Glucophage

• Hipoglikemia

Tytuł: GLUCAF XR, Takeda

Właściwości farmakologiczne

farmakodynamika. Aktywny składnik leku Glucophage XR - metformina - biguanid o działaniu przeciwhiperglikemicznym. Glucophage XR obniża zarówno początkowy poziom glukozy, jak i poziom glukozy po posiłku w osoczu krwi. Nie stymuluje wydzielania insuliny i nie wywołuje efektu hipoglikemicznego.
Metformin działa na trzy sposoby:

• prowadzi do zmniejszenia produkcji glukozy w wątrobie z powodu zahamowania glukoneogenezy i glikogenolizy;
• poprawia wrażliwość na insulinę w mięśniach poprzez poprawę wychwytu i wykorzystania obwodowej glukozy;
• opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach.

Metformina stymuluje wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu poprzez wpływ na syntezę glikogenu. Zwiększa zdolność transportową wszystkich rodzajów membranowych transporterów glukozy (GLUT).
Bez względu na jego wpływ na glikemię, metformina ma pozytywny wpływ na metabolizm lipidów: obniża poziom cholesterolu całkowitego, LDL i TG.
Farmakokinetyka
Odsysanie Po doustnym podaniu tabletek Glucophage XR o przedłużonym uwalnianiu, czas do osiągnięcia C_max w osoczu wynosi 7 godzin
W stanie równowagi, podobnie jak w przypadku tabletek z szybkim uwalnianiem, C_max a AUC zwiększa nieproporcjonalnie wstrzykniętą dawkę. AUC po pojedynczym przyjęciu 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest podobne do AUC, co obserwuje się po przyjęciu 1000 mg metforminy w postaci tabletek z szybkim uwalnianiem 2 razy dziennie.
Wahania C_max i AUC u poszczególnych osobników w przypadku przyjmowania tabletek metforminy o przedłużonym uwalnianiu są porównywalne do zmian obserwowanych w przypadku przyjmowania tabletek metforminy o szybkim uwalnianiu.
Po przyjęciu tabletek o przedłużonym uwalnianiu przed posiłkiem obserwowano zwiększenie wartości AUC (C._max wzrosła o 26%, a T max wzrosła do 1 godziny).
Wchłanianie metforminy z tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie zmienia się w zależności od składu żywności. Nie należy odnotowywać kumulacji z wielokrotnym stosowaniem do 2000 mg metforminy w postaci tabletek o powolnym uwalnianiu.
Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza nie jest znaczące. Metformina przenika do czerwonych krwinek. C_max krew niższa niż C_max w osoczu krwi i osiągnięte w tym samym czasie. Erytrocyty najprawdopodobniej reprezentują drugą komorę dystrybucji. Średnia objętość dystrybucji (Vd) waha się w zakresie 63-276 litrów.
Metabolizm. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Nie zidentyfikowano żadnych ludzkich metabolitów.
Wyprowadzenie. Klirens nerkowy metforminy wynosi> 400 ml / min, co wskazuje, że metformina jest wydalana z powodu przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. Po podaniu doustnym T_½ wynosi około 6,5 h. Gdy zaburzenia czynności nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, a zatem T_½ wzrasta, co prowadzi do zwiększenia poziomu metforminy w osoczu krwi.

Skład i formularz zwolnienia

tab. przedłużyć akcja 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/01 od 18.05.2013 do 18.05.2018

tab. przedłużyć akcja 1000 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/02 od 13.05.2013 do 13.05.2018

Wskazania

cukrzyca typu 2 (nieinsulinozależna) u dorosłych (szczególnie u pacjentów z nadwagą) ze złym odżywianiem i ćwiczeniami fizycznymi, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub w skojarzeniu z insuliną.

Aplikacja

monoterapii lub terapii skojarzonej w połączeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi. Lek Glucophage XR przyjmuje się 1 raz dziennie podczas jedzenia wieczorem. Najwyższa zalecana dawka to 2000 mg.
W przypadku pacjentów, którzy rozpoczęli leczenie, początkowa dawka leku Glucophage XR wynosi często 500 mg 1 raz dziennie z posiłkiem wieczorem. Po 10-15 dniach leczenia dawkę należy skorygować zgodnie z wynikami pomiarów stężenia glukozy w osoczu. Powolne zwiększanie dawki pomaga zmniejszyć skutki uboczne z przewodu pokarmowego.
Jeśli nie można osiągnąć wymaganego poziomu glikemii podczas stosowania Glucophage XR w maksymalnej dawce 2000 mg, którą pacjent przyjmuje 1 raz dziennie, dawkę można podzielić na dwie dawki (1 raz rano i 1 godzina wieczorem, podczas posiłków). Jeśli nie zostanie osiągnięty wymagany poziom glikemii, możliwe jest stosowanie Glyukofazh, tabletek powlekanych 500 mg, 1000 mg w maksymalnej zalecanej dawce 3000 mg / dobę.
W przypadku przejścia na lek Glucophage XR, tabletek o przedłużonym uwalnianiu 500 mg, 1000 mg, należy przerwać stosowanie innego leku przeciwcukrzycowego.
Przed zastosowaniem leku dawkę Glucophage XR 1000 mg miareczkuje się i rozpoczyna się od podania Glucophage XR 500 mg.
Lek Glucophage XR 1000 mg jest stosowany jako leczenie podtrzymujące u pacjentów, którzy byli wcześniej leczeni metforminą. Początkowa dawka leku Glucophage XR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, powinna być równoważna dziennej dawce tabletek o szybkim uwalnianiu.
Leczenie skojarzone w połączeniu z insuliną. Aby osiągnąć lepszą kontrolę stężenia glukozy we krwi, metformina i insulina mogą być stosowane jako leczenie skojarzone. Często początkowa dawka Glyukofazh XR wynosi 500 mg 1 raz dziennie podczas posiłków wieczorem, dlatego dawka insuliny musi być dobrana zgodnie z wynikami pomiaru stężenia glukozy we krwi. Glyukofazh XR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 1000 mg, można stosować po miareczkowaniu dawki leku.
U osób w podeszłym wieku czynność nerek może ulec pogorszeniu, dlatego dawkę metforminy należy dobrać na podstawie oceny czynności nerek, która powinna być przeprowadzana regularnie (patrz: WSKAZANIA SPECJALNE).

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na metforminę lub jakikolwiek inny składnik leku;
• cukrzycowa kwasica ketonowa, prekomika cukrzycowa;
• niewydolność nerek lub upośledzona czynność nerek (klirens kreatyniny 5 mmol / l, zwiększenie odstępu anionowego i stosunek mleczan / pirogronian) Jeśli podejrzewa się kwasicę mleczanową, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i hospitalizować pacjenta.
  Niewydolność nerek. Ponieważ metformina jest wydalana przez nerki, przed i podczas leczenia Glucophagus XR, należy sprawdzić stężenie kreatyniny w osoczu: pacjenci z prawidłową czynnością nerek co najmniej 1 raz w roku, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz w podeszłym wieku - co najmniej 2-4 razy rok
  Należy zachować ostrożność w przypadkach, gdy czynność nerek może być zaburzona, w szczególności na początku leczenia lekami przeciwnadciśnieniowymi, lekami moczopędnymi i na początku leczenia NLPZ.
  Środki jonoselekserowe. Stosowanie środków przeciwbakteryjnych i / v może powodować niewydolność nerek, aw konsekwencji prowadzić do kumulacji metforminy i rozwoju kwasicy mleczanowej. Dlatego, w zależności od funkcji nerek, stosowanie metforminy należy przerwać 48 godzin przed lub w trakcie badania i nie należy jej wznawiać wcześniej niż 48 godzin po badaniu i ocenie czynności nerek.
  Interwencje chirurgiczne. Konieczne jest przerwanie stosowania Glyukofazh XR na 48 godzin przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, który przeprowadza się w znieczuleniu ogólnym, rdzeniowym lub zewnątrzoponowym, a nie wznowienie wcześniej niż 48 godzin po operacji i ocenie czynności nerek.
  Inne środki ostrożności. Pacjenci muszą stosować dietę o jednolitym spożyciu węglowodanów przez cały dzień i monitorować wartości laboratoryjne. Pacjenci z nadwagą powinni nadal stosować dietę niskokaloryczną. Konieczne jest regularne monitorowanie laboratoryjnych wskaźników poziomu glukozy we krwi.
  Przy równoczesnym stosowaniu Glucophage XR z insuliną lub innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi (pochodne sulfonylomocznika lub meglitynidu), działanie hipoglikemiczne prawdopodobnie wzrośnie.
  Prawdopodobnie obecność fragmentów skorupy tabletek w kale. Jest to normalne i nie ma znaczenia klinicznego.
  Stosować podczas ciąży lub karmienia piersią
  Niekontrolowana cukrzyca podczas ciąży (ciężarnej lub ciążowej) zwiększa ryzyko wrodzonych anomalii i śmierci okołoporodowej. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania metforminy u kobiet w ciąży, które nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wrodzonych anomalii. Badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na ciążę, rozwój płodu, poród i rozwój poporodowy. W przypadku planowania ciąży, a także w przypadku ciąży, należy przerwać leczenie metforminą, poinformować lekarza i przepisać leczenie insuliną w celu utrzymania stężenia glukozy we krwi.
  Karmienie piersią. Metformina przenika do mleka kobiecego. Nie zaobserwowano skutków ubocznych u niemowląt / niemowląt. Ale ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku, karmienie piersią nie jest oferowane podczas terapii lekowej. Decyzja o przerwaniu karmienia piersią powinna być podjęta z uwzględnieniem potrzeby stosowania leku u matki i potencjalnego ryzyka dla dziecka.
  Płodność Metformina nie wpływała na płodność samców i samic zwierząt podczas stosowania w dawkach 600 mg / kg / dobę, co stanowi prawie 3-krotność maksymalnej dziennej dawki zalecanej do stosowania u ludzi, która jest obliczana na podstawie powierzchni ciała.
  Dzieci Lek nie jest stosowany u dzieci, ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących tej grupy wiekowej pacjentów.
  Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas jazdy lub pracy z innymi mechanizmami. Glyukofazh XR nie wpływa na szybkość reakcji podczas jazdy lub pracy z innymi mechanizmami, ponieważ lek stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii.
  Konieczne jest jednak ostrożne stosowanie metforminy w połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi (pochodne sulfonylomocznika, insulina, repaglinid) w związku z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii.

Interakcje

Kombinacje nie są sugerowane do użycia
Ostre zatrucie alkoholem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadku postów lub diet niskokalorycznych, a także w niewydolności wątroby. Podczas leczenia przy użyciu Glucophage XR należy unikać alkoholu i narkotyków zawierających alkohol.
Jodowe substancje radioaktywne mogą powodować rozwój kwasicy mleczanowej u pacjentów z cukrzycą na tle czynnościowej niewydolności nerek. Należy przerwać stosowanie produktu Glucophage XR przed rozpoczęciem badania i nie należy wznawiać go wcześniej niż 48 godzin po badaniu, stosując środki kontrastujące do badania rentgenowskiego i oceniając czynność nerek.
Kombinacje należy stosować ostrożnie
Leki o działaniu hiperglikemicznym (układowe i miejscowe działanie GCS, sympatykomimetyki, chlorpromazyna). Musisz stale monitorować poziom glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Podczas i po przerwaniu takiej terapii skojarzonej dawkę Glucophage XR należy dostosować pod kontrolą poziomu glikemii.
Inhibitory ACE mogą obniżać poziom glukozy we krwi. Jeśli to konieczne, możliwe jest skorygowanie dawki leku podczas okresu leczenia skojarzonego.
Diuretyki, zwłaszcza diuretyki pętlowe, mogą zwiększać ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej.

Przedawkowanie

podczas stosowania leku w dawce 85 g nie obserwowano rozwoju hipoglikemii. Ale w tym przypadku zaobserwowano rozwój kwasicy mleczanowej. Wraz z rozwojem kwasicy mleczanowej należy przerwać leczenie chlorowodorkiem metforminy i natychmiast hospitalizować pacjenta. Hemodializę uważa się za skuteczny środek do usuwania mleczanu i metforminy z organizmu.

Warunki przechowywania

w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) Metformina

Instrukcja

• Rosyjski
• азақша

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formularz dawkowania

Tabletki o przedłużonym działaniu 500 mg

Skład

Jedna tabletka zawiera

składnik aktywny - chlorowodorek metforminy 500 mg,

zaróbki: karboksymetyloceluloza sodowa, hypromeloza 100000 cP (hydroksypropylometyloceluloza), hypromeloza 5 cP (hydroksypropylometyloceluloza), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Opis

Tabletki w kształcie kapsułki, obustronnie wypukłe, od białego do prawie białego, z wytłoczonym napisem "500" po jednej stronie tabletki.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki do leczenia cukrzycy. Leki obniżające cukier do podawania doustnego. Biguanidy. Metformina.

Kod ATH А10ВА02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym w postaci tabletek o przedłużonym działaniu wchłanianie metforminy jest powolne w porównaniu z tabletką ze zwykłym uwalnianiem metforminy. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) wynosi 7 godzin. W tym samym czasie TCmax dla tabletu o szybkim uwalnianiu wynosi 2,5 godziny.

Po jednorazowym przyjęciu 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu, pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) jest podobne do obserwowanego po przyjęciu 1000 mg metforminy w postaci tabletek o normalnym uwalnianiu dwa razy na dobę.

Wahania maksymalnego stężenia metforminy (Cmax) i AUC u poszczególnych pacjentów w przypadku przyjmowania metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu są porównywalne z tymi samymi wskaźnikami, co w przypadku przyjmowania tabletek o normalnym profilu uwalniania.

W przypadku przyjmowania na pusty żołądek tabletek o przedłużonym uwalnianiu, AUC zmniejsza się o 30%, podczas gdy Cmax i Tmax pozostają niezmienione. Wchłanianie tabletek przedłużonego uwalniania metforminy nie zmienia się w zależności od posiłku. Nie obserwuje się kumulacji po wielokrotnym stosowaniu do 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu.

Wiązanie metforminy z białkami osocza jest znikome. Metformina jest rozprowadzana w krwinkach czerwonych. Maksymalny poziom we krwi jest niższy niż w osoczu i osiąga mniej więcej w tym samym czasie. Średnia objętość dystrybucji (Vd) wynosi 63-276 litrów.

Metformina w postaci niezmienionej jest wydalana z moczem. Metabolity tej substancji u ludzi nie zostały zidentyfikowane.

Klirens nerkowy metforminy wynosi ponad 400 ml / min, co wskazuje na usunięcie metforminy przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po spożyciu okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.

W przypadku zaburzeń czynności nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, a zatem zwiększa się okres półtrwania, co prowadzi do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu.

Farmakodynamika

Metformina jest biguanidem o działaniu przeciwhiperglikemicznym, zmniejszającym zarówno poziomy glukozy w osoczu, jak i po posiłku. Nie stymuluje wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii.

Metformina ma 3 mechanizmy działania:

zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę z powodu hamowania glukoneogenezy i glikogenolizy;

poprawia wychwytywanie i wykorzystanie obwodowej glukozy w mięśniach poprzez zwiększenie wrażliwości na insulinę;

opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach.

Metformina stymuluje syntezę wewnątrzkomórkowego glikogenu poprzez działanie na syntetazę glikogenu. Poprawia także zdolność wszystkich rodzajów transporterów błony glukozy (GLUT).

Główne nieglemiczne działanie metforminy to stabilizacja lub umiarkowana utrata masy ciała.

U ludzi, niezależnie od ich działania na glikemię, metformina poprawia metabolizm lipidów. Zostało to wykazane przy zastosowaniu terapeutycznych dawek metforminy w średnio- i długoterminowych badaniach klinicznych: Metformina zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, lipoprotein o małej gęstości (LDL) i triglicerydów.

Wskazania do stosowania

leczenie cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z nadwagą, gdy tylko terapia dietetyczna i ćwiczenia fizyczne nie zapewniają wystarczającej kontroli glikemii.

Glucophage® XR może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną.

Dawkowanie i sposób podawania

Monoterapia i terapia skojarzona w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi:

Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 500 mg 1 raz na dobę.

Po 10-15 dniach od rozpoczęcia terapii należy dostosować dawkę leku na podstawie wyników pomiarów stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję żołądkowo-jelitową.

Maksymalna dawka dzienna - 4 tabletki Glucophage  XR 500 mg dziennie.

W zależności od zawartości glukozy w osoczu krwi, co 10-15 dni dawka jest powoli zwiększana o 500 mg do maksymalnej dawki dziennej 2000 mg na dzień podczas kolacji.

Jeśli nie uda się uzyskać kontroli glikemii przy maksymalnej dawce dziennej, przyjmowanej 1 raz dziennie, wówczas możemy rozważyć możliwość podzielenia tej dawki na kilka dawek dziennie zgodnie z następującym schematem: Glucofage® XR przedłużone działanie 500 mg: 2 tabletki podczas śniadania i 2 tabletki na czas na kolację. Jeśli nie zostanie osiągnięty wymagany poziom glikemii, pacjenci mogą zostać przeniesieni do standardowej metforminy w maksymalnej zalecanej dawce 3000 mg / dobę.

W przypadku pacjentów, którzy otrzymywali tabletki Metformin, początkowa dawka leku Glucophage XR powinna odpowiadać dziennej dawce metforminy w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu.

Pacjentom otrzymującym metforminę w dawce większej niż 2000 mg na dobę nie zaleca się przestawiania na Glucophage® XR o przedłużonym działaniu.

W przypadku planowania przejścia z innego leku przeciwcukrzycowego: należy przerwać przyjmowanie innego leku i rozpocząć przyjmowanie leku Glucophage XR w dawce wskazanej powyżej.

Połączenie insuliny

Aby uzyskać lepszą kontrolę poziomu glukozy we krwi, Glucofas XR i insulina mogą być stosowane jako terapia skojarzona. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa produktu Glucophage® XR wynosi 500 mg raz na dobę, natomiast dawka insuliny jest dobierana na podstawie wyników pomiaru stężenia glukozy we krwi.

Pacjenci w podeszłym wieku:

Ze względu na możliwe zmniejszenie czynności nerek u osób w podeszłym wieku, dawkę Glucophage XR należy dobrać na podstawie parametrów czynności nerek. Konieczna jest regularna ocena czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

Metformina może być stosowana u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, stadium 3a (klirens kreatyniny (CLCr) 45-59 ml / min lub szacowana szybkość filtracji kłębuszkowej (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) tylko w przypadku braku innych może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej poprzez następujące dostosowanie dawki: początkowa dawka to 500 lub 750 mg chlorowodorku metforminy 1 raz dziennie. Maksymalna dawka wynosi 1000 mg / dzień. Czynność nerek powinna być dokładnie monitorowana (co 3-6 miesięcy).

Jeśli CLCr lub eGFR zostanie zmniejszona do 60 ml / min / 1,73 m2, należy przerwać stosowanie metforminy przed rozpoczęciem badania lub w jego trakcie, stosując środki kontrastowe zawierające jod i wznowione nie wcześniej niż 48 godzin po badaniu i dopiero po zakończeniu czynności nerek. ponownie przeanalizowane i nie nastąpiło dalsze pogorszenie.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym nasileniu (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), należy przerwać stosowanie metforminy na 48 godzin przed zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod i wznowić nie wcześniej niż 48 godzin po badaniu i dopiero po w jaki sposób funkcja nerek została ponownie przeanalizowana i nie stwierdzono żadnego pogorszenia.

Kombinacje wymagające ostrożności

Leki o działaniu hiperglikemicznym (glukokortykoidowym (układowym i miejscowym) i sympatykomimetyku): może być konieczne częstsze oznaczanie stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Jeśli to konieczne, dawkę metforminy należy dostosować za pomocą odpowiedniego leku przed odstawieniem.

Diuretyki, zwłaszcza diuretyki pętlowe, mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej ze względu na ich potencjalny negatywny wpływ na czynność nerek.

Instrukcje specjalne

Kwasica mleczanowa jest bardzo rzadką, ale poważną komplikacją metaboliczną o wysokiej śmiertelności w przypadku braku leczenia w nagłych wypadkach, które może rozwinąć się w wyniku kumulacji metforminy. Odnotowane przypadki kwasicy mleczanowej u pacjentów leczonych metforminą rozwinęły się głównie u pacjentów z cukrzycą i ciężką niewydolnością nerek lub z ostrym upośledzeniem czynności nerek. Należy zachować ostrożność w sytuacjach, gdy czynność nerek może być zaburzona, na przykład w przypadku odwodnienia (ciężka biegunka, wymioty) lub leczenia hipotensyjnego, leczenia moczopędnego lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). W tych ostrych stanach leczenie metforminą powinno zostać czasowo zawieszone.

Należy wziąć pod uwagę inne powiązane czynniki ryzyka, takie jak źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, przedłużony głód, nadmierne picie, niewydolność wątroby i wszelkie stany związane z niedotlenieniem (takie jak niewyrównana niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego).

Rozpoznanie kwasicy mleczanowej należy rozważyć, jeśli pojawią się niespecyficzne objawy, takie jak skurcze mięśni, ból brzucha i / lub ciężkie osłabienie. Pacjentów należy poinformować, że muszą zgłaszać te objawy swojemu lekarzowi, zwłaszcza jeśli wcześniej pacjenci mieli dobrą tolerancję na metforminę. Jeśli podejrzewasz kwasicę mleczanową, przerwij leczenie za pomocą Glucophage XR. Ponowne użycie Glucophage® XR należy rozważyć indywidualnie tylko po uwzględnieniu stosunku korzyści do ryzyka i czynności nerek.

Kwasica mleczanowa charakteryzuje się wystąpieniem duszności kwasiczej, bólem brzucha i hipotermią, a następnie śpiączką. Wskaźniki laboratoryjne diagnostyczne to spadek pH krwi, poziomy mleczanu w osoczu powyżej 5 mmol / l, wzrost przedziału anionowego oraz stosunek mleczan / pirogronian. Jeśli podejrzewa się kwasicę mleczanową, należy natychmiast hospitalizować pacjenta. Lekarze powinni poinformować pacjentów o ryzyku i objawach kwasicy mleczanowej.

Lekarze powinni poinformować pacjentów o ryzyku i objawach kwasicy mleczanowej.

Ponieważ metformina jest wydalana przez nerki, konieczne jest sprawdzenie klirensu kreatyniny przed rozpoczęciem i regularnie podczas leczenia Glucophage XR (przez określenie poziomu kreatyniny w surowicy krwi za pomocą formuły Cockroft-Gault):

co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek;

nie mniej niż 2-4 razy w roku u pacjentów w podeszłym wieku, a także u pacjentów z klirensem kreatyniny w dolnej granicy normy.

GLUCOPHAGE XR, TABLETKI PRZEDŁUŻONE AKCJE

Zamów jednym kliknięciem

• Klasyfikacja ATX: A10BA02 Metformina
• MNN lub nazwa grupy: Metformin
• Grupa farmakologiczna: A10J - BIGUANIDA
• Producent: NYCOMED PHARMA
• Właściciel licencji: NYCOMED / TAKEDA
• Państwo: nieznane

Instrukcje do użytku medycznego

produkt leczniczy

Glucose ® XR

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formularz dawkowania

Tabletki o przedłużonym działaniu 500 mg

Skład

Jedna tabletka zawiera

składnik aktywny - chlorowodorek metforminy 500 mg,

zaróbki: karboksymetyloceluloza sodowa, hypromeloza 100000 cP (hydroksypropylometyloceluloza), hypromeloza 5 cP (hydroksypropylometyloceluloza), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Opis

Tabletki w kształcie kapsułki, obustronnie wypukłe, od białego do prawie białego, z wytłoczonym napisem "500" po jednej stronie tabletki.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki do leczenia cukrzycy. Leki obniżające cukier do podawania doustnego. Biguanidy. Metformina.

Kod ATH А10ВА02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym w postaci tabletek o przedłużonym działaniu wchłanianie metforminy jest powolne w porównaniu z tabletką ze zwykłym uwalnianiem metforminy. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TC_max) wynosi 7 godzin. W tym samym czasie TC_max dla tabletu o szybkim uwalnianiu wynosi 2,5 godziny.

Po jednorazowym przyjęciu 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu, pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) jest podobne do obserwowanego po przyjęciu 1000 mg metforminy w postaci tabletek o normalnym uwalnianiu dwa razy na dobę.

Fluktuacja maksymalnego stężenia metforminy (C._max) i AUC u poszczególnych pacjentów w przypadku przyjmowania metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu są porównywalne z tymi samymi wskaźnikami jak w przypadku przyjmowania tabletek o normalnym profilu uwalniania.

Wchłanianie metforminy z tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie zmienia się w zależności od przyjmowania pokarmu. Nie obserwuje się kumulacji po wielokrotnym stosowaniu do 2000 mg metforminy w postaci tabletek o przedłużonym działaniu.

Komunikacja z białkami osocza jest znikoma. Metformina jest częściowo związana z krwinkami czerwonymi. Dzięki_max we krwi poniżej C_max w osoczu i osiąga się mniej więcej w tym samym czasie. W zwykłych dawkach terapeutycznych nie obserwuje się akumulacji metforminy w osoczu, z wyjątkiem przypadków upośledzenia czynności nerek. Średnia objętość dystrybucji waha się w zakresie 63-276 litrów.

Metformina nie bierze udziału w metabolizmie, a ponieważ związek z białkami osocza jest znikomy, jest metabolizowany w niezwiązanej postaci. Nie wykryto żadnych ludzkich metabolitów. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki.

Klirens nerkowy metforminy wynosi> 400 ml / min, co wskazuje, że metformina jest wydalana z powodu przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalitycznego. Po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.

W przypadku upośledzenia czynności nerek klirens metforminy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, zwiększa się okres półtrwania, co może prowadzić do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu.

Farmakodynamika

Glucophage Ò ХR to biguanid o działaniu przeciwhiperglikemicznym, obniżającym poziom glukozy w osoczu, zarówno na czczo, jak i po posiłkach. Ponieważ lek nie stymuluje wydzielania insuliny, nie powoduje hipoglikemii.

Metformina ma trzy mechanizmy:

1. Ograniczenie produkcji glukozy w wątrobie poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy.
2. W mięśniach, zwiększając wrażliwość na insulinę, co poprawia obwodową absorpcję glukozy i jej wykorzystanie.
3. Opóźnione wchłanianie glukozy jelitowej.

Metformina stymuluje wewnątrzkomórkową syntezę glukozy, działając na syntetazę glikogenu.

Methomin zwiększa zdolność transportową wszystkich rodzajów transporterów błony glukozy (GLUT), znanych dzisiaj.

W badaniach klinicznych stosowaniu metforminy towarzyszyła albo utrata masy ciała, albo utrata masy ciała.

Metformina zwiększa krążenie krwi w wątrobie i przyspiesza proces przekształcania glukozy w glikogen. Redukuje trójglicerydy, LDL, VLDL.

Wskazania do stosowania

• leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą i cukrzycą, niekontrolowaną dietą i ćwiczeniami w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub z insuliną

Dawkowanie i sposób podawania

Monoterapia i terapia skojarzona w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi:

Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 500 mg 1 raz dziennie podczas kolacji.

Po 10-15 dniach leczenia dawkę należy dostosować na podstawie wyników pomiaru stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję żołądkowo-jelitową.

Maksymalna dzienna dawka Glucophage Ò XR 4 tabletki 1 raz dziennie podczas obiadu.

W zależności od zawartości glukozy w osoczu krwi, co 10-15 dni dawka jest powoli zwiększana o 500 mg do maksymalnej dawki dziennej (2000 mg).

Jeśli nie uda się uzyskać kontroli glikemii przy maksymalnej dziennej dawce przyjmowanej raz dziennie, wówczas możemy rozważyć możliwość podzielenia tej dawki na kilka dawek dziennie zgodnie z następującym schematem:

Glucophage прол XR przedłużone działanie 500 mg: 2 tabletki podczas śniadania i 2 tabletki podczas kolacji.

W przypadku planowania przejścia z innego leku przeciwcukrzycowego: należy przerwać przyjmowanie innego leku i rozpocząć przyjmowanie leku Glucophage Ò XR w dawce wskazanej powyżej.

Pacjentom otrzymującym metforminę w dawce większej niż 2000 mg na dobę nie zaleca się przestawiania na Glucofage Ò XR o przedłużonym działaniu.

Połączenie insuliny

Podczas stosowania leku Glucophage Ò XR o przedłużonym działaniu wraz z insuliną, zwykle dawka początkowa leku wynosi 1 tabletkę raz na dobę, a dawkę insuliny wybiera się na podstawie wyników pomiaru stężenia glukozy w osoczu krwi.

Pacjenci w podeszłym wieku: ze względu na możliwość zmniejszenia czynności nerek u osób w podeszłym wieku dawkę Glucophage Ò XR należy dobrać na podstawie czynności nerek (pomiar poziomu kreatyniny we krwi!).

Skutki uboczne

Częstotliwość działań niepożądanych leku jest następująca:

Bardzo często: ³ 1/10

Częste: ³ 1/100, Ò XR niepożądane zjawiska całkowicie znikają.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub na jakąkolwiek substancję pomocniczą
• cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowy stan przed-śpiączkowy, śpiączka
• niewydolność nerek lub upośledzona czynność nerek (klirens kreatyniny poniżej 60 ml / min)
• odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs hipoglikemiczny, który może prowadzić do upośledzenia czynności nerek
• klinicznie znaczące objawy ostrych i przewlekłych chorób, które mogą prowadzić do rozwoju niedotlenienia tkanek (niewydolność serca lub układu oddechowego, ostry zawał mięśnia sercowego i wstrząs)
• niewydolność wątroby
• ostre zatrucie alkoholowe, alkoholizm

Interakcje leków

Spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej podczas ostrego zatrucia alkoholowego, szczególnie w przypadku głodówki lub diet niskokalorycznych, a także niewydolności wątroby. Podczas przyjmowania leku należy unikać przyjmowania alkoholu i narkotyków zawierających alkohol.

Jodowane środki kontrastowe:

Podanie dożylne jodowych środków kontrastowych może prowadzić do niewydolności nerek, w wyniku czego w organizmie wystąpi kumulacja metforminy i wystąpi ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej. Przyjmowanie metforminy powinno zostać anulowane przed lub w trakcie badania i nie powinno zostać wznowione w ciągu 48 godzin po badaniu i powinno zostać wznowione dopiero po ocenie czynności nerek i jeśli jest prawidłowe.

Połączenia wymagające środków ostrożności podczas ich stosowania

Leki o działaniu hiperglikemicznym (glukokortykoid (działanie ogólnoustrojowe i lokalne) i sympatykomimetyki) mogą wymagać częstszego oznaczania stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Jeśli to konieczne, dawkę metforminy należy dostosować za pomocą odpowiedniego leku przed odstawieniem.

Diuretyki, zwłaszcza diuretyki pętlowe, mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, ponieważ potencjalnie zmniejszają czynność nerek.

Instrukcje specjalne

Kwasica mleczanowa jest rzadkim, ale poważnym powikłaniem metabolicznym, które może wystąpić z powodu kumulacji metforminy.

Przypadki kwasicy mleczanowej u pacjentów leczonych metforminą występowały głównie u pacjentów z cukrzycą w połączeniu z ciężką niewydolnością nerek.

Aby zapobiec występowaniu kwasicy mleczanowej, lek jest szczególnie przepisywany pacjentom ze źle kontrolowaną cukrzycą, ketozą, przedłużonym głodzeniem, piciem alkoholu, niewydolnością wątroby i wszelkimi stanami związanymi z niedotlenieniem.

Jeśli podczas leczenia pacjent ma skurcze mięśni, niestrawność (bóle brzucha) i ciężką astenię, objawy te mogą być oznaką początkowej kwasicy mleczanowej.

Diagnostyka laboratoryjna wykazuje: obniżenie pH krwi, stężenie mleczanów w osoczu powyżej 5 mmol / l, zwiększenie odstępu anionowego w osoczu oraz wzrost stosunku mleczan / pirogronian. W przypadku podejrzenia kwasicy mleczanowej należy przerwać leczenie metforminą, a pacjent powinien zostać hospitalizowany.

Ponieważ metformina jest eliminowana przez nerki, konieczne jest określenie poziomów kreatyniny w surowicy przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w przyszłości (można to oszacować na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy, stosując formułę Cockroft-Gault):

• co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek;
• co najmniej dwa do czterech razy w roku u pacjentów z poziomem kreatyniny w surowicy w górnej granicy normy iu osób w podeszłym wieku.

U pacjentów w podeszłym wieku zmniejszenie czynności nerek jest często i bezobjawowe. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadkach, w których dysfunkcja nerek jest wyzwalana przez przyjmowanie leków hipotensyjnych lub leków moczopędnych oraz przyjmowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Wprowadzenie jodowanych środków kontrastowych:

Ponieważ wewnątrznaczyniowe wstrzyknięcie jodowanych środków kontrastowych podczas badań radiobiologicznych może prowadzić do niewydolności nerek, która może powodować kumulację metforminy i prowadzić do kwasicy mleczanowej, w takich przypadkach należy przerwać stosowanie metforminy przed rozpoczęciem lub w trakcie badania, a nie przedłużyć jej w ciągu 48 godzin. i powinien zostać wznowiony dopiero po przeprowadzeniu oceny czynności nerek i pod warunkiem, że jest to prawidłowe.

Przyjmowanie metforminy należy anulować na 48 godzin przed wykonaniem zalecanej operacji chirurgicznej przy znieczuleniu ogólnym, rdzeniowym lub ocznym. Terapię można rozpocząć nie wcześniej niż 48 godzin po operacji lub po rozpoczęciu doustnego przyjmowania pokarmu i dopiero po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek.

Wszyscy pacjenci są zobowiązani podczas leczenia Glucophage при XR, aby przestrzegać diety i przyjmowania węglowodanów równomiernie przez cały dzień. Pacjenci z nadwagą powinni nadal stosować dietę niskokaloryczną.

Testy laboratoryjne powinny być wykonywane regularnie w celu monitorowania przebiegu choroby.

Stosowanie samej metforminy nie może wywoływać hipoglikemii, ale należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności podczas stosowania leku w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, zalecającymi regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi.

Pacjenci, którzy otrzymywali długotrwałe leczenie produktem Glyukofazh R XR, obserwowano zmniejszenie wchłaniania witaminy B₁₂, czemu towarzyszy zmniejszenie jego stężenia w surowicy. Zredukowane poziomy witaminy B.₁₂ należy wziąć pod uwagę u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną.

Stosowanie w pediatrii

Leku Glyukofazh Ò XR przedłużonego działania nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych na temat wniosku.

Ciąża i laktacja

Ograniczone dane dotyczące stosowania metforminy u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wad wrodzonych. Jednak jego zastosowanie jest możliwe tylko przy uwzględnieniu korzyści / ryzyka.

Planując ciążę, a także w przypadku ciąży na tle przyjmowania Glucophage Ò XR, zaleca się anulowanie i przepisanie leczenia insuliną. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia Glucophage XR. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią i potencjalne ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji u dziecka.

Cechy działania leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych maszyn

Monoterapia za pomocą Glucophage Ò XR nie powoduje hipoglikemii i dlatego nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami. Jednak pacjenci powinni być świadomi możliwości wystąpienia hipoglikemii podczas stosowania Glucophage Ò w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodne sulfonylomocznika, insulina, repaglinid).

Przedawkowanie

Objawy: przy stosowaniu Glucophage Ò w dawce 85 g nie zaobserwowano hipoglikemii. Jednak w tym przypadku zaobserwowano rozwój kwasicy mleczanowej.

Leczenie: jeśli występują oznaki kwasicy mleczanowej, leczenie lekiem należy natychmiast przerwać, pacjenta należy niezwłocznie hospitalizować, a po ustaleniu stężenia mleczanu należy wyjaśnić rozpoznanie. Najskuteczniejszą metodą eliminacji mleczanu i metforminy z organizmu jest hemodializa. Przeprowadza się także leczenie objawowe.

Formularz zwolnienia i opakowanie

15 tabletek w blistrze z folii PVC / aluminium, 2 lub 4 blistry wraz z instrukcją użycia umieszcza się w tekturowym pudełku.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności

Warunki sprzedaży aptek

Producent

Merck Sante SAO, Francja

Posiadacz certyfikatu rejestracji

Merck Sante SAO, Francja

Adres organizacji, która otrzymuje reklamacje od konsumentów dotyczące jakości produktów (towarów) w Republice Kazachstanu

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, ul. Begalin 136 a

Numer telefonu (727) 2444004

Numer faksu (727) 2444005

E-mail [email protected]

Czy dostałeś zwolnienie lekarskie z powodu bólu pleców?

Jak często masz problemy z bólem pleców?

Czy możesz tolerować ból bez przyjmowania środków przeciwbólowych?

Dowiedz się więcej tak szybko jak to możliwe, aby poradzić sobie z bólem pleców.

Czy dostałeś zwolnienie lekarskie z powodu bólu pleców?

Jak często masz problemy z bólem pleców?

Czy możesz tolerować ból bez przyjmowania środków przeciwbólowych?

Dowiedz się więcej tak szybko jak to możliwe, aby poradzić sobie z bólem pleców.