Jak przyjmować lek Metformin w celu zmniejszenia masy ciała z cukrzycą

  • Powody

Metformina jest lekiem pierwszego rzutu stosowanym w leczeniu cukrzycy insulinozależnej. Potrafi leczyć zaburzenia metaboliczne i rozwiązać problem nadwagi z nieskutecznością diety i ćwiczeń fizycznych. Mechanizm działania opiera się na zwiększonej wrażliwości tkanek na insulinę, a tym samym na normalizacji poziomu glukozy we krwi.

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Produkowany jest w postaci dwuwypukłych tabletek powleczonych powłoką rozpuszczalną w błonie. Dostępne dawki to 500, 850 i 1000 mg.

Opakowanie to opakowanie blistrowe złożone z 30, 60 lub 120 tabletek. Te płytki, odpowiednio po 1-3 sztuki, umieszcza się w tekturowym pudełku z instrukcjami medycznymi do stosowania.

Głównym składnikiem aktywnym jest chlorowodorek metforminy. Należy do klasy biguanidów trzeciego pokolenia. Wśród składników pomocniczych są: powidon, skrobia kukurydziana, krospowidon, stearynian magnezu, talk. Skład powłoki to kwas metakrylowy i kopolimer metakrylanu metylu, makrogol, dwutlenek tytanu, talk.

INN, producenci

INN (międzynarodowa niezastrzeżona nazwa) leku to chlorowodorek metforminy. W aptekach sprzedawanych pod różnymi nazwami handlowymi.

Pierwotnym lekiem opartym na metforminie jest Glucophage, który jest produkowany we Francji przez firmę MERCK SANTE. Oprócz niego istnieje wiele ogólnych produktów, które różnią się jakością i kosztami. Najpopularniejsze analogi to Siofor (Niemcy), Formetin i Gliformin (Rosja), Bagomet (Argentyna), Formin pliva (Chorwacja).

Koszt

Cena metforminy w zależności od dawki, producenta i liczby tabletek wynosi od 80 do 290 rubli.

Działanie farmakologiczne

Metformina ma właściwości obniżające cukier ze względu na jego zdolność do hamowania glukoneogenezy. Nie stymuluje trzustki, więc nie wpływa niekorzystnie na stan i funkcjonowanie narządu.

Wydajność wynikająca z następujących działań:

  • zmniejsza podstawowe poziomy cukru poprzez regulację metabolizmu glikogenu (glikogenoliza);
  • hamuje tworzenie się glukozy (glukoneogenezy) z produktów metabolizmu białek i tłuszczów;
  • spowalnia wchłanianie glukozy w jelicie;
  • zwiększa wrażliwość receptorów insuliny, tym samym zmniejszając insulinooporność;
  • zwiększa szybkość konwersji glukozy do mleczanu w przewodzie pokarmowym;
  • zmniejsza ilość trójglicerydów LDL (niskiej gęstości lipoprotein) i cholesterolu całkowitego we krwi, podwyższa poziom HDL i HDLF (lipoproteiny o wysokiej i bardzo dużej gęstości);
  • promuje wychwyt glukozy w mięśniach;
  • poprawia właściwości fibrynolityczne krwi.

Farmakokinetyka

Metformina jest szybko wchłaniana w przewodzie żołądkowo-jelitowym, biodostępność wynosi około 50%. Szczyt stężenia we krwi występuje 1-3 godzin po zażyciu pigułki. Jeśli lek oparty na nim jest w stanie spowolnić uwalnianie substancji czynnej, wówczas maksymalne stężenie odnotowuje się w ciągu 4-8 godzin. Metformina słabo wiąże się z białkami osocza, dlatego stabilne stężenia występują we krwi dopiero po 1-2 dniach leczenia.

Stosowanie leku jednocześnie z jedzeniem zmniejsza jego zdolność do wchłaniania w przewodzie pokarmowym. Metformina gromadzi się w ścianach jelita i żołądka, w wątrobie i gruczołach ślinowych. Okres półtrwania wynosi 6,2 godziny. Metformina w organizmie nie jest metabolizowana. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci przez wydzielinę kanalikową. Kiedy zaburza się funkcjonowanie tych narządów, wydalanie leku zmienia się, gromadzi się w organizmie.

Wskazania

Metformina ma szerokie spektrum działania. Głównym celem jest cukrzyca typu 2 u pacjentów z niską sprawnością terapii dietetycznej, z nadwagą. Dotyczy:

  • u dorosłych, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną;
  • u dzieci w wieku powyżej 10 lat jako niezależna metoda leczenia, a także równolegle z insuliną.

Oprócz cukrzycy typu 2 jest przepisywany:

  • wtórna otyłość spowodowana opornością na insulinę;
  • ulga w zespole metabolicznym;
  • policystycznych jajników;
  • zapobieganie rozwojowi cukrzycy u pacjentów z grup ryzyka;
  • kulturystów kształtujących ciało.

Przeciwwskazania

Metformina jest uważana za jeden z najbezpieczniejszych leków hipoglikemizujących. Ale, jak każdy lek, ma przeciwwskazania do użycia:

  • niewydolność nerek lub wątroby;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa, prekomoza, śpiączka;
  • ciężkie schorzenia organizmu: odwodnienie, gorączka, wstrząs, sepsa, procesy zakaźne;
  • ciąża i laktacja;
  • poważna operacja, obrażenia lub rozległe poparzenia;
  • alkoholizm;
  • kwasica mleczanowa;
  • nadwrażliwość na lek lub składniki.

UWAGA! Ostrożnie, metformina jest przepisywana dzieciom w wieku poniżej 10 lat, osobom starszym (niski metabolizm) i pacjentom ciężko pracującym fizycznie (ryzyko kwasicy mleczanowej).

Dawkowanie

Standardowy schemat leczenia rozpoczyna się od 500-1000 mg / dzień. (1-2 tabletki). Równolegle zalecana korekta aktywności fizycznej i diety. Jeśli w ciągu 1-2 tygodni nie zaobserwuje się dodatniej dynamiki, dawka zmienia się. Maksymalne dopuszczalne 2000 mg / dzień Dla starszych pacjentów - 1000 mg / dzień.

Zażyj tabletkę podczas posiłku lub zaraz po nim, popijając szklanką wody. Jeśli zalecenia nie są przestrzegane, skuteczność leku jest znacznie zmniejszona.

Czas trwania leczenia określa lekarz. Nie możesz sam anulować spotkań.

Skutki uboczne

Jak każdy lek syntetyczny, metformina powoduje szereg niepożądanych efektów. Prawie zawsze rozwijają się na początku leczenia i przechodzą samodzielnie. Do najczęstszych zdarzeń niepożądanych należą:

  • z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, ból brzucha, nieprawidłowy stolec;
  • ze strony metabolizmu substancji: kwasica mleczanowa (lek jest anulowany); hipoglikemia; z długotrwałym leczeniem - hipowitaminoza B12;
  • od strony tworzenia się krwi: niedokrwistość megaloblastyczna;
  • reakcje alergiczne: rumień, świąd i wysypka.

Często stwierdza się nieprawidłowości w obrębie przewodu pokarmowego. Są one spowodowane blokowaniem absorpcji glukozy, co powoduje procesy fermentacji z uwolnieniem gazów. Stopniowo ciało dostosowuje się, zjawiska znikają. W przypadku wyraźnych działań niepożądanych i dyskomfortu przyjmuje się leczenie objawowe.

Przedawkowanie

Przypadki przekraczające maksymalną dawkę terapeutyczną często prowadzą do zakłóceń w funkcjonowaniu układów lub narządów. Mogą wystąpić nudności, wymioty, biegunka, hipo- lub hiperglikemia. Skutki śmiertelne w tym przypadku są rzadkie.

Potworne komplikacje wystarczą - kwasica mleczanowa. Jest to zespół metaboliczny, który rozwija się w wyniku kumulacji metforminy. Występuje z niekontrolowaną cukrzycą, kwasicą ketonową, nieprzestrzeganiem diety, zwiększoną aktywnością fizyczną lub jakimikolwiek stanami niedotlenienia. Objawami kwasicy mleczanowej są:

  • dyskomfort w jamie brzusznej;
  • wymioty;
  • senność lub bezsenność;
  • ból mięśni;
  • apatia;
  • zmniejszone napięcie mięśniowe i upośledzona ruchliwość.

UWAGA! W przypadku podejrzenia kwasicy mleczanowej należy przerwać podawanie metforminy i niezwłocznie hospitalizować pacjenta w celu wykonania terapii infuzyjnej.

Interakcja z lekami

Podczas przeprowadzania badań rentgenowskich z zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod pacjenci są narażeni na kwasicę mleczanową, szczególnie w przypadku upośledzenia czynności nerek. Aby uniknąć tego powikłania, metformina jest przerywana na 2 dni przed badaniem i wznawiana w tym samym czasie po jej zakończeniu.

Jednoczesne podawanie danazolu lub chlorpromazyny z metforminą może prowadzić do stanów hiperglikemicznych.

Neuroleptyczne stosowanie wymaga dostosowania dawki metforminy i monitorowania stężenia glukozy.

Równoległe podawanie metforminy z preparatami sulfonylomocznika, NLPZ, insuliną, inhibitorami ACE, beta-blokerami może prowadzić do rozwoju hipoglikemii.

Szybkość wydalania metforminy znacznie zmniejsza cymetydynę, która może powodować kwasicę mleczanową.

Kompatybilność z alkoholem

Stosowanie napojów alkoholowych i leków w okresie leczenia metforminą znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadku diety o niskiej zawartości węglowodanów lub upośledzonej czynności nerek. Ta kombinacja substancji nie jest zalecana. W osobnym artykule omówiliśmy szczegółowo zgodność metforminy i alkoholu.

Instrukcje specjalne

Podczas przyjmowania leku wymagane jest monitorowanie czynności nerek. Kilka razy w roku w celu zbadania stężenia mleczanu we krwi, a także w przypadku bólu mięśni. Raz na 6 miesięcy monitoruje się stężenie kreatyniny w osoczu.

Połączenie metforminy i sulfonylomocznika jest dopuszczalne, ale pod ścisłą kontrolą glikemii.

POMOC! Stosowanie metforminy jako monoterapii nie zmniejsza koncentracji i nie jest przeciwwskazaniem do prowadzenia samochodu lub pracy ze złożonymi mechanizmami.

Podczas łączenia metforminy z innymi lekami hipoglikemizującymi istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia stanów hipoglikemicznych, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku potencjalnie niebezpiecznych działań.

Ciąża i laktacja

Metformina nie jest przepisywana pacjentom podczas ciąży i laktacji.

Jeśli to konieczne, w tych okresach przeprowadzana jest insulinoterapia. W przypadku planowania lub wystąpienia ciąży należy skonsultować się z lekarzem w celu przeniesienia do innego leczenia i stałego nadzoru lekarskiego.

W tej chwili nie przeprowadzono badań nad zdolnością metforminy do wnikania do mleka matki, dlatego lek jest anulowany w przypadku kobiet karmiących piersią. Jeśli nie jest to możliwe, laktacja zostaje zatrzymana.

Stosować u dzieci

Do 10 lat lek nie jest przepisywany, ponieważ nie ma wiarygodnych danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania w tej kategorii pacjentów.

Metformina jest stosowana wyłącznie w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 10 lat w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną.

Wstęp na starość

Osobliwością stosowania po 60 latach jest potrzeba ciągłego monitorowania stanu nerek. Jest to badanie stężenia kreatyniny we krwi co najmniej 2 razy w roku.

Warunki przechowywania

Przechowywać z dala od wilgoci i bezpośredniego światła słonecznego w temperaturze do 25 ° C. Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości wynosi 36 miesięcy, po czym stosowanie leku jest zabronione.

Porównanie z analogami

Obecnie apteki oferują szereg alternatywnych narzędzi dla diabetyków.

Glucophage

Oryginalny francuski lek oparty na metforminie jest normalnym i długotrwałym działaniem. W przeciwieństwie do leków generycznych, Glucophage wywołuje efekty uboczne dwa razy mniejsze. Ale, jak każdy oryginalny lek, cena znacznie przewyższa koszt analogów.

Siofor

Jeden z popularnych leków na metforminę przepisywanych na cukrzycę insulinozależną. Stosowany jako monoterapia dla nieefektywnej diety. Siofor ma więcej przeciwwskazań i skutków ubocznych, ale koszt jest niższy.

Galvus

Połączone narzędzie, główne substancje - metformina i wildagliptyna. Ma bardziej wyraźny efekt hipoglikemiczny w porównaniu do innych analogów. Jego niski popyt wśród diabetyków wynika z ceny leku - średnio kosztuje 1000 rubli.

Formetin

Jeden z leków budżetowych opartych na metforminie. Ma dużą liczbę efektów ubocznych.

Diabeton

Odnosi się do grupy pochodnych sulfonylomocznika. Cukrzyca MB jest przepisywana na cukrzycę typu 2, jeśli waga jest normalna i nie ma insulinooporności. Mechanizm działania polega na stymulacji trzustki, co prowadzi do jej "noszenia" podczas długotrwałego użytkowania. Ma dużą częstość powikłań.

Gliformin

Jest przepisywany jako monoterapia pacjentom stosującym dietę i umiarkowaną aktywność fizyczną. Gliformin jest tani - do 280 rubli. za opakowanie.

Gliklazyd

Substancja czynna z grupy sulfonylomocznikowej. Są to leki drugiej linii w leczeniu cukrzycy typu 2, ponieważ mają wiele skutków ubocznych i powikłań. Długotrwałe stosowanie powoduje nieodwracalne uszkodzenie trzustki.

Maninil

Należy do pochodnych sulfonylomocznika i posiada wszystkie właściwości preparatów z tej grupy. Zalety maninilu ustalane są indywidualnie dla każdego pacjenta.

Glibenklamid

Należy do trzeciej generacji pochodnych sulfonylomocznika. Przy podobnej skuteczności, częstotliwość rozwoju stanów hipoglikemicznych rejestrowana jest 2 razy więcej. Uważa się, że glibenklamid jest w stanie konsekwentnie kontrolować poziom cukru we krwi.

Glidiab

Czynnik hipoglikemiczny do podawania doustnego, pochodna pochodnej sulfonylomocznika drugiej generacji, wykazuje dużą częstość występowania działań niepożądanych, takich jak wszyscy członkowie tej grupy substancji.

Merifatin

Czynnik hipoglikemiczny do podawania doustnego kategorii biguanidów. Jest często stosowany podczas przenoszenia z terapii metforminą.

Reduxin

Jest to lek anorektyczny, który przyspiesza uczucie pełności. Należy do grupy leków stosowanych w leczeniu otyłości, stosowanych w leczeniu pacjentów z otyłością. Reduxine Met zawiera metforminę.

Sibutramina

Dotyczy także substancji anoreksogennych, zwiększa metabolizm, przyspiesza wytwarzanie ciepła w ciele i stymuluje spalanie tłuszczu.

Glibomet

Zawiera dwa aktywne składniki: glibenklamid i metforminę. Te związki należą do różnych grup chemicznych. Z powodu ich interakcji lek wpływa jednocześnie na różne stadia patogenezy.

Dibicore

Główną substancją jest tauryna. Zasada działania polega na utrzymaniu poziomu cukru i cholesterolu we krwi. Dibikor przepisywany w celu poprawy ogólnego stanu zdrowia diabetyków i normalizacji układu sercowo-naczyniowego.

Recenzje

Pacjenci przyjmujący metforminę uważają, że jest to skuteczny lek, który może poradzić sobie zarówno z problemami związanymi z wymianą glukozy, jak iz nadwagą.

Dmitry Eremin, 56 lat:

"W 2010 roku zdiagnozowano cukrzycę. Przez cały ten czas stosował glibenklamid, ale mniej więcej rok temu lekarz prowadzący przetłumaczył metforminę. Skutki uboczne są znacznie mniejsze, a lek jest znacznie tańszy. Poziom glukozy jest bardziej stabilny i w normalnych granicach poprawił się stan zdrowia. "

Elena Sedakova, 40 lat:

"Metformin został wyznaczony na endokrynologa, gdy zająłem się problemem nadwagi. Glukoza znajdowała się w górnej granicy normy, a wszystkie pozostałe wskaźniki metabolizmu węglowodanów nie ujawniły patologii. Wzięła Metformin i usiadła na diecie niskowęglowodanowej. W ciągu kilku miesięcy 10 kilogramów "zniknęło", a skóra nie była tak problematyczna. "

Metformina stała się lekiem o skutecznym działaniu hipoglikemicznym. Jest stosowany w cukrzycy typu 2 i jako środek do normalizacji masy ciała. Przed użyciem metforminy należy skonsultować się z lekarzem.

Metformina

Metformina należy do grupy biguanidów. Dimethyl biguanide - główny aktywny składnik leku, pochodzący z rośliny Galega officinalis. Zastosowanie metforminy przyczynia się do hamowania syntezy glukozy przez wątrobę, a tym samym do obniżenia poziomu cukru we krwi.

Lek zwiększa także wrażliwość receptorów insuliny, poprawia wchłanianie insuliny i utlenianie kwasów tłuszczowych, zwiększa zużycie glukozy obwodowych, a także zmniejsza jego wchłanialność z przewodu pokarmowego.

W tym artykule rozważymy, dlaczego lekarze przepisują Metformin, w tym instrukcje użytkowania, analogi i ceny tego leku w aptekach. Rzeczywiste opinie osób, które już korzystały z Metforminy można przeczytać w komentarzach.

Skład i formularz zwolnienia

Lek jest wytwarzany w postaci tabletek pokrytych powłoką filmową. Wytwarzane tabletki 500 mg i 850 mg. W blistrze może być 30 lub 120 sztuk.

  • W skład leku wchodzi substancja czynna Metformina, a także dodatkowe substancje: skrobia, stearynian magnezu, talk.

Grupa kliniczno-farmakologiczna: doustny lek hipoglikemiczny.

Co pomaga Metformin?

Mianowany do osób dorosłych z cukrzycą typu 1 i 2. Metformina jest stosowana jako uzupełnienie podstawowej terapii insuliną lub innymi lekami przeciwcukrzycowymi, a także w monoterapii (w cukrzycy typu 1 stosowana jest wyłącznie w skojarzeniu z insuliną).

Jest szczególnie zalecany w przypadku współistniejącej otyłości w przypadku, gdy konieczna kontrola wskaźników stężenia glukozy we krwi nie zostanie osiągnięta przy użyciu jedynie odpowiedniej aktywności fizycznej lub diety.

Działanie farmakologiczne

Metformina hamuje glukoneogenezę w wątrobie, zmniejsza wchłanianie glukozy z jelita, zwiększa wykorzystanie obwodowej glukozy, a także zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. Nie wywiera wpływu na wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki, nie wywołuje reakcji hipoglikemicznych.

Obniża poziom trójglicerydów i niskiej gęstości linoprotein we krwi. Stabilizuje lub zmniejsza masę ciała. Ma działanie fibrynolityczne z powodu zahamowania tkankowego inhibitora aktywatora plazminogenu.

Instrukcje użytkowania

Tabletki Metformin należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody. Lek należy przyjmować tylko po posiłku. Aby zmniejszyć skutki uboczne z przewodu pokarmowego, dawkę dzienną należy podzielić na 2-3 dawki. Jeśli pacjent ma trudności z połknięciem pigułki (na przykład tabletki po 850 mg), dzieli się ją na 2 części, aby ułatwić podejmowanie ryzyka. W tym samym czasie konieczne jest natychmiastowe przyjęcie obu połówek, jedna po drugiej.

Dawka leku ustalana jest indywidualnie przez lekarza, w zależności od poziomu glukozy we krwi.

  • Początkowa dawka wynosi 500-1000 mg / dzień (1-2 tab.). Po 10-15 dniach możliwe jest dalsze stopniowe zwiększanie dawki w zależności od poziomu glukozy we krwi.
  • Dawka podtrzymująca leku wynosi zwykle 1500-2000 mg / dzień. (3-4 tab.) Maksymalna dawka - 3000 mg / dzień (6 tabletek).

U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka dobowa nie powinna przekraczać 1 g (2 tab.). Konieczne jest zmniejszenie dawki leku w przypadku poważnych zaburzeń metabolicznych.

Znaleziono zaprzysiężonego wroga gwóźdź MUSHROOM! Paznokcie zostaną wyczyszczone w ciągu 3 dni! Weź to.

Jak szybko znormalizować ciśnienie krwi po 40 latach? Przepis jest prosty, zapisz go.

Masz dość hemoroidów? Jest sposób! Można go wyleczyć w domu za kilka dni.

O obecności robaków mówi zapach z ust! Pij wodę kroplą raz dziennie...

Przeciwwskazania

Nie należy stosować leku w takich przypadkach:

  1. Prekara cukrzycowa, śpiączka, cukrzycowa kwasica ketonowa.
  2. Poważne urazy i operacje (w przypadku insulinoterapii).
  3. Upośledzona czynność nerek i wątroby.
  4. Przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholowe.
  5. Zgodność z dietą niskokaloryczną (mniej niż 1000 kalorii dziennie).
  6. Kwasica mleczanowa (w tym dane w wywiadzie).
  7. Okres karmienia piersią i ciąża.
  8. Nadwrażliwość na lek.
  9. Ostry zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca lub niewydolność oddechowa (ostre i przewlekłe choroby, które mogą prowadzić do rozwoju niedotlenienia tkanek).
  10. Ostre zmiany chorobowe występujące z zagrożeniem rozwoju zaburzeń czynności nerek: ciężkie choroby zakaźne, gorączka, odwodnienie (z wymiotami, biegunka), choroby oskrzelowo-płucne, infekcje nerek, wstrząs, posocznica.
  11. Okres co najmniej 2 dni przed i w ciągu 2 dni po badaniach rentgenowskich lub radioizotopowych z zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod do podania donaczyniowego.

Nie zaleca się stosowania produktu u pacjentów powyżej 60 roku życia wykonujących ciężką pracę fizyczną, ponieważ jest to obarczone rozwojem kwasicy mleczanowej.

Skutki uboczne

Najczęściej podczas przyjmowania leku występują działania niepożądane w funkcjach układu trawiennego: metaliczny smak w jamie ustnej, nudności, brak apetytu, wymioty, biegunka, ból brzucha, wzdęcia (te objawy często występują na początku stosowania i są przejściowe).

Ponadto możliwe są inne, bardziej rzadkie działania niepożądane:

  1. Układ hormonalny: hipoglikemia;
  2. Narządy krwi: w niektórych przypadkach niedokrwistość megaloblastyczna;
  3. Metabolizm: w rzadkich przypadkach - kwasica mleczanowa; na tle długotrwałego stosowania - hypowitaminoza B12 (zaburzenie wchłaniania);
  4. Reakcje alergiczne: wysypka skórna.

Zgłoszono przypadek przedawkowania Metforminy w dawce 85 g. W tym samym czasie hipoglikemia nie rozwinęła się, ale zanotowano kwasicę mleczanową. Kwasica mleczanowa jest niebezpiecznym powikłaniem, którego najczęstszymi objawami są: wymioty, biegunka, nudności, gorączka, ból mięśni, ból brzucha. Jeśli nie ma pomocy, zawroty głowy, przyspieszenie oddychania, upośledzenie świadomości i śpiączka mogą się dalej rozwijać.

Analogi

Dostępne są następujące leki z tym samym składnikiem aktywnym:

  • Bagomet;
  • Gliformin;
  • Glucophage;
  • Diaformin OD;
  • Langerine;
  • Metadien;
  • Metospanin;
  • Metthogamma;
  • Metformin-Richter;
  • Metformin-Teva;
  • Nova Met;
  • NovoFormin;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Formetin;
  • Formin Pliva.

Uwaga: stosowanie analogów powinno być uzgodnione z lekarzem prowadzącym.

Średnia cena METFORMIN w aptekach (Moskwa) wynosi 110 rubli.

Metformina

Opis na dzień 18 września 2015 r

  • Nazwa łacińska: Metformin
  • Kod ATC: A10BA02
  • Składnik aktywny: Metformina (Metformina)
  • Producent: Atoll LLC (Rosja)

Skład

W skład leku wchodzi substancja czynna Metformina, a także dodatkowe substancje: skrobia, stearynian magnezu, talk.

Formularz zwolnienia

Lek jest wytwarzany w postaci tabletek pokrytych powłoką filmową. Wytwarzane tabletki 500 mg i 850 mg. W blistrze może być 30 lub 120 sztuk.

Działanie farmakologiczne

Metformina jest substancją z grupy biguanidów, jej mechanizm działania objawia się z powodu zahamowania glukoneogenezy w wątrobie, zmniejsza wchłanianie glukozy z jelita, wzmaga proces obwodowego wykorzystania glukozy, zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. Nie wpływa na proces wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki, nie prowokuje objawów reakcji hipoglikemicznych. W rezultacie zatrzymuje on hiperinsulinemię, która jest ważnym czynnikiem przyczyniającym się do zwiększenia masy ciała i postępu powikłań naczyniowych w cukrzycy. Pod jego wpływem stabilizuje lub zmniejsza masę ciała.

Narzędzie redukuje poziomy triglicerydów i linoprotein o niskiej gęstości we krwi. Zmniejsza intensywność utleniania tłuszczu, hamuje produkcję wolnych kwasów tłuszczowych. Obserwuje się jego działanie fibrynolityczne, hamujące PAI-1 i t-PA.

Lek zawiesza rozwój proliferacji elementów mięśni gładkich ściany naczynia. Ma pozytywny wpływ na stan układu sercowo-naczyniowego, zapobiega rozwojowi angiopatii cukrzycowej.

Farmakokinetyka i farmakodynamika

Po doustnym przyjęciu metforminy najwyższe stężenie odnotowano w osoczu po 2,5 godzinach. U osób, które przyjmowały lek w maksymalnych dawkach, najwyższa zawartość aktywnego składnika w osoczu nie była wyższa niż 4 μg / ml.

Wchłanianie składnika aktywnego zatrzymuje się 6 godzin po podaniu. W rezultacie stężenie w osoczu zmniejsza się. Jeśli pacjent przyjmuje zalecaną dawkę leku, to w ciągu 1-2 dni obserwuje się stabilne stałe stężenie substancji czynnej w osoczu w granicach 1 μg / ml lub mniej.

Jeśli lek przyjmowany jest w trakcie jedzenia, zmniejsza się wchłanianie substancji czynnej. Kumuluje się głównie w ścianach przewodu pokarmowego.

Jego okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny. Poziom biodostępności u zdrowych osób wynosi 50-60%. W przypadku białek osocza jego połączenie jest nieistotne. Około 20-30% dawki przechodzi przez nerki.

Wskazania do stosowania Metformina

Wskazano następujące wskazania do stosowania metforminy:

  • cukrzyca pierwszego i drugiego typu.

Lek jest przepisywany jako dodatkowy środek do głównego leczenia insuliny, a także innych środków przeciw cukrzycy. Również przypisany jako monoterapia.

Stosowanie leku jest zalecane, jeśli pacjent cierpi na towarzyszącą mu otyłość, jeśli pacjent musi monitorować poziom glukozy we krwi, a nie można tego osiągnąć za pomocą diety lub ćwiczeń fizycznych.

Narzędzie to jest również stosowane w przypadku policystycznych jajników, ale można to zrobić tylko pod ścisłym nadzorem lekarza.

Przeciwwskazania

Następujące przeciwwskazania do stosowania leku Metformin są określone:

  • wiek pacjenta do 15 lat;
  • wysoki stopień wrażliwości na składnik czynny lub inne składniki leku;
  • ciężka choroba nerek (dysfunkcja, niewydolność);
  • cukrzycowa precoma;
  • zgorzel;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • odwodnienie (w przypadku ciągłych wymiotów i biegunki);
  • zespół stopy cukrzycowej;
  • ostry zawał mięśnia sercowego;
  • odwodnienie, ciężkie choroby zakaźne, wstrząsy i inne stany, które mogą prowadzić do pogorszenia czynności nerek;
  • niewydolność kory nadnerczy;
  • niewydolność wątroby;
  • dieta, w której osoba spożywa nie więcej niż 1000 kcal dziennie;
  • kwasica mleczanowa;
  • przewlekły alkoholizm;
  • choroby, w których pacjent cierpi na niedotlenienie tkanek;
  • gorączka;
  • dożylne lub dotętnicze podawanie leków nieprzepuszczających promieniowania, które zawierają jod;
  • zatrucie alkoholem;
  • ciąża i okres karmienia piersią.

Skutki uboczne

Najczęściej, podczas przyjmowania leku, występują działania niepożądane w funkcjach układu trawiennego: nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha, utrata apetytu, pojawienie się metalicznego smaku w jamie ustnej. Z reguły takie reakcje rozwijają się podczas pierwszego przyjmowania leku. W większości przypadków same znikają wraz z dalszym stosowaniem leku.

Jeśli dana osoba ma wysoką wrażliwość na lek, może rozwinąć się rumień, ale dzieje się tak tylko w rzadkich przypadkach. Wraz z rozwojem rzadkiego działania niepożądanego - umiarkowanego rumienia - konieczne jest anulowanie odbioru.

Przy długotrwałym leczeniu niektórzy pacjenci mają pogorszenie wchłaniania witaminy B12. W rezultacie zmniejsza się jego poziom w surowicy, co może prowadzić do upośledzenia hematopoezy i rozwoju niedokrwistości megaloblastycznej.

Tabletki Metformina, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Konieczne jest połknięcie tabletek w całości i picie dużej ilości wody. Pij lek po posiłku. Jeśli trudno jest połknąć tabletkę 850 mg, można ją podzielić na dwie części, które są brane natychmiast, jedna po drugiej. Początkowo przyjmuje się dawkę 1000 mg na dobę, dawkę tę należy podzielić na dwie lub trzy dawki, aby uniknąć działań niepożądanych. Po 10-15 dniach dawka stopniowo wzrasta. Maksymalne dozwolone spożycie 3000 mg leku na dzień.

Jeśli metformina jest przyjmowana przez osoby starsze, należy stale monitorować stan swoich nerek. Pełną aktywność terapeutyczną można uzyskać po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Jeśli konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku Metformin po przyjęciu innego leku hipoglikemizującego do podawania doustnego, należy najpierw przerwać leczenie tym lekiem, a następnie rozpocząć stosowanie leku Metformin we wskazanej dawce.

Jeśli pacjent łączy insulinę i metforminę, przez pierwsze kilka dni nie powinien zmieniać zwykłej dawki insuliny. Ponadto dawka insuliny może być stopniowo zmniejszana pod nadzorem lekarza.

Instrukcja użytkowania Metformin Richter

Dawka leku jest ustalana przez lekarza, zależy to od poziomu glukozy we krwi pacjenta. Podczas przyjmowania tabletek początkowa dawka 0,5 g wynosi 0,5-1 g na dzień. Dalszą dawkę, jeśli to konieczne, można zwiększyć. Najwyższa dawka na dzień wynosi 3 g.

Podczas przyjmowania tabletek 0,85 g początkowej dawki wynosi 0,85 g na dzień. Ponadto, jeśli to konieczne, zwiększa się. Najwyższa dawka wynosi 2,55 g na dzień.

Instrukcja użytkowania Metformin Canon

Instrukcje dotyczące stosowania tego leku zapewnia podobne instrukcje. Indywidualnie dawkę ustala lekarz prowadzący.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić pewne działania niepożądane, dlatego zaleca się przyjmowanie tabletek tylko we wskazanej dawce. Podczas odbioru metforminy w dawce 85 g odnotowano w przypadku przedawkowania, w wyniku czego powstaje kwasicy metabolicznej, w którym obserwuje się wymioty, nudności, bóle mięśni, biegunkę, bóle brzucha. Jeśli pomoc nie zostanie dostarczona w odpowiednim czasie, może dojść do rozwoju zawrotów głowy, upośledzenia świadomości i śpiączki. Najskuteczniejszą metodą usuwania metforminy z organizmu jest hemodializa. Następnie przeprowadź leczenie objawowe.

Interakcja

Metformina i pochodne sulfonylomocznika powinny być ostrożnie łączone ze względu na ryzyko hipoglikemii.

hipoglikemiczne zmniejsza się podczas odbierania miejscowe i układowe glukokortykosteroidów, glukagon, sympatykomimetyki, progestagenów, epinefryna, hormony tarczycy, estrogeny, pochodne kwasu nikotynowego, tiazydowe środki moczopędne, fenotiazyny.

Jednoczesne zażywanie leku Zimetidina spowalnia wydalanie metforminy, w rezultacie zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej.

Wzmaga działanie hipoglikemiczne antagonistów p2-adrenergiczne, inhibitory konwertazy czynnik, klofibrat pochodne, inhibitory oksydazy monoamin, niesteroidowe leki przeciwzapalne i oksytetracyklinę, cyklofosfamid, pochodne cyklofosfamid.

Podczas stosowania dożylnych lub dożylnych kontrastowych leków zawierających jod, które są stosowane do przeprowadzania badań rentgenowskich, pacjent może rozwinąć niewydolność nerek razem z metforminą i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia kwasicy mleczanowej. Ważne jest, aby zawiesić dopuszczenie przed przeprowadzeniem takiej procedury, podczas niej i przez dwa dni po. Ponadto, lek można przywrócić, gdy czynność nerek zostanie ponownie oceniona jako normalna.

Podczas przyjmowania chloropromazyny neuroleptycznej w dużych dawkach, wzrasta wskaźnik stężenia glukozy w surowicy i hamowane jest uwalnianie insuliny. W rezultacie może być konieczne zwiększenie dawki insuliny. Ale przedtem ważne jest kontrolowanie zawartości glukozy we krwi.

Aby uniknąć hiperglikemii, nie należy łączyć z Danazolem.

Z jednoczesnym długoterminowe leczenie metforminą wankomycyny, amiloryd, chinina, morfina, chinidyna, ranitydyna, cymetydyna, prokainamid, nifedypina, triamteren zwiększa stężenie metforminy w osoczu w 60%.

Wchłanianie metforminy jest spowalniane przez guar i cholestyraminę, dlatego jednocześnie przyjmując te leki zmniejsza się skuteczność metforminy.

Wzmacnia działanie wewnętrznych antykoagulantów, które należą do klasy kumaryn.

Warunki sprzedaży

Możesz kupić receptę.

Warunki przechowywania

Narzędzie należy do listy B. Musi być chronione przed dziećmi i przechowywane w temperaturze t 25 stopni.

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości Metforminy wynosi 3 lata.

Instrukcje specjalne

W przypadku monoterapii metforminą nie obserwuje się hipoglikemii. W związku z tym pacjent może pracować z precyzyjnymi mechanizmami lub napędzać pojazdy. Jednak w połączeniu z przyjmowaniem leku z insuliną lub innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy może wystąpić hipoglikemia, która z kolei prowadzi do zaburzeń psychicznych i koordynacji ruchów.

Nie przepisuj tabletek osobom po 60 roku życia, jeśli ciężko pracują fizycznie. W takim przypadku może rozwinąć się kwasica mleczanowa.

Pacjenci, którzy przyjmują lek, należy określić zawartość kreatyniny we krwi przed leczeniem, a następnie regularnie podczas leczenia. W normalnym tempie należy to robić raz w roku, przy podwyższonym początkowym poziomie kreatyniny, takie badania powinny być przeprowadzane 2-4 razy w roku. Podobne badania przeprowadzane są z tą samą częstotliwością u osób starszych.

Jeśli pacjent ma nadwagę, ważne jest przestrzeganie zrównoważonej diety podczas procesu leczenia.

Po operacji zabieg można wznowić po 2 dniach.

Analogi Metforminy

Analogs - metforminy chlorowodorek metforminy jest Richter metformina, metformina Teva, Bagomet, Formetin, Metfogamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glikomet, glucones, Vero Metformina Orabet, Gliminfor, Glucophage, Novoformin. Istnieje również wiele leków o podobnym działaniu (glibenklamid itp.), Ale z innymi składnikami aktywnymi.

Co jest lepsze - Metformina lub Glucophage?

Glucophage to oryginalny lek produkowany we Francji, Metformin jest jego krajowym odpowiednikiem. Który lek jest preferowany, powinien być określony tylko przez specjalistę.

Dla dzieci

Nie ma wystarczającego doświadczenia z tym lekiem dla dzieci.

Z alkoholem

Alkoholu i metforminy nie należy łączyć, ponieważ taka kombinacja znacznie zwiększa prawdopodobieństwo kwasicy mleczanowej. Dlatego w procesie leczenia należy unikać spożywania alkoholu, a także leków zawierających etanol.

Metformina do utraty masy ciała

Pomimo faktu, że Forum Metformin Richter i inne zasoby często otrzymują opinie o metforminie w celu zmniejszenia masy ciała, to narzędzie nie jest przeznaczone do użytku przez osoby, które chcą schudnąć. Lek ten jest stosowany do utraty masy ciała z powodu jego działania związanego ze spadkiem poziomu cukru we krwi i jednoczesnym zmniejszeniem masy ciała. Jednak, jak wziąć Metformin do utraty wagi, można dowiedzieć się tylko z niewiarygodnych źródeł w sieci, ponieważ eksperci nie radzą, aby to praktykować. Czasami jednak osoby przyjmujące lek Metformin mogą leczyć cukrzycę, aby zmniejszyć wagę tego leku.

Podczas ciąży i laktacji

Przyjmowanie leku Metformin podczas ciąży jest przeciwwskazane. Jeśli ciąża pojawia się na tle leczenia tym lekiem, należy ją przerwać i przepisać insulinę. Karmienie piersią zostaje przerwane, jeśli konieczne jest leczenie tym lekiem.

Recenzje Metforminy

Recenzje tabletek Metforminy tych pacjentów, którzy cierpią na cukrzycę, wskazują, że lek jest skuteczny i pozwala kontrolować poziom glukozy. Fora mają również przegląd pozytywnej dynamiki po leczeniu tych leków na PCOS. Ale najczęściej są opinie i opinie na temat tego, w jaki sposób leki Metformin Richter, Metformin Teva i inne pozwalają kontrolować masę ciała.

Wielu użytkowników zgłasza, że ​​leki zawierające metforminę naprawdę pomogły w radzeniu sobie z dodatkowymi kilogramami. Jednocześnie często pojawiały się efekty uboczne związane z funkcjami żołądkowo-jelitowymi. Podczas dyskusji o tym, jak metformina jest używana do odchudzania, opinie lekarzy są w większości negatywne. Kategorycznie nie zalecają używania go w tym celu, a także picie alkoholu podczas leczenia.

Cena Metformin, gdzie kupić

Cena Metforminy w aptekach zależy od leku i jego opakowania.

Cena Metformin Teva 850 mg wynosi średnio 100 rubli za opakowanie po 30 sztuk.

Można kupić Metformin Canon 1000 mg (60 szt.) Za 270 rubli.

Ile kosztuje Metformin w zależności od liczby tabletek w opakowaniu: 50 sztuk. Możesz kupić w cenie 210 rubli. Należy wziąć pod uwagę przy zakupie leku do utraty wagi, że jest sprzedawany na receptę.

Metformina (Metformina)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Metformin

Nazwa chemiczna

N-N-dimetylimidodikarbonoimidowy diamid (jako chlorowodorek)

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Metformin

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Metformina

Chlorowodorek metforminy jest białym lub bezbarwnym krystalicznym proszkiem. Jest rozpuszczalny w wodzie i praktycznie nierozpuszczalny w acetonie, eterze i chloroformie. Masa cząsteczkowa 165,63.

Farmakologia

Obniża stężenie glukozy (na czczo i po posiłkach) we krwi i poziomie hemoglobiny glikowanej, zwiększa tolerancję glukozy. Zmniejsza wchłanianie glukozy w jelitach, jej wytwarzanie w wątrobie, wzmacnia wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę (wzrasta wchłanianie glukozy i jej metabolizm). Nie zmienia wydzielania insuliny przez komórki beta wysepek trzustkowych (poziom insuliny, mierzony na pusty żołądek, a dzienna odpowiedź na insulinę może nawet spadać). Normalizuje profil lipidowy osocza krwi u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną: zmniejsza zawartość trójglicerydów, cholesterolu i LDL (określanych na pusty żołądek) i nie zmienia poziomów lipoprotein o innych gęstościach. Stabilizuje lub zmniejsza masę ciała.

Eksperymentalne badania na zwierzętach w dawkach, które są 3 razy wyższe niż MRDC pod względem powierzchni ciała, nie wykazały właściwości mutagennych, rakotwórczych, teratogennych i wpływu na płodność.

Szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność (na czczo) wynosi 50-60%. Cmax w osoczu osiągnięto po 2 h. Jedzenie obniża Cmax 40% i spowalnia jej osiągnięcie przez 35 minut. Stężenie metforminy w stanie równowagi we krwi osiąga się w ciągu 24-48 godzin i nie przekracza 1 μg / ml. Objętość dystrybucji (dla pojedynczej dawki 850 mg) wynosi (654 ± 358) litrów. Nieznacznie wiąże się z białkami osocza, zdolnymi do gromadzenia się w gruczołach ślinowych, wątrobie i nerkach. Wydalany przez nerki (głównie przez wydzielanie kanalików) w niezmienionej postaci (90% na dzień). Nerek Cl - 350-550 ml / min. T1/2 wynosi 6,2 h (osocze) i 17,6 h (krew) (różnica tłumaczy się zdolnością do akumulacji w krwinkach czerwonych). Starsze przedłużone T1/2 i zwiększa Cmax. W przypadku upośledzenia funkcji nerek T jest przedłużony1/2 i zmniejszony klirens nerkowy.

Zastosowanie substancji Metformin

Cukrzyca typu 2 (szczególnie w przypadkach otyłości) z nieskutecznością korekty hiperglikemii poprzez terapię dietą, w tym w połączeniu z sulfonylomocznikami.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, choroba nerek lub niewydolność nerek (poziom kreatyniny jest większy niż 0,132 mmol / l u mężczyzn i 0,123 mmol / l u kobiet), oznaczający upośledzenie funkcji wątroby; stany towarzyszące niedotlenieniu (w tym niewydolność serca i niewydolność oddechowa, ostra faza zawału mięśnia sercowego, ostra niewydolność naczyń mózgowych, niedokrwistość); odwodnienie, choroby zakaźne, rozległy zabieg i urazu, przewlekłe alkoholizm, ostre lub przewlekłe kwasica metaboliczna, w tym cukrzycowej kwasicy ketonowej ze śpiączką lub bez kwasicy mleczanowej historii przestrzeganie diety, niskokalorycznych (mniej niż 1000 kcal / dzień), badaniach z zastosowaniem radioaktywnych izotopów jodu, ciąża, karmienie piersią.

Ograniczenia w korzystaniu z

Wiek dzieci (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie są określone), osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) (ze względu na powolny metabolizm konieczne jest oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka). Nie wyznaczaj osób wykonujących ciężką pracę fizyczną (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej).

Stosuj podczas ciąży i laktacji

W czasie ciąży możliwe jest, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących stosowania w czasie ciąży).

Kategoria działania na płód przez FDA - B.

W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne Metforminy

Ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego: na początku leczenia - anoreksja, biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha (zmniejszone podczas przyjmowania posiłków); metaliczny smak w jamie ustnej (3%).

Od układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): w pojedynczych przypadkach - niedokrwistość megaloblastyczna (wynik naruszenia wchłaniania witaminy B)12 i kwas foliowy).

Metabolizm: hipoglikemia; w rzadkich przypadkach - kwasica mleczanowa (osłabienie, senność, niedociśnienie, oporna bradyarytmia, zaburzenia oddechowe, bóle brzucha, bóle mięśni, hipotermia).

Dla skóry: wysypka, zapalenie skóry.

Interakcja

Wpływ metforminy jest osłabiony przez tiazyd i inne leki moczopędne, kortykosteroidy, fenotiazyny, glukagon, hormony tarczycy, estrogeny, w tym. jako część doustnych środków antykoncepcyjnych, fenytoiny, kwasu nikotynowego, sympatykomimetyki, antagonistów wapnia, izoniazydu. W pojedynczej dawce u zdrowych ochotników, nifedypina zwiększała wchłanianie, Cmax (o 20%), AUC (o 9%) metforminy, Tmax i t1/2 to się nie zmieniło. Działanie hipoglikemiczne zwiększenia insuliny, sulfonylomoczniki, akarboza, niesteroidowe leki przeciwzapalne, inhibitory MAO, oksytetracyklina, inhibitory ACE, klofibrat pochodne, cyklofosfamid, beta-blokerów.

Badanie interakcji pojedynczej dawki u zdrowych ochotników wykazało, że furosemid zwiększa Cmax (o 22%) i AUC (o 15%) metforminy (bez istotnych zmian klirensu nerkowego metforminy); metformina zmniejsza Cmax (o 31%), AUC (o 12%) i T1/2 (o 32%) furosemid (bez znaczących zmian w klirensie nerkowym furosemidu). Dane dotyczące interakcji metforminy i furosemidu z długotrwałym stosowaniem nie są dostępne. Preparaty (amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinina, ranitydyna, triamteren i wankomycynę), wydzielone w kanalikach konkurować rurowych systemu transportowego i długotrwałej terapii może zwiększać Cmax metformina w 60%. Cymetydyna spowalnia eliminację metforminy, co powoduje zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej. Niekompatybilny z alkoholem (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej).

Przedawkowanie

Leczenie: hemodializa, leczenie objawowe.

Droga podania

Środki ostrożności metformina

Czynność nerek, filtracja kłębuszkowa, poziomy glukozy we krwi powinny być stale monitorowane. Szczególnie ostrożne monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne w przypadku stosowania metforminy w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem lub insuliną (ryzyko hipoglikemii). Leczenie skojarzone z metforminą i insuliną powinno być prowadzone w szpitalu w celu ustalenia odpowiedniej dawki każdego leku. U pacjentów kontynuujących leczenie metforminą konieczne jest ustalenie zawartości witaminy B raz w roku.12 z powodu możliwego zmniejszenia jego absorpcji. Konieczne jest określenie poziomu mleczanu w osoczu co najmniej 2 razy w roku, a także pojawienie się bóle mięśni. Wraz ze wzrostem zawartości mleczanu leku jest anulowane. Nie należy stosować przed zabiegami chirurgicznymi i przez 2 dni po ich wdrożeniu, a także przez 2 dni przed i po przeprowadzeniu badań diagnostycznych (w urografii, angiografii itp.).

Instrukcja użytkowania Metrophin

Doustny środek hipoglikemiczny z grupy biguanidów (dimetylbiguanid). Mechanizm działania metforminy jest związany z jej zdolnością do hamowania glukoneogenezy, a także tworzenia wolnych kwasów tłuszczowych i utleniania tłuszczu. Zwiększa wrażliwość receptorów obwodowych na insulinę i wykorzystanie glukozy przez komórki. Metformina nie wpływa na ilość insuliny we krwi, ale zmienia jej farmakodynamikę, zmniejszając stosunek insuliny związanej do wolnej i zwiększając stosunek insuliny do proinsuliny.

Metformina stymuluje syntezę glikogenu poprzez działanie na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność transportową wszystkich rodzajów membranowych transporterów glukozy. Opóźnia wchłanianie glukozy w jelicie.

Redukuje trójglicerydy, LDL, VLDL. Metformina poprawia właściwości fibrynolityczne krwi poprzez hamowanie tkankowego inhibitora aktywatora plazminogenu.

Podczas przyjmowania metforminy masa ciała pacjenta pozostaje stabilna lub zmniejsza się umiarkowanie.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym metformina jest powoli i niecałkowicie wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Cmax w osoczu osiąga około 2,5 h. Przy pojedynczej dawce 500 mg bezwzględna biodostępność wynosi 50-60%. Wraz z jednoczesnym posiłkiem wchłanianie metforminy zostaje zmniejszone i opóźnione.

Metformina jest szybko rozprowadzana w tkankach ciała. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Gromadzi się w gruczołach ślinowych, wątrobie i nerkach.

Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. T1/2 z osocza wynosi 2-6 godzin.

W przypadku upośledzenia czynności nerek możliwe jest kumulacja metforminy.

Forma uwalniania, skład i opakowanie

10 szt. - Opakowania z komórkami konturowymi (3) - Opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Opakowania z komórkami konturowymi (6) - Opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (12) - opakowania kartonowe.
15 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
15 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
15 szt. - Pakiety komórek konturowych (8) - opakowania kartonowe.

Schemat dawkowania

Jest połykany, w trakcie lub po posiłku.

Dawka i częstość podawania zależy od zastosowanej postaci dawkowania.

W przypadku monoterapii początkowa pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 500 mg, w zależności od zastosowanej postaci dawkowania, krotność przyjmowania wynosi 1-3 razy / dobę. Być może zastosowanie 850 mg 1-2 razy / dobę. W razie potrzeby stopniowo zwiększaj dawkę w odstępie 1 tygodnia. do 2-3 g / dzień.

W monoterapii dla dzieci w wieku 10 lat i starszych, dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 1 raz dziennie lub 500 mg 2 razy / dobę. Jeśli to konieczne, w odstępie co najmniej 1 tygodnia. Dawka może zostać zwiększona do maksymalnie 2 g / dobę w 2-3 dawkach.

Po 10-15 dniach dawkę należy dostosować na podstawie wyników oznaczania stężenia glukozy we krwi.

W leczeniu skojarzonym z insuliną początkowa dawka metforminy wynosi 500-850 mg 2-3 razy / dobę. Dawka insuliny jest wybierana na podstawie wyników oznaczania glukozy we krwi.

Interakcja z lekami

Przy równoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika, akarbozą, insuliną, salicylanami, inhibitorami MAO, oksytetracykliną, inhibitorami ACE, klofibratem, cyklofosfamidem, można zwiększyć działanie hipoglikemiczne metforminy.

Przy równoczesnym stosowaniu z GCS, hormonalne środki antykoncepcyjne do podawania doustnego, danazol, epinefryna, glukagon, hormony tarczycy, pochodne fenotiazyny, tiazydowe leki moczopędne, pochodne kwasu nikotynowego mogą zmniejszać działanie hipoglikemiczne metforminy.

U pacjentów otrzymujących metforminę stosowanie środków kontrastowych zawierających jod w celu przeprowadzenia badań diagnostycznych (w tym urografia dożylna, cholangiografia dożylna, angiografia, tomografia komputerowa) zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej dysfunkcji nerek i kwasicy mleczanowej. Te kombinacje są przeciwwskazane.

Beta2-Adrenomimetyka iniekcyjna zwiększa stężenie glukozy we krwi dzięki stymulacji β2-adrenoreceptory. W takim przypadku konieczne jest kontrolowanie stężenia glukozy we krwi. Jeśli to konieczne, zaleca się wyznaczenie insuliny.

Jednoczesne stosowanie cymetydyny może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej.

Jednoczesne stosowanie "pętlowych" diuretyków może prowadzić do rozwoju kwasicy mleczanowej z powodu możliwej czynnościowej niewydolności nerek.

Jednoczesne stosowanie z etanolem zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej.

Nifedypina zwiększa wchłanianie i Cmax metformina.

Leki kationowe (amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinidyna, chinina, ranitydyna, triamteren, trimetoprim i wankomycyna), wydzielane w kanalikach nerkowych, konkurują z metforminą o rurowe systemy transportu i mogą zwiększyć jej Cmax.

Skutki uboczne

Ze strony układu pokarmowego: możliwe (zwykle na początku leczenia) nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, dyskomfort w jamie brzusznej; w rzadkich przypadkach - naruszenie wskaźników czynności wątroby, zapalenie wątroby (znika po zaprzestaniu leczenia).

Metabolizm: bardzo rzadko - laktacidoza (wymagane jest przerwanie leczenia).

Z układu krwiotwórczego: bardzo rzadko - naruszenie wchłaniania witaminy B.12.

Profil działań niepożądanych u dzieci w wieku 10 lat i starszych jest taki sam jak u dorosłych.

Wskazania

Cukrzyca typu 2 (niezależna od insuliny) z nieskutecznością terapii dietetycznej i ćwiczeń fizycznych, u pacjentów z otyłością: u dorosłych - w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną; u dzieci w wieku 10 lat i starszych - w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną.

Przeciwwskazania

Ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna, cukrzycowa kwasica ketonowa, prekomoza cukrzycowa i śpiączka; niewydolność nerek, upośledzona czynność nerek (CC) Kolejne 8 recenzji lekarzy