Jak działa metformina na organizm ludzki? Jego działania niepożądane i przeciwwskazania

• Produkty

W tym materiale opisano mechanizm działania metforminy, popularnego doustnego leku hipoglikemicznego, który jest przepisywany w leczeniu cukrzycy typu 2, a także osobom z nadwagą i otyłością. Metformina zapobiega rozwojowi chorób sercowo-naczyniowych i powikłań cukrzycy, pomaga organizmowi zwiększyć wrażliwość na insulinę.

Pomimo popularności, wpływ metforminy na ludzkie ciało nie jest w pełni zrozumiały. Metformina jest również nazywana "bestsellerem, a nie czytana do końca". Do dziś aktywnie prowadzone są różne badania, a naukowcy odkrywają nowe aspekty tego leku, ujawniając jego dodatkowe korzystne właściwości i skutki uboczne.

Wiadomo, że Światowa Organizacja Zdrowia uznała metforminę za jeden z najbardziej skutecznych i bezpiecznych leków stosowanych w systemie opieki zdrowotnej.

Z drugiej strony, choć Metformin został odkryty w 1922 roku, dopiero w 1995 roku został użyty w Stanach Zjednoczonych. W Niemczech metformina nadal nie jest lekiem na receptę, a niemieccy lekarze nie przepisują go.

Mechanizm działania metforminy

Metformina aktywuje wydzielanie enzymu aktywowanego AMP kinazy białkowej (AMPK), odpowiedzialnego za metabolizm glukozy i tłuszczu. Aktywacja AMPA jest konieczna dla hamującego wpływu metforminy na glukoneogenezę w wątrobie.

Oprócz hamowania procesu glukoneogenezy w wątrobie, metformina zwiększa wrażliwość tkanki na insulinę, zwiększa obwodowy wychwyt glukozy, zwiększa utlenianie kwasów tłuszczowych, jednocześnie zmniejszając wchłanianie glukozy z przewodu pokarmowego.

Mówiąc prościej, po podaniu dużej ilości węglowodanów do organizmu, insulina trzustkowa zaczyna być wydzielana w celu utrzymania poziomu cukru we krwi w prawidłowym zakresie. Węglowodany zawarte w żywności są trawione w jelitach i przekształcane w glukozę, która dostaje się do krwioobiegu. Dzięki insulinie jest on dostarczany do komórek i staje się dostępny dla energii.

Wątroba i mięśnie mają zdolność magazynowania nadmiaru glukozy, a w razie potrzeby można je łatwo uwolnić do krwioobiegu (na przykład podczas hipoglikemii, podczas wysiłku fizycznego). Ponadto wątroba może przechowywać glukozę z innych składników odżywczych, na przykład z tłuszczów i aminokwasów (bloków budulcowych białek).

Najważniejszym działaniem metforminy jest zahamowanie (supresja) wytwarzania glukozy przez wątrobę, co jest charakterystyczne dla cukrzycy typu 2.

Innym efektem leku wyrażono jako absorpcji opóźnienie glukozy w jelicie, co pozwala na uzyskanie niskiego poziomu glukozy we krwi po posiłku (po posiłku stężenia glukozy we krwi), a także w celu zwiększenia wrażliwości komórek na insulinę (komórkami docelowymi stają się bardziej wrażliwe na insulinę wydalany przez wychwyt glukozy).

Uwagi doktora R. Bernsteina na temat metforminy: "Przyjmowanie metforminy ma pewne dodatkowe pozytywne właściwości - zmniejsza częstość występowania raka i tłumi hormon głodowy - grelinę, przez co zmniejsza skłonność do przejadania się. Jednak z mojego doświadczenia nie wszystkie analogi metforminy są równie skuteczne. Zawsze przepisuję Glucophage, chociaż jest nieco droższy niż jego odpowiedniki "(Diabetes Soluton, wydanie 4).

Jak szybko działa metformina?

Po podaniu doustnym tabletka Metformin jest wchłaniana w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Działanie substancji czynnej rozpoczyna się 2,5 godziny po spożyciu, a po 9-12 godzinach jest wydalane przez nerki. Metformina może gromadzić się w wątrobie, nerkach i tkance mięśniowej.

Dawkowanie

Na początku leczenia metformina jest zwykle przepisywana dwa do trzech razy dziennie przed posiłkiem lub po posiłku w dawce 500-850 mg. Po 10-15-dniowym kursie ocenia się skuteczność jego działania na poziom cukru we krwi i, jeśli to konieczne, dawkę leku zwiększa się pod nadzorem lekarza. Dawka metforminy może zostać zwiększona do 3000 mg. dziennie, podzielone na 3 równoważne dawki.

Jeśli poziom cukru we krwi nie spadnie do normy, rozważa się kwestię wyboru terapii skojarzonej. Kombinacje metforminy są dostępne na rynku rosyjskim i ukraińskim, obejmują one: pioglitazonem wildagliptynę sitagliptyna, saksagliptyna i glibenklamid. Możliwe jest również powołanie skojarzonego leczenia insuliną.

Metformina długo działająca i jej analogi

Aby pozbyć się zaburzeń żołądkowo-jelitowych i poprawić jakość życia pacjentów we Francji, metforminę opracowano w celu przedłużonego działania. Glyukofazh Long - lek o powolnym wchłanianiu substancji czynnej, który można przyjmować tylko 1 raz dziennie. Ta procedura zapobiega występowaniu szczytowych stężeń metforminy we krwi, ma korzystny wpływ na tolerancję metforminy i zmniejsza występowanie problemów z trawieniem.

Wchłanianie przedłużonej metforminy występuje w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Naukowcy opracowali żelowy system dyfuzji GelShield ("żel wewnątrz żelu"), który pomaga metforminie stopniowo i równomiernie uwalniane z postaci tabletki.

Analogi Metforminy

Pierwotnym lekiem jest francuski Glyukofazh. Istnieje wiele analogów (rodzajów) metforminy. Należą do nich rosyjskie leki Gliformin, Novoformin, Formetin i Metformin-Richter, niemiecki Metfohamma i Siofor, chorwacki Formin pliva, argentyński Bagomet, izraelski Metformin-Teva, słowacki Metformin Zentiva.

Analogi długo działającej metforminy i ich koszt

Skutki uboczne metforminy

• Dość często (w ponad 10% przypadków) występują problemy z przewodem pokarmowym (wymioty, nudności, biegunka, wzdęcia, bóle brzucha). W takich przypadkach metformina musi być przyjmowana z posiłkami, aby zmniejszyć podrażnienie przewodu pokarmowego. W przypadku ostrego zaburzenia żołądkowo-jelitowego należy przerwać stosowanie metforminy.
• Silne obniżenie poziomu cukru we krwi (hipoglikemia) może wystąpić po nadmiernym spożyciu alkoholu podczas leczenia metforminą (sam alkohol obniża poziom cukru we krwi).
• Niedobór witaminy B12 obserwuje się u około 5% wszystkich osób przyjmujących metforminę, która jest około dwukrotnie wyższa niż zwykle. Ryzyko niedoboru witaminy B12 zwiększa się wraz z długotrwałym stosowaniem leku - u 30% pacjentów przyjmujących Metformin przez 10-12 lat występował pewien niedobór tej witaminy. Dlatego zaleca się dodatkowe spożycie witaminy B12.
• Zmiana smaku.
• Przy długotrwałym stosowaniu, jak również podczas przyjmowania leku, wraz z dużymi dawkami alkoholu, może występować wysoki poziom kwasu mlekowego we krwi (kwasica mleczanowa).

Kwasica mleczanowa i metformina

Kwasica mleczanowa (kwas mlekowy, śpiączka mlekowa, kwasica mleczanowa, kwasica mleczanowa) jest rzadką, ale bardzo niebezpieczną chorobą, często śmiertelną. Ciało zakwasza się kwasem mlekowym, blokuje się mechanizm wykorzystania mleczanu przez wątrobę i mięśnie. Połowa przypadków ciężkiej kwasicy mleczanowej występuje u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Ryzyko kwasicy mleczanowej wzrasta wraz z połączeniem przyjmowania metforminy z dużą ilością alkoholu. Dlatego przyjmowanie metforminy jest przeciwwskazane u pacjentów z alkoholizmem.

Pacjenci przyjmujący metforminę lub jej analogi mogą pić alkohol w umiarkowanych ilościach z rzadkim pokarmem zawierającym węglowodany.

Istnieje ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Istnieje również ryzyko chorób, w których występuje niedotlenienie tkanek (niewydolność serca, zatorowość płucna, zawał serca, stany szoku).

Przeciwwskazania

Metformina jest przeciwwskazana w następujących przypadkach:

• Przy bezwzględnym niedoborze insuliny - przy cukrzycy typu 1, cukrzycowej kwasicy ketonowej lub śpiączce cukrzycowej metformina jest całkowicie niedopuszczalna (przeciwwskazana).
• W ciężkiej chorobie nerek (ostre zapalenie nerek, stwardnienie zanikowe) i niewydolności nerek.
• Kiedy niewydolność wątroby.
• Kiedy alkoholizm, ponieważ Alkohol prowokuje zakwaszenie organizmu za pomocą kwasu mlekowego, więc istnieje ryzyko kwasicy mleczanowej.
• Z niestabilną niewydolnością serca, zawałem mięśnia sercowego, sercem (wstrząs kardiogenny).
• Z ciężką infekcją ciała.
• Jeśli podejrzewasz, że rozedma płuc u pacjenta zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej.
• Przed zabiegiem, w którym planuje się znieczulenie lub znieczulenie, przed badaniem medycznym za pomocą iniekcji donosowych środków kontrastowych przez krew, metforminę należy przerwać na 24-48 godzin przed rozpoczęciem leczenia ze względu na ryzyko wystąpienia kwasicy krwi.

Jak metformina wpływa na wątrobę i nerki?

Metformina może powodować działania niepożądane na wątrobę i nerki, dlatego nie wolno jej przyjmować u pacjentów z przewlekłymi chorobami (z przewlekłą niewydolnością nerek, zapaleniem wątroby, marskością wątroby itp.).

Należy unikać stosowania metforminy u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ działanie leku następuje bezpośrednio w wątrobie i może powodować zmiany w nim lub prowadzić do ciężkiej hipoglikemii, blokując syntezę glukoneogenezy. Być może powstawanie otyłości wątroby.

Jednak w niektórych przypadkach metformina ma pozytywny wpływ na chorobę wątroby, dlatego stan wątroby podczas przyjmowania tego leku powinien być dokładnie monitorowany.

W przewlekłym zapaleniu wątroby, metformina powinna zostać porzucona, ponieważ choroba wątroby może się pogorszyć. W takim przypadku zaleca się stosowanie insulino terapii, ponieważ insulina wchodzi bezpośrednio do krwi, omijając wątrobę lub przepisuje leczenie sulfonylomocznikiem.

Nie znaleziono żadnych skutków ubocznych metforminy na zdrową wątrobę.

Możesz przeczytać więcej na naszej stronie internetowej na temat przyjmowania metforminy w chorobie nerek.

Jak metformina działa na ciężarne kobiety z cukrzycą ciążową?

Powołanie metforminy na kobiety w ciąży nie jest bezwzględnym przeciwwskazaniem, niewyrównana cukrzyca ciążowa jest o wiele bardziej szkodliwa dla dziecka. Jednak insulina jest częściej przepisywana w leczeniu cukrzycy ciążowej. Wyjaśnia to kontrowersyjne wyniki badań nad wpływem metforminy na ciężarnych pacjentów.

Jedno z badań przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych wykazało, że metformina jest bezpieczna w czasie ciąży. Kobiety z cukrzycą ciążową, które przyjmowały metforminę, miały mniejszy przyrost masy ciała w czasie ciąży niż pacjenci z insuliną. Dzieci urodzone przez kobiety, które otrzymywały metforminę, miały mniejszy wzrost trzewnej tkanki tłuszczowej, co czyni je mniej podatnymi na insulinooporność w późniejszym okresie życia.

W doświadczeniach na zwierzętach nie obserwowano niekorzystnego wpływu metforminy na płodowy rozwój płodu.

Mimo to w niektórych krajach nie zaleca się stosowania metforminy u kobiet w ciąży. Na przykład w Niemczech przepisanie tego leku podczas ciąży i cukrzycy ciążowej jest oficjalnie zabronione, a pacjenci, którzy chcą go zażywać, podejmują całe ryzyko i sami za to płacą. Według niemieckich lekarzy metformina może wywierać szkodliwy wpływ na płód i stwarza jego predyspozycje do insulinooporności.

Kiedy laktacja powinna porzucić metforminę, ponieważ dostaje się do mleka matki. Należy przerwać karmienie piersią metforminą.

Jak działa metformina na jajniki?

Metformina jest najczęściej stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, ale jest również zalecana w przypadku zespołu policystycznych jajników (PCOS) ze względu na wzajemne powiązania między tymi chorobami, ponieważ zespół policystycznych jajników często wiąże się z opornością na insulinę.

W badaniach klinicznych zakończonych w latach 2006-2007 stwierdzono, że skuteczność metforminy w policystycznych schorzeniach jajników nie była lepsza niż w przypadku placebo, i że metformina w połączeniu z klomifenem nie była lepsza od samego klomifenu.

W Wielkiej Brytanii nie zaleca się przepisywania metforminy jako leczenia pierwszego rzutu w przypadku zespołu policystycznych jajników. Jako zalecenie wskazuje się na klomifen i podkreśla się potrzebę zmian stylu życia, niezależnie od terapii lekowej.

Metformina w leczeniu niepłodności u kobiet

Wiele badań klinicznych wykazało skuteczność metforminy w niepłodności wraz z klomifenem. Metformina powinna być stosowana jako lek drugiego rzutu, jeśli leczenie klomifenem okaże się nieskuteczne.

Inne badanie zaleca przepisanie metforminy bez zastrzeżeń jako głównej opcji leczenia, ponieważ ma ona pozytywny wpływ nie tylko na brak owulacji, ale również na insulinooporność, hirsutyzm i otyłość, co często obserwuje się w PCOS.

Prediabet i metformina

Metformina może być podawana osobom przed cukrzycą (osobom zagrożonym rozwojem cukrzycy typu 2), co zmniejsza ich szanse na rozwój choroby, chociaż intensywne ćwiczenia i dieta o ograniczonej zawartości węglowodanów są o wiele bardziej korzystne w tym celu.

W Stanach Zjednoczonych przeprowadzono badanie, zgodnie z którym jedna grupa pacjentów otrzymywała metforminę, a druga - sport i stosowała dietę. W rezultacie, w grupie zdrowego stylu życia częstość występowania cukrzycy była o 31% mniejsza niż w przypadku prediabetyki przyjmującej metforminę.

Oto, co piszą o prediabet i metforminie w jednym przeglądzie naukowym opublikowanym w PubMed, anglojęzycznej bazie publikacji medycznych i biologicznych (PMC4498279):

"Osoby z podwyższonym poziomem cukru we krwi, które nie są chore na cukrzycę, są zagrożone rozwojem cukrzycy typu 2, tzw." Stanem przedcukrzycowym ". Określenie" stan przedcukrzycowy "zwykle dotyczy granicy stężenia glukozy na czczo na czczo (nieprawidłowy poziom glukozy na czczo) i / lub glukoza w osoczu, dostarczona 2 godziny po doustnym teście tolerancji glukozy z 75 g cukru (upośledzona tolerancja glukozy) W USA nawet górny poziom granicznej hemoglobiny glikowanej (HbA1c) zaczął być uważany za przedcukrzycę.
Osoby z przedcukrzycą mają zwiększone ryzyko uszkodzenia mikronaczyniowego i rozwoju powikłań makronaczyniowych, podobnie jak w przypadku długotrwałych powikłań cukrzycy. Wstrzymywanie lub cofanie postępu zmniejszonej wrażliwości na insulinę i zaburzenia funkcji komórek beta jest kluczowe dla osiągnięcia zapobiegania cukrzycy typu 2.

Opracowano wiele środków mających na celu zmniejszenie masy ciała: leczenie farmakologiczne (metformina, tiazolidynodiony, akarboza, podstawowe wstrzyknięcia insuliny i leki odchudzające), a także chirurgia bariatryczna. Środki te mają na celu zmniejszenie ryzyka rozwoju cukrzycy typu 2 u osób z przedcukrzycą, chociaż pozytywne wyniki nie zawsze są osiągane.

Metformina nasila działanie insuliny w wątrobie i mięśniach szkieletowych, a jej skuteczność w opóźnianiu lub zapobieganiu cukrzycy została udowodniona w różnych dużych, dobrze zaplanowanych, randomizowanych badaniach,

w tym programy zapobiegania cukrzycy. Dziesięciolecia klinicznego stosowania wykazały, że metformina jest ogólnie dobrze tolerowana i bezpieczna. "

Czy mogę przyjmować lek Metformin w celu zmniejszenia masy ciała? Wyniki badań

Według badań metformina może pomóc niektórym osobom w zrzuceniu wagi. Jednak wciąż nie jest jasne, w jaki sposób metformina prowadzi do utraty masy ciała.

Jedna z teorii głosi, że metformina zmniejsza apetyt, dlatego też dochodzi do utraty wagi. Pomimo faktu, że Metformin pomaga schudnąć, lek ten nie jest przeznaczony bezpośrednio do tego celu.

Zgodnie z randomizowanym długotrwałym badaniem (patrz: PubMed, PMCID: PMC3308305), utrata masy ciała z powodu stosowania metforminy ma tendencję do występowania stopniowo, przez okres od jednego do dwóch lat. Liczba zrzuconych kilogramów różni się także w zależności od różnych osób i wiąże się z wieloma innymi czynnikami - konstytucją ciała, ilością spożywanych kalorii dziennie oraz stylem życia. Zgodnie z badaniem, badani średnio stracili od 1,8 do 3,1 kg po dwóch lub więcej latach przyjmowania metforminy. W porównaniu z innymi metodami odchudzania (dieta niskowęglowodanowa, wysoka aktywność fizyczna, głód), jest to więcej niż skromny wynik.

Bezmyślne leczenie bez przestrzegania innych aspektów zdrowego stylu życia nie prowadzi do utraty wagi. Ludzie, którzy przestrzegają zdrowej diety i ćwiczeń fizycznych, przyjmując metforminę, zwykle tracą na wadze. Wynika to z faktu, że metformina zwiększa tempo spalania kalorii podczas ćwiczeń. Jeśli nie uprawiasz sportu, prawdopodobnie nie będziesz miał takiej przewagi.

Ponadto każda utrata wagi będzie kontynuowana tak długo, jak przyjmujesz lek. Oznacza to, że jeśli przestaniesz przyjmować metforminę, istnieje wiele szans na powrót do pierwotnej wagi. Nawet jeśli nadal przyjmujesz lek, możesz powoli zacząć przybierać na wadze. Innymi słowy, metformina nie jest "magiczną pigułką" na odchudzanie, w przeciwieństwie do oczekiwań niektórych osób. Przeczytaj więcej na ten temat w naszym materiale: Zastosowanie metforminy do odchudzania: recenzje, badania, instrukcje

Czy metformina jest przepisywana dla dzieci?

Dopuszczalne jest przyjmowanie metforminy przez dzieci i młodzież w wieku powyżej 10 lat - zostało to potwierdzone w różnych badaniach klinicznych. Nie ujawniły żadnych szczególnych skutków ubocznych związanych z rozwojem dziecka, ale leczenie musi być prowadzone pod nadzorem lekarza.

Wnioski

• Metformina zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie (glukoneogeneza) i zwiększa wrażliwość tkanek ciała na insulinę.
• Pomimo wysokiej komercyjności leku na świecie, jego mechanizm działania nie jest w pełni zrozumiały, a wiele badań jest ze sobą sprzecznych.
• Przyjmowanie metforminy w ponad 10% przypadków powoduje problemy jelitowe. Aby rozwiązać ten problem, opracowano metforminę o długotrwałym działaniu (oryginał to Long Glucophage), która spowalnia wchłanianie substancji czynnej i łagodzi jej działanie na żołądek.
• Nie należy przyjmować metforminy w przypadku ciężkich chorób wątroby (przewlekłe zapalenie wątroby, marskość) i nerek (przewlekła niewydolność nerek, ostre zapalenie nerek).
• W połączeniu z alkoholem metformina może wywoływać śmiertelną kwasicę mleczanową, więc alkoholicy nie mogą jej przyjmować podczas picia dużych ilości alkoholu.
• Długotrwałe podawanie metforminy powoduje brak witaminy B12, dlatego zaleca się dodatkowo przyjmowanie suplementów tej witaminy.
• Nie zaleca się podawania metforminy podczas ciąży i cukrzycy ciążowej, a także podczas karmienia piersią, ponieważ przenika do mleka.
• Metformina nie jest "magiczną pigułką" na utratę wagi. Utrata wagi jest lepsza ze zdrową dietą (w tym z ograniczeniem węglowodanów), a także z aktywnością fizyczną.

Źródła:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogi długotrwałego działania metforminy // lekarz prowadzący. 2012. №3.
2. Czy metformina powoduje kwasicę mleczanową? / Cochrane Systematic Review: Fundamentals // Aktualności medyczne i farmaceutyczne. 2011. №11-12.
3. Długoterminowe bezpieczeństwo, tolerancja i utrata masy ciała związane z przyjmowaniem metforminy w profilaktyce cukrzycy (badanie) / Długoterminowe bezpieczeństwo, tolerancja i leczenie cukrzycy. 2012 kwietnia; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformina (Metformina)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Metformin

Nazwa chemiczna

N-N-dimetylimidodikarbonoimidowy diamid (jako chlorowodorek)

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Metformin

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Metformina

Chlorowodorek metforminy jest białym lub bezbarwnym krystalicznym proszkiem. Jest rozpuszczalny w wodzie i praktycznie nierozpuszczalny w acetonie, eterze i chloroformie. Masa cząsteczkowa 165,63.

Farmakologia

Obniża stężenie glukozy (na czczo i po posiłkach) we krwi i poziomie hemoglobiny glikowanej, zwiększa tolerancję glukozy. Zmniejsza wchłanianie glukozy w jelitach, jej wytwarzanie w wątrobie, wzmacnia wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę (wzrasta wchłanianie glukozy i jej metabolizm). Nie zmienia wydzielania insuliny przez komórki beta wysepek trzustkowych (poziom insuliny, mierzony na pusty żołądek, a dzienna odpowiedź na insulinę może nawet spadać). Normalizuje profil lipidowy osocza krwi u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną: zmniejsza zawartość trójglicerydów, cholesterolu i LDL (określanych na pusty żołądek) i nie zmienia poziomów lipoprotein o innych gęstościach. Stabilizuje lub zmniejsza masę ciała.

Eksperymentalne badania na zwierzętach w dawkach, które są 3 razy wyższe niż MRDC pod względem powierzchni ciała, nie wykazały właściwości mutagennych, rakotwórczych, teratogennych i wpływu na płodność.

Szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność (na czczo) wynosi 50-60%. C_max w osoczu osiągnięto po 2 h. Jedzenie obniża C_max 40% i spowalnia jej osiągnięcie przez 35 minut. Stężenie metforminy w stanie równowagi we krwi osiąga się w ciągu 24-48 godzin i nie przekracza 1 μg / ml. Objętość dystrybucji (dla pojedynczej dawki 850 mg) wynosi (654 ± 358) litrów. Nieznacznie wiąże się z białkami osocza, zdolnymi do gromadzenia się w gruczołach ślinowych, wątrobie i nerkach. Wydalany przez nerki (głównie przez wydzielanie kanalików) w niezmienionej postaci (90% na dzień). Nerek Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 wynosi 6,2 h (osocze) i 17,6 h (krew) (różnica tłumaczy się zdolnością do akumulacji w krwinkach czerwonych). Starsze przedłużone T_1/2 i zwiększa C_max. W przypadku upośledzenia funkcji nerek T jest przedłużony_1/2 i zmniejszony klirens nerkowy.

Zastosowanie substancji Metformin

Cukrzyca typu 2 (szczególnie w przypadkach otyłości) z nieskutecznością korekty hiperglikemii poprzez terapię dietą, w tym w połączeniu z sulfonylomocznikami.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, choroba nerek lub niewydolność nerek (poziom kreatyniny jest większy niż 0,132 mmol / l u mężczyzn i 0,123 mmol / l u kobiet), oznaczający upośledzenie funkcji wątroby; stany towarzyszące niedotlenieniu (w tym niewydolność serca i niewydolność oddechowa, ostra faza zawału mięśnia sercowego, ostra niewydolność naczyń mózgowych, niedokrwistość); odwodnienie, choroby zakaźne, rozległy zabieg i urazu, przewlekłe alkoholizm, ostre lub przewlekłe kwasica metaboliczna, w tym cukrzycowej kwasicy ketonowej ze śpiączką lub bez kwasicy mleczanowej historii przestrzeganie diety, niskokalorycznych (mniej niż 1000 kcal / dzień), badaniach z zastosowaniem radioaktywnych izotopów jodu, ciąża, karmienie piersią.

Ograniczenia w korzystaniu z

Wiek dzieci (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie są określone), osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) (ze względu na powolny metabolizm konieczne jest oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka). Nie wyznaczaj osób wykonujących ciężką pracę fizyczną (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej).

Stosuj podczas ciąży i laktacji

W czasie ciąży możliwe jest, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących stosowania w czasie ciąży).

Kategoria działania na płód przez FDA - B.

W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne Metforminy

Ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego: na początku leczenia - anoreksja, biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha (zmniejszone podczas przyjmowania posiłków); metaliczny smak w jamie ustnej (3%).

Od układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): w pojedynczych przypadkach - niedokrwistość megaloblastyczna (wynik naruszenia wchłaniania witaminy B)₁₂ i kwas foliowy).

Metabolizm: hipoglikemia; w rzadkich przypadkach - kwasica mleczanowa (osłabienie, senność, niedociśnienie, oporna bradyarytmia, zaburzenia oddechowe, bóle brzucha, bóle mięśni, hipotermia).

Dla skóry: wysypka, zapalenie skóry.

Interakcja

Wpływ metforminy jest osłabiony przez tiazyd i inne leki moczopędne, kortykosteroidy, fenotiazyny, glukagon, hormony tarczycy, estrogeny, w tym. jako część doustnych środków antykoncepcyjnych, fenytoiny, kwasu nikotynowego, sympatykomimetyki, antagonistów wapnia, izoniazydu. W pojedynczej dawce u zdrowych ochotników, nifedypina zwiększała wchłanianie, C_max (o 20%), AUC (o 9%) metforminy, T_max i t_1/2 to się nie zmieniło. Działanie hipoglikemiczne zwiększenia insuliny, sulfonylomoczniki, akarboza, niesteroidowe leki przeciwzapalne, inhibitory MAO, oksytetracyklina, inhibitory ACE, klofibrat pochodne, cyklofosfamid, beta-blokerów.

Badanie interakcji pojedynczej dawki u zdrowych ochotników wykazało, że furosemid zwiększa C_max (o 22%) i AUC (o 15%) metforminy (bez istotnych zmian klirensu nerkowego metforminy); metformina zmniejsza C_max (o 31%), AUC (o 12%) i T_1/2 (o 32%) furosemid (bez znaczących zmian w klirensie nerkowym furosemidu). Dane dotyczące interakcji metforminy i furosemidu z długotrwałym stosowaniem nie są dostępne. Preparaty (amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinina, ranitydyna, triamteren i wankomycynę), wydzielone w kanalikach konkurować rurowych systemu transportowego i długotrwałej terapii może zwiększać C_max metformina w 60%. Cymetydyna spowalnia eliminację metforminy, co powoduje zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej. Niekompatybilny z alkoholem (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej).

Przedawkowanie

Leczenie: hemodializa, leczenie objawowe.

Droga podania

Środki ostrożności metformina

Czynność nerek, filtracja kłębuszkowa, poziomy glukozy we krwi powinny być stale monitorowane. Szczególnie ostrożne monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne w przypadku stosowania metforminy w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem lub insuliną (ryzyko hipoglikemii). Leczenie skojarzone z metforminą i insuliną powinno być prowadzone w szpitalu w celu ustalenia odpowiedniej dawki każdego leku. U pacjentów kontynuujących leczenie metforminą konieczne jest ustalenie zawartości witaminy B raz w roku.₁₂ z powodu możliwego zmniejszenia jego absorpcji. Konieczne jest określenie poziomu mleczanu w osoczu co najmniej 2 razy w roku, a także pojawienie się bóle mięśni. Wraz ze wzrostem zawartości mleczanu leku jest anulowane. Nie należy stosować przed zabiegami chirurgicznymi i przez 2 dni po ich wdrożeniu, a także przez 2 dni przed i po przeprowadzeniu badań diagnostycznych (w urografii, angiografii itp.).

Metformina

Opis na dzień 18 września 2015 r

• Nazwa łacińska: Metformin
• Kod ATC: A10BA02
• Składnik aktywny: Metformina (Metformina)
• Producent: Atoll LLC (Rosja)

Skład

W skład leku wchodzi substancja czynna Metformina, a także dodatkowe substancje: skrobia, stearynian magnezu, talk.

Formularz zwolnienia

Lek jest wytwarzany w postaci tabletek pokrytych powłoką filmową. Wytwarzane tabletki 500 mg i 850 mg. W blistrze może być 30 lub 120 sztuk.

Działanie farmakologiczne

Metformina jest substancją z grupy biguanidów, jej mechanizm działania objawia się z powodu zahamowania glukoneogenezy w wątrobie, zmniejsza wchłanianie glukozy z jelita, wzmaga proces obwodowego wykorzystania glukozy, zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. Nie wpływa na proces wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki, nie prowokuje objawów reakcji hipoglikemicznych. W rezultacie zatrzymuje on hiperinsulinemię, która jest ważnym czynnikiem przyczyniającym się do zwiększenia masy ciała i postępu powikłań naczyniowych w cukrzycy. Pod jego wpływem stabilizuje lub zmniejsza masę ciała.

Narzędzie redukuje poziomy triglicerydów i linoprotein o niskiej gęstości we krwi. Zmniejsza intensywność utleniania tłuszczu, hamuje produkcję wolnych kwasów tłuszczowych. Obserwuje się jego działanie fibrynolityczne, hamujące PAI-1 i t-PA.

Lek zawiesza rozwój proliferacji elementów mięśni gładkich ściany naczynia. Ma pozytywny wpływ na stan układu sercowo-naczyniowego, zapobiega rozwojowi angiopatii cukrzycowej.

Farmakokinetyka i farmakodynamika

Po doustnym przyjęciu metforminy najwyższe stężenie odnotowano w osoczu po 2,5 godzinach. U osób, które przyjmowały lek w maksymalnych dawkach, najwyższa zawartość aktywnego składnika w osoczu nie była wyższa niż 4 μg / ml.

Wchłanianie składnika aktywnego zatrzymuje się 6 godzin po podaniu. W rezultacie stężenie w osoczu zmniejsza się. Jeśli pacjent przyjmuje zalecaną dawkę leku, to w ciągu 1-2 dni obserwuje się stabilne stałe stężenie substancji czynnej w osoczu w granicach 1 μg / ml lub mniej.

Jeśli lek przyjmowany jest w trakcie jedzenia, zmniejsza się wchłanianie substancji czynnej. Kumuluje się głównie w ścianach przewodu pokarmowego.

Jego okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny. Poziom biodostępności u zdrowych osób wynosi 50-60%. W przypadku białek osocza jego połączenie jest nieistotne. Około 20-30% dawki przechodzi przez nerki.

Wskazania do stosowania Metformina

Wskazano następujące wskazania do stosowania metforminy:

• cukrzyca pierwszego i drugiego typu.

Lek jest przepisywany jako dodatkowy środek do głównego leczenia insuliny, a także innych środków przeciw cukrzycy. Również przypisany jako monoterapia.

Stosowanie leku jest zalecane, jeśli pacjent cierpi na towarzyszącą mu otyłość, jeśli pacjent musi monitorować poziom glukozy we krwi, a nie można tego osiągnąć za pomocą diety lub ćwiczeń fizycznych.

Narzędzie to jest również stosowane w przypadku policystycznych jajników, ale można to zrobić tylko pod ścisłym nadzorem lekarza.

Przeciwwskazania

Następujące przeciwwskazania do stosowania leku Metformin są określone:

• wiek pacjenta do 15 lat;
• wysoki stopień wrażliwości na składnik czynny lub inne składniki leku;
• ciężka choroba nerek (dysfunkcja, niewydolność);
• cukrzycowa precoma;
• zgorzel;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• odwodnienie (w przypadku ciągłych wymiotów i biegunki);
• zespół stopy cukrzycowej;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• odwodnienie, ciężkie choroby zakaźne, wstrząsy i inne stany, które mogą prowadzić do pogorszenia czynności nerek;
• niewydolność kory nadnerczy;
• niewydolność wątroby;
• dieta, w której osoba spożywa nie więcej niż 1000 kcal dziennie;
• kwasica mleczanowa;
• przewlekły alkoholizm;
• choroby, w których pacjent cierpi na niedotlenienie tkanek;
• gorączka;
• dożylne lub dotętnicze podawanie leków nieprzepuszczających promieniowania, które zawierają jod;
• zatrucie alkoholem;
• ciąża i okres karmienia piersią.

Skutki uboczne

Najczęściej, podczas przyjmowania leku, występują działania niepożądane w funkcjach układu trawiennego: nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha, utrata apetytu, pojawienie się metalicznego smaku w jamie ustnej. Z reguły takie reakcje rozwijają się podczas pierwszego przyjmowania leku. W większości przypadków same znikają wraz z dalszym stosowaniem leku.

Jeśli dana osoba ma wysoką wrażliwość na lek, może rozwinąć się rumień, ale dzieje się tak tylko w rzadkich przypadkach. Wraz z rozwojem rzadkiego działania niepożądanego - umiarkowanego rumienia - konieczne jest anulowanie odbioru.

Przy długotrwałym leczeniu niektórzy pacjenci mają pogorszenie wchłaniania witaminy B12. W rezultacie zmniejsza się jego poziom w surowicy, co może prowadzić do upośledzenia hematopoezy i rozwoju niedokrwistości megaloblastycznej.

Tabletki Metformina, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Konieczne jest połknięcie tabletek w całości i picie dużej ilości wody. Pij lek po posiłku. Jeśli trudno jest połknąć tabletkę 850 mg, można ją podzielić na dwie części, które są brane natychmiast, jedna po drugiej. Początkowo przyjmuje się dawkę 1000 mg na dobę, dawkę tę należy podzielić na dwie lub trzy dawki, aby uniknąć działań niepożądanych. Po 10-15 dniach dawka stopniowo wzrasta. Maksymalne dozwolone spożycie 3000 mg leku na dzień.

Jeśli metformina jest przyjmowana przez osoby starsze, należy stale monitorować stan swoich nerek. Pełną aktywność terapeutyczną można uzyskać po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Jeśli konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku Metformin po przyjęciu innego leku hipoglikemizującego do podawania doustnego, należy najpierw przerwać leczenie tym lekiem, a następnie rozpocząć stosowanie leku Metformin we wskazanej dawce.

Jeśli pacjent łączy insulinę i metforminę, przez pierwsze kilka dni nie powinien zmieniać zwykłej dawki insuliny. Ponadto dawka insuliny może być stopniowo zmniejszana pod nadzorem lekarza.

Instrukcja użytkowania Metformin Richter

Dawka leku jest ustalana przez lekarza, zależy to od poziomu glukozy we krwi pacjenta. Podczas przyjmowania tabletek początkowa dawka 0,5 g wynosi 0,5-1 g na dzień. Dalszą dawkę, jeśli to konieczne, można zwiększyć. Najwyższa dawka na dzień wynosi 3 g.

Podczas przyjmowania tabletek 0,85 g początkowej dawki wynosi 0,85 g na dzień. Ponadto, jeśli to konieczne, zwiększa się. Najwyższa dawka wynosi 2,55 g na dzień.

Instrukcja użytkowania Metformin Canon

Instrukcje dotyczące stosowania tego leku zapewnia podobne instrukcje. Indywidualnie dawkę ustala lekarz prowadzący.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić pewne działania niepożądane, dlatego zaleca się przyjmowanie tabletek tylko we wskazanej dawce. Podczas odbioru metforminy w dawce 85 g odnotowano w przypadku przedawkowania, w wyniku czego powstaje kwasicy metabolicznej, w którym obserwuje się wymioty, nudności, bóle mięśni, biegunkę, bóle brzucha. Jeśli pomoc nie zostanie dostarczona w odpowiednim czasie, może dojść do rozwoju zawrotów głowy, upośledzenia świadomości i śpiączki. Najskuteczniejszą metodą usuwania metforminy z organizmu jest hemodializa. Następnie przeprowadź leczenie objawowe.

Interakcja

Metformina i pochodne sulfonylomocznika powinny być ostrożnie łączone ze względu na ryzyko hipoglikemii.

hipoglikemiczne zmniejsza się podczas odbierania miejscowe i układowe glukokortykosteroidów, glukagon, sympatykomimetyki, progestagenów, epinefryna, hormony tarczycy, estrogeny, pochodne kwasu nikotynowego, tiazydowe środki moczopędne, fenotiazyny.

Jednoczesne zażywanie leku Zimetidina spowalnia wydalanie metforminy, w rezultacie zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej.

Wzmaga działanie hipoglikemiczne antagonistów p2-adrenergiczne, inhibitory konwertazy czynnik, klofibrat pochodne, inhibitory oksydazy monoamin, niesteroidowe leki przeciwzapalne i oksytetracyklinę, cyklofosfamid, pochodne cyklofosfamid.

Podczas stosowania dożylnych lub dożylnych kontrastowych leków zawierających jod, które są stosowane do przeprowadzania badań rentgenowskich, pacjent może rozwinąć niewydolność nerek razem z metforminą i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia kwasicy mleczanowej. Ważne jest, aby zawiesić dopuszczenie przed przeprowadzeniem takiej procedury, podczas niej i przez dwa dni po. Ponadto, lek można przywrócić, gdy czynność nerek zostanie ponownie oceniona jako normalna.

Podczas przyjmowania chloropromazyny neuroleptycznej w dużych dawkach, wzrasta wskaźnik stężenia glukozy w surowicy i hamowane jest uwalnianie insuliny. W rezultacie może być konieczne zwiększenie dawki insuliny. Ale przedtem ważne jest kontrolowanie zawartości glukozy we krwi.

Aby uniknąć hiperglikemii, nie należy łączyć z Danazolem.

Z jednoczesnym długoterminowe leczenie metforminą wankomycyny, amiloryd, chinina, morfina, chinidyna, ranitydyna, cymetydyna, prokainamid, nifedypina, triamteren zwiększa stężenie metforminy w osoczu w 60%.

Wchłanianie metforminy jest spowalniane przez guar i cholestyraminę, dlatego jednocześnie przyjmując te leki zmniejsza się skuteczność metforminy.

Wzmacnia działanie wewnętrznych antykoagulantów, które należą do klasy kumaryn.

Warunki sprzedaży

Możesz kupić receptę.

Warunki przechowywania

Narzędzie należy do listy B. Musi być chronione przed dziećmi i przechowywane w temperaturze t 25 stopni.

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości Metforminy wynosi 3 lata.

Instrukcje specjalne

W przypadku monoterapii metforminą nie obserwuje się hipoglikemii. W związku z tym pacjent może pracować z precyzyjnymi mechanizmami lub napędzać pojazdy. Jednak w połączeniu z przyjmowaniem leku z insuliną lub innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy może wystąpić hipoglikemia, która z kolei prowadzi do zaburzeń psychicznych i koordynacji ruchów.

Nie przepisuj tabletek osobom po 60 roku życia, jeśli ciężko pracują fizycznie. W takim przypadku może rozwinąć się kwasica mleczanowa.

Pacjenci, którzy przyjmują lek, należy określić zawartość kreatyniny we krwi przed leczeniem, a następnie regularnie podczas leczenia. W normalnym tempie należy to robić raz w roku, przy podwyższonym początkowym poziomie kreatyniny, takie badania powinny być przeprowadzane 2-4 razy w roku. Podobne badania przeprowadzane są z tą samą częstotliwością u osób starszych.

Jeśli pacjent ma nadwagę, ważne jest przestrzeganie zrównoważonej diety podczas procesu leczenia.

Po operacji zabieg można wznowić po 2 dniach.

Analogi Metforminy

Analogs - metforminy chlorowodorek metforminy jest Richter metformina, metformina Teva, Bagomet, Formetin, Metfogamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glikomet, glucones, Vero Metformina Orabet, Gliminfor, Glucophage, Novoformin. Istnieje również wiele leków o podobnym działaniu (glibenklamid itp.), Ale z innymi składnikami aktywnymi.

Co jest lepsze - Metformina lub Glucophage?

Glucophage to oryginalny lek produkowany we Francji, Metformin jest jego krajowym odpowiednikiem. Który lek jest preferowany, powinien być określony tylko przez specjalistę.

Dla dzieci

Nie ma wystarczającego doświadczenia z tym lekiem dla dzieci.

Z alkoholem

Alkoholu i metforminy nie należy łączyć, ponieważ taka kombinacja znacznie zwiększa prawdopodobieństwo kwasicy mleczanowej. Dlatego w procesie leczenia należy unikać spożywania alkoholu, a także leków zawierających etanol.

Metformina do utraty masy ciała

Pomimo faktu, że Forum Metformin Richter i inne zasoby często otrzymują opinie o metforminie w celu zmniejszenia masy ciała, to narzędzie nie jest przeznaczone do użytku przez osoby, które chcą schudnąć. Lek ten jest stosowany do utraty masy ciała z powodu jego działania związanego ze spadkiem poziomu cukru we krwi i jednoczesnym zmniejszeniem masy ciała. Jednak, jak wziąć Metformin do utraty wagi, można dowiedzieć się tylko z niewiarygodnych źródeł w sieci, ponieważ eksperci nie radzą, aby to praktykować. Czasami jednak osoby przyjmujące lek Metformin mogą leczyć cukrzycę, aby zmniejszyć wagę tego leku.

Podczas ciąży i laktacji

Przyjmowanie leku Metformin podczas ciąży jest przeciwwskazane. Jeśli ciąża pojawia się na tle leczenia tym lekiem, należy ją przerwać i przepisać insulinę. Karmienie piersią zostaje przerwane, jeśli konieczne jest leczenie tym lekiem.

Recenzje Metforminy

Recenzje tabletek Metforminy tych pacjentów, którzy cierpią na cukrzycę, wskazują, że lek jest skuteczny i pozwala kontrolować poziom glukozy. Fora mają również przegląd pozytywnej dynamiki po leczeniu tych leków na PCOS. Ale najczęściej są opinie i opinie na temat tego, w jaki sposób leki Metformin Richter, Metformin Teva i inne pozwalają kontrolować masę ciała.

Wielu użytkowników zgłasza, że ​​leki zawierające metforminę naprawdę pomogły w radzeniu sobie z dodatkowymi kilogramami. Jednocześnie często pojawiały się efekty uboczne związane z funkcjami żołądkowo-jelitowymi. Podczas dyskusji o tym, jak metformina jest używana do odchudzania, opinie lekarzy są w większości negatywne. Kategorycznie nie zalecają używania go w tym celu, a także picie alkoholu podczas leczenia.

Cena Metformin, gdzie kupić

Cena Metforminy w aptekach zależy od leku i jego opakowania.

Cena Metformin Teva 850 mg wynosi średnio 100 rubli za opakowanie po 30 sztuk.

Można kupić Metformin Canon 1000 mg (60 szt.) Za 270 rubli.

Ile kosztuje Metformin w zależności od liczby tabletek w opakowaniu: 50 sztuk. Możesz kupić w cenie 210 rubli. Należy wziąć pod uwagę przy zakupie leku do utraty wagi, że jest sprzedawany na receptę.

Lek Metformin - co to jest i dlaczego

O cukrzycy

Cukrzyca stała się jedną z największych epidemii naszych czasów. Liczba osób chorych na cukrzycę rośnie stopniowo - jeśli w 1994 r. Na świecie było 110 milionów diabetyków, to już w 2000 r. 177 milionów, i zgodnie z oczekiwaniami do 2030 r., Znak ten osiągnie 550 milionów ludzi.

Zasadniczo wzrost częstości występowania choroby jest spowodowany cukrzycą typu 2. Cukrzyca typu 2 jest związana z dwoma głównymi wadami patofizjologicznymi - naruszeniem wydzielania insuliny i naruszeniem obwodowego działania insuliny.

Rozwój choroby następuje z powodu zmniejszenia tolerancji glukozy, a następnie prowadzi do cukrzycy. Insulinooporność jest nadal obecna w stanie przedcukrzycowym, ale gdy zaburza się profil wydzielania insuliny, rozwija się cukrzyca.

Cukrzyca typu 2 jest leczona dietą, aktywnością fizyczną i doustnymi środkami hipoglikemizującymi. Jeśli działanie leków doustnych nie jest obserwowane lub jest przeciwwskazane, rozpoczyna się terapia insulinowa.

Leki doustne to trzy główne grupy:

Leki, które stymulują wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki (zwiększają wydzielanie insuliny) - są podzielone na dwie grupy:

• Preparaty sulfonylomocznika - glibenklamid, maninil, glipizyd, minidiab, gliklazyd, glimepiryd (amaril);
• Prandial regulatory glukozy - repaglinid.

Leki, które poprawiają obwodowe działanie insuliny (wrażliwość na insulinę):

• Biguanidy - Metformina;
• Tiazolidinedione - Rozyglitazon (Avandia).

Leki wpływające na resorpcję glukozy - inhibitory alfa glukozydazy - Acarbose (Glucobay)

Co to jest Metformin

Metformina jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym, należy do grupy biguanidów. Jego działanie hipoglikemiczne ustalono w 1929 r.

Opracowywane są trzy preparaty z grupy biguanidu - fenformina, buformina, metformina. W 1957 roku rozpoczęto próby kliniczne z biguanidami, podczas których ustalono związek pomiędzy stosowaniem tych leków i rozwojem kwasicy mleczanowej, fenformina miała 50-krotnie wyższe ryzyko choroby niż metformina.

W wyniku badania zakazano stosowania fenforminy i buforminy, a następnie metforminy. W 1977 r. W USA, w 1978 r. - w Niemczech, Szwajcarii, Austrii, krajach skandynawskich, w 1982 r. - w Wielkiej Brytanii. W 1993 r., Po ponownej ocenie właściwości metforminy w oparciu o rozległe międzynarodowe badania, została ponownie zarejestrowana przez Food and Drug Administration w Stanach Zjednoczonych, a także w Europie. Jest on jedynym przedstawicielem grupy biguanidów, która jest obecnie używana.

Jak to działa

Metformina zawiera chlorowodorek metforminy, zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie (glukoneogeneza) i zwiększa obwodowe wydalanie glukozy z mięśni. Poprawia peryferyjną wrażliwość na insulinę, głównie wpływając na poziomy insuliny.

Użyj w cukrzycy typu 2

Terapia metforminą jest selektywnym patofizjologicznym podejściem do cukrzycy typu 2, ponieważ poprawia obwodowe działanie insuliny, a tym samym zmniejsza insulinooporność. Zgodnie z zaleceniami Konsensusu w sprawie leczenia cukrzycy, osoby z cukrzycą typu 2 i nadwagą lub otyłością powinny wybrać to lekarstwo.

Głównym celem w leczeniu cukrzycy typu 2 jest uzyskanie dobrej kontroli glikemii. Dane z wielu badań wykazały, że metformina znacząco poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 (znacząco obniża poziom HbA1c - wskaźnika kontroli stężenia glukozy we krwi).

Dane z Prospective Diabetes Study w Wielkiej Brytanii (United Kingdom Prospective Diabetes Study - UKPDS) wyraźnie pokazały, że poprawa kontroli glikemii w cukrzycy typu 2, niezależnie od tego, jak to osiąga, znacząco zmniejsza ryzyko i postęp powikłań choroby.

Stwierdzono, że każde zmniejszenie HbA1c o 1% znacząco zmniejsza ryzyko wszystkich powikłań cukrzycy. Istnieją dowody, że wzrost HbA1c powyżej 6,5% wiąże się z ryzykiem rozwoju powikłań makroangiopatycznych cukrzycy, a ponad 7,5% z ryzykiem powikłań mikronaczyniowych.

Dlatego celem leczenia cukrzycy jest osiągnięcie doskonałej kontroli glikemii - HbA1c jest poniżej 6,5%. Wyniki UKPDS pokazały również, że metformina powoduje znaczne zmniejszenie ryzyka powikłań cukrzycy i udaru mózgu, co prowadzi do niższej śmiertelności w porównaniu z pochodnymi sulfonylomocznika i insuliny w grupie cukrzycowej wspomagającej dobrą kontrolę glikemii.

Potwierdza to tezę, że oprócz poprawy kontroli glikemii lek ten ma również dodatkowe zalety w porównaniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Współczesna koncepcja w leczeniu cukrzycy typu 2 polega na tym, że nie można leczyć wyłącznie podwyższonego poziomu glukozy we krwi, konieczne jest wywieranie wpływu na wszystkie czynniki ryzyka cukrzycy - masy ciała, ciśnienia krwi, lipidów, stanu protrombotycznego.

Według danych z wielu badań, metformina prowadzi do utraty masy ciała, poprawia wskaźnik lipidowy (cholesterol całkowity, cholesterol LDL, cholesterol HDL, triglicerydy), nadciśnienie tętnicze, fibrynoliza.

Używaj w cukrzycy typu 1

Dziwne, ale metformina może być stosowana w przypadku cukrzycy typu 1. Jest to jedyny doustny lek hipoglikemiczny, który stosuje się w cukrzycy typu 1. Powinien być stosowany wyłącznie w połączeniu z konwencjonalną insulinoterapią. Metformina jest odpowiednia dla pacjentów z cukrzycą typu 1, którzy mają nadwagę lub otyłość, lub którzy stopniowo zwiększali swoją wagę podczas leczenia insuliną; Osoby z insulinoopornością i stopniowo zwiększającą się dawką insuliny bez poprawy kontroli glikemii.

Metformina do odchudzania i zapobiegania otyłości

W wielu badaniach z udziałem osób otyłych bez cukrzycy stwierdzono, że po zażyciu metforminy zmniejsza się masa ciała i stężenie cukru we krwi, a poziom leptyny, cholesterolu całkowitego i LDL obniża się. Dlatego otyłość i związane z nią insulinooporność, wskazania do stosowania metforminy. Wiele osób w tym przypadku, na odchudzanie pije metforminę, a recenzje - efekt jest wspaniały!

Ogólnie rzecz biorąc, lek działa w ten sposób - redukuje glukoneogenezę w wątrobie, zwiększa pojemność obwodową i wchłanianie, zmniejsza resorpcję jelit - wszystkie te mechanizmy mogą prowadzić do utraty wagi.

Jeśli chodzi o przyjmowanie tego leku wyłącznie w celu utraty wagi... lepiej, skonsultuj się z endokrynologiem lub dietetykiem.

Podstawowe działania

• Obniża poziom cukru we krwi;
• Zmniejsza masę ciała;
• Zmniejsza oporność na insulinę;
• Zmniejsza insulinemię;
• Ma korzystny wpływ na lipidy (cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, triglicerydy);
• Ma korzystny wpływ na fibrynolizę (poprzez PAI-1);
• Ma korzystny wpływ na dysfunkcję śródbłonka;
• Zmniejsza ogólne ryzyko sercowo-naczyniowe.

Dawka metforminy

Metformina w tabletkach 500 i 850 mg. Maksymalna dzienna dawka wynosi 2550 mg, podzielona na trzy dawki. Lek przyjmuje się podczas posiłków. W badaniu UKPDS ponad 50% pacjentów otrzymywało maksymalną dawkę leku - 2550 mg na dzień i ponad 30% - 1700 mg.

Skutki uboczne

Najczęstsze działania niepożądane po zażyciu metforminy są związane z przewodem pokarmowym - biegunka, wzdęcia, wzdęcia, dudnienie w jelitach. Występuje u 20% osób.

Przy odpowiedniej dawce miareczkowania - zaczynając od mniejszej dawki i stopniowo ją zwiększając, a także przyjmując lek podczas posiłku, odsetek ten jest znacznie zmniejszony.

Najpoważniejszym skutkiem ubocznym leczenia metforminą jest kwasica mleczanowa, która występuje z częstością od 2 do 9 przypadków na 100 000 pacjentów. Obserwowano go u osób ze współistniejącymi ciężkimi chorobami związanymi z niedokrwieniem tkanek i niedotlenieniem, które same w sobie mogą powodować kwasicę mleczanową.

Dlatego te choroby są przeciwwskazaniami do metforminy. Kwasicy mleczanowej można uniknąć, gdy ściśle przestrzegane są wskazania do leczenia metforminą. W przeciwieństwie do innych doustnych środków przeciwcukrzycowych (które stymulują wydzielanie insuliny), lek ten prawie nie prowadzi do hipoglikemii.

Dzięki temu jest odpowiedni do stosowania z opornością na insulinę i otyłością, nawet bez cukrzycy, a także u dzieci.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do leczenia metforminą są choroby związane z ciężkim niedotlenieniem tkanek i niedokrwieniem - niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, niewydolność wątroby i nerek. W świetle danych z UKPDS należy pamiętać, że choroba niedokrwienna serca, której nie towarzyszy niewydolność serca, jest wskazaniem do stosowania, a nie przeciwwskazaniem do stosowania metforminy.

Metformina jest wydalana głównie przez nerki, dlatego nie powinna być stosowana w zaburzeniach nerek. Odbieranie metforminy powinno być zatrzymane 3 dni przed operacją i przywrócone po pobudzeniu i podczas normalnej czynności nerek.

Konieczne jest przerwanie przyjmowania leku 1-2 dni przed badaniem kontrastu pozajelitowego. Starszy wiek, któremu towarzyszy poważne uszkodzenie narządów wewnętrznych, jest również przeciwwskazaniem do stosowania metforminy.

Lista przeciwwskazań do leku Metformin

• Nadwrażliwość na metforminę lub inne składniki pomocnicze;
• Cukrzycowa kwasica ketonowa i prekomika cukrzycowa;
• Choroba nerek, uszkodzenie nerek lub dysfunkcja;
• Niewydolność nerek, stan ostry z ryzykiem upośledzenia czynności nerek, taki jak odwodnienie, ciężkie zakażenia, wstrząs, dożylne podawanie środków kontrastowych zawierających jod;
• Ostre lub przewlekłe choroby, które mogą powodować niedotlenienie tkanek, takie jak: niewydolność serca lub układu oddechowego, niedawny zawał mięśnia sercowego, wstrząs;
• Niewydolność wątroby;
• Ostre zatrucie alkoholowe, alkoholizm.

Połączenie z innymi lekami w leczeniu cukrzycy

Badanie UKPDS wykazało potrzebę wczesnego leczenia skojarzonego w przypadku cukrzycy typu 2. W trzecim roku po rozpoznaniu 50% pacjentów było poddanych terapii skojarzonej, a w dziewiątym - 75%.

Metformina, jeśli nie redukuje cukru, może być przyjmowana i łączona z innymi grupami leków przeciwcukrzycowych, ponieważ jej mechanizm działania jest inny i jest uzupełniony innymi lekami:

• W przypadku sulfonylomoczników stymulujących wydzielanie insuliny - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, w cukrzycy typu 2 można przyjmować metforynę i gliklazyd;
• Z dodatkowymi regulatorami poziomu glukozy, które stymulują wczesne wydzielanie insuliny - NovoNorm;
• Z tiazolidynodionami, które poprawiają obwodowe działanie insuliny, ale z innym mechanizmem - Avandia;
• Z insuliną. Połączenie metforminy i insuliny poprawia obwodową oporność na insulinę i prowadzi do znacznego zmniejszenia dawki insuliny.

Metformina do zapobiegania cukrzycy

Cukrzycy typu 2 można zapobiec! Jest to wniosek z amerykańskiego badania dotyczącego osób z upośledzoną tolerancją glukozy, opublikowanego na początku 2002 roku.

Naturalny przebieg cukrzycy typu 2 przebiega wieloetapowo - od normalnej tolerancji glukozy ⇒ upośledzonej glukozy na czczo ⇒ zmniejszonej tolerancji glukozy ⇒ cukrzycy. Osoby z obniżoną tolerancją glukozy są narażone na ryzyko rozwoju cukrzycy - 5,8% z nich choruje każdego roku.

Program zapobiegania cukrzycy (DPP) przeprowadzono na 3234 ochotnikach z upośledzoną tolerancją glukozy, obserwowano je przez 2 lata i 8 miesięcy.

Zostały one podzielone na trzy grupy za pomocą trzech różnych podejść:

1. Pierwsza grupa - 1079 osób, zmieniła styl życia, aby schudnąć o co najmniej 7%; aktywność fizyczna 150 minut tygodniowo;
2. Druga grupa, 1073 pacjentów, otrzymała placebo;
3. Trzecia grupa, 1082 osoby, otrzymywała metforminę w dawce 1 700 mg na dobę.

Wyniki badania wykazały, że zmiany stylu życia zmniejszają ryzyko rozwoju cukrzycy o 58%, a metforminy o 31% w porównaniu z placebo. Spośród 100 uczestników badania cukrzyca rozwinęła się tylko u 4,8 osób w grupie stosującej zdrowy styl życia; 7,8 z grupy metforminy i 11 z grupy placebo.

Główne nowoczesne wskazania do stosowania leku

Lek stosuje się nie tylko w cukrzycy typu 2, ale w innych przypadkach.

• Cukrzyca typu 2 jest pierwszym lekiem na pacjentów z nadwagą i otyłością;
• Cukrzyca typu 1 w połączeniu z insuliną, pacjenci z nadwagą lub otyłością; ludzie z insulinoopornością i wysokimi dawkami insuliny; lub które stopniowo zwiększają dawki insuliny bez poprawy kontroli glikemii;
• W zapobieganiu cukrzycy - u osób z podwyższonym ryzykiem rozwoju choroby (z zaburzeniami glikemii na czczo, ze zmniejszoną tolerancją glukozy);
• Z otyłością, nawet bez upośledzonej tolerancji glukozy - w celu zwiększenia oporności na insulinę, co wiąże się ze zwiększonym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych;
• U pacjentów z ekstremalną opornością na insulinę, na przykład, zespół czarnych akantów;
• Z zespołem policystycznych jajników.

Analogi leku

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Metformina nie jest zalecana podczas ciąży. Z reguły insulina jest przepisywana podczas ciąży, ponieważ zapewnia najlepszy poziom glukozy we krwi. Bezpieczeństwo leku dla matki karmiącej nie zostało potwierdzone podczas leczenia metforminą, dlatego konieczna jest konsultacja z lekarzem.
Nie ma dokładnych informacji na temat stosowania metforminy przez dzieci. Typ cukrzycy leczonej tym lekiem jest rzadki u dzieci.