Forsig: instrukcje użytkowania, wskazania, recenzje i analogi

  • Powody

Forsiga jest doustnym lekiem hipoglikemicznym stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Główny składnik aktywny - Dapagliflozyna - pomaga przyspieszyć wydalanie glukozy z organizmu przez nerki, zmniejszając próg zwrotnej reabsorpcji (absorpcji) glukozy w kanalikach nerkowych.

Początek działania leku obserwuje się już po pierwszej dawce Forsigi, zwiększony klirens glukozy utrzymuje się przez następne 24 godziny i trwa przez cały czas leczenia. Ilość glukozy wydalana przez nerki zależy od wskaźnika przesączania kłębuszkowego (GFR) i poziomu cukru we krwi.

Jedną z zalet tego leku jest to, że Forsig zmniejsza poziom cukru, nawet jeśli pacjent ma uszkodzenie trzustki, co prowadzi do śmierci części komórek β lub rozwoju niewrażliwości tkanek na insulinę.

Wskazania do stosowania

Co pomaga Forsig? Lek jest przepisywany w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Jest stosowany jako skuteczne uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych. Stosować samodzielnie lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi i insuliną. Forsigue można wyznaczyć jako:

  • Jedyne lekarstwo (monoterapia);
  • Dodatkowe środki do leczenia metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika (w tym skojarzenie z metforminą), preparatami insuliny (w tym, wraz z jednym lub dwoma hipoglikemicznymi preparatami doustnymi) i wieloma innymi, jeśli nie ma odpowiedniej kontroli glikemii podczas wybranego leczenia;
  • W przypadku korzyści - rozpoczęcie terapii skojarzonej z metforminą.

Instrukcje użytkowania forsig, dawkowanie

Formsigu bierze, niezależnie od posiłku, do środka, pijąc dużo wody. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi osiąga się w ciągu 2 godzin po spożyciu na pusty żołądek.

Monoterapia: standardowa dawka Forsig wynosi 10 mg - raz dziennie.
Leczenie skojarzone: zalecana dawka Forsig - 10 mg raz na dobę w skojarzeniu z metforminą.

Początkowa terapia skojarzona z metforminą: zalecana dawka leku to 10 mg raz na dobę, dawka metforminy wynosi 500 mg raz na dobę. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii, dawkę metforminy należy zwiększyć.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się początkową dawkę 5 mg. Przy dobrej tolerancji dawkę można zwiększyć do 10 mg.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania Forsigi obejmują:

  • Zwiększona indywidualna wrażliwość na dowolny składnik leku.
  • Cukrzyca typu 1.
  • Cukrzycowa śpiączka ketonowa.
  • Średnia i ciężka niewydolność nerek (GFR

FORSIGA

Tabletki powlekane żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem "5" po jednej stronie i "1427" po drugiej stronie.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 85,725 mg, laktoza bezwodna - 25 mg, krospowidon - 5 mg, ditlenek krzemu - 1,875 mg, stearynian magnezu - 1,25 mg.

Skład powłoki: żółty Opadry II - 5 mg (częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy - 2 mg, dwutlenek tytanu - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talk - 0,74 mg, żółty tlenek żelaza - 0,073 mg).

10 szt. - perforowane blistry wykonane z folii aluminiowej (3) - opakowania kartonowe z kontrolą pierwszego otwarcia.

Tabletki powlekane żółte, w kształcie rombu, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem "10" po jednej stronie i "1428" po drugiej stronie.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 171,45 mg, laktoza bezwodna - 50 mg, krospowidon - 10 mg, ditlenek krzemu - 3,75 mg, stearynian magnezu - 2,5 mg.

Skład powłoki: żółty Opadry II - 10 mg (częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy - 4 mg, dwutlenek tytanu - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, talk - 1,48 mg, tlenek żelaza - żółty tlenek - 0,15 mg).

10 szt. - perforowane blistry wykonane z folii aluminiowej (3) - opakowania kartonowe z kontrolą pierwszego otwarcia.

Dapagliflozyna - silna (stała inhibicji (Ki) 0,55 nM), selektywny odwracalny inhibitor sotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2). SGLT2 ulega ekspresji selektywnej w nerkach i nie występuje w więcej niż 70 innych tkankach ciała (w tym w wątrobie, mięśniach szkieletowych, tkance tłuszczowej, gruczołach sutkowych, pęcherzu moczowym i mózgu). SGLT2 jest głównym nośnikiem uczestniczącym w procesie reabsorpcji glukozy w kanalikach nerkowych. Reabsorpcja glukozy w kanalikach nerkowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 (cukrzyca typu 2) utrzymuje się pomimo hiperglikemii. Hamując transfer nerkowy glukozy, dapagliflozyna zmniejsza jej wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, co prowadzi do eliminacji glukozy przez nerki. Wynikiem stosowania dapagliflozyny jest zmniejszenie stężenia glukozy na czczo i po posiłku, a także zmniejszenie stężenia hemoglobiny glikozylowanej u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Wydalanie glukozy (efekt glukozuryczny) obserwuje się już po przyjęciu pierwszej dawki leku, utrzymuje się przez następne 24 godziny i trwa przez cały okres leczenia. Ilość glukozy wydalana przez nerki dzięki temu mechanizmowi zależy od stężenia glukozy we krwi i od wskaźnika filtracji kłębuszkowej (GFR). Dapagliflozyna nie wpływa na prawidłową endogenną produkcję glukozy w odpowiedzi na hipoglikemię. Wpływ dapagliflozyny nie zależy od wydzielania insuliny i wrażliwości na insulinę. W badaniach klinicznych preparatu Forsig odnotowano poprawę czynności komórek β (test HOMA, ocena modelu homeostazy).

Wydalanie glukozy przez nerki, spowodowane przez dapagliflozynę, towarzyszy utracie kalorii i utracie wagi. Hamowaniu krotransportu sodu glukozy przez dapagliflozynę towarzyszą słabe działanie moczopędne i przemijające natriuretyczne.

Dapagliflozyna nie wpływa na inne transportery glukozy transportujące glukozę do tkanek obwodowych i wykazuje ponad 1400 razy większą selektywność w przypadku SGLT2 niż w przypadku SGLT1, głównego transportera w jelicie, który jest odpowiedzialny za wchłanianie glukozy.

Po podjęciu dapagliflozyny przez zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwowano zwiększenie ilości glukozy wydalanej przez nerki. Po otrzymaniu dapagliflozyny w dawce 10 mg / dobę przez 12 tygodni pacjenci z cukrzycą typu 2 przyjmowali około 70 g glukozy dziennie przez nerki (co odpowiada 280 kcal / dzień). U pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy przyjmowali dapagliflozynę w dawce 10 mg / dobę przez długi czas (do 2 lat), wydalanie glukozy utrzymywano przez cały czas trwania leczenia.

Wydalanie glukozy przez nerki z dapagliflozyną prowadzi również do diurezy osmotycznej i zwiększenia objętości moczu. Zwiększenie objętości moczu u pacjentów z cukrzycą 2, którzy przyjmowali dapagliflozynę w dawce 10 mg / dobę, utrzymywało się przez 12 tygodni i wynosiło około 375 ml / dobę. Zwiększeniu objętości moczu towarzyszył niewielki i przejściowy wzrost wydalania sodu przez nerki, który nie powodował zmiany stężenia sodu w surowicy.

Planowana analiza wyników 13 badań kontrolowanych placebo wykazała spadek skurczowego ciśnienia krwi (SBP) o 3,7 mm Hg. i rozkurczowe ciśnienie krwi (DBP) przy 1,8 mm Hg. w 24. tygodniu leczenia dapagliflozyną w dawce 10 mg / dobę w porównaniu ze zmniejszeniem SBP i DBP o 0,5 mm Hg. w grupie placebo. Podobny spadek ciśnienia krwi obserwowano podczas 104 tygodni leczenia.

Podczas stosowania dapagliflozyny w dawce 10 mg / dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 z niedostateczną kontrolą glikemii i nadciśnieniem tętniczym, otrzymujących leki blokujące receptor angiotensyny II, inhibitory ACE, Włącznie. w połączeniu z innym lekiem przeciwnadciśnieniowym odnotowano spadek indeksu hemoglobiny glikozylowanej o 3,1% i spadek MAP o 4,3 mm Hg. po 12 tygodniach leczenia w porównaniu z placebo.

Po spożyciu dapagliflozyna jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego i może być przyjmowana zarówno podczas posiłku, jak i poza nim. Cmax dapagliflozyna w osoczu krwi zwykle osiąga się w ciągu 2 godzin po podaniu na pusty żołądek. Wartości Cmax i zwiększenie AUC w stosunku do dawki dapagliflozyny. Bezwzględna biodostępność dapagliflozyny po podaniu doustnym w dawce 10 mg wynosi 78%. Jedzenie miało umiarkowany wpływ na farmakokinetykę dapagliflozyny u zdrowych ochotników. Jedzenie wysokotłuszczowe obniżone Cmax dapagliflozin 50%, wydłużony Tmax w osoczu przez około 1 godzinę, ale nie wpłynęło to na AUC w porównaniu z postem. Te zmiany nie mają znaczenia klinicznego.

Wiązanie dapagliflozyny z białkami osocza wynosi około 91%. U pacjentów z różnymi chorobami, na przykład z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, wskaźnik ten nie zmienił się.

Dapagliflozyna jest glukozydem sprzężonym z atomem węgla, którego aglikon jest związany z glukozą przez wiązanie węgiel-węgiel, co zapewnia jej stabilność względem glukozydaz. Dapagliflozyna jest metabolizowana do postaci głównie nieaktywnego metabolitu - 3-O-glukuronidu dapagliflozyny.

Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny, 61% przyjętej dawki jest metabolizowane do 3-O-glukuronidu dapagliflozyny, co stanowi 42% całkowitej radioaktywności w osoczu (zgodnie z AUC0-12 godzin). Niezmieniony lek stanowi 39% całkowitej radioaktywności w osoczu. Udział innych metabolitów nie przekracza 5% całkowitej radioaktywności w osoczu. Dapagliflozyno-3-O-glukuronid i inne metabolity nie mają działania farmakologicznego. Dapagliflozyno-3-O-glukuronid powstaje dzięki enzymowi glukuronozylotransferazy uidynowej difosforanu 1A9 (UGT1A9), która jest obecna w wątrobie i nerkach, a izoenzymy cytochromu CYP biorą udział w metabolizmie w mniejszym stopniu.

Średnia t1/2 z osocza krwi u zdrowych ochotników było 12,9 godziny po podaniu pojedynczej dawki dapagliflozyny doustnie w dawce 10 mg. Dapagliflozyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki, a tylko mniej niż 2% jest wydalane w postaci niezmienionej. Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny wykryto 96% radioaktywności - 75% w moczu i 21% w kale. Około 15% radioaktywności znalezionej w kale stanowiła niezmieniona dapagliflozyna.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. W stanie równowagi (średnia AUC) ogólnoustrojowa ekspozycja na dapagliflozynę u pacjentów z cukrzycą oraz łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (określaną na podstawie klirensu yogeksolu) była o 32%, 60% i 87% większa niż u pacjentów z cukrzycą i prawidłową czynnością nerki, odpowiednio. Ilość glukozy wydalana przez nerki w ciągu dnia podczas przyjmowania dapagliflozyny w stanie równowagi zależała od stanu czynności nerek. U pacjentów z T2DM i prawidłową czynnością nerek oraz z łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek codziennie usuwano 85, 52, 18 i 11 g glukozy. Nie stwierdzono różnic w wiązaniu dapagliflozyny z białkami u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z niewydolnością nerek o różnym nasileniu. Nie wiadomo, czy hemodializa wpływa na ekspozycję na dapagliflozynę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby średnie wartości Cmax AUC dapagliflozyny było odpowiednio o 12% i 36% wyższe w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Różnice te nie mają znaczenia klinicznego, dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawki dapagliflozyny do łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg skali Child-Pugh) średnie wartości Cmax AUC dla dapagliflozyny odpowiednio o 40% i 67%, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat). Nie zaobserwowano znaczącego klinicznie wzrostu ekspozycji u pacjentów w wieku poniżej 70 lat (chyba że wzięto pod uwagę czynniki inne niż wiek). Jednak można się spodziewać zwiększenia ekspozycji ze względu na zmniejszenie czynności nerek związane z wiekiem. Dane dotyczące ekspozycji u pacjentów w wieku powyżej 70 lat są niewystarczające.

Paul U kobiet średnia wartość AUC w równowadze jest o 22% większa niż u mężczyzn.

Wyścig. Nie było klinicznie istotnych różnic w ekspozycji układowej wśród przedstawicieli ras rasy białej, negroidów i mongoloidów.

Masa ciała Oznaczono niższe wartości ekspozycji w celu zwiększenia masy ciała. Dlatego u pacjentów o niskiej masie ciała może wystąpić nieznaczny wzrost ekspozycji, a u pacjentów ze zwiększoną masą ciała można zaobserwować zmniejszenie ekspozycji na dapagliflozynę. Różnice te nie mają jednak znaczenia klinicznego.

Cukrzyca typu 2 oprócz diety i ćwiczeń poprawia kontrolę glikemii jako:

- dodatki do terapii metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika (w tym w połączeniu z metforminą), tiazolidynodionem, inhibitorami peptydazy dipeptydylowej 4 (DPP-4) (w tym w skojarzeniu z metforminą), preparatami insuliny (w tym w połączeniu z jednym lub dwoma lekami hipoglikemizującymi do podawania doustnego) przy braku odpowiedniej kontroli glikemii w tej terapii;

- rozpoczęcie leczenia skojarzonego z metforminą, z zasadnością tej terapii.

- cukrzyca typu 1;

- umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (GFR 2) lub schyłkowa niewydolność nerek;

- dziedziczna nietolerancja laktozy, niedobór laktazy i nietolerancja glukozy-galaktozy;

- okres karmienia piersią;

- dzieci i młodzież do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność nie są badane);

- pacjenci przyjmujący leki moczopędne "z pętlą zwrotną" lub ze zredukowanym BCC, na przykład z powodu ostrych chorób (takich jak choroby żołądkowo-jelitowe);

- Pacjenci w podeszłym wieku w wieku 75 lat i starsi (w celu rozpoczęcia leczenia);

- zwiększona indywidualna wrażliwość na dowolny składnik leku.

Ostrożnie: ciężka niewydolność wątroby, zakażenie dróg moczowych, ryzyko osłabienia BCC, pacjenci w podeszłym wieku, przewlekła niewydolność serca, zwiększony hematokryt.

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Monoterapia: zalecana dawka leku Forsig wynosi 10 mg 1 raz na dobę.

Leczenie skojarzone: zalecana dawka produktu Forsig wynosi 10 mg 1 raz na dobę w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika (w tym w skojarzeniu z metforminą), tiazolidynodionem i inhibitorami DPP-4 (w tym w skojarzeniu z metforminą) preparaty insuliny (w tym w połączeniu z jednym lub dwoma preparatami hipoglikemizującymi do podawania doustnego).

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii podczas jednoczesnego przepisywania leku Forsigg z lekami insulinowymi lub lekami zwiększającymi wydzielanie insuliny (np. Pochodną sulfonylomocznika), może być konieczne zmniejszenie dawki preparatów insuliny lub leków zwiększających wydzielanie insuliny.

Leczenie skojarzone metforminą: zalecana dawka leku Forsig wynosi 10 mg 1 raz na dobę, a dawka metforminy 500 mg 1 raz na dobę. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii, dawkę metforminy należy zwiększyć.

W przypadku naruszenia wątroby o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się początkową dawkę 5 mg. Przy dobrej tolerancji dawkę można zwiększyć do 10 mg.

Skuteczność dapagliflozyny zależy od funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym nasileniu zmniejsza się skuteczność leczenia, a u pacjentów z ciężką niewydolnością najprawdopodobniej nie występuje. Lek Forsiga jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (CK 2) lub ze schyłkową niewydolnością nerek. Kiedy naruszenie łagodnej zmiany dawki leku nie jest wymagane.

Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności dapagliflozyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane. Jednak przy wyborze dawki należy pamiętać, że ta kategoria pacjentów jest bardziej narażona na zaburzenia czynności nerek i ryzyko zmniejszenia BCC. Ponieważ doświadczenie kliniczne leku u pacjentów w wieku 75 lat i starszych jest ograniczone, przeciwwskazane jest rozpoczęcie leczenia dapagliflozyną w tej grupie wiekowej.

Wstępnie zaplanowana analiza połączonych danych obejmowała wyniki 12 badań kontrolowanych placebo, w których 1 193 pacjentów przyjmowało dapagliflozynę w dawce 10 mg, a 1339 pacjentów otrzymywało placebo.

Ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych (krótkoterminowa terapia) u pacjentów przyjmujących dapagliflozynę w dawce 10 mg była podobna do tej w grupie placebo. Liczba zdarzeń niepożądanych prowadzących do przerwania terapii była niewielka i zrównoważona między grupami leczonymi. Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi z terapii wycofanie Dapagliflozin w dawce 10 mg były wzrost stężenia kreatyniny we krwi (0,4%), zakażenia dróg oddechowych (0,3%), nudności (0,2%) i zawroty głowy (0,2%) i wysypka (0,2% ). U jednego pacjenta, który zażywał dapagliflozynę, wystąpienie niepożądanego zdarzenia ze strony wątroby zostało zdiagnozowane z powodu indukowanego lekami zapalenia wątroby i / lub autoimmunologicznego zapalenia wątroby.

Najczęstszym działaniem niepożądanym była hipoglikemia, której rozwój zależał od rodzaju podstawowej terapii stosowanej w każdym badaniu. Częstość występowania łagodnej hipoglikemii była podobna w grupach leczonych, w tym w grupie placebo.

Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo przedstawiono poniżej. Żadna z nich nie zależała od dawki leku. Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono w następującej gradacji: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, a

Forsig - instrukcje użytkowania, wskazania, skład i analogi

Zgodnie z klasyfikacją farmakologiczną, Forsig jest doustnym środkiem hipoglikemicznym i należy do grupy zależnych od sodu transporterów glukozy drugiego rodzaju. Lek jest produkowany przez firmę farmaceutyczną Puerto Rico, Broisto-Myers. Przeczytaj jego instrukcje użytkowania.

Skład i formularz zwolnienia

Lek Forsig ma następujący skład:

Żółte tabletki okrągłe lub w kształcie rombu

Stężenie monohydratu propanodiolanu dapagliflozyny, mg na pc.

Żółty tlenek żelaza, celuloza mikrokrystaliczna, talk, bezwodna laktoza, makrogol, dwutlenek tytanu, krospowidon, alkohol poliwinylowy, dwutlenek krzemu, żółty Opadry, stearynian magnezu

Blistry po 10 lub 14 sztuk. Opakowania po 2, 3, 4 lub 9 blistrach z instrukcją użycia

Właściwości składników leku

Preparat Forsig zawiera selektywny inhibitor dapagliflozyny. Jest ekspresjonowany selektywnie przez nerki, jest jednym z głównych nośników biorących udział w reabsorpcji glukozy w kanalikach nerkowych, która trwa nadal u pacjentów z hiperglikemią i cukrzycą typu 2.

Działanie glikozomórowe obserwuje się natychmiast po podaniu, trwa jeden dzień. Ilość cukru wydalana przez nerki zależy od jego stężenia we krwi.

Forsiga nie zakłóca prawidłowej produkcji endogennej glukozy w odpowiedzi na hipoglikemię. Jego działanie nie zależy od syntezy insuliny, jej wrażliwości. Podczas stosowania leku poprawia funkcję komórek beta. Z wycofaniem cukru jest utrata kalorii, zmniejszenie masy ciała.

Dapagliflozyna zwiększa diurezę osmotyczną i wydalanie moczu. Po zażyciu pigułki są całkowicie wchłaniane przez żołądek, osiągają maksymalne stężenie w osoczu po 2 godzinach, mają 78% biodostępności. Dapagliflozyna wiąże się z białkami osocza w 91%, jest metabolizowana, tworząc glukozyd 14c-dapagliflozyny i 3-o-glukuronid dapagliflozyny. Okres półtrwania resztkowej dawki z krwi wynosi 13 godzin. Metabolity są nieaktywne, wydalane przez nerki z moczem i jelitami z kałem w niezmienionej postaci (testowane radioaktywnie).

Wskazania do stosowania

Instrukcja użytkowania Forsigi zwraca uwagę na następujące wskazówki dotyczące używania narzędzia:

  • cukrzyca drugiego typu (oprócz diety, wysiłku fizycznego przy braku skuteczności tego drugiego);
  • monoterapia wysokimi poziomami cukru we krwi, dodatek do terapii metforminą.

Dawkowanie i administracja

Tabletki Forsig są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku. W monoterapii zalecono jednorazowe użycie 10 mg leku, przy jednoczesnym leczeniu skojarzonym dawka się nie zmienia, ale dodaje się 500 mg metforminy. W przypadku poważnie upośledzonej czynności wątroby dzienna dawka wynosi 5 mg, z dobrą wytrzymałością do 10 mg.

U dzieci nie zidentyfikowano bezpieczeństwa leku. Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać dawki, ale po 75 roku życia niepożądane jest przyjmowanie leku.

Instrukcje specjalne

Tabletki Forsig mają specyficzne instrukcje użytkowania, zgodnie z opisem w instrukcji:

  1. Dapagliflozyna zwiększa diurezę i nieznacznie obniża ciśnienie krwi. Przy bardzo wysokim stężeniu glukozy we krwi, działanie moczopędne jest bardziej wyraźne, więc lek nie jest przepisywany razem z diuretykami pętlowymi lub pacjentami o zmniejszonej objętości krwi krążącej. Należy zachować ostrożność w przypadku chorób układu krążenia, niedociśnienia tętniczego w historii.
  2. Przyjmowanie tabletek może zwiększać częstość zakażeń dróg moczowych. Podczas leczenia odmiedniczkowego zapalenia nerek lub urosepsy terapia jest czasowo anulowana.
  3. Leczenie za pomocą środka prowadzi do pozytywnego testu glukozy w moczu.
  4. Nie wiadomo, czy przyjmowanie leku wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn.
  5. Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększone ryzyko zaburzeń czynności nerek. Często stosują leki przeciwnadciśnieniowe (inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści receptora angiotensyny 1), które wpływają na czynność nerek. U pacjentów w wieku powyżej 65 lat często rozwijają się niepożądane reakcje ze strony nerek, a stężenie kreatyniny wzrasta. Większość przypadków jest przejściowa odwracalna.
  6. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca 1-2 klas czynnościowych doświadczenie przyjmowania tabletek jest ograniczone. Lek nie jest stosowany w klasach 3-4.
  7. Podczas leczenia dochodzi do wzrostu hematokrytu u pacjentów, u których już wzrosła ta wartość, środek stosuje się ostrożnie.

Forsiga - nowy lek stosowany w leczeniu cukrzycy

Niedawno pacjenci z cukrzycą w Rosji stali się dostępnymi w nowej klasie środkami hipoglikemicznymi o zasadniczo różnym działaniu. Lek Forsig na cukrzycę typu 2 został po raz pierwszy zarejestrowany w naszym kraju, co miało miejsce w 2014 roku. Wyniki badań leku są imponujące, jego stosowanie może znacznie zmniejszyć dawkę przyjmowanego leku, aw niektórych przypadkach nawet wykluczyć zastrzyki insuliny w ciężkich przypadkach choroby.

Ważne, aby wiedzieć! Nowość, którą endokrynolodzy zalecają do Stałego Monitorowania Cukrzycy! Potrzebuję tylko każdego dnia. Czytaj więcej >>

Recenzje endokrynologów i niejednoznacznych pacjentów. Ktoś cieszy się z nowych możliwości, inni wolą poczekać, aż znane będą efekty długotrwałego stosowania leku.

Jak działa lek Forsiga

Działanie leku Forsig opiera się na zdolności nerek do gromadzenia glukozy we krwi i usuwania jej w składzie moczu. Krew w naszym ciele jest stale zanieczyszczana przez produkty przemiany materii i toksyczne substancje. Rola nerek polega na odfiltrowaniu tych substancji i pozbyciu się ich. Aby to zrobić, krew przechodzi przez kłębuszek wiele razy dziennie. W pierwszym etapie tylko składniki białkowe krwi nie przechodzą przez filtr, reszta cieczy wchodzi do kłębuszków. Jest to tak zwany pierwotny mocz, w ciągu dnia powstaje dziesiątki litrów.

Aby stać się wtórnym i dostać się do pęcherza, przefiltrowany płyn musi być bardziej skoncentrowany. Osiąga się to na drugim etapie, kiedy wszystkie użyteczne substancje są wchłaniane z powrotem do krwi w postaci rozpuszczonej - sodu, potasu, pierwiastków krwi. Ciało również uważa za niezbędne glukozy, ponieważ jest źródłem energii dla mięśni i mózgu. Specjalne białko transportera SGLT2 oddaje je do krwi. Tworzą one rodzaj tunelu w kanaliku nefronu, przez który cukier przenika do krwi. U zdrowej osoby glukoza powraca całkowicie, u pacjenta z cukrzycą, zaczyna częściowo zapadać w mocz, gdy jego poziom przekracza próg nerkowy wynoszący 9-10 mmol / l.

Lek Forsiga odkryto w wyniku przeszukania przez firmy farmaceutyczne pod kątem substancji zdolnych do zamknięcia tych tuneli i zablokowania glukozy w moczu. Badania rozpoczęły się w ubiegłym wieku, a ostatecznie w 2011 roku firmy Bristol-Myers Squibb i AstraZeneca złożyły wniosek o rejestrację całkowicie nowego narzędzia do leczenia cukrzycy.

Substancją czynną Forsigi jest dapagliflozyna, jest ona inhibitorem białek SGLT2. Oznacza to, że jest w stanie tłumić swoją pracę. Wchłanianie glukozy z pierwotnego moczu zmniejsza się, zaczyna być wydalane przez nerki w zwiększonych ilościach. W rezultacie spada poziom glukozy we krwi, główny wróg naczyń krwionośnych i główna przyczyna wszystkich powikłań cukrzycy. Wyróżniającą cechą dapagliflozyny jest jej wysoka selektywność, prawie nie ma wpływu na transportery glukozy do tkanek i nie zakłóca jej wchłaniania w jelicie.

Przy standardowej dawce leku około 80 g glukozy jest uwalniane do moczu na dzień, niezależnie od ilości insuliny wytwarzanej przez trzustkę lub otrzymywanej przez wstrzyknięcie. Nie wpływa na skuteczność leku Forsigi i obecność insulinooporności. Ponadto zmniejszenie stężenia glukozy ułatwia przepuszczenie pozostałego cukru przez błony komórkowe.

W jakich przypadkach jest przypisany

Forsiga nie jest w stanie usunąć całego nadmiaru cukru z niekontrolowanego spożycia węglowodanów z pożywienia. Podobnie jak w przypadku innych środków hipoglikemicznych, konieczne jest stosowanie diety i ćwiczeń fizycznych podczas jej stosowania. W niektórych przypadkach możliwa jest monoterapia tym lekiem, ale najczęściej endokrynolodzy przepisują Forsigu i Metformin.

Zalecane recepty na lek w następujących przypadkach:

  • w celu ułatwienia utraty wagi u pacjentów z cukrzycą typu 2;
  • jako dodatkowe narzędzie w przypadku ciężkiej choroby;
  • do korekty regularnych błędów w diecie;
  • w obecności chorób, które uniemożliwiają aktywność fizyczną.

W leczeniu cukrzycy typu 1 lek ten jest niedozwolony, ponieważ ilość glukozy użytej wraz z nim nie jest stała i zależy od wielu czynników. Prawidłowe obliczenie wymaganej dawki insuliny w takich warunkach jest niemożliwe, co jest obarczone hipo- i hiperglikemią.

Pomimo wysokiej wydajności i dobrych recenzji, Forsig nie otrzymał jeszcze szerokiego zastosowania. Istnieje kilka przyczyn takiego stanu rzeczy:

  • jego wysoka cena;
  • niewystarczający czas nauki;
  • oddziaływać wyłącznie na objawy cukrzycy, bez wpływu na jej przyczyny;
  • skutki uboczne leku.

Instrukcje dotyczące stosowania leku

Dostępny Forsig w postaci tabletek 5 i 10 mg. Zalecana dawka dobowa w przypadku braku przeciwwskazań jest stała - 10 mg. Dawka metforminy jest wybierana indywidualnie. W przypadku wykrycia cukrzycy zazwyczaj przepisuje się Forsigu w dawce 10 mg i 500 mg metforminy, po czym dawkę tej ostatniej dostosowuje się w zależności od glukometru.

Pigułka trwa 24 godziny, więc lek jest przyjmowany tylko 1 raz dziennie. Pełnia wchłaniania Forsigi nie zależy od tego, czy lek jest przyjmowany na pusty żołądek, czy z jedzeniem. Najważniejsze jest, aby pić z wystarczającą ilością wody i zapewnić równe odstępy między dawkami.

Lek ma wpływ na dzienną objętość moczu, w celu usunięcia 80 g glukozy wymagane jest dodatkowe około 375 ml płynu. Jest to jedna dodatkowa podróż do toalety dziennie. Utracony płyn musi zostać uzupełniony, aby zapobiec odwodnieniu. Ze względu na pozbycie się części glukozy podczas przyjmowania leku, całkowita kaloryczna zawartość pokarmu jest również zmniejszona o około 300 kalorii dziennie.

Skutki uboczne leków

Rejestrując Forsigi w Stanach Zjednoczonych i Europie, producenci napotykają na trudności, komisja nie zatwierdziła leku z powodu obaw, że może to spowodować obrzęk pęcherza. Podczas badań klinicznych założenia te zostały odrzucone, bez działania rakotwórczego w Forsigi.

Obecnie istnieją dane z kilkunastu badań, które potwierdziły względne bezpieczeństwo tego leku i jego zdolność do obniżania poziomu cukru we krwi. Lista skutków ubocznych i częstotliwość ich występowania. Wszystkie zebrane informacje oparte są na krótkotrwałym stosowaniu leku Forsig - około sześciu miesięcy.

Nie ma danych na temat skutków długoterminowego ciągłego stosowania leków. Nefrolodzy wyrazili obawy, że długotrwałe stosowanie leku może wpływać na pracę nerek. Ze względu na to, że są zmuszeni do funkcjonowania przy stałym przeciążeniu, szybkość filtracji kłębuszkowej może spaść, a objętość wydalanego moczu może się zmniejszyć.

Obecnie zidentyfikowane skutki uboczne:

  1. Jeśli jest przepisany jako dodatkowy środek, możliwe jest nadmierne zmniejszenie stężenia cukru we krwi. Obserwowana hipoglikemia jest zwykle łagodna.
  2. Zapalenie układu moczowo-płciowego wywołane infekcjami.
  3. Zwiększenie objętości moczu jest większe niż ilość potrzebna do usunięcia glukozy.
  4. Zwiększone stężenie lipidów i hemoglobiny we krwi.
  5. Wzrost stężenia kreatyniny we krwi związanej z zaburzeniami czynności nerek u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

U mniej niż 1% pacjentów z cukrzycą leki powodują pragnienie, obniżenie ciśnienia, zaparcia, nadmierną potliwość i częste oddawanie moczu w nocy.

Największa czujność lekarzy jest spowodowana wzrostem zakażeń układu moczowo-płciowego spowodowanych zażywaniem leku Forchiga. Ten efekt uboczny jest dość powszechny - u 4,8% chorych na cukrzycę. 6,9% kobiet ma bakteryjne i grzybicze zapalenie pochwy. Wyjaśnia to fakt, że wysoki poziom cukru powoduje przyspieszoną reprodukcję bakterii w cewce moczowej, moczu i pochwie. W obronie leku można powiedzieć, że te infekcje są przeważnie łagodne lub umiarkowane i dobrze odpowiadają standardowej terapii. Często występują na początku podawania leku Forsigi, a po leczeniu rzadko się powtarzają.

Instrukcje dotyczące stosowania leku są ciągle w trakcie zmian związanych z odkryciem nowych skutków ubocznych i przeciwwskazań. Na przykład w lutym 2017 r. Wydano ostrzeżenie, że stosowanie inhibitorów SGLT2 zwiększa ryzyko amputacji palców lub części stopy 2-krotnie. Określone informacje pojawią się w instrukcjach leku po nowych badaniach.

Przeciwwskazania forsigi

Przeciwwskazaniami do otrzymania są:

  1. Cukrzyca typu 1, ponieważ nie wykluczono możliwości ciężkiej hipoglikemii.
  2. Okres ciąży i laktacji, wiek do 18 lat. Nie otrzymano jeszcze dowodów na bezpieczeństwo leku dla kobiet w ciąży i dzieci, a także możliwość jego uwolnienia do mleka matki.
  3. Wiek ponad 75 lat ze względu na fizjologiczny spadek czynności nerek i zmniejszenie objętości krwi krążącej.
  4. Nietolerancja laktozy, jako zaróbka jest częścią tabletki.
  5. Alergia na barwniki używane do powłoki tabletu.
  6. Zwiększona koncentracja ciał ketonowych we krwi.
  7. Nefropatia cukrzycowa ze zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej do 60 ml / min lub ciężka niewydolność nerek niezwiązana z cukrzycą.
  8. Akceptacja pętli (furosemid, torasemid) i tiazydów (dihlotiazid, polythiazide) diuretyków ze względu na wzmocnienie ich działania, które obarczone są spadkiem ciśnienia i odwodnieniem.

Odbiór jest dozwolony, ale wymagana jest ostrożność i dodatkowy nadzór medyczny: pacjenci w podeszłym wieku z cukrzycą, osoby z niewydolnością wątroby, serca lub słabą niewydolnością nerek, przewlekłe infekcje.

Czy cierpisz na wysokie ciśnienie krwi? Czy wiesz, że nadciśnienie powoduje ataki serca i udary? Normalizuj swoją presję przy pomocy. Przeczytaj opinię i opinię na temat metody tutaj >>

Nie przeprowadzono jeszcze badań wpływu alkoholu, nikotyny i różnych pokarmów na działanie leku.

Może pomóc schudnąć

W adnotacji do producenta narkotyków Forsigi informuje o utracie wagi obserwowanej podczas przyjęcia. Jest to szczególnie widoczne u pacjentów z cukrzycą z otyłością. Dapagliflozyna działa łagodnie moczopędnie, zmniejszając odsetek płynów ustrojowych. Przy dużej wadze i obecności obrzęku - w pierwszym tygodniu to minus 3-5 kg ​​wody. Podobny efekt można uzyskać, przechodząc na dietę pozbawioną soli i po prostu znacznie ograniczając ilość pożywienia - organizm natychmiast zaczyna pozbywać się wilgoci, której nie potrzebuje.

Drugim powodem utraty wagi jest redukcja kalorii spowodowana usunięciem części glukozy. Jeśli 80 g glukozy jest uwalniane do moczu na dzień, oznacza to utratę 320 kalorii. Aby stracić kilogram wagi z powodu tłuszczu, musisz pozbyć się 7716 kalorii, czyli utrata 1 kg zajmie 24 dni. Oczywiste jest, że Forsig będzie działał tylko wtedy, gdy brakuje żywności. Dla stabilności utraty wagi będą musiały przestrzegać wyznaczonej diety i nie zapomnieć o treningu.

Zdrowi ludzie używają forcicle do utraty wagi nie jest tego warta. Lek ten jest bardziej aktywny przy podwyższonych poziomach glukozy we krwi. Im bardziej zbliża się do normy, tym wolniej działa lek. Nie zapomnij o nadmiernym obciążeniu nerek i braku doświadczenia w korzystaniu z funduszy.

Lek Forsiga jest dostępny wyłącznie na receptę i jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów z cukrzycą typu 2.

Opinie pacjentów

Endokrynolog wyznaczył mi tylko Vorsuig i dietę, ale pod warunkiem ścisłego przestrzegania zasad i regularnego uczęszczania na przyjęcia. Glukoza we krwi zmniejszyła się płynnie, do 7 dni w około 10. Teraz, minęło pół roku, nie przepisano mi żadnych innych leków, czuję się zdrowy, w tym czasie upuściłem 10 kg. Teraz na rozdrożu: chcę zrobić sobie przerwę w leczeniu i zobaczyć, czy mogę sam zatrzymać cukier, tylko na diecie, ale lekarz na to nie pozwala.

Jakie są analogi

Lek Forsiga jest jedynym dostępnym lekiem w naszym kraju z aktywnym składnikiem dapagliflozyną. Pełne analogi oryginalnych Forsigi nie są produkowane. Jako zamiennik można użyć jakichkolwiek leków z klasy glifosyn, których działanie opiera się na hamowaniu transporterów SGLT2. Dwa takie leki zostały zarejestrowane w Rosji - Jardins i Invokana.

Forsiga

Forsig: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Forxiga

Kod ATX: A10BX09

Składnik aktywny: Dapagliflozyna (Dapagliflozyna)

Producent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Zaktualizuj opis i zdjęcie: 07/27/2018

Ceny w aptekach: od 2511 rubli.

Forsiga - doustny lek hipoglikemiczny.

Uwolnij formę i skład

Postać uwalniana z opakowania Forsigi - tabletki powlekane: żółte, dwustronnie wypukłe; 5 mg każdy - okrągły, z jednej strony z wygrawerowanym "5", z drugiej - "1427"; 10 mg każdy - w kształcie rombu, z jednej strony z grawerunkiem "10", z drugiej - "1428" (10 sztuk w blistrach, w pudełku tekturowym 3 lub 9 blistrów, 14 sztuk w blistrach, w tekturowym pudełku 2 lub 4 pęcherze).

Składniki 1 tabletka:

  • składnik aktywny: dapagliflozyna - 5 lub 10 mg (propanediol monohydratu dapagliflozyny - odpowiednio 6,15 lub 12,3 mg);
  • składniki pomocnicze (5/10 mg): celuloza mikrokrystaliczna - 85,725 / 171,45 mg; bezwodna laktoza - 25/50 mg; Krospowidon - 5/10 mg; ditlenek krzemu - 1,875 / 3,75 mg; stearynian magnezu - 1,25 / 2,5 mg;
  • otoczka (5/10 mg): żółty Opadry II (częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy - 2/4 mg, dwutlenek tytanu - 1,177 / 2,35 mg, makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg, talk - 0,74 / 1,48 mg, żółty tlenek żelaza - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Właściwości farmakologiczne

Składnik czynny Forsigi, dapagliflozyna, jest silną [stałą inhibicji (Ki) - 0,55 nM] selektywny odwracalny inhibitor kranotransportera glukozy sodowej typu 2 (SGLT2), który ulega ekspresji selektywnej w nerkach, oraz w ponad 70 innych tkankach ciała (w tym w wątrobie, mięśniach szkieletowych, tkance tłuszczowej, gruczołach sutkowych, moczowych) bańka i mózg) nie zostały wykryte.

SGLT2 jest głównym nośnikiem uczestniczącym w procesie reabsorpcji glukozy w kanalikach nerkowych. W cukrzycy typu 2 (cukrzyca typu 2) nadal dochodzi do reabsorpcji glukozy w kanalikach nerkowych pomimo hiperglikemii. Dapagliflozyna, hamująca transfer glukozy przez nerki, zmniejsza jego reabsorpcję w kanalikach nerkowych, co prowadzi do eliminacji glukozy przez nerki. W wyniku działania dapagliflozyny u pacjentów z T2DM stężenie glukozy na czczo i po posiłku zmniejsza się, a stężenie hemoglobiny glikowanej spada.

Działanie glukozuryczne (wydalanie glukozy) obserwuje się po przyjęciu pierwszej dawki Forsigi, efekt utrzymuje się przez następne 24 godziny i utrzymuje się przez cały okres użytkowania. Ilość wydalana przez nerki z powodu tego mechanizmu glukozy zależy od szybkości filtracji kłębuszkowej (GFR) i stężenia glukozy we krwi. Dapagliflozyna nie wpływa na prawidłową endogenną produkcję glukozy w odpowiedzi na hipoglikemię. Wpływ substancji na wydzielanie i wrażliwość na insulinę nie zależy od tego. W badaniach klinicznych preparat Forsigi wykazał poprawę funkcji komórek β.

Wydzielaniu glukozy przez nerki wywołanemu przez dapagliflozynę towarzyszy utrata kalorii i utrata masy ciała. Hamowanie krotransportu glukozy sodu zachodzi ze słabymi przejściowymi efektami natriuretycznymi i moczopędnymi.

Dapagliflozyna nie ma wpływu na inne nośniki glukozy, które transportują glukozę do tkanek obwodowych. Substancja wykazuje ponad 1400 razy większą selektywność względem SGLT2 niż dla SGLT1, który jest głównym transporterem w jelicie odpowiedzialnym za wchłanianie glukozy.

Farmakodynamika

Według badań klinicznych, w przypadku T2DM na tle długiego przebiegu (do 2 lat) w dziennej dawce 10 mg, wydalanie glukozy utrzymywało się przez cały okres przyjmowania leku.

Wydalanie glukozy przez nerki również prowadzi do diurezy osmotycznej i zwiększenia objętości moczu, która utrzymuje się przez 12 tygodni (375 ml / dzień). Zwiększeniu objętości moczu towarzyszył przejściowy i niewielki wzrost wydalania sodu z nerki, który nie powodował zmian stężenia sodu w surowicy we krwi.

Ponadto, zgodnie z wynikami badań ustalono, że stosowanie leku prowadzi do obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi (CAD i DBP) o 3,7 i 1,8 mm Hg. Art. (odpowiednio) w 24. tygodniu dawkowania 10 mg dapagliflozyny na dzień w porównaniu z grupą placebo (spadek w OGRANICZEJ i DAD o 0,5 mmHg). Podobny efekt zaobserwowano podczas 104 tygodni leczenia.

Podczas stosowania 10 mg dapagliflozyny na dobę u pacjentów z cukrzycą z nadciśnieniem i niewystarczającą kontrolą glikemii, otrzymujących leki blokujące receptor angiotensyny II, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, w tym w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, po 12 tygodniach leczenia w porównaniu do placebo spadek indeksu glikozylowanej hemoglobiny o 3,1% i spadek SAP o 4,3 mm Hg. Art.

Farmakokinetyka

Dapagliflozyna po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Możesz wziąć lek jak podczas posiłku i poza nim. Cmax (Maksymalne stężenie substancji) dapagliflozyna w osoczu krwi, z reguły osiąga się w ciągu 2 godzin po spożyciu na pusty żołądek. Wartości Cmax a AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) wzrasta proporcjonalnie do otrzymanej dawki. Całkowita biodostępność substancji podawanej doustnie w dawce 10 mg wynosi 78%. U zdrowych ochotników spożywanie farmakokinetyki dapagliflozyny ma umiarkowany wpływ. Jedzenie wysokotłuszczowe obniżone Cmax dapagliflozyna o 50%, wydłużona Tmax (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia) w osoczu przez około 1 godzinę, ale nie miał wpływu na AUC w porównaniu z postem. Te zmiany nie mają znaczenia klinicznego.

Wiązanie dapagliflozyny z białkami osocza wynosi około 91%. Zaburzenie czynności nerek / wątroby i inne choroby nie wpływają na ten wskaźnik.

Dapagliflozyna jest glukozydem sprzężonym z C, którego aglikon jest związany z glukozą wiązaniem węgiel-węgiel. Substancja jest metabolizowana do postaci głównie dapagliflozyno-3-O-glukuronidu (nieaktywny metabolit).

61% dawki pobranej po podaniu doustnym 50 mg 14-dapagliflozyny jest metabolizowane do 3-O-glukuronidu dapagliflozyny (odpowiada za 42% całkowitej radioaktywności w osoczu). Udział niezmienionego leku - 39% całkowitej radioaktywności w osoczu, pozostałe metabolity osobno - do 5%. Dapagliflozyno-3-O-glukuronid i inne metabolity nie mają działania farmakologicznego.

Średnia t1/2 (okres półtrwania) osocza u zdrowych ochotników wynosi 12,9 godziny po podaniu pojedynczej dawki 10 mg dapagliflozyny. Wydalanie substancji i jej metabolitów następuje głównie przez nerki, mniej niż 2% - niezmienione. Po przyjęciu 50 mg 14-dapagliflozyny wykryto 96% radioaktywności (75% w moczu, 21% w kale). Około 15% radioaktywności występującej w kale stanowi niezmieniona dapagliflozyna.

W stanie równowagi (średnie AUC) ogólnoustrojowa ekspozycja na dapagliflozynę u pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek była odpowiednio o 32%, 60% i 87% większa niż w przypadku prawidłowej czynności nerek. Ilość glukozy wydalana przez nerki przez 24 godziny podczas przyjmowania dapagliflozyny w stanie równowagi zależy od stanu czynności nerek. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i prawidłową czynnością nerek oraz łagodną, ​​umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, odpowiednio 85, 52, 18 i 11 g glukozy wydalane są na dobę. Nie stwierdzono różnic w wiązaniu dapagliflozyny z białkami u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z niewydolnością nerek o różnym nasileniu. Nie wiadomo, czy hemodializa wpływa na ekspozycję na dapagliflozynę.

Przy łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby, średnie wartości Cmax a AUC dapagliflozyny było odpowiednio o 12% i 36% (odpowiednio) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami (nie mają one znaczenia klinicznego). W ciężkiej niewydolności wątroby średnie wartości tych wskaźników są wyższe o 40% i 67% (odpowiednio).

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat można spodziewać się zwiększenia ekspozycji, co wiąże się ze zmniejszeniem czynności nerek.

Średnia AUC w równowadze u kobiet jest o 22% wyższa niż u mężczyzn.

Przy zwiększonej masie ciała notowane są niższe wartości ekspozycji (nie ma to znaczenia klinicznego).

Wskazania do stosowania

Lek Forsigu jest przepisywany w leczeniu cukrzycy typu 2 jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii.

Lek można stosować w następujący sposób:

  • monoterapia;
  • rozpoczęcie leczenia skojarzonego z metforminą (jeśli taka kombinacja jest odpowiednia);
  • oprócz leczenia metforminą, tiazolidynodionami, pochodnymi sulfonylomocznika (w tym w połączeniu z metforminą), inhibitorami dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) (w tym w skojarzeniu z metforminą), preparatami insuliny (w tym skojarzenie z jednym lub dwoma doustnymi lekami hipoglikemizującymi) w przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

  • dziedziczna nietolerancja glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy;
  • cukrzyca typu 1;
  • schyłkowa niewydolność nerek lub umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (GFR 2);
  • cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • terapia skojarzona z diuretykami pętlowymi lub zmniejszoną objętością krwi związaną, na przykład, z ostrymi chorobami (takimi jak choroby żołądkowo-jelitowe);
  • wiek do 18 lat;
  • wiek 75 lat (do pierwszego użycia);
  • ciąża i karmienie piersią;
  • indywidualna nietolerancja składników leku.

Względny (Forsig wyznaczony pod nadzorem lekarza):

  • zwiększony hematokryt;
  • chroniczna niewydolność serca;
  • ciężka niewydolność wątroby;
  • ryzyko zmniejszenia objętości krążącej krwi;
  • zakażenie dróg moczowych;
  • starość

Instrukcja użytkowania Forsigi: metoda i dawkowanie

Forsigu przyjmuje się ustnie. Jedzenie na skuteczność terapii nie ma wpływu.

Zalecany schemat dawkowania wynosi 10 mg raz na dobę.

Podczas prowadzenia terapii skojarzonej preparatami insuliny lub lekami zwiększającymi wydzielanie insuliny (w szczególności pochodnymi sulfonylomocznika) może być konieczne zmniejszenie dawki.

Jeśli lek Forsig stosuje się w skojarzeniu z metforminą, jego dawka dobowa wynosi 500 mg w 1 dawce. Przy niewystarczającej kontroli glikemii zwiększa się dawka metforminy.

Początkowa dawka poważnych naruszeń czynności wątroby wynosi 5 mg. Przy dobrej przenośności można użyć Forsigi 10 mg.

Skutki uboczne

Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi prowadzącymi do anulowania Forsigi są zawroty głowy, infekcje dróg moczowych, nudności, wysypka i zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. W jednym przypadku odnotowano rozwój niekorzystnego zdarzenia wątrobowego (zapalenie wątroby autoimmunologiczne i / lub lekowe). Hipoglikemia najczęściej występowała podczas leczenia.

Możliwe reakcje uboczne (> 10% - bardzo często,> 1% i 0,1% i 2, lek jest anulowany.

W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby zwiększa się ekspozycja na dapagliflozynę.

Przy bardzo wysokim stężeniu glukozy we krwi działanie moczopędne może być bardziej wyraźne.

Pacjenci, u których obniżenie ciśnienia krwi wywołane przez dapagliflozynę mogą stanowić ryzyko, na przykład z zaostrzoną historią chorób sercowo-naczyniowych, niedociśnienia tętniczego, a także podczas leczenia hipotensyjnego oraz u pacjentów w podeszłym wieku, należy zachować ostrożność podczas okresu leczenia.

Podczas przyjmowania leku Forsigi zaleca się uważne monitorowanie objętości krwi krążącej i stężenia elektrolitów (w szczególności badanie fizykalne, testy laboratoryjne, w tym hematokryt, pomiar ciśnienia krwi) na tle powiązanych stanów, które mogą spowodować zmniejszenie tego wskaźnika. Po zmniejszeniu przed korektą tego stanu wskazane jest tymczasowe zaprzestanie leczenia.

Jeśli w okresie leczenia pojawią się takie objawy, jak ból brzucha, nudności, zadyszka, złe samopoczucie, wymioty, należy zbadać pacjenta pod kątem kwasicy ketonowej (nawet w przypadku stężenia glukozy do 14 mmol / l). Jeśli podejrzewasz, że rozwój tego naruszenia powinien uwzględniać możliwość odwołania / krótkotrwałego zaprzestania stosowania leku Forchiga i natychmiast przeprowadzić badanie.

Główne czynniki predysponujące do rozwoju kwasicy ketonowej obejmują zmniejszenie dawki insuliny, niską aktywność funkcjonalną komórek β z powodu dysfunkcji trzustki, zmniejszone spożycie kaloryczne żywności lub zwiększone zapotrzebowanie na insulinę z powodu infekcji, choroby, nadużywania alkoholu lub zabiegu chirurgicznego. Tej grupie pacjentów należy przepisać lek ostrożnie.

Kiedy glukoza jest eliminowana przez nerki, może pojawić się zwiększone ryzyko infekcji dróg moczowych, dlatego też w leczeniu urosepsy lub odmiedniczkowego zapalenia nerek należy rozważyć możliwość tymczasowego zniesienia Forsigi.

W trakcie stosowania po rejestracji zgłaszano ciężkie zakażenia układu moczowego, w tym rozwój urosepsy i odmiedniczkowego zapalenia nerek, które wymagały hospitalizacji pacjentów przyjmujących Forsigu i inne inhibitory SGLT2. Ponieważ leczenie inhibitorami SGLT2 zwiększa prawdopodobieństwo infekcji dróg moczowych, stan pacjentów powinien być monitorowany pod kątem rozwoju takich zakażeń. Potwierdzenie diagnozy wymaga natychmiastowego leczenia.

Doświadczenia związane ze stosowaniem leku Forsigi u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca I - II w klasie czynnościowej według klasyfikacji NYHA są ograniczone, podczas badań klinicznych lek nie był stosowany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy III - IV.

Ze względu na mechanizm działania Forsigi podczas terapii wyniki oznaczania glukozy w moczu będą pozytywne.

Oceny kontroli glikemii poprzez określenie 1,5-angidroglyutsitola nie zalecane, ponieważ pomiarowego 1,5-angidroglyutsitola - zawodne metody otrzymujących inhibitory SGLT2 pacjentów. Aby ocenić kontrolę glikemii, należy zastosować alternatywne metody.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Profil bezpieczeństwa nie był badany, a Forsig nie jest wyznaczony dla kobiet w ciąży i karmiących.

Używaj w dzieciństwie

Profil bezpieczeństwa nie był badany, dlatego pacjenci w wieku poniżej 18 lat nie są przepisywani na lek.

Gdy uszkodzenie nerek

Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek lub umiarkowaną / ciężką niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny 2) są przeciwwskazani dla Forsigu.

Nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby

W ciężkiej niewydolności wątroby leczenie należy zalecać z zachowaniem ostrożności.

Użyj na starość

Profil bezpieczeństwa produktu Forsigi nie był badany, dlatego pacjenci w wieku 75 lat nie powinni rozpoczynać leczenia.

Interakcja z lekami

  • diuretyki tiazydowe i pętlowe: zwiększenie ich działania moczopędnego i zwiększenie prawdopodobieństwa niedociśnienia tętniczego i odwodnienia;
  • insulina i leki zwiększające wydzielanie insuliny: rozwój hipoglikemii; skojarzenie wymaga ostrożności i ewentualnie dostosowania dawki tych leków.

Analogi

Informacje o analogach Forsigi nie są dostępne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Warunki sprzedaży aptek

Recepta.

Recenzje Forsig

Według opinii Forsig jest skutecznym lekiem stosowanym do usuwania glukozy z organizmu. W niektórych przypadkach terapia pozwala całkowicie zrezygnować z insuliny. Jednak wiele powiedzieć rozwój znaczących reakcji ubocznych, w tym zbyt częste oddawanie moczu, zaostrzenia chorób zapalnych układu moczowo-płciowego, bezsenność, świąd, gorączka, duszności.

Cena Forsigu w aptekach

Przybliżona cena leku Forsigu 10 mg (30 tabletek w opakowaniu) to 1470-2.580 rubli.