FORSIGA

• Diagnostyka

Forsig: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Forxiga

Kod ATX: A10BX09

Składnik aktywny: Dapagliflozyna (Dapagliflozyna)

Producent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Zaktualizuj opis i zdjęcie: 07/27/2018

Ceny w aptekach: od 2511 rubli.

Forsiga - doustny lek hipoglikemiczny.

Uwolnij formę i skład

Postać uwalniana z opakowania Forsigi - tabletki powlekane: żółte, dwustronnie wypukłe; 5 mg każdy - okrągły, z jednej strony z wygrawerowanym "5", z drugiej - "1427"; 10 mg każdy - w kształcie rombu, z jednej strony z grawerunkiem "10", z drugiej - "1428" (10 sztuk w blistrach, w pudełku tekturowym 3 lub 9 blistrów, 14 sztuk w blistrach, w tekturowym pudełku 2 lub 4 pęcherze).

Składniki 1 tabletka:

• składnik aktywny: dapagliflozyna - 5 lub 10 mg (propanediol monohydratu dapagliflozyny - odpowiednio 6,15 lub 12,3 mg);
• składniki pomocnicze (5/10 mg): celuloza mikrokrystaliczna - 85,725 / 171,45 mg; bezwodna laktoza - 25/50 mg; Krospowidon - 5/10 mg; ditlenek krzemu - 1,875 / 3,75 mg; stearynian magnezu - 1,25 / 2,5 mg;
• otoczka (5/10 mg): żółty Opadry II (częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy - 2/4 mg, dwutlenek tytanu - 1,177 / 2,35 mg, makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg, talk - 0,74 / 1,48 mg, żółty tlenek żelaza - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Właściwości farmakologiczne

Składnik czynny Forsigi, dapagliflozyna, jest silną [stałą inhibicji (K_i) - 0,55 nM] selektywny odwracalny inhibitor kranotransportera glukozy sodowej typu 2 (SGLT2), który ulega ekspresji selektywnej w nerkach, oraz w ponad 70 innych tkankach ciała (w tym w wątrobie, mięśniach szkieletowych, tkance tłuszczowej, gruczołach sutkowych, moczowych) bańka i mózg) nie zostały wykryte.

SGLT2 jest głównym nośnikiem uczestniczącym w procesie reabsorpcji glukozy w kanalikach nerkowych. W cukrzycy typu 2 (cukrzyca typu 2) nadal dochodzi do reabsorpcji glukozy w kanalikach nerkowych pomimo hiperglikemii. Dapagliflozyna, hamująca transfer glukozy przez nerki, zmniejsza jego reabsorpcję w kanalikach nerkowych, co prowadzi do eliminacji glukozy przez nerki. W wyniku działania dapagliflozyny u pacjentów z T2DM stężenie glukozy na czczo i po posiłku zmniejsza się, a stężenie hemoglobiny glikowanej spada.

Działanie glukozuryczne (wydalanie glukozy) obserwuje się po przyjęciu pierwszej dawki Forsigi, efekt utrzymuje się przez następne 24 godziny i utrzymuje się przez cały okres użytkowania. Ilość wydalana przez nerki z powodu tego mechanizmu glukozy zależy od szybkości filtracji kłębuszkowej (GFR) i stężenia glukozy we krwi. Dapagliflozyna nie wpływa na prawidłową endogenną produkcję glukozy w odpowiedzi na hipoglikemię. Wpływ substancji na wydzielanie i wrażliwość na insulinę nie zależy od tego. W badaniach klinicznych preparat Forsigi wykazał poprawę funkcji komórek β.

Wydzielaniu glukozy przez nerki wywołanemu przez dapagliflozynę towarzyszy utrata kalorii i utrata masy ciała. Hamowanie krotransportu glukozy sodu zachodzi ze słabymi przejściowymi efektami natriuretycznymi i moczopędnymi.

Dapagliflozyna nie ma wpływu na inne nośniki glukozy, które transportują glukozę do tkanek obwodowych. Substancja wykazuje ponad 1400 razy większą selektywność względem SGLT2 niż dla SGLT1, który jest głównym transporterem w jelicie odpowiedzialnym za wchłanianie glukozy.

Farmakodynamika

Według badań klinicznych, w przypadku T2DM na tle długiego przebiegu (do 2 lat) w dziennej dawce 10 mg, wydalanie glukozy utrzymywało się przez cały okres przyjmowania leku.

Wydalanie glukozy przez nerki również prowadzi do diurezy osmotycznej i zwiększenia objętości moczu, która utrzymuje się przez 12 tygodni (375 ml / dzień). Zwiększeniu objętości moczu towarzyszył przejściowy i niewielki wzrost wydalania sodu z nerki, który nie powodował zmian stężenia sodu w surowicy we krwi.

Ponadto, zgodnie z wynikami badań ustalono, że stosowanie leku prowadzi do obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi (CAD i DBP) o 3,7 i 1,8 mm Hg. Art. (odpowiednio) w 24. tygodniu dawkowania 10 mg dapagliflozyny na dzień w porównaniu z grupą placebo (spadek w OGRANICZEJ i DAD o 0,5 mmHg). Podobny efekt zaobserwowano podczas 104 tygodni leczenia.

Podczas stosowania 10 mg dapagliflozyny na dobę u pacjentów z cukrzycą z nadciśnieniem i niewystarczającą kontrolą glikemii, otrzymujących leki blokujące receptor angiotensyny II, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, w tym w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, po 12 tygodniach leczenia w porównaniu do placebo spadek indeksu glikozylowanej hemoglobiny o 3,1% i spadek SAP o 4,3 mm Hg. Art.

Farmakokinetyka

Dapagliflozyna po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Możesz wziąć lek jak podczas posiłku i poza nim. C_max (Maksymalne stężenie substancji) dapagliflozyna w osoczu krwi, z reguły osiąga się w ciągu 2 godzin po spożyciu na pusty żołądek. Wartości C_max a AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) wzrasta proporcjonalnie do otrzymanej dawki. Całkowita biodostępność substancji podawanej doustnie w dawce 10 mg wynosi 78%. U zdrowych ochotników spożywanie farmakokinetyki dapagliflozyny ma umiarkowany wpływ. Jedzenie wysokotłuszczowe obniżone C_max dapagliflozyna o 50%, wydłużona T_max (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia) w osoczu przez około 1 godzinę, ale nie miał wpływu na AUC w porównaniu z postem. Te zmiany nie mają znaczenia klinicznego.

Wiązanie dapagliflozyny z białkami osocza wynosi około 91%. Zaburzenie czynności nerek / wątroby i inne choroby nie wpływają na ten wskaźnik.

Dapagliflozyna jest glukozydem sprzężonym z C, którego aglikon jest związany z glukozą wiązaniem węgiel-węgiel. Substancja jest metabolizowana do postaci głównie dapagliflozyno-3-O-glukuronidu (nieaktywny metabolit).

61% dawki pobranej po podaniu doustnym 50 mg 14-dapagliflozyny jest metabolizowane do 3-O-glukuronidu dapagliflozyny (odpowiada za 42% całkowitej radioaktywności w osoczu). Udział niezmienionego leku - 39% całkowitej radioaktywności w osoczu, pozostałe metabolity osobno - do 5%. Dapagliflozyno-3-O-glukuronid i inne metabolity nie mają działania farmakologicznego.

Średnia t_1/2 (okres półtrwania) osocza u zdrowych ochotników wynosi 12,9 godziny po podaniu pojedynczej dawki 10 mg dapagliflozyny. Wydalanie substancji i jej metabolitów następuje głównie przez nerki, mniej niż 2% - niezmienione. Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny wykryto 96% radioaktywności (75% w moczu, 21% w kale). Około 15% radioaktywności występującej w kale stanowi niezmieniona dapagliflozyna.

W stanie równowagi (średnie AUC) ogólnoustrojowa ekspozycja na dapagliflozynę u pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek była odpowiednio o 32%, 60% i 87% większa niż w przypadku prawidłowej czynności nerek. Ilość glukozy wydalana przez nerki przez 24 godziny podczas przyjmowania dapagliflozyny w stanie równowagi zależy od stanu czynności nerek. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i prawidłową czynnością nerek oraz łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, odpowiednio 85, 52, 18 i 11 g glukozy wydalane są na dobę. Nie stwierdzono różnic w wiązaniu dapagliflozyny z białkami u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z niewydolnością nerek o różnym nasileniu. Nie wiadomo, czy hemodializa wpływa na ekspozycję na dapagliflozynę.

Przy łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby, średnie wartości C_max a AUC dapagliflozyny było odpowiednio o 12% i 36% (odpowiednio) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami (nie mają one znaczenia klinicznego). W ciężkiej niewydolności wątroby średnie wartości tych wskaźników są wyższe o 40% i 67% (odpowiednio).

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat można spodziewać się zwiększenia ekspozycji, co wiąże się ze zmniejszeniem czynności nerek.

Średnia AUC w równowadze u kobiet jest o 22% wyższa niż u mężczyzn.

Przy zwiększonej masie ciała notowane są niższe wartości ekspozycji (nie ma to znaczenia klinicznego).

Wskazania do stosowania

Lek Forsigu jest przepisywany w leczeniu cukrzycy typu 2 jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii.

Lek można stosować w następujący sposób:

• monoterapia;
• rozpoczęcie leczenia skojarzonego z metforminą (jeśli taka kombinacja jest odpowiednia);
• oprócz leczenia metforminą, tiazolidynodionami, pochodnymi sulfonylomocznika (w tym w połączeniu z metforminą), inhibitorami dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) (w tym w skojarzeniu z metforminą), preparatami insuliny (w tym skojarzenie z jednym lub dwoma doustnymi lekami hipoglikemizującymi) w przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

• dziedziczna nietolerancja glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy;
• cukrzyca typu 1;
• schyłkowa niewydolność nerek lub umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (GFR 2);
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• terapia skojarzona z diuretykami pętlowymi lub zmniejszoną objętością krwi związaną, na przykład, z ostrymi chorobami (takimi jak choroby żołądkowo-jelitowe);
• wiek do 18 lat;
• wiek 75 lat (do pierwszego użycia);
• ciąża i karmienie piersią;
• indywidualna nietolerancja składników leku.

Względny (Forsig wyznaczony pod nadzorem lekarza):

• zwiększony hematokryt;
• chroniczna niewydolność serca;
• ciężka niewydolność wątroby;
• ryzyko zmniejszenia objętości krążącej krwi;
• zakażenie dróg moczowych;
• starość

Instrukcja użytkowania Forsigi: metoda i dawkowanie

Forsigu przyjmuje się ustnie. Jedzenie na skuteczność terapii nie ma wpływu.

Zalecany schemat dawkowania wynosi 10 mg raz na dobę.

Podczas prowadzenia terapii skojarzonej preparatami insuliny lub lekami zwiększającymi wydzielanie insuliny (w szczególności pochodnymi sulfonylomocznika) może być konieczne zmniejszenie dawki.

Jeśli lek Forsig stosuje się w skojarzeniu z metforminą, jego dawka dobowa wynosi 500 mg w 1 dawce. Przy niewystarczającej kontroli glikemii zwiększa się dawka metforminy.

Początkowa dawka poważnych naruszeń czynności wątroby wynosi 5 mg. Przy dobrej przenośności można użyć Forsigi 10 mg.

Skutki uboczne

Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi prowadzącymi do anulowania Forsigi są zawroty głowy, infekcje dróg moczowych, nudności, wysypka i zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. W jednym przypadku odnotowano rozwój niekorzystnego zdarzenia wątrobowego (zapalenie wątroby autoimmunologiczne i / lub lekowe). Hipoglikemia najczęściej występowała podczas leczenia.

Możliwe reakcje uboczne (> 10% - bardzo często,> 1% i 0,1% i 2, lek jest anulowany.

W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby zwiększa się ekspozycja na dapagliflozynę.

Przy bardzo wysokim stężeniu glukozy we krwi działanie moczopędne może być bardziej wyraźne.

Pacjenci, u których obniżenie ciśnienia krwi wywołane przez dapagliflozynę mogą stanowić ryzyko, na przykład z zaostrzoną historią chorób sercowo-naczyniowych, niedociśnienia tętniczego, a także podczas leczenia hipotensyjnego oraz u pacjentów w podeszłym wieku, należy zachować ostrożność podczas okresu leczenia.

Podczas przyjmowania leku Forsigi zaleca się uważne monitorowanie objętości krwi krążącej i stężenia elektrolitów (w szczególności badanie fizykalne, testy laboratoryjne, w tym hematokryt, pomiar ciśnienia krwi) na tle powiązanych stanów, które mogą spowodować zmniejszenie tego wskaźnika. Po zmniejszeniu przed korektą tego stanu wskazane jest tymczasowe zaprzestanie leczenia.

Jeśli w okresie leczenia pojawią się takie objawy, jak ból brzucha, nudności, zadyszka, złe samopoczucie, wymioty, należy zbadać pacjenta pod kątem kwasicy ketonowej (nawet w przypadku stężenia glukozy do 14 mmol / l). Jeśli podejrzewasz, że rozwój tego naruszenia powinien uwzględniać możliwość odwołania / krótkotrwałego zaprzestania stosowania leku Forchiga i natychmiast przeprowadzić badanie.

Główne czynniki predysponujące do rozwoju kwasicy ketonowej obejmują zmniejszenie dawki insuliny, niską aktywność funkcjonalną komórek β z powodu dysfunkcji trzustki, zmniejszone spożycie kaloryczne żywności lub zwiększone zapotrzebowanie na insulinę z powodu infekcji, choroby, nadużywania alkoholu lub zabiegu chirurgicznego. Tej grupie pacjentów należy przepisać lek ostrożnie.

Kiedy glukoza jest eliminowana przez nerki, może pojawić się zwiększone ryzyko infekcji dróg moczowych, dlatego też w leczeniu urosepsy lub odmiedniczkowego zapalenia nerek należy rozważyć możliwość tymczasowego zniesienia Forsigi.

W trakcie stosowania po rejestracji zgłaszano ciężkie zakażenia układu moczowego, w tym rozwój urosepsy i odmiedniczkowego zapalenia nerek, które wymagały hospitalizacji pacjentów przyjmujących Forsigu i inne inhibitory SGLT2. Ponieważ leczenie inhibitorami SGLT2 zwiększa prawdopodobieństwo infekcji dróg moczowych, stan pacjentów powinien być monitorowany pod kątem rozwoju takich zakażeń. Potwierdzenie diagnozy wymaga natychmiastowego leczenia.

Doświadczenia związane ze stosowaniem leku Forsigi u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca I - II w klasie czynnościowej według klasyfikacji NYHA są ograniczone, podczas badań klinicznych lek nie był stosowany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy III - IV.

Ze względu na mechanizm działania Forsigi podczas terapii wyniki oznaczania glukozy w moczu będą pozytywne.

Oceny kontroli glikemii poprzez określenie 1,5-angidroglyutsitola nie zalecane, ponieważ pomiarowego 1,5-angidroglyutsitola - zawodne metody otrzymujących inhibitory SGLT2 pacjentów. Aby ocenić kontrolę glikemii, należy zastosować alternatywne metody.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Profil bezpieczeństwa nie był badany, a Forsig nie jest wyznaczony dla kobiet w ciąży i karmiących.

Używaj w dzieciństwie

Profil bezpieczeństwa nie był badany, dlatego pacjenci w wieku poniżej 18 lat nie są przepisywani na lek.

Gdy uszkodzenie nerek

Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek lub umiarkowaną / ciężką niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny 2) są przeciwwskazani dla Forsigu.

Nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby

W ciężkiej niewydolności wątroby leczenie należy zalecać z zachowaniem ostrożności.

Użyj na starość

Profil bezpieczeństwa produktu Forsigi nie był badany, dlatego pacjenci w wieku 75 lat nie powinni rozpoczynać leczenia.

Interakcja z lekami

• diuretyki tiazydowe i pętlowe: zwiększenie ich działania moczopędnego i zwiększenie prawdopodobieństwa niedociśnienia tętniczego i odwodnienia;
• insulina i leki zwiększające wydzielanie insuliny: rozwój hipoglikemii; skojarzenie wymaga ostrożności i ewentualnie dostosowania dawki tych leków.

Analogi

Informacje o analogach Forsigi nie są dostępne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Warunki sprzedaży aptek

Recepta.

Recenzje Forsig

Według opinii Forsig jest skutecznym lekiem stosowanym do usuwania glukozy z organizmu. W niektórych przypadkach terapia pozwala całkowicie zrezygnować z insuliny. Jednak wiele powiedzieć rozwój znaczących reakcji ubocznych, w tym zbyt częste oddawanie moczu, zaostrzenia chorób zapalnych układu moczowo-płciowego, bezsenność, świąd, gorączka, duszności.

Cena Forsigu w aptekach

Przybliżona cena leku Forsigu 10 mg (30 tabletek w opakowaniu) to 1470-2.580 rubli.

Vorsiga Recenzje

Forma wydania: tablety

Analogs Forsig

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 90 rubli. Analogi tańsze o 2038 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 97 rubli. Analogi tańsze o 2031 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 115 rubli. Analogia jest tańsza niż w 2013 r

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 130 rubli. Analogia jest tańsza niż w 1998 r

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 273 rubli. Analogi tańsze o 1855 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 287 rubli. Analogi tańsze o 1841 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 288 rubli. Analogi tańsze o 1840 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 435 rubli. Analogi tańsze o 1693 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 499 rubli. Analogi tańsze o 1629 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 735 rubli. Analogicznie tańsze o 1393 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 982 rubli. Analogia jest tańsza o 1146 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1060 rubli. Analogi tańsze o 1068 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1301 rubli. Analogi tańsze o 827 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1395 rubli. Analogi tańsze o 733 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 1806 rubli. Analogi tańsze o 322 ruble

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 2569 rubli. Analogowe droższe na 441 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 3396 rubli. Analogowe droższe o 1268 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 4919 rubli. Analogowe droższe o 2791 rubli

Koordynuje się zgodnie ze wskazaniami

Cena od 8880 rubli. Analog jest droższy w przypadku 6752 rubli

Instrukcja użytkowania dla Forsig

Nazwa handlowa leku:

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Dawkowanie:

Skład

Jedna tabletka powlekana, 5 mg zawiera:
Substancja czynna:
dapagliflozyna propandiol jednowodny 6,150 mg, w przeliczeniu na dapagliflozynę 5 mg
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 85,725 mg, laktoza bezwodna, 25 000 mg, krospowidon, 5000 mg, ditlenek krzemu, 1,875 mg, stearynian magnezu, 1,250 mg;
Osłonka tabletki: żółty Opadry® II 5000 mg (polialkohol winylowy częściowo zhydrolizowany 2000 mg, ditlenek tytanu 1,177 mg, makrogol 3350 1,010 mg, talk 0,740 mg, barwnik tlenku żelaza żółty 0,073 mg).
Jedna tabletka powlekana 10 mg zawiera:
Substancja czynna:
dapagliflozyna propandiol jednowodny 12,30 mg, w przeliczeniu na dapagliflozynę 10 mg
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 171,45 mg, 50 mg laktozy bezwodnej, krospowidon 10,00 mg, ditlenek krzemu 3,75 mg, stearynian magnezu 2,50 mg;
Obudowa tabletek: Opadry® II żółty 10,00 mg (alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany 4,00 mg, dwutlenek tytanu 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, talk 1,48 mg, barwnik tlenku żelaza żółty 0,15 mg).

Opis
Tabletki powlekane, 5 mg:
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane żółtą folią, z grawerem "5" po jednej stronie i "1427" po drugiej stronie.
Tabletki powlekane, 10 mg:
Obustronnie wypukłe tabletki w kształcie diamentu pokryte żółtą membraną z wytłoczonym napisem "10" po jednej stronie i "1428" po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna

Czynnik hipoglikemiczny do podawania doustnego - inhibitor transportera glukozy sodu typu 2

Kod ATH: A10BH09

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania
Dapagliflozyna jest silną (stała inhibitowania (Ki) 0,55 nM), selektywny odwracalny inhibitor krotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2). SGLT2 ulega selektywnej ekspresji w nerkach i nie występuje w więcej niż 70 innych tkankach ciała (w tym w wątrobie, mięśniach szkieletowych, tkance tłuszczowej, gruczołach sutkowych, pęcherzu moczowym i mózgu). SGLT2 jest głównym nośnikiem uczestniczącym w procesie reabsorpcji glukozy w kanalikach nerkowych. Reabsorpcja glukozy w kanalikach nerkowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 (cukrzyca typu 2) utrzymuje się pomimo hiperglikemii. Hamując transfer nerkowy glukozy, dapagliflozyna zmniejsza jej wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, co prowadzi do eliminacji glukozy przez nerki. Wynikiem stosowania dapagliflozyny jest zmniejszenie stężenia glukozy na czczo i po posiłku, a także zmniejszenie stężenia hemoglobiny glikozylowanej u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Wydalanie glukozy (efekt glukozuryczny) obserwuje się już po przyjęciu pierwszej dawki leku, utrzymuje się przez następne 24 godziny i trwa przez cały okres leczenia. Ilość glukozy wydalana przez nerki dzięki temu mechanizmowi zależy od stężenia glukozy we krwi i od wskaźnika filtracji kłębuszkowej (GFR). Dapagliflozyna nie wpływa na prawidłową endogenną produkcję glukozy w odpowiedzi na hipoglikemię. Wpływ dapagliflozyny nie zależy od wydzielania insuliny i wrażliwości na insulinę. W badaniach klinicznych Forsig ™ nastąpiła poprawa funkcji komórek beta (test HOMA, ocena modelu homeostazy).
Wydalaniu glukozy przez nerki, spowodowane przez dapagliflozynę, towarzyszy utrata kalorii i utrata masy ciała. Hamowaniu krotransportu sodu glukozy przez dapagliflozynę towarzyszą słabe działanie moczopędne i przemijające natriuretyczne.
Dapagliflozyna nie wpływa na inne transportery glukozy transportujące glukozę do tkanek obwodowych i wykazuje ponad 1400 razy większą selektywność w przypadku SGLT2 niż w przypadku SGLT1, głównego transportera w jelicie, który jest odpowiedzialny za wchłanianie glukozy.

Farmakodynamika
Po podjęciu dapagliflozyny przez zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwowano zwiększenie ilości glukozy wydalanej przez nerki. Podczas przyjmowania dapagliflozyny w dawce 10 mg na dobę przez 12 tygodni pacjenci z cukrzycą typu 2 przyjmowali około 70 g glukozy dziennie przez nerki (co odpowiada 280 kcal / dzień). U pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy przyjmowali dapagliflozynę w dawce 10 mg / dobę przez długi czas (do 2 lat), wydalanie glukozy utrzymywano przez cały czas trwania leczenia.
Wydalanie glukozy przez nerki z dapagliflozyną prowadzi również do diurezy osmotycznej i zwiększenia objętości moczu. Zwiększenie objętości moczu u pacjentów z cukrzycą 2, którzy przyjmowali dapagliflozynę w dawce 10 mg / dobę, utrzymywało się przez 12 tygodni i wynosiło około 375 ml / dobę. Zwiększeniu objętości moczu towarzyszył niewielki i przejściowy wzrost wydalania sodu przez nerki, który nie powodował zmiany stężenia sodu w surowicy.

Farmakokinetyka
Absorpcja
Po spożyciu dapagliflozyna jest szybko i całkowicie wchłaniana w przewodzie żołądkowo-jelitowym i może być przyjmowana zarówno podczas posiłku, jak i poza nim. Maksymalne stężenie dapagliflozyny w osoczu (Cmax) zwykle osiąga się w ciągu 2 godzin po przyjęciu na pusty żołądek. Wartości C max i AUC (pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu) zwiększają się proporcjonalnie do dawki dapagliflozyny. Bezwzględna biodostępność dapagliflozyny po podaniu doustnym w dawce 10 mg wynosi 78%. Jedzenie miało umiarkowany wpływ na farmakokinetykę dapagliflozyny u zdrowych ochotników. Spożywanie pokarmów bogatych w tłuszcz zmniejszyło Stach dapagliflozynę o 50%, wydłużyło Tmax (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu) o około 1 godzinę, ale nie wpłynęło na AUC w porównaniu do postu. Te zmiany nie mają znaczenia klinicznego.
Dystrybucja
Dapagliflozyna wiąże się w około 91% z białkami. U pacjentów z różnymi chorobami, na przykład z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, wskaźnik ten nie zmienił się.
Metabolizm
Dapagliflozyna jest glukozydem sprzężonym z atomem węgla, którego aglikon jest związany z glukozą przez wiązanie węgiel-węgiel, co zapewnia jej stabilność względem glukozydaz. Średni okres półtrwania w osoczu (T½) u zdrowych ochotników wynosił 12,9 godziny po podaniu pojedynczej dawki dapagliflozyny doustnie w dawce 10 mg. Dapagliflozyna jest metabolizowana do postaci głównie nieaktywnego metabolitu - 3-O-glukuronidu dapagliflozyny.
Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny, 61% przyjętej dawki jest metabolizowane do 3-O-glukuronidu dapagliflozyny, co stanowi 42% całkowitej radioaktywności w osoczu (zgodnie z AUC_{0-12 godzin}) - Niezmieniony lek stanowi 39% całkowitej radioaktywności w osoczu. Udział innych metabolitów nie przekracza 5% całkowitej radioaktywności w osoczu. Dapagliflozyno-3-O-glukuronid i inne metabolity nie mają działania farmakologicznego. Dapagliflozyno-3-O-glukuronid powstaje dzięki enzymowi glukuronozylotransferazy uidynowej difosforanu 1A9 (UGT1A9), która jest obecna w wątrobie i nerkach, a izoenzymy cytochromu CYP biorą udział w metabolizmie w mniejszym stopniu.
Usunięcie
Dapagliflozyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki, a tylko mniej niż 2% jest wydalane w postaci niezmienionej. Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny wykryto 96% radioaktywności - 75% w moczu i 21% w kale. Około 15% radioaktywności znalezionej w kale stanowiła niezmieniona dapagliflozyna.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
W stanie równowagi (średnia AUC) ogólnoustrojowa ekspozycja na dapagliflozynę u pacjentów z cukrzycą oraz łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (określaną na podstawie klirensu yogeksolu) była o 32%, 60% i 87% większa niż u pacjentów z cukrzycą i prawidłową czynnością nerki, odpowiednio. Ilość glukozy wydalana przez nerki w ciągu dnia podczas przyjmowania dapagliflozyny w stanie równowagi zależała od stanu czynności nerek. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i prawidłową czynnością nerek oraz z łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, odpowiednio 85, 52, 18 i 11 g glukozy były usuwane na dzień. Nie stwierdzono różnic w wiązaniu dapagliflozyny z białkami u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z niewydolnością nerek o różnym nasileniu. Nie wiadomo, czy hemodializa wpływa na ekspozycję na dapagliflozynę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby średnie wartości Cmax i AUC dla dapagliflozyny były odpowiednio o 12% i 36% wyższe w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Różnice te nie mają znaczenia klinicznego, dlatego dostosowanie dawki dapagliflozyny do łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczne (patrz punkt "Dawkowanie i sposób podawania"). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) średnie wartości Cmax i AUC cefagliflozyny były odpowiednio o 40% i 67% wyższe w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
Pacjenci w podeszłym wieku (> 65 lat)
Nie zaobserwowano znaczącego klinicznie wzrostu ekspozycji u pacjentów w wieku poniżej 70 lat (chyba że wzięto pod uwagę czynniki inne niż wiek). Jednak można się spodziewać zwiększenia ekspozycji ze względu na zmniejszenie czynności nerek związane z wiekiem. Dane dotyczące ekspozycji u pacjentów w wieku powyżej 70 lat są niewystarczające.
Paul
U kobiet średnia wartość AUC w równowadze jest o 22% większa niż u mężczyzn.
Wyścig
Nie było klinicznie istotnych różnic w ekspozycji układowej wśród przedstawicieli ras rasy białej, negroidów i mongoloidów.
Masa ciała
Oznaczono niższe wartości ekspozycji w celu zwiększenia masy ciała. Dlatego u pacjentów o niskiej masie ciała może wystąpić nieznaczny wzrost ekspozycji, a u pacjentów ze zwiększoną masą ciała można zaobserwować zmniejszenie ekspozycji na dapagliflozynę. Różnice te nie mają jednak znaczenia klinicznego.

Wskazania do stosowania

Przeciwwskazania

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, niezależnie od posiłku.
Monoterapia: zalecana dawka leku Forsiga ™ wynosi 10 mg raz na dobę.
Leczenie skojarzone: Zalecana dawka produktu Forsig ™ wynosi 10 mg raz na dobę w skojarzeniu z metforminą.
Leczenie skojarzone metforminą: zalecana dawka leku Forsig ™ wynosi 10 mg raz na dobę, dawka metforminy wynosi 500 mg raz na dobę. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii, dawkę metforminy należy zwiększyć.

Używaj w specjalnych grupach pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
W przypadku naruszenia wątroby o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się początkową dawkę 5 mg. Przy dobrej tolerancji dawkę można zwiększyć do 10 mg (patrz "Farmakokinetyka" i "Instrukcje specjalne").
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Skuteczność dapagliflozyny zależy od czynności nerek, u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, skuteczność leczenia jest zmniejszona, a u pacjentów z ciężkim upośledzeniem najprawdopodobniej nie występuje. Forsig ™ jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny (CK) 2) lub schyłkową niewydolnością nerek (patrz "Przeciwwskazania", "Skutki uboczne" i "Szczegółowe instrukcje").
W przypadku łagodnej dysfunkcji nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku.
Dzieci
Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności dapagliflozyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat (patrz punkt "Przeciwwskazania").
Pacjenci w podeszłym wieku
Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać dawki leku. Jednak przy wyborze dawki należy pamiętać, że ta kategoria pacjentów jest bardziej narażona na zaburzenia czynności nerek i ryzyko zmniejszenia objętości krwi krążącej (BCC). Ponieważ doświadczenie kliniczne z lekiem u pacjentów w wieku 75 lat i starszych jest ograniczone, przeciwwskazane jest rozpoczęcie leczenia dapagliflozyną w tej grupie wiekowej.

Skutki uboczne
Przegląd profilu bezpieczeństwa
Wstępnie zaplanowana analiza połączonych danych obejmowała wyniki 12 badań kontrolowanych placebo, w których 1 193 pacjentów przyjmowało dapagliflozynę w dawce 10 mg, a 1339 pacjentów otrzymywało placebo.
Ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych (krótkoterminowa terapia) u pacjentów przyjmujących dapagliflozynę w dawce 10 mg była podobna do tej w grupie placebo. Liczba zdarzeń niepożądanych prowadzących do przerwania terapii była niewielka i zrównoważona między grupami leczonymi. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, które doprowadziły do ​​zniesienia terapii dapagliflozyną w dawce 10 mg, było zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi (0,4%), zakażenie dróg moczowych (0,3%), nudności (0,2%), zawroty głowy (0, 2%) i wysypka (0,2%). U jednego pacjenta, który zażywał dapagliflozynę, wystąpienie niepożądanego zdarzenia ze strony wątroby zostało zdiagnozowane z powodu indukowanego lekami zapalenia wątroby i / lub autoimmunologicznego zapalenia wątroby.
Najczęstszym działaniem niepożądanym była hipoglikemia, której rozwój zależał od rodzaju podstawowej terapii stosowanej w każdym badaniu. Częstość występowania łagodnej hipoglikemii była podobna w grupach leczonych, w tym w grupie placebo.
Lista niepożądanych reakcji w postaci tabeli
Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo przedstawiono poniżej. Żadna z nich nie zależała od dawki leku. Częstotliwość niepożądanych reakcji jest przedstawiona w następującej gradacji: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a Tabela przedstawia dane dotyczące stosowania leku do 24 tygodni (krótkoterminowa terapia, bez względu na dopuszczenie dodatkowego leku hipoglikemizującego.
g Aby uzyskać więcej informacji, patrz odpowiednia podsekcja poniżej.
c Zapalenie sromu i pochwy, zapalenie balanitis i podobne infekcje narządów płciowych obejmują, na przykład, następujące z góry określone preferowane terminy: infekcja grzybiczą sromu i pochwy, infekcja pochwy, zapalenie balanowe, grzybicze zakażenie narządów płciowych, kandydoza sromu i pochwy, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żyły balanowej, kandydoza narządów płciowych; zakażenie narządów płciowych, zakażenie narządów płciowych u mężczyzn, zakażenie sromu prącia, bakteryjne zapalenie pochwy, ropień sromu.
d Polyuria obejmuje preferowane terminy: pollakiuria, polyuria i zwiększona diureza.
e Redukcja w UDW obejmuje, na przykład, następujące predefiniowane preferowane terminy: odwodnienie, hipowolemię, niedociśnienie tętnicze.
f Średnia zmiana następujących wskaźników w procentach wartości wyjściowych odpowiednio w grupie otrzymującej dapagliflozynę wynoszącej 10 mg i grupie placebo wynosiła: cholesterol całkowity 1,4% w porównaniu z -0,4%; cholesterol-HDL 5,5% w porównaniu z 3,8%; Cholesterol LDL-2,7% ps w porównaniu z -1,9%; trójglicerydy -5,4% w porównaniu z -0,7%.
g Średnia zmiana wartości hematokrytu w stosunku do wartości wyjściowych wynosiła 2,15% w grupie otrzymującej dapagliflozynę 10 mg w porównaniu z -0,40% w grupie placebo.
* Oznaczone u> 2% pacjentów przyjmujących dapagliflozynę w dawce 10 mg i> 1% częściej niż w grupie otrzymującej placebo.
** Znacząco> 0,2% pacjentów i> 0,1% częściej iu większej liczby pacjentów (co najmniej 3) w grupie otrzymującej dapagliflozynę 10 mg w porównaniu z grupą placebo, niezależnie od stosowania dodatkowego leku hipoglikemizującego.

Opis indywidualnych niechcianych reakcji
Hipoglikemia
Częstość występowania hipoglikemii zależała od rodzaju podstawowej terapii stosowanej w każdym badaniu.
W badaniach nad dapagliflozyną w monoterapii, w leczeniu skojarzonym z metforminą przez okres do 102 tygodni, częstość epizodów łagodnej hipoglikemii była podobna (65 lat)
Działania niepożądane związane z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością nerek zgłaszano u 2,5% pacjentów otrzymujących dapagliflozynę i 1,1% pacjentów otrzymujących placebo w grupie pacjentów powyżej 65 lat (patrz punkt "Szczegółowe instrukcje"). Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym z zaburzeniami czynności nerek był wzrost stężenia kreatyniny w surowicy. Większość tych reakcji była przejściowa i odwracalna. Wśród pacjentów w wieku> 65 lat, spadek BCC, najczęściej rejestrowany jako niedociśnienie tętnicze, obserwowano u 1,5% i 0,4% pacjentów przyjmujących odpowiednio dapagliflozynę i placebo (patrz punkt "Instrukcje specjalne")

Przedawkowanie

Dapagliflozyna jest bezpieczna i dobrze tolerowana przez zdrowych ochotników w jednorazowych dawkach do 500 mg (50 razy więcej niż zalecana dawka). Glukozę oznaczano w moczu po przyjęciu leku (co najmniej 5 dni po przyjęciu dawki 500 mg), podczas gdy nie wykryto żadnych przypadków odwodnienia, niedociśnienia, zaburzenia równowagi elektrolitowej lub klinicznie znaczącego wpływu na odstęp QTc. Częstość występowania hipoglikemii była podobna do częstości występowania w przypadku placebo. W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników i pacjentów z T2DM, którzy przyjmowali lek raz w dawkach do 100 mg (10 razy większych niż maksymalna zalecana dawka) przez 2 tygodnie, częstość występowania hipoglikemii była nieco wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo i nie zależała od dawki. Częstość zdarzeń niepożądanych, w tym odwodnienie lub niedociśnienie, była podobna do częstości występowania w grupie placebo, bez istotnych klinicznie, zależnych od dawki zmian parametrów laboratoryjnych, w tym stężenia elektrolitów w surowicy i biomarkerów czynności nerek.
W przypadku przedawkowania konieczne jest przeprowadzenie leczenia podtrzymującego, biorąc pod uwagę stan pacjenta. Nie badano wydzielania dapagliflozyny przez hemodializę.

Interakcje z innymi lekami
Diuretyki
Dapagliflozin może wzmocnić efekt moczopędny tiazydowych i „Pętla” diuretyków i zwiększyć ryzyko odwodnienia i niedociśnienia (patrz. „Instrukcje specjalne” rozdział).

Interakcje farmakokinetyczne
Metabolizm dapagliflozyny jest głównie prowadzony przez sprzęganie glukuronidu pod wpływem UGT1A9.
Badania na dapagliflozinu vitro nie hamuje izoenzymów cytochromu P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, i nie wywołują izoenzymy CYP2B6, CYP1A2 i CYP3A4. W związku z tym nie oczekuje się wpływu dapagliflozyny na klirens metaboliczny współdziałających leków metabolizowanych przez te izoenzymy.
Wpływ innych leków na dapagliflozynę
Badania interakcji u zdrowych ochotników, głównie przyjmujących pojedynczą dawkę leku wykazały, że metformina, pioglitazon, sitagliptyna, glimepiryd, wogliboza, hydrochlorotiazyd, bumetanid, walsartan lub simwastatyny nie ma wpływu na farmakokinetykę dapagliflozinu. Po wspólnym dapagliflozinu aplikacji i rifampicynę cewki różne aktywne transporterów i enzymów metabolizujących leki zmniejszenie ekspozycji (AUC) dapagliflozyna 22%, bez istotnego klinicznie wpływu na dobowego wydalania glukozy w nerkach. Nie zaleca się dostosowywania dawki leku. Nie oczekuje się znaczącego klinicznie działania w przypadku stosowania z innymi induktorami (na przykład karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem).
Po wspólnej dapagliflozyna aplikacji i kwas mefenamowy (inhibitor UGT1A9) był wyższy od 55% Dapagliflozin ekspozycji układowej, ale żaden znaczący wpływ kliniczny na dobowego wydalania glukozy w nerkach. Nie zaleca się dostosowywania dawki leku.
Wpływ dapagliflozyny na inne leki
W badaniach oddziaływań z udziałem zdrowych ochotników, głównie po przyjmujących dawki dapagliflozyna nie miało wpływu na farmakokinetykę metforminy, pioglitazon, sitagliptyny, glimepiryd, hydrochlorotiazyd, bumetanid, walsartan, digoksyna (substratem P-GP) i warfaryna (S warfaryny substrat izoenzym CYP2C9) lub działanie przeciwzakrzepowe, mierzone za pomocą Międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (MHO). Zastosowanie pojedynczej dawki 20 mg dapagliflozyny i symwastatyny (substratu izoenzymu CYP3A4) spowodowało zwiększenie o 19% wartości AUC symwastatyny i 31% AUC kwasu symwastatyny. Zwiększenie ekspozycji symwastatyny i kwasu symwastatynowego nie jest uważane za istotne klinicznie.
Inne interakcje
Nie badano wpływu palenia tytoniu, diety, przyjmowania leków ziołowych i picia alkoholu na parametry farmakokinetyki dapagliflozyny.

Instrukcje specjalne

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Skuteczność dapagliflozyny zależy od czynności nerek i ta skuteczność jest zmniejszona u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i prawdopodobnie nie występuje u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt "Dawkowanie i sposób podawania"). Wśród pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (CK 2), większy odsetek pacjentów otrzymujących dapagliflozynę wykazywał wzrost kreatyniny, fosforu, parathormonu i niedociśnienia tętniczego niż u pacjentów otrzymujących placebo. Forsig ™ jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (CC 2). Forsig ™ nie był badany z powodu ciężkiej niewydolności nerek (CC 2) lub schyłkowej niewydolności nerek.
Zaleca się monitorowanie czynności nerek w następujący sposób:

• przed rozpoczęciem leczenia dapagliflozin i co najmniej raz w roku po jego zakończeniu (patrz punkt „Dawkowanie i sposób podawania”, „Skutki uboczne”, „Farmakodynamika” i „Farmakokinetyka”.);
  
• przed przyjęciem jednocześnie leków, które mogą zmniejszać czynność nerek, a następnie okresowo;
  
• z naruszeniem funkcji nerek, zbliżone do umiarkowanego nasilenia, co najmniej 2-4 razy w roku. Ze zmniejszeniem czynności nerek poniżej wartości KK 2 konieczne jest przerwanie stosowania dapagliflozyny.
  

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
W badaniach klinicznych uzyskano ograniczone dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ekspozycja na dapagliflozynę jest zwiększona u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty "Dawkowanie i sposób podawania", "Ostrożnie" i "Farmakokinetyka"),
Należy stosować u pacjentów z ryzykiem obniżenia BCC, wystąpienia niedociśnienia tętniczego i / lub zaburzeń równowagi elektrolitowej
Zgodnie z mechanizmem działania dapagliflozyny zwiększa się diureza, której towarzyszy niewielki spadek ciśnienia krwi (patrz punkt "Farmakodynamika"), działanie moczopędne może być bardziej wyraźne u pacjentów z bardzo wysokimi stężeniami glukozy we krwi.
Dapagliflozyna przeciwwskazane u pacjentów otrzymujących „pętli” diuretyki (zob. Patrz „interakcji z innymi lekami i innych typów interakcji”), lub pacjentów o ograniczonej O CC, na przykład, z powodu ostrych chorób (takich jak choroby układu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których dapagliflozin wywołanej obniżenie ciśnienia krwi mogłoby stanowić zagrożenie, takich jak pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego w historii, u pacjentów z wywiadem nadciśnienia tętniczego leczonych przeciwnadciśnieniowe, lub u pacjentów w podeszłym wieku.
Podczas przyjmowania dapagliflozyny zaleca się uważne monitorowanie stężenia BCC i stężenia elektrolitów (na przykład badanie fizykalne, pomiar ciśnienia krwi, testy laboratoryjne, w tym hematokryt) na tle współistniejących stanów, które mogą prowadzić do zmniejszenia BCC. Z obniżeniem BCC zaleca się czasowe przerwanie przyjmowania dapagliflozyny do czasu skorygowania tego stanu (patrz punkt "Skutki uboczne").
Infekcje dróg moczowych
Analizując połączone dane dotyczące stosowania dapagliflozyny do 24 tygodni zakażenia dróg moczowych, częściej stwierdza się ją, gdy dapagliflozynę stosuje się w dawce 10 mg w porównaniu z placebo (patrz punkt "Działania niepożądane"). Rozwój odmiedniczkowego zapalenia nerek był notowany rzadko, z podobną częstością w grupie kontrolnej. Wydalanie glukozy przez nerki może towarzyszyć zwiększone ryzyko infekcji dróg moczowych, więc leczenie odmiedniczkowe zapalenie nerek lub urosepsis powinien rozważyć czasowe zaprzestanie dapagliflozin (zob. „Skutków ubocznych” sekcja).
Pacjenci w podeszłym wieku
Starsi pacjenci są bardziej narażeni na upośledzoną czynność nerek i (lub) stosowanie leków hipotensyjnych, które mogą wpływać na czynność nerek, takich jak inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (inhibitory ACE) i antagoniści receptora angiotensyny typu 1 (ARA). W przypadku starszych pacjentów obowiązują te same zalecenia dotyczące dysfunkcji nerek, co w przypadku wszystkich populacji pacjentów (patrz "Dawkowanie i sposób podawania", "Działania niepożądane" i "Farmakodynamika"). W grupie> 65 lat większy odsetek pacjentów, którzy otrzymali dapagliflozyna, wystąpiły działania niepożądane związane z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością nerek w porównaniu z placebo. Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym z zaburzeniami czynności nerek był wzrost stężenia kreatyniny w surowicy, większość przypadków była przejściowa i odwracalna (patrz punkt "Skutki uboczne").
U starszych pacjentów ryzyko obniżenia BCC może być większe, a stosowanie diuretyków jest bardziej prawdopodobne. Wśród pacjentów w wieku> 65 lat większy odsetek pacjentów otrzymujących dapagliflozynę wykazywał działania niepożądane związane ze zmniejszeniem BCC (patrz punkt "Działania niepożądane").
Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów w wieku 75 lat i starszych jest ograniczone. Przeciwwskazane jest rozpoczęcie leczenia dapagliflozyną w tej populacji (patrz punkty "Dawkowanie i sposób podawania" oraz "Farmakokinetyka").
Przewlekła niewydolność serca
Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca I-II w klasie czynnościowej według klasyfikacji NYHA jest ograniczone, aw badaniach klinicznych dapagliflozyny nie stosowano u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca III-IV według NYHA.
Wzrost hematokrytu
Podczas stosowania dapagliflozyny obserwowano zwiększenie hematokrytu (patrz punkt "Działania niepożądane") i dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z podwyższoną wartością hematokrytu.
Wyniki oceny analizy moczu
Ze względu na mechanizm działania leku wyniki oznaczania glukozy w moczu u pacjentów przyjmujących Forsig ™ będą pozytywne.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami

Przeprowadzono badania nad wpływem dapagliflozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Udowodniony skuteczny inhibitor Forsig

Forsiga jest jedynym inhibitorem SGLT2 o udowodnionej skuteczności i bezpieczeństwie przez 4 lata stosowania. Jedna tabletka na dobę, niezależnie od posiłku, zapewnia stały spadek ciśnienia krwi, znaczący i trwały spadek hemoglobiny glikowanej, stały spadek masy ciała. Lek nie jest wskazany w leczeniu otyłości i nadciśnienia. Wyniki były drugorzędowymi punktami końcowymi w badaniach klinicznych.

Kto jest przepisywany

Dapagliflozin (wersja handlowa Forxiga) w swojej klasie leków - inhibitory sodowo-glukozowo-kotransportowe typu 2 (SGLT-2) pojawił się na rosyjskim rynku farmaceutycznym jako pierwszy. Był zarejestrowany w monoterapii w leczeniu cukrzycy typu 2, jak również w skojarzeniu z metforminą jako starterem i postępującym przebiegiem choroby. Dzisiaj zgromadzone doświadczenie pozwala na stosowanie leków dla diabetyków "z doświadczeniem" we wszystkich możliwych kombinacjach:

• Z pochodnymi sulfonylomocznika (w tym terapia złożona z metforminą);
• Z glifptami;
• Z tiazolidynodionem;
• Z inhibitorami DPP-4 (możliwe jest połączenie z metforminą i analogami);
• Z insuliną (plus doustne środki hipoglikemizujące).

Kto jest przeciwwskazanym inhibitorem

Nie przepisuj diabetyków z Forsigu z chorobą typu 1. Z indywidualną nietolerancją składników formuły, jest ona również zastępowana przez analogi. Nie pokazano również dapagliflozyny:

• Z problemami z nerkami o przewlekłym charakterze, a także jeśli filtracja kłębuszkowa jest zredukowana do 60 ml / min / 1,73 m2;
• Cukrzycowa kwasica ketonowa;
• Nietolerancja laktozy;
• Niedobór laktozy i zwiększona wrażliwość na glukozę i galaktozę;
• Ciąża i laktacja;
• W okresie dojrzewania;
• W okresie przyjmowania niektórych rodzajów leków moczopędnych;
• Choroby przewodu pokarmowego;
• Z anemią;
• Jeśli ciało jest odwodnione;
• W wieku dojrzałym (od 75 lat), jeśli lek jest przepisywany po raz pierwszy.

Przestroga wymaga użycia Forsigi, jeśli hematokryt jest podwyższony, pojawiają się infekcje układu moczowo-płciowego, przewlekła niewydolność serca.

Zalety dapagliflozyny

Efekt terapeutyczny wynika z zahamowania krotransportera sodowego glukozy i rozwija się farmakologiczna glukozuria, któremu towarzyszy zmniejszenie masy ciała i obniżenie ciśnienia krwi. Ta potrójna właściwość efektów niezależnych od insuliny ma wiele zalet:

• Skuteczność nie zależy od wrażliwości tkanek na insulinę;
• Mechanizm działania nie ładuje komórek β;
• Pośrednia poprawa zdolności komórek β;
• Zmniejszenie insulinooporności;
• Minimalne ryzyko hipoglikemii jest porównywalne z placebo.

Niezależny od insuliny mechanizm działania jest realizowany we wszystkich możliwych kombinacjach, na wszystkich etapach zarządzania pacjentem - od debiutu do progresywnych postaci cukrzycy, gdy konieczne są połączenia z insuliną. Tylko jego możliwości nie były badane w połączeniu z agonistami receptora GLP-1.

Czas trwania choroby nie wpływa na możliwości stosowania dapagliflozyny. W przeciwieństwie do innych analogów, które są skuteczne tylko w pierwszych 10 latach rozwoju cukrzycy, Vorsughu może z powodzeniem stosować cukrzycę "z doświadczeniem".

Po zakończeniu przyjmowania inhibitora efekt terapeutyczny utrzymuje się przez długi czas. Wiele będzie zależeć od zdrowia nerek.

Lek pomaga pacjentom z nadciśnieniem kontrolować ciśnienie krwi, zapewniając lekki efekt hipotensyjny. To z kolei pomaga zmniejszyć ryzyko wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych.

Forsiga szybko normalizuje wartości niskiej glikemii, ale stężenie cholesterolu (zarówno całkowitego, jak i LDL) może wzrosnąć.

Potencjalne uszkodzenie dapagliflozyny

Cztery lata to niezbyt solidny czas na praktykę kliniczną.

W porównaniu z lekami z metforminą, które były z powodzeniem stosowane od dziesięcioleci, długoterminowa skuteczność preparatu Forsigi nie była badana we wszystkich aspektach.

Nie ma mowy o samoleczeniu Forsigoya, ale nawet jeśli lek jest przepisywany przez lekarza, musisz wysłuchać swojego stanu, zapisać wszystkie zmiany, aby ostrzec lekarza na czas. Warunki te obejmują:

• Poliuria - zwiększona ilość oddawanego moczu;
• Polidypsja jest ciągłym uczuciem pragnienia;
• Polyphagy - zwiększony głód;
• Zwiększone zmęczenie i drażliwość;
• Niewyjaśniona utrata masy ciała;
• Powolne gojenie się ran;
• Infekcje dróg moczowych, któremu towarzyszy świąd i przekrwienie w pachwinie;
• Glucosuria (pojawienie się glukozy w testach moczu);
• Odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• Skurcze nóg nocą (z powodu braku płynu);
• Neoplazja substandardowa (niewystarczająca ilość informacji);
• Onkologia pęcherza i prostaty (informacje niezweryfikowane);
• Naruszenie rytmu wypróżnień;
• Zwiększona potliwość;
• Wzrost poziomu mocznika i kreatyniny we krwi;
• Ketaocidoza (postać cukrzycowa);
• Dyslipidemia;
• Ból pleców.

Ważne jest, aby pamiętać, że dapagliflozyna wywołuje zwiększoną pracę nerek, z czasem ich wydajność spada, podobnie jak współczynnik filtracji kłębuszkowej. W przypadku nerek z cukrzycą - najbardziej narażonego narządu, jeśli są już naruszenia z tej strony, należy zrezygnować z użycia jakichkolwiek analogów Forsigi. Zaniedbana forma nefropatii cukrzycowej polega na sztucznym oczyszczaniu nerek za pomocą hemodializy.

Glucosuria (wysokie stężenie cukru w ​​badaniach moczu) jest szkodliwe dla układu moczowego. Inhibitor zwiększa objętość "słodkiego" moczu, a wraz z nim prawdopodobieństwo infekcji, któremu towarzyszy zaczerwienienie, swędzenie, dyskomfort. Najczęściej objawy te są z oczywistych powodów obserwowane u kobiet.

Inhibitor jest niebezpieczny w stosowaniu w cukrzycy typu 1, ponieważ glukoza, którą organizm otrzymuje z pożywienia, jest również wydalana przez nerki. Ryzyko hipoglikemii, szybko zmieniającej się prekursorii i śpiączki, wzrasta.

Nie ma jasnego obrazu o cukrzycowej kwasicy ketonowej. Były pojedyncze przypadki, które mogą być związane z innymi pokrewnymi składnikami zespołu metabolicznego.

Równoległe podawanie leków moczopędnych szybko odwadnia organizm i może być niebezpieczne.

Mechanizm wymuszający

Głównym zadaniem dapagliflozyny jest obniżenie progu wstecznej absorpcji cukrów w kanalikach nerkowych. Nerki są głównym narządem filtrującym, który oczyszcza krew i usuwa nadmiar odpadów z moczu. Mamy w ciele własne kryteria określania jakości krwi odpowiedniej do jej aktywności życiowej. Stopień "zanieczyszczenia" i jest szacowany przez nerki.

Przechodząc przez sieć naczyń krwionośnych krew jest filtrowana. Jeśli związki nie odpowiadają frakcji filtra, ciało wyświetla je. Podczas filtrowania powstają dwa rodzaje moczu. Pierwotny - to w rzeczywistości krew, ale bez białka. Po wstępnym oczyszczeniu wstępnym ulega resorpcji. Pierwszy mocz jest zawsze znacznie większy od moczu wtórnego, który gromadzi dziennie wraz z metabolitami i jest usuwany przez nerki.

Gdy cukrzyca typu 2 w moczu jest ciałem glukozy i ketonu, co wskazuje na hiperglikemię, która może trwać dość długo. Nadwyżka ta przekracza próg graniczny dla nerek (10-12 mmol / l), dlatego w trakcie rozwoju pierwotnego moczu jest częściowo wykorzystywany. Ale jest to możliwe tylko przy braku równowagi.

Naukowcy próbowali wykorzystać te możliwości nerek, aby dostroić je do walki z glikemią i innymi wartościami cukru, a nie tylko podczas hiperglikemii. Aby to zrobić, konieczne było przerwanie procesu absorpcji wstecznej, tak aby większość glukozy pozostała w moczu wtórnym i bezpiecznie usunięta z ciała w naturalny sposób.

Badania wykazały, że transportery glukozy sodu, zlokalizowane w nefronie, są podstawą najnowszego niezależnego od insuliny mechanizmu, który zapewnia równowagę glukozy. Normalnie, 180 g glukozy jest całkowicie filtrowane we wszystkich kłębuszkach codziennie, a prawie wszystkie z nich są ponownie wchłaniane do krwioobiegu w kanaliku proksymalnym wraz z innymi związkami niezbędnymi do procesów metabolicznych. SGLT-2, zlokalizowany w odcinku S1 kanalika proksymalnego, odpowiada za około 90% reabsorpcji glukozy w nerkach. W przypadku hiperglikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2, SGLT-2 nadal reabsorbuje glukozę, główne źródło kalorii, do krwioobiegu.

Hamowanie krotransportera sodowo glukozy typu 2 SGLT-2 jest nowym, niezależnym od insuliny podejściem w leczeniu cukrzycy typu 2, pomagającym rozwiązać wiele problemów związanych z kontrolą glikemii. Pierwsze skrzypce w tym procesie są odtwarzane przez białka transportujące, głównie SGLT-2, które wychwytują glukozę w celu zwiększenia jej resorpcji w nerkach. Inhibitory SGLT-2 są najskuteczniejsze w wydalaniu glukozy w ilości 80 g / dobę. Jednocześnie zmniejsza się ilość energii: cukrzyca traci 300 Kcal dziennie.

Forsiga należy do klasy inhibitorów SGLT-2. Jego mechanizm działania blokuje i absorbuje glukozę w odcinku S1 w kanaliku proksymalnym. Zapewnia to wydalanie glukozy z moczem. Naturalnie, po zażyciu leku Forsigi, diabetycy częściej odwiedzają toaletę: dzienna diureza osmotyczna wzrasta o 350 ml.

Taki niezależny od insuliny mechanizm jest bardzo ważny, ponieważ komórki β stopniowo zmniejszają się wraz z upływem czasu, a insulinooporność odgrywa decydującą rolę w progresji cukrzycy typu 2. Ponieważ stężenie insuliny nie wpływa na aktywność inhibitora, wskazane jest stosowanie go w cukrzycy typu 2 w połączeniu z metforminą i analogami lub preparatami insuliny.

Przygotowanie Forsiga - ekspertyzy

Lek był szeroko badany w badaniach klinicznych, w tym w trzeciej fazie prób, w których uczestniczyło ponad 7 000 ochotników. Pierwszy element kształtowy godzin - w monoterapii (w tym skuteczność i niską dawkę..), drugi - w połączeniu z innymi środkami o działaniu hipoglikemicznym (metformina, inhibitory DPP-4), insulina, w trzecim przykładzie wykonania - z pochodnymi sulfonylomocznika lub metforminą. Skuteczność dwóch dawek preparatu Forsig - 10 mg i 5 mg w skojarzeniu z metforminą o przedłużonym działaniu badano osobno, w szczególności skuteczność leku dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Eksperci Forsigi otrzymali najwyższe oceny. Wyniki badań wykazały, że ma to znaczny wpływ kliniczny na poziomie glikowanej hemoglobiny ze znaczącą różnicę z grupą placebo w dynamikę HbA1c bliski jedności (wartość maksymalna - w połączeniu z insuliną i tiazolidynodionów) z pierwszych danych nie więcej niż 8%. Gdy analizuje się grupę pacjentów, u których początkowy poziom hemoglobiny glikowanej była wyższa niż 9%, po 24 tygodniach HbA1c dynamiczne zmiany w nich wyżej - 2% (monoterapia) i 1,5% (w różnych rozwiązaniach, terapii skojarzonej). Wszystkie różnice były znaczące w porównaniu z placebo.

Forsiga jest również aktywna w zakresie niskiej glikemii. Maksymalną odpowiedź daje początkowa kombinacja dapagliflozyna + metformina, w której dynamika wskaźników cukru na czczo przekroczyła 3 mmol / l. Ocena wpływu glikemii poposiłkowej nastąpiła po 24 tygodniach przyjmowania leku. We wszystkich kombinacjach uzyskano istotną różnicę w porównaniu z placebo: monoterapia - minus 3,05 mmol / l, dodanie pochodnych sulfonylomocznika do leków - minus 1,93 mmol / l, połączenie z tiazolidynodionem - minus 3,75 mmol / l.

Na uwagę zasługuje również ocena wpływu leku na utratę wagi. Wszystkie etapy badania wykazały stabilną redukcję masy ciała: przy monoterapii średnio o 3 kg, w połączeniu z lekami, które promują przyrost masy ciała (insulina, sulfonylomocznik) - 1,6-2,26 mmol / l. Forsiga w kompleksowej terapii może wyeliminować niepożądane działania leków, które sprzyjają przybieraniu na wadze. Jedna trzecia diabetyków ważących 92 kg, otrzymujących Vorsig z metforminą, osiągnęła klinicznie znaczący wynik w ciągu 24 tygodni: minus 4,8 kg (5% lub więcej). Znacznik zastępczy (obwód talii) również został wykorzystany do oceny działania. Przez sześć miesięcy odnotowywano trwałe zmniejszenie obwodu talii (średnio 1,5 cm), a efekt ten utrzymywał się i zwiększał po 102 tygodniach leczenia (co najmniej 2 cm).

Badania specjalne (absorpcjometria rentgenowska o podwójnej energii) oceniały cechy utraty wagi: 70% przez 102 tygodnie spędzone z powodu utraty tkanki tłuszczowej - zarówno trzewnej (narządów wewnętrznych), jak i podskórnej. Badania porównujące leku wykazały nie tylko porównywalną skuteczność, dłuższe utrzymanie wpływu metforminy Forsigi i 4 latach obserwacji, ale również znaczną utratę masy ciała w porównaniu z grupą przyjmujących metforminę w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, gdzie przyrost masy ciała był obserwowany od 4,5 kg.

Podczas badania wskaźników ciśnienia krwi dynamika skurczowego ciśnienia krwi wynosiła 4,4 mmHg. St, rozkurczowy - 2,1 mm Hg. Art. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i wyjściowymi do 150 mm Hg. Art., Otrzymujących leki przeciwnadciśnieniowe, dynamika wyniosła ponad 10 mm Hg. Art., Ponad 150 mm Hg. Art. - więcej niż 12 mm Hg. Art.

Zalecenia dotyczące użytkowania

Środek doustny stosuje się w dowolnym czasie, niezależnie od pożywienia. Tabletki o masie 5 mg i 10 mg pakowane są w opakowania kartonowe po 28, 30, 56 i 90 sztuk. Standardowa rekomendacja dla Forsigi, opisana w instrukcji użycia - 10 mg / dzień. Jedną lub dwie tabletki, w zależności od dawki, wypija się razem z wodą.

Jeśli czynności wątroby są osłabione, lekarz zmniejsza normę o półtora do dwóch razy (przy początkowej terapii 5 mg / dobę).

Najczęściej spotykane jest połączenie Forsigi z Metforminą lub jej analogami. W takiej kombinacji przepisano 10 mg inhibitora i do 500 mg metforminy.

W celu zapobiegania hipoglikemii należy dokładnie przepisać lek Forsigu na tle leczenia insuliną oraz w skojarzeniu z lekami z grupy sulfonylomocznika.

Dla maksymalnej skuteczności wskazane jest picie leku o tej samej porze dnia.

Bez zmiany stylu życia nie ma sensu ocenianie potencjału inhibitora.

Leczenie skojarzone z glyflozinami (od 10 mg) obniży wartości HbA1c.

Jeśli w złożonym leczeniu występuje insulina, wówczas hemoglobina glikowana zmniejsza się jeszcze bardziej. W złożonym schemacie, przepisując Forsigi, dawka insuliny jest dodatkowo zmieniana. Możliwe jest również całkowite odrzucenie zastrzyków hormonalnych, ale wszystkie te pytania leżą wyłącznie w zakresie kompetencji endokrynologa.

Specjalne zalecenia

Pacjenci z niewydolnością nerek powinni być leczeni z większą uwagą: stosować Forchiga w zbilansowanym kompleksie, regularnie monitorować stan nerek, dostosowując dawkę w razie potrzeby. Przy przedłużonym (od 4 lat) stosowaniu można okresowo zastępować dapagliflozynę alternatywnymi lekami - Novonorm, Diagninide.

Kardioprotekcje są przepisywane chorym na cukrzycę z problemami serca i naczyń krwionośnych, a także leków obniżających poziom cukru, ponieważ dapagliflozyna może powodować dodatkowe obciążenie naczyń.

Objawy przedawkowania

Ogólnie lek nie jest niebezpieczny, podczas eksperymentów wolontariusze bez cukrzycy spokojnie tolerowali jednorazową dawkę przekraczającą 50 razy. Cukier wykryto w moczu po takiej dawce przez 5 dni, ale nie było niedociśnienia, hipoglikemii ani ciężkiego odwodnienia.

Przy dwutygodniowej dawce 10-krotności normy, zarówno cukrzyków, jak i uczestników bez takich problemów, hipoglikemia rozwijała się nieco częściej niż w przypadku stosowania placebo.

W przypadku przypadkowego lub umyślnego przedawkowania, żołądek jest oczyszczany i przeprowadzana jest terapia podtrzymująca. Usunięcie Forsigi z hemodializy nie było badane.

Czy można zrzucić ciężar z Forsigoy?

Skutek utraty masy został udowodniony eksperymentalnie, ale używanie tego leku wyłącznie do korekcji wagi jest niebezpieczne, więc lek jest uwalniany tylko na receptę. Dapagliflozyna aktywnie zakłóca normalny reżim pracy nerek. Ten brak równowagi wpływa na pracę wszystkich narządów i układów.

Ciało jest odwodnione. Mechanizm działania leku jest podobny do działania diety bezsolnej, która pozwala na utratę 5 kg w pierwszych tygodniach. Sól zatrzymuje wodę, jeśli zmniejszysz jej użycie, organizm usunie nadmiar wody.

Zmniejszenie całkowitego spożycia kalorii. Kiedy glukoza nie jest pochłaniana, ale wykorzystywana, zmniejsza ilość przychodzącej energii: potrzeba 300-350 kcal dziennie.

Jeśli nie przeładujesz ciała węglowodanami, waga idzie bardziej aktywnie.

Ostra odmowa zastosowania inhibitora nie gwarantuje stabilności uzyskanych wyników, dlatego nie zaleca się stosowania hipoglikemicznego leku zdrowym ludziom wyłącznie w celu korekty masy ciała.

Wyniki interakcji leków

Inhibitor zwiększa działanie diuretyczne leków moczopędnych, zwiększając ryzyko odwodnienia i niedociśnienia.

Dapagliflozin spokojnie radzi sobie z metforminą, pioglitazonem, sitagliptyną, glimepirydem, walsartanem, woglibozą, bumetanidem. Mają niewielki wpływ na farmakokinetykę leku złożonego z ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną, fenobarbitalem, ale nie ma to wpływu na objętość glukozy. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki oraz kombinacji Forsigi i kwasu mefenamowego.

Forsig z kolei nie zmniejsza aktywności metforminy, pioglitazonu, sitagliptyny, glimepirydu, bumetanidu, walsartanu, digoksyny. Wpływ na zdolność symwastatyny nie jest znaczący.

Nie badano wpływu na farmakokinetykę palenia forsigi, alkoholu, różnych diet, leków ziołowych.

Warunki zakupu i przechowywania

Jeśli uznamy, że lek jest zaprojektowany jako dodatkowy, jego koszt nie będzie przystępny dla wszystkich: w Forsigu cena waha się w granicach 2400 - 2700 rubli. dla 30 tabletek o masie 10 mg. Kup pudełko z dwoma lub czterema blistrami folii aluminiowej można swobodnie w łańcuchu apteki z recepty. Charakterystyczną cechą opakowania - ochronne przezroczyste układarki z wzorem wzdłuż linii podziału w postaci siatki żółtej.

Specjalne warunki przechowywania leku nie wymagają. Zestaw pierwszej pomocy powinien być umieszczony w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 30 ° C. Pod koniec okresu trwałości (zgodnie z instrukcją, to 3 lata), lekarstwo jest usuwane.

Forsig - analogi

Opracowano tylko trzy wymienne podobne leki SGLT-2:

• Jardins (nazwa marki) lub empagliflozin;
• Invokana (opcja handlowa) lub kangagloflozyna;
• Forsiga, w formacie międzynarodowym - dapagliflozin.

Podobieństwo w nazwie sugeruje, że zawierają one ten sam aktywny składnik. Koszt leków analogowych - od 2500 do 5000 rubli. Nie ma tanich analogów na lekarstwo Forsiga, jeśli rozwijają się one w perspektywie, najprawdopodobniej w oparciu o podstawowy składnik leków.

Opinie pacjentów

Podsumowanie

Przy całej różnorodności technik i leków stosowanych w leczeniu cukrzycy typu 2 pozostaje wiele nierozwiązanych problemów.

1. Późna diagnoza choroby (skraca oczekiwaną długość życia o 5-6 lat).
2. Postępujący cykl cukrzycowy niezależnie od terapii.
3. Ponad 50% nie osiąga celów terapeutycznych i nie zachowuje kontroli glikemii.
4. Efekty uboczne: hipoglikemia i przyrost masy ciała - cena wysokiej jakości kontroli glikemii.
5. Bardzo wysokie ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych (CVS).

Większość cukrzyków ma współistniejące schorzenia, które zwiększają ryzyko chorób sercowo-naczyniowych - otyłości, nadciśnienia i dyslipidemii. Zmniejszenie kilograma wagi lub zmiana obwodu talii o 1 cm zmniejsza ryzyko rozwoju IHD o 13%.

Średnia długość życia na całym świecie decyduje o bezpieczeństwie sercowo-naczyniowym. Strategia optymalnej redukcji ryzyka SS:

• Korekta stylu życia;
• Modyfikacja metabolizmu lipidów;
• Zmniejszone ciśnienie krwi;
• Normalizacja metabolizmu węglowodanów.

Z tego punktu widzenia idealny lek powinien zapewniać 100% kontrolę glikemii, niskie ryzyko hipoglikemii, pozytywny wpływ na masę ciała i inne czynniki ryzyka (w szczególności wysokie ciśnienie krwi, ryzyko choroby sercowo-naczyniowej). Pod tym względem Forsig spełnia wszystkie współczesne wymagania: znaczne zmniejszenie hemoglobiny glikowanej (z 1,3%), niskie ryzyko hipoglikemii, utrata masy ciała (minus 5,1 kg / rok przy utrzymującym się przez 4 lata), spadek ciśnienia krwi (z 5 mm Hg. Art.). Połączone wyniki dwóch badań wykazały, że profil skuteczności i bezpieczeństwa produktu Forsig w leczeniu cukrzycy z różnymi współistniejącymi chorobami jest dobry. Jest to najczęściej przepisywany lek (290 tysięcy pacjentów przez 2 lata).