Trazhent

  • Zapobieganie

Instrukcja użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Trakcja - lek hipoglikemiczny do podawania doustnego.

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Lek ten jest wytwarzany w postaci jasnoczerwonych okrągłych tabletek. Każdy z nich ma ścięte brzegi i dwie wystające boki, z których jedna nosi symbol firmy, a druga grawerowane "D5".

Jak podano w instrukcji do Trazhent, głównym składnikiem jednej tabletki jest lingliptyna w dawce 5 mg. Dodatkowe elementy obejmują skrobię kukurydzianą (18 mg), kopowidon (5,4 mg), mannitol (130,9 mg), wstępnie żelowaną skrobię (18 mg), stearynian magnezu (2,7 mg). Kompozycja powłoki obejmuje różowe opadry (02F34337) 5 mg.

Możliwe jest uzyskanie Trazhent w aluminiowych blistrach (w jednym 7 tabletkach). Dla łatwości użycia są w kartonach, w których można znaleźć 2, 4 lub 8 blistrów. 1 blister może również pomieścić 10 tabletek (w tym przypadku są 3 z nich w opakowaniu).

Działanie farmakologiczne trazhenty

Główny składnik aktywny Trazhenty jest inhibitorem enzymu dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), który szybko niszczy hormony inkretynowe (GLP-1 i HIP) niezbędne dla utrzymania przez ludzki organizm prawidłowej ilości glukozy. Stężenia tych dwóch hormonów rosną natychmiast po posiłku. Jeśli krew zawiera normalne lub nieznacznie podwyższone stężenie glukozy, wówczas GLP-1 i HIP przyspieszają biosyntezę insuliny, a także jej uwalnianie przez trzustkę. Również GLP-1 pomaga zmniejszyć produkcję glukozy w wątrobie.

Analogi Uczestnicy szkolenia i sam lek pod wpływem ich działania zwiększają liczbę inkretyn i wpływając na nie, utrzymują aktywną pracę przez dłuższy czas. W recenzjach do Trazhent zauważono, że lek ten przyczynia się do wzrostu zależnego od glukozy wydzielania insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu, a tym samym normalizuje poziom glukozy we krwi.

Wskazania do stosowania

W recenzji do Trazhent powiedział, że ten lek jest przepisywany pacjentom, którzy mają cukrzycę typu II, a także:

  • Przypisać jako jeden z możliwych leków pacjentom z niedostateczną kontrolą glikemii, która występuje z powodu diety lub ćwiczeń fizycznych.
  • W przypadku nietolerancji metforminy lub jeśli pacjent cierpi na niewydolność nerek i surowo zabrania się przyjmowania metforminy.
  • Może być stosowany razem z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub tiazolidynodionem, gdy leczenie dietą, monoterapia tymi lekami, a także uprawianie sportu nie przyniosły pożądanych rezultatów.

Przeciwwskazania Trazenty

Instrukcje dla Trazhent wyraźnie wskazują, że lek jest ściśle zabroniony przy cukrzycy typu I, podczas ciąży, jak również podczas laktacji.

Zabrania się przepisywania leku dzieciom, których wiek nie osiągnął 18 lat.

Nie należy stosować leku u osób z cukrzycową kwasicą ketonową, a także u osób z nadwrażliwością na poszczególne składniki leku.

Metoda aplikacji Trazhenty i reżim dawkowania

Instrukcje do Trazhent powiedział, że lek należy przyjmować doustnie, 1 tabletkę dziennie przed posiłkami, w trakcie lub po posiłku. Nie zaleca się używania więcej niż jednej tabletki dziennie.

Przedawkowanie

Liczne badania medyczne pokazują, że ochotnicy, którzy kiedyś przyjmowali 600 mg leku (120 tabletek), nie zaszkodzili ich zdrowiu. Dzisiaj nie ma przypadków, które przekraczałyby określoną dawkę.

Komentarze do Trazhent wskazały, że jeśli pacjent zażyczył sobie przedawkowania leku, należy natychmiast usunąć nierozpuszczone jeszcze tabletki z przewodu pokarmowego, a także poprosić lekarza, który może przepisać odpowiednie leczenie w celu uzyskania pomocy.

Aplikacja Trazhenty podczas ciąży i laktacji

Stosowanie leku Trazhentu i analogów Trazhenty podczas ciąży i laktacji jest surowo zabronione. Eksperymenty przeprowadzone na zwierzętach wskazują, że główny składnik aktywny leku przenika do mleka matki i ma negatywny wpływ na normalny rozwój i życie noworodka.

W przypadku nagłej potrzeby zażywania linagliptyny należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne

Jak stwierdzono w opiniach do Trazhent, liczba skutków ubocznych po zażyciu tego leku jest identyczna z liczbą negatywnych skutków po spożyciu placebo.

Po zażyciu leku Trazhenty występują następujące działania niepożądane:

  • Nadwrażliwość na poszczególne składniki leku;
  • Kaszel, zapalenie trzustki;
  • Czasami występuje choroba zakaźna, taka jak zapalenie błony śluzowej nosa i gardła.

Przy jednoczesnym stosowaniu trazentów lub analogów trazentów z metforminą, zapaleniem błony śluzowej nosa i gardła, kaszlem, zapaleniem trzustki, jak również nadwrażliwością na niektóre składniki leku są obserwowane.

W przypadku natychmiastowego stosowania pochodnych tazenu i pochodnych sulfonylomocznika często występuje kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie trzustki, hipertrójglicerydemia, a niektórzy pacjenci stają się bardziej wrażliwi na składniki analizowanego leku.

Jednoczesne podawanie linagliptyny i pioglitazonu przyczynia się do zwiększenia masy ciała, występowania zapalenia nosogardła, zapalenia trzustki, kaszlu, hiperlipidemii, a także nadwrażliwości ze strony układu odpornościowego u poszczególnych pacjentów.

Przy stosowaniu trazhenty z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą, kaszlem, hipoglikemią, zapaleniem nosogardła, zapaleniem trzustki i wrażliwością na składniki narzędzia.

Warunki i daty wygaśnięcia

Instrukcje dla Trazhent zakładają, że lek ten należy przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze do 25 stopni. Nie podawaj w ręce dzieci. Okres trwałości leku wynosi 2,5 roku.

Instrukcje specjalne

Trakcja nie jest przepisywana osobom, u których zarejestrowano cukrzycową kwasicę ketonową, a także cukrzycy typu I. Przypadki hipoglikemii podczas przyjmowania Trazhenty jako jednego możliwego leku zostały zrównane z przypadkami występującymi z powodu placebo.

Badania medyczne pokazują, że prawdopodobieństwo wystąpienia hipoglikemii po jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami, które nie powodują hipoglikemii w tym samym czasie, było podobne po przyjęciu placebo.

Pochodne sulfonylomocznika przyczyniają się do rozwoju hipoglikemii. Dlatego biorąc je za pomocą linagliptyny, powinieneś zachować ostrożność. W niektórych przypadkach lekarz może znacznie zmniejszyć dawkę pochodnych sulfonylomocznika.

Do chwili obecnej nie zanotowano żadnych badań medycznych, które mogłyby świadczyć o interakcji preparatu Trazents z insuliną. Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek Trazhentu przepisywani razem z innymi lekami hipoglikemizującymi.

Stężenie glukozy najlepiej zmniejszyć w przypadku przyjmowania analogów Trazentów lub leku przed posiłkami. Ze względu na możliwe zawroty głowy podczas używania tego leku, lepiej nie prowadzić.

Traction ® (Trajenta ®)

Składnik aktywny:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład

Opis postaci dawkowania

Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z fazowanymi krawędziami, powlekane w jasnoczerwonym kolorze, z wygrawerowanym symbolem firmy po jednej stronie i literą "D5" po drugiej stronie tabletu.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Linagliptyna jest inhibitorem enzymu DPP-4, który bierze udział w inaktywacji inkretyn hormonów - GLP-1 i HIP. Hormony te są szybko niszczone przez enzym DPP-4. Oba te inkretyny biorą udział w utrzymywaniu stężenia glukozy na poziomie fizjologicznym. Podstawowe stężenia GLP-1 i HIP są niskie w ciągu dnia, szybko rosną w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. GLP-1 i HIP wzmagają biosyntezę insuliny i jej wydzielanie przez trzustkowe komórki beta przy prawidłowych lub podwyższonych stężeniach glukozy we krwi. Ponadto, GLP-1 zmniejsza wydzielanie glukagonu przez komórki alfa trzustki, co prowadzi do zmniejszenia produkcji glukozy w wątrobie. Linagliptyna jest aktywnie związana z enzymem DPP-4 (połączenie jest odwracalne), co powoduje stały wzrost stężenia inkretyn i długotrwałe utrzymanie ich aktywności.

Lek Trazheta ® zwiększa zależne od glukozy wydzielanie insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu, co prowadzi do normalizacji stężenia glukozy we krwi. Linagliptyna wiąże się selektywnie z enzymem DPP-4 i wykazuje 10 000-krotnie większą selektywność wobec DPP-4 w porównaniu z enzymami DPP-8 lub DPP-9 in vitro.

W badaniach klinicznych, w których linagliptynę stosowano w monoterapii, w leczeniu skojarzonym z metforminą, w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika, w leczeniu skojarzonym z insuliną, w leczeniu skojarzonym z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, w leczeniu skojarzonym z pioglitazonem, w leczeniu skojarzonym z metforminą i pioglitazonem. metformina w porównaniu z glimepirydem wykazała statystycznie istotne zmniejszenie HbA1c i zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu na czczo (FPG).

Zastosowanie linagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, którzy otrzymali odpowiednią podstawową terapię hipoglikemiczną. W badaniach klinicznych, w których oprócz podstawowego leczenia hipoglikemizującego podawano linagliptynę (w tym insulinę, pochodne sulfonylomocznika, glinidy lub pioglitazon), wykazano statystycznie istotne zmniejszenie HbA1c (0,59% w porównaniu z placebo, wyjściowa HbA1c stanowiły około 8,2%).

Zastosowanie monoterapii linagliptyną i początkowe leczenie skojarzone z linagliptyną i metforminą u pacjentów z niedawno rozpoznaną cukrzycą typu 2 (z ciężką hiperglikemią). W badaniach klinicznych wykazano, że zarówno monoterapia linagliptyną jak i terapia skojarzona linagliptyną i metforminą spowodowały statystycznie istotne zmniejszenie HbA1c odpowiednio o 2 i 2,8% (wyjściowa HbA1c odpowiednio 9,9 i 9,8%). Różnica w metodach leczenia -0,8% (95% CI: -1,1 do -0,5) wykazała korzyści z początkowej terapii skojarzonej z linagliptyną i metforminą w porównaniu do monoterapii linagliptyną (p 14 C) u zdrowych ochotników, około 85% dawki zostało wyeliminowane (przez jelita 80% i nerki 5%) z Cl kreatyniną około 70 ml / min.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

Niewydolność nerek. U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (Cl kreatyniny od 50 do ®

Cukrzyca typu 2:

- w monoterapii - u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii tylko na tle diety i ćwiczeń fizycznych, z nietolerancją na metforminę lub przeciwwskazaniem do jej stosowania z powodu niewydolności nerek;

- jako dwuskładnikowa terapia skojarzona z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub tiazolidynodionem w przypadku nieskuteczności terapii dietetycznej, ćwiczeń i monoterapii tymi lekami;

- jako trójskładnikowa terapia skojarzona z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika w przypadku nieskuteczności terapii dietetycznej, ćwiczeń fizycznych i terapii skojarzonej z tymi lekami;

- jako dwuskładnikowa terapia złożona z insuliną lub wieloskładnikową terapią insuliną i metforminą i / lub pioglitazonem i / lub pochodnymi sulfonylomocznika w przypadku niepowodzenia terapii dietetycznej, ćwiczeń fizycznych i terapii skojarzonej z tymi lekami.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;

cukrzyca typu 1;

ciąża i karmienie piersią;

wiek dzieci do 18 lat.

Ostrożnie: zapalenie trzustki w wywiadzie; pacjenci w wieku powyżej 80 lat; stosować w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Stosowanie linagliptyny w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Stosowanie linagliptyny podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Dane uzyskane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach wskazują na przenikanie linagliptyny i jej metabolitu do mleka matki. Ryzyko ekspozycji na noworodki i dzieci podczas karmienia piersią nie jest wykluczone. Jeśli to konieczne, należy zażywać linagliptynę podczas karmienia piersią, aby przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych podczas przyjmowania linagliptyny 5 mg była podobna do częstości występowania działań niepożądanych podczas przyjmowania placebo. Zakończenie terapii z powodu zdarzeń niepożądanych było większe w grupie pacjentów otrzymujących placebo (4,3%) niż w grupie, która otrzymywała linagliptynę w dawce 5 mg (3,4%). Działania niepożądane obserwowane u pacjentów, którzy otrzymywali linagliptynę w monoterapii i w leczeniu skojarzonym z innymi lekami hipoglikemizującymi w badaniach kontrolowanych placebo, są przedstawione w poniższej tabeli (niepożądane reakcje zostały sklasyfikowane na podstawie narządów i układów oraz zgodnie z warunkami preferowanymi w MedDRA), co wskazuje na ich bezwzględny charakter. częstotliwości. Kategorie częstości są zdefiniowane następująco: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100 to ® jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą typu 1 lub w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej.

Częstość występowania hipoglikemii w przypadku stosowania linagliptyny w monoterapii była porównywalna z placebo. W badaniach klinicznych stwierdzono, że częstość występowania hipoglikemii w przypadku stosowania linagliptyny w skojarzeniu z lekami, które nie powodują hipoglikemii (metformina, pochodne tiazolidynodionu) była podobna do odpowiedniego efektu placebo.

Wiadomo, że pochodne sulfonylomocznika i insulina powodują hipoglikemię. Dlatego też w przypadku linagliptyny w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną należy zachować ostrożność. W razie potrzeby możliwe jest zmniejszenie dawki sulfonylomocznika lub pochodnych insuliny. Linagliptyna nie zwiększa ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych.

Linagliptynę w terapii skojarzonej z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi stosowano u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Linagliptyna spowodowała znaczny spadek stężenia HbA1c i GPN.

Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby iu pacjentów w podeszłym wieku.

Linagliptyna Stosuj u pacjentów powyżej 70

Zastosowanie linagliptyny spowodowało znaczny spadek HbA1c (0,64% w porównaniu z placebo, wyjściowa HbA1c było około 7,8%). Zastosowanie linagliptyny również doprowadziło do znacznego zmniejszenia stężenia HHF. Jednak doświadczenie kliniczne u pacjentów w wieku powyżej 80 lat jest ograniczone, więc leczenie takich grup pacjentów powinno być prowadzone z zachowaniem ostrożności.

Leczenie linagliptyną nie prowadzi do zwiększenia ryzyka sercowo-naczyniowego. Pierwotny punkt końcowy (połączenie częstości występowania lub czasu przed wystąpieniem pierwszego zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, niezakończonego zawałem mięśnia sercowego, udaru nieinwazyjnego lub hospitalizacji z powodu niestabilnej dławicy piersiowej) uzyskano u pacjentów, którzy otrzymywali linagliptynę nieco rzadziej niż w połączonej grupie pacjentów otrzymujących leki aktywne porównania i placebo (względne ryzyko 0,78; 95% CI: 0,55; 1,12).

Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu

U pacjentów przyjmujących linagliptynę zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Jeśli podejrzewa się zapalenie trzustki, lek należy wycofać.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami. Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Jednak ze względu na możliwość wystąpienia hipoglikemii (która może objawiać się bólem głowy, sennością, osłabieniem, zawrotami głowy, dezorientacją, drażliwością, głodem, palpitacją serca, nadmierną potliwością, atakami paniki), szczególnie w przypadku przyjmowania linglyptiny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i (lub) insuliny, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i maszyn.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane, 5 mg. Na 7 karcie. w blistrze z folii aluminiowo-aluminiowej. 2, 4 lub 8 bl. umieszczone w pudełku kartonowym. Na karcie 10. w blistrze. 3 bl. umieszczone w pudełku kartonowym.

Producent

Nazwa i adres miejsca produkcji leku. Produkcja gotowej postaci dawki i opakowania podstawowego West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA.

Wtórne opakowanie i kontrola jakości wydająca West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA lub Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Niemcy.

Nazwa i adres posiadacza certyfikatu rejestracyjnego. Boehringer Ingelheim International GmbH, Niemcy Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Niemcy.

Możesz uzyskać więcej informacji na temat leku, a także wysyłać roszczenia i informacje o zdarzeniach niepożądanych pod następującym adresem w Rosji. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Moskwa, Leningradskoye Shosse, 16A, str. 3.

Tel: (495) 544-50-44; fax: (495) 544-56-20.

Warunki sprzedaży aptek

Warunki przechowywania leku Trazhent ®

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Data wygaśnięcia leku Trazhent ®

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Trazhent

Opis na dzień 20.02.2016

  • Nazwa łacińska: Trajenta
  • Kod ATC: A10BH05
  • Składnik aktywny: Linagliptyna
  • Producent: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (USA)

Skład

W 1 tabletce linagliptyna 5 mg.

Mannitol, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, copowidon - jako zaróbki.

Formularz zwolnienia

Tabletki w folii o 5 mg 30 sztuk.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Lek obniżający cukier przeznaczony do podawania doustnego. Jest inhibitorem enzymu DPP-4, inaktywacji hormonów inkretyny GLP-1 i GIP, które biorą udział w regulacji metabolizmu węglowodanów, zwiększyć wydzielanie insuliny, obniżone poziomy glukozy w osoczu, hamują produkcję glukagonu. Działanie tych hormonów jest krótkie, ponieważ są one rozkładane przez enzym. Linagliptyna wiąże się odwracalnie z DPP-4, co pociąga za sobą długotrwałe utrzymanie aktywności inkretyn i zwiększenie ich poziomu. Jego zastosowanie w cukrzycy typu II prowadzi do zmniejszenia hemoglobiny glikowanej, stężenia glukozy we krwi na czczo i po obciążeniu pokarmem po 2 godzinach.

Po zażyciu leku Metformin obserwuje się poprawę parametrów glikemicznych i nie zmienia się masa ciała. Połączenie z pochodnymi sulfonylomocznika prowadzi do znacznego obniżenia poziomu hemoglobiny glikozylowanej.

Leczenie linagliptyną nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego (zawał mięśnia sercowego, śmierć sercowo-naczyniowa).

Farmakokinetyka

Po spożyciu jest szybko absorbowany, a Сmax oznacza się po 1,5 h. Stężenie zmniejsza się w dwóch fazach. Spożywanie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę. Biodostępność wynosi 30%. Tylko niewielka część leku jest metabolizowana. Około 5% jest wydalane z moczem, a pozostałe (około 85%) z jelita. W przypadku każdego stopnia niewydolności nerek nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Nie wymaga również zmiany dawki w przypadku niewydolności wątroby w jakimkolwiek stopniu. Badania farmakokinetyczne u dzieci nie były badane.

Wskazania do stosowania

  • monoterapii lub nietolerancji metforminy przeciwwskazania do jego zastosowania (niewydolność nerek);
  • jako dwuskładnikowe leczenie pochodnymi sulfonylomocznika, Metformino lub Thiazolidinedione, monoterapia tymi lekami nie jest skuteczna;
  • jako potrójna terapia z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika;
  • jako dwuskładnikowa terapia z insuliną;
  • jako leczenie wieloskładnikowe za pomocą insuliny + pioglitazonu lub metforminy lub pochodnych sulfonylomocznika.

Przeciwwskazania

  • Kwasica ketonowa;
  • cukrzyca typu I;
  • wiek do 18 lat;
  • ciąża;
  • karmienie piersią;
  • nadwrażliwość.

Skutki uboczne

Jeśli lek stosuje się w monoterapii, rzadko powoduje:

W przypadku leczenia skojarzonego często odnotowuje się hipoglikemię. Rzadko - zaparcie, zapalenie trzustki, kaszel. Bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, pokrzywka, zwiększenie masy ciała, hipertriglicerydemia, hiperlipidemia.

Trakcja, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Stosuje się go w dawce 5 mg 1 raz na dobę. Lek można przyjmować o dowolnej porze dnia.

Jak wspomniano wcześniej, dostosowanie dawki nie jest wykonywane z naruszeniem funkcji wątroby, nerek i osób starszych.

W przypadku braku jednej dawki zabrania się podwójnej dawki.

Przedawkowanie

Przypadki przedawkowania nie zostały opisane. Nawet przyjmowanie leku w dawce 600 mg podczas badań klinicznych było dobrze tolerowane i nie powodowało działań niepożądanych.

W przypadku możliwego przedawkowania konieczne jest zastosowanie zwykłych środków: usunięcie niewchłoniętego leku (płukanie żołądka lub jelit, podanie sorbentów), przepisanie leczenia objawowego.

Interakcja

Jednoczesne stosowanie metforminy, nawet w dawce wyższej niż terapeutyczna, nie prowadziło do istotnych zmian w farmakokinetyce obu leków.

Jednoczesne stosowanie z pioglitazonem nie ma znaczącego wpływu na parametry farmakokinetyczne obu leków.

Farmakokinetyka tego leku nie zmienia się w przypadku stosowania go z glibenklamidem, ale wystąpił klinicznie nieistotny spadek Cmax glibenklamidu o 14%. Nie oczekuje się również klinicznie istotnych interakcji z innymi pochodnymi sulfonylomocznika.

Jednoczesne oznaczenie Ritonaviru zwiększa wartości Cmax linagliptyny 3 razy, co nie jest znaczące i nie wymaga zmiany dawki.

Połączone stosowanie ryfampicyny prowadzi do zmniejszenia linagliptyny Cmax, dlatego jej skuteczność kliniczna jest utrzymywana, ale nie w pełni objawiona.

Jednoczesne stosowanie digoksyny nie wpływa na jej farmakokinetykę.

Lek ten ma niewielki wpływ na farmakokinetykę symwastatyny, ale zmiana dawki nie jest konieczna.

Linagliptyna nie zmienia farmakokinetyki doustnych środków antykoncepcyjnych.

Warunki sprzedaży

Recepta.

Warunki przechowywania

Temperatura przechowywania do 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Analogs Tractiona

Lek, który ma ten sam aktywny składnik - Linagliptynę.

Podobne efekty mają leki z tej samej grupy Saksagliptyna, Alogliptyna, Sitagliptyna, Wildagliptyna.

Recenzje Trazhent

Inhibitory DPP-4, do których należy lek Trazent, mają nie tylko wyraźny efekt hipoglikemii, ale także wysoki poziom bezpieczeństwa, ponieważ nie powodują stanów hipoglikemicznych i przyrostu masy ciała. Obecnie tę grupę leków uważa się za najbardziej obiecującą w leczeniu cukrzycy typu II.

Wysoka skuteczność w różnych schematach leczenia została potwierdzona w wielu międzynarodowych badaniach. Zaleca się przepisanie ich na początku leczenia cukrzycy typu II lub w połączeniu z innymi lekami. Często są przepisywane zamiast pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów ze skłonnością do stanów hipoglikemicznych.

Istnieją opinie, że lek w postaci monoterapii został przepisany na insulinooporność i zwiększoną wagę. Po 3-miesięcznym kursie nastąpiła znaczna utrata wagi. Większość recenzji od pacjentów, którzy otrzymali ten lek w ramach złożonej terapii. W związku z tym trudno jest ocenić skuteczność i bezpieczeństwo terapii obniżającej poziom glukozy, ponieważ możliwy jest wpływ innych leków. Wszyscy zauważają pozytywny wpływ na wagę - jest spadek, który jest bardzo ważny w przypadku cukrzycy.

Lek podaje się pacjentom w każdym wieku, włączając w podeszłym wieku, w obecności choroby wątroby, nerek i układu sercowo-naczyniowego. Najczęstszym działaniem niepożądanym leku jest zapalenie błony śluzowej nosa i gardła. Konsumenci zwracają uwagę na wysoką cenę leku, co ogranicza jego przyjmowanie, zwłaszcza emerytów.

Cena Trazents, gdzie kupić

Możesz kupić Trazhent w wielu aptekach w Moskwie i innych miastach.

Koszt 30 tabletek po 5 mg to 1450 - 1756 rubli.

Lek Trazhent: instrukcje, recenzje diabetyków i koszty

Trakcja jest stosunkowo nowym lekiem obniżającym poziom glukozy we krwi w cukrzycy, w Rosji została zarejestrowana w 2012 roku. Składnik aktywny Trazhenty, linagliptyna, należy do jednej z najbezpieczniejszych klas środków obniżających stężenie glukozy - inhibitorów DPP-4. Są dobrze tolerowane, prawie nie wykazują skutków ubocznych, prawie nie powodują hipoglikemii.

Ważne, aby wiedzieć! Nowość, którą endokrynolodzy zalecają do Stałego Monitorowania Cukrzycy! Potrzebuję tylko każdego dnia. Czytaj więcej >>

Trakcja w grupie leków o bliskim działaniu jest samodzielna. Linagliptyna ma najwyższą skuteczność, więc tabletka zawiera tylko 5 mg tej substancji. Ponadto nerki i wątroba nie biorą udziału w jego usuwaniu, co oznacza, że ​​Diabetycy z niewydolnością tych narządów mogą być zażywani przez Trazent.

Wskazania do stosowania

Instrukcja pozwala przypisać Trazent wyłącznie diabetykom z chorobą typu 2. Zasadniczo jest to lek 2-liniowy, to znaczy, jest wprowadzany do reżimu leczenia, kiedy korekta odżywcza, wysiłek fizyczny, metformina w optymalnym lub ograniczającym dawkowaniu przestaje odpowiednio kompensować cukrzycę.

Wskazania do przyjęcia:

  1. Trakcję można przepisać jako jedyny środek obniżający stężenie glukozy, gdy metformina jest źle tolerowana lub jej stosowanie jest przeciwwskazane.
  2. Może być stosowany jako część kompleksowego leczenia pochodnymi sulfonylomocznika, metforminą, glitazonami, insuliną.
  3. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii podczas stosowania produktu Trazhenty jest minimalne, więc lek jest korzystniejszy u pacjentów podatnych na niebezpieczny spadek zawartości cukru.
  4. Jedną z najpoważniejszych i najczęstszych konsekwencji cukrzycy jest dysfunkcja nerek - nefropatia z rozwijającą się niewydolnością nerek. W pewnym stopniu powikłanie to występuje u 40% chorych na cukrzycę, zaczyna się z reguły bezobjawowo. Pogorszenie się powikłania wymaga korekty schematu leczenia, ponieważ większość leków wydalana jest przez nerki. Pacjenci muszą anulować metforminę i wildagliptynę, zmniejszyć dawkę akarbozy, sulfonylomocznika, saksagliptyny, preparatów sitagliptyny. Do dyspozycji lekarza są tylko glitazony, glinidy i Trazhent.
  5. Zaburzenia wątroby, zwłaszcza hepatoza tłuszczowa, występują często u pacjentów z cukrzycą. W tym przypadku Trazhent jest jedynym lekiem inhibitorów DPP4, który pozwala na stosowanie instrukcji bez ograniczeń. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku z wysokim ryzykiem hipoglikemii.

Rozpoczynając podawanie produktu Trazhenty, można oczekiwać, że hemoglobina glikowana zmniejszy się o około 0,7%. W połączeniu z metforminą wyniki są lepsze - około 0,95%. Recenzje lekarzy sugerują, że lek jest równie skuteczny u pacjentów z jedynie rozpoznaną cukrzycą i z doświadczeniem ponad 5 lat. Badania przeprowadzone w ciągu 2 lat wykazały, że skuteczność leku Trazent nie zmniejsza się z czasem.

Jak działa lek

Hormonalne hormony są bezpośrednio zaangażowane w redukcję glukozy do poziomu fizjologicznego. Ich stężenie wzrasta w odpowiedzi na wejście glukozy do naczyń krwionośnych. Wynikiem działania inkretyn jest wzrost syntezy insuliny, zmniejszenie stężenia glukagonu, co powoduje spadek glikemii.

Inkretyny są szybko niszczone przez specjalne enzymy DPP-4. Lek Trazhent zdolny do komunikacji z tymi enzymami, spowalnia ich pracę, a zatem przedłuża życie inkretyn i zwiększa uwalnianie insuliny do krwi podczas cukrzycy.

Niewątpliwą zaletą Trazhenty jest usuwanie substancji czynnej głównie z żółci przez jelita. Zgodnie z wypadkiem instrukcji w moczu, nie więcej niż 5% linagliptyna metabolizowany w wątrobie, nawet mniej.

Według opinii diabetyków, Trazeny są:

  • przyjmowanie leku raz dziennie;
  • jedna dawka jest przepisana dla wszystkich pacjentów;
  • dostosowanie dawki nie jest wymagane w przypadku choroby wątroby i nerek;
  • Trazanki nie wymagają dodatkowych egzaminów na spotkanie;
  • lek nie jest toksyczny dla wątroby;
  • dawkowanie nie zmienia się podczas przyjmowania Trazhenty z innymi lekami;
  • interakcje między linagliptyną prawie nie zmniejszają jej skuteczności. Dla diabetyków jest to ważne, ponieważ muszą brać kilka leków jednocześnie.

Formularz dawkowania i uwalniania

Lek Trazhent jest dostępny w postaci głęboko czerwonych tabletek. Aby chronić przed fałszerstwem, element znaku towarowego producenta, grupa firm Beringer Ingelheim, jest wyciśnięta z jednej strony, a symbole D5 z drugiej.

Tablet jest w folii, nie ma podziału na części. W opakowaniu sprzedawanym w Rosji, 30 tabletek (3 blistry po 10 sztuk). Każda tabletka Trazherenta zawiera 5 mg linagliptyny, skrobię, mannitol, stearynian magnezu, barwniki. Instrukcja użytkowania zawiera pełną listę komponentów pomocniczych.

Instrukcje użytkowania

W przypadku cukrzycy dzienna dawka zalecana w instrukcji to 1 tabletka. Możesz pić w dowolnym dogodnym momencie, bez względu na posiłki. Jeśli lek Trazhent mianowany oprócz metforminy, jego dawka pozostaje taka sama.

Jeśli przegapisz pigułkę, możesz ją przyjąć w tym samym dniu. Picie Trazent w podwójnej dawce jest zabronione, nawet jeśli w przeddzień odbioru pominięto.

Po podaniu razem z glimepirydem, glibenklamidem, gliklazydem i analogami, możliwa jest hipoglikemia. Aby ich uniknąć, Trazhentu pić tak jak wcześniej i zmniejszyć dawkę innych leków, aż do osiągnięcia normoglikemii. Przez co najmniej trzy dni od początku przyjmowania, Trazeny wymagają przyspieszonej kontroli glukozy, ponieważ działanie leku zachodzi stopniowo. Według opinii, po wyborze nowej dawki częstość i nasilenie hipoglikemii stają się mniejsze niż przed rozpoczęciem leczenia produktem Trazent.

Możliwe interakcje z lekami zgodnie z instrukcjami:

Instrukcje dotyczące stosowania leku Trazhent

Wśród środków hipoglikemicznych wymienionych w radarze (rejestr leku) jest lek o nazwie Trazhent.

Jest stosowany w walce z cukrzycą.

Pacjenci powinni znać jego podstawowe cechy, aby nie przypadkowo zaszkodzić zdrowiu.

Informacje ogólne, skład i forma wydania

Narzędzie należy do grupy hipoglikemicznej. Jego stosowanie jest wykonywane wyłącznie na receptę i w obecności dokładnych instrukcji od lekarza. W przeciwnym razie istnieje ryzyko znacznego zmniejszenia stężenia glukozy we krwi, które jest obarczone rozwojem stanu hipoglikemii.

Produkcja leku odbywa się w Niemczech. Jego INN (międzynarodowa niezastrzeżona nazwa) - Linagliptyna (z głównego składnika leku).

W sprzedaży jest tylko jedna forma tego leku - tabletki. Przed użyciem przeczytaj instrukcje.

Formą uwalniania tego leku są tabletki. Ich podstawą jest substancja linagliptyna, która jest zawarta w każdej jednostce leku w ilości 5 mg.

Oprócz tego lek zawiera:

  • skrobia kukurydziana;
  • copowidon;
  • mannitol;
  • dwutlenek tytanu;
  • makrogol;
  • talk;
  • stereate magnezu.

Substancje te służą do kształtowania tabletek.

Uwalnianie leku odbywa się w opakowaniach, w których tabletki są umieszczane w ilości 30 sztuk. Każda jednostka leku ma okrągły kształt i jasnoczerwony kolor.

Trakcja charakteryzuje się działaniem hipoglikemicznym. Pod jej wpływem wzrasta produkcja insuliny, dzięki czemu następuje neutralizacja glukozy.

Ponieważ linagliptyna ulega szybkiemu rozszczepieniu, charakterystyka preparatu jest krótka. Bardzo często lek ten stosuje się w skojarzeniu z metforminą, co zwiększa jej właściwości.

Składnik aktywny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i osiąga maksymalny efekt około 1,5 godziny po zażyciu pigułki. Szybkość jego oddziaływania nie ma wpływu na spożycie żywności.

Lignagliptyna wiąże się nieznacznie z białkami krwi, prawie nie tworzy metabolitów. Część ta jest wydalana przez nerki wraz z moczem, ale głównie substancja jest usuwana przez jelita.

Wskazania i przeciwwskazania

Wskazaniem do przepisania trazhy jest cukrzyca typu 2.

Może być stosowany na różne sposoby, na przykład:

  • monoterapii (jeśli pacjent ma nietolerancję Metforminy lub przeciwwskazania do jej stosowania);
  • leczenie skojarzone z metforminą lub pochodnymi sulfonylomocznika (gdy same te leki są nieskuteczne);
  • stosowanie leku jednocześnie z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika;
  • połączenie z lekami zawierającymi insulinę;
  • kompleksowa terapia przy użyciu dużej liczby leków.

Na wybór konkretnej metody wpływają cechy obrazu klinicznego i właściwości organizmu.

Zdarzają się przypadki, w których zabrania się używania Trazhentoy, pomimo obecności dowodów.

Należą do nich:

  • cukrzyca typu 1;
  • kwasica ketonowa;
  • nietolerancja;
  • wiek poniżej 18 lat;
  • ciąża;
  • karmienie piersią.

Wobec tych okoliczności lek należy zastąpić bezpieczniejszym.

Instrukcje użytkowania

Używaj tych tabletek tylko w środku z szklanką wody. Jedzenie nie wpływa na jego skuteczność, więc możesz pić lek w dowolnym dogodnym momencie.

Lekarz powinien ustalić optymalną dawkę leku, analizując indywidualne cechy i obraz kliniczny.

Jeśli nie zalecono inaczej, pacjentowi zaleca się regularny harmonogram wizyt. Zwykle jest to 1 tabletka (5 mg) na dobę. Dostosuj dawkę tylko wtedy, gdy jest to konieczne.

Bardzo ważne jest, aby przyjmować lek mniej więcej w tym samym czasie. Ale aby wypić podwójną porcję narkotyku, jeśli czas został pominięty, nie powinno być.

Wykład wideo na temat leków przeciwcukrzycowych w leczeniu cukrzycy typu 2:

Szczególni pacjenci i wskazania

Przyjmowanie leków powinno być przepisywane przez lekarza, nie tylko z powodu przeciwwskazań. Niektórzy pacjenci wymagają specjalnego leczenia i opieki.

Należą do nich:

  1. Dzieci i młodzież. Ciało osób w wieku poniżej 18 lat jest bardziej wrażliwe i wrażliwe na działanie narkotyków. Z tego powodu Trazent nie jest stosowany do ich leczenia.
  2. Starsi ludzie. Wpływ linagliptyny na starszych ludzi, którzy nie mają wyraźnych zaburzeń w pracy organizmu, nie różni się od wpływu na innych pacjentów. Dlatego mają one zwyczajową kolejność terapii.
  3. Kobiety w ciąży. Nie wiadomo, jak ten lek wpływa na noszenie dziecka. Aby zapobiec niepożądanym konsekwencjom dla przyszłych matek, lek nie jest przepisywany.
  4. Matki karmiące. Według badań substancja czynna leku przenika do mleka matki, co może wpływać na dziecko. W związku z tym, w okresie karmienia stosowanie pastylek jest przeciwwskazane.

Wszystkie pozostałe grupy pacjentów podlegają ogólnym instrukcjom.

W leczeniu cukrzycy bardzo ważne jest rozważenie stanu wątroby i nerek. Leki obniżające poziom cukru mają silny wpływ przede wszystkim na te narządy.

Poniższe instrukcje są dostępne dla funduszy Trazhent:

  1. Choroba nerek. Linagliptyna nie wpływa na nerki i nie wpływa na ich funkcjonowanie. Dlatego obecność takich problemów nie wymaga odmowy leku lub korekty jego dawkowania.
  2. Zaburzenia w wątrobie. Nie ma również patologicznego wpływu na wątrobę przez składnik czynny. Umożliwia to takim pacjentom stosowanie leku zgodnie ze zwykłymi zasadami.

Jednak bez powołania specjalistycznego leku jest niepożądane w użyciu. Brak wiedzy medycznej może powodować niewłaściwe działania, powodujące poważne zagrożenie dla zdrowia.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Używanie stażystów może powodować pojawienie się objawów niepożądanych, które nazywane są efektami ubocznymi. Wynika to z reakcji organizmu na lek. Czasami efekty uboczne nie są niebezpieczne, ponieważ są łagodne.

W innych przypadkach mogą znacznie osłabić zdrowie pacjenta. W związku z tym lekarze muszą pilnie anulować lek i podjąć działania w celu zneutralizowania negatywnego efektu.

Najczęściej objawy takie jak:

  • hipoglikemia;
  • zapalenie trzustki;
  • zawroty głowy;
  • bóle głowy;
  • przybranie na wadze;
  • kaszel;
  • zapalenie błony śluzowej nosa i gardła;
  • pokrzywka.

Jeśli wystąpi którykolwiek z tych warunków, należy skonsultować się z lekarzem, aby dowiedzieć się, jak niebezpieczna jest występująca choroba. Samo podjęcie działania nie jest tego warte, ponieważ możesz zranić jeszcze więcej.

Brak informacji na temat przypadków przedawkowania. Podczas przyjmowania leku, nawet w bardzo dużej dawce, nie było żadnych komplikacji. Jednakże przyjmuje się, że stosowanie dużych ilości linagliptyny może powodować stan hipoglikemii o różnym nasileniu. Ekspert, który musi zgłosić problem, pomoże sobie z nim poradzić.

Interakcje z innymi lekami

Wpływ większości leków może się różnić w przypadku ich równoczesnego stosowania z innymi środkami. W związku z tym należy wiedzieć, które leki wymagają specjalnych środków w połączeniu ze sobą.

Stażysta nie ma dużego wpływu na skuteczność innych środków.

Są niewielkie zmiany, gdy są odbierane w taki sposób:

Jednak zmiany te są uważane za niewielkie, a ich odbiór nie wymaga korekty dawki.

Dlatego Trazhent jest bezpiecznym lekarstwem na złożoną terapię. Jednocześnie nie można wykluczyć możliwego ryzyka związanego z indywidualnymi cechami pacjenta, dlatego należy zachować ostrożność.

Pacjent nie powinien ukrywać przed lekarzem stosowania jakichkolwiek leków, ponieważ zmusza to specjalistę do wydania poprawnej opinii.

Preparaty analogowe

Opinie lekarzy i pacjentów na temat tego leku są najczęściej pozytywne. Czasami jednak konieczne jest anulowanie leku i wybór innego, aby go zastąpić. Może to wynikać z różnych przyczyn.

Trazeny mają analogi tworzone na podstawie tej samej substancji czynnej, jak również leki synonimiczne, które mają inny skład, ale podobny efekt. Spośród nich zazwyczaj wybierają lek do dalszej terapii.

Następujące produkty są uważane za najbardziej znane:

Aby wybrać analog, należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ niezależny wybór leku może negatywnie wpłynąć na stan. Co więcej, analogi mają przeciwwskazania, a przeniesienie pacjenta z jednego leku na inny wymaga przestrzegania pewnych zasad.

Opinia pacjentów

Recenzje leku Trazhent głównie pozytywne - sposób na dobre obniża poziom cukru, ale niektóre odnotowały skutki uboczne i dość wysoką cenę leku.

Zacząłem brać trazentu 3 miesiące temu. Podoba mi się wynik. Nie zauważyłem efektów ubocznych, a cukier jest utrzymywany w dobrym stanie. Lekarz zalecił także dietę, ale nie zawsze udaje mi się ją stosować. Ale nawet po zjedzeniu nierozwiązanych produktów mój cukier wzrasta całkiem sporo.

Lekarz przepisał mi ten lek ponad rok temu. Na początku wszystko było w porządku, cukier był normalny i nie było żadnych komplikacji. A potem zacząłem mieć bóle głowy, ciągle chciałem spać, szybko się męczyłem. Cierpiałam kilka tygodni i poprosiłam lekarza o przepisanie kolejnego lekarstwa. Prawdopodobnie Trazent mi nie pasuje.

Przez 5 lat, podczas których leczyłem cukrzycę, musiałem wypróbować wiele leków. Trakcja odnosi się do najlepszych. Dobrze trzyma normalne wskaźniki glukozy, nie powoduje skutków ubocznych, poprawia dobre samopoczucie. Wadą tego jest wysoka cena - lek jest przepisywany na bieżąco, a nie na krótkim kursie. Ale jeśli ktoś może pozwolić sobie na takie leczenie, nie będzie tego żałować.

Kiedyś traktowałem cukrzycę z Sioforem. Był ze mną w porządku, ale wtedy cukrzycę komplikował rozwój nefropatii. Lekarz zastąpił Siofor Trazentem. Cukier bardzo skutecznie zmniejsza to działanie. Na początku leczenia zdarzały się niekiedy zawroty głowy i osłabienie, ale potem minęły. Wygląda na to, że ciało jest przyzwyczajone i dostosowane. Teraz czuję się świetnie.

Podobnie jak większość środków hipoglikemizujących, lek ten można kupić tylko wtedy, gdy otrzymasz receptę od lekarza. Wynika to z ryzyka, które powstaje podczas jego stosowania. Możesz kupić Trazhentu w dowolnej aptece.

Lek jest jednym z dość drogich leków. Jego cena waha się od 1400 do 1800 rubli. W niektórych miastach i regionach można go znaleźć po niższych lub wyższych kosztach.

Stażysta

Tabletki powlekane kolorem jasnoczerwonym, okrągłe, obustronnie wypukłe, ze ściętymi krawędziami, z wygrawerowanym symbolem firmy po jednej stronie i rytem "D5" na drugiej.

Substancje pomocnicze: mannitol - 130,9 mg, wstępnie zżelowana skrobia - 18 mg, skrobia kukurydziana - 18 mg, copowidon - 5,4 mg, stearynian magnezu - 2,7 mg.

Skład powłoki powłoki: Opadry pink (02F34337) - 5 mg (hypromeloza 2910 - 2,5 mg, tytanu dwutlenek (E171) - 1,25 mg, talk - 0,875 mg, makrogol 6000 - 0,25 mg, czerwony tlenek żelaza (E172) - 0,125 mg).

7 sztuk - Blistry Al / Al (2) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Blistry Al / Al (4) - opakowania kartonowe.
7 sztuk - Blistry Al / Al (8) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Blistry Al / Al (3) - opakowania kartonowe.

Linagliptyna jest inhibitorem enzymu dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), który bierze udział w inaktywacji hormonów inkretyny - peptydu glukagonopodobnego typu 1 (GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego (HIP). Hormony te są szybko niszczone przez enzym DPP-4. Oba rodzaje inkretyny biorą udział w utrzymywaniu stężenia glukozy na poziomie fizjologicznym. Podstawowe stężenia GLP-1 i HIP są niskie w ciągu dnia, ale szybko rosną w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. GLP-1 i HIP wzmagają biosyntezę insuliny i jej wydzielanie przez trzustkowe komórki β przy prawidłowych lub podwyższonych stężeniach glukozy we krwi. Ponadto, GLP-1 zmniejsza wydzielanie glukagonu przez komórki α trzustki, co prowadzi do zmniejszenia produkcji glukozy w wątrobie. Linagliptyna jest aktywnie związana z enzymem DPP-4 (połączenie jest odwracalne), co powoduje stały wzrost stężenia inkretyn i długotrwałe utrzymanie ich aktywności. Trakcja zwiększa zależne od glukozy wydzielanie insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu, co prowadzi do normalizacji poziomu glukozy we krwi. Linagliptyna wiąże się selektywnie z enzymem DPP-4 i ma 10 000-krotnie większą selektywność wobec DPP-4 niż enzymy dipetylopeptydazy-8 in vitro lub dipetylopeptydazy-9.

W badaniach klinicznych, w których linagliptynę stosowano w monoterapii, w leczeniu skojarzonym z metforminą, w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika, w leczeniu skojarzonym z insuliną, w leczeniu skojarzonym z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, w leczeniu skojarzonym z pioglitazonem, w leczeniu skojarzonym z metforminą i pioglitazonem. Metformina w porównaniu z glimepirydem wykazała statystycznie istotny spadek hemoglobiny glikowanej (HbA1c) i zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu na czczo.

Zastosowanie linagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u których zastosowano odpowiednią podstawową terapię hipoglikemiczną

W badaniach klinicznych, w których oprócz podstawowego leczenia hipoglikemizującego podawano linagliptynę (w tym insulinę, pochodne sulfonylomocznika, glinidy i pioglitazon), stwierdzono statystycznie istotny spadek hemoglobiny glikowanej hemoglobiny HbA1c (0,59% w porównaniu z placebo, wyjściowa HbA1c stanowiły około 8,2%).

Zastosowanie linagliptyny w monoterapii oraz jako element wstępnej terapii skojarzonej z metforminą u pacjentów ze świeżo rozpoznaną cukrzycą typu 2 (z ciężką hiperglikemią)

W badaniach klinicznych wykazano, że zarówno w monoterapii linagliptyną, jak i terapii skojarzonej z linagliptyną i metforminą, wystąpiło statystycznie istotne zmniejszenie hemoglobiny glikozylowanej (HbA1c) odpowiednio o 2,0% i 2,8% (początkowa wartość HbA)1c odpowiednio 9,9% i 9,8%). Różnica w metodach leczenia -0,8% (95% CI od -1,1 do -0,5) wykazała korzyści z początkowej terapii skojarzonej z linagliptyną i metforminą w porównaniu do monoterapii linagliptyną (p 14 C) u zdrowych ochotników wyeliminowano około 85% dawki (80% w jelitach i nerkach) 5%) z CC około 70 ml / min.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Niewydolność wątroby. U pacjentów z łagodną, ​​umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby (zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh) średnie wartości AUC i Cmax Linagliptyna po wielokrotnym stosowaniu w dawce 5 mg była podobna do odpowiednich wartości u porównywalnych zdrowych osób. Nie są wymagane zmiany w dawkowaniu linagliptyny u pacjentów z łagodną, ​​umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby.

BMI. Zmiany w dawkowaniu linagliptyny w zależności od BMI nie są wymagane.

Paul Zmiany w dawkowaniu linagliptyny w zależności od płci nie są wymagane.

Pacjenci w podeszłym wieku. Zmiany w dawkowaniu linagliptyny w zależności od wieku nie są konieczne, ponieważ wiek nie wywiera klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę linagliptyny zgodnie z populacyjną analizą farmakokinetyczną przeprowadzoną w badaniach klinicznych. Zarówno u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 65-80 lat), jak iu młodszych pacjentów stężenia linagliptyny w osoczu były porównywalne.

Dzieci Nie badano farmakokinetyki linagliptyny u dzieci.

Wyścig Zmiany w dawkowaniu linagliptyny w zależności od rasy nie są wymagane. Rasa nie miała istotnego wpływu na stężenie linagliptyny w osoczu, zgodnie z połączoną analizą danych farmakokinetycznych uzyskanych od pacjentów rasy kaukaskiej, pacjentów pochodzenia latynoamerykańskiego, Afroamerykanów i pacjentów azjatyckich. Ponadto stwierdzono podobieństwo właściwości farmakokinetycznych linagliptyny w specjalnych badaniach przeprowadzonych u zdrowych kaukaskich ochotników i mieszkańców Japonii i Chin, a także u pacjentów Afroamerykanów z cukrzycą typu 2.

Cukrzyca typu 2:

- jako monoterapia u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii tylko na tle diety i ćwiczeń fizycznych, z nietolerancją na metforminę lub przeciwwskazaniem do jej stosowania z powodu niewydolności nerek;

- jako dwuskładnikowa terapia skojarzona z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub tiazolidynodionem w przypadku niepowodzenia terapii dietetycznej, ćwiczeń i monoterapii tymi lekami;

- jako trójskładnikowa terapia skojarzona z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika w przypadku nieskuteczności terapii dietetycznej, ćwiczeń i terapii skojarzonej z tymi lekami;

- jako dwuskładnikowa terapia skojarzona z insuliną lub wieloskładnikową terapią insuliną, metforminą i / lub pioglitazonem i / lub pochodnymi sulfonylomocznika w przypadku niepowodzenia terapii dietetycznej, ćwiczeń fizycznych i terapii skojarzonej z tymi lekami.

- nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;

- cukrzyca typu 1;

- okres laktacji (karmienie piersią);

- wiek dzieci do 18 lat.

- zapalenie trzustki w historii;

- pacjenci w wieku powyżej 80 lat;

- stosować w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną.

Wejdź do środka. Zalecana dawka to 5 mg (1 tabletka) 1 raz na dobę. Podczas podawania oprócz metforminy linagliptynę przyjmuje się jednocześnie z metforminą, jednocześnie utrzymując uprzednio przepisaną dawkę metforminy.

Jeśli linagliptyna stosowana jest w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną, można zmniejszyć dawkę sulfonylomocznika lub pochodnych insuliny w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii.

Lek Trazhent można przyjmować niezależnie od posiłku o każdej porze dnia.

Działania, które należy pominąć przy przyjmowaniu jednej lub więcej dawek leku: podczas pomijania dawki pacjent powinien przyjmować lek, gdy tylko sobie o tym przypomni. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu jednego dnia.

U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki linagliptyny.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki linagliptyny nie jest konieczne, jednak doświadczenie kliniczne u tych pacjentów jest niewystarczające.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Jednak doświadczenie kliniczne u pacjentów w wieku powyżej 80 lat jest ograniczone, więc leczenie takich grup pacjentów powinno być prowadzone z zachowaniem ostrożności.

Częstość występowania działań niepożądanych po podaniu linagliptyny w dawce 5 mg była podobna do częstości działań niepożądanych związanych z placebo.

Zakończenie terapii z powodu zdarzeń niepożądanych było większe w grupie pacjentów otrzymujących placebo (4,3%) niż w grupie, która otrzymywała linagliptynę w dawce 5 mg (3,4%).

Działania niepożądane obserwowane u pacjentów, którzy otrzymywali linagliptynę w monoterapii i w leczeniu skojarzonym z innymi lekami hipoglikemizującymi w badaniach kontrolowanych placebo, są przedstawione w poniższej tabeli (niepożądane reakcje zostały sklasyfikowane na podstawie narządów i układów oraz zgodnie z warunkami preferowanymi w MedDRA), co wskazuje na ich bezwzględny charakter. częstotliwości. Kategoryzowanie częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100 do <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Tabela Klasyfikacja skutków ubocznych według rodzaju i częstotliwości występowania

Profil bezpieczeństwa leczenia skojarzonego linagliptyną, metforminą i pioglitazonem był porównywalny z bezpieczeństwem stosowania linagliptyny w monoterapii, leczenia skojarzonego z linagliptyną i metforminą oraz leczenia skojarzonego z linagliptyną i pioglitazonem.

Podczas kontrolowanych badań klinicznych u zdrowych ochotników pojedyncza dawka linagliptyny w dawce 600 mg (120-krotność zalecanej dawki) była dobrze tolerowana. Doświadczenie stosowania dawki linagliptyny większej niż 600 mg, nie.

Leczenie: w przypadku przedawkowania zaleca się stosowanie zwykłych środków wspomagających, na przykład usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu żołądkowo-jelitowego, wdrożenie monitorowania klinicznego i leczenie objawowe.

Ocena interakcji lekowych in vitro

Linagliptyna jest słabym konkurencyjnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4.

Linagliptyna nie hamuje innych izoenzymów CYP i nie jest ich induktorem.

Linagliptyna jest substratem dla glikoproteiny P i hamuje transport digoksyny w niewielkim stopniu za pośrednictwem P-glikoproteiny.

Ocena interakcji lekowych in vivo

Linagliptyna nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę metforminy, glibenklamidu, symwastatyny, pioglitazonu, warfaryny, digoksyny i doustnych leków antykoncepcyjnych, co zostało udowodnione in vivo i opiera się na niskiej zdolności linagliptyny do powodowania interakcji lekowych z A4PP3. P-glikoproteiny i cząsteczki transportowe kationów organicznych.

Metformina. Łączne stosowanie metforminy (powtarzana dawka dobowa 850 mg 3 razy / dobę) i linagliptyny w dawce 10 mg 1 raz na dobę (większej niż dawka terapeutyczna) u zdrowych ochotników nie prowadziło do klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce linagliptyny lub metforminy. Tak więc linagliptyna nie jest inhibitorem transportu kationów organicznych.

Pochodne sulfonylomocznika. Farmakokinetyka linagliptyny (5 mg) nie zmieniła się w przypadku jednoczesnego stosowania glibenklamidu (pojedyncza dawka gliburydu 1,75 mg) i wielokrotnego podawania linagliptyny doustnie (5 mg). Jednak zanotowano nieistotny klinicznie spadek wartości AUC i C.max glibenklamid o 14%. Ponieważ glibenklamid jest metabolizowany głównie przez CYP2C9, dane te potwierdzają również wniosek, że linagliptyna nie jest inhibitorem CYP2C9. Nie oczekuje się istotnych klinicznie interakcji z innymi pochodnymi sulfonylomocznika (na przykład glipizyd i glimepiryd), które podobnie jak glibenklamid są metabolizowane głównie przez CYP2C9.

Tiazolidynodion. Łączne stosowanie wielokrotnych dawek linagliptyny w dawce 10 mg / dobę (wyższej niż dawka terapeutyczna) i pioglitazonu w dawce 45 mg / dobę (podawanie wielokrotne), które jest substratem dla CYP2C8 i CYP3A4, nie miało klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę linagliptyny lub pioglitazonu, ani aktywnych metabolitów pioglitazy. Wskazuje to, że linagliptyna in vivo nie jest inhibitorem metabolizmu, w którym pośredniczy CYP2C8, i potwierdza wniosek, że nie ma znaczącego hamującego wpływu linagliptyny in vivo na CYP3A4.

Ritonawir Połączone stosowanie linagliptyny (pojedyncza dawka w dawce 5 mg) i rytonawiru (wielokrotne przyjęcie 200 mg), aktywnego inhibitora glikoproteiny P i izoenzymu CYP3A4, zwiększyło wartości AUC i Cmax linagliptyna, około 2 razy i 3 razy, odpowiednio. Jednak te zmiany w farmakokinetyce linagliptyny nie zostały uznane za istotne. Dlatego nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z innymi inhibitorami P-glikoproteiny i CYP3A4, a zmiana dawki nie jest wymagana.

Ryfampicyna. Wielokrotne stosowanie linagliptyny i ryfampicyny, aktywnego induktora P-glikoproteiny i izoenzymu CYP3A4, prowadziło do zmniejszenia wartości AUC i Cmax linagliptyna, odpowiednio o 39,6% i 43,8%, oraz zmniejszenie zahamowania podstawowej aktywności peptydazy dipeptydylowej-4 o około 30%. Zatem oczekuje się, że kliniczna skuteczność linagliptyny, która jest stosowana w połączeniu z aktywnymi induktorami glikoproteiny P, zostanie utrzymana, chociaż może nie ujawnić się w pełni.

Digoksyna. Połączone powtarzane stosowanie linagliptyny (5 mg / dobę) i digoksyny (0,25 mg / dobę) u zdrowych ochotników nie miało wpływu na farmakokinetykę digoksyny. Tak więc linagliptyna in vivo nie jest inhibitorem transportu, w którym pośredniczy P-glikoproteina.

Warfaryna. Linagliptyna, podawana wielokrotnie w dawce 5 mg / dobę, nie zmieniała farmakokinetyki warfaryny, która jest substratem dla CYP2C9, co wskazuje, że linagliptyna nie ma zdolności do hamowania CYP2C9.

Symwastatyna. Linagliptyna, którą stosowano wielokrotnie u zdrowych ochotników w dawce 10 mg / dobę (powyżej dawki terapeutycznej), miała minimalny wpływ na parametry farmakokinetyczne symwastatyny, która jest wrażliwym substratem dla CYP3A4. Po przyjęciu linagliptyny w dawce 10 mg jednocześnie z symwastatyną, stosowanej w dawce dobowej 40 mg przez 6 dni, wartość AUC symwastatyny wzrosła o 34%, a wartość Cmax - o 10%. Zatem linagliptyna jest słabym inhibitorem metabolizmu, w którym pośredniczy CYP3A4. Zmiany dawki podczas przyjmowania leków metabolizowanych przy udziale CYP3A4 są uznawane za niewłaściwe.

Doustne leki antykoncepcyjne. Łączne stosowanie linagliptyny w dawce 5 mg z lewonorgestrelem lub etynyloestradiolem nie zmieniało farmakokinetyki tych leków.

Stosowanie leku Trazhent jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą typu 1 lub w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej.

Częstość występowania hipoglikemii w przypadku stosowania linagliptyny w monoterapii była porównywalna z placebo.

W badaniach klinicznych stwierdzono, że częstość występowania hipoglikemii w przypadku stosowania linagliptyny w skojarzeniu z lekami, które nie powodują hipoglikemii (metformina, pochodne tiazolidynodionu) była podobna do odpowiedniego efektu placebo.

Wiadomo, że pochodne sulfonylomocznika i insulina powodują hipoglikemię. Dlatego też w przypadku linagliptyny w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną należy zachować ostrożność. W razie potrzeby możliwe jest zmniejszenie dawki sulfonylomocznika lub pochodnych insuliny.

Linagliptyna nie zwiększa ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych.

Linagliptynę w terapii skojarzonej z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi stosowano u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Linagliptyna spowodowała znaczny spadek stężenia hemoglobiny glikowanej i stężenia glukozy na czczo.

Linagliptyna Stosowanie u pacjentów w wieku powyżej 70 lat

Zastosowanie linagliptyny spowodowało znaczny spadek hemoglobiny A glikozylowanej (HbA1c) (0,64% w porównaniu z placebo, wyjściowa HbA1c stanowiły około 7,8%). Zastosowanie linagliptyny również doprowadziło do znacznego zmniejszenia stężenia glukozy w osoczu na czczo. Jednak doświadczenie kliniczne u pacjentów w wieku powyżej 80 lat jest ograniczone, więc leczenie takich grup pacjentów powinno być prowadzone z zachowaniem ostrożności.

Leczenie linagliptyną nie prowadzi do zwiększenia ryzyka sercowo-naczyniowego. Pierwotny punkt końcowy (połączenie częstości występowania lub czasu przed wystąpieniem pierwszego zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, niezakończonego zawałem mięśnia sercowego, udaru nieinwazyjnego lub hospitalizacji z powodu niestabilnej dławicy piersiowej) uzyskano u pacjentów, którzy otrzymywali linagliptynę nieco rzadziej niż w połączonej grupie pacjentów otrzymujących leki aktywne porównaniu i placebo (względne ryzyko 0,78, 95% przedział ufności 0,55; 1,12).

Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu

U pacjentów przyjmujących linagliptynę zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Jeśli podejrzewa się zapalenie trzustki, należy przerwać stosowanie leku.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Jednak ze względu na możliwość wystąpienia hipoglikemii (która może objawiać się bólem głowy, sennością, osłabieniem, zawrotami głowy, dezorientacją, drażliwością, głodem, palpitacją serca, nadmierną potliwością, atakami paniki), szczególnie w przypadku przyjmowania linglyptiny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i (lub) insuliny, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i maszyn.

Stosowanie linagliptyny w czasie ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Dane uzyskane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach wskazują na uwolnienie linagliptyny i jej metabolitu w mleku matki. Ryzyko ekspozycji na noworodki i dzieci podczas karmienia piersią nie jest wykluczone.

Jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie linagliptyny w okresie laktacji.