• choroby przewodu żołądkowo-jelitowego, któremu towarzyszy tendencja do odwodnienia;
• choroby zakaźne narządów moczowych;
• potrzeba diety o niskiej zawartości węglowodanów;
• prawdopodobieństwo hipowolemii;
• przerwanie komórek beta trzustki;
• historia cukrzycowej kwasicy ketonowej;
• wiek pacjenta powyżej 75 lat.

W tych i podobnych przypadkach lek może być przepisywany, ale tylko z uzasadnionych powodów.

Instrukcje użytkowania

Jardins polega na spożyciu wody. Jego stosowanie jest dozwolone zarówno przed jak i po jedzeniu.

Dawka musi zostać wyjaśniona przez lekarza prowadzącego, ale w przypadku braku szczegółowych instrukcji, zalecana jest jedna tabletka (10 mg) na dobę.

Jeśli taki harmonogram leku nie przynosi pożądanego efektu, zaleca się stosowanie tego narzędzia, gdy dawka substancji czynnej wynosi 25 mg.

On także powinien wypijać jedną jednostkę dziennie. Maksymalna dawka leku wynosi 25 mg.

Podwójna porcja Jardins nie może być podjęta, nawet jeśli lek nie został wypity na czas. W takim przypadku konieczne jest wzięcie pigułki, gdy tylko pacjent przypomni sobie błąd.

Szczególni pacjenci i wskazania

W przypadku niektórych grup pacjentów obowiązują specjalne zasady.

Należą do nich:

1. Kobiety podczas ciąży i karmienia piersią. Informacje na temat działania empagliflozyny na takich pacjentów nie są jeszcze dostępne, ponieważ nie przeprowadzono badań w tej dziedzinie. Oznacza to zakaz korzystania z narkotyków.
2. Dzieci i młodzież. Nie badano również skuteczności i prawdopodobnego ryzyka tego leku. Ze względu na bezpieczeństwo tych pacjentów zaleca się stosowanie innych leków.
3. Ludzie starości. Od 75 roku życia pacjenci są bardziej narażeni na odwodnienie po leczeniu tym lekiem. Dlatego konieczne jest przestrzeganie środków ostrożności dla nich. Lekarz może przepisać Jardinsa tak chorych, ale powinien uważnie monitorować ich stan zdrowia. W wieku powyżej 85 lat lek ten jest przeciwwskazany.

Inne grupy pacjentów mogą stosować ten lek w przypadku braku innych ograniczeń i zgodnie z zaleceniami specjalisty.

Obecność konkretnych wskazań dotyczących tego leku jest związana z jego wpływem na nerki. Dlatego lekarz, przed przepisaniem Jardins, musi upewnić się, że nie ma żadnych naruszeń w tym ciele.

Ponadto, podczas stosowania leku przez długi czas konieczne jest monitorowanie realizacji funkcji nerek, prowadzenie badania pacjenta. W innych przypadkach (nawet w przypadku nieprawidłowej czynności wątroby) zmiany dawki nie są wymagane.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Podczas stosowania tego leku mogą czasami wystąpić niepożądane efekty.

Najważniejsze z nich to:

• hipoglikemia;
• swędzenie na skórze;
• hipowolemia;
• zaburzenia oddawania moczu (zwiększone lub nieobecne);
• kandydoza;
• choroby zakaźne narządów moczowych;
• zapalenie sromu i pochwy.

Procedura w takich przypadkach zależy od ich nasilenia. Zwykle, kiedy się pojawiają, Jardins zostają zastąpieni innymi pigułkami. Przy stopniowym osłabianiu działań niepożądanych lub ich małej intensywności terapia może być kontynuowana.

Przypadki przedawkowania nie zostały wykryte podczas wykonywania instrukcji. Z jednorazowym przedawkowaniem do 80 mg nie wystąpiły również odchylenia. W przypadku wykrycia poważnych powikłań z powodu przedawkowania, cechy ich eliminacji zależą od objawów.

Interakcje leków i analogi

Właściwy reżim leczenia minimalizuje ryzyko powikłań związanych ze stosowaniem produktu Jardins w połączeniu z innymi lekami. Nie jest pożądane łączenie tego leku z lekami moczopędnymi, ponieważ pomaga to zwiększyć ich działanie, co prowadzi do odwodnienia i zmniejszenia ciśnienia.

Jeśli istnieją powody do odrzucenia tego narzędzia, można je zastąpić analogami.

Najważniejsze z nich to:

1. Repodiab. Aktywnym składnikiem tych tabletek jest Repaglinid. Narzędzie charakteryzuje się podobnym efektem i podobnymi przeciwwskazaniami, które powodują niewydolność wątroby. Powinien również być ostrożnie łączony z innymi lekami, ponieważ istnieje więcej ograniczeń.
2. Nowonorm. Lek opiera się również na repaglinidzie. Przeciwwskazania do tego narzędzia są podobne do tych, które dotyczą Jardins, z wyjątkiem zaburzeń czynności nerek (w tym przypadku może być stosowany pod ścisłą kontrolą lekarską).
3. Invokana. Produkt nadaje się do leczenia cukrzycy typu 2. Jego substancją czynną jest kanagliflozyna. Lek jest bardzo podobny w działaniu na Jardins, charakteryzujący się tymi samymi przeciwwskazaniami i efektami ubocznymi.

Aby skorzystać z któregokolwiek z tych i innych leków analogowych, musisz być przepisywany przez lekarza.

Opinie konsumentów

Z licznych recenzji pacjentów, którzy przyjmowali Jardins, można wywnioskować, że lek dobrze obniża poziom cukru we krwi i jest wygodny w użyciu, jednak obserwuje się skutki uboczne pęcherza i nerek, co spowodowało przejście niektórych osób na analogi leku. Istnieje również wysoka cena za leki.

Zacząłem brać Jardinsa na zalecenie endokrynologa. Podobały mi się wyniki, ale potem zniknął z aptek i musiałem użyć innego leku. Jak tylko mogłem, wróciłem do recepcji Jardins, ponieważ on dobrze reguluje cukier. Jedynym problemem jest cena leku.

Na początku byłem zadowolony z tego leku, ponieważ dobrze utrzymywałem poziom cukru. Ale z powodu niego miałem problemy z moim pęcherzem - zbyt często musiałem iść do toalety. Potem pojawił się świąd w pochwie. Lekarz powiedział, że są to skutki uboczne. Próbowałem się do tego przyzwyczaić, ale musiałem poprosić o kolejne lekarstwo.

Podoba mi się fakt, że Jardins ma dwie dawki. Kiedyś miałem wystarczająco 10 mg tabletek, potem musiałem zwiększyć dawkę. Mam nadzieję, że latem mogę wrócić do poprzedniej opcji leczenia, ponieważ latem mieszkam w wiejskim domu. Jest świeże powietrze, dużo pracy, warzywa z ogrodu, więc łatwiej kontrolować cukier. Lek idealnie do mnie pasuje, nie powoduje efektów ubocznych i łatwo go przyjmować - tylko 1 raz dziennie.

Valentina, 57 lat

Materiał wideo na temat przyczyn cukrzycy typu 2:

Koszt leku Jardins zależy od ilości substancji czynnej w tabletkach. W dawce 10 mg lek można kupić w cenie 2000-2200 rubli. Jeśli potrzebujesz leku o dawce 25 mg, to będzie musiał wydać 2100-2600 rubli. Są to średnie ceny pakietu zawierającego 30 tabletek. Przy zakupie paczki z 10 tabletkami potrzebujesz 800-1000 rubli.

Lek ten może wyrządzić szkodę pacjentowi, jeśli nie zostanie prawidłowo podany. Dlatego jego przyjmowanie jest dozwolone tylko za zgodą lekarza. Apteki sprzedają je tylko na receptę.

Cześć Czy ktoś ma jakieś komentarze i wrażenia na temat jardins narkotyków

Cześć Czy ktoś ma jakieś opinie i wrażenia na temat narkotyków "jardins"? Udostępnij to

Drugiego dnia piję 12,5. Jest za wcześnie, aby mówić o zmniejszaniu cukru kardynalnego, ale wybaczcie, chodzę co godzinę do toalety. Podobno ma wyraźny efekt moczopędny.

derby, dzięki. Czy bierzesz monoterapię czy coś innego? Rano lub wieczorem?

Liana, mam metforminę 500 rano, 500 wieczorem, a po południu jardins. Zaskoczyło mnie oczywiście, że w zaleceniach kierują się rano lub wieczorem, ale postaram się tak, jak zalecił lekarz. Ja jednak wciąż mam przedłużoną insulinę, jardyny zostały wyznaczone, więc później mogę anulować moje ins

derby, masz tylko 500 metforminy rano i wieczorem? Nie chcesz zwiększyć dawki? Dawki Insa natychmiast spadną.

Mam nadzieję, że bierzesz Glucophage Long?

• derby
• 30 lipca 2016 r
• 18:10

ghoul3173, podczas gdy ja to robię, myślę, że mogę dodać do 850 lub 1000. Mam pewien postęp, po tygodniu idę do szpitala obwodowego, aby wyeliminować ultras. Jardins jest taki, podczas gdy nie ma krótkiego, dziś zakochałem się w ciasteczku, użyłem tego wszystkiego, ale wydawało mi się, że 6.3 poleciał

• ghoul3173
• 30 lipca 2016 r
• 18:24

derby, Siofor, podobnie jak Glucophage, to druga generacja metforminy, Glucophage Long to trzecia generacja, która wyróżnia się dłuższą i bardziej równomierną pracą oraz mniejszą pracą dodatkową.

Powodzenia i więcej dzięki nokautowi ultradźwięków!

Md ciasteczko jest. zbyt śmiały. w twojej sytuacji.

• derby
• 30 lipca 2016 r
• 18:25

• Liana
• 30 lipca 2016 r
• 23:37

derby, dziękuję, spróbuję według twojego schematu, teraz mam 1000 glucofage na noc, ale nie ma rekompensaty, koniec był oferowany przez jardins + glucofage

JARDINS

Tabletki powlekane w kolorze jasnożółtym, okrągłe, obustronnie wypukłe, ze ściętymi krawędziami, z wygrawerowanym symbolem firmy po jednej stronie i "S10" po drugiej.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 162,5 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 62,5 mg, hyprolose (hydroksypropyloceluloza) - 7,5 mg, kroskarmeloza sodowa - 5 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 1,25 mg, stearynian magnezu - 1,25 mg.

Skład powłoki: opadow żółty (02B38190) - 7 mg (hypromeloza 2910 - 3,5 mg, ditlenek tytanu - 1,733 mg, talk - 1,4 mg, makrogol 400 - 0,35 mg, tlenek żelaza barwnik żółty - 0,018 mg).

10 szt. - blistry (1) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.

Tabletki, powlekane jasnożółty, owalne, dwustronnie wypukłe, z ukośnymi krawędziami, oznaczona symbolem firmy z jednej strony i „S25” - z drugiej strony.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 113 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 50 mg, hyprolose (hydroksypropyloceluloza) - 6 mg, kroskarmeloza sodowa - 4 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 1 mg, stearynian magnezu - 1 mg.

Skład powłoki: opadłe żółte (02B38190) - 6 mg (hypromeloza 2910 - 3 mg, ditlenek tytanu - 1.485 mg, talk - 1,2 mg, makrogol 400 - 0,3 mg, tlenek żółtego barwnika żelaza - 0,015 mg).

10 szt. - blistry (1) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.

Empagliflozyna jest odwracalnym, wysoce aktywnym, selektywnym i konkurencyjnym inhibitorem transportera glukozy typu 2 sodu o stężeniu wymaganym do hamowania 50% aktywności enzymu (IC₅₀), równe 1,3 nmol. Selektywność empagliflozyny jest 5000 razy większa niż selektywność transportera glukozy sodowego typu 1 odpowiedzialnego za wchłanianie glukozy w jelicie.

Ponadto stwierdzono, że empagliflozyna ma wysoką selektywność w stosunku do innych transporterów glukozy odpowiedzialnych za homeostazę glukozy w różnych tkankach.

Transporter glukozy typu 2 sodu jest głównym białkiem nośnikowym odpowiedzialnym za reabsorpcję glukozy z kłębuszków z powrotem do krwioobiegu.

Empagliflozyna poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 poprzez zmniejszenie reabsorpcji glukozy w nerkach. Ilość glukozy wydalana przez nerki za pośrednictwem tego mechanizmu zależy od stężenia glukozy we krwi i GFR. Hamowanie transportera glukozy typu 2 sodu u pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią prowadzi do eliminacji glukozy przez nerki.

W badaniach klinicznych stwierdzono, że u pacjentów z cukrzycą typu 2, nerki zwiększone wydalanie glukozy bezpośrednio po pierwszej dawce empagliflozina; działanie to utrzymywało się przez 24 h. Wzrost wydalania glukozy z nerki utrzymywał się do końca 4-tygodniowego okresu leczenia, wynosząc około 78 g / dobę, gdy empagliflozynę stosowano w dawce 25 mg 1 raz na dobę. U pacjentów z cukrzycą typu 2 wzrost nerkowego wydalania glukozy spowodował natychmiastowe zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu.

Empagliflozyna (w dawce 10 mg i 25 mg) zmniejsza stężenie glukozy w osoczu krwi, zarówno w przypadku poszczenia jak i po jedzeniu.

Mechanizm działania empagliflozyny nie zależy od stanu funkcjonalnego komórek β trzustki i metabolizmu insuliny. Stwierdzono dodatni wpływ empagliflozyny na zastępcze markery czynności funkcjonalnej β-komórki, w tym wskaźnik HOMA-β (model oceny homeostazy) i stosunek proinsuliny do insuliny. Ponadto dodatkowe wydalanie glukozy przez nerki powoduje utratę kalorii, czemu towarzyszy zmniejszenie objętości tkanki tłuszczowej i zmniejszenie masy ciała.

Glikozurii, obserwowanej podczas stosowania empagliflozyny, towarzyszy niewielki wzrost diurezy, co może przyczynić się do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi.

W badaniach klinicznych empagliflozyny stosowano w monoterapii; terapia skojarzona z metforminą; leczenie skojarzone z metforminą u pacjentów ze świeżo rozpoznaną cukrzycą typu 2; terapia skojarzona z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika; terapia skojarzona z pioglitazonem +/- metformina; leczenie skojarzone z linagliptyną u pacjentów ze świeżo rozpoznaną cukrzycą typu 2; leczenie skojarzone z linagliptyną, dodane do leczenia metforminą; leczenie skojarzone linagliptyną w porównaniu z placebo u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii u pacjentów przyjmujących linagliptynę i metforminę; terapia skojarzona z metforminą a glimepirydem (dane z dwuletniego badania); leczenie skojarzone z insuliną (schemat wielokrotnych wstrzyknięć insuliny) +/- metformina; leczenie skojarzone z podstawową insuliną; terapia skojarzona z inhibitorem peptydazy dipeptydylowej-4 (DPP-4), metformina +/- inny hipoglikemiczny lek doustny okazał się statystycznie istotnym spadkiem hemoglobiny glikowanej (HbA_1c), zmniejszając stężenia glukozy w osoczu na pusty żołądek, a także obniżając ciśnienie krwi i masę ciała.

W badaniu klinicznym zbadano wpływ Jardins na częstość występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym (zdefiniowanym jako posiadającym co najmniej jedną z następujących chorób i / lub stanów: IHD / zawał mięśnia sercowego, obejście tętnice wieńcowe, IHD ze zmianą pojedynczego naczynia wieńcowego, IHD ze zmianą kilku naczyń wieńcowych /, przebytym udarem niedokrwiennym lub krwotocznym, choroba tętnic obwodowych z objawami lub bez), otrzymujących standardową terapię, która obejmowała leki hipoglikemizujące i leki stosowane w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych. Jako pierwszorzędowy punkt końcowy oceniano śmierć sercowo-naczyniowa, zawał mięśnia sercowego bez zgonu i udar niedotłuszczający. Dodatkowe wstępnie określone punkty końcowe wybrane zgonu, całkowitą śmiertelność rozwój nefropatii lub progresywnego pogorszenia choroby nerek, hospitalizacja z powodu niewydolności serca.

Empagliflozyna poprawiła ogólne przeżycie, zmniejszając częstość występowania zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych. Empagliflozyna zmniejszała ryzyko hospitalizacji z powodu niewydolności serca. Również w trakcie badań klinicznych wykazano, że lek Jardins zmniejszał ryzyko nefropapii lub postępujące pogarszanie się stanu nefropatii.

U pacjentów z makrobiałkomoczem wyjściowych stwierdzono, że znacznie więcej Dzhardins leku w porównaniu z placebo, prowadzi do trwałego normo- i mikroalbuminuria (HR 1,82, 95% przedział ufności 1,40, 2,37).

Farmakokinetyka empagliflozyny została szeroko przebadana u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2.

Po spożyciu empagliflozyna jest szybko wchłaniana, C_max empagliflozyna w osoczu występuje po 1,5 h. Następnie stężenie empagliflozyny w osoczu zmniejsza się w dwóch fazach. Po przyjęciu leku w dawce 25 mg 1 raz / dobę, średnia wartość AUC podczas okresu równowagi stężenia w osoczu wynosiła 4740 nmol × h / l, a wartość C_max - 687 nmol / l. Jedzenie nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę empagliflozyny.

Farmakokinetyka empagliflozyny u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2 była ogólnie podobna.

V_d w okresie stałego stężenia w osoczu krwi wynosi około 73,8 l. Po spożyciu przez zdrowych ochotników wyznakowanej empagliflozyny [14 C] wiązanie z białkami osocza wyniosło 86,2%.

Główną drogą metaboliczną empagliflozyny u ludzi jest glukuronizacja z udziałem urydyny-5'-diphospho-glukuronosylotransferazy UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Najczęściej wykrywanymi metabolitami empagliflozyny są trzy koniugaty glukuronowe (glukuronid 2-0, 3-0 i 6-0). Działanie ogólnoustrojowe każdego metabolitu jest niewielkie (mniej niż 10% całkowitego działania empagliflozyny).

T_1/2 wynosi około 12,4 h. Podczas stosowania empagliflozyny 1 raz / dobę C_ss w osoczu krwi osiągnięto po piątej dawce. Po spożyciu znakowanej empagliflozyny [14 C] u zdrowych ochotników, około 96% dawki zostało wydalone (przez jelita - 41%, przez nerki - 54%). Przez jelita większość wyznakowanego leku została wydalona w postaci niezmienionej. Tylko połowa znakowanego leku została wydalona przez nerki w niezmienionej postaci.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

U pacjentów z łagodną (60 2), umiarkowaną (30 2) i ciężką (GFR 2) niewydolnością nerek oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wartości AUC empagliflozyny zwiększyły się odpowiednio o około 18%, 20%, 66% i 48%, w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek iu pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek C_max Empagliflozyna w osoczu była podobna do odpowiednich wartości u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z łagodną lub ciężką niewydolnością nerek C_max Empagliflozyna w osoczu była około 20% wyższa niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dane dotyczące analizy farmakokinetyki populacyjnej wykazały, że całkowity klirens empagliflozyny zmniejszył się wraz ze zmniejszeniem GFR, co doprowadziło do zwiększenia ekspozycji na lek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym, umiarkowanym i ciężkim nasileniu (zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh) wartości AUC empagliflozyny wzrosły odpowiednio o około 23%, 47% i 75%, a wartości C_max odpowiednio około 4%, 23% i 48% (w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością wątroby).

BMI, płeć, rasa i wiek nie miały klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę empagliflozyny.

Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki empagliflozyny u dzieci.

Cukrzyca typu 2:

- jako monoterapia u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii tylko na tle diety i ćwiczeń, wyznaczenie metforminy, która jest niemożliwa z powodu nietolerancji;

- w ramach leczenia skojarzonego z innymi lekami hipoglikemizującymi, w tym insuliną, gdy stosowana terapia w połączeniu z dietą i ćwiczeniami nie zapewnia niezbędnej kontroli glikemii.

Jest wskazany dla pacjentów z cukrzycą typu 2 i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym * w połączeniu ze standardową terapią sercowo-naczyniową w celu zmniejszenia:

- całkowita śmiertelność z powodu spadku śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych;

- śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizacja z powodu niewydolności serca.

* Wysokie ryzyko sercowo-naczyniowe definiuje się jako obecność co najmniej jednej z następujących chorób i / lub stanów: choroba wieńcowa (zawał mięśnia sercowego w historii, omijanie tętnic wieńcowych, choroba wieńcowa z pojedynczą chorobą wieńcową, choroba wieńcowa); udar niedokrwienny lub krwotoczny w historii; choroba tętnic obwodowych (z objawami lub bez objawów).

- nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;

- cukrzyca typu 1;

- niewydolność nerek w SCF 2;

- stosować w połączeniu z analogami glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa);

- rzadkie choroby dziedziczne (niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy);

- okres laktacji (karmienie piersią);

- wiek powyżej 85 lat;

- dzieci i młodzież w wieku do 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa).

- pacjenci z ryzykiem hipowolemii (stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych z historią niedociśnienia tętniczego);

- w chorobach przewodu żołądkowo-jelitowego, prowadzących do utraty płynów;

- infekcje układu moczowo-płciowego;

- historia cukrzycowej kwasicy ketonowej;

- niska aktywność sekrecyjna komórek β trzustki;

- stosować w połączeniu z sulfonylomocznikiem lub insuliną;

- dieta uboga w węglowodany;

- pacjenci w wieku powyżej 75 lat.

Lek Jardins przyjmuje się doustnie, o każdej porze dnia, niezależnie od posiłku.

Monoterapia lub terapia skojarzona

Zalecana początkowa dawka to 10 mg (1 tabletka o dawce 10 mg) 1 raz / dobę. Jeśli dawka dobowa 10 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, dawkę można zwiększyć do 25 mg (1 tabletka o dawce 25 mg) 1 raz / dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 25 mg.

Działania przy przyjęciu przyjęcia jednej lub kilku dawek leku

Po pominięciu dawki pacjent powinien zażyć lek, gdy tylko sobie o tym przypomni. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu 1 dnia.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek z GFR 2 nie są zalecane do stosowania leku; z GFR> 45 ml / min / 1,73 m 2 dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie są potrzebni.

Ogólna częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących empagliflozynę lub placebo była podobna w badaniach klinicznych. Najczęstszym działaniem niepożądanym była hipoglikemia, obserwowana podczas stosowania empagliflozyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliny.

Działania niepożądane obserwowane u pacjentów otrzymujących empagliflozynę w badaniach kontrolowanych placebo przedstawiono poniżej zgodnie z klasyfikacją narządów i układów oraz preferowanymi terminami MedDRA, wskazując ich częstotliwość bezwzględną. Kategorie częstości są zdefiniowane następująco: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100 do 2).

Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają zwiększone ryzyko odwodnienia, więc Jardins należy przepisać ostrożnie w tej kategorii pacjentów. U tych pacjentów otrzymujących empagliflozynę częściej (w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo) obserwowano niepożądane reakcje wywołane hipowolemią. Doświadczenie dotyczące stosowania empagliflozyny u pacjentów w wieku powyżej 85 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się przepisywania leku Jardins pacjentom z tej grupy wiekowej.

Stosować u pacjentów zagrożonych hiperwolemią. Zgodnie z mechanizmem działania, stosowanie leku Jardins może prowadzić do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi. Dlatego lek należy stosować ostrożnie w przypadkach, gdy obniżenie ciśnienia krwi jest niepożądane, na przykład u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi; pacjenci przyjmujący leki przeciwnadciśnieniowe (z niedociśnieniem tętniczym w wywiadzie), jak również u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

Jeśli pacjent przyjmujący lek Jardins rozwija warunki, które mogą prowadzić do utraty płynu (na przykład w przypadku chorób żołądkowo-jelitowych), stan pacjenta, ciśnienie krwi powinny być dokładnie monitorowane, a równowaga hematokrytowa i elektrolitowa powinna być monitorowana. Może wymagać czasowego, do przywrócenia równowagi wodnej, przerwania podawania leku.

Zakażenie układu moczowego. Częstość występowania działań niepożądanych, takich jak infekcje dróg moczowych, była porównywalna, gdy empagliflozynę stosowano w dawce 25 mg i placebo, i była wyższa, gdy empagliflozynę stosowano w dawce 10 mg. Powikłane infekcje dróg moczowych (w tym ciężkie zakażenia układu moczowego, takie jak odmiedniczkowe zapalenie nerek i urosepsis) obserwowano z porównywalną częstością u pacjentów przyjmujących empagliflozynę i placebo. W przypadku rozwoju powikłanych zakażeń dróg moczowych konieczne jest czasowe przerwanie leczenia empagliflozyną.

Analiza laboratoryjna moczu. Zgodnie z mechanizmem działania u pacjentów przyjmujących lek Jardins oznaczany jest poziom glukozy w moczu.

Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących wpływu empagliflozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów, ponieważ Podczas stosowania leku Jardins (szczególnie w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną) może rozwinąć się hipoglikemia.

Stosowanie empagliflozyny w czasie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.

Stosowanie empagliflozyny podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Dane uzyskane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach wskazują na uwolnienie empagliflozyny z mlekiem matki. Ryzyko ekspozycji na noworodki i dzieci karmione piersią nie jest wykluczone. Jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie empagliflozyny w okresie karmienia piersią.

Skuteczność leku Jardins zależy od funkcji nerek. Dlatego zaleca się monitorowanie czynności nerek przed jej powołaniem i okresowo w trakcie leczenia (co najmniej raz w roku), a także przed powołaniem równoczesnej terapii, która może niekorzystnie wpływać na czynność nerek.

Przeciwwskazane stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek z GFR 2.

Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają zwiększone ryzyko odwodnienia. U tych pacjentów otrzymujących empagliflozynę częściej (w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo) obserwowano niepożądane reakcje wywołane hipowolemią.

Doświadczenie dotyczące stosowania empagliflozyny u pacjentów w wieku powyżej 85 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się przepisywania leku Jardins pacjentom z tej grupy wiekowej.

Lek jest dostępny na receptę.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.